analjezikler(ağrı kesiciler), ilaçlar ağrı hissini hafifleten veya ortadan kaldıran. Analjezik (analjezik) etki, çeşitli ilaçlar tarafından uygulanır. farmakolojik gruplar. En çok opioid reseptörleri ile etkileşime giren narkotik, opioid A. sayfalarında telaffuz edilir. Anesteziyolojide kullanılırlar hl. varış İçin Genel anestezi ve postoperatif analjezi; şiddetli ağrı sendromu olan yaralanmalar ve hastalıklar (malign neoplazmalar, miyokard enfarktüsü, vb.). Bu grubun ana temsilcileri A. s. - morfin, fentanil (remifentanil), omnopon, promedol, trimeperidin, prosidol, butorfanol, moradol, stadol, nalbuphine, tramadol. Narkotik A.s. güçlü analjezik aktiviteye sahiptir, ilaç bağımlılığına neden olabilir, yoksunluk sendromu, aşırı dozda derin uyku gelişir, anestezi aşamasına dönüşür, ardından komaya girerek solunum merkezinin felce uğramasına neden olur.

Buprenorfin (tebain alkaloidinin yarı sentetik türevi), morfinden 20-50 kat daha fazla analjezik aktiviteye sahiptir; küçük bir süre sonra şiddetli ağrının giderilmesi için reçete karın ameliyatları; tablet formundan dolayı kitlesel travmatik lezyonlarda acil tıbbın vazgeçilmezidir.

Opioid A. s'nin evrensel antagonisti. bunların bağlanmasını bloke eden veya onları her türden opioid reseptörlerinden uzaklaştıran naxolone'dur. Aşırı doz durumlarında (anestezik sonrası solunum depresyonu, akut opioid zehirlenmesi, vb.) Dahil olmak üzere opioidlerin etkisini hızlı bir şekilde durdurmak için kullanılır.

Narkotik olmayan A. s. pirazolon türevlerini (amidoprin, analgin, antipirin, baralgin, butadion, reopyrin), anilin (antifebrin, parasetamol, fenasetin) içerir, salisilik asit(asetilsalisilik asit, sodyum salisilat, salisilamid, diflunisal, tosiben). Analjezik aktivite açısından narkotik A. s.'den önemli ölçüde daha düşüktürler, Ateşli durumlarda ateş düşürücü etkiye sahiptirler. Bileşikler belirgin bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir. çeşitli gruplar, Ch. varış çeşitli asitlerin tuzları: asetik asit türevleri (indometasin, ibufenak, sulindak, sofenak, pranoprofen); propiyonik asit (ibuprofen, ketoprofen, naproksen, vb.); antranilik asit (Voltaren ve diğerleri); nikotinik asit(kloniksin); oksikam (piroksikam). Ek olarak, sadece belirli ağrı türleri için etkilidirler (nöraljik, baş ağrısı, diş, kas, eklem). Uyuşturucu içermeyen A. s. hipnotik etkisi yoktur, solunum ve öksürük merkezlerini etkilemez, şartlandırılmış refleks aktivitesi, öfori ve ilaç bağımlılığına neden olmaz.

Bugün ağrıyı yenmek zor değil: eczanelerde çok çeşitli ağrı kesiciler var ve bunların çoğu reçetesiz satılıyor. Ancak "doğru" analjeziği seçmek için sadece popüler ismine değil, olası yan etkilere ve kontrendikasyonlara da dikkat etmeniz gerekir. Pek çok ilaç sağlığa zararlı olabilir ve şu ya da bu tür ağrılarla mücadelede yararsız olabilir.

Analjeziklerin sınıflandırılması

Bir kişi ağrı kesici almak için eczaneye gittiğinde, ne tür bir çareye ihtiyacı olduğunu düşünmez - sadece ağrıyı hafifletmek için bile olsa. Ve ancak eczacı bir dizi soru sormaya başladığında netleşir: doğru ilacı bulmak o kadar kolay değildir.

Farmakolojide bilinen tüm ağrı kesiciler aşağıdaki ana gruplara ayrılır:

• NSAID'ler, steroidal olmayan anti-inflamatuar tabletlerdir.
• Kombine ve miyotropik antispazmodikler.
• Narkotik ve spesifik analjezikler.
• Kombine analjezikler.
• Pirazolonlar, bunların kombinasyonları.
• Antimigren ajanları.
• COX-2 inhibitörleri.

Farklı ağrı türleri için en güçlü ağrı kesici hangisidir?

Her tipteki ilaçlar, çeşitli ağrı belirtileri için etkilidir.Örneğin, baş ağrısı, diş ağrısı, NSAID'ler migren - sadece anti-migren ilaçları ve adet krampları - antispazmodikler ile yardımcı olabilir.

Farklı nitelikteki ağrı belirtileri için hangi ağrı kesiciler etkilidir:

ağrının doğası	Hazırlıklar
onkoloji ile	Terapi ile başlar narkotik analjezikler. Daha sonra zayıf veya güçlü afyonlar reçete edilir, birinin veya diğerinin seçimi, tümörün büyümesinden kaynaklanan ağrının şiddetine bağlıdır. Gösterilen anti-enflamatuar ilaçlar - Parasetamol, steroidler - Prednizolon, opiatlar - Hidromorfon, tip 2 inhibitörler - Rofekoksib.
Eklem, sırt, çene ağrıları için	Hastalıkların arka planında kendini gösteren hoş olmayan duyumlar ve kapalı yaralanmalarÇene kırığı olanlar da dahil olmak üzere kas-iskelet sistemi, non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar, COX-2 inhibitörleri veya narkotik olmayan analjezikler ile baskılanır. Narkotik ilaçlar biraz daha az reçete edilir, örneğin deri altı enjeksiyonlara yönelik kristal bir toz olan Fentatin.
Adet ağrısı, sistit, pankreatit, spazmodik diş ağrısı için	Antispazmodik özelliklere sahip ağrı kesiciler iyi bir anestetik etkiye sahiptir: Drotaverine, Papaverine.
-de inflamatuar hastalıklar, diş dahil - periodontitis, periodontal hastalık, diş eti iltihabı	Güçlü analjezik ve antiinflamatuar etkileri nedeniyle ayrı bir grupta izole edilen NSAID'lerin veya COX-2 inhibitörlerinin - güvenli NSAID'lerin kullanılması önerilir. olumsuz etki mide mukozasında.
Örneğin, osteomiyelit ameliyatından sonra çok güçlü bir ağrı sendromu ile	Güçlü narkotik ağrı kesiciler gösterilir.
Sinir gerginliği, soğuk algınlığı, aşırı çalışmanın neden olduğu hafif diş ağrısı veya baş ağrısı ile	En ucuz analjezikleri almak yeterlidir: Analgin, Tempalgin, Baralgin, Citramon.
migren için	Bu tür ağrıları durdurmak zordur, bu nedenle basit analjezikler yerine antispazmodik ve damar genişletici etkiye sahip antimigren ilaçları kullanılır.
-de ağrıyan diş eklem ve kas ağrıları için	NSAID'leri kullanabilirsiniz. Ateşi düşürürler, iltihaplanma sürecini ve hoş olmayan bir semptomu durdururlar.
Ciddi kardiyovasküler patolojiler ve diğer ciddi durumlar ile	Narkotik analjezikler genellikle reçete edilir aktif içerik Merkezi sinir sistemini etkileyen, aktivitesini engelleyen. Sonuç olarak ağrı durur, hasta öfori yaşar. Bu tür fonlar yalnızca bir doktor tarafından yönlendirildiği şekilde kullanılabilir.

Pirazolonlar: en iyilerin listesi

Pirazolonlar en basit ağrı kesicilerdir. Düşük verimlilik ve ciddi olması nedeniyle dünyanın birçok ülkesinde yasaklanan tanınmış Analgin tarafından yönetiliyorlar. yan etkiler: metamizol sodyum anafilaktik şoka neden olabilir, agranülositoz gelişimine yol açabilir – patolojik durum Kandaki lökosit seviyesinin düştüğü, vücudun enfeksiyonlara karşı duyarlılığı artar.

Analgin sadece analjezik bir etkiye sahip değildir, zayıf bir antipiretik ve antiinflamatuar etkiye sahiptir. Metamizol sodyumun Rusya Federasyonu'nda reçetesiz bulunmasına ve en ucuz ilaçlar grubuna ait olmasına rağmen, çok dikkatli ve mümkün olduğunca nadiren kullanılmalıdır. En iyi seçenek, şiddetli ağrının tek bir rahatlamasıdır.

Diğer pirazolon kombinasyonları:

İsim	Karakteristik
	Yeşil tabletler Bulgar endişesi Sopharma tarafından üretilir, 2 bileşen içerir: kinin ve metamizol sodyum. Birinci aktif madde vücut ısısını düşürür, ikincisi - iltihaplanma sürecini uyuşturur ve durdurur. Analgin-kinin, nezle kaynaklı ateş ve eklem spazmları için kullanılır.
	Diş ağrısı, baş ağrısı ve diğer ağrıları gidermek için aktif olarak kullanılan ünlü yeşil tabletler. 2 aktif bileşen içerir: metamizol sodyum, triasetonamin-4-toluensülfonat. Son bileşenin anksiyolitik bir etkisi vardır: ajitasyonu, kaygıyı, gerginliği azaltır. Ek olarak, analjinin etkisini arttırır.
	3 bileşikten oluşur: metamizol sodyum, fenpivirinium bromür ve pitofen. Ek aktif maddeler kaslar üzerinde antispazmodik etkiye sahiptir, düz kasları gevşetir. Aktif maddelerin iyi kombinasyonu nedeniyle, anestezik kan damarlarının spazmları, üreter, çeşitli kolik, baş ağrısı, diş ağrısı, ateş, artmış tansiyon, rahim hipertonisitesi. Drotaverine'den farklı olarak, Spasmalgon'un serviks üzerinde zararlı bir etkisi yoktur ve ilk hariç, hamileliğin herhangi bir trimesterinde fetüs ve anne için güvenlidir - bu dönemde tüm ilaçlar yasaktır.

Kombine analjezikler

Parasetamol, çoğu kombinasyon ağrı kesicinin ana maddesidir. Aktif madde, ağrıyı hafifletmeye, vücut ısısını düşürmeye ve iltihaplanma sürecini sakinleştirmeye yardımcı olur.

Parasetamol, yalnızca saf haliyle satıldığı o günlerde güçlü bir analjezik unvanını kazanmıştır. Ancak ek bileşenlerle birleştirildikten sonra, maddenin özellikleri yoğunlaştı ve kombine analjezikleri en etkili ağrı kesicilerin saflarına getirdi.

En iyi kombine ilaçlar arasında:

İsim	Tanım
	İçindekiler: parasetamol, fenilefrin. Ek bir bileşenin vazokonstriktif etkisi vardır, bu nedenle ilaç, soğuk algınlığının özelliği olan eklem ve kas ağrıları için alınır.
Ibuklin, Brustan	Ucuz Ibuklin tabletleri fark edilir bir etkiye sahiptir. turuncu renk. İçindekiler: Parasetamol ve non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar listesinde en güçlü ağrı kesiciler listesinde yer alan ibuprofen. Etkili bir kombinasyon ve yeterli bir aktif madde konsantrasyonu sayesinde: 325 mg parasetamol, 400 mg ibuprofen - ilaçlar belirgin bir ateş düşürücü ve anestezik etkiye sahiptir.
	Parasetamol, kafein ve propifenazon içeren bir Avusturya ilacı, orta derecede analjezik, antipiretik etkiye sahip pirazolon grubundan bir analjeziktir. Kafein damar genişlemesini teşvik eder ve analjezik etkiyi arttırır. Bu tür ağrı kesiciler baş ağrısı, kas, diş ağrısı için kullanılır.

Antimigren ajanları

Sıradan analjezikler migren ile baş edemez, bu nedenle bunların yerine kan damarlarını genişleten ve spazmlarını önleyen özel anti-migren analjezikleri kullanılır. Bu gruptaki en iyi ağrı kesiciler arasında şunlar yer alır:

• Sumatriptan. Bu hem ilacın hem de aktif maddenin adıdır. 50 mg sumatriptan alındıktan 30 dakika sonra migren geriler. Anestezik etki oluşmazsa günde 2 tablet içebilirsiniz. Analoglar anlamına gelir: Amigrenin, Migrepam, Imigran, Trimigren.
• Eletriptan. Migren atağının ilk aşamalarında kullanıldığında en yüksek etkinliği gözlenen ağrı kesici ilaçlar. 2017'nin sonunda, Rusya Federasyonu'nda elitripan bazlı yalnızca bir ilaç tescil edildi - Amerikan süper devi Pfizer tarafından üretilen Relpax.

En iyi NSAID'lerin listesi

Tüm ağrı hapları arasında özel bir yer, NSAID'ler - steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlar tarafından işgal edilir. Bunlardan en belirgin anestezik etki şu şekilde ayırt edilir:

İsim	Karakteristik
	Analjezik özelliklere sahiptir, ancak yüksek dozlarda asetilsalisilik asit agresif bir şekilde mukoza zarını etkilediğinden nadiren ağrıyı gidermek için kullanılır. sindirim kanalı. Aynı zamanda Alman ilaç firması Bayer, ağrıyı hafifletmek ve ateşi düşürmek için özel olarak tasarlanmış efervesan bir aspirin formu üretir.
	Ucuz, güçlü ve en güvenli NSAID. İlacın ana işlevleri ağrıyı gidermek ve vücut ısısını düşürmektir. Güvenliği doğrulayan yeni doğanlar ve bebekler için bile kullanılmasına izin verilir. Eczanelerde ilaç tablet, fitil, şurup, jel şeklinde satılmaktadır. İbuprofen bazlı en popüler ilaçlar şu şekilde adlandırılır: Ibuprom, Nurofen, Dolgit, Ipren.
	En etkili ağrı kesiciler grubuna dahildir. Anestezik özellikleri açısından Ketorolak, en güçlü opioid analjeziklerden bazılarıyla karşılaştırılabilir, bu nedenle narkotik ilaçlar gibi yalnızca aşırı durumlarda kullanılır: ameliyattan sonra, kırıklarla, onkolojik hastalıklar. Ketorolak bazlı müstahzarlar şu şekilde adlandırılır: Ketanov, Ketorol, Torolac, Dolac, Ketalgin, Dolomin.

COX-2 inhibitörleri: örnekler

COX-2 inhibitörleri, diğer NSAID'lerden özel bir etki mekanizmasıyla ayrılan anti-enflamatuar ilaçlardır: gastrointestinal mukozayı koruyan COX-1'i bloke etmezler. Bu tür ilaçlar, mide ülseri ve gastrointestinal sistemin diğer patolojilerinden muzdarip kişilerde ağrı oluşumu için endikedir.

COX-2 inhibitörleri grubundan en güçlü ağrı kesiciler:

İsim	Karakteristik
	Rusya Federasyonu'nda kayıtlı coxib'ler arasında ilk anestezik ilaç. Selekoksib, iltihaplanma sürecini durdurabilir ve uyuşturabilir, romatizmal hastalıkların alevlenmesinde kullanılır. Analoglar: Dilaxa, Celebrex, Coxib.
rofekoksib	Romatizmal ve diş hastalıklarında iltihap ve ağrıyı azaltmak için reçete edilir. Moskova'daki eczanelerde, ilaç Viox adı altında tablet ve süspansiyon şeklinde bulunabilir.
Parekoksib	Enjeksiyon şeklinde mevcuttur, biraz daha az anti-inflamatuar aktiviteye sahiptir, ancak reçetesiz satılan en güçlü ağrı kesicidir. Rusya'da Parecoxib, Dynastat adı altında pazarlanmaktadır.

narkotik analjezikler

Narkotik analjezik en güçlü ağrı kesicidir. Bu tür tabletlerin aktif maddeleri, sinir reseptörleri üzerinde etki ederek onları inhibe eder ve ağrı impulslarının iletilmesini bloke eder. Ayrıca duygusal ağrı algısını azaltırlar ve buna tepki vermeyi kolaylaştırırlar, öforik bir duruma neden olurlar.

Narkotik analjezikler bağımlılık yapar, bu nedenle sadece aşırı durumlar: çok akut ağrı sendromunun giderilmesi için.

Rusya Federasyonu'nda bilinen güçlü opioid ilaçlar kodein, fentanil, morfin temelinde yapılır.

En güçlü opioid ağrı kesicilerin listesi:

İsim	Tanım
	İlaç İngiltere'de üretilmiştir, ibuprofen ve kodein içerir. Araç, çeşitli patolojik olaylarda ağrıyı etkili bir şekilde giderir: migren, diş hastalıkları, sırt ağrısı, eklemler, kaslar, omurga, nevralji, grip, soğuk algınlığı. Nurofen Plus, 12 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.
	Beş güçlü maddeden - kodein, parasetamol, metamizol sodyum, kafein, fenobarbital - oluşan Bulgar yapımı en güçlü anestezik tabletler. İkinci madde sadece bir anestetik değil, aynı zamanda yatıştırıcı bir etkiye de sahiptir, bu nedenle ilaç nörolojik, romatizmal, diş, yanık sonrası, ameliyat sonrası, hayalet ağrı için etkilidir.

antispazmodikler nelerdir

Antispazmodikler iki tiptir - miyotropik ve kombine. İlki, gastrointestinal sistemden düz kas liflerinin hücrelerine kalsiyum akışını azaltabilir, bunun sonucunda damarlar ve düz kaslar genişler ve basınç düşer. Bu eylem, güçlü bir analjezik ve antispazmodik etki sağlar.

Kombine antispazmodikler, küçük bir ilaç grubunu temsil eder. Bu tür fonlar, birbirinin etkisini artıran ve belirgin bir antispazmodik ve anestezik etki sağlayan birkaç aktif maddeden oluşur.

Ağrı için en iyi kombinasyon hapları nelerdir?

İsim	Tanım
	İlaç, Fransız şirketi Sanofi Aventis tarafından üretildi ve üç güçlü maddeden oluşuyor: kodein, drotaverin ve parasetamol. Bu kombinasyon vücut üzerinde çok yönlü bir etki sağlar: parasetamol ağrıyı hafifletir ve sıcaklığı düşürür, kodein anestezik etkiyi artırır ve drotaverin spazmı azaltır. İlaç damar, baş ağrısı, diş ağrısı için kullanılır.
	İlaç Bosna Hersek'te üretilir ve beş tamamlayıcı bileşenden oluşur: kafein, propifenazon, ergotamin tartrara, camilofin klordir ve mecloxamin sitrat. Bu maddeler analjezik etkiye sahiptir ve migren ve damar ağrıları için kullanılabilir.

Ağrı için en iyi miyotropik hapların listesi

Miyotropik ajanın adı	Karakteristik
	Antispazmodik bir etkiye sahiptir ve vücut üzerindeki en düşük olumsuz etki seviyesinde diğer antispazmodiklerden farklıdır. Rusya Federasyonu'nda satılan en popüler drotaverin analogları Droverin, No-shpa, Vero-drotaverin'dir. Bu tür ağrı kesiciler, düz kas liflerinin spazmının eşlik ettiği herhangi bir hastalık için kullanılır: mide ülseri, şişkinlik, kolesistit, diskinezi, kolit, gastroduodenit.
	Fransa'da üretilmiştir, drotaverin ile aynı özelliğe sahip bir aktif madde olan pinaverium bromür içerir: düz kas liflerinin spazmını hafifletir. Ancak Drotaverin ve benzerlerinden farklı olarak Ditsetel, biliyer diskinezi de dahil olmak üzere bağırsak spazmlarında ağrıyı gidermek için kullanılır.

Spesifik ilaçlar

Spesifik ilaçlar analjezik olarak adlandırılamaz ve ilaçla ilişkisi olmayan kişilerin bir ağrı sendromu oluştuğunda bunları kullanma olasılığı düşüktür. Bu tür ilaçlar antikonvülsan olarak kabul edilir ve kullanım talimatları bile ana etkilerinin antiepileptik ve antikonvülsan olduğunu söyler.

Fakat spesifik ilaçlar şiddetli postoperatif ağrıyı etkili bir şekilde giderir. Ek olarak, örneğin osteomiyelitten etkilenen çene kemiğinin çıkarılmasından sonra ciddi yaraların varlığında hassasiyeti azaltırlar.

Popüler spesifik ağrı kesici ilaçların listesi:

İsim	Tanım
	Narkotik ağrı kesici kullanımını azaltmak için ameliyat sonrası ağrıların giderilmesi için önerilir. Ayrıca tabletlerin duyarlılığı azaltmadaki etkinliği kanıtlanmıştır. omurilik, cerrahi ve travmatik doku hasarından sonra ortaya çıksa bile. Gabapentin, Rusya Federasyonu eczanelerinde farklı isimler altında bulunabilir: Gapentek, Tebantin, Gabagamma, Egipentin, Catena, Neurontin.
	Pregabalin, Gabapentin'e benzer, temel farkı daha uzun yarılanma ömrüdür. Bu nedenle akut ağrı belirtilerinin tedavisi için bir çare kullanmak daha iyidir: ameliyat sonrası, nöropatik, fibromiyaljik. Analoglar: Prabegin, Pregabalin, Cezayir.

Hangi araç daha iyi

Sadece etkinliklerine ve endikasyonlarına göre ağrı kesici içemezsiniz. Çeşitli türlerdeki analjezikler, belirli bir doğadaki ağrıyı hafifletir, ancak kontrendikasyonları ve yan etkileri vardır. Bu nedenle, herhangi bir ağrı sendromu ortaya çıktığında, bir doktora danışmak ve ondan en etkili ve en az zararlı ilacı yazmasını istemek her zaman daha iyidir. Ve acı verici tezahürden sonsuza kadar kurtulmak için, ortaya çıkma nedenini tedavi etmek gerekir.

Ameliyat sonrası migren atağı, kötü huylu tümör veya bir kırık - nedeniyle dayanılmaz ağrı oluşabilir farklı sebepler. Böyle bir durumda analgin yeterli olmaz ve Halk ilaçları Ağrı sendromunun ortadan kalkması için en güçlü ağrı kesicilerin seçilmesi gerekmektedir.

İtibaren şiddetli acı haplar yardımcı olacaktır

Tablet formunun avantajları

Tabletlerdeki analjeziklerin diğer dozaj formlarına göre avantajı, kullanımlarının kolaylığıdır.

Diğer bir artı, lokal reaksiyonların olmamasıdır: kızarıklık, yanma, kaşıntı veya kızarıklık.

Haplar daha ucuzdur - ilaçların tablet formunun maliyeti biraz daha yüksektir, bu, şırınga, enjeksiyon solüsyonu satın almak ve hemşire hizmetleri için ödeme yapmak zorunda kalmayarak karşılığını verir.

Ağrı kesiciler ne zaman reçete edilir?

Şiddetli ağrı yaşayan kişilere ağrı kesiciler reçete edilir. Daha önce doktor bir muayene yapar, testlerin sonuçları ağrıya neyin neden olduğunu belirlemeye yardımcı olur.

Apendektomi, çıkığın küçültülmesi veya basit diş çekimi gibi herhangi bir cerrahi müdahale durumunda muayene ve test yapılmadan analjezikler reçete edilebilir.

Analjezik gerektiren ağrı sendromu aşağıdaki nedenlerle ortaya çıkabilir:

• operasyon sonrası dönemde;
• kas ağrısı, sırt ağrısı ile;
• - hem ellerde hem de bacaklarda;
• kırıklar, morluklar ve şiddetli burkulmalar ile;
• onkoloji ile;
• nevralji ile;
• (dismenore).

Ağrılı adet kanaması ile antispazmodikler ve ibuprofen türevleri reçete edilir ve geç aşamalar sadece opioid ağrı kesiciler kansere yardımcı olur.

Kas ağrısını tedavi etmek için kullanılan analjezikler

Ağrı kesicilerin sınıflandırılması

Tüm mevcut türler Analjezikler 2 büyük gruba ayrılır: bunlar narkotik ve narkotik değildir. 7 farklı türü içeren birinci yön daha yaygın hale geldi.

Pirazolonlar ve kombinasyonları

"Basit analjezikler", iyi bilinen Analgin'i içeren pirazolonlara dayalı ilaçları içerir. Grubun ikinci adı haklı - pirazolonlar gerçekten basit ve piyasada çok yaygın, ancak her zaman ağrıdan kurtulmaya yardımcı olmuyorlar.

Analgin - en ünlü analjezik

Kombine analjezikler

Kombine ağrı kesiciler, birkaç analjezik grubunun özelliklerini birleştirir. İlaçların temeli, diğer aktif bileşenlerle birleştirilmiş parasetamoldür. Kombine analjeziğin özellikleri, kendi içinde birleştirdiği gruplar tarafından belirlenir: analjezik, antiinflamatuar veya antispazmodik etki.

Kombine analjeziklerin temeli parasetamoldür.

Antimigren ilaçları

NSAID'ler osteokondroz tedavisinde kullanılır

COX-2 inhibitörleri

Bu gruptaki ilaçlar, NSAID'leri içerir, ancak önemli bir ayırt edici özellik: Gastrointestinal sisteme zarar vermezler ve aksine mide mukozasını bile korurlar. İnhibitörler, peptik ülser, mide erozyonu ve geleneksel steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçların kullanımının tıbbi olarak mümkün olmadığı diğer hastalıkları olan kişiler için reçete edilir.

Mide ülseri için inhibitörler reçete edilir

antispazmodikler

Antispazmodik ağrı kesici grubu, kan damarlarını genişleterek ve düz kasları gevşeterek ağrıyı hafifletmeye yardımcı olur. İlaçlar, herhangi bir nitelikteki spazmodik ağrıya yardımcı olur: adet sırasında, migren veya.

Antispazmodikler adet sırasında ağrıyı hafifletmeye yardımcı olur

narkotik analjezikler

Opioid veya narkotik analjezikler, atanması yalnızca akut ve dayanılmaz bir ağrı sendromu durumunda gerekçelendirilen güçlü ilaçlardır. İlaçlar ağrı dürtüsünün iletimini bastırır ve insan beyni ağrı sendromunu algılamayı bırakır, öfori ve rahatlık ile dolar. Narkotik analjezikler bağımlılık yaptıklarından, yalnızca reçeteyle satılırlar ve yalnızca diğer grupların ağrı kesicileri etkisiz olduğunda reçete edilir.

Etkili ağrı kesicilerin listesi

Aynı gruptaki çoğu ilacın çalışma prensibi benzerdir, ancak vücut üzerinde tamamen farklı etkilere sahip olabilirler.

Sunulan ağrı kesici listesinde hem pahalı hem de çok ucuz ilaçlar bulabilirsiniz. Bu ürünlerin çoğu yerel eczanenizden reçetesiz satın alınabilir.

İltihaplı ağrı için

Baş ağrısı ve diş ağrısını, kas, kemik ve eklemlerdeki şiddetli ağrıları ortadan kaldırın. Onlar da etkili acı verici duyumlar travma ve ameliyat sonrası. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar ve kombine grubun analjezikleri, bu tür ağrı sendromları için en iyisidir.

İbuprofen bazında oluşturulan NSAID grubundan bir ilaç. Nurofen, etki mekanizması vücuttaki enflamatuar yanıtı destekleyen ağrı aracıları olan prostaglandinlerin sentezini bloke etmek olan, tüm non-steroidal anti-enflamatuar ilaçlar arasında en popüler ilaçtır. Nurofen, enflamatuar nitelikteki herhangi bir ağrının yanı sıra migren, dismenore ve nevralji ile yardımcı olur.

Nurofen enflamatuar ağrı ile başa çıkıyor

Kontrendikasyonlar: 6 yaş altı, gebeliğin 3. trimesteri, ciddi kalp yetmezliği, gastrointestinal kanama, böbrek yetmezliği, ülser ve mide erozyonu.

Fiyat: 90-130 ruble.

Kas-iskelet ilacı hastalıkları, nevralji ve miyalji, diş ve bademcik iltihabı, orta kulak iltihabı ve ateş için kullanılan NSAID grubundan mavi tabletler. Diğerleri gibi steroid olmayan ilaçlar, Nalgesin, prostaglandinlerin sentezini bloke ederek ağrıyı hafifletir.

Nalgezin - etkili çare acıdan

Kontrendikasyonlar: erozyon veya mide ülseri, bağırsaklarda iltihaplanma, böbrek veya karaciğer yetmezliği, gastrointestinal kanama, ilaca aşırı duyarlılık, hamilelik ve emzirme, 12 yaş altı.

Fiyat: 180-275 ruble.

Parasetamol ve ibuprofen bazlı kombine bir ilaç, baş ağrısı ve diş ağrısı, adneksit, bursit, yaralanmalar ve artrit, ateş için kullanılır. Ibuklin alırken, siklooksijenazın inhibisyonu ve prostaglandin miktarındaki azalma nedeniyle ağrı ve ateş kaybolur.

Ibuklin - kombinasyon ilacı

Kontrendikasyonlar: bileşenlere aşırı duyarlılık, mide ülseri, mide kanaması, 12 yaş altı, gebelik ve emzirme.

Fiyat: 100-140 ruble.

Uzun süreli kullanım için onaylanan NSAID grubunun yeni bir ilacı. Önceki ilaçlar gibi, vücuttaki prostaglandin miktarını azaltarak ateşi, ağrıyı ve iltihabı giderir. İçin kullanılır çeşitli tipler enflamatuar ağrının yanı sıra nevralji ve migren.

Movalis ağrı ve iltihabı hafifletir

Kontrendikasyonlar: 16 yaş altı, gebelik, emzirme, mide ülserleri, hepatik ve renal kolik.

Fiyat: 550-750 ruble.

Spazmodik ağrı için

Spazmodik nitelikteki ağrı çeşitli nedenlerle ortaya çıkabilir: bunlar arasında migren, hastalıklar gastrointestinal sistem, algomenore ve diğer bazı durumlar. Böyle bir ağrı sendromu ile antispazmodikler ve antispazmodik etkiye sahip karmaşık ağrı kesiciler yardımcı olacaktır.

No-shpa'nın etkili bir Rus analoğu olan antispazmodikler grubundan ucuz ve etkili haplar. Uygulamalarının etkisi, kan damarlarının düz kaslarını genişleterek elde edilir ve iç organlar. Gastroduodenit, ülser, kolesistit, hepatik ve renal kolik, biliyer diskinezi, kolit ve proktit, bağırsak kolik ve şişkinlik, dismenore ve ayrıca doğum sırasında güçlü kasılmalar sırasında.

Drotaverine, antispazmodikler grubuna aittir.

Kontrendikasyonlar: aktif maddeye aşırı duyarlılık, şiddetli kalp yetmezliği, 12 yaş altı, arteriyel hipotansiyon.

Fiyat: 40-80 ruble.

Antispazmodik, adet sırasında ağrı, migren ve ayrıca sindirim sistemi spazmları, bağırsak ve biliyer kolik için kullanılır. Uzun süreli kullanım için onaylanmıştır, neredeyse hiçbir kontrendikasyonu yoktur. Bu çare, iyonize kalsiyumu düz kas hücrelerine ileterek ağrıyı hafifletir, bu da düz kası genişletir ve spazmları durdurur.

Uzun süreli kullanım için onaylanan Sparex

Kontrendikasyonlar: 12 yaşın altındaki yaş, aşırı duyarlılık.

Fiyat: 300-370 ruble.

NSAID'lerden, bir antispazmodikten ve onu artıran bir maddeden oluşan karmaşık bir analjezik. Analjezik etki, prostaglandinleri inhibe ederek ve düz kas hücrelerine kalsiyum salınımını azaltarak elde edilir. Spazmodik ağrıyı ortadan kaldırır mümkün olan en kısa sürede, gastrointestinal sistem hastalıkları, algomenore ve piyelonefrit için kullanılır.

Spasmalgon karmaşık bir ilaçtır

Kontrendikasyonlar: böbrek ve karaciğer yetmezliği, prostat adenomu, glokom ve taşiaritmi, anemi, lökopeni.

Fiyat: 190-255 ruble.

onkoloji ile

Gelişimin geç aşamaları malign neoplazm ağrı dayanılmaz hale gelebilir. Sadece ilgili hekimden reçetesiz satın alınamayan en güçlü ağrı kesiciler ondan kurtulmaya yardımcı olabilir.

NSAID sınıfına ait pürüzsüz yeşil tabletler. Ketanov, etkisi vücuttaki prostaglandin miktarındaki keskin bir azalma nedeniyle elde edilen ve narkotik ağrı kesicilerle karşılaştırılabilir olan, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar arasında en güçlü analjeziktir. İlaç ameliyat sonrası, doğum sonrası ve diş ağrıları, artroz, onkoloji ve yaralanmalar için kullanılır.

Ketanov - güçlü bir analjezik

Kontrendikasyonlar: 16 yaş altı, mide ve bağırsak ülserleri, gastrointestinal kanama, bronşiyal astım, böbrek hastalığı, eşzamanlı alım diğer NSAID'lerle.

Maliyet: 80-145 ruble.

Promedol

Merkezi etkili narkotik analjezik. Ağrı dürtülerinin iletimini bozar ve ayrıca beyin tarafından ağrı algısını değiştirir. Sadece onkolojik hastalıklar için değil, aynı zamanda peptik ülser ve kronik pankreatit, miyokard ve akciğer enfarktüsü, prostatit, renal ve hepatik kolik, nörit, yanıklar ve yaralanmalarda da aktif olarak kullanılmaktadır.

Promedol ilacının özellikleri

Kontrendikasyonlar: 2 yaşın altındaki yaş, aritmi, hipertiroidizm, bileşenlere aşırı duyarlılık, alkolizm, konvülsiyonlar, astım.

Fiyat: 180-220 ruble.

Bir opioid analjezik türü. Güçlü bir ilaç hızlı hareket Dakikalar içinde ağrıyı hafifletir. Tramal'ın analjezik etkisi, ağrı dürtülerinin iletimini bloke etmek ve duygusal ağrı algısının bozulması ile ilişkilidir. Yaralanmalarda, ameliyatlardan ve diğer ağrılı tıbbi manipülasyonlardan sonra, miyokard enfarktüsü sırasında ağrı için ve onkoloji için kullanılır.

Tramal bir opioid ağrı kesicidir.

Kontrendikasyonlar: 16 yaş altı, gebelik, emzirme, böbrek yetmezliği, epilepsi.

Maliyet: 350-420 ruble.

hamilelikte ağrı kesici

Hamilelik ve emzirme döneminde, ilacın olumsuz etkisinin fetüsü etkilememesi için dikkatli bir analjezik seçmek gerekir. Hamilelik sırasında kullanımı onaylanmış ağrı kesiciler ve Emzirme- büyük liste nedeniyle biraz yan etkiler.

Bu dönemde ağrıyı gidermek için kullanılabilecek 2 güvenli etken madde vardır:

1. Parasetamol ve modern ilaçlar temelinde oluşturulmuştur. Günde üç tablet kullanımına izin verilir, maksimum kullanım süresi 3 gündür.
2. Drotaverine ve No-shpa. Günde en fazla 1 tablet ve arka arkaya 3 günden fazla alamazsınız.

No-shpu hamilelik sırasında alınabilir

Çocuklar için ağrı kesiciler

Çocukların vücudu ilaçların yan etkilerine karşı çok hassastır, bu nedenle çocuklar için analjezik seçiminde özellikle dikkatli olmalısınız. Kesinlikle zararsız ağrı kesiciler yoktur ama genç yaşta alınabilecek iyi ve etkili analjezikler vardır.

Çocuklar için onaylanmış ağrı kesicilerin listesi:

1. Parasetamol ve türevleri. Tercihen çözünür efervesan tabletler formundadır.
2. İbuprofen bazlı ilaçlar: Nurofen, Ibufen, MIG ve diğerleri. Sadece çocuk yapmazsa kronik hastalıklar GİT.
3. İbuprofen ve drotaverine dayalı antispazmodikler ve kombine müstahzarlar. Günde başka hap yok.
4. Çocuk on iki yaşından büyükse Nimesil, Nimulide ve Nimegesic gibi Nimesulide bazlı müstahzarlar.

Ağrı kesiciler sendromla savaşmaya yardımcı olur, ancak asıl nedeni ortadan kaldıramaz. Ağrıdan sonsuza kadar kurtulmak için neden ortaya çıktığını anlamanız ve gerekli tedaviyi görmeniz gerekir. Ağrı kesiciler, ağrı tedavisinde iyi bir yardımcıdır, ancak onlara tek başına güvenemezsiniz.

Bu ilaçlar, diğer duyarlılık türlerini önemli ölçüde etkilemeden ve bilinci bozmadan (analjezi - kayıp) ağrı duyarlılığını seçici olarak azaltır, bastırır. ağrı hassasiyeti; bir - olumsuzlama, algos - acı). Eski zamanlardan beri doktorlar hastayı acıdan kurtarmaya çalıştılar. Hipokrat MÖ 400 e. şöyle yazdı: "... acının giderilmesi ilahi bir iştir." İlgili ilaçların farmakodinamiğine dayanarak, modern ağrı kesiciler 2 büyük gruba ayrılır:

I-I - narkotik analjezikler veya morfin grubu. Bu fon grubu aşağıdaki noktalarla (koşullar) karakterize edilir:

1) oldukça etkili ağrı kesiciler olarak kullanılmalarına izin veren güçlü bir analjezik aktiviteye sahip olmaları;

2) bu ilaçlar uyuşturucu bağımlılığına, yani bağımlılığa, merkezi sinir sistemi üzerindeki özel etkileriyle ilişkili uyuşturucu bağımlılığına ve ayrıca gelişmiş bağımlılığı olan kişilerde ağrılı bir durumun (yoksunluk) gelişmesine neden olabilir;

3) aşırı doz durumunda, hasta derin bir uyku geliştirir, art arda anesteziye, komaya dönüşür ve son olarak solunum merkezinin aktivitesinde bir durma ile sona erer. Bu nedenle isimlerini aldılar - narkotik analjezikler.

İkinci ilaç grubu, klasik temsilcileri aspirin veya asetilsalisilik asit olan narkotik olmayan analjeziklerdir. Burada birçok ilaç var ama hepsi farklı etki mekanizmalarına sahip oldukları için bağımlılık yapmıyor.

analiz edelim I. grup yani morfin grubu ilaçları veya narkotik analjezikler anlamına gelir.

Narkotik analjezikler, merkezi sinir sistemi üzerinde belirgin bir inhibitör etkiye sahiptir. Merkezi sinir sistemini gelişigüzel baskılayan ilaçlardan farklı olarak, solunum merkezlerini baskılayan analjezik, orta derecede hipnotik, öksürük önleyici bir etki olarak kendini gösterir. Ek olarak, çoğu narkotik analjezik ilaç (zihinsel ve fiziksel) bağımlılığına neden olur.

Bu grubun adını aldığı bu fon grubunun en önemli temsilcisi morfindir.

Morphini hidrokloridum (tablo 0.01'de; amp. %1 - 1 ml). Alkaloid morfin, uyuşturan haşhaşın (Papaver somniferum) olgunlaşmamış kozalarının donmuş, kurutulmuş suyu olan afyondan (Yunanca - opos - meyve suyu) izole edilir. Haşhaş, Küçük Asya, Çin, Hindistan, Mısır'a özgüdür. Morfin, adını efsaneye göre uyku tanrısı Hypnos'un oğlu olan antik Yunan rüya tanrısı Morpheus'un adından almıştır.

Afyondaki morfin, içinde bulunan tüm alkaloitlerin (20 alkaloid) oranının neredeyse yarısı olan %10-11 içerir. Tıpta uzun süredir (5000 yıl önce anestetik, ishal önleyici olarak) kullanılmaktadırlar. Morfin 1952 yılında kimyagerler tarafından sentezlenmesine rağmen, halen daha ucuz ve kolay olan afyondan elde edilmektedir.

Farmakolojik olarak aktif olan tüm afyon alkaloidleri, kimyasal yapılarına göre ya fenantren türevleri ya da izokinolin türevleridir. Fenantren serisinin alkaloidleri şunları içerir: morfin, kodein, tebain, vb. Merkezi sinir sistemi (analjezik, öksürük önleyici, hipnotik, vb.) Üzerinde belirgin bir inhibe edici etki ile karakterize edilen fenantren alkaloidleridir.

İzokinolin türevleri için düz kaslar üzerinde doğrudan bir antispazmodik etki karakteristiktir. Tipik bir izokinolin türevi, merkezi sinir sistemi üzerinde hiçbir etkisi olmayan, ancak düz kasları, özellikle spazm durumunda etkileyen papaverindir. Papaverin bu durumda bir antispazmodik görevi görür.

MORFİNİN FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

1. Morfinin merkezi sinir sistemi üzerindeki etkisi

1) Morfin birincil olarak analjezik veya analjezik etkiye sahipken, merkezi sinir sisteminin fonksiyonlarını önemli ölçüde değiştirmeyen dozlar analjezik etkiye sahiptir.

Morfinin neden olduğu analjeziye konuşma bulanıklığı eşlik etmez, hareketlerin koordinasyonunda bozulma, dokunma, titreşim hassasiyeti ve işitme zayıflamaz. Analjezik etki morfin için ana olandır. İÇİNDE modern tıp en güçlü ağrı kesicilerden biridir. Etki enjeksiyondan birkaç dakika sonra gelişir. Daha sıklıkla, morfin intramüsküler olarak s / c olarak uygulanır, ancak intravenöz olarak da olabilir. Eylem 4-6 saat sürer.

Bildiğiniz gibi ağrı 2 bileşenden oluşur:

a) kişinin ağrı hassasiyeti eşiğine bağlı olarak ağrı algısı;

b) acıya zihinsel, duygusal tepki.

Bu bağlamda, morfinin ağrının her iki bileşenini de keskin bir şekilde inhibe etmesi önemlidir. Öncelikle ağrı duyarlılığı eşiğini yükselterek ağrı algısını azaltır. Morfinin analjezik etkisine bir iyi olma hissi (öfori) eşlik eder.

İkincisi, morfin acıya verilen duygusal tepkiyi değiştirir. Terapötik dozlarda, ağrı hissini tamamen ortadan kaldırmayabilir, ancak hastalar bunu yabancı bir şey olarak algılar.

Morfin bu etkileri nasıl ve ne şekilde etkiler?

NARKOTİK ANALJEZİKLERİN ETKİ MEKANİZMASI.

1975 yılında Hughes ve Kosterlitz gergin sistem insanlarda ve hayvanlarda, narkotik analjeziklerin etkileşime girdiği çeşitli tiplerde spesifik "opiat" reseptörleri keşfedildi.

Şu anda, bu opiat reseptörlerinin beş tipi ayırt edilmektedir: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Yüksek analjezik aktiviteye sahip çeşitli endojen (vücudun kendisinde üretilen) peptidler normal olarak bu opiat reseptörleri ile etkileşime girer. Endojen peptitler, bu opiat reseptörleri için çok yüksek bir afiniteye (afinite) sahiptir. İkincisi, bilindiği gibi, merkezi sinir sisteminin çeşitli kısımlarında ve periferik dokularda bulunur ve işlev görür. Endojen peptitlerin yüksek bir afiniteye sahip olmaları nedeniyle, literatürde opiat reseptörleri ile ilgili olarak LİGANDLAR, yani (Latin - ligo - I bağlanmasından) reseptörlere doğrudan bağlanma olarak adlandırılırlar.

Birkaç endojen ligand vardır, bunların hepsi farklı miktarlarda amino asit içeren ve "ENDORPHİNLER" (yani endojen morfinler) adı altında birleşen oligo-peptitlerdir. Beş amino asit içeren peptidlere enkefalinler (metiyonin-enkefalin, lizin-enkefalin) denir. Şu anda, bu, moleküllerinde 5 ila 31 amino asit içeren 10-15 maddelik bir sınıftır.

Hughes'a göre Enkefalin, Kosterlitz "kafadaki maddelerdir".

Enkefalinlerin farmakolojik etkileri:

Hipofiz hormonlarının salınması;

Hafıza değişimi;

Solunum düzenlemesi;

Bağışıklık yanıtının modülasyonu;

Anestezi;

Katatoniye benzer bir durum;

Konvülsif nöbetler;

Vücut ısısı düzenlemesi;

iştah kontrolü;

üreme fonksiyonları;

cinsel davranış;

Strese verilen tepkiler;

Azalmış kan basıncı.

ENDOJEN OPIATLARIN TEMEL BİYOLOJİK ETKİLERİ

Endorfinlerin ana etkisi, rolü, biyolojik işlevi, afferent miyelinsiz C liflerinin (norepinefrin, asetilkolin, dopamin dahil) merkezi uçlarından "ağrı nörotransmiterlerinin" salınmasının engellenmesidir.

Bildiğiniz gibi, bu ağrı aracıları her şeyden önce P maddesi (bir amino asit peptidi), kolesistokinin, somatostatin, bradikinin, serotonin, histamin, prostaglandin olabilir. Ağrı impulsları C- ve A-lifleri (A-delta lifleri) boyunca yayılır ve omuriliğin arka boynuzlarına girer.

Ağrı meydana geldiğinde, antinosiseptif (ağrı önleyici) sistem olarak adlandırılan özel bir enkefalinerjik nöron sistemi normal olarak uyarılır, nöronların ağrı sistemi (nosiseptif) üzerinde inhibe edici bir etkiye sahip olan nöropeptitler salınır. Endojen peptitlerin opiat reseptörleri üzerindeki etkisinin nihai sonucu, ağrı duyarlılığı eşiğinde bir artıştır.

Endojen peptitler çok aktiftir, morfinden yüzlerce kat daha aktiftirler. Şu anda saf formlarında izole ediliyorlar, ancak çok küçük miktarlarda çok pahalılar ve esas olarak deneylerde kullanılıyorlar. Ancak pratikte zaten sonuçlar var. Örneğin yerli peptit DALARGIN'i sentezledi. İlk sonuçlar elde edildi ve zaten klinikte.

Antinoseptif sistemin (anti-ağrı enkefalinerjik) yetersizliği durumunda ve bu aşırı derecede belirgin veya uzun süreli zarar verici bir etki ile gerçekleşirse, ağrı kesiciler - analjezikler yardımıyla ağrı bastırılmalıdır. Hem endojen peptitlerin hem de ekzojen ilaçların etki bölgesinin aynı yapılar, yani nosiseptif (ağrı) sistemin opiat reseptörleri olduğu ortaya çıktı. Bu bağlamda morfin ve analogları, opiat reseptörü agonistleridir. Ayrı endo ve eksojen morfinler, farklı opiat reseptörleri üzerinde etki gösterir.

Özellikle, morfin temel olarak mu reseptörleri üzerinde, enkefalinler delta reseptörleri üzerinde vb. etki eder.

Bu nedenle, narkotik analjezikler, özellikle morfin, esas olarak endojen ligandların (endorfinler ve enkefalinler) etkisinin taklitçileri olan endojen opiat peptitlerin rolünü oynar, antinosiseptif sistemin aktivitesini arttırır ve ağrı sistemi üzerindeki inhibe edici etkisini arttırır.

Bu antinosiseptif sistemde endorfinlerin yanı sıra morfinin sinerjistleri olan serotonin ve glisin de görev alır. Ağırlıklı olarak mu-reseptörleri üzerinde etki ederek, morfin ve bu grubun diğer ilaçları esas olarak ağrıyı bastırır, omurilikten spesifik olmayan bir yol boyunca spesifik olmayan talamik çekirdeklere dağıtımını bozarak gelen nosiseptif impulsların toplamı ile ilişkili ağrıyı çeker. serebral korteksin üst frontal, parietal girusu (yani, ağrı algısı) ve ayrıca diğer kısımlarına, özellikle hipotalamusa, içinde bitkisel, hormonal ve duygusal reaksiyonların olduğu amigdala kompleksine ağrı oluşur.

İlaçlar bu ağrıyı bastırarak, buna karşı duygusal tepkiyi engeller, bunun sonucunda narkotik analjezikler kardiyovasküler sistemin işlev bozukluğunu, korkunun ortaya çıkmasını ve ağrıyla ilişkili ıstırabı önler. Güçlü analjezikler (fentanil), belirli bir nosiseptif yol boyunca uyarı iletimini baskılayabilir.

Endorfinler ve narkotik analjezikler, diğer beyin yapılarındaki enkefalin (opiat) reseptörlerini uyararak uyku, uyanıklık, duygular, cinsel davranış, konvülsif ve epileptik reaksiyonlar, otonomik fonksiyonları etkiler. Bilinen hemen hemen tüm nörotransmiter sistemlerinin, endorfinlerin ve morfin benzeri ilaçların etkilerinin uygulanmasında yer aldığı ortaya çıktı.

Morfin ve müstahzarlarının diğer çeşitli farmakolojik etkileri buradan kaynaklanmaktadır. Yani morfinin 2. etkisi, yatıştırıcı ve hipnotik bir etkidir. Morfinin yatıştırıcı etkisi çok belirgindir. Morpheus, uyku tanrısının oğludur. Morfinin yatıştırıcı etkisi, uyuşukluğun gelişmesi, bilincin bir miktar karartılması, bozulmuş yetenektir. mantıksal düşünme. Morfinin neden olduğu uykudan hastalar kolayca uyanır. Morfinin hipnotikler veya diğer yatıştırıcılarla kombinasyonu, CNS depresyonunu daha belirgin hale getirir.

3. etki - morfinin ruh hali üzerindeki etkisi. Burada etki iki yönlüdür. Bazı hastalarda ve daha sıklıkla sağlıklı bireylerde, tek bir morfin uygulamasından sonra, disfori hissi, kaygı, olumsuz duygular, zevk alamama ve ruh halinde azalma olur. Kural olarak, bu, morfin kullanımı için endikasyonları olmayan sağlıklı kişilerde görülür.

Tekrarlanan morfin uygulamasıyla, özellikle morfin kullanımına ilişkin endikasyonlar varsa, genellikle öfori olgusu gelişir: vücutta mutluluk, hafiflik, olumlu duygular, hoşluk hissi ile ruh halinde bir artış olur. Ortaya çıkan uyuşukluk, azalmış fiziksel aktivite, dikkati yoğunlaştırmada zorluk gelişir ve dış dünyaya karşı bir kayıtsızlık hissi ortaya çıkar.

Bir kişinin düşünceleri ve yargıları mantıksal sırasını kaybeder, hayal gücü fantastik hale gelir, parlak renkli resimler, vizyonlar ortaya çıkar (rüya dünyası, "yüksek"). Sanat, bilim, yaratıcılıkla uğraşma yeteneği kaybolur.

Bu psikotrop etkilerin ortaya çıkması, bu grubun diğer analjezikleri gibi morfinin de serebral korteks, hipotalamus, hipokampus, amigdala kompleksinde lokalize opiat reseptörleri ile doğrudan etkileşime girmesinden kaynaklanmaktadır.

Bu durumu yeniden yaşama arzusu, zihinsel bağımlılık uyuşturucudan kişi. Bu nedenle, uyuşturucu bağımlılığının gelişmesinden sorumlu olan öforidir. Öfori, bir enjeksiyondan sonra bile gelebilir.

Morfinin 4. farmakolojik etkisi hipotalamus üzerindeki etkisiyle ilişkilidir. Morfin, morfin zehirlenmesi durumunda vücut sıcaklığında keskin bir düşüşe yol açabilen termoregülatör merkezi inhibe eder. Ayrıca morfinin hipotalamus üzerindeki etkisi, tüm narkotik analjezikler gibi idrar retansiyonuna yol açan antidiüretik hormon salınımını uyarmasıyla da ilişkilidir. Ayrıca prolaktin ve büyüme hormonu salınımını uyarır, ancak lüteinize edici hormon salınımını geciktirir. Morfin etkisi altında iştah azalır.

5. etki - morfin, bu grubun diğer tüm ilaçları gibi, medulla oblongata'nın merkezleri üzerinde belirgin bir etkiye sahiptir. Bu eylem belirsizdir, çünkü bir dizi merkezi heyecanlandırır ve bir dizi depresiftir.

Solunum depresyonu en kolay çocuklarda görülür. Solunum merkezinin inhibisyonu, karbondioksite duyarlılığındaki azalma ile ilişkilidir.

Morfin, öksürük refleksinin merkezi bağlantılarını inhibe eder ve belirgin bir öksürük önleyici aktiviteye sahiptir.

Morfin gibi narkotik analjezikler, IV ventrikülün alt kısmındaki kemoreseptör tetik (başlangıç) bölgesindeki nöronların uyarılmasına katkıda bulunarak mide bulantısı ve kusmaya neden olabilir. Kusma merkezinin kendisi, yani büyük dozlarda morfin depresyona neden olur, bu nedenle yeniden giriş Morfin kusmaya neden olmaz. Bu bakımdan morfin zehirlenmesinde kusturucu kullanımı yararsızdır.

6. etki - morfin ve ilaçlarının damarlar üzerindeki etkisi. Terapötik dozların kan basıncı ve kalp üzerinde çok az etkisi vardır, toksik dozlar hipotansiyona neden olabilir. Ancak morfin periferik genişlemeye neden olur. kan damarları, özellikle kılcal damarlar, kısmen doğrudan etki ve kısmen de histamin salınımı ile. Böylece cildin kızarmasına, ısısının yükselmesine, şişmesine, kaşınmasına, terlemesine neden olabilir.

MORFİNİN GİS VE DİĞER DÜZ KAS ORGANLAR ÜZERİNDEKİ ETKİSİ

Narkotik analjeziklerin (morfin) gastrointestinal sistem üzerindeki etkisi, esas olarak n merkezinin nöronlarının aktivitesindeki artışa bağlanır. vagus ve daha az ölçüde gastrointestinal sistem duvarının sinir elemanları üzerindeki doğrudan etkisi nedeniyle. Bu bağlamda morfin, bağırsağın düz kaslarında, imosekal ve anal sfinkterlerde güçlü bir spazm oluşturur ve aynı zamanda motor aktiviteyi azaltır, peristaltizmi (GIT) azaltır. Morfinin spazmodik etkisi en çok o bölgede belirgindir. duodenum ve kalın bağırsak. Tükürük salgılanması, mide suyunun hidroklorik asidi ve bağırsak mukozasının salgılama aktivitesi azalır. Dışkı geçişi yavaşlar, onlardan su emilimi artar, bu da kabızlığa yol açar (morfin kabızlığı - 3 kas grubunun tonunda bir artış). Morfin ve analogları safra kesesinin tonunu arttırır, Oddi sfinkterinin spazmının gelişmesine katkıda bulunur. Bu nedenle analjezik etki safra kolikli hastanın durumunu hafifletse de patolojik sürecin seyri ağırlaştırılır.

MORFİNİN DİĞER DÜZ KAS OLUŞUMLARINA ETKİSİ

Morfin uterusun tonunu arttırır ve Mesane, üreterler, buna "idrar acelesi" eşlik eder. Aynı zamanda, visseral sfinkter küçülür, bu da mesaneden gelen dürtülere yetersiz yanıt verilirse idrar retansiyonuna yol açar.

Morfin bronşların ve bronşiyollerin tonunu arttırır.

MORFİN KULLANIMI İÇİN ENDİKASYONLAR

1) akut ağrı ağrı şokunun gelişimini tehdit ediyor. Örnekler: şiddetli travma (tübüler kemik kırıkları, yanıklar), rahatlama ameliyat sonrası dönem. Bu durumda morfin analjezik, anti-şok ajanı olarak kullanılır. Aynı amaçla morfin miyokard enfarktüsünde, embolide kullanılır. pulmoner arter, akut perikardit, spontan pnömotoraks. Ani başlayan ağrıyı gidermek için morfin intravenöz olarak verilir ve bu da şok riskini hızla azaltır.

Ek olarak, morfin analjezik olarak örneğin bağırsak, böbrek, karaciğer vb. teşhisin doğruluğundan.

2) İnsancıl bir amacı olan umutsuzca ölmekte olan hastalarda kronik ağrı (örnek: darülacezeler - umutsuz kanser hastaları için hastaneler; saat başı kabul). Genel olarak, kronik ağrı morfin kullanımı için bir kontrendikasyondur. Sadece umutsuz, ölmekte olan tümör taşıyıcılarında, ölüme mahkum, morfin uygulaması zorunludur.

3) Anestezi sırasında, anesteziden önce, yani anesteziyolojide premedikasyon aracı olarak.

4) Hastanın hayatını tehdit eden öksürüğe karşı öksürük önleyici olarak. Bu endikasyon için, örneğin büyük operasyonlar, göğüs yaralanmaları için morfin reçete edilir.

5) Akut sol ventrikül yetmezliğinde, yani kardiyak astımda. Bu durumda etki, merkezi sinir sisteminin uyarılabilirliğindeki azalma ve patolojik nefes darlığından kaynaklanır. Periferik damarların genişlemesine neden olur, bunun sonucunda kan pulmoner arter sisteminden genişlemiş periferik damarlara yeniden dağıtılır. Buna kan akışında bir azalma ve pulmoner arter ve CVP'deki basınçta bir azalma eşlik eder. Böylece kalbin işi azalır.

6) Akut akciğer ödeminde.

MORPİNİN YAN ETKİLERİ

Morfinin farmakolojik etkilerinin genişliği aynı zamanda birçok advers reaksiyonunu da belirler. Bunlar, her şeyden önce, disfori, kabızlık, ağız kuruluğu, bulanık düşünme, baş dönmesi, mide bulantısı ve kusma, solunum depresyonu, baş ağrısı, yorgunluk, parestezi, bradikardi. Bazen titreme ve deliryum şeklinde hoşgörüsüzlük ve ayrıca alerjik reaksiyonlar vardır.

MORFİN KULLANIMINA YÖNELİK KONTRENDİKASYONLAR

Mutlak yoktur, ancak bir grup göreceli kontrendikasyon vardır:

1) erken çocukluk (3 yıla kadar) - solunum depresyonu tehlikesi;

2) hamile kadınlarda (özellikle hamileliğin sonunda, doğum sırasında);

3) çeşitli tiplerle Solunum yetmezliği(amfizem, bronşiyal astım, kifoskolyoz, obezite);

4) şiddetli kafa yaralanmalarında (artmış kafa içi basıncı; bu durumda morfin kafa içi basıncı daha da arttırır ve kusmaya neden olur; kusma da kafa içi basıncını arttırır ve böylece bir kısır döngü oluşur).

Ülkemizde morfin bazında çok güçlü bir analjezik oluşturulmuştur. uzun vadeli eylem, - MORPHILONG. Morfin hidroklorür ve dar fraksiyone polivinilpirolidon içeren yeni bir ilaçtır. Sonuç olarak Morfilong, daha uzun bir etki süresi (analjezik etkisinin 22-24 saati) ve daha büyük bir etki yoğunluğu elde eder. Daha az belirgin yan etkiler. Bu, morfine göre avantajıdır (süre, morfinin etki süresinden 4-6 kat daha uzundur). Analjezik uzun süreli ilaç olarak kullanılır:

1) ameliyat sonrası dönemde;

2) belirgin bir ağrı sendromu ile.

OMNOPON (amp. 1 ml - %1 ve %2'lik solüsyonda Omnoponum). Omnopon, 5 afyon alkaloidinin karışımı şeklinde yeni bir galenik afyon müstahzarıdır. Hem fenantren hem de izokinolin serisinin (papaverin) %48-50 morfin ve %32-35 diğer alkaloidlerini içerir. Bu bağlamda, omnopon daha az spazmodik bir etkiye sahiptir. Prensip olarak, omnopon'un farmakodinamiği morfininkine benzer. Ancak omnopon hala atropin ile birlikte kullanılmaktadır. Kullanım endikasyonları neredeyse aynıdır.

Morfin dışında omnopon tıbbi uygulama birçok sentetik ve yarı sentetik ilaç kullanılmıştır. Bu ilaçlar 2 amaçla oluşturulmuştur:

1) haşhaş tarlalarından kurtulmak;

2) hastalarda bağımlılık oluşmasın diye. Ancak tüm narkotik analjeziklerin ortak etki mekanizmaları (opiat reseptörleri aracılığıyla) olduğu için bu hedef başarısız oldu.

Piperidinden türetilen sentetik bir ilaç olan PROMEDOL oldukça ilgi çekicidir.

Promedolum (tablo - 0,025; amp. 1 ml - %1 ve %2 çözelti). Analjezik aktivite açısından morfinden 2-4 kat daha düşüktür. Etki süresi 3-4 saattir. Nadiren mide bulantısı ve kusmaya neden olur, daha az ölçüde solunum merkezini baskılar. Morfinden farklı olarak promedol, üreterlerin ve bronşların tonunu azaltır, rahim ağzını gevşetir ve rahim duvarının kasılmasını hafifçe artırır. Bu bakımdan kolik için promedol tercih edilmektedir. Ayrıca doğum sırasında kullanılabilir (endikasyonlara göre, fetal solunumu morfinden daha az baskıladığı ve ayrıca serviksi gevşettiği için).

1978'de sentetik bir analjezik ortaya çıktı - kimyasal yapısı açısından fenantren türevi olan MORADOL. Benzer bir sentetik ilaç TRAMAL'dir. MORADOL (bütorfanol tartrat) kas içine ve kas içine uygulandığında yüksek derecede analjezik etkinlik sağlarken, analjezi morfin verilmesinden daha hızlı gerçekleşir (30-60 dakika sonra, morfin - 60 dakika sonra). Eylem 3-4 saat sürer. Aynı zamanda, önemli ölçüde daha az yan etkiye sahiptir ve en önemlisi, uzun süreli kullanımda bile fiziksel bağımlılık geliştirme riski çok düşüktür, çünkü moradol nadiren öforiye neden olur (esas olarak diğer delta afyon reseptörlerine etki eder). Ek olarak, büyük dozlarda bile, sınırlı ölçüde nefes almayı bastırır. Kullanım: morfin ile aynı endikasyonlar için, ancak uzun süreli kullanım ihtiyacı durumunda. Terapötik dozlarda solunum merkezini baskılamaz, anne ve fetüs için güvenlidir.

Piperidin-fenantren türevlerinin bir başka sentetik temsilcisi FENTANIL'dir. Fentanil çok yüksek bir analjezik aktiviteye sahiptir, aktivitede morfini aşar (100-400 kat). Fentanilin ayırt edici bir özelliği, ağrıyı kısa sürede gidermesidir (20-30 dakika). Etki 1-3 dakikada gelişir. Bu nedenle, fentanil nöroleptanaljezi için nöroleptik droperidol (talomonal) ile birlikte kullanılır.

Bu tür analjezi, örneğin miyokard enfarktüsünde hastanın bilincinin açık olması gerektiğinde kullanılır. Hasta ağrı tahrişine (analjezik etki) yanıt vermediğinden ve olan her şeyi tam bir kayıtsızlıkla tedavi ettiğinden (süper yatıştırıcı ve güçlü bir sakinleştirici etkiden oluşan nöroleptik etki) anestezi formunun kendisi çok uygundur.

Afyon alkaloidi CODEIN diğerlerinden farklıdır (Tablo 0.015'teki Codeinum). Analjezik olarak morfinden çok daha zayıftır. Afyon reseptörleri için daha zayıf bir afiniteye sahiptir. Kodeinin öksürük önleyici etkisi morfinden daha zayıftır, ancak uygulama için oldukça yeterlidir.

Kodeinin faydaları:

1) morfinden farklı olarak ağızdan alındığında iyi emilir;

2) kodein solunumu daha az baskılar;

3) daha az uyuşukluğa neden olur;

4) daha az spazmodik aktiviteye sahiptir;

5) bağımlılık kodeine daha yavaş gelişir.

KODEİN KULLANIMI İÇİN ENDİKASYONLAR:

1) kuru, ham, verimsiz öksürük;

2) üç aşamalı bir şemaya göre bir kanser hastasında (WHO) kronik ağrıya karşı mücadelenin ikinci aşaması. Kodein (her 5 saatte bir 50-150 mg) artı narkotik olmayan bir analjezik artı adjuvanlar (glukokortikoidler, antidepresanlar, antikonvülsanlar, psikotropikler, vb.).

MORFİN VE MORFİN BENZERİ İLAÇLARLA AKUT ZEHİRLENME

Morfin ile akut zehirlenme, aşırı dozda ilacın yanı sıra bağımlılığı olan hastalarda yanlışlıkla büyük dozların alınmasıyla ortaya çıkabilir. Ayrıca morfin intihar amaçlı kullanılabilir. Yetişkinler için öldürücü doz 250 mg'dır.

Akut morfin zehirlenmesi klinik tablo tipik. Hastanın durumu çok ciddi. Önce uyku gelişir, anestezi aşamasına geçer, ardından koma solunum merkezinin felç olmasına yol açar.

Klinik tablo öncelikle solunum depresyonundan, yavaşlamasından oluşur. Cilt soluk, soğuk, siyanotiktir. Zehirlenmenin sonunda vücut ısısında ve idrara çıkmada bir azalma olur - kan basıncında bir azalma. Bradikardi gelişir, öğrencinin keskin bir şekilde daralması (gözbebeğinin nokta boyutu), hipoksi sonunda öğrenci genişler. Ölüm, solunum depresyonu veya şok, pulmoner ödem ve sekonder enfeksiyon nedeniyle meydana gelir.

olan hastaların TEDAVİSİ akut zehirlenme morfin, barbitüratlarla akut zehirlenme tedavisi ile aynı prensiplere dayanmaktadır. Yardım önlemleri spesifik ve spesifik olmayan olarak ayırt edilir.

ÖZEL YARDIM ÖNLEMLERİ, belirli morfin antagonistlerinin verilmesiyle ilişkilidir. En iyi antagonist NALOXONE'dur (narcan). Ülkemizde neredeyse hiç nalokson yoktur ve bu nedenle kısmi bir antagonist olan NALORFIN daha sık kullanılmaktadır.

Nalokson ve nalorfin, morfin ve ilaçlarının afyon reseptörleri üzerindeki etkisini ortadan kaldırır ve normal CNS işlevini geri yükler.

Morfinin kısmi bir antagonisti olan narorfin, saf haliyle (tek ilaç) morfin gibi davranır (analjezik bir etkiye neden olur, ancak daha zayıftır, solunumu baskılar, bradikardi verir, göz bebeklerini daraltır). Ancak uygulanan morfinin arka planına karşı, nalorfin kendisini antagonisti olarak gösterir. Nalorfin genellikle 3 ila 5 mg'lık bir dozda / dozda kullanılır, gerekirse 30 dakika sonra enjeksiyonları tekrarlar.Etkisi kelimenin tam anlamıyla "iğnenin ucunda" - uygulamanın ilk dakikasında ortaya çıkar. Bu ilaçlar, morfin ile zehirlenen bir kişide hızla yoksunluk sendromu gelişebilir.

ÖZEL OLMAYAN YARDIM ÖNLEMLERİ, emilmemiş zehrin uzaklaştırılmasıyla ilişkilidir. Ayrıca, morfin kısmen gastrointestinal mukoza tarafından bağırsak lümenine salgılandığından, parenteral morfin uygulamasıyla bile gastrik lavaj yapılmalıdır. Hastayı ısıtmak gerekir, kasılma olursa antikonvülsan kullanın.

Derin solunum depresyonu ile üretmek suni havalandırma akciğerler.

KRONİK MORPİN ZEHİRLENMESİ, kural olarak, ona bağımlılığın gelişmesiyle ilişkilidir. Bağımlılığın gelişimine, uyuşturucu bağımlılığına doğal olarak tekrar tekrar narkotik analjezik uygulaması eşlik eder. Fiziksel ve zihinsel bağımlılığı ayırt edin.

Narkotik analjeziklerde oluşan FİZİKSEL BAĞIMLILIĞIN bir tezahürü, tekrarlanan morfin uygulaması durdurulduğunda bir yoksunluk veya yoksunluk sendromunun ortaya çıkmasıdır. Çekilme sendromu bir seriden oluşur karakteristik özellikler: Son morfin enjeksiyonundan 6-10-12 saat sonra, morfin kullanıcısında burun akıntısı, göz yaşarması, korkunç esneme, titreme, tüylerin diken diken olması, hiperventilasyon, hipertermi, midriyazis, kas ağrısı, kusma, ishal, taşikardi, halsizlik, terleme, rahatsızlıklar uyku, halüsinasyonlar, kaygı, kaygı, saldırganlık. Bu semptomlar 2-3 gün sürer. Bu fenomenleri önlemek veya ortadan kaldırmak için bağımlı, suç dahil her şeyi yapmaya hazırdır. İlacın sürekli kullanımı, kişiyi fiziksel ve zihinsel olarak bozulmaya götürür. .

Yoksunluk gelişiminin mekanizması, narkotik analjeziklerin, geri bildirim ilkesine göre (endokrinolojide olduğu gibi) afyon reseptörlerini aktive ederek, salınımını ve belki de endojen afyon peptitlerinin sentezini inhibe ederek, yavaş yavaş aktivitelerini değiştirmeleri gerçeğiyle ilişkilidir. Analjeziklerin kesilmesinin bir sonucu olarak, hem daha önce uygulanan analjezik hem de endojen peptit eksikliği vardır. Bir yoksunluk sendromu gelişir.

Fiziksel bağımlılıktan önce zihinsel bağımlılık gelişir. Zihinsel bağımlılığın ortaya çıkmasının temeli, öfori, sedasyon ve kişiyi rahatsız eden çevresel etkilere karşı kayıtsız bir tutumdur. Ek olarak, tekrarlanan morfin uygulaması, morfin kullanıcısı için çok hoş duyumlara neden olur. karın boşluğu, epigastrik bölgede ve alt karın bölgesinde, yoğun orgazm yaşayanları anımsatan olağandışı sıcaklık hissi.

Zihinsel ve fiziksel bağımlılığa ek olarak, uyuşturucu bağımlılığının üçüncü bir belirtisi vardır - hoşgörü, istikrar, bağımlılık gelişimi. Bu bağlamda, bağımlı sürekli olarak analjezik dozunu artırmaya zorlanır.

Morfin bağımlılığı tedavisi, alkol veya barbitürat bağımlılığı tedavisinden temel olarak farklı değildir. Uyuşturucu bağımlılarının tedavisi özel kurumlarda yürütülüyor, ancak sonuçlar henüz iç açıcı değil (yüzde birkaç). Yoksunluk sendromunun (geri çekilme) sık gelişimi, bağımlılığın nüksetmesi.

Özel bir alet yoktur. Güçlendirici, vitaminler kullanın. Bağımlılığı önlemek tedavi etmekten daha kolaydır. Uyuşturucu bağımlılığı geliştirme tehlikesi Asıl sebep Bu ilaçların tıpta kullanımına ilişkin kısıtlamalar. Eczanelerden sadece özel reçetelerle serbest bırakılırlar, ilaçlar "A" listesine göre saklanır.

NARKOTİK OLMAYAN ANALJEZİKLER ağrı kesici, merkezi sinir sistemine belirgin etkisi olmayan, ilaç bağımlılığı ve anestezi yapmayan analjeziklerdir. Yani narkotik analjeziklerin aksine sakinleştirici ve hipnotik bir etkiye sahip değiller; kullanımları ile öfori, bağımlılık ve uyuşturucu bağımlılığı oluşmaz.

şu anda sentezleniyor. büyük grup aralarında sözde olan ilaçlar:

1) eski veya klasik narkotik olmayan analjezikler

2) yeni, daha modern ve daha anti-inflamatuar etki - sözde steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlar - NSAID'ler.

Eski veya klasik narkotik olmayan analjezikler kimyasal yapılarına göre 3 ana gruba ayrılır:

1) salisilik asit türevleri (orto-hidroksibenzoik asit) - salisilatlar:

a) Asetilsalisilik asit - (aspirin, Acidum asetilsalisilikum);

b) sodyum salisilat (Natrii salicylas).

Bu gruptaki diğer ilaçlar: salisilamid, metil salisilat ve ayrıca diflunisal, benortan, tosiben.

2) pirazolon türevleri:

a) amidoprin (Amidopyrinum, 0, 25'teki tabloda) - kombine ürünlerde kullanılan bir monopreparasyon olarak üretilmiyor;

b) analgin (Analginum, tab. 0, 5; amp. 1; 2 ml - %25 ve %50 çözelti);

c) butadion (Butadionum, tabloda 0.15);

3) anilin türevleri:

a) fenasetin (Phenacetinum - kombine tabletlerde);

b) parasetamol (Paracetamolum, tab. 0, 2).

Narkotik olmayan analjeziklerin 3 ana farmakolojik etkisi vardır.

1) Analjezik veya analjezik etki. Narkotik olmayan analjeziklerin analjezik aktivitesi, belirli ağrı türlerinde kendini gösterir: esas olarak nevraljik, kas, eklem ağrısı, ayrıca baş ağrısı ve diş ağrısı.

Travma, abdominal cerrahi ile ilişkili şiddetli ağrı, malign oluşumlar pratik olarak etkisizdirler.

2) Ateşli koşullarda ortaya çıkan ateş düşürücü veya ateş düşürücü etki.

3) Bu grubun çeşitli bileşiklerinde değişen derecelerde ifade edilen anti-enflamatuar etki.

Salisilatlarla başlayalım. Bu gruptaki ana ilaç asetilsalisilik asit veya ASPİRİN'dir (Çocuklar için Tablo 0.1'de Asitum asetilsalisilikum; 0.25; 0.5) (AA).

Salisilatlar uzun zamandır bilinmektedir, 130 yıldan daha eskidirler, analjezik ve antipiretik etki ile birlikte spesifik bir anti-inflamatuar etkiye sahip olan ilk ilaçlardır. Asetilsalisilik asidin tam sentezi 1869'da gerçekleştirildi. Salisilatlar o zamandan beri tıbbi uygulamada yaygınlaştı.

AA (aspirin) dahil olmak üzere salisilatların 3 ana farmakolojik etkisi vardır.

1) Anestezik veya analjezik etki. Bu etki, özellikle visseral ağrıda morfinden daha az belirgindir. AA asit etkili ilaç aşağıdaki ağrı türleri ile: baş ağrısı ile; diş ağrısı; kas ve sinir dokularından çıkan ağrı (kas ağrısı, nevralji), eklem ağrısı (artralji) ile birlikte ve küçük pelvisten çıkan ağrı.

Narkotik olmayan analjeziklerin, özellikle salisilatların analjezik etkisi özellikle enflamasyonda belirgindir.

2) AA'nın ikinci etkisi ateş düşürücüdür (ateş düşürücü). Bu etki, ateşli, ancak normal vücut ısısını düşürmektir. Genellikle ateş düşürücü ilaçlar olarak salisilatlar 38.5-39 derecelik bir sıcaklıktan başlayarak, yani hastanın genel durumunu bozan bir sıcaklıkta belirtilir. Bu hüküm özellikle çocuklar için geçerlidir.

Düşük vücut sıcaklıklarında, ateş vücudun enfeksiyona karşı savunma tepkisinin belirtilerinden biri olduğu için salisilatlar antipiretik olarak önerilmez.

3) Salisilatların ve dolayısıyla AA'nın üçüncü etkisi, anti-inflamatuardır. Anti-inflamatuar etki, iltihaplanma varlığında kendini gösterir. bağ dokusu, yani çeşitli yayılmış sistemik doku hastalıkları veya kollajenozlarla (romatizma, romatoid artrit, Bechterew hastalığı, artralji, sistemik lupus eritematozus).

AA'nın antiinflamatuar etkisi, dokularda sabit bir salisilat seviyesine ulaştıktan sonra başlar ve bu 1-2 gün sonra gerçekleşir. Hastada ağrı reaksiyonunun yoğunluğu azalır, klinik olarak şişlik ve ödemde azalma ile kendini gösteren eksüdatif fenomen azalır. Genellikle ilaç kullanım süresi boyunca etki devam eder. Enflamasyonun salisilatlar tarafından eksüdatif ve proliferatif fazlarının kısıtlanması (inhibisyonu) ile ilişkili enflamasyonun azaltılması, analjezik etkinin nedensel bir unsurudur, yani salisilatların anti-inflamatuar etkisi aynı zamanda analjezik etkilerini de arttırır.

Salisilatların listelenen 3'ünün de bulunduğu söylenmelidir. farmakolojik etkiler ifade açısından yaklaşık olarak eşittir.

Bu etkilere ek olarak, salisilatlar ayrıca kan trombositleri üzerinde antiagregan bir etki ile karakterize edilir ve uzun süreli kullanımda salisilatların duyarsızlaştırıcı etkisi de vardır.

SALİSİLATLARIN ETKİ MEKANİZMASI

Salisilatların etkisi, çeşitli sınıflardaki prostaglandinlerin sentezinin inhibisyonu (inhibisyonu) ile ilişkilidir. Bu oldukça aktif bileşikler, 1930'da İsveçli bilim adamları tarafından keşfedildi. Normalde prostaglandinler dokularda eser miktarlarda bulunurlar, ancak küçük etkilerle (toksik maddeler, bazı hormonlar) bile dokulardaki konsantrasyonları keskin bir şekilde artar. Prostaglandinler özünde zincirlerinde 20 karbon atomu bulunan siklik yağ asitleridir. Vücuda gıda ile giren serbest yağ asitlerinden, özellikle araşidonik asitten kaynaklanırlar. Ayrıca linoleik ve linolenik asitlerin araşidonik aside dönüştürülmesinden sonra oluşurlar. Bu doymamış asitler fosfolipitlerin bir parçasıdır. Fosfolipidlerden, fosfolipaz 2 veya fosfolipaz A'nın etkisi altında salınırlar, ardından prostaglandinlerin biyosentezi için bir substrat haline gelirler. Kalsiyum iyonları, prostaglandin sentezinin aktivasyonunda yer alır.

Prostaglandinler hücresel, yerel hormonlardır.

Prostaglandinlerin (PG) biyosentezindeki ilk adım, mikrozomal zarlarla ilişkili PG-siklogenaz-peroksidaz kompleksi tarafından gerçekleştirilen araşidonik asidin oksidasyonudur. Peroksidazın etkisi altında PGH-2'ye geçen dairesel bir PGG-2 yapısı ortaya çıkar. Elde edilen ürünlerden - siklik endoperoksitler - PG-izomerazın etkisi altında "klasik" prostaglandinler - PGD-2 ve PGE-2 oluşur (indeksteki ikisi, zincirde iki çift bağın varlığı anlamına gelir; harfler şunu gösterir: siklopentan halkasının yan radikallerinin tipi ve konumu).

PG-redüktazın etkisi altında PGF-2 oluşur.

Diğer PG'lerin sentezini katalize eden enzimler bulunmuştur; özel biyolojik özelliklere sahip: prostasiklin (PG I-2) oluşumunu katalize eden PG-I-izomeraz, -oksosiklaz ve tromboksan A-2 (TxA-2) sentezini katalize eden PG-tromboksan -A-izomeraz.

Salisilatların etkisi altında prostaglandinlerin sentezinin azalması, baskılanması, öncelikle PG sentez enzimlerinin inhibisyonu, yani siklooksijenazların (COX) inhibisyonu ile ilişkilidir. İkincisi, inflamatuar mediatörlerin - histamin, serotonin, bradikinin - aktivitesini güçlendiren araşidonik asitten proinflamatuar prostaglandinlerin (özellikle PGE-2) sentezinde bir azalmaya yol açar. Prostaglandinlerin hiperaljeziye neden olduğu, yani hassasiyeti arttırdığı bilinmektedir. ağrı reseptörleri kimyasal ve mekanik uyaranlara.

Böylece, prostaglandinlerin (PGE-2, PGF-2, PGI-2) sentezini inhibe eden salisilatlar, hiperaljezi gelişimini önler. Ağrı uyaranlarına duyarlılık eşiği yükselir. Analjezik etki en çok inflamasyonda belirgindir. Bu koşullar altında, iltihaplanma odağında prostaglandinlerin ve diğer "inflamatuar mediatörlerin" salınması ve etkileşimi meydana gelir. Prostaglandinler, iltihaplanma ve hiperemi odağında arteriyollerin genişlemesine neden olur, PGF-2 ve TxA-2 - venüllerin daralması - staz, her iki prostaglandin de damar duvarının geçirgenliğini artırarak sıvı ve beyaz kan elementlerinin eksüdasyonuna katkıda bulunur, artar damar duvarı ve diğer enflamatuar mediatörler üzerindeki etki. TxA-2 trombosit trombüsünün oluşumunu teşvik eder, endoperoksitler dokulara zarar veren serbest radikal reaksiyonları başlatır. Böylece Pg, enflamasyonun tüm aşamalarının uygulanmasına katkıda bulunur: değişim, eksüdasyon, proliferasyon.

Narkotik olmayan analjezikler, özellikle salisilatlar tarafından patolojik sürecin gelişimine enflamatuvar mediatörlerin katılımının baskılanması, lipoksijenaz yoluyla araşidonik asidin kullanılmasına ve artan lökotrien oluşumuna (LTD-4, LTS-4) yol açar. ), vazokonstriksiyona ve eksüdasyonun sınırlandırılmasına neden olan yavaş reaksiyona giren anafilaksi maddesi dahil. Prostaglandin sentezinin salisilatlar tarafından inhibisyonu, onların ağrıyı bastırma, enflamatuar yanıtı ve ateşli vücut ısısını azaltma yeteneklerini açıklar.Salisilatların antipiretik etkisi, ateşi azaltmaktır, ancak normal vücut ısısını düşürmez. Isı üretiminde bir artış ve ısı transferinde bir azalma ile kendini gösteren serebral sıvıdaki PgE-2.PGE-2 oluşumunu engelleyen salisilatlar, termoregülasyon merkezinin nöronlarının normal aktivitesini geri kazandırır.Sonuç olarak, ısı transferi, cildin yüzeyinden ısı yayarak ve bol miktarda teri buharlaştırarak artar. bu pratikte değişmez.Salisilatların hipotermik etkisi, yalnızca ateşin arka planında kullanıldıklarında oldukça belirgindir.Normotermi ile pratik olarak yaparlar vücut ısısını değiştirmeyin.

Salisilatlar ve asetilsalisilik asit (Aspirin) KULLANIMI İÇİN ENDİKASYONLAR

1) AA nevralji, miyalji, artralji (eklem ağrısı) için analjezik olarak kullanılır. Genellikle asetilsalisilik asit kullanılır. semptomatik tedavi ağrıyan ve kronik ağrı. İlaç birçok ağrı türü için etkilidir (sığ, orta yoğunlukta postoperatif ve doğum sonrası ağrı ve ayrıca yumuşak doku yaralanmasının neden olduğu ağrı, yüzeysel damarların tromboflebiti, baş ağrısı, dismenore, algomenore).

2) Ateş için ateş düşürücü olarak, örneğin, romatizmal etiyoloji, enfeksiyöz ve inflamatuar oluşum ateşi ile. Vücut ısısını düşürmek için salisilatların atanması, yalnızca hastanın durumunu olumsuz yönde etkileyen (39 ve daha fazla derece) çok yüksek bir sıcaklıkta tavsiye edilir; yani ateşli ateşle.

3) hastaların tedavisi için bir anti-inflamatuar ajan olarak inflamatuar süreçler, özellikle artrit ve miyozit için asetilsalisilik asit esas olarak kullanılır. Enflamatuar yanıtı azaltır, ancak kesintiye uğratmaz.

4) Antiromatizmal ajan olarak, kollajenozlarla (romatizma, romatoid artrit, SLE vb.), yani sistemik diffüz bağ dokusu hastalıklarıyla. Bu durumda, duyarsızlaştırma etkisi de dahil olmak üzere tüm efektler kullanılır.

Yüksek dozlarda kullanıldığında, salisilatlar 24-48 saat boyunca iltihaplanma belirtilerini önemli ölçüde azaltır. Azalmış ağrı, şişme, hareketsizlik, artan yerel sıcaklık, eklemde kızarıklık.

5) Lamellar-fibrin trombüs oluşumunun önlenmesi için bir anti-agregan ajan olarak. Bu amaçla küçük dozlarda, yaklaşık 150-300 mg/gün aspirin kullanılır. İlacın bu tür dozlarının günlük alımı, miyokard enfarktüsünün önlenmesi için intravasküler pıhtılaşmanın önlenmesi ve tedavisi için kendini kanıtlamıştır.

6) Küçük dozlarda ASA (600-900 mg) - profilaktik olarak kullanıldıklarında gıda intoleransı semptomlarını önlerler. Ayrıca AA, ishal ve radyasyon hastalığı için etkilidir.

YAN ETKİLER

1) ASA kullanımındaki en yaygın komplikasyon, mide mukozasının tahrişidir (sitoprotektif prostaglandinlerin, özellikle PGI-2 prostasiklin sentezinin baskılanmasının bir sonucu), bazen kanama ile birlikte erozyonların gelişmesidir. Bu komplikasyonun ikili doğası: AA - asit, yani mukoza zarının kendisini tahriş eder; mukozada prostaglandinlerin sentezinin inhibisyonu - prostasiklin, katkıda bulunan ikinci faktör.

Bir hastada salisilatlar hazımsızlık, mide bulantısı, kusmaya neden olur ve uzun süreli kullanımda ülserojenik etkiye sahip olabilirler.

2) Salisilat alırken sık görülen bir komplikasyon, salisilatlar tarafından trombosit agregasyonunun inhibisyonunun ve protrombin, prokonvertin, IX ve X pıhtılaşmasının aktivasyonu için gerekli olan K vitamini ile ilgili antagonizmanın sonucu olan kanamalardır (hemorajiler ve kanamalar). faktörlerin yanı sıra damar duvarlarının normal yapısını korumaktır. Bu nedenle salisilat kullanımı sadece kanın pıhtılaşmasını bozmaz, aynı zamanda kan damarlarının kırılganlığını da arttırır. Bu komplikasyonu önlemek veya ortadan kaldırmak için K vitamini preparatları kullanılır Çoğu zaman vikasol, ancak daha hızlı emilen, daha etkili ve daha az toksik olan bir K vitamini analoğu olan fitomenadionu reçete etmek daha iyidir.

3) Yüksek dozlarda AA, kulak çınlaması, kulak çınlaması, işitme kaybı, anksiyete ve daha ciddi bir durumda - halüsinasyonlar, bilinç kaybı, kasılmalar, solunum yetmezliği ile kendini gösteren serebral semptomlara neden olur.

4) Acı çeken kişilerde bronşiyal astım veya obstrüktif bronşit, salisilatlar bronkospazm ataklarında artışa neden olabilir (bu, antispazmodik prostaglandinlerin sentezinin baskılanmasının ve ortak öncüleri olan araşidonik asitten yavaş reaksiyona giren anafilaksi maddesi dahil olmak üzere baskın lökotrien oluşumunun bir sonucudur).

5) Bazı hastalarda hipoglisemik durumlar olabilir - PGE-2 sentezinin baskılanmasının bir sonucu ve böylece pankreasın adacık dokusunun beta hücrelerinden insülin salınımı üzerindeki inhibitör etkisini ortadan kaldırır.

6) Gebeliğin sonunda AA kullanıldığında doğum 3-10 gün gecikebilir. Endikasyonlara göre anneleri hamileliğin sonunda salisilat (AA) alan yenidoğanlarda ciddi pulmoner vasküler hastalıklar gelişebilir. Ek olarak, hamilelik sırasında alınan salisilatlar (AA) normal organogenezin seyrini bozabilir, özellikle duktus botalis'in kapanmamasına yol açabilir (normal organogenez için gerekli prostaglandinlerin sentezinin inhibisyonu nedeniyle).

7) Nadiren (1:500), ancak var alerjik reaksiyonlar salisilatlar için. Hoşgörüsüzlük görünebilir Deri döküntüleriürtiker, kaşıntı, anjiyoödem, trombositopenik purpura.

Salisilik asit, meyveler (elma, üzüm, portakal, şeftali, erik) dahil olmak üzere birçok maddenin bir bileşenidir ve bazı sabunların, kokuların ve içeceklerin (özellikle huş ağacı özü) bir parçasıdır.

Salisilatlardan AA'ya ek olarak SODYUM SALICYLATE kullanılır - bu ilaç, Aspirin'inkinin sadece% 60'ı olan bir analjezik etki sağlar; analjezik ve antiinflamatuar etkileri daha da zayıftır, bu nedenle nispeten nadiren kullanılır. Esas olarak sistemik diffüz doku hastalıklarında, kollajenozlarda (RA, romatizma) kullanılır. benzer ilaç- metil salisilat.

Narkotik olmayan analjeziklerin ikinci grubu pirazolon türevleridir. Bu ilaç grubu AMIDOPİRİN, BUTADION ve ANALGİN'i içerir.

AMIDOPİRİN (PİRAMİDON) (Amidopirinyum tozu; tab. 0, 25). Pyros - ateş. Güçlü bir ağrı kesici ve ateş düşürücüdür.

İlaç tamamen ve hızla bağırsaktan emilir ve vücutta neredeyse tamamen metabolize edilir. Bununla birlikte, yüksek toksisite, özellikle hematopoez üzerinde belirgin bir inhibitör etki nedeniyle, amidoprin pratik olarak klinikte kullanılmaz; Bağımsız bir ajan olarak kullanımı hariç tutulmuştur ve sadece bazı kombine preparasyonlara dahil edilmiştir.

ANALGİN (Analginum; toz; tab. 0, 5; amp. 1 ve 2 ml - %25 ve %50 çözelti). Analgin kimyasal ve farmakolojik olarak amidopirine benzer. Analgin suda oldukça çözünür, bu nedenle parenteral olarak da uygulanabilir. Amidopirin ile olduğu gibi, bu ilacın antipiretik ve özellikle anti-enflamatuar etkilerden daha belirgin bir analjezik etkisi vardır.

Analgin, nevralji, miyozit, baş ağrısı, diş ağrısı durumunda kısa süreli analjezik ve antipiretik etkiler için kullanılır. Bu durumda kural olarak bir tablet formu kullanılır. Daha belirgin durumlarda, hızlı bir şekilde etki edilmesi gerektiğinde analgin enjeksiyonları kullanılır, aynı zamanda analgin hızla azalır yükselmiş sıcaklık vücut. İlaç ilk yardım olduğunda, yalnızca ateşli ateş durumunda antipiretik olarak analgin atayın. Kas içinden girin. Sıcaklık düşüşüne yol açabilecek litik bir sıcaklık düşüşü olabileceğinden, çocuğa 1 ml veya daha fazlasını enjekte etmemesi gerektiği iyi hatırlanmalıdır. Çocuğa 0.3-0.4 ml enjekte edilir. Kural olarak, bu durumda dipiron çözeltisine dimed eklenir.

rulo. Analgin ile tedavi, komplikasyon riski ile ilişkilidir (öncelikle kan tarafından) ve bu nedenle, salisilatlar veya diğer ajanlar eşit derecede etkili olduğunda, analjezik ve antipiretik olarak kullanımı haklı değildir.

BARALGIN (Baralginum) - Almanya'da geliştirilmiştir. Analgin ilacına çok yakın. Tablet formunda SPASMOLGON olarak Bulgaristan'dan gelmektedir. Baralgin, 2 sentetik maddenin daha eklendiği analginden oluşur (bunlardan biri papaverin benzeri bir etkiye sahiptir, ikincisi zayıf bir ganglioblokaj etkisine sahiptir). Buradan, baraljinin öncelikle renal, hepatik, intestinal kolik için endike olduğu açıktır. Ayrıca serebral damarların spazmları, baş ağrıları ve migren için de kullanılır. Hem tablet hem de enjekte edilebilir formda mevcuttur.

Şu anda, analgin içeren bir dizi kombine müstahzar (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan, vb.)

BUTADION (Butadionum; tabloda 0.15). Analjezik aktivitede butadionun yaklaşık olarak analjine eşit olduğuna ve anti-inflamatuar aktivitede ondan önemli ölçüde daha yüksek olduğuna inanılmaktadır. Bu nedenle antiinflamatuar bir ilaç olarak kullanılır. Bu endikasyona göre butadion, eklem dışı dokuların (bursit, tendinit, sinovit) romatizmal ve romatizmal olmayan kaynaklı lezyonları için reçete edilir. Ankilozan spondilit, romatoid artrit, osteoartrit için endikedir.

Diğer pirazolon türevlerinin yanı sıra kandaki maksimum butadion konsantrasyonuna yaklaşık 2 saat sonra ulaşılır. İlaç aktif olarak plazma proteinlerine bağlanır (% 98). Butadion ile uzun süreli tedavi hepatik mikrozomal enzimlerin uyarılmasına yol açar. Bu nedenle butadion hiperbilirubinemili çocuklarda bazen küçük dozlarda (0.005 g/kg/gün) kullanılır. Butadion, bu tuzların vücuttan bu tuzların çıkarılmasına katkıda bulunan son tübüllerde üratların yeniden emilmesini azaltır. Bu bakımdan gut için kullanılırlar.

İlaç toksiktir, bu nedenle yan etkiler:

1) tüm pirazolon türevleri gibi, uzun süreli kullanımda anoreksiya, epigastriumda ağırlık hissi, mide ekşimesi, mide bulantısı, kusma, ishal, peptik ülserlere neden olabilir. Hepatite neden olabilir, bu nedenle sadece 5-7 gün reçete edilir;

2) tüm pirazolon ilaçları gibi, butadione hematopoezi (lökopeni, anemi, trombositopeni) agranüloditoza inhibe eder;

3) butadion ile tedavi sırasında, vücutta sodyum iyonlarını ve dolayısıyla suyu tuttuğu için (natriürezi azaltır) şişlik gelişebilir; bu yol açabilir konjestif yetmezlik kalp ve hatta akciğer ödemi.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - amidopirin ve butadionun bir kombinasyonu olan bir ilaç, belirgin bir anti-inflamatuar ve analjezik aktiviteye sahiptir. Artrit, romatizmal lezyonlar, lumbago, adneksit, parametrit, nevralji için sadece antiinflamatuar ajan olarak kullanılır. Ayrıca ürat tuzlarının vücuttan atılmasına katkıda bulunan gut için reçete edilir. Hem tablet hem de enjekte edilebilir olarak mevcuttur dozaj biçimleri(Gedeon Richter).

Son zamanlarda, steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlar - NSAID'ler olarak adlandırılan bir grup yeni analjezik sentezlendi.

ANILIN TÜREVLERİ (veya daha doğrusu para-aminofenol).

Burada iki ilaçtan söz edilmelidir: fenasetin ve parasetamol.

Aktif bir analjezik ve antipiretik madde olarak parasetamol, 1893 yılında von Mehring tarafından keşfedildi. 1995'te parasetamolün fenasetinin bir metaboliti olduğu öne sürüldü ve 1948'de Brody ve Axelrod parasetamolün fenasetin ana metaboliti olduğunu kanıtladı. Günümüzde parasetamol yaygın olarak ateş düşürücü olarak kullanılmaktadır ve analjezik hastaya ilaç öncesi farmakolojik bakım aşamasında. Bu bağlamda, parasetamol OTC pazarının (OTC - jver the counter) karakteristik ilaçlarından biridir, yani doktor reçetesi olmadan satılan ilaçlardır. OTC ilaçları ve özellikle parasetamolü (çeşitli dozaj formlarında panadol) resmi olarak sunan ilk farmakolojik şirketlerden biri Sterling Health'tir. Parasetamol şu anda birçok ilaç firması tarafından çeşitli isimler altında (Asetaminofen, Watsou, ABD; Dolipran, ABD-Fransa; Miralgan, Yugoslavya; Calpol, Wellcome İngiltere; Dofalgan, Fransa vb.) saf bir ürün elde edin. Aksi takdirde, ilaç fenasetin ve 4-p-aminofenol içerecektir. Parasetamolün doktorların tıbbi cephaneliğinde uzun süre hak ettiği yeri almasına izin vermeyen bu toksik bileşenlerdi. Parasetamol (Panadol) başta Sterling Health olmak üzere Batılı firmalar tarafından GMP koşullarında üretilir ve etken madde içerir. yüksek derece temizlik.

PARASETAMOL'ÜN ETKİ MEKANİZMASI.

Parasetamolün prostaglandin biyosentezinin zayıf bir inhibitörü olduğu ve ağrı ve sıcaklık reaksiyonu aracıları olan prostaglandinlerin sentezi üzerindeki bloke edici etkisinin periferden çok merkezi sinir sisteminde meydana geldiği tespit edilmiştir. Bu, parasetamolün belirgin bir analjezik ve antipiretik etkisinin ve çok zayıf bir anti-inflamatuar etkisinin varlığını açıklar. Parasetamol pratik olarak plazma proteinlerine bağlanmaz, kan-beyin bariyerini kolayca geçer ve beyinde neredeyse eşit olarak dağılır. İlaç yaklaşık 20-30 dakika sonra hızlı bir ateş düşürücü ve analjezik etkiye başlar ve 4 saat boyunca etkisini sürdürür. İlacın tamamen eliminasyon süresi ortalama 4.5 saattir.

İlaç esas olarak böbrekler tarafından (% 98) atılır, uygulanan dozun ana kısmı karaciğerde biyotransforme edilir. Parasetamolün mide mukozası üzerinde pratik olarak hiçbir etkisinin olmaması, yani ülserojenik bir etkiye neden olmaması nedeniyle. Bu ayrıca, bronşiyal astımı olan kişilerde bile parasetamol kullanırken bronkospazmın olmamasını açıklar. İlaç, aspirinin aksine hematopoietik sistemi ve kan pıhtılaşma sistemini etkilemez.

Bu avantajların yanı sıra parasetamolün terapötik etkisinin geniş genişliği, şimdi diğer narkotik olmayan analjezikler arasında hak ettiği yeri almasına izin vermiştir. Parasetamol içeren müstahzarlar aşağıdaki endikasyonlar için kullanılır:

1) Çeşitli kökenlerden düşük ve orta yoğunlukta ağrı sendromu (baş ağrısı, diş ağrısı, nevralji, miyalji, yaralanmalarda ağrı, yanıklar).

2) Enfeksiyöz ve inflamatuar hastalıklarda ateşli ateş. Pediatri pratiğinde, pediatride ateş düşürücü olarak en iyisidir.

Bazen anilin türevleri (örneğin fenasetin) diğer narkotik olmayan analjeziklerle bir tablette birleştirilir, böylece birleşik araçlar. Çoğu zaman fenasetin, AA ve kodein ile birleştirilir. Aşağıdaki kombine müstahzarlar bilinmektedir: asfen, sedalgin, sitramon, pircofen, panadein, solpadein.

Yan etkiler fenasetin uygulanması nedeniyle parasetamolden daha az ve daha fazladır. Parasetamole karşı ciddi advers reaksiyon raporları nadirdir ve genellikle aşırı dozda ilaç (günde 4.0'dan fazla) veya uzun süreli (4 günden fazla) kullanımla ilişkilidir. Sadece birkaç trombositopeni vakası ve hemolitik anemi ilaçla ilişkili. Hepatotoksik etkinin yanı sıra fenasetin kullanımı ile en sık bildirilen methemoglobinemi gelişimi.

Kural olarak, modern narkotik olmayan analjezikler, her şeyden önce, belirgin bir anti-enflamatuar etkiye sahiptir, bu nedenle, çoğunlukla NSAID'ler olarak adlandırılırlar.

Bunlar, çeşitli grupların kimyasal bileşikleri, esas olarak çeşitli asitlerin tuzlarıdır:

a) asetik asit türevleri: indometasin, sulindac, ibufenac, sofenac, pranoprofen;

b) propionik asit türevleri: ibuprofen, naproksen, ketoprofen, surgam, vb.;

c) antranilik asit türevleri: flufenamik asit, mefenanik asit, voltaren;

d) nikotinik asit türevleri: niflumik asit, kloniksin;

e) oksikamlar (enolinik asitler): piroksikam, izoksikam, sudokskam.

İndometasin (Indomethacinum; 0.025'te kapsüller ve drajeler; fitiller - 0.05), indolasetik asidin (indol) bir türevi olan steroid olmayan bir anti-inflamatuar ilaçtır (NSAID). Antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik aktiviteye sahiptir. En güçlü NSAID'lerden biridir ve referans NSAID'dir. NSAID'ler - salisilatların aksine, prostaglandin sentetazın (COX) tersine çevrilebilir inhibisyonuna neden olur.

Antiinflamatuar etkisi eksüdatif inflamasyon formlarında, romatizmada, yayılmış (sistemik) bağ dokusu hastalıklarında (SLE, skleroderma, periartrit nodosa, dermatomiyozit) kullanılır. İlaç, eşlik eden enflamatuar süreçte en iyisidir. dejeneratif değişiklikler omurganın eklemlerinde, deforme edici osteoartrit ile, psoriatik artropati ile. ne zaman kullan kronik glomerülonefrit. Akut gut ataklarında çok etkilidir, analjezik etkisi 2 saat sürer.

Prematüre bebeklerde, çalışan arteriyel duktus arteriozus'u kapatmak için (1-2 kez) kullanılır.

Toksiktir, bu nedenle vakaların% 25-50'sinde belirgin yan etkiler görülür (beyin: baş ağrısı, baş dönmesi, kulak çınlaması, konfüzyon, bulanık görsel algı, depresyon; gastrointestinal sistemden: ülserler, mide bulantısı, kusma, hazımsızlık ; cilt: döküntü; kan: diskrazi; sodyum iyonu retansiyonu; hepatotoksik). 14 yaşından küçük çocuklar tavsiye edilmez.

Bir sonraki NSAID - IBUPROFEN (Ibuprofenum; Tablo 0, 2'de) - 1976'da İngiltere'de sentezlendi. İbuprofen, fenilpropiyonik asidin bir türevidir. Antiinflamatuar aktivite, analjezik ve antipiretik etki açısından salisilatlara yakın ve hatta daha aktiftir. Gastrointestinal sistemden iyi emilir. Hastalar tarafından AA'dan daha iyi tolere edilir. Ağızdan alındığında, frekans daha düşüktür ters tepkiler. Bununla birlikte, gastrointestinal sistemi de tahriş eder (ülsere kadar). Ek olarak, penisiline alerjisi olan hastalar, özellikle SLE'li hastalar olmak üzere brufen'e (ibuprofen) duyarlı olacaktır.

%92-99 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Eklem boşluğuna yavaşça nüfuz eder, ancak sinovyal dokuda oyalanır, burada kan plazmasından daha yüksek konsantrasyonlar oluşturur ve iptal edildikten sonra yavaş yavaş kaybolur. Vücuttan hızlı bir şekilde atılır (T 1/2 = 2-2.5 saat) ve bu nedenle ilacın sık sık uygulanması gerekir (günde 3-4 kez - yemeklerden önce ilk doz ve yemeklerden sonra geri kalanı uzatmak için) etki).

Şunlar için endikedir: RA hastalarının tedavisi, deforme edici osteoartrit, ankilozan spondilit, romatizma. en büyük etkiyi verir İlk aşama hastalık. Ayrıca ibuprofen güçlü bir ateş düşürücü olarak kullanılır.

Brufen'e yakın bir ilaç NAPROXEN'dir (naprosin; tab. 0, 25), bir naftilpropiyonik asit türevidir. Gastrointestinal sistemden hızla emilir, 2 saat sonra kandaki maksimum konsantrasyona ulaşır. %97-98 plazma proteinlerine bağlanır. Dokulara ve eklem sıvısına iyi nüfuz eder. İyi bir analjezik etkiye sahiptir. Anti-inflamatuar etki yaklaşık olarak butadion ile aynıdır (hatta daha yüksek). Antipiretik etki, aspirin butadiondan daha yüksektir. Uzun süreli bir etkiye sahiptir, bu nedenle günde sadece 2 kez reçete edilir. Hastalar tarafından iyi tolere edilir.

Uygula:

1) ateş düşürücü olarak; bu bakımdan aspirinden daha etkilidir;

2) RA, kronik romatizmal hastalıklar ve miyozit için bir anti-inflamatuar ve analjezik ajan olarak.

Dispeptik semptomlar (mide ekşimesi, karın ağrısı), baş ağrısı, terleme, alerjik reaksiyonlar şeklinde gerçekleşen advers reaksiyonlar nadirdir.

Bir sonraki modern NSAID, SURGAM'dır veya tiyoprofenik asittir (Tablo 0, 1 ve 0, 3), bir propiyonik asit türevidir. Analjezik ve antiinflamatuar etkileri vardır. İlacın antipiretik etkisi de not edildi. Aynı endikasyonlar ve yan etkiler.

DİKLOFENAK-SODYUM (Voltaren, Ortofen) bir fenilasetik asit türevidir. Bugün en aktif anti-inflamatuar ilaçlardan biridir, kuvvet açısından yaklaşık olarak indometazine eşittir. Ek olarak, belirgin bir analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Antiinflamatuar ve analjezik etkisine göre aspirin, butadion, ibuprofen'den daha aktiftir.

Gastrointestinal sistemde iyi emilir, ağızdan alındığında kandaki maksimum konsantrasyon 2-4 saat sonra ortaya çıkar. Yoğun bir şekilde sistem öncesi eliminasyona uğrar ve kabul edilen dozun sadece %60'ı dolaşım sistemine girer. %99 plazma proteinlerine bağlanır. Sinoviyal sıvıya hızla nüfuz eder.

Düşük toksisiteye sahiptir, ancak önemli bir terapötik etki genişliğine sahiptir. İyi tolere edilir, bazen sadece dispeptik ve alerjik reaksiyonlara neden olur.

Herhangi bir lokalizasyon ve etiyolojinin iltihaplanması için endikedir, ancak esas olarak romatizma, RA ve diğer bağ dokusu hastalıklarında (Bechterew hastalığı ile birlikte) kullanılır.

PIROXICAM (izoxicam, sudoxicam), bir oksikam türevi olan diğer NSAID'lerden farklı, yeni bir non-steroidal anti-inflamatuar ilaçtır.

Gastrointestinal sistemden tatmin edici bir şekilde emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon 2-3 saat sonra ortaya çıkar. Ağızdan alındığında iyi emilir, yarı ömrü yaklaşık 38-45 saattir (bu kısa süreli kullanımda ve uzun süreli kullanımda - 70 saate kadar), bu nedenle günde bir kez kullanılabilir.

YAN ETKİLER: hazımsızlık, bazen kanamalar.

Piroksikam, sinoviyal hücrelerin proliferasyonunu ve bunların nötr proteolitik enzimler (kollajenaz, elastaz) ve prostaglandin E üretimini uyaran interlökin-1 oluşumunu inhibe eder. IL-1, T-lenfositlerin, fibroblastların ve sinoviyal hücrelerin çoğalmasını aktive eder.

Plazmada proteinlere %99 oranında bağlanır. hastalarda romatizmal eklem iltihabı eklem sıvısına iyi nüfuz eder. 10 ila 20 mg'lık dozlar (1 veya 2 tablet), analjezik (aldıktan 30 dakika sonra) ve antipiretik etkilere ve daha yüksek dozlar (20-40 mg) - antiinflamatuar (1 haftalık sürekli kullanımın sonunda) etkilere neden olur. Aspirinin aksine, gastrointestinal sistemi daha az tahriş eder.

İlaç RA, ankilozan spondilit, osteoartrit ve gut alevlenmesi için kullanılır.

Salisilatlar haricinde yukarıdaki ajanların tümü, diğer ajanlardan daha belirgin bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir.

Eksüdatif enflamasyonu ve buna eşlik eden ağrı sendromunu iyi bir şekilde bastırırlar ve alteratif ve proliferatif fazları önemli ölçüde daha az aktif olarak etkilerler.

Bu ilaçlar hastalar tarafından aspirin ve salisilatlar, indometasin, butadiondan daha iyi tolere edilir. Bu ilaçların esas olarak anti-inflamatuar ilaçlar olarak kullanılmasının nedeni budur. Bu nedenle - NSAID'ler (steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlar) adını aldılar. Bununla birlikte, bu yeni NSAID'lere ek olarak, steroidal olmayan PVA'lar artık büyük ölçüde eski ilaçları da içeriyor - narkotik olmayan analjezikler.

Tüm yeni NSAID'ler, salisilatlar ve indometasinden daha az toksiktir.

Kıkırdaktaki yıkıcı süreçlerde ve kemik dokusu NSAID'lerin sadece inhibe edici bir etkisi yoktur, aynı zamanda bazı durumlarda onları provoke edebilirler. Kondrositlerin proteaz inhibitörlerini (kollajenaz, elastaz) sentezleme yeteneğini bozarlar ve böylece kıkırdak ve kemik hasarını arttırırlar. Prostaglandinlerin sentezini inhibe ederek, NSAID'ler glikoproteinlerin, glikozaminoglikanların, kolajenin ve kıkırdak rejenerasyonu için gerekli diğer proteinlerin sentezini inhibe eder. Neyse ki, kötüleşme sadece bazı hastalarda görülürken, çoğunluğunda enflamasyonu sınırlamak patolojik sürecin daha da gelişmesini önleyebilir.

Ağrı sendromu ciddi bir sorundur ve kelimenin tam anlamıyla bir kişiyi bayıltır. Gündelik Yaşam. Böyle bir halsizlikle çalışma kapasitesi azalır, ders çalışmak ve günlük aktiviteleri gerçekleştirmek zordur. Bu sorunun çözümüne yardımcı olmak için özel ilaçlar - analjezikler olabilir. Bu yazıda size hangi özelliklere sahip olduklarını anlatacağız, etki mekanizmalarını ele alacağız ve ayrıca ağrıyla nasıl hızlı bir şekilde başa çıkabileceğinize dair birkaç ipucu vereceğiz.

Analjeziklerin etkisi

Ağrı kesici ilaçlara analjezik denir. Belirli vücut dokuları üzerinde seçici olarak hareket ederler. Eylemleriyle, kural olarak, yalnızca ağrıyı ortadan kaldırmakla kalmaz, aynı zamanda ateş düşürücü görevi de görürler. Ancak, bu tür ilaçların ağrı sendromunun nedenini ortadan kaldırmadığı, sadece hastanın duyumlarını kolaylaştırdığı anlaşılmalıdır.

Bununla birlikte, vücudun herhangi bir yaralanmanın etkilerinin üstesinden gelmesine neyin yardımcı olabileceğini anlamak önemlidir. iltihaplanma veya hastalık. Aşağıdaki çeşitli analjeziklerin etki mekanizmasını düşünün.

Analjeziklerin etki mekanizması

Bu gruptaki ilaçların etkisi, beyindeki etki mekanizması ve hasarın odağında farklılık gösterir. En güçlüsü, sinir sistemindeki opioid reseptörlerine etki eden ve beyne impulsların iletilmesi seviyesinde ağrıyı bastıran ilaçlardır. Bu maddeler narkotik ilaçlar olarak sınıflandırılır. Sadece doktor reçetesi ile alınabilirler. Onları satın almak için ihtiyacınız var özel tarifçünkü genellikle bu analjezik kategorisi bağımlılık yapabilir. Analjeziklerin etki mekanizması bu tür oldukça basit. Beyne kan yoluyla girerek ağrı hissini bloke ederler.

Diğer ağrı kesici türleri yaygın olarak kullanılmaktadır - basit analjezikler olarak adlandırılanlar, genellikle ağrı kesici olarak kullanılırlar. baş ağrıları için ağrı kesiciler. Bu ilaçlar reçetesiz hastalara satılmaktadır. Doğrudan sinir sistemine zarar veren bölgeye etki ederler. Böylece ilaçlar, meydana geldiği yerde ağrıyı ortadan kaldırır. Ayrıca bu ilaçlar yukarıda anlatılan opiyatların aksine herhangi bir bağımlılığa yol açmazlar.

Bugün onlardan epeyce var. yaygın olarak kullanılan için analjezikler şunları içerir: dayalı ilaçlar parasetamol. Parasetamol, WHO tarafından etkinlik / güvenlik oranı açısından referans analjezik olarak tanınmaktadır ve temel ilaçlar listesinde yer almaktadır. ilaçlar*. Parasetamol bazlı en popüler ilaçlardan biri Next®'dir. Bu ilaç ayrıca ibuprofen içerir. Next® örneğini kullanarak, bu maddelerin insan vücudu üzerindeki etki mekanizmasını ele alalım.

Parasetamol, ateşi düşürmek için en yaygın olarak kullanılan basit, narkotik olmayan bir analjeziktir ve baş ağrısı için analjezik. Alındığında, insan sinir sistemindeki ağrı ve termoregülasyon merkezleri üzerinde etkisi vardır. Ayırt edici özelliği, gastrointestinal sistem ve böbreklerden yan etki riskinin düşük olmasıdır. Ek olarak, hızlı emilim nedeniyle, parasetamol aldıktan sonra ağrının hafiflemesi 15-30 dakika sonra hissedilebilir**.

ikinci bileşen baş ağrısı için analjezik Sonraki® - ibuprofen. Steroid olmayan bir anti-inflamatuar ajandır, yani. yaralanma bölgesinde hareket eder, iltihaplanmayı bastırır ve meydana geldiği yerde ağrıyı bloke eder. Parasetamol ile kombinasyon, ağrı sendromu oluşumunun merkezi ve periferik mekanizmaları üzerinde karmaşık bir etki sağlar.

Enflamatuar süreçlerle ilişkili olmayan ağrı ile, durumu hafifletmek için ilacı birlikte almak genellikle yeterlidir. aktif madde- parasetamol. Ağrının enflamasyonun eşlik ettiği hasarla ilişkili olması durumunda, etken maddesi ibuprofen olan bir ilaç daha uygundur. Next®'in bu bileşenlerin her ikisini de içerdiği dikkate alındığında, bu ilacın daha evrensel olduğu düşünülebilir.

Peki Next®'i ne zaman almalısınız?

Her vaka için farklı ilaçlar vardır. Çok yönlülüğü sayesinde Next® çeşitli durumlarda alınabilir. Örneğin, şu durumda:

• sırtta ve belde ağrı;
• çeşitli kökenlerden baş ağrıları, dahil. migren ile;
• adet sancısı;
• kas ağrısı vb.

Dozu takip etmek önemlidir. Bu durumda karın bölgesinde rahatsızlık oluşursa analjezik almamalısınız. Gastrit, disbakteriyoz veya ülser semptomlarını hafifletmek için ilacı kullanmanın anlamsız olduğunu unutmayın - faydalı bir etki sağlamaz ve hatta zarar verebilir. Öncelikle, ağrı sendromunun nedenini doğru bir şekilde belirlemeniz gerekir. Ancak o zaman bu sorunu çözmeye başlayabilirsiniz.

Analjezik almak için 5 kural

İlacı daha doğru kullanmak için birkaç kural hazırladık.

• Talimatlarda belirtilen izin verilen maksimum dozdan daha yüksek bir dozda analjezik almayın. Bu tür eylemler olumsuz sonuçlara yol açabilir. Yan etki riski doğrudan ilacın dozuna bağlıdır.
• Ağrı sendromu yeterince yoğunsa, birkaç ilacı aynı anda minimum dozda kullanmaktansa, bir ilacın maksimum tek (günlük değil!) dozunu hemen almak daha iyidir.
• Analjezikleri daima bir bardak su ile için.
• Ağrı kesici kullanıyorsanız, alkol almayı bırakın. İlaç ve alkol kombinasyonu olumsuz sonuçlara neden olabilir.
• Analjezik alma şeklini doğru şekilde seçin. İlaç almanın en yaygın yolu oraldır, ancak bazı durumlarda şu veya bu nedenle başka yöntemler kullanılabilir, bunu doktorunuzla tartışmak daha iyidir.

Bu kurallara uyulması, analjezik alırken yan etki riskini azaltacaktır. İbuprofen ve parasetamol bazlı ilaçlar olumlu bir güvenlik profiline sahip olmalarına ve reçetesiz temin edilebilmelerine rağmen, olası riskleri en aza indirmek daha iyidir.

Başlangıçta, tavsiye edilir minimum doz ilaçlar. Bu sayede en uygun dozajı seçebilirsiniz çünkü. sadece ağrının tipine ve gücüne değil, aynı zamanda vücudun bireysel hassasiyetine de bağlıdır.

Ağrı kesici ilaç

Eğer bir ihtiyaç varsa baş ağrısı için analjezik, sırt ağrısı ve diğerleri için ağrı sendromları, Next®'i deneyebilirsiniz.

Next®, hızlı ve belirgin bir terapötik etkiye sahip bir ilaçtır***. Bu analjezik kullanımı doktor reçetesi gerektirmez. Çeşitli ağrı mekanizmaları üzerindeki karmaşık etki nedeniyle, Next® en çok yardımcı olabilir. farklı şekiller ağrı.

* SHIFMAN E. M., ERSHOV A. L. GENEL REANIMATOLOGY, 2007, III; 1. DSÖ Yetişkinler İçin Temel İlaçlar Model Listesi, 18. baskı, 2013

** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Asetaminofen analjezinin başlangıcı: üçüncü molar cerrahiden sonra oral ve intravenöz yolların karşılaştırılması. Br J Anaesth. 2005 Mayıs;94(5):642-8.
Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen S.T. Asetaminofenin analjezik etkisinin başlangıcı: postoperatif analjezide oral ve enjeksiyon uygulamasının karşılaştırılması. İngiliz Analjezi Dergisi. Mayıs 2005, 94(5):642-8.

*** Talimatlara göre tıbbi kullanım ilaç