farmakodinamik. Hareket mekanizması. Haloperidol dekanoat, butirofenon türevlerine ait uzun etkili bir antipsikotik ilaç olan haloperidol ve dekanoik asidin bir esteridir. Haloperidol enjeksiyonundan sonra dekanoat yavaş yavaş kas dokusundan salınır ve yavaş yavaş hidrolize edilerek sistemik dolaşıma giren serbest haloperidole dönüşür.

Haloperidol, tip 2 dopamin reseptörlerinin güçlü bir merkezi antagonistidir; önerilen dozlarda düşük α1-antiadrenerjik aktiviteye sahiptir ve antihistaminik veya antikolinerjik etkisi yoktur.

Farmakodinamik etkiler. Haloperidol, mezolimbik yapılardaki dopaminerjik sinyal yollarını bloke ederek sanrıları ve halüsinasyonları baskılar. Merkezi antidopaminerjik etki bazal ganglionlarda (nigrostriatal ganglionlar) meydana gelir. Haloperidol, psikomotor ajitasyonu etkili bir şekilde ortadan kaldırır; bu da mani ve ajitasyonun eşlik ettiği diğer sendromlarda faydalı etkisini açıklar.

Etki Bazal ganglionİstenmeyen ekstrapiramidal hareket bozukluklarının (distoni, akatizi, parkinsonizm) altında muhtemelen yatmaktadır.

Haloperidolün ön hipofiz bezinin laktotrof hücreleri üzerindeki antidopaminerjik etkisi, dopaminin aracılık ettiği prolaktin salgısının tonik inhibisyonunun ortadan kaldırılması nedeniyle ortaya çıkan hiperprolaktinemiye neden olur.

Klinik araştırmalar. Bildirildiğine göre klinik çalışmalar hastalar haloperidol dekanoata geçmeden önce oral haloperidol ile tedavi edildi. Bazen hastalar daha önce başka bir oral antipsikotik ilaçla tedavi edilmişti.

Farmakokinetik

Emilim. Haloperidol dekanoat enjeksiyonundan sonra depodan yavaş ve sabit bir serbest haloperidol salınımı olur. Kan plazmasındaki haloperidol konsantrasyonu kademeli olarak artar ve genellikle enjeksiyondan 3-9 gün sonra maksimuma ulaşır.

Düzenli aylık uygulama ile kan plazmasındaki doygunluk aşamasına 2-4 ay sonra ulaşılır.

Dağıtım. Yetişkin hastalarda plazma proteinlerine bağlanma oranı ortalama %88-92'dir. Plazma proteinlerine bağlanma derecesi, denekler arası yüksek değişkenlik ile karakterize edilir. Haloperidol, geniş dağılım hacminin (i.v. uygulamadan sonra ortalama değer 8-21 l/kg) gösterdiği gibi, çeşitli doku ve organlarda hızla dağılır. Haloperidol BBB'ye kolayca nüfuz eder. Ayrıca plasentadan da geçer ve anne sütünde tespit edilir.

Biyotransformasyon. Haloperidol karaciğerde aktif metabolizmaya uğrar. Haloperidolün insan vücudundaki metabolizmasının ana yolları glukuronidasyon, ketonlara indirgenme, oksidatif N-dealkilasyon ve piridinyum metabolitlerinin oluşumudur. Haloperidolün metabolitlerinin aktivitesini önemli ölçüde etkilemediğine inanılmaktadır, ancak ilacın yaklaşık% 23'ü indirgeme yoluyla metabolize edilir ve haloperidolün indirgenmiş metabolitinin haloperidol'e ters dönüşümü tamamen göz ardı edilemez. Sitokrom P450 izoenzimleri CYP 3A4 ve CYP 2D6, haloperidol metabolizmasında rol oynar. CYP3A4 enziminin inhibisyonu veya indüksiyonu veya CYP2D6 enziminin inhibisyonu, haloperidolün metabolizmasını etkileyebilir. CYP2D6 enziminin aktivitesindeki bir azalma, haloperidol konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir.

Kaldırma. Haloperidol dekanoatın uygulanmasından sonra haloperidolün son yarı ömrü ortalama 3 haftadır. Bu diğerlerine göre daha fazla dozaj biçimleri haloperidolün T½'si uygulamadan 24 saat sonra ve uygulamadan 21 saat sonra ortalamadır.

Ekstravasküler uygulamadan sonra haloperidolün tahmini klerensi 0,9-1,5 l/saat/kg'dır ve zayıf CYP2D6 metabolizörlerinde azalır. Azalan CYP2D6 enzim aktivitesi, haloperidol konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir. Şizofreni hastalarında haloperidol klerensinin denekler arası değişkenliği (varyasyon katsayısı, %) bir popülasyon farmakokinetik analizinde %44 olmuştur. Haloperidol uygulandıktan sonra dozun %21'i dışkıyla, %33'ü idrarla atılır. Dozun %3'ten azı değişmeden idrarla atılır.

Doğrusallık/doğrusal olmama. Haloperidol dekanoatın intravenöz enjeksiyonundan sonra haloperidolün farmakokinetiği doza bağımlıdır. Dozları uygularken<450 мг между дозой и концентрацией галоперидола в плазме крови наблюдается почти линейная зависимость.

Özel hasta grupları

Yaşlı hastalar. Yaşlı hastaların kan plazmasındaki haloperidol konsantrasyonu, aynı dozu kullanan genç erişkin hastalara göre daha yüksektir. Küçük klinik çalışmaların sonuçları, yaşlı hastalarda haloperidolün düşük klerensini ve daha uzun yarı ömrünü göstermektedir. Bu sonuçlar, haloperidolün farmakokinetik parametrelerinde gözlemlenen varyasyonların aralığı ile tutarlıdır. Yaşlı hastalarda kullanıldığında haloperidol dozunun ayarlanması önerilir (bkz. UYGULAMA).

Böbrek yetmezliği. Böbrek yetmezliğinin haloperidolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır. Haloperidol dozunun yaklaşık üçte biri, esas olarak metabolitler şeklinde idrarla atılır. Dozun %3'ten azı değişmeden idrarla atılır.

Haloperidol metabolitleri, haloperidolün aktivitesini önemli ölçüde etkilemez, ancak indirgenmiş haloperidol metabolitinin haloperidol'e ters dönüşümü tamamen göz ardı edilemez. Böbrek yetmezliğinin haloperidolün eliminasyonunu klinik olarak anlamlı derecede etkilememesine rağmen, haloperidolün yarılanma ömrünün ve indirgenmiş metabolitinin uzun olması ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların tedavisinde, özellikle şiddetli böbrek yetmezliği vakalarında dikkatli olunması önerilir. birikme potansiyeli (bkz. UYGULAMA).

Haloperidolün geniş dağılım hacmi ve plazma proteinlerine bağlanması nedeniyle ilacın çok küçük miktarları diyalizle uzaklaştırılabilir.

Karaciğer yetmezliği. Karaciğer yetmezliğinin haloperidolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır. Bununla birlikte, karaciğer yetmezliği, haloperidolün farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkiye sahip olabilir çünkü haloperidol, karaciğerde büyük ölçüde metabolize edilir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozun ayarlanması ve güvenlik önlemlerinin alınması önerilir (bkz. UYGULAMA ve ÖZEL TALİMATLAR).

Farmakokinetik ve farmakodinamik arasındaki ilişki

Terapötik konsantrasyonlar. Çok sayıda klinik çalışmadan elde edilen yayınlanmış verilere göre, akut veya kronik şizofreni formlarına sahip çoğu hastada terapötik etki, ilacın 1-10 ng/ml'lik plazma konsantrasyonunda elde edilir. Haloperidolün farmakokinetik parametrelerindeki özneler arası değişkenliğin yüksek olması nedeniyle bazı hastalar ilacın daha yüksek konsantrasyonlarına ihtiyaç duyabilir.

Kısa etkili haloperidol dozaj formlarıyla tedavi edilen ilk atak şizofreni hastalarında en az 0,6-3,2 ng/mL konsantrasyonlarda terapötik yanıt alınabilmektedir. %60-80 D2 reseptörlerinin bağlanması, minimum ekstrapiramidal semptomlarla terapötik yanıtın elde edilmesini daha iyi sağlar. Ortalama olarak bu aralıktaki haloperidol konsantrasyonlarına 1-4 mg/gün dozları kullanılarak ulaşılabilir.

Haloperidolün farmakokinetik parametrelerindeki özneler arası değişkenliğin yüksek olması ve etkinin konsantrasyona bağımlılığı nedeniyle, hastanın tedaviye yanıtına göre bireysel bir haloperidol dekanoat dozunun seçilmesi önerilir. Haloperidolün yeni stabil plazma konsantrasyonuna ulaşmak için doz değişikliğinden sonraki süreyi ve terapötik yanıtın ortaya çıkması için gereken ek süreyi dikkate almak gerekir. Bazı durumlarda kandaki haloperidol konsantrasyonunun ölçülmesi tavsiye edilebilir.

Kardiyovasküler etkiler. Aralığın uzaması riski Q-Tc Haloperidolün kan plazmasındaki dozu ve konsantrasyonu arttıkça artar.

Ekstrapiramidal semptomlar. İlaç terapötik doz aralığında kullanıldığında ekstrapiramidal semptomlar gelişebilir, ancak terapötik dozu aşan dozlarda kullanıldığında sıklığı artma eğilimindedir.

BELİRTEÇLER

Oral haloperidol alırken durumu stabilleşen yetişkin hastalarda şizofreni ve şizoaffektif bozukluklar için idame tedavisi.

BAŞVURU

Tedavinin başlatılması ve doz titrasyonu yakın gözetim altında gerçekleştirilmelidir.

Dozaj. Bireysel doz, hem semptomların şiddetine hem de haloperidolün mevcut dozajına bağlı olacaktır. Her zaman etkili olan en düşük doz kullanılmalıdır.

Haloperidol dekanoatın başlangıç ​​dozu, haloperidolün günlük dozundaki çoklu artışa göre belirlenir; Diğer antipsikotik ilaçlardan geçişe ilişkin özel bir öneri yoktur (bkz. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER).

Yetişkinler (18+ yaş)

Tablo 1. Yetişkin hastalar (18 yaş ve üzeri) için haloperidol dekanoatın doz önerileri

Çoğu hasta için haloperidol dekanoatın dozu 25-150 mg'dır.

Tedavinin devamı En etkili doz genellikle 50-200 mg arasında değişir. Her 4 haftada bir 200 mg'lık dozların uygulanması gerekiyorsa, bireysel fayda-risk oranının değerlendirilmesi önerilir. Güvenlik endişeleri tedavinin klinik faydasından daha ağır bastığından, her 4 haftada bir 300 mg'lık maksimum doz aşılmamalıdır.

Dozaj aralığı

İki dozaj formundaki toplam haloperidol dozu, karşılık gelen 20 mg/günlük maksimum oral haloperidol dozunu aşmamalıdır.

Özel hasta grupları

Yaşlı hastalar

Tablo 2. Yaşlı hastalar için Haloperidol dekanoat dozaj önerileri

Haloperidolden geçiş

Tedavinin devamı En etkili doz genellikle 25-75 mg'dır. Her 4 haftada bir 75 mg'ı aşan dozlar, yalnızca daha yüksek dozları tolere edebilen hastalara ve yalnızca hastanın bireysel yarar-risk dengesinin yeniden değerlendirilmesinden sonra verilmelidir.

Dozaj aralığı Tipik olarak enjeksiyonlar arasındaki aralık 4 haftadır. Doz aralığı ayarlaması gerekli olabilir (bireysel hasta yanıtına bağlı olarak)

Haloperidolün başka bir dozaj formunda ek kullanımı Haloperidol dekanoat tedavisine geçildiğinde, doz ayarlaması yapıldığında veya psikotik semptomların alevlenmesi sırasında (bireysel hastanın yanıtına bağlı olarak) farklı bir dozaj formunda haloperidol ile ek tedavi gerekebilir. İki dozaj formunda haloperidolün toplam toplam dozu, 5 mg/günlük ilgili maksimum haloperidol dozunu veya oral haloperidol ile uzun süreli tedavi sırasında hastanın aldığı önceden reçete edilen oral haloperidol dozunu aşmamalıdır.

Böbrek yetmezliği. Böbrek yetmezliğinin haloperidolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır.

Doz ayarlaması önerilmemektedir ancak böbrek yetmezliği olan hastaların tedavisi sırasında dikkatli olunmalıdır. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, böbrek fonksiyonu normal olan hastalara kıyasla daha düşük bir başlangıç ​​dozunun ardından daha küçük artışlarla ve daha uzun aralıklarla doz artışları gerekebilir (bkz. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER).

Karaciğer yetmezliği. Karaciğer yetmezliğinin haloperidolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır.

Haloperidol karaciğerde aktif metabolizmaya uğradığından, başlangıç ​​dozunun 2 kat azaltılması ve karaciğer fonksiyonu normal olan hastalara göre daha küçük artışlarla ve daha uzun aralıklarla arttırılması önerilir (bkz. ÖZEL TALİMATLAR ve FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER).

Çocuklarda kullanım. Haloperidol dekanoatın çocuklarda ve ergenlerde (18 yaş altı) güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir. Veri yok.

Uygulama şekli. İlaç sadece kas içi uygulama için tasarlanmıştır! IV uygulamayın!

Haloperidol dekanoat, gluteal kasın derinliklerine tek bir kas içi enjeksiyon olarak kullanılır. Gluteal kasların değiştirilmesi tavsiye edilir. Enjeksiyon bölgesinde rahatsız edici şişkinlik hissinden kaçınmak için ilacın hacmi 3 ml'yi aşan bir dozda uygulanması arzu edilmez.

Çocuklar. Haloperidol dekanoatın çocuklarda (18 yaş altı) parenteral kullanımı kontrendikedir!

KONTRENDİKASYONLAR

• aktif maddeye veya ilacın herhangi bir yardımcı maddesine karşı aşırı duyarlılık;
• koma;
• merkezi sinir sistemi aktivitesinin inhibisyonu;
• Parkinson hastalığı;
• Lewy cisimcikli demans (DLB);
• ilerleyici supranüklear felç;
• uzatılmış aralık QT'ler veya konjenital uzun aralık sendromu Q-T;
• yakın zamanda geçirilmiş akut miyokard enfarktüsü;
• telafi edilmemiş kalp yetmezliği;
• torsade de pointes tipinde ventriküler aritmi veya ventriküler taşikardi öyküsü;
• düzeltilmemiş hipokalemi;
• aralığı uzatan ilaçlarla eş zamanlı tedavi Q-T(bkz. ETKİLEŞİMLER).

YAN ETKİLER

Klinik çalışmalardan elde edilen özet güvenlik verilerinin sonuçlarına göre, en sık bildirilen yan etkiler şunlardır: ekstrapiramidal bozukluklar (%14), titreme (%8), parkinsonizm (%7), kas sertliği (%6) ve uyku hali (5) %).

Masada 3 yan etki listelenmiştir:

• haloperidol dekanoatın klinik çalışmalarında tespit edilmiştir;
• haloperidolün (diğer dozaj formlarında) klinik çalışmalarında tanımlanmış ve aktif madde ile ilişkilendirilmiş;
• haloperidol dekanoat ve haloperidol kullanımının kayıt sonrası döneminde tespit edilmiştir.

Advers reaksiyonların sıklığı, haloperidol dekanoatın klinik veya epidemiyolojik çalışmalarında aşağıdaki sınıflandırmaya göre değerlendirilmiştir: çok sık (≥1/10), sıklıkla (≥1/100 -<1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10 000 — <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по доступным данным).

Olumsuz reaksiyonlar organ sistemine göre ve azalan şiddet sırasına göre sunulur.

Tablo 3

Organ sistemi sınıfı	Ters tepkiler
	Sıklık
	Sıklıkla	Sıklıkla	nadiren	Nadiren	Frekans bilinmiyor
Kan ve lenfatik sistem					Pansitopeni, agranülositoz, trombositopeni, lökopeni, nötropeni
Bağışıklık sistemi					Anafilaktik reaksiyonlar, aşırı duyarlılık
Endokrin sistem					ADH sekresyonunun bozulması, hiperprolaktinemi
Metabolizma ve beslenme					Hipoglisemi
Zihinsel bozukluklar		Depresyon, uykusuzluk			Psikotik bozukluklar, ajitasyon, konfüzyon, libido kaybı, libido azalması, anksiyete
Gergin sistem	Ekstrapiramidal semptomlar	Akatizi, parkinsonizm, maskeli yüz, titreme, somnolans, sedasyon	Akinezi, diskinezi, distoni, dişli çark sertliği, hipertonisite, baş ağrısı		Nöroleptik malign sendrom, geç diskinezi, konvülsiyonlar, bradikinezi, hiperkinezi, hipokinezi, baş dönmesi, istemsiz kas kasılması, koordinasyon bozukluğu, nistagmus
Görme organı			Okülojirik kriz, bulanık görme, görme bozukluğu
Kalp bozuklukları			Taşikardi		Ventriküler fibrilasyon, piruet tipi ventriküler taşikardi, ventriküler taşikardi, ekstrasistol
Damar bozuklukları					Arteriyel hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon
Solunum sistemi, göğüs organları ve mediasten					Laringeal ödem, bronkospazm, laringospazm, nefes darlığı
Gastrointestinal sistem		Kabızlık, ağız kuruluğu, tükürük salgısında artış			Bulantı kusma
					Akut karaciğer yetmezliği, hepatit, kolestaz, sarılık, anormal karaciğer fonksiyon testleri
Deri ve deri altı doku					Anjiyoödem, eksfolyatif dermatit, lökositoklastik vaskülit, ışığa duyarlılık reaksiyonu, ürtiker, kaşıntı, döküntü, terlemede artış
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları		Kas sertliği			Rabdomiyoliz, tortikollis, trismus, kas spazmı, kas krampı, kas-iskelet sertliği
Böbrekler ve idrar yolları					İdrar retansiyonu
Hamilelik, doğum sonrası ve perinatal dönemlerin seyrine etkisi					Yenidoğanda yoksunluk sendromu (bkz. )
Üreme sistemi ve meme bezleri		Cinsel işlev bozukluğu			Priapizm, amenore, galaktore, dismenore, menoraji, erektil disfonksiyon, jinekomasti, adet düzensizlikleri, meme ağrısı, meme rahatsızlığı
Enjeksiyon bölgesinde genel bozukluklar veya bozukluklar		Enjeksiyon yerinde reaksiyon			Ani ölüm, yüzde şişlik, ödem, hipertermi, hipotermi, yürüme bozukluğu, enjeksiyon yerinde apse
Laboratuvar göstergeleri		Kilo almak			Aralık uzatması Q-T EKG'de kilo kaybı

Aralık uzatması Q-T piruet tipinde ventriküler taşikardi; Haloperidol alan hastalarda ventriküler fibrilasyon, ventriküler taşikardi ve ani ölüm dahil ventriküler aritmiler rapor edilmiştir.

Antipsikotik ilaçların spesifik etkileri. Antipsikotik ilaçların kullanımıyla kalp durması, pulmoner emboli dahil venöz tromboembolizm ve derin ven trombozu vakaları rapor edilmiştir. Oluşma sıklığı bilinmemektedir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması. Pazarlama sonrası gözetim sırasında şüpheli advers reaksiyonların raporlanması önemlidir. Bu, ilaç kullanımında fayda/risk oranının kontrol edilmesini mümkün kılar. Sağlık profesyonelleri şüpheli advers reaksiyonları bildirmelidir.

ÖZEL TALİMATLAR

Demanslı yaşlı hastalarda mortalite artışı. Haloperidol de dahil olmak üzere antipsikotik kullanan zihinsel bozukluğu olan hastalarda münferit ani ölüm vakaları rapor edilmiştir (bkz. ADVERS ETKİLER).

Antipsikotik ilaç alan demansa bağlı psikozlu yaşlı hastalarda ölüm riski daha yüksektir. Atipik antipsikotik alan hastaları kapsayan 17 plasebo kontrollü çalışmanın (modal süre 10 hafta) analizi, tedavi edilen hastalardaki ölüm riskinin, plasebo alan hastalardaki ölüm riskinden 1,6-1,7 kat daha yüksek olduğunu gösterdi. 10 haftalık kontrollü bir çalışmada ölüm oranı tedavi edilen hastalarda yaklaşık %4,5 ve plasebo grubunda yaklaşık %2,6 idi. Ölüm nedenleri farklılık gösterse de ölümlerin çoğu kardiyovasküler (örn. kalp yetmezliği, ani ölüm) veya bulaşıcı (örn. zatürre) idi. Gözlemsel çalışmalar, yaşlı hastalarda haloperidol kullanımının da artan mortaliteyle ilişkili olduğunu göstermektedir. Bu ilişki haloperidolde atipik antipsikotiklere göre daha belirgin olabilir, tedavinin başlamasından sonraki ilk 30 günde açıkça görülür ve en az 6 ay devam eder. Bunun ne kadarının kullanılan ilaca, ne kadarının ise hasta özelliklerine bağlı olduğu henüz netlik kazanmadı.

Haloperidol dekanoat demansla ilişkili davranış bozukluklarının tedavisinde endike değildir.

Kardiyovasküler sistem üzerindeki etki. Haloperidol kullanımıyla izole aralık uzaması vakaları rapor edilmiştir. Q-Tс ve/veya ventriküler aritmi (nadir görülen ani ölüm raporları hariç) (bkz. KONTRENDİKASYONLAR ve YAN ETKİLER). Bu bozuklukların riski, ilacın yüksek dozda kullanılmasıyla, kan plazmasındaki yüksek konsantrasyonlarda, hastanın bu tür bozukluklara eğilimi varsa ve ayrıca intravenöz uygulama ile artar.

Haloperidol dekanoat intravenöz olarak uygulanmamalıdır.

Bradikardi, kalp hastalığı, aralık uzaması olan hastalarda kullanıldığında dikkatli olunması önerilir. Q-Tс aile öyküsü veya ağır alkol bağımlılığı öyküsü. İlacın potansiyel olarak yüksek plazma konsantrasyonlarına sahip hastaları tedavi ederken de dikkatli olunmalıdır (bkz. ÖZEL TALİMATLAR: CYP 2D6 Enziminin Zayıf Metabolize Edicileri).

Haloperidol tedavisinden önce EKG çekilmesi önerilir. Tedavi sırasında aralıktaki uzamayı tespit etmek için düzenli EKG ihtiyacı değerlendirilmelidir. Q-Tс ve tüm hastalarda ventriküler aritmiler. Aralık uzarsa dozun azaltılması önerilir. Q-Tс Tedavi sırasında. Eğer süre Q-Tс 500 ms'yi aşarsa haloperidol kesilmelidir.

Hipokalemi ve hipomagnezemi gibi elektrolit dengesizlikleri ventriküler aritmi gelişme riskini artırır ve haloperidol tedavisine başlanmadan önce düzeltilmelidir. Bu nedenle elektrolit konsantrasyonlarının ön ve periyodik olarak izlenmesi tavsiye edilir.

Taşikardi ve hipotansiyon (ortostatik hipotansiyon dahil) de rapor edilmiştir (bkz. ADVERS ETKİLER). Arteriyel hipotansiyonu veya ortostatik hipotansiyonu olan hastalara haloperidol reçete edilirken dikkatli olunması önerilir.

Serebrovasküler bozukluklar. Demans hastalarında yapılan randomize, plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, bazı atipik antipsikotiklerin serebrovasküler advers olay riskini yaklaşık 3 kat artırdığı görülmüştür.

Herhangi bir antipsikotik ilaç alan yaşlı hastalarda inme insidansını bu ilaçları almayanlarla karşılaştıran gözetim çalışmaları, grup 1'de inme insidansının arttığını buldu. Haloperidol dahil tüm butirofenonlarla felç riski artar. Bu riskin hangi mekanizma ile arttığı bilinmemektedir. Diğer hasta gruplarında risk artışı göz ardı edilemez. Haloperidol dekanoat, felç riski taşıyan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Nöroleptik malign sendrom. Haloperidol kullanımı, hipertermi, genel sertlik, otonomik kararsızlık, bilinç bozukluğu ve kan serumunda artan CPK seviyeleri ile karakterize nadir bir idiosenkratik reaksiyon olan nöroleptik malign sendromun gelişimi ile ilişkilendirilmiştir. Bu sendromun erken bir belirtisi genellikle hipertermidir. Antipsikotik ilaçlarla tedavi derhal kesilmeli ve yakın takip altında uygun destek tedavisine başlanmalıdır.

Tardif diskinezi. İlacın uzun süreli kullanımı veya kesilmesi durumunda bazı hastalarda tardif diskinezi ortaya çıkabilir. Sendrom esas olarak dilin, yüzün, ağzın veya çenenin istemsiz ritmik hareketleri ile karakterize edilir. Bazı hastalarda bu belirtiler kalıcı olabilir. Tedaviye devam edilirken, doz artırılırken veya başka bir antipsikotik ilaca geçilirken sendrom maskelenebilir. Tardif diskinezi belirtileri ortaya çıkarsa, haloperidol dahil antipsikotik ilaçlarla tedavi mümkün olan en kısa sürede kesilmelidir.

Ekstrapiramidal semptomlar. Antipsikotik ilaçların kullanımıyla titreme, sertlik, hipersalivasyon, bradikinezi, akatizi ve akut distoni gibi ekstrapiramidal semptomlar ortaya çıkabilir.

Haloperidol kullanımı, subjektif olarak nahoş veya endişeli huzursuzluk ve sürekli hareket halinde olma ihtiyacı ile karakterize edilen ve sıklıkla oturamama veya hareketsiz duramamanın eşlik ettiği akatizi gelişimi ile ilişkilidir. Çoğu zaman akatizi tedavinin ilk birkaç haftasında gelişir. Bu tür semptomları olan hastalar için dozun arttırılması zararlı olabilir.

Haloperidol tedavisinin ilk birkaç gününde akut distoni ortaya çıkabilir, ancak daha sonra başladığı veya doz artışlarından sonra geliştiği de rapor edilmiştir. Distoni semptomları arasında tortikollis, yüz buruşturma, çiğneme kaslarının spazmı (trismus), dil çıkıntısı ve okülojirik kriz dahil anormal göz hareketleri bulunabilir. Erkek ve genç hastaların bu tür reaksiyonları geliştirme riski daha yüksektir. Akut distoni gelişimi ilacın kesilmesini gerektirebilir.

Gerektiğinde antikolinerjik etkili anti-parkinson ilaçlar da reçete edilebilir ancak bunların rutin pratikte koruyucu önlem olarak kullanılması önerilmez. Eş zamanlı antiparkinson tedavisi gerekliyse, ekstrapiramidal semptomların gelişmesini veya alevlenmesini önlemek amacıyla antiparkinson ilaçların eliminasyonu, haloperidol dekanoatın eliminasyonundan daha hızlı gerçekleştiğinden, Haloperidol dekanoat ilacının kesilmesinden sonra da tedaviye devam edilmelidir. Haloperidol dekanoat ile kombine edildiğinde, antiparkinson ilaçları da dahil olmak üzere antikolinerjik ilaçlar, göz içi basıncındaki olası artışa karşı dikkatli olmalıdır.

Nöbetler/konvülsiyonlar. Haloperidol kullanımının nöbetlere neden olabileceği bildirildi. Epilepsi hastalarının veya nöbet eğilimi artan hastaların (örneğin, alkol yoksunluk sendromu veya travmatik beyin hasarı) tedavisinde dikkatli olunması gerekir.

Karaciğer ve safra yolları bozuklukları. İlacın metabolizması karaciğerde gerçekleştiğinden, karaciğer yetmezliği olan hastaların tedavisinde doz ayarlaması ve önlem alınması önerilir (bkz. UYGULAMA ve FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER). Çoğunlukla kolestatik olmak üzere izole karaciğer fonksiyon bozukluğu veya hepatit vakaları rapor edilmiştir (bkz. YAN ETKİLER).

Endokrin sistemden. Tiroksin haloperidolün toksisitesini artırır. Antipsikotik ilaçlar hipertiroidizmli hastalarda dikkatle ve yalnızca ötiroid durumuna ulaşmayı amaçlayan tedaviyle kombinasyon halinde kullanılmalıdır.

Antipsikotiklerin hormonal etkileri arasında galaktore, jinekomasti ve oligo- veya amenoreye neden olabilen hiperprolaktinemi yer alır (bkz. ADVERS ETKİLER).

Doku kültürü çalışmaları, prolaktinin insan meme tümörü hücrelerinin büyümesini uyarabileceğini düşündürmektedir. Klinik ve epidemiyolojik çalışmalar insanlarda antipsikotik ilaç kullanımı ile meme kanseri arasında açık bir ilişki göstermemiş olsa da, ilgili tıbbi geçmişi olan hastaların tedavisinde dikkatli olunması tavsiye edilir. Önceden hiperprolaktinemisi olan hastalarda ve olası prolaktine bağımlı tümörleri olan hastalarda Haloperidol dekanoat dikkatli kullanılmalıdır.

Hipoglisemi ve uygunsuz ADH salgılanması sendromu vakaları çok nadir olarak rapor edilmiştir (bkz. ADVERS ETKİLER).

Venöz tromboembolizm. Antipsikotik ilaçların kullanımıyla venöz tromboembolizm (VTE) vakaları rapor edilmiştir. Antipsikotik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda VTE gelişimi için edinilmiş risk faktörleri sıklıkla gözlendiğinden, haloperidol tedavisi öncesinde ve sırasında VTE gelişimi için olası tüm risk faktörleri belirlenmeli ve önleyici tedbirler alınmalıdır.

Tedavinin başlangıcı. Haloperidol dekanoat ile tedavi edilmeyi planlayan hastalar, haloperidole karşı öngörülemeyen advers duyarlılık olasılığını azaltmak için ilk önce oral haloperidol almalıdır.

Depresyonlu hastalar. Depresyon semptomlarının baskın olduğu hastalarda Haloperidol dekanoatın monoterapi olarak kullanılması önerilmez. Depresyon ve psikoz kombinasyonuyla karakterize edilen durumların tedavisinde antidepresanlarla birleştirilebilir (bkz. ETKİLEŞİMLER).

Yavaş enzim metabolize edicileriKıbrıs2D6. Haloperidol dekanoat, sitokrom P450 (CYP) 2D6 metabolizması zayıf olan ve CYP3A4 inhibitörlerinin eş zamanlı kullanımı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Yardımcı maddeler: Haloperidol dekanoat. Haloperidol dekanoat enjeksiyonu, anafilaktik reaksiyonlara neden olabilecek 15 mg/ml benzil alkol içerir.

Haloperidol dekanoat, enjeksiyonluk çözelti, susam yağı içerir. Susam yağı çok nadiren ciddi alerjik reaksiyonlara neden olmuştur.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Gebelik. Hamile kadınlarda haloperidol kullanımına ilişkin verilere göre (bilinen sonucu olan 400'den fazla gebelik sonucu), teratojenisite veya feto-/neonatal toksisiteye ilişkin bir kanıt bulunmamaktadır. Bununla birlikte, haloperidolün hamilelik sırasında diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kullanımı sırasında konjenital gelişimsel kusur vakalarına ilişkin izole raporlar bulunmaktadır. Hayvan çalışmaları üreme fonksiyonu üzerinde toksik etkiler göstermiştir. Hamilelik sırasında haloperidol dekanoatın kullanımından kaçınılması önerilir.

Anneleri hamileliğin üçüncü trimesterinde antipsikotik ilaçlar (haloperidol dahil) alan yeni doğanlar, doğumdan sonra ekstrapiramidal semptomlar ve/veya yoksunluk semptomları dahil olmak üzere şiddet ve süreye göre değişebilen advers reaksiyonlar geliştirme riski altındadır. Ajitasyon, hipertansiyon, hipotansiyon (kas tonusunun artması veya azalması), titreme, uyku hali, solunum sıkıntısı veya sindirim bozuklukları rapor edilmiştir. Bu nedenle yenidoğanların durumunun dikkatle izlenmesi gerekir.

emzirme. Haloperidol dekanoat anne sütüne geçer. Anneleri haloperidol alan yenidoğanların plazmasında ve idrarında az miktarda haloperidol tespit edilmiştir. Haloperidolün emzirilen bebekler üzerindeki etkileri hakkında yeterli bilgi yoktur. Emzirmeyi bırakma veya haloperidol dekanoat tedavisini bırakma kararı, emzirmenin çocuk açısından yararları ve tedavinin kadın açısından yararları dikkate alınarak yapılmalıdır.

Doğurganlık. Haloperidol prolaktin düzeylerini artırır. Hiperprolaktinemi, hipotalamusta gonadotropin salgılayan hormonun (GnRH) sentezini inhibe edebilir, bu da gonadotropin salgısının azalmasına neden olabilir. Bu, kadın ve erkeklerin gonadlarında seks steroidlerinin sentezinin inhibisyonu sonucu üreme fonksiyonunu baskılayabilir (bkz. ÖZEL TALİMATLAR).

Araç veya diğer mekanizmaları sürerken reaksiyon hızını etkileme yeteneği. Haloperidol dekanoatın araba kullanma ve artan yaralanma riskiyle ilişkili işleri yapma yeteneği üzerinde orta derecede bir etkisi vardır. Özellikle yüksek doz kullanıldığında ve tedavinin erken safhalarında sedasyon veya konsantrasyon güçlüğü ortaya çıkabilir. Bu fenomenler alkol tüketimiyle yoğunlaşabilir. Haloperidol tedavisi gören hastaların, ilaca yanıtları bilinene kadar araç kullanmaktan ve yaralanma riski yüksek olan işlerden kaçınmaları önerilir.

ETKİLEŞİMLER

etkileşim çalışmaları yalnızca yetişkinlerle yürütülmüştür.

Kardiyovasküler sistem üzerindeki etki. Haloperidol dekanoat, aralığı uzatan ilaçlarla kombinasyon halinde kontrendikedir Q-Tс(bkz. KONTRENDİKASYONLAR).

Bu tür ilaçlara örnekler:

• sınıf IA antiaritmik ilaçlar: (disopiramid, kinidin);
• sınıf III antiaritmik ilaçlar (amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol);
• bazı antidepresanlar (sitalopram, essitalopram);
• bazı antibiyotikler (azitromisin, klaritromisin, eritromisin, levofloksasin, moksifloksasin, telitromisin);
• diğer antipsikotikler (fenotiyazin türevleri, sertindol, pimozid, ziprasidon);
• bazı antifungaller (pentamidin);
• bazı antimalaryaller (halofantrin);
• Gastrointestinal sistemi etkileyen bazı ilaçlar (dolasetron);
• Kanser tedavisinde kullanılan bazı ilaçlar (toremifen, vandetanib);
• diğer bazı ilaçlar (bepredil, metadon).

Elektrolit dengesizliğine neden olan ilaçların eş zamanlı kullanımı dikkat gerektirir (bkz. ÖZEL TALİMATLAR).

Haloperidolün plazma konsantrasyonlarını artırabilen ilaçlar. Haloperidol çeşitli yollarla metabolize edilir (bkz. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER). Ana yol glukuronidasyon ve ketonlara indirgenmedir. Metabolizmada ayrıca sitokrom P450 enzim sistemi, özellikle CYP 3A4 ve daha az ölçüde CYP 2D6 da yer alır. Bu metabolik yolların başka bir ilaçla inhibisyonu veya CYP2D6 enzim aktivitesinde azalma, haloperidol konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir. CYP 3A4 aktivitesinin baskılanması ve CYP 2D6 enziminin aktivitesinin azaltılması şeklinde ilave bir etki mümkündür. Sınırlı ve bazen çelişkili bilgiler göz önüne alındığında, bir CYP3A4 ve/veya CYP2D6 enzim inhibitörü ile birlikte uygulandığında haloperidol plazma konsantrasyonlarındaki potansiyel artış %20 ila %40 kadar yüksek olabilir, ancak bazı durumlarda %100'e varan artışlar rapor edilmiştir. Haloperidol plazma konsantrasyonlarını artırabilecek tıbbi ürün örnekleri (klinik deneyime veya ilaç-ilaç etkileşim mekanizmalarına dayanarak) şunları içerir:

• CYP 3A4 enzim inhibitörleri: alprazolam, fluvoksamin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, sakinavir, verapamil, vorikonazol;
• CYP 2D6 enzim inhibitörleri: bupropion, klorpromazin, duloksetin, paroksetin, prometazin, sertralin, venlafaksin;
• CYP 3A4 ve CYP 2D6 izoenzimlerinin kombine inhibitörleri: fluoksetin, ritonavir;
• Bilinmeyen etki mekanizmasına sahip ilaçlar - buspiron.

Bu liste ayrıntılı değil.

Kan plazmasındaki haloperidol konsantrasyonunun arttırılması, aralığın uzaması da dahil olmak üzere olumsuz olay riskini artırabilir Q-Tc(bkz. ÖZEL TALİMATLAR). Aralık uzatması Q-Tc haloperidolün metabolik inhibitörler olan ketokonazol (400 mg/gün) ve paroksetin (20 mg/gün) ile kombinasyon halinde kullanılması durumunda gözlemlenmiştir.

Haloperidol'ü bu tür ilaçlarla kombinasyon halinde alan hastalara, haloperidolün artan veya uzun süreli farmakolojik etkisine ilişkin semptomları izlemeleri ve gerekirse haloperidol dekanoat dozunu azaltmaları önerilir.

Haloperidolün plazma konsantrasyonlarını azaltabilen ilaçlar. Haloperidolün CYP3A4 izoenziminin güçlü indükleyicileri ile birlikte kullanılması, haloperidolün plazma konsantrasyonunda, haloperidolün etkililiğini azaltacak kadar yavaş yavaş bir azalmaya yol açabilir. Bu tür ilaçlara örnek olarak karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, rifampisin, St. John's wort (Hypericum perforatum) verilebilir.

Bu ayrıntılı bir liste değil.

Enzim indüksiyonu sadece birkaç günlük tedaviden sonra mümkündür. Maksimum enzim indüksiyonu genellikle yaklaşık 2 hafta sonra gözlenir ve ilaç tedavisinin kesilmesinden sonra aynı süre boyunca devam edebilir. CYP 3A4 enzim indükleyicileri aynı anda kullanıldığında hastanın izlenmesi ve gerekirse Haloperidol dekanoat dozunun arttırılması önerilir. CYP3A4 indükleyicisinin kesilmesinden sonra haloperidol konsantrasyonu kademeli olarak artabilir, bu nedenle Haloperidol dekanoat dozunun azaltılması gerekli olabilir.

Sodyum valproatın glukuronidasyonu baskıladığı ancak kan plazmasındaki haloperidol konsantrasyonunu etkilemediği bilinmektedir.

Haloperidolün diğer ilaçlar üzerine etkisi. Haloperidol, alkol, hipnotikler, sedatifler ve güçlü analjezikler dahil olmak üzere CNS depresanlarının etkilerini güçlendirebilir. Metildopa ile kombine edildiğinde merkezi sinir sistemi üzerinde arttırılmış bir etki de kaydedildi.

Haloperidol, epinefrin (adrenalin) ve diğer sempatomimetik ilaçların (örneğin, amfetaminler gibi uyarıcılar) etkilerini antagonize edebilir ve guanetidin gibi blokerlerin antihipertansif etkilerinde değişikliklere yol açabilir.

Haloperidol, levodopa ve diğer dopamin agonistlerinin etkilerini azaltabilir.

Haloperidol bir CYP2D6 inhibitörüdür. Haloperidol dekanoat, trisiklik antidepresanların (örneğin imipramin, desipramin) metabolizmasını inhibe ederek kan plazmasındaki konsantrasyonlarını arttırır.

Diğer etkileşim biçimleri. Nadir durumlarda, lityum ve haloperidolün birlikte kullanımında aşağıdaki semptomlar gözlenmiştir: ensefalopati, ekstrapiramidal semptomlar, tardif diskinezi, nöroleptik malign sendrom, akut serebral sendrom ve koma. Bu semptomların çoğu geri dönüşümlüdür. Bu semptomların spesifik bir nozolojik formun tezahürü olup olmadığı açıklığa kavuşturulmamıştır.

Haloperidolün antikoagülan fenindion'u antagonize ettiği rapor edilmiştir.

AŞIRI DOZ

haloperidolün parenteral kullanımı ile doz aşımı, ilacın ağızdan uygulanmasına göre daha az görülür. Aşağıdaki veriler oral haloperidole dayanmaktadır.

Belirtiler. Genel olarak, aşırı dozda haloperidolün bir tezahürü, bilinen farmakolojik etkilerinin ve advers reaksiyonların daha belirgin bir biçimde gelişmesidir. En belirgin olanları şiddetli ekstrapiramidal semptomlar, arteriyel hipotansiyon ve sedasyondur. Ekstrapiramidal reaksiyonlar kas sertliği ve genel veya lokalize titreme şeklinde kendini gösterir. Hipertansiyon sıklıkla hipotansiyon yerine ortaya çıkabilir.

İstisnai durumlarda, şok benzeri bir durumun gelişmesiyle birlikte oldukça şiddetli olabilen solunum depresyonu ve arteriyel hipotansiyon ile koma gelişmesi mümkündür.

Muhtemelen aralığın uzamasıyla ilişkili ventriküler aritmi gelişme riski dikkate alınmalıdır. Q-Tс.

Tedavi. Spesifik bir antidotu yoktur. Tedavi semptomatik olmalıdır.

Komadaki bir hastanın hava yolunun açıklığı orofaringeal veya endotrakeal tüp kullanılarak sağlanır; solunum depresyonu meydana gelirse yapay ventilasyon gerekebilir.

Kan basıncında azalma ve dolaşım yetmezliği ile yeterli miktarda sıvı, plazma veya konsantre albüminin yanı sıra vazopresörlerin (dopamin veya norepinefrin) kullanılması gerekir. Epinefrin, haloperidol ile etkileşime girerek aşırı hipotansiyona neden olabileceğinden kullanılmamalıdır.

Şiddetli ekstrapiramidal bozukluklar için etkisi birkaç hafta süren antiparkinson ilaçların kullanılması tavsiye edilir. Ekstrapiramidal semptomlar geri dönebileceğinden antiparkinson ilaçları çok dikkatli bir şekilde kesilmelidir.

DEPOLAMA KOŞULLARI

25 °C'yi aşmayan sıcaklıkta, ışıktan korumak için orijinal ambalajında.

Eklenme tarihi: 01/27/2020

© Özet 2019

Fiyat:% s HALOPERİDOL DEKANOAT Ukrayna şehirlerinde

Vinnitsa 328,34 UAH/paket.

HALOPERİDOL DEKANOAT ..... 283,99 UAH/paket.
« ECZANE BAM» Vinnitsa, Khmelnitskoe karayolu, 108A, tel.: +380981858361

Dinyeper 309,08 UAH/paket.

HALOPERİDOL DEKANOAT çözüm d/in. 50 mg/ml amp. 1 ml No. 5, Gedeon Richter ..... 242,85 UAH/paket.
« TIP AKADEMİSİ ECZANELERİ» Dnepr, cadde. Gagarina Yuria, 8A, tel.: +380563769472

Jitomir 333,74 UAH/paket.

HALOPERİDOL DEKANOAT çözüm d/in. 50 mg/ml amp. 1 ml No. 5, Gedeon Richter ..... 300,99 UAH/paket.
« MUZ» Zhytomyr, st. Lesi Ukrainki, 14, tel.: +380981696139

Zaporojye 335,72 UAH/paket.

HALOPERİDOL DEKANOAT çözüm d/in. 50 mg/ml amp. 1 ml No. 5, Gedeon Richter ..... 304,95 UAH/paket.
« SAĞLIK İSTİYORUZ» Zaporozhye, st. Charivnaya, 68

1 mililitre çözelti 50 mg (70,52 mg) içerir. haloperidol dekanoat ) aktif maddedir.

Ek bileşenler: 15 mg benzil alkol ve 1 ml'ye kadar susam yağı.

Salım formu

Şirket " Gideon Richter» Haloperidol Decanoate (Dekanat)'ı 1 ml'lik (50 mg/1 ml) No. 5'lik ampullerde kas içi (İM) yağ enjeksiyon solüsyonu formunda üretir.

farmakolojik etki

Antipsikotik (nöroleptik).

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Eter haloperidol Ve dekanoik asit – haloperidol dekanat - bir gruba ait psikotropik ilaçlar ( antipsikotikler ) ve bir türevidir butirofenon merkeze göre belirgin bir engelleme etkisi ile dopamin (dopamin ) reseptörler. Yavaş sırasında Haloperidol Decanoate'in kas içi uygulanması durumunda hidroliz salınım gözlemleniyor haloperidol ve sistemik dolaşıma daha fazla girişi.

Merkezi reseptörlerin doğrudan bloke edilmesi nedeniyle yüksek verimlilik kaydedildi haloperidol tedavi sırasında sayıklama ve (muhtemelen etkisinden dolayı) limbik Ve mezokortikal yapılar). İlaç aynı zamanda etkisi ile de karakterize edilir. Bazal ganglion Nigrostriatal sistem. Şu tarihte: psikomotor ajitasyon oldukça güçlü yatıştırıcı (yatıştırıcı ) terapi sırasında önemli olan etki çılgınlık ve bununla ilişkili diğer acı verici durumlar duygusal aşırı heyecan .

Limbik aktivite haloperidol onun içinde yatıyor yatıştırıcı Bu etkinin yanı sıra ilaç, kronik ağrı için bir adjuvan olarak da etkilidir.

İlacın etkisi Bazal ganglion Nigrostriatal sistem şunlara yol açar: ekstrapiramidal fenomen ( , akatizi , ).

Sosyal olarak içine kapanık hastaları tedavi ederken sosyal davranışlarının normalleştiği gözlenir.

Belirgin antidopamin periferik etkisi haloperidol tahriş nedeniyle kemoreseptörler formasyon eşliğinde mide bulantısı /kusma , zayıflama gastroduodenal sfinkter ve artan salınım Adenohipofizde prolaktin inhibe edici faktörün bloke edilmesi nedeniyle.

Kas içi uygulama ile plazma Cmaks haloperidol 3-9 gün sonra gözlemlenir. Plazma proteinlerine bağlanma %92 oranında gerçekleşir. İlacın T1/2'si ortalama 21 gündür. Aylık düzenli enjeksiyonlarla 2-4 ay içerisinde plazma doygunluğu aşamasına ulaşılır.

Kas içi enjeksiyonlarla farmakokinetik haloperidol doza bağımlı. 450 mg'a kadar olan dozajlarda, uygulanan doz ile ilacın içeriği arasında doğrudan bir ilişki vardır. Terapötik etkinlik plazma konsantrasyonlarında elde edilir haloperidol – 20-25 µg/l. İlaç kolayca geçer Kan beyin bariyeri . Atılımın %60'ı bağırsaklar ve %40'ı böbrekler yoluyladır (%1'i değişmeden atılır).

Kullanım endikasyonları

Haloperidol Decanoate'in kullanımı aşağıdakiler için endikedir:

• terapi kronik ve diğerleri psikozlar özellikle hastanın daha önce başarılı bir şekilde tedavi edilmesi durumunda hızlı etkili haloperidol ve gerekirse etkili bir şekilde kullanın antipsikotik orta derecede sakinleştirici etkiye sahip olan;
• başkalarının tedavisi ihlaller V davranış alanı Ve zihinsel aktivite , semptomlarla geçen psikomotor ajitasyon uzun süreli tedaviye ihtiyaç duyanlar.

Kontrendikasyonlar

Haloperidol Decanoate'in kullanımı aşağıdaki durumlarda kesinlikle kontrendikedir:

• eyaletler depresif merkezi sinir sistemi alkol veya uyuşturucunun neden olduğu;
• durum ;
• kişisel aşırı duyarlılık İle haloperidol veya ilacın diğer bileşenleri;
• yenilgiler Bazal ganglion nigrostriatal sistem;
• çocuklukta.

Göreceli kontrendikasyonlar şunlardır:

• (prostat) ile ortaya çıkan ;
• kardiyovasküler dekompanse patolojiler (intrakardiyak iletim bozuklukları dahil, , QT aralığında bir artış veya buna eğilim - hipokalemi, QT aralığındaki artışı etkileyen ilaçların eş zamanlı kullanımı);
• arıza işlevler / ;
• kapalı açı ;
• (tirotoksikoz belirtileri ile);
• solunum ve akciğer-kardiyak fonksiyonların bozulması (akut bulaşıcı patolojiler ve KOAH dahil);

Yan etkiler

Hematopoietik sistem:

• eritropeni ;
• geçici lökopeni;
• lökositoz ;
• Monositoz eğilimi.

Gergin sistem:

• / (özellikle tedavinin başlangıcında);
• endişe;
• korkular ;
• endişe;
• akatizi ;
• uyarılma;
• / ;
• nöbetler ;
• letarji ;
• paradoksal bir reaksiyonun oluşması (derinleşme ve psikoz );
• geç (göz kapaklarının spazmı veya sık sık yanıp sönmesi, doğal olmayan vücut pozisyonu veya yüz ifadesi, gövdenin, boynun, bacakların ve kolların kontrolsüz bükülmesi);
• ekstrapiramidal bozukluklar geç olanlar da dahil olmak üzere (dudakların kırışması ve şapırdatma, yanakların şişmesi, çiğneme kaslarının, bacakların ve kolların kontrolsüz hareketleri, dilin solucan benzeri ve hızlı hareketleri);
• nöroleptik sendrom kötü huylu ( Hızlı veya zor nefes alma, , değiştirmek , yüksek ateş , , idrarını tutamamak, epileptik nöbetler , kas sertliği, bilinç kaybı).

Genitoüriner sistem:

• Çevresel ;
• (mevcut olan prostat hiperplazisi );
• meme bezlerinde ağrılı hisler;
• hiperprolaktinemi;
• azalmış güç ;
• jinekomasti ;
• priapizm ;
• adet bozukluğu;
• artan libido .

Kardiyovasküler sistem:

• ortostatik hipotansiyon ;
• kan basıncında azalma;
• EKG'de anormallikler (artmış QT aralığı, belirtiler titreme Ve ventriküler çarpıntı ).

Görme organları:

• retinopati ;
• bulanık görüş.

Sindirim sistemi:

• tükürük azalması ;
• rütbe indirgeme;
• / ;
• kuru ağız;
• mide bulantısı /kusmak ;
• oluşumuna kadar karaciğer fonksiyon bozukluğu sarılık .

Metabolizma:

• hiponatremi;
• hipoglisemi/hiperglisemi.

Alerjik belirtiler:

• Ve makülopapüler cilt değişiklikleri;
• bronkospazm;
• ışığa duyarlılık ;
• laringospazm.

Diğer:

• kilo almak;
• (kellik);
• enjeksiyonlarla ilişkili lokal reaksiyonlar.

Kullanım talimatları (Yöntem ve dozaj)

Haloperidol Decanoate'in talimatları, ilacın yalnızca yetişkin hastaların tedavisi için kas içine uygulanmasını sağlar.

IV enjeksiyonlar yasaktır!

İlaç uygulaması için tercih edilen bölge gluteal bölgedir. Enjeksiyon yaparken, enjeksiyon bölgesinde rahatsız edici bir dolgunluk hissinden kaçınmak için ilacın tek dozunu 3 mililitre ile sınırlandırmalısınız.

Uzun süreli tedavi gören hastalar oral antipsikotikler (çoğunlukla haloperidol ), tedavi rejiminin bir geçişle değiştirilmesi önerilebilir. depo enjeksiyonları .

Tedaviye verilen yanıttaki önemli kişisel farklılıklar nedeniyle Haloperidol Dekanat talimatları, ilaç dozajlarının bireysel seçimini sağlar. Optimum dozun belirlenmesi, hastalık durumunun tüm belirtileri, seyrinin ciddiyeti ve daha önce alınan dozajlar dikkate alınarak sıkı tıbbi gözetim altında yapılmalıdır. antipsikotikler (genellikle sözlü form haloperidol ).

Tedavi rejimini değiştirmenin başlangıcında, her 4 haftada bir uygulanan dozajın 10-15 katı intramüsküler dozların uygulanması önerilir. ağızdan haloperidol . Kural olarak, bu tür dozlar 25-75 mg (0,5-1,5 ml) Haloperidol Decanoate'e eşittir ve 100 mg'ı geçmemelidir.

Üretilen etkiye göre, dozaj rejimini, çoğu durumda günlük dozdan 20 kat daha yüksek olan optimal etkili bir idame dozajının oluşturulmasına kadar 50 mg'lık dozlarda kademeli artışlarla daha da ayarlamak mümkündür. haloperidol tabletleri . Bir dozaj rejimi seçerken altta yatan hastalığın belirtilerinin yeniden başlaması gözlenirse, tedaviye ilacın oral formları ile desteklenebilir.

IM enjeksiyonların olağan sıklığı 28 günde birdir, ancak ilaca verilen yanıttaki büyük kişisel farklılıklar nedeniyle daha sık kullanım gerekli olabilir.

Hasta oligofreni Yaşlı hastalarda olduğu gibi, başlangıçta her 4 haftada bir daha küçük dozlarda Haloperidol Decanoate'in (esas olarak 12.5-25 mg) uygulanması, ardından etkiye göre dozların arttırılması önerilir.

Doz aşımı

Terapide kullanın Haloperidolün depo enjeksiyonları Oral formlarını almakla karşılaştırıldığında, daha düşük doz aşımı riski ile ilişkilidir. Doz aşımı belirtileri ilacın dozaj formuna bağlı olmasa da, aşırı doz kullanımıyla ilişkili belirtiler gözlenirse haloperidol, Enjeksiyon solüsyonunun daha uzun süreli etkisi dikkate alınmalıdır.

Doz aşımı durumunda haloperidol ilacın farmakolojik etkisinin ve yan etkilerinin daha belirgin belirtileri gözlemlendi. En tehlikeli belirtiler şunlardır: ekstrapiramidal bozukluklar ,sakinleştirici etkiler Ve rütbe indirgeme . Ekstrapiramidal bozukluklar karakterize edilir kas sertliği Ve yerel veya genel. Artan kan basıncı azalmasından çok daha sık meydana gelir. Nadir durumlarda ortaya çıkabilir koma durumu arteriyel ile hipotansiyon Ve solunumun baskılanması , içine girebilecek şok benzeri . oluşumu ile QT aralığında bir artış .

İLE haloperidol Bilinmeyen Ne zaman durum kullanılarak hastanın solunum yollarının açıklığı sağlanır. endotrakeal veya orofaringeal incelemek, bulmak Solunum fonksiyonu baskılanmışsa hastanın başka bir yere nakledilmesi gerekebilir. mekanik havalandırma . Tüm tedavi prosedürlerine, okumaların mutlak normalleşmesine kadar vücudun hayati fonksiyonlarının izlenmesi ve EKG kontrolü eşlik eder. Terapi şiddetli aritmiler uygun antiaritmik ilaçlarla gerçekleştirilir. Belirgin olarak hipotansiyon Ve dolaşım durması izotonik çözeltilerin intravenöz uygulanması, konsantre ve , Ve Norepinefrin veya vazopressör olarak (ilaçlarla etkileşimi nedeniyle kullanımı kabul edilemez) haloperidol önemli sonuçlara yol açabilir artan kan basıncı ve acil ayarlamalar gerektirir). Şu tarihte: ekstrapiramidal bozukluklar Şiddetli nitelikteki uygulamalar birkaç hafta boyunca uygulanır; giriş antiparkinson antikolinerjik ilaçlar (onların kesilmesinden sonra semptomlar devam edebilir).

Etkileşim

İle paralel kullanım barbitüratlar , trisiklik antidepresanlar etanol, opioid İlaçlar ve genel etki, bunların merkezi sinir sistemi üzerindeki baskılayıcı etkisinin şiddetini artırır.

Kombine tedavi azaltır epilepsi eşiği oluşma riskinin artmasına neden olur epileptik nöbetler .

Haloperidol periferik etkinliği arttırır M-antikolinerjikler ve birçok antihipertansif ilaçlar (alfa-adrenerjik nöronlardan yer değiştirmesi ve bu nöronlar tarafından alımındaki gecikme nedeniyle guanetidinin etkisini azaltır).

İlaç etkiyi azaltıyor antikonvülsanlar düşüş nedeniyle nöbet eşiği .

İle uyumlu kullanım MAO inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar yavaşlatırken karşılıklı bir artış gözleniyor toksisite Ve sakinleştirici etki .

Haloperidol vazokonstriktör etkiyi azaltır epinefrin , dopamin , norepinefrin ve (alfa-adrenerjik reseptörlerin bloke edilmesi, eylemin bozulmasına neden olabilir epinefrin ve bir paradoksa yol açıyor kan basıncını düşürmek ).

Kullanarak ortak tedavi antikoagülanlar efektlerini aşağı veya yukarı değiştirir.

Antiparkinson ilaçlarla eş zamanlı kullanım, merkezi sinir sisteminin dopaminerjik yolaklarını antagonist olarak etkileyerek etkilerini azaltır.

giriiş haloperidol verimliliği azaltır dozaj rejiminin ayarlanmasını gerektirebilir.

Paralel terapi amfetaminler düşüşe yol açar antipsikotik etkilemek Haloperidol ve azaltma psikostimulan hareketler amfetaminler Alfa adrenerjik reseptörlerin bloke edilmesi nedeniyle.

İle uyumlu Metildopa riskini artırır zihinsel bozukluklar (uzayda yönelim bozukluğu, düşünce süreçlerinde zorluk ve yavaşlama dahil).

Antihistaminikler 1. nesil ilaçlar ve antikolinerjik Ve parkinson karşıtı ilaçlar M-antikolinerjik etkinliği artırabilir ve antipsikotik etkiyi azaltabilir haloperidol dozaj rejiminin revizyonunu gerektirebilir.

Kombinasyon haloperidol ilaçlarla lityum (özellikle büyük dozlarda) gelişmesine neden olabilir ekstrapiramidal belirtiler ve meydana gelmesi (geri dönülemez bir duruma yol açması) nörotoksikasyon ).

neden olan ilaçlarla birlikte kullanım ekstrapiramidal bozukluklar şiddetini ve sıklığını artırır.

Uzun süreli terapi barbitüratlar ve diğer mikrozomal oksidasyon indükleyicileri ve ayrıca plazma içeriğini azaltır haloperidol .

İle paralel randevu Fluoksetin merkezi sinir sisteminden yan etki olasılığını büyük ölçüde artırır ekstrapiramidal bozukluklar .

Çok miktarda güçlü kahve veya çay içmek etkinliği azaltır haloperidol .

Satış şartları

Haloperidol Decanoate'in satın alınması yalnızca özel bir reçete ibraz edilmesi durumunda mümkündür.

Depolama koşulları

Ampullerin saklama sıcaklığı aralığı 15-30 °C'dir.

Tarihten önce en iyisi

İlacın bulunduğu ampuller 5 yıl süreyle saklanır.

Özel Talimatlar

Haloperidol Decanoate, yalnızca kas içi uygulamaya yönelik bir yağ enjeksiyon çözeltisi formunda mevcuttur, bu nedenle ilacın intravenöz enjeksiyonları kesinlikle yasaktır!

Birkaç vaka kaydedildi ani ölüm tedavi gören psikiyatrik hastalarda antipsikotik ilaçlar .

Hastanın yatkınlığı varsa QT aralığında artış (hipokalemi, QT aralığı uzaması sendromu, QT aralığını uzatan ilaçların alınması) tedavi döneminde bu göstergenin artma riski nedeniyle dikkatli olunmalıdır.

Atipik yan etkileri belirlemek için tedaviye tablet formlarıyla başlanması önerilir. haloperidol ve ancak daha sonra ilacın enjeksiyon uygulamasına geçin.

İlacın hepatik metabolizması nedeniyle, eğer hastaların tedavisinde kullanılırsa bunlara özellikle dikkat edilmelidir. Uzun süreli tedavi ile karaciğer fonksiyonunun sürekli izlenmesi ve kan tablosunun izlenmesi gerekir.

Haloperidol Decanoate'in izole vakalarda kullanılması aşağıdakilerin ortaya çıkmasına neden olmuştur: nöbetler Acı çeken hastaların tedavisinde dikkatli kullanımı için tavsiyelerin nedeni haline gelen ve bu duruma zemin hazırlayan diğer acı veren durumlar nöbetler (Örneğin, alkol yoksunluğu , kafatası yaralanmalar vesaire.).

Bir hastada eş zamanlı tanı olması durumunda psikoz Ve ve aynı zamanda hakimiyetle depresif durum Haloperidol Decanoate ile birlikte reçete edilir antidepresanlar .

Toksisiteyi arttırdığı için haloperidol belirtileri olan hastaların tedavisi hipertiroidizm ancak yeterli tedavi ile mümkündür.

Haloperidol Decanoate ile tedavi sürecini tamamladıktan sonra paralel tedavi uygulandığında, eliminasyonun daha hızlı olması nedeniyle birkaç hafta daha eklenmesi gerekir. parkinson karşıtı ilaçlar.

Olasılığın yüksek olması nedeniyle ışığa duyarlılık maruz kalan cilt maruziyetten korunmalıdır ultraviyole .

Tedavi sırasında hasta ağır fiziksel manipülasyonlar yaparken ve sıcak banyo yaparken dikkatli olmalıdır. sıcak çarpması periferik ve santral inhibisyonu sonucu gelişen hipotalamik termoregülasyon .

Tedavi sürecinin başlangıcında, özellikle Haloperidol Decanoate'in yüksek dozları kullanıldığında, dikkatin azalmasıyla ortaya çıkan ve alkollü içecek alımıyla ağırlaşan, değişen şiddet düzeylerinde sedatif etkisi gözlendi.

Tedavi sırasında reçetesiz "soğuk algınlığı" ilaçları almamalısınız, çünkü bu durum kan basıncında artışa neden olabilir. antikolinerjik etkiler ve gelişim sıcak çarpması .

Oluşma olasılığı nedeniyle " yoksunluk sendromu Haloperidol Decanoate kullanımının aşamalı olarak durdurulması gerekiyor.

Analoglar

Seviye 4 ATX kodu eşleşir:

Haloperidol Decanoate'in analogları ilaçlarla temsil edilir Benperidol Ve Melperon .

Eş anlamlı

Haloperidol içeren ilaçlar Senorm , halemond Ve Halopril .

Çocuklar için

Haloperidol Decanoate'in pediatrik yaş grubunda kullanımı kontrendikedir.

Alkollü

Aşağıdakiler dahil ilaçlarla tedavi sırasında haloperidol , tüketim alkollü içecekler kesinlikle yasak.

Hamilelik ve emzirme döneminde

Oldukça fazla sayıda hastayı kapsayan çalışmalar, Haloperidol Decanoate uygulamasının insidansda önemli bir artışa yol açmadığını göstermiştir. fetusta gelişme . Bazı nadir durumlarda gözlemlenmiştir konjenital malformasyonlar Diğer tıbbi ürünlerle paralel kullanım durumunda fetal dönem . Bu bağlamda Haloperidol Decanoate reçetesine ancak anne için beklenen faydanın doğmamış çocuk için potansiyel riski açıkça aşması durumunda izin verilir.

Çünkü haloperidol içine nüfuz edebilir emziren anne sütü Bebekler deneyimleyebilir ekstrapiramidal semptomlar bu nedenle bu ilacın reçetesi bebek/anne açısından risk/yarar oranı dikkate alınarak hekimin takdirine bırakılmalıdır.

kas içi uygulamaya yönelik çözelti, yağlı 50 mg/ml; koyu cam ampul 1 ml, karton paket 5; No. P N015065/01, 2009-05-13, Gedeon Richter'den (Macaristan)

Latin isim

Haloperidol dekanoat

Aktif madde

Haloperidol*(Haloperidolum)

ATX:

N05AD01 Haloperidol

Farmakolojik grup

Nöroleptikler

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)

F20 Şizofreni
F29 Organik olmayan psikoz, tanımlanmamış
F91 Davranış bozuklukları
R41.8.0* Entelektüel-anımsal bozukluklar
R45.1 Huzursuzluk ve ajitasyon

Salım formu

Kas içi uygulama için çözelti, yağlı, 50 mg/ml. Kırılma noktasına sahip I hidrolitik sınıf koyu cam ampulde, 1 ml. Plastik bir tepside 5 adet. Bir karton kutuda 1 adet plastik palet.

Birleştirmek

farmakolojik etki

farmakolojik etki- antipsikotik, nöroleptik, antiemetik.

İlacın endikasyonları

Çeşitli kökenlerden psikomotor ajitasyon (manik durum, zeka geriliği, psikopati, şizofreni, kronik alkolizm), sanrılar ve halüsinasyonlar (paranoid durumlar, akut psikoz), Gilles de la Tourette sendromu, Huntington koresi, psikosomatik bozukluklar, yaşlılık ve çocuklukta davranış bozuklukları , kekemelik, uzun süren ve tedaviye dirençli kusma ve hıçkırıklardır. Haloperidol dekanoat için: şizofreni (idame tedavisi).

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, merkezi sinir sisteminin şiddetli toksik depresyonu veya ilaç almanın neden olduğu koma; piramidal ve ekstrapiramidal semptomların eşlik ettiği merkezi sinir sistemi hastalıkları (Parkinson hastalığı dahil), epilepsi (konvülsif eşik düşebilir), şiddetli depresif bozukluklar (semptomlar kötüleşebilir), dekompansasyon semptomlarıyla birlikte kardiyovasküler hastalıklar, hamilelik, emzirme, 3 yaşına kadar yıllar.

Kullanım talimatları ve dozlar

V/m, gluteal bölgede.

Yalnızca yetişkinler için, yalnızca kas içi uygulama için tasarlanmıştır. IV uygulamayın.

Enjeksiyon bölgesinde hoş olmayan bir dolgunluk hissinden kaçınmak için 3 ml'yi aşan dozlardan kaçınılmalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Hamilelik sırasında kontrendikedir.

Tedavi sırasında emzirmeyi bırakmalısınız (anne sütüne geçer).

Yan etkiler

Sinir sistemi ve duyu organlarından: akatizi, distonik ekstrapiramidal bozukluklar (yüz, boyun ve sırt kaslarının spazmları, tik benzeri hareketler veya ani hareketler, kol ve bacaklarda güçsüzlük dahil), Parkinson ekstrapiramidal bozuklukları (konuşma ve yutma güçlüğü, maske benzeri yüz, ayak sürüme dahil) yürüyüş, el titremesi ve parmaklar), baş ağrısı, uykusuzluk, uyuşukluk, huzursuzluk, anksiyete, ajitasyon, ajitasyon, öfori veya depresyon, uyuşukluk, epileptik nöbetler, konfüzyon, psikoz ve halüsinasyonların alevlenmesi, tardif diskinezi (bkz. “Önlemler”); görme bozukluğu (görme keskinliği dahil), katarakt, retinopati.

Kardiyovasküler sistem ve kandan (hematopoez, hemostaz): taşikardi, arteriyel hipotansiyon/hipertansiyon, QT aralığı uzaması, ventriküler aritmi, EKG değişiklikleri; Ani ölüm, QT aralığının uzaması ve torsade de pointes (TdP) vakaları rapor edilmiştir (bkz. Önlemler); geçici lökopeni ve lökositoz, eritropeni, anemi, agranülositoz.

Solunum sisteminden: laringospazm, bronkospazm.

Gastrointestinal sistemden: anoreksi, kabızlık/ishal, hipersalivasyon, bulantı, kusma, ağız kuruluğu, karaciğer fonksiyon bozukluğu, tıkanma sarılığı.

Genitoüriner sistemden: Meme bezlerinde tıkanma, alışılmadık süt salgılanması, mastalji, jinekomasti, adet düzensizlikleri, idrar retansiyonu, iktidarsızlık, libido artışı, priapizm.

Deriden: makülopapüler ve akne benzeri cilt değişiklikleri, ışığa duyarlılık, alopesi.

Diğerleri: hipertermi, kas sertliği, bilinç kaybının eşlik ettiği nöroleptik malign sendrom; hiperprolaktinemi, terleme, hiperglisemi/hipoglisemi, hiponatremi.

İhtiyati önlemler

Demansla ilişkili psikozu olan yaşlı hastalarda mortalite artışı. Buna göre Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) 1, Antipsikotik ilaçlar, demansla ilişkili psikozun tedavisinde yaşlı hastalarda mortaliteyi artırır. Atipik antipsikotik ilaçlar alan hastalarda yapılan 17 plasebo kontrollü çalışmanın (10 hafta süren) analizi, plasebo alan hastalarla karşılaştırıldığında ilaca bağlı mortalitede 1,6-1,7 kat artış olduğunu ortaya çıkardı. Tipik 10 haftalık kontrollü çalışmalarda ilaca atfedilebilen ölüm yüzdesi yaklaşık %4,5 iken plasebo grubunda bu oran %2,6 idi. Ölüm nedenleri farklılık gösterse de çoğu kardiyovasküler sorunlar (kalp yetmezliği, ani ölüm gibi) veya zatürreyle ilişkiliydi. Gözlemsel çalışmalar, atipik antipsikotikler gibi geleneksel antipsikotiklerle tedavinin de artan mortaliteyle ilişkili olabileceğini düşündürmektedir.

Tardif diskinezi. Diğer antipsikotiklerde olduğu gibi haloperidol, istemsiz hareketlerle karakterize edilen bir sendrom olan tardif diskinezi gelişimiyle ilişkilidir (uzun süreli tedavi gören bazı hastalarda veya ilaç tedavisi kesildikten sonra ortaya çıkabilir). Yüksek doz tedavisi sırasında yaşlı hastalarda, özellikle kadınlarda tardif diskinezi gelişme riski daha yüksektir. Semptomlar kalıcıdır ve bazı hastalarda geri döndürülemez: dilin, yüzün, ağzın ve çenenin ritmik istemsiz hareketleri (örneğin dilin dışarı çıkması, yanakların şişmesi, dudakların büzülmesi, kontrolsüz çiğneme hareketleri), bazen uzuvların ve gövdenin istemsiz hareketleri eşlik edebilir. Tardif diskinezi gelişirse ilacın kesilmesi önerilir.

Distonik ekstrapiramidal bozukluklar en sık çocuklarda ve genç erişkinlerde ve tedavinin başlangıcında görülür; haloperidolü kestikten sonra 24-48 saat içinde azalabilir. Parkinson ekstrapiramidal etkileri daha çok yaşlı kişilerde gelişir ve tedavinin ilk birkaç gününde veya uzun süreli tedavi sırasında tespit edilir.

Kardiyovasküler etkiler. Ani ölüm, QT aralığı uzaması ve torsades de pointes haloperidol alan hastalarda rapor edilmiştir. QT aralığının uzamasına yatkınlık faktörleri olan hastaları tedavi ederken dikkatli olunmalıdır. elektrolit dengesizliği (özellikle hipokalemi ve hipomagnezemi), QT aralığını uzatan ilaçların eşzamanlı kullanımı. Haloperidol ile tedavi sırasında EKG'yi, kan sayımını düzenli olarak izlemek ve karaciğer enzimlerinin seviyesini değerlendirmek gerekir. Terapi sırasında hastalar, daha fazla dikkat ve hızlı zihinsel ve motor tepkiler gerektiren, potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmalıdır.

Haloperidol dekanoat ilacının saklama koşulları

Işıktan korunan bir yerde, 15–30 °C sıcaklıkta.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Tıbbi kullanım talimatları

ilaç

Haloperidol dekanoat

Ticari unvan

Haloperidol dekanoat

Uluslararası tescilli olmayan ad

Haloperidol

Dozaj formu

Enjeksiyon için yağlı çözelti, 50 mg/ml

Birleştirmek

İlacın 1 ml'si içerir

aktif madde - haloperidol dekanoat 70,52 mg (50 mg haloperidol'e eşdeğer)
Yardımcı maddeler: benzil alkol, susam yağı.

Tanım

Sarı veya yeşilimsi sarı renkte şeffaf bir çözelti.

Farmakoterapötik grup

Psikotrop ilaçlar. Nöroleptikler. Butirofenon türevleri.

ATX kodu N05A D01

Farmakolojik özellikler

Farmakokinetik

Haloperidol dekanoat, haloperidol ve dekanoik asidin bir esteridir.

Kas içine uygulandığında yavaş hidroliz meydana gelir

haloperidol salgılanır ve bu daha sonra dolaşıma girer.

Kas içi uygulamadan sonra, kan serumundaki aktif haloperidolün maksimum konsantrasyonuna 3-9. günlerde ulaşılır ve ardından azalır. Yarı ömrü yaklaşık 3 haftadır. Düzenli aylık uygulamayla, 2-4 ay sonra kan plazmasındaki ilacın stabil bir konsantrasyonu sağlanır. Kas içine uygulandığında farmakokinetik doza bağlıdır.450 mg'ın altındaki dozlarda haloperidolün dozu ile plazma konsantrasyonu arasında doğrudan bir ilişki vardır. Terapötik bir etki elde etmek için kan plazmasındaki gerekli haloperidol konsantrasyonu 4 ila 20-25 µg/l arasında. Haloperidol kan-beyin bariyerine nüfuz eder. İlaç% 92 oranında vücuttan metabolitler şeklinde atılan kan plazma proteinlerine,% 60'ı dışkıda,% 40'ı idrarla bağlanır.

Farmakodinamik

Haloperidol dekanoat, nöroleptikler - butirofenon türevlerine aittir. Haloperidol, merkezi dopamin reseptörlerinin güçlü bir antagonistidir ve güçlü bir antipsikotiktir.

Haloperidol dekanoat, merkezi dopamin reseptörlerinin doğrudan blokajı nedeniyle (mezokortikal ve limbik yapılara etki eder) ve bazal gangliyonları (nigrostria) etkilemesi nedeniyle halüsinasyonlar ve sanrıların tedavisinde oldukça etkilidir. Psikomotor ajitasyon sırasında belirgin bir sakinleştirici etkisi vardır ve mani ve diğer ajitasyonlara karşı etkilidir.

İlacın limbik aktivitesi sakinleştirici bir etkiyle kendini gösterir ve kronik ağrı için ek bir çare olarak etkilidir.

Bazal ganglionlar üzerindeki etkiler ekstrapiramidal yan etkilere (distoni, akatizi, parkinsonizm) neden olur.

Sosyal olarak içine kapanık hastalarda sosyal davranışlar normalleşir.

Şiddetli periferik antidopamin aktivitesine bulantı ve kusma gelişimi (kemoreseptörlerin tahrişi), gastrointestinal sfinkterin gevşemesi ve artan prolaktin salınımı (adenohipofizdeki prolaktin inhibe edici faktörü bloke eder) eşlik eder.

Kullanım endikasyonları

Kronik şizofreni ve diğer psikozların tedavisi, özellikle daha önce kullanılan Haloperidol ile tedavi sağlanıyorsaiyi terapötik etkive orta derecede sedatif etkiye sahip etkili bir nöroleptik gereklidir

Psikomotor ajitasyonla ortaya çıkan ve uzun süreli tedavi gerektiren diğer zihinsel aktivite ve davranış bozuklukları.

Kullanım talimatları ve dozlar

Yalnızca yetişkinler için, yalnızca kas içi uygulama için tasarlanmıştır!

İntravenöz olarak uygulamayın !

Yetişkinler içinOral antipsikotiklerle (özellikle Haloperidol) uzun süreli tedavi gören hastalara depo enjeksiyonlara geçmeleri önerilebilir.

Yanıttaki önemli bireysel farklılıklar nedeniyle doz, bireysel olarak ayarlanmalıdır. Doz seçimi hastanın sıkı tıbbi gözetimi altında yapılmalıdır. Başlangıç ​​dozunun seçimi, hastalığın belirtileri, şiddeti, Haloperidol dekanoat dozu veya önceki tedavi sırasında reçete edilen diğer antipsikotikler dikkate alınarak gerçekleştirilir.

Tedavinin başlangıcında, her 4 haftada bir, genellikle 25-75 mg Haloperidol dekanoata (0.5-1.5 ml) karşılık gelen oral Haloperidol dozundan 10-15 kat daha yüksek dozların reçete edilmesi önerilir. Maksimum başlangıç ​​dozu 100 mg’ı geçmemelidir.

Etkiye bağlı olarak doz, optimal etki elde edilene kadar kademeli olarak 50 mg artırılabilir. Tipik olarak idame dozu, oral Haloperidolün günlük dozunun 20 katına karşılık gelir. Doz seçimi döneminde altta yatan hastalığın semptomları geri dönerse Haloperidol dekanoat tedavisi, oral Haloperidol ile desteklenebilir.

Tipik olarak enjeksiyonlar her 4 haftada bir yapılır, ancak etkinlikteki büyük bireysel farklılıklar nedeniyle ilacın daha sık kullanılması gerekebilir.

Yaşlı hastalar ve oligofreni hastaları Daha düşük bir başlangıç ​​dozu önerilir; örneğin her 4 haftada bir 12,5-25 mg. İlerleyen zamanlarda etkisine göre doz artırımı yapılabilir.

Yan etkiler

- baş ağrısı, baş dönmesi, uykusuzluk veya uyuşukluk (değişen şiddette), huzursuzluk, anksiyete, psikomotor ajitasyon, ajitasyon, korku, akatizi, öfori, depresyon, sedasyon, epileptik nöbetler, büyük mal ataklar, nadir vakalarda, psikozun alevlenmesi, halüsinasyonlar

Ekstrapiramidal semptomlar: titreme, sertlik, salya akması, bradikinezi, akut distoni, okuloloji krizi, laringeal distoni (bu gibi durumlarda antikolinerjik ilaçlar hiçbir durumda profilaktik amaçla kullanılamaz, çünkü Haloperidol dekanoatın etkinliğini azaltırlar)

Dil, yüz, ağız veya çene kaslarının istemsiz ritmik seğirmesi, kontrolsüz çiğneme hareketleri, kol ve bacakların kontrolsüz hareketleri (tedavinin yeniden başlatılması, dozun arttırılması, ilacın başka bir antipsikotik ilaçla değiştirilmesi) ile karakterize tardif diskinezi Sendrom; eğer bu fenomen gelişirse, tedavi mümkün olan en kısa sürede kesilmelidir)

Hipertermi, genel sertlik, otonomik değişkenlik, zorluk veya hızlı nefes alma, taşikardi, aritmi, artan veya azalan kan basıncı, artan terleme, idrar kaçırma, nöbet bozuklukları ve bilinç değişiklikleri (hipertermi sıklıkla sendromun öncüsüdür) ile karakterize nöroleptik malign sendrom Sendrom gelişirse antipsikotik ilaç tedavisi derhal durdurulmalı, hastanın durumu yakından takip edilmeli ve destek tedavisi uygulanmalıdır)

Enjeksiyonla ilişkili lokal reaksiyonlar

Bulantı, kusma, ağız kuruluğu, iştah kaybı, hazımsızlık, kilo kaybı veya alımı, kabızlık

Hiperprolaktinemi (galaktore, jinekomasti, oligo veya amenore)

Hiper veya hipoglisemi, hiponatremi, antidiüretik hormon salgısının azalması

Taşikardi, hipertansiyon, hipotansiyon, çok nadir vakalarda QT aralığının uzaması ve/veya ventriküler aritmi, flutter ve ventriküler fibrilasyon (daha sıklıkla yüksek dozlarda ve yatkınlıkla)

Lökopeni veya lökositoz; nadiren agranülositoz, eritropeni, trombositopeni (genellikle diğer ilaçları aynı anda alırken), monositoz

Karaciğer fonksiyon bozukluğu, hepatit, kolestaz, mide ağrısı

Aşırı duyarlılık reaksiyonları (ürtiker, döküntü, anafilaksi, ışığa duyarlılık; bronkospazm, laringospazm)

Bulanık görme, katarakt, retinopati, yaşlılarda açı kapanması glokomu atağı

İdrar retansiyonu, priapizm, erektil disfonksiyon

Periferik ödem

Termoregülasyon ihlali

Kontrendikasyonlar

İlacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık

Koma

Uyuşturucu veya alkolün neden olduğu merkezi sinir sistemi depresyonu

-piramidal ve ekstrapiramidal semptomların eşlik ettiği merkezi sinir sistemi hastalıkları (Parkinson hastalığı dahil)

Bazal ganglionlarda hasar

18 yaşına kadar çocuklar ve gençler

Gebelik ve emzirme

İlaç etkileşimleri

Haloperidol dekanoat, diğer antipsikotikler gibi, depresanların (alkol, hipnotikler, barbitüratlar, sedatifler, güçlü analjezikler, genel anestezik ajanlar). Haloperidol dekanoatın bunlarla birlikte kullanılması solunum depresyonuna yol açabilir.

Haloperidol dekanoat, periferik m-antikolinerjik ilaçların ve çoğu antihipertansif ilacın etkisini arttırır (α-adrenerjik nöronlardan ayrılması ve bu nöronlar tarafından alımının baskılanması nedeniyle guanetidinin etkisini azaltır). Trisiklik antidepresanların ve MAO inhibitörlerinin metabolizmasını azaltırken, bunların sedatif etkisini ve toksisitesini (karşılıklı olarak) arttırır.

Bupropion ile eş zamanlı kullanıldığında epileptik eşiği azaltır ve grand mal nöbet riskini artırır.

Antikonvülsanların etkisini azaltır.

Dopamin, fenilefrin, norepinefrin, efedrin ve epinefrinin vazokonstriktör etkisini zayıflatır (a-adrenerjik reseptörlerin haloperidol tarafından bloke edilmesi, bu da epinefrinin etkisinin bozulmasına ve kan basıncında paradoksal bir azalmaya yol açabilir).

Levodopa (merkezi sinir sisteminin dopaminerjik yapıları üzerinde antagonist etki) gibi antiparkinson ilaçların etkisini azaltır.

Antikoagülanların etkisini değiştirir (artırabilir veya azaltabilir).

Bromokriptinin etkisini azaltır (doz ayarlaması gerekebilir).

Metildopa ile birlikte kullanıldığında zihinsel bozuklukların (uzayda yönelim bozukluğu, yavaşlama ve düşünme süreçlerinde zorluk dahil) gelişme riskini artırır. Amfetaminler Haloperidol dekanoatın antipsikotik etkisini azaltır, bu da psikostimüle edici etkilerini azaltır (alfa-adrenerjik reseptörlerin haloperidol tarafından bloke edilmesi).

Antikolinerjik, antihistaminik (birinci nesil) ve antiparkinson ilaçlar, haloperidolün m-antikolinerjik etkisini artırabilir ve antipsikotik etkisini azaltabilir (doz ayarlaması gerekebilir).

Karbamazepin, barbitüratlar ve diğer mikrozomal oksidasyon indükleyicilerinin uzun süreli uygulanması, ilacın plazmadaki konsantrasyonunu azaltır.kan: Haloperidol dekanoat dozunun arttırılması ve enzim indükleyicisinin kesilmesinden sonra azaltılması gerekebilir.

Bazı vakalarda haloperidol dekanoatın lityum ile eş zamanlı kullanımına ensefalopati, ekstrapiramidal semptomlar, tardif diskinezi, nöroleptik malign sendrom, beyin sapı semptomları, akut beyin sendromu ve koma gelişimi eşlik etti. Semptomların çoğu geri dönüşümlüydü. Gelişimlerinin nedeni bilinmiyor. Bu tür reaksiyonların ortaya çıkması durumunda tedavi derhal durdurulmalıdır.

Kinidin, buspiron ve fluoksetin, haloperidol dekanoatın plazma konsantrasyonlarında hafif ila orta derecede bir artışa neden oldu; bu gibi durumlarda haloperidol dekanoatın dozunun azaltılması gerekebilir.

Özel Talimatlar

Tedavi oral Haloperidol ile başlamalı ve ancak daha sonra beklenmeyen advers reaksiyonları belirlemek için Haloperidol dekanoat enjeksiyonlarına geçilmelidir.Haloperidol dekanoatın parenteral uygulaması bir doktorun yakın gözetimi altında yapılmalı (özellikle yaşlı hastalarda), terapötik bir etki elde edildiğinde oral uygulamaya geçilmelidir.

Haloperidol dekanoat ile tedavi sırasında alkol içmek yasaktır.

Birçok vakada antipsikotik ilaç alan psikiyatri hastalarında ani ölüm meydana geldi. QT aralığının uzamasına yatkınlığınız varsa (QT sendromu, hipokalemi, QT'yi uzatan ilaçlar almak), Haloperidol dekanoat tedavisi sırasında dikkatli olunmalı ve düzenli olarak EKG çekilmelidir.

Karaciğer fonksiyonu bozulursa, ilaç karaciğerde metabolize edildiğinden dikkatli olunmalıdır.

Uzun süreli tedavide karaciğer fonksiyonunun ve kan sayımlarının düzenli olarak izlenmesi gerekir.

İzole vakalarda Haloperidol dekanoat konvülsiyonlara neden olmuştur. Epilepsisi olan veya konvülsiyona zemin hazırlayan durumları olan hastaların tedavisi (örn. kafa travması, alkolden çekilme) dikkat gerektirir.

Tiroksin Haloperidol dekanoatın toksisitesini arttırır. Hipertiroidizmden muzdarip hastaların Haloperidol dekanoat ile tedavisine yalnızca uygun tireostatik tedavi ile izin verilir.

Eş zamanlı depresyon ve psikoz varlığında veya depresyonun baskın olması durumunda Haloperidol dekanoat antidepresanlarla birlikte reçete edilir.

Antiparkinson tedavi aynı anda uygulandığında Haloperidol dekanoat tedavisinin bitiminden sonra antiparkinson ilaçların eliminasyonunun daha hızlı olması nedeniyle birkaç hafta daha sürdürülmelidir.

Ağır fiziksel işler yaparken veya sıcak banyo yaparken dikkatli olunmalıdır (hipotalamusta merkezi ve periferik termoregülasyonun baskılanması nedeniyle sıcak çarpması gelişebilir).

Tedavi sırasında reçetesiz satılan "soğuk algınlığı önleyici" ilaçları almamalısınız (antikolinerjik etkiler ve sıcak çarpması riski artabilir).

Maruz kalan cilt, artan ışığa duyarlılık riski nedeniyle aşırı güneş ışınımından korunmalıdır.

Yoksunluk sendromunu önlemek için tedavi yavaş yavaş durdurulur. Antiemetik etkiler ilaç toksisitesi belirtilerini maskeleyebilir ve bulantının ilk semptom olduğu durumların teşhisini zorlaştırabilir.

Gebelik ve emzirme

Haloperidol dekanoat malformasyonların görülme sıklığını önemli ölçüde artırmaz. Birkaç izole vakada, haloperidol dekanoat fetal gelişim sırasında diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında konjenital malformasyonlar gözlemlenmiştir. Haloperidol dekanoat anne sütüne geçer. Bazı durumlarda, ilaç emziren bir anne tarafından alındığında bebeklerde ekstrapiramidal semptomların gelişimi gözlendi.

İlacın araç kullanma yeteneği veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar üzerindeki etkisinin özellikleri

Haloperidol dekanoat tedavisinin ilk döneminde, araba kullanmak veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmaları içeren işler yapmak yasaktır; dikkatin azalmasıyla değişen şiddet derecelerinde sedasyon meydana gelebilir. Gelecekte, yasağın derecesi hastanın bireysel tepkisine göre belirlenecektir.

Doz aşımı

Belirtiler:ekstrapiramidal reaksiyonlar (kas sertliği ve genel veya lokalize titreme şeklinde), kan basıncında azalma veya artış, sedasyon. İstisnai durumlarda, solunumun baskılanması ve arteriyel hipotansiyon ile koma gelişimi. Ventriküler aritmilerin gelişmesiyle birlikte QT aralığının olası uzaması.

Tedavi:semptomatik , Spesifik bir antidotu yoktur. Komadaki bir hastanın hava yolu orofaringeal veya endotrakeal tüp kullanılarak sağlanır; solunum depresyonu meydana gelirse yapay ventilasyon gerekebilir. Hayati fonksiyonlar ve EKG tamamen normale dönene kadar takip edilir ve şiddetli aritmiler uygun antiaritmik ilaçlarla tedavi edilir; düşük tansiyon ve dolaşım durması ile - plazma veya konsantre albümin ve dopaminin veya vazopressör olarak norepinefrinin intravenöz uygulanması. Epinefrin verilmesi kabul edilemez çünkü Haloperidol dekanoat ile etkileşim sonucunda aşırı hipotansiyona neden olabilir. Şiddetli ekstrapiramidal semptomlar için, antikolinerjik etkili antiparkinson ilaçların (örneğin, intravenöz veya intramüsküler olarak 1-2 mg benztropin mesilat) birkaç hafta süreyle uygulanması (bu ilaçların kesilmesinden sonra semptomlar geri dönebilir!).

Serbest bırakma formu ve paketleme

her biri 1 ml Açma işareti bulunan kahverengi cam ampullerde.

İle Plastik hücre ambalajında ​​5 ampul. 1 paketDevlette ve Rus dillerinde tıbbi kullanım talimatları bir karton kutuya yerleştirilmiştir.

Depolama koşulları

Işıktan korunan bir yerde 15°C sıcaklıkta saklayın°C ila 25 °C.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın!

Raf ömrü

3 yıl Sırt ağrısı nedeniyle hastalık izni aldınız mı?

Sırt ağrısı sorunuyla ne sıklıkla karşılaşıyorsunuz?

Ağrı kesici almadan acıya dayanabilir misiniz?

Sırt ağrısıyla mümkün olan en kısa sürede nasıl başa çıkacağınızı öğrenin

Dozaj formu

Enjeksiyon için yağlı çözelti, 50 mg/ml

Birleştirmek

İlacın 1 ml'si içerir

aktif madde – haloperidol dekanoat 70,52 mg (50 mg haloperidole eşdeğer)
Yardımcı maddeler: benzil alkol, enjeksiyonluk susam yağı, rafine edilmiş.

Tanım

Sarı veya yeşilimsi sarı renkte şeffaf bir çözelti.

Farmakoterapötik grup

Antipsikotik ilaçlar. Butirofenon türevleri. Haloperidol.

ATX kodu N05AD01

Farmakolojik özellikler

Farmakokinetik

Haloperidol dekanoat, haloperidol ve dekanoik asidin bir esteridir.

Kas içine uygulandığında yavaş hidroliz meydana gelir

haloperidol salınır ve daha sonra sistemik dolaşıma girer.

Kas içi uygulamadan sonra, kan plazmasındaki maksimum haloperidol konsantrasyonuna 3-9. günlerde ulaşılır ve ardından azalır. Yarı ömrü yaklaşık 3 haftadır. Düzenli aylık uygulamayla, 2-4 ay sonra kan plazmasındaki ilacın stabil bir konsantrasyonu sağlanır. Kas içine uygulandığında farmakokinetik doza bağlıdır. 450 mg'ın altındaki dozlarda, doz ile haloperidolün kan plazmasındaki konsantrasyonu arasında doğrudan bir ilişki vardır. Terapötik bir etki elde etmek için kan plazmasındaki gerekli haloperidol konsantrasyonu 4 ila 20-25 mcg/l arasında değişir. Haloperidol kan-beyin bariyerine nüfuz eder. İlaç% 92 oranında vücuttan metabolitler şeklinde atılan kan plazma proteinlerine,% 60'ı dışkıda,% 40'ı idrarla bağlanır.

Farmakodinamik

Haloperidol dekanoat, nöroleptikler - butirofenon türevlerine aittir. Haloperidol, merkezi dopamin reseptörlerinin bir antagonistidir ve güçlü bir antipsikotiktir.

Haloperidol dekanoat, merkezi dopamin reseptörlerinin doğrudan bloke edilmesinden dolayı (mezokortikal ve limbik yapılara etki eder), bazal ganglionları (nigrostriatal sistem) etkilediği için halüsinasyonlar ve sanrıların tedavisinde kullanılır. Psikomotor ajitasyon sırasında belirgin bir sakinleştirici etkisi vardır ve mani ve diğer ajitasyonlara karşı etkilidir.

Haloperidolün limbik aktivitesi sedatif etki sağlar. Bazal ganglionlar üzerindeki etki ekstrapiramidal advers reaksiyonlara (distoni, akatizi, parkinsonizm) neden olur.

Şiddetli periferik antidopamin aktivitesine bulantı ve kusma gelişimi (kemoreseptörlerin tahrişi), gastrointestinal sfinkterin gevşemesi ve artan prolaktin salınımı (adenohipofizdeki prolaktin inhibe edici faktörü bloke eder) eşlik eder.

Kullanım endikasyonları

Şizofreni tedavisi ve nüksetmenin önlenmesi

Diğer psikozlar, özellikle paranoyak

Psikomotor ajitasyonla ortaya çıkan ve uzun süreli tedavi gerektiren zihinsel ve davranışsal sorunlar.

Kullanım talimatları ve dozlar

İlaç yalnızca yetişkinler için ve yalnızca kas içi uygulama için tasarlanmıştır! İntravenöz uygulamayın!

Haloperidol dekanoat, tercihen 2-2,5 inç uzunluğunda ve en az 21G çapında özel bir iğne kullanılarak kasın derinliklerine intramüsküler enjeksiyon yoluyla uygulanmalıdır. Z tekniği gibi uygun bir enjeksiyon tekniği kullanılarak lokal reaksiyonlar ve ilacın enjeksiyon bölgesinden sızması azaltılabilir. Yağ solüsyonlarının tüm enjeksiyonlarında olduğu gibi, enjeksiyondan önce içeriğin aspire edilmesiyle iğnenin damar lümeninde olmadığından emin olunması önemlidir. Enjeksiyon bölgesinde hoş olmayan bir dolgunluk hissinden kaçınmak için 3 ml'yi aşan dozlardan kaçınılmalıdır.

Önerilen başlangıç ​​dozu dört haftada bir 50 mg'dır, gerekirse doz dört haftada bir 50 mg'lık doz artışlarıyla 300 mg'a çıkarılır. Klinik koşullar iki haftada bir dozajın tercih edilmesini gerektiriyorsa, bu dozlar yarıya indirilmelidir.

Tipik olarak idame dozu, Haloperidol'ün günlük oral dozunun 20 katına karşılık gelir. Doz seçimi döneminde altta yatan hastalığın semptomları geri dönerse, Haloperidol dekanoat tedavisi, oral uygulama için Haloperidol ile desteklenebilir.

Tipik olarak enjeksiyonlar her 4 haftada bir yapılır, ancak etkinlikteki büyük bireysel farklılıklar nedeniyle ilacın daha sık kullanılması gerekebilir.

Daha önce oral antipsikotiklerle idame tedavisi almış olan hastalarda Haloperidol dekanoatın başlangıç ​​dozu için kaba bir kılavuz şu şekildedir: Günde 500 mg klorpromazin, ayda bir 100 mg Haloperidol dekanoata eşdeğerdir.

Daha önce flufenazin dekanoat veya flupentiksol dekanoat ile idame tedavisi alan hastaların transferi için yaklaşık eşdeğer şu şekildedir: 2 haftada bir 25 mg flufenazin dekanoat veya iki haftada bir 40 mg flupentiksol dekanoat ayda bir 100 mg Haloperidol dekanoata eşdeğerdir.

Yanıttaki önemli bireysel farklılıklar nedeniyle doz, bireysel olarak ayarlanmalıdır. Doz seçimi hastanın sıkı tıbbi gözetimi altında yapılmalıdır.

Şiddetli semptomları olan hastalar veya idame tedavisi için yüksek dozda oral ilaçlara ihtiyaç duyan hastalar, daha yüksek dozlarda Haloperidol dekanoat gerektirecektir. Ancak Haloperidol dekanoatın ayda 300 mg'ın üzerindeki dozlarda klinik kullanımına ilişkin deneyim sınırlıdır.

Yan etkiler

Çok yaygın (≥1/10)

Ajitasyon, uykusuzluk, baş ağrısı

Ekstrapiramidal semptomlar: titreme, sertlik, salya akması, bradikinezi, akut distoni, laringeal distoni (bu gibi durumlarda antikolinerjik ilaçlar hiçbir durumda profilaktik amaçlı kullanılamaz, çünkü Haloperidol dekanoatın etkinliğini azaltırlar)

Hiperkinezi

Sıklıkla (≥1/100 ila<1/10)

Depresyon, psikotik belirtiler

Dil, yüz, ağız veya çene kaslarının istemsiz ritmik seğirmesi, kontrolsüz çiğneme hareketleri, kol ve bacakların kontrolsüz hareketleri (tedavinin yeniden başlatılması, dozun arttırılması, ilacın başka bir antipsikotik ilaçla değiştirilmesi) ile karakterize tardif diskinezi Sendrom; eğer bu fenomen gelişirse, tedavi mümkün olan en kısa sürede kesilmelidir)

Distoni, akatizi, diskinezi, bradikinezi, hipokinezi, hipertonisite, maske benzeri yüz, titreme

Uyuşukluk, baş dönmesi

Görme bozukluğu, okülojirik kriz

Arteriyel hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon

Kabızlık, ağız kuruluğu, tükürük salgısında artış, bulantı, kusma

Döküntü, enjeksiyon bölgesi reaksiyonları

İdrar retansiyonu, erektil disfonksiyon

Kilo alımı, kilo kaybı

Anormal karaciğer fonksiyon testleri

Yaygın olmayan (≥1/1000 ila<1/100)

Lökopeni

Aşırı duyarlılık, ışığa duyarlılık reaksiyonu, ürtiker, kaşıntı, hiperhidroz

Karışıklık, libido azalması, libido kaybı, motor ajitasyon

Bulanık görme, katarakt, retinopati, yaşlı hastalarda açı kapanması glokomu atağı

Taşikardi, nefes darlığı

Hepatit, sarılık

Kas sertliği, dişli sertliği, istemsiz kas kasılmaları, kas spazmları, eklem sertliği, tortikollis

Amenore, dismenore, galaktore, meme ağrısı veya rahatsızlığı

Yürüyüş bozukluğu, hipertermi, periferik ödem

Nöbetler, parkinsonizm, akinezi, sedasyon

Nadiren (≥1/10.000 ila<1/1000)

Hiperprolaktinemi

Nöroleptik malign sendrom, motor disfonksiyon, nistagmus

Bronkospazm

Trismus, kas seğirmesi

Menoraji, adet düzensizlikleri, cinsel işlev bozukluğu

Elektrokardiyogramda QT aralığının uzaması

Bilinmiyor (mevcut verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Agranülositoz, nötropeni, pansitopeni, trombositopeni

Anafilaktik tepki

Laringeal ödem, laringospazm

Uygunsuz ADH salınımı, jinekomasti, priapizm

Hipoglisemi

Ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon, torsade de pointes tipi ventriküler taşikardi, ekstrasistol, QT aralığının uzaması, kalp durması (bu etkiler daha sık yüksek dozda haloperidol kullanıldığında ve yatkın hastalarda görülür).

Akut karaciğer yetmezliği, kolestaz

Lökositoklastik vaskülit, eksfolyatif dermatit, toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu

Yenidoğanlarda yoksunluk sendromu

Ani ölüm,

Yüzde ödem, hipotermi, enjeksiyon yerinde apse

Pulmoner emboli vakaları ve derin ven trombozu vakaları dahil olmak üzere venöz tromboembolik komplikasyon vakaları.

Kontrendikasyonlar

İlacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık

Koma

Uyuşturucu veya alkolün neden olduğu merkezi sinir sistemi depresyonu

Piramidal ve ekstrapiramidal semptomların eşlik ettiği merkezi sinir sistemi hastalıkları (Parkinson hastalığı dahil)

Bazal gangliyon bölgesinde lokalize patolojik süreç

Yakın zamanda geçirilmiş akut miyokard enfarktüsü, dekompanse kalp yetmezliği,

Sınıf IA ve III antiaritmik ilaçlarla tedavi edilen aritmiler, QT aralığının uzaması, QT aralığını uzatan ilaçlarla eş zamanlı kullanım

Torsade de pointes tipi ventriküler aritmi ve/veya ventriküler taşikardi öyküsü, klinik olarak anlamlı bradikardi, II-III derece kalp bloğu ve düzeltilmemiş hipokalemi

18 yaşına kadar çocuklar ve gençler

Gebelik ve emzirme

İlaç etkileşimleri

Haloperidolün QT aralığını uzatabilen ilaçlarla birlikte kullanılması, torsade de pointes (TdP) dahil ventriküler aritmilerin gelişme riskini artırabilir. Bu nedenle bu ilaçların eş zamanlı kullanımı önerilmemektedir (Kontrendikasyonlar bölümüne bakınız).

Bu ilaçlara örnek olarak sınıf 1A (örn. kinidin, disopiramid, prokainamid) ve sınıf III (örn. amiodaron, sotalol ve dofetilid) gibi bazı antiaritmik ilaçlar, bazı antimikrobiyaller (sparfloksasin, moksifloksasin, IV eritromisin), trisiklik antidepresanlar (örn. örneğin amitriptilin), bazı tetrasiklik antidepresanlar (örneğin, maprotilin), diğer antipsikotikler (örneğin, fenotiazinler, pimozid ve sertindol), bazı antihistaminikler (örneğin, terfenadin), sisaprid, bretilyum ve kinin ve meflokin gibi bazı antimalaryaller.

Elektrolit dengesini bozan ilaçlarla birlikte kullanılması ventriküler aritmi gelişme riskini artırabilir ve önerilmez. Özellikle hipokalemiye neden olan diüretiklerden kaçınılmalı, gerekiyorsa potasyum tutucu diüretikler tercih edilmelidir.

Haloperidol, glukuronidasyon ve sitokrom P450 enzim sistemi (özellikle CYP 3A4 veya CYP 2D6) dahil olmak üzere çeşitli yollarla metabolize edilir. Bu metabolik yolların başka bir ilaçla inhibisyonu veya CYP2D6 enzim aktivitesinde azalma, haloperidol konsantrasyonlarının artmasına ve QT uzaması dahil advers olay riskinin artmasına neden olabilir. Haloperidol, itrakonazol, buspiron, venlafaksin, alprazolam, fluvoksamin, kinidin, fluoksetin, sertralin, klorpromazin ve prometazin gibi CYP 3A4 veya CYP 2D6 izoenzimlerinin substratları veya inhibitörleri olarak tanımlanan ilaçlarla birlikte uygulandığında, haloperidol konsantrasyonlarında hafif ila orta derecede artış gözlemlendi. CYP2D6 enziminin aktivitesindeki bir azalma, haloperidol konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir. Haloperidolün metabolik inhibitörler olan ketokonazol (400 mg/gün) ve paroksetin (20 mg/gün) ile birlikte kullanılması durumunda QT aralığında uzama ve ekstrapiramidal semptomlar gözlendi. Haloperidol dozunun azaltılması gerekebilir.

Diğer ilaçların haloperidol üzerine etkisi

Haloperidol dekanoat tedavisine ek olarak karbamazepin, fenobarbital ve rifampisin gibi enzim indükleyici ilaçlarla uzun süreli tedavi reçete edildiğinde bu, haloperidol plazma konsantrasyonlarında önemli bir azalmaya yol açar. Bu nedenle kombinasyon tedavisi uygulanırken gerekirse Haloperidol dekanoatın dozu ayarlanmalıdır. Bu tür ilaçların kesilmesinden sonra Haloperidol dekanoat dozunun azaltılması gerekebilir.

Glukuronidasyon inhibitörü olarak bilinen bir ilaç olan sodyum valproat, haloperidolün plazma konsantrasyonlarını etkilemez.

Haloperidolün diğer ilaçlar üzerine etkisi

Tüm antipsikotikler gibi Haloperidol dekanoat da alkol, hipnotikler, sedatifler veya güçlü analjezikler dahil diğer CNS depresanlarının neden olduğu merkezi sinir sistemi depresyonunu güçlendirebilir. Haloperidol dekanoatın bunlarla birlikte kullanılması solunum depresyonuna yol açabilir.

Metildopa ile eş zamanlı kullanıldığında merkezi sinir sistemi üzerinde artan etki gözlenebilir.

Haloperidol dekanoat, epinefrin ve diğer sempatomimetiklerin etkilerini antagonize edebilir ve guanitidin gibi blokerlerin hipotansif etkilerini tersine çevirebilir.

Haloperidol dekanoat, levodopanın antiparkinson etkilerini azaltabilir.

Haloperidol bir CYP2D6 inhibitörüdür. Haloperidol dekanoat, trisiklik antidepresanların metabolizmasını inhibe ederek bu ilaçların plazma konsantrasyonlarını arttırır.

Diğer etkileşim biçimleri

Nadir durumlarda, lityum ve haloperidolün kombine kullanımıyla ensefalopati benzeri bir sendrom rapor edilmiştir. Bu vakaların ayrı bir antiteyi temsil edip etmediği veya aslında nöroleptik malign sendrom vakaları ve/veya lityum toksisitesinin belirtileri olup olmadığı tartışmalıdır. Ensefalopati benzeri sendromun belirtileri arasında kafa karışıklığı, yönelim bozukluğu, baş ağrısı, zayıf denge ve uyuşukluk yer alır. Kombinasyon tedavisi sırasında asemptomatik EEG anormalliklerini gösteren bir rapor, EEG izlemenin kullanılmasını önerdi. Lityum ve haloperidol ile kombine tedavi uygulandığında haloperidol etkili en düşük dozda uygulanmalı ve lityum konsantrasyonları izlenmeli ve 1 mmol/L'nin altında tutulmalıdır. Ensefalopati benzeri sendrom semptomları ortaya çıkarsa tedavi derhal kesilmelidir.

Antikoagülan fenindionun etkisi ile ilgili olarak antagonizma rapor edilmiştir.

Nöbet eşiğindeki azalma dikkate alındığında antikonvülsan dozunun arttırılması gerekli olabilir.

Özel Talimatlar

Tedavi oral Haloperidol ile başlamalı ve daha sonra beklenmeyen advers reaksiyonları belirlemek için Haloperidol dekanoat ilacının enjeksiyonuna geçmelidir. Haloperidol dekanoat ilacının parenteral uygulaması bir doktorun yakın gözetimi altında yapılmalı (özellikle yaşlı hastalarda), terapötik bir etki elde edildiğinde oral uygulamaya geçilmelidir.

Haloperidol de dahil olmak üzere antipsikotik ilaçlar alan zihinsel bozukluğu olan hastalarda ani ölüm vakaları rapor edilmiştir.

Demans nedeniyle psikozu olan yaşlı hastalar

Antipsikotik ilaç alan demansa bağlı psikozlu yaşlı hastalarda ölüm riski yüksektir. Ölüm nedenleri farklılık göstermektedir; ölümlerin çoğu kardiyovasküler (örn. kalp yetmezliği, ani ölüm) veya bulaşıcı (örn. zatürre) nedenlerden kaynaklanmaktadır.

Kardiyovasküler etkiler

Haloperidol kullanımıyla çok nadir olarak QT uzaması ve/veya ventriküler aritmi vakaları rapor edilmiştir. Yüksek doz kullanıldığında ve yatkınlığı olan hastalarda daha sık ortaya çıkabilirler.

Tedaviye başlamadan önce haloperidolün yarar-risk oranı tam olarak değerlendirilmeli ve hastalar, kalp hastalığı, ailede ani ölüm öyküsü ve/veya ventriküler kalp atış hızının uzaması gibi ventriküler aritmi risk faktörleri açısından yakından izlenmelidir (EKG ve plazma potasyum). stabil plazma konsantrasyonları elde etmek için özellikle tedavinin başlangıç ​​aşamasında QT aralığı, düzeltilmemiş elektrolit bozuklukları, subaraknoid kanama, açlık veya alkol bağımlılığı.

Daha yüksek dozlarda veya parenteral olarak kullanıldığında, özellikle intravenöz olarak uygulandığında, QT uzaması ve/veya ventriküler aritmi riski artabilir.

Haloperidol dekanoat intravenöz olarak uygulanmamalıdır.

Tedaviden önce, özellikle yaşlı hastalar ve kişisel veya ailevi kalp hastalığı öyküsü veya klinik muayene sırasında kalp patolojisi tespit edilen hastalar olmak üzere, tüm hastaların başlangıçta bir EKG kaydına tabi tutulması önerilir. Tedavi sırasında EKG izleme ihtiyacı bireysel olarak değerlendirilmelidir (örneğin dozu arttırırken). Tedavi sırasında QT aralığı uzarsa ilacın dozu azaltılmalı, QT aralığı 500 ms'den fazla uzarsa haloperidol kesilmelidir.

Bazı atipik antipsikotik ilaçların kullanımında serebrovasküler advers olayların gelişme riski 3 kat artmaktadır. Bu artan riskin mekanizması bilinmemektedir. Diğer antipsikotik ilaçların kullanımıyla veya diğer hasta gruplarında risk artışı göz ardı edilemez.

Haloperidol, felç riski taşıyan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Nöroleptik malign sendrom

Diğer antipsikotikler gibi haloperidol de nöroleptik malign sendromla ilişkilendirilmiştir: hipertermi, genel kas sertliği, otonomik instabilite ve bilinç değişikliği ile karakterize nadir, idiosenkratik bir reaksiyon. Hipertermi genellikle bu sendromun erken bir belirtisidir. Nöroleptik sendrom semptomları tespit edilirse haloperidol tedavisi derhal kesilmeli ve uygun destekleyici tedavi başlatılmalı ve hayati organ ve sistemlerin fonksiyonları dikkatle izlenmelidir.

Tardif diskinezi

Tüm antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi, bazı hastalarda uzun süreli tedavi sırasında veya ilacın kesilmesinden sonra dil, yüz, ağız veya çenenin istemsiz ritmik hareketleri ile karakterize edilen tardif diskinezi gelişebilir. Bazı hastalarda bu belirtiler kalıcı olabilir. Sendrom, tedaviye yeniden başlanarak, dozun arttırılmasıyla veya ilacın başka bir antipsikotik ilaçla değiştirilmesiyle maskelenebilir. Tedavi mümkün olan en kısa sürede kesilmelidir.

Ekstrapiramidal semptomlar

Tüm antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi tremor, rijidite, hipersalivasyon, bradikinezi, akatizi ve akut distoni gibi ekstrapiramidal semptomlar ortaya çıkabilir.

Gerekirse antikolinerjik tipte antiparkinson ilaçlar reçete edilebilir, ancak önleyici tedbir olarak reçete edilmemelidir. Eşzamanlı antiparkinson tedavisi gerekliyse, ekstrapiramidal semptomların gelişmesini veya alevlenmesini önlemek için, Haloperidol dekanoat ilacının kesilmesinden sonra, eliminasyonu Haloperidol dekanoatın eliminasyonundan daha hızlı gerçekleşiyorsa, tedaviye devam edilmelidir. Haloperidol dekanoat ile eş zamanlı kullanılan antiparkinson ilaçları da dahil olmak üzere antikolinerjik ilaçlar kullanıldığında doktor göz içi basıncındaki olası artışın farkında olmalıdır.

Nöbetler

Haloperidol nöbetlere neden olabilir. Epilepsisi olan ve nöbetleri hızlandıran durumları (örn. alkol yoksunluğu ve beyin hasarı) olan hastalarda dikkatli olunması önerilir.

Karaciğer ve safra yolları bozuklukları

Haloperidol dekanoat karaciğerde metabolize edildiğinden, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli olunması önerilir. Çoğunlukla kolestatik tipte olmak üzere izole karaciğer fonksiyon bozukluğu veya hepatit vakaları rapor edilmiştir.

Endokrin sistem bozuklukları

Tiroksin Haloperidol dekanoatın toksisitesini artırabilir. Bu nedenle hipertiroidi hastalarında çok dikkatli kullanılmalıdır.

Antipsikotik (nöroleptik) ilaçlar, galaktore, jinekomasti ve oligo veya amenore gelişimine neden olabilen hiperprolaktinemiye neden olabilir. Çok nadir olarak hipoglisemi ve uygunsuz antidiüretik hormon (ADH) salgılanması sendromu vakaları da rapor edilmiştir.

Venöz tromboembolik komplikasyonlar

Antipsikotik ilaçların kullanımıyla venöz tromboembolik komplikasyon (VTE) vakaları rapor edilmiştir. Antipsikotik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda sıklıkla VTE gelişimi için risk faktörleri bulunduğundan, haloperidol tedavisi öncesinde ve sırasında VTE gelişimi için olası tüm risk faktörleri belirlenmeli ve önleyici tedbirler alınmalıdır.

Ek faktörler

Tüm antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi, depresyonun baskın olduğu durumlarda Haloperidol dekanoat monoterapi olarak kullanılmamalıdır. Depresyon ve psikozu birleştiren hastalıkların tedavisi için antidepresanlarla eş zamanlı olarak reçete edilebilir.

Şizofrenide antipsikotik ilaçlarla tedaviye yanıt gecikebilir. Benzer şekilde, ilaçlar kesildiğinde semptomlar birkaç hafta veya ay boyunca tekrarlamayabilir.

Haloperidol dekanoat 15 mg/ml benzil alkol içerir.

Ağır fiziksel işler yaparken veya sıcak banyo yaparken dikkatli olunmalıdır (hipotalamusta merkezi ve periferik termoregülasyonun baskılanması nedeniyle sıcak çarpması gelişebilir).

Tedavi sırasında reçetesiz satılan "soğuk algınlığı önleyici" ilaçları almamalısınız (antikolinerjik etkiler ve sıcak çarpması riski artabilir).

Maruz kalan cilt, artan ışığa duyarlılık riski nedeniyle aşırı güneş ışınımından korunmalıdır.

Yoksunluk sendromunu önlemek için tedavi yavaş yavaş durdurulur. Antiemetik etkiler ilaç toksisitesi belirtilerini maskeleyebilir ve bulantının ilk semptom olduğu durumların teşhisini zorlaştırabilir.

Gebelik ve emzirme

Haloperidol dekanoat malformasyonların görülme sıklığını önemli ölçüde artırmaz. Birkaç izole vakada, haloperidol dekanoat fetal gelişim sırasında diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında konjenital malformasyonlar gözlemlenmiştir. Haloperidol dekanoat anne sütüne geçer. Bazı durumlarda, ilaç emziren bir anne tarafından alındığında bebeklerde ekstrapiramidal semptomların gelişimi gözlendi.

İlacın araç kullanma yeteneği veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar üzerindeki etkisinin özellikleri

Tedavinin ilk döneminde ve yüksek dozlarda Haloperidol dekanoat kullanıldığında, araba kullanmak veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalarla ilişkili işler yapmak yasaktır; değişen şiddette sedasyon ve konsantrasyon bozukluğu meydana gelebilir. Gelecekte, yasağın derecesi hastanın bireysel tepkisine göre belirlenecektir.

Doz aşımı

Semptomlar: ekstrapiramidal reaksiyonlar (kas sertliği ve genel veya lokalize titreme şeklinde), kan basıncında azalma veya artış, sedasyon. İstisnai durumlarda, solunum depresyonu ve arteriyel hipotansiyon ile koma gelişimi. Ventriküler aritmilerin gelişmesiyle birlikte QT aralığının olası uzaması.

Tedavi: Semptomatiktir, spesifik bir antidotu yoktur. Orofaringeal veya endotrakeal tüp kullanılarak açık hava yolu sağlanmalıdır; solunum depresyonu meydana gelirse yapay ventilasyon gerekebilir. Hayati fonksiyonlar ve EKG tamamen normale dönene kadar takip edilir, şiddetli aritmiler uygun antiaritmik ilaçlarla tedavi edilir; kan basıncında azalma ve vasküler yetmezlik ile - plazmanın intravenöz uygulanması veya konsantre bir albümin ve dopamin çözeltisi veya vazopressör olarak norepinefrin. (Adrenalin) epinefrin uygulaması kabul edilemez çünkü Haloperidol dekanoat ile etkileşim sonucunda aşırı hipotansiyona neden olabilir. Şiddetli ekstrapiramidal semptomlar için, birkaç hafta boyunca antiparkinson antikolinerjik ilaçlar (örneğin, intravenöz veya intramüsküler olarak 1-2 mg benztropin mesilat) uygulayın (bu ilaçların kesilmesinden sonra semptomlar geri dönebilir).

Eczanelerden dağıtım koşulları

Reçeteyle

Üretim organizasyonunun adı ve ülkesi

JSC "Gedeon Richter"

1103 Budapeşte, st. Dymroyi 19-21, Macaristan