N-kolinomimetikler denir ilaçlar Vücuda verildiğinde H-kolinerjik reseptörlere bağlanan ve bunların aktivasyonuna neden olan.

Cytisine (Cytisine) Bu bir süpürge alkoloididir ( Cytisus laburnum) ve termopsis mızrak şeklinde ( Thermopsis lanceolata). MD: Kolinerjik sinapslara nüfuz eder ve adrenal bezlerin karotis sinüs bölgesinde, otonomik ganglionlarda ve kromafin dokuda bulunan HH-kolinerjik reseptörlerini aktive eder.

PK: Cytisine, seyreltilmeden (bolus) intravenöz olarak kullanılır, çünkü. eylemi kısadır - sadece 2-5 dakika, ardından etkisiz hale gelir. Subkutan veya intramüsküler olarak uygulandığında, solunum merkezinin uyarılması için 10-20 kat daha yüksek dozların kullanılması gerekir. Bu tür dozlarda, cytisine (molekülünde ikincil bir nitrojen atomu vardır), kan-beyin bariyerinden merkezi sinir sistemine kolayca nüfuz eder, burada beynin motor bölgelerindeki HH-kolinerjik reseptörleri uyarır ve tonik-klonik konvülsiyonlara, kusmaya neden olur. ve kalp durması.

1. Solunumun refleks stimülasyonu (analeptik etki). Bu etki, sitisinin karotis sinüs bölgesindeki HH-kolinerjik reseptörler üzerindeki etkisiyle ilişkilidir. Karotis sinüs bölgesinde, karotis sinüs glomerulus adı verilen bir hücre grubu vardır. Bu hücrelerin sitoplazması, asetilkolin ile dolu birçok vezikül içerir. Glomerüler hücre zarı son derece kararsızdır ve sodyum iyonlarına karşı kolayca geçirgendir. Bununla birlikte, Na + /K + -ATPaz bunları hücreden hemen uzaklaştırdığı ve potansiyelini değiştirmeden koruduğu için membran depolarizasyonu gelişmez. Na + /K + -ATPase'in çalışması, büyük miktarda ATP ve dolayısıyla hücreye sürekli oksijen tedariki gerektirir. Normal koşullar altında, hücreler doğrudan aortun arteriyel kanında yıkanır ve oksijensiz kalmazlar. Solunum durması ve hipoksi meydana gelirse, hücrelerde ATP sentezi keskin bir şekilde azalır ve Na + /K + -ATPaz'ın çalışması askıya alınır. Hücreye nüfuz eden sodyum iyonları, zarını depolarize etmeye başlar ve asetilkolin salınımına katkıda bulunur. Asetilkolin molekülleri, hassas dalların HH-kolinerjik reseptörlerini aktive eder. dilsofarengeal sinir, glomerülleri zengin bir şekilde innerve eden ve bir sinir impulsunun oluşmasına neden olan.

Cytisine ayrıca karotis glomerulus bölgesindeki HH-kolinerjik reseptörleri doğrudan aktive edebilir ve akışın artmasına neden olabilir. sinir uyarıları. Glossopharyngeal sinirin lifleri aracılığıyla, impulslar merkezi sinir sistemine girer ve solunum merkezini aktive eder. Solunum merkezinin nöronlarından, efferent impulslar omurilik solunum kaslarının (diyafram, interkostal kaslar, skalen kaslar, vb.) a-motor nöronlarına, kasılma sıklığını ve solunum hareketlerinin genliğini arttırır.

2. Artan kan basıncı. Sitisinin etkisi altında kan basıncındaki değişiklikler çeşitli nedenlerle ilişkilidir:

º Karotid glomerulus bölgesindeki glossofarengeal sinirin HH-kolinerjik reseptörlerinin uyarılması nedeniyle, medulla oblongata'nın vazomotor merkezinde bir impuls akışı meydana gelir ve aktivitesi artar. Bu, sempatik bölümün etkisinin artmasına neden olur. gergin sistem vasküler tonda vazokonstriksiyon gelişir.

º Cytisine, adrenal bezlerin kromafin dokusunun HH-kolinerjik reseptörlerini aktive eder ve kalp kasılmalarının gücünü ve sıklığını artıran, vazokonstriksiyonu destekleyen adrenalin salınımına neden olur.

º Cytisine, sempatik vazokonstriktör sinirlerin gangliyonları dahil olmak üzere otonomik ganglionların HH-kolinerjik reseptörlerini uyarır.

Böylece sonuç olarak cytisine'nin etkisi altında damarlar daralır, toplam periferik dirençleri artar ve bu da bir artışa yol açar. tansiyon.

Uygulama ve dozaj rejimleri.

1. Yenidoğan asfiksisi, tahriş edici maddelerin (klor buharı, amonyak) solunmasından kaynaklanan asfiksi, karbon monoksit zehirlenmesi durumunda solunumun refleks stimülasyonu için, narkotik analjezikler ve solunum merkezini baskılayan, ancak aynı zamanda refleks uyarılabilirliğini koruyan diğer maddeler. Genellikle intravenöz olarak 0.5-1 ml solüsyon seyreltilmeden bolus olarak uygulanır. Unutulmamalıdır ki, tanıtıldıktan sonra klinik uygulama spesifik antidotlar, mekanik ventilasyon teknikleri, bu endikasyonlar için N-kolinomimetiklerin kullanımı çok sınırlıdır, tk. IVL her zaman herhangi bir analeptikten (nefes almayı uyaran ilaçlar) daha güvenilir, verimli ve daha güvenlidir.

2. Pressör etkisine göre hastayı kollaptoit durumundan çıkarmak için kullanılabilir. Seyreltmeden bolus olarak 0.5-1 ml intravenöz olarak atayın. Gerekirse, enjeksiyon her 15-30 dakikada bir tekrarlanır, ancak 3 defadan fazla olmaz.

3. Cytisine, H-kolinerjik reseptörlere bağlanmak için nikotin ile rekabet eder ve sigara içen kişinin vücuduna girmesi, sigarayı bırakırken yoksunluk semptomlarını azaltmak için kullanılabilir. Cytisine, beynin merkezi HH-kolinerjik reseptörlerini uyarır ve böylece tütün içimi sırasında ortaya çıkan nikotinin etkilerini değiştirir. Hastalarda istek azaldı tekrarlanan enjeksiyonlar nikotin ve sigarayı bırakmayı daha kolay tolere eder.

Cytisine tabletleri, özel bir şema kullanılarak 1.5 mg'da oral olarak uygulanır:

1. günden 3. güne kadar 2 saat arayla 6 kez;

4. ila 12. günler arasında 2,5 saat arayla günde 5 kez;

13. günden 16. güne kadar 3 saat arayla günde 4 kez;

17. günden 20. güne kadar 5 saat arayla günde 3 kez;

sonra 4-5 gün daha günde 1-2 kez. Buna paralel olarak ilk 5 gün içilen sigara sayısı kademeli olarak sıfıra indirilir.

Filmler ilk 3 gün günde 4-8 defa diş etlerinin mukoza zarına yapıştırılır, daha sonra her 3 günde bir yapıştırılan film sayısı bir azaltılır. TTS yaması, ön kolun iç tarafındaki deriye uygulanır. Uygulama süresi 2-3 gündür. Kurs tedavisi (1-3 hafta), daha küçük ve daha küçük alanlarda art arda TTS uygulamasından oluşur.

NE: Yüksek dozlarda kullanıldığında beyindeki HH-kolinerjik reseptörlerin ve otonomik ganglionların hiperstimülasyonu ile ilişkili bulantı ve kusma, tonik-klonik konvülsiyonlar, pupiller dilatasyon (midriyazis), taşikardiye neden olabilir.

VW: 1 ml'lik ampullerde %0,15 resmi solüsyon (Cytitonum), Tabex tabletler 1,5 mg; diş eti uygulaması için filmler, transdermal yama (TTS) 125 mg/30 cm2.

Lobelin hidroklorür (Lobelin hidroklorür) Lobelia alkaloidi ( Lobelia şişirme) veya Hint tütünü - çan ailesinin bitkileri. Solunum merkezi üzerindeki etki ve etki mekanizmasına göre cytisine benzer.

Cytisine'den farklı olarak, kan basıncı seviyeleri üzerinde 2 fazlı bir etkiye sahiptir. Lobelin verilmesinden hemen sonra kan basıncı kısa bir süre düşer ve ardından yükselmeye başlar. Kan basıncını düşürme aşaması, lobelinin vagus sinirinin merkezi üzerindeki etkisi ve miyokard üzerindeki artan vagal etkiler ile ilişkilidir. Aynı zamanda, kalp atış hızı düşer ve kan basıncı seviyeleri düşer. Kan basıncı artışının sonraki aşaması, lobelinin vazomotor merkez, adrenal medullanın enterokromaffin dokusu ve otonomik ganglionlar üzerindeki etkisi ile ilişkilidir ve genel olarak cytisine'nin etkisine benzer.

Uygulama ve dozaj rejimi.

1. Solunumun refleks stimülasyonu için, seyreltilmeden 0.5-1 ml lobelin intravenöz uygulaması kullanılır. Lobelin neonatal asfiksi için kullanılmaz, çünkü. aşırı vagal uyarım kalp durmasına neden olabilir. Lobelin, asfiksi kan basıncında bir azalma ile birleştirilse bile kullanılmaz, çünkü hipotansif etki aşaması nedeniyle çökme gelişimi mümkündür.

2. Lobelin, cytisine gibi, tütün bağımlılığını tedavi etmek için kullanılır. Lobesil tabletler 7 gün boyunca günde 4-5 kez 2 mg dozunda oral olarak uygulanır. Daha sonra doz, haftada 1 tablet oranında kademeli olarak azaltılır.

NE: Sitisinin etkilerine benzer.

VW: 1 ml'lik ampullerde %1'lik çözelti, 2 mg Lobesilum tabletler.

Nikotin (Nikotin, Nicorette) Tütün alkaloidi (Nicotiana tabacum). İnsan vücuduna esas olarak sigara içme, çiğneme veya tütün koklama sürecinde girer.

MD: N-kolinerjik reseptörler üzerinde ikili bir etkiye sahiptir. Küçük dozlarda H-kolinerjik reseptörleri uyarır ve kolinerjik iletimi arttırır. Yüksek dozlarda, H-kolinerjik reseptörlerin uzun süreli aktivasyonuna neden olurken, kısa süreli bir uyarılmadan sonra hücre refrakterlik durumuna geçer ve impulsların kolinerjik iletimi bozulur.

FC: Nikotin, zayıf bir baz olarak kabul edilebilecek bir alkaloiddir. Puro ve pipo dumanı alkalidir (pH = 8.5) ve nikotin nispeten iyonize olmayan yağda çözünür formdadır, bu nedenle ağız boşluğunda hızla emilir. Onlar. Bu tür sigara tiryakisi nikotini solumadan alır ve katran solunmadığı için akciğer kanserine yakalanma olasılığı daha düşüktür.

Sigara dumanı asidiktir (pH=5.3) ve nikotin iyonize hidrofilik haldedir. Absorpsiyonu, yalnızca büyük zar alanının düşük lipid çözünürlüğünü telafi ettiği akciğerlerde mümkündür. Bu nedenle, sigara içenler dumanı derin bir şekilde solumak zorunda kalırlar ve akciğer kanserinden ölüm oranları daha yüksektir.

Bir sigara içildikten sonra yaklaşık 1 mg nikotin emilir. Nikotinin yarı ömrü »2 saattir ve inert bileşiklere metabolize olur. Bunlardan biri - kotinin - uzun bir yarı ömre sahiptir (t ½ "20 saat) ve sonraki 3 gün boyunca sigara tüketiminin bir belirteci olarak kullanılabilir.

Nikotin iyi emilir deri. 1932'de, hastanın bir sandalyeye oturması ve üzerine %40 nikotin içeren bir insektisit dökülmesinden sonra meydana gelen bir nikotin zehirlenmesi vakası anlatılmıştır. Zehirlenme 15 dakika sonra gelişti. Hastanın durumu stabilize oldu ancak hastaneden taburcu olduktan sonra tekrar nikotine batırılmış pantolon giydiğinde 1 saat sonra yeniden zehirlenme geliştirdi.

PE: Nikotinin fonksiyonlar üzerindeki etkisi iç organlar karmaşıktır ve sinir merkezleri (merkezi bileşen) ve otonomik gangliyonlar (periferik bileşen) üzerindeki etkisinin oranına bağlıdır.

1. Solunum merkezi üzerindeki etki. Nikotin, karotis glomerüllerinin H-kolinerjik reseptörlerini uyarır ve solunum merkezinin nöronlarının aktivitesini refleks olarak uyarır. Solunum sıklığı ve derinliği artar.

2. Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkisi. Nikotinin verilmesinden hemen sonra kalp atış hızı düşer, bunun nedeni vagus ganglionlarının H-kolinerjik reseptörlerinin aktivasyonu ve kalp üzerindeki vagal etkilerin artmasıdır. Ancak daha sonra kalp atış hızı ve kan basıncı artar. Bu, aşağıdaki faktörlerden kaynaklanmaktadır:

º Nikotin, karotis glomerüllerinin HH-kolinerjik reseptörlerine etki eder ve vazomotor merkezini refleks olarak uyarır. Vazomotor merkezden kalbe ve kan damarlarına impuls akışı artar.

º Nikotin, vazokonstriktör sempatik sinirlerin sempatik gangliyonlarının kolinerjik reseptörlerini aktive eder.

º Nikotin, adrenal medullanın H-kolinerjik reseptörlerini aktive eder ve adrenalin salgılanmasını arttırır, bu da kalp atış hızını ve gücünü artırır, kan damarlarını daraltır. Ortalama olarak, sigara içildiğinde sistolik basınç 15 mm Hg, dastolik basınç ise 10 mm Hg artar. Sanat.

3. Nikotin, ekzokrin hücrelerin salgılanmasını artırır Tükürük bezleri, bronşların mukoza bezleri, mide bezleri.

4. Gastrointestinal sistem üzerindeki etkisi. Nikotinin etkisi altında gastrointestinal motilite artar, merkezi sinir sistemindeki kusma merkezinin H-kolinerjik reseptörlerinin uyarılması mide bulantısı ve kusmaya neden olabilir (özellikle nikotin ile ilk temas sırasında).

5. Endokrin sistem. İnsan vücuduna nikotin verildiğinde böbreküstü bezlerinden adrenalin salgılanmasının arttığından yukarıda bahsetmiştik. Ek olarak nikotin, serotonin, antidiüretik hormon, ACTH ve büyüme hormonunun salgılanmasını destekler.

6. Metabolizma. Nikotin, istirahat metabolizma hızını yalnızca marjinal olarak artırır, ancak en ufak bir eforda iki katından fazla artar. Bu etki, bir kez nikotine maruz kaldıktan sonra 24 saat devam eder. Kural olarak, sigara içenler sigara içmeyenlere göre 2-4 kg daha az ağırlığa sahiptir. Doğal olarak sigarayı bırakırken metabolizma hızı düşer ve bir miktar kilo alımı gerçekleşir (bu da birçok kişinin tekrar sigaraya başlamasına neden olur).

7. Merkezi etkiler. Küçük dozlarda nikotin etkisi altında, tuhaf bir değişiklik meydana gelir. zihinsel işlevler geliştirilmiş ruh hali şeklinde, zihinsel rahatlık ve esenlik hali duygusu.

Uzun süreli sigara içme ile birlikte, eşlik eden nikotin bağımlılığı oluşur. zihinsel bağımlılık nikotinin bazı etkilerine karşı bir bağımlılık (tolerans) vardır (özellikle mide bulantısı ve kusmaya neden olma kabiliyeti, fonksiyonlardaki değişiklikler) kardiyovasküler sistemin). Bununla birlikte, kısa süreli bir sigara bırakma bile tolerans kaybına yol açar. Bu nedenle, sigara içmede bir gece molası, kardiyovasküler sistemin nikotin etkisine duyarlılığını tamamen geri kazandırır.

Nikotin bağımlılığı oluşumunun nedenleri tam olarak açık değildir. Örneğin sigarayı bırakmış hastalarda damara enjekte etmek nikotin tüm yoksunluk belirtilerini ortadan kaldırmaz.

Sigaranın zararı.

º Sigara içenlerde sigaranın bronşiyal karsinoma gelişme riskini artırdığı (» 40 kat), sigara içen her tipte kansere yakalanma riskinin 5-10 kat arttığı daha önce belirtilmişti. ağız boşluğu, farenks, yemek borusu.

º Sigara içen erkeklerde 65 yaşından önce koroner arter hastalığına bağlı ölüm riski sigara içmeyenlere göre 1,5 kat, çok sigara içenlerde (günde 25 sigaradan fazla) 3,5 kat artmaktadır. Ancak şunu da unutmamak gerekir ki sigarayı bıraktıktan 4 yıl sonra ölüm riski sigara içmeyenlerin seviyesine iner.

º Ekstremitelerin oblitere hastalıklarını geliştirme riski en fazla sigara içenlerdedir (bu patolojiye sahip hastaların %95'i sigara içenlerdir).

º Sigara içmek, bir popülasyondaki genel ölüm oranını etkiler. Günde 25 adetten fazla sigara içen kişilerin yaşam süresinin 5 yıl kısaldığı kanıtlanmıştır (içilen 1 sigara ortalama olarak ömrü 5 dakika kısaltır). Erken ölüm riski, ancak sigarayı bıraktıktan 10-15 yıl sonra sigara içmeyenlerin ortalama düzeyine iner!

uygulama tıbbi uygulama. Tıbbi uygulamada nikotin sadece tütün bağımlılığını tedavi etmek amacıyla kullanılır sigaradan uzak durmayı kolaylaştırmak ve tütün isteğini azaltmak için.

º 3 ay boyunca her 1-2 saatte bir (günde 15 defaya kadar) 2-4 mg sakız kullanılır, ardından tamamen iptal edilene kadar doz kademeli olarak haftada 2-4 mg azaltılır. Tedavi süresi 1 yıla kadardır. Sakız 20-30 dakika yavaş yavaş çiğnenmelidir. Bir “karıncalanma” hissi ortaya çıkar çıkmaz (15 çiğneme hareketinden sonra) sakızın çiğnenmesi durdurulur ve yanağa konur. Karıncalanma durduğunda çiğnemeye devam edilir.

º TTS cilde günde 1 kez uygulanır ve yama alanını (uygulanan nikotin dozunun boyutu) kademeli olarak azaltır. Tedavi süresi 3 aydan fazla değildir.

º Kartuş özel bir ağızlık içerisine yerleştirilir ve içinden üflenerek sigara içme taklidi yapılır. Günde 4-12 kartuş kullanılır. Tedavi 3 ay devam eder. Daha sonra 1.5-2 ay boyunca, doz tamamen başarısızlığa kadar kademeli olarak azaltılır.

NE: Nikotin zehirlenmesi, vücuda büyük dozlarda enjekte edildiğinde ortaya çıkar ve belirgin rezorptif etkilerle karakterize edilir: şiddetli tükürük salgılama, mide bulantısı, kusma ve ishal. Taşiaritmiler vardır, yüksek tansiyon düşük ile değiştirilir. Korteksin motor bölgeleri üzerindeki etki nedeniyle konvülsiyonlar meydana gelir. Solunum merkezinin felç olması sonucu ölüm meydana gelir.

FV: sakız 2 ve 4 mg; Kartuşlarda 10 mg inhalasyon solüsyonu, günde 7, 14 ve 21 mg nikotin salan bir transdermal yama.

N-KOLİNOMİMETİKLER (GANGLİSTİMÜLATÖRLER)

Solunum merkezini tonlayan refleks olan N-kolinomimetikler bitki kökenlidir:

CYTIZINE- bir süpürge ve mızrak şeklinde termopsis alkaloidi, bir pirimidin türevi, güçlü bir N-kolinomimetik (cytiton adı verilen %0,15'lik bir çözeltide kullanılır).

LOBELINA HİDROKLORÜR- tropik ülkelerde yetişen bir lobelia alkaloidi, bir piperidin türevi.

Her iki ajan da kısa bir süre için hareket eder - 2 - 5 dakika içinde. Korunmuş refleks uyarılabilirliği olan hastalarda, örneğin narkotik analjezikler, karbon monoksit ile zehirlenme durumunda, solunum merkezi baskılandığında bir damara (glikoz çözeltisi olmadan) enjekte edilirler. Medulla oblongata'daki vagus sinirinin merkezini uyaran lobelin, bradikardi ve arteriyel hipotansiyona neden olur. Daha sonra sempatik gangliyonların ve adrenal medullanın uyarılmasıyla kan basıncı yükselir. Cytisine sadece bir baskı etkisine sahiptir.

N-kolinomimetikler kontrendikedir arteriyel hipertansiyon, ateroskleroz, büyük damarlardan kanama, akciğer ödemi.

N-kolinomimetikler göz damlalarında ve filmlerde iritis ve iridosiklitte kontrendikedir. Bradikardi, anjina pektoris, organik kalp hastalığı, ateroskleroz, bronşiyal astım, kronik obstrüktif akciğer hastalığı, mide ve bağırsak kanamalarında rezorptif etki için kullanılmazlar. inflamatuar hastalıklar ameliyat öncesi karın boşluğu, mekanik barsak tıkanıklığı, epilepsi, diğer konvülsif hastalıklar, gebelik.

Ganglioblokerler, bunların farmakolojik özellikleri.

Ganglion bloke edici ajanlar, adrenal medulla ve karotid glomerulus hücrelerinin n-kolinerjik reseptörlerinin yanı sıra sempatik ve parasempatik gangliyonları bloke eder. Kimyasal olarak, ana ganglion blokerleri aşağıdaki gruplarla temsil edilebilir: 1. Bis-Kuaterner amonyum bileşikleri 2. Tersiyer aminler. Etki mekanizmasına göre, tıbbi uygulamada kullanılan ganglioblokerler, antidepolarize edici maddelere aittir. Ganglionik blokerlerin resorptif etkisi sırasında gözlemlenen ve farmakoterapötik önemi olan ana etkiler aşağıdakileri içerir. Sempatik gangliyonların inhibisyonu sonucunda genişlerler. kan damarları, arteriyel ve venöz basınç azalır. Periferik damarların genişlemesi, ilgili alanlarda kan dolaşımında bir iyileşmeye yol açar. Parasempatik gangliyonlarda dürtü iletiminin ihlali, tükürük bezlerinin, mide bezlerinin salgılanmasının engellenmesi, hareketliliğin engellenmesi ile kendini gösterir. sindirim kanalı. Ganglioblokerlerin otonomik ganglionlar üzerindeki bloke edici etkisi, iç organlara yönelik refleks reaksiyonların inhibisyonunun nedenidir.

Kür benzeri ilaçlar, etki mekanizmaları ve farmakolojik özellikleri.

Bu grubun ana etkisi farmakolojik ajanlar sinir-kas iletimini bloke edici bir etki sonucu iskelet kaslarının gevşemesidir.

Kimyasal yapılarına göre kürar benzeri ajanların çoğu kuaterner amonyum bileşikleridir. Aşağıdaki ilaçlar en yaygın şekilde kullanılmaktadır: tubocurarine klorür2, pankuronyum bromür, pipekuronyum bromür, atrakuryum, ditilin.

Curare benzeri ajanlar, son plakaların n-kolinerjik reseptörleri ile etkileşime girerek, postsinaptik zar seviyesinde nöromüsküler iletimi inhibe eder. Bununla birlikte, farklı kürar benzeri ilaçların neden olduğu nöromüsküler bloğun farklı bir oluşumu olabilir. Bu, kürar benzeri ilaçların sınıflandırılmasının temelidir. Etki mekanizmasına bağlı olarak, aşağıdaki ana gruplarla temsil edilebilirler:

1) Anti-depolarizan (depolarizan olmayan) ajanlar - Tubokürarin klorür, Pankuronyum bromür, Pipekuronyum bromür

2) Depolarize edici ajanlar-Ditylin

Antidepolarize edici ilaçlar, n-kolinerjik reseptörleri bloke eder ve asetilkolinin depolarize edici etkisini önler.

Depolarize edici ajanlar (örneğin, ditilin) ​​n-kolinerjik reseptörleri uyarır ve postsinaptik zarın kalıcı depolarizasyonuna neden olur.

Bazı kürar benzeri ilaçlar karakterize edilir karışık tip eylemler (depolarizan ve antidepolarize edici özellikler birleştirilebilir), bunlar dioksonyum içerir.

Önemli bir özellik, sözde miyoparalitik etki genişliğidir.

Miyoparalitik etkinin süresine göre kürar benzeri ilaçlar şartlı olarak 3 gruba ayrılabilir: kısa etkili (5-10 dakika) - ditilin; orta süreli (20-30 dakika) - atrakuryum, veküronyum; uzun etkili (30-40 dakika veya daha fazla) - tubocurarine, pipercuronium, pancuronium.

Curare benzeri ilaçların çoğu, nöromüsküler sinapslarla ilgili olarak yüksek bir etki seçiciliğine sahiptir.

Tubocurarine ve diğer bazı ilaçlar, kan basıncında bir düşüş, bronşiyal kas tonusunda bir artış ile birlikte histamin salınımını uyarabilir.

Depolarizan kürar benzeri ajanların elektrolit dengesi üzerinde belirli bir etkisi vardır. Bu, kardiyak aritmilerin nedeni olabilir.

Depolarizan curariform maddeler, iskelet kaslarının annulospiral uçlarını uyarır. Bu, propriyoseptif liflerde afferent impulsların artmasına neden olur ve monosinaptik reflekslerin inhibisyonuna neden olabilir.

Kuaterner amonyum bileşikleri grubundan kürar benzeri ilaçların çoğunun merkezi sinir sistemi üzerinde hiçbir etkisi yoktur (kan-beyin bariyerini zayıf bir şekilde nüfuz eder).

Curare benzeri ilaçlar zayıf bir şekilde emilir gastrointestinal sistem bu nedenle parenteral olarak, genellikle intravenöz olarak uygulanırlar.

İskelet kaslarının gevşemesine neden olan kürar benzeri ilaçlar, göğüs ve göğüs organlarındaki birçok ameliyatı büyük ölçüde kolaylaştırır. karın boşluğu, ayrıca üstte ve alt uzuvlar. Trakeal entübasyon, bronkoskopi, dislokasyonların redüksiyonu ve yeniden konumlandırma için kullanılırlar. kemik parçaları. Ayrıca bu ilaçlar bazen elektrokonvülsif tedavi ile tetanoz tedavisinde de kullanılmaktadır.

Yan etkiler Kür benzeri ilaçlar tehdit edici değil. Etkileri altındaki arteriyel basınç azalabilir (tubokürarin) ve artabilir (ditilin). Bazı ilaçlar için taşikardi (panküronyum) görünümü tipiktir. Bazen kardiyak aritmiler (ditilin), bronkospazm (tubokürarin), artmış göz içi basıncı (ditilin) ​​vardır. Depolarizan maddeler kas ağrısı ile karakterizedir.

Kür benzeri ilaçlar, yaşlılıkta olduğu gibi karaciğer, böbrek hastalıklarında da dikkatli kullanılmalıdır.

3 sayfadan 1. sayfa

M- ve N-kolinomimetikler

Doğrudan eylemin M- ve N-kolinomimetikleri

M-, N-kolinomimetikler şunları içerir: tıbbi maddeler hem M- hem de H-kolinerjik reseptörleri uyarır. Kolinerjik reseptörler üzerindeki etkisine göre, M-, N-kolinomimetikler, doğrudan ve dolaylı (antikolinesteraz ajanları) etkili maddeler olarak ayrılabilir. Doğrudan etkili ilaçların kendileri M- ve H-kolinerjik reseptörlerin uyarılmasına neden olur. Doğrudan eylemin M-, N-kolinomimetikleri, M- ve N-kolinerjik reseptörleri uyaran ve vücutta M-kolinerjik reseptörlerin uyarılmasının baskınlığı ile ilişkili bir dizi değişikliğe neden olan asetilkolini içerir: vazodilatasyon, azalmışkan basıncı, yavaşlayan kalp hızı, iç organların düz kaslarının kasılmasında artış, bezlerin salgılanmasında artış, göz bebeğinin daralması. Asetilkolin, kolinesteraz enzimi tarafından hızla yok edildiğinden, etkisi kısa ömürlüdür, bu nedenle, nadiren terapötik amaçlar için kullanılır (periferik damarların spazmları, retina arterlerinin daralması vb. ile). Tıbbi uygulamada asetilkolin klorür kullanılır.

asetilkolin klorür . Salım formu asetilkolin klorür: 5 ml'lik ampullerde 0,2 g kuru madde. Liste B.

Latince bir asetilkolin klorür tarifi örneği:

Rp.: Asetil kolini kloridi 0.2

D.t. D. N. 10 ampul.

S. 2-5 ml enjeksiyonluk suda eritin, deri altına veya kas içine enjekte edin.

DOLAYLI ETKİ M-, N-KOLİNOMİMETİĞİ (ANTİKOLİNESTAZ ANLAMLARI)

Bu ilaçlar, asetilkolini parçalayan ve asetilkolinin birikmesine neden olan bir enzim olan kolinesterazın etkisini bloke eder. uzun vadeli eylem M- ve H-kolinerjik reseptörler üzerinde. Kolinesteraz enzimini geçici olarak etkisiz hale getiren tersinir antikolinesteraz ajanları izole edilir: fizostigmin, prozerin, oksazil, galantamin, vb. Bu ilaçların uygulanmasından birkaç saat sonra kolinesteraz aktivitesi tamamen geri yüklenir. Başka bir madde grubu - geri dönüşü olmayan etkiye sahip antikolinesteraz ajanları: paraxon, armin, vb. - daha uzun bir kolinesteraz blokajına neden olur; daha zehirlidirler. Bu grup aynı zamanda bazı insektisitler (klorofos, karbofos vb.) ve toksik maddeleri de içermektedir. Antikolinesteraz ajanları, glokomu tedavi etmek (M-kolinomimetik etki), postoperatif bağırsak atonisini ortadan kaldırmak ve Mesane(M-kolinomimetik etki), miyastenia gravis, çocuk felcinin kalıntı etkileri, nöromüsküler iletim bozuklukları (N-kolinomimetik etki) ve ayrıca aşırı dozda antidepolarizan kas gevşetici (N-kolinomimetik etki) durumunda kullanılır. Yan etkiler antikolinesteraz ajanları: bradikardi, kan basıncını düşürme, bezlerin salgılanmasında artış, iskelet kaslarının tonusunda artış, mide bulantısı, kusma. Antikolinesteraz ilaçların kullanımına kontrendikasyonlar: epilepsi, bronşiyal astım, organik hastalıklar kalpler.

FİZOSTİGMİN SALISİLAT - esas olarak glokom için oftalmik uygulamada kullanılırlar (göz içi basıncını düşürürler), fizostigmin salisilat (% 0.25) ve pilokarpin hidroklorür (% 1) solüsyonlarının bir kombinasyonu iyi bir terapötik etki sağlar. Fizostigmin salisilat olarak kullanılır Gözyaşı, %0.25-1 çözelti. Liste A.

Latince bir fizostigmin salisilat tarifi örneği:

Rp.: Sol. Physostigmini salicylatis %1 5ml

MD in vitro nigro

S. Gözyaşı, l-2 günde 3-4 kez düşer.

Rp.: Pilocarpini hidrokloridi 0.1

Physostigmini salicylatis 0,025

Ak. damıtma 10ml

MD in vitro nigro

S. Göz damlası. Günde 4-6 kez 1-2 damla.

PROZERIN(farmakolojik analoglar: neostigmin) - miyastenia gravis, felç, parezi, çocuk felcinin kalıntı etkileri, glokom, bağırsak atonisi, mesane için kullanılır. Prozerin, rekabetçi (antidepolarize edici) bir etki tipinin kas gevşeticilerinin bir antagonisti olarak kullanılır. Prozerinin yan etkileri ve kullanım için kontrendikasyonlar, tüm bu ilaç grubunun karakteristiğidir. Prozerin salım formu: toz; 0.015 g'lık tabletler; 1 ml ampul %0.05 çözelti; granüller paket başına 60 gr. Liste A.

Latince bir prozerin tarifi örneği:

Rp.: Sol. Proserini %0,5 5ml

D.S. Göz damlası.

Rep.: Sekme. Proserini 0.015 N.20

D.S. 1 tablet günde 2 defa.

Rp.: Sol. Proserini %0,05 1ml

D.t. D. N. 10 ampul.

S. 0.5-1 ml deri altından günde 1-2 kez.

sınıflandırma: M-HMPolokarpin hidroklorür, Aceclidine

N-HM Solunum analeptikleri: Lobelin hidroklorür, Cititon

Nikotin bağımlılığı tedavisi için: Anabasine klorür, Tabex

M ve H-XMAsetilkolin, Karbakolin

Mekanizma d-ı: Kolinerjik ajanlar, ACh molekülüne yapısal veya uzamsal olarak değişen derecelerde benzerdir. Bu nedenle, kolinerjik reseptörlerle veya onları çevreleyen hücre zarının bölümleriyle veya enzimlerle (esas olarak kolinerjik reseptörlerle) etkileşime girebilirler.

M-kolinomimetikler: M-kolinerjik reseptörleri uyarırlar, parasempatik sinirlerin tahrişini taklit ederler. Kalp üzerindeki etkisi: kalbin çalışması yavaşlar, iskelet kaslarının damarlarının kolinerjik reseptörleri (vazodilatasyon) uyarılır, vasküler endotel hücreleri tarafından bir kas gevşetici faktör salgılanır, bu hipotansiyona yol açar. A-B bloğuna yavaş iletim. -de intravenöz uygulama M-hmm mümkün ani duruş kalpler. Gastrointestinal sistem üzerindeki etkisi: Tonu artırın ve bağırsak hareketliliğini harekete geçirin, aynı zamanda sindirim kanalının sfinkterlerini gevşetin. Bağırsak atonisini ortadan kaldırır. Mesane üzerindeki etkisi: Mesane kaslarının artan tonu ve kasılma aktivitesi. Sfinkter gevşemesi. Gözler üzerindeki etkisi: Göz bebeklerinin daralmasına (miyoz) neden olur. Göz içi basıncını azaltın. Akomodasyon spazmına neden olurlar.Gözün sirküler kasının (siliyer) kasılmasına kasın kalınlaşması ve zinn bağının yapıştığı yeri merceğe yaklaştırması eşlik eder. Mercek daha dışbükey bir şekil alır. Göz yakın görüş için ayarlanmıştır. Bronşlar için: spazm Bezler için: Artan salgı. Safra kesesi için: Tonda artış.

Belirteçler: 1. Glokom. Pilokarpin hidroklorür Günde 2-4 kez %1-5 damla solüsyon, merhem Alt göz kapağı için gece göz filmi. Aselidinin etkisi daha kısadır.

2. Bağırsakların ve mesanenin atonisi ve parezi Aselidin uygulayın. Daha az yan etki Deri altına, gerekirse 1-2 ml %0,2'lik çözelti - tekrar tekrar

30 dakika içinde.

Kontrendikasyonlar: Bronkospazm, kan basıncını düşürme, ciddi hastalıklar kalp, hamilelik, epilepsi. Bu etkiler atropin tarafından önlenir veya tersine çevrilir.

N-kolinomimetikler: H-kolinerjik reseptörler üzerinde iki fazlı etki: 1. - eksitasyon 2. - depresyon

Solunum uyarıcıları: Sadece intravenöz olarak girilir. Etkileri:

Kan damarlarının kemoreseptörlerini uyarabilir, bunun sonucunda -1. Refleks tipinde solunumun uyarılması. Etkisi güçlüdür, ancak kısa sürelidir (intravenöz uygulamada 2-5 dakika).İntravenöz uygulamada solunum merkezini aktive etmek gerekir. minimum dozlar. deri altı veya IM ile - dozaj 10-20 kat artar. Bu uygulama yöntemleriyle, merkezi sinir sistemine iyi nüfuz ederler, kusmaya, kasılmalara, vagal merkezin aktivasyonuna ve olası kalp durmasına neden olurlar 2. Kardiyovasküler aktivitenin uyarılması. Başvuru: sınırlı. Şok ile yenidoğanların asfiksisi. Solunum durduğunda (yaralanmalar) Kollaptoid durumlarda olduğunda. bulaşıcı hastalıklar solunum ve hematopoetik depresyon ile. Kontrendikasyonlar: Hipertansiyon, kanama, akciğer ödemi KARŞILAŞTIRMALI Hazırlıklar: CITITON. Bu, alkaloid cytisine'nin %0.15'lik bir çözeltisidir. Refleks solunumu uyarır, aynı zamanda kan basıncını yükseltir, bu da onu lobelinden ayırır.

CYTIZINE, sigarayı bırakmayı kolaylaştıran Tabex tabletlerinin bir parçasıdır. LOBELINA HİDROKLORÜR. Vagus sinirinin merkezini uyarır, bu da kan basıncında bir azalmaya yol açar.

Işınlanan nicot için. bağımlılıklar: Şemaya göre, dozda kademeli bir azalma ile ANABAZIN - dilin içinde veya altında tabletler, bukkal filmler, sakız. TABEX - (cytisine alkaloid içerir) LOBESIL - lobelia alkaloid içerir)

NICORETTE - Bağımlılığın davranışsal yönlerini dikkate alan ağızlık şeklinde (nikotin içerir) inhaler, sakız, yama, burun spreyi, mini hap. Dozda kademeli bir azalma ile sigarayı tamamen bırakmak 3 ay sürer.

M,N-kolinomimetikler: M-kolinerjik reseptörlerin aktivasyon gerçeği baskındır.ACETYLCHOLINE klorür. Nadiren kullanılır İçi etkisizdir.

Deri altına ve kas içine uygulanır - hızlı, keskin, kısa süreli bir etki. Kan basıncında keskin bir düşüş ve kalp durması nedeniyle intravenöz olarak imkansızdır.

Başvuru: Periferik damarların spazmları (endarterit) ile. Retina atardamarlarının spazmları ile birlikte KARBAKOLİN Daha aktif. Daha uzun sürer İçeriden, deri altı, kas içi, damar içi (dikkatle). Başvuru: Endarterit.

Lokal olarak glokom için göz damlası şeklinde.

Kolinomimetikler, kolinerjik sinir uçları bölgesinde uyarımı artıran ilaçlardır.

sınıflandırma

Kolinerjik reseptörlerin uyarılmasına neden olan direkt kolinomimetikler ve kolinesterazı inaktive eden antikolinesteraz dolaylı elementler olarak ikiye ayrılırlar. Direkt tip ayrıca farmakolojide M- ve N-kolinomimetiklere ayrılmıştır.

M-kolinomimetikler, esas olarak merkezi internöronal sinapsları veya yürütme organlarının periferik sinir efektör bölgelerini uyarabilir. M-kolinerjik reseptörlerin içeriğini içerirler. Bunlar "Pilokarpin" ve "Aseklidin" içerir.

N-kolinomimetikler, N-kolinerjik reseptörlerin uyarılmasına neden olan ajanlardır. Sinirlenmiş nöronlar olarak kabul edilirler. Aynı zamanda vücutları merkezde ve ayrıca sempatik ve parasempatik düğümlerde bulunur. Ayrıca adrenal medulla ve karotid glomerulusta da bulunurlar. Bunlar, "Lobelin" ile birlikte "Cititon" ilaçlarını içerir. Kolinerjik reseptörleri uyaran M- ve N-kolinomimetikler Karbakolin içerir.

Bu yazıda kolinomimetiklerin kullanımı ele alınacaktır.

çalışma prensibi

Antikolinesteraz ilaçları, asetilkolinesterazın tüm aktif katalitik bölgelerini kesinlikle bloke eder. Benzer işlemler, sinaptik yarık bölgesinde asetilkolin birikmesine yol açar. Etki mekanizmasına göre süreçlerin sınıflandırılmasının bir parçası olarak, geri döndürülemez ve ters etki gibi gruplara bir ayrım vardır.

Vücuda doğrudan kolinomimetik tipinin girmesiyle, parasempatik tipteki sinirlerin uyarılmasıyla ilişkili etkiler önemli ölçüde baskın olabilir. Örneğin bu, kalp atış hızının yavaşlaması, kalp kasılmalarının yoğunluğunun azalması şeklinde ifade edilecektir.

Değişiklikler

Ek olarak, aşağıdaki değişiklikler gerçekleşiyor:

• Azalan göz içi basıncı.
• Konaklama spazmları meydana gelir.
• Öğrenciler daralır.
• Bağırsak hareketliliğini arttırır.
• Tüm iç organların tonusu artar, özellikle düz kasların durumu düzelir.
• Artan idrara çıkma.
• Gemiler genişler.
• Sfinkterlerin gevşemesi ile birlikte kan basıncında bir azalma olur.

Dolayısıyla kolinerjik sinirlerin etki mekanizmasını hızlandıran araçlardır.

Kolinomimetikler, asetilkolinin etkilerini taklit eden ve bir organın çalışması üzerinde kolinerjik sinirlerin tahrişine benzer bir etkiye sahip olan maddelerdir. Nikotinomimetik maddeler gibi bazı kolinomimetik maddeler, ağırlıklı olarak nikotine duyarlı kolinerjik reseptörleri etkileyebilir. Bunlar aşağıdaki bileşenleri içerir: nikotin, anabazin, lobelia, cytisine ve subecholine. Muskarinik kolinerjik reseptörler ise muskarin, arekolin, pilokarpin, benzamon, aselidin ve karbakolin gibi maddelerden etkilenirler. Kolinomimetiklerin etkileri benzersizdir.

Etki mekanizmaları, kolinerjik sinir uçlarında salınan asetilkolin ile aynıdır. Dışarıdan da girilebilir. Asetilkolin gibi, bu ajanların da moleküllerinde pozitif yüklü bir nitrojen atomu vardır.

Her tür için kolinomimetiklerin etki mekanizmasını daha ayrıntılı olarak ele alacağız.

N-kolinomimetikler

N-kolinomimetikler, n-kolinerjik reseptörleri uyaran maddelerdir. Bu tür elementlere nikotine duyarlı reseptörler de denir. N-kolinerjik reseptörler, hücre zarlarının kanalları ile ilişkilidir. N-kolinerjik reseptörler uyarıldığında, kanallar açılır ve zar depolarize olur, bu da bir enerji etkisine neden olur. Kolinomimetikler eski zamanlardan beri farmakolojide kullanılmaktadır.

N-kolinerjik reseptörler, parasempatik ve sempatik gangliyonların nöronlarında ve ayrıca adrenal medullanın kromafin hücrelerinde ve karotid yumaklar bölgesinde baskındır. Ek olarak, merkezi sinir sisteminde, özellikle omuriliğin motor nöronları üzerinde inhibitör etkisi olan hücrelerde N-kolinerjik reseptörler bulunabilir.

N-kolinerjik reseptörler, nöromüsküler sinapslarda, yani iskelet kaslarının uç plakaları bölgesinde lokalizedir. Uyarılmaları durumunda, iskelet yapılarının kasılması meydana gelebilir.

M-kolinomimetikler

Aşağıdaki hazırlıkları ele alacağız. M-kolinomimetik maddeler ter, sindirim ve bronşiyal bezlerin salgılanmasını artırabilir. Ek olarak, etkileri nedeniyle vücudun aşağıdaki reaksiyonları gözlenir:

M-kolinomimetiklerin birincil olarak glokom tedavisi için kullanıldığına dikkat edilmelidir. Bu bileşenlerin neden olduğu öğrencilerin daralması, bir azalmaya yol açar. göz içi basıncı. Kolinomimetiklerin mekanizması nedir?

M- ve H-kolinerjik reseptörleri uyaran maddelerin etkileri temel olarak M-kolinomimetik ilaçların etkilerine benzer. Bunun nedeni H-kolinerjik reseptörlerin uyarılmasıdır. M- ve N-kolinomimetiklere ait maddeler arasında sadece antikolinesteraz ajanları terapötik kullanımda yaygın olarak kullanılmaktadır.

M-kolinomimetiklerin etki mekanizması birçok kişinin ilgisini çekmektedir.

İlaç zehirlenmesi

Bu ilaçlarla zehirlenmeye vücudun aşağıdaki reaksiyonları eşlik edebilir:

• Terin yanı sıra tükürük salgısında da keskin bir artış var.
• İshal.
• Öğrenci daralması.
• Yavaş kalp atış hızı. Antikolinesteraz ilaçları ile zehirlenme durumunda nabzın aksine arttığına dikkat edilmelidir.
• Kan basıncında düşüş.
• Astımlı solunum.

Bu durumda zehirlenmenin tedavisi, hastaya "Atropin" veya diğer antikolinerjik ilaçların verilmesi gerçeğine indirgenmelidir.

Başvuru

Kolinomimetikler, kolinerjik reseptörleri uyaran maddelerdir. Oftalmik tıpta göz içi basıncını düşürme yeteneğine sahip miyotik bir ajan olarak yaygın olarak kullanılırlar. Bu çerçevede ağırlıklı olarak konjonktiva tarafından iyi emilen tersiyer aminler kullanılmaktadır, özellikle bunlar ilaçlar"Pilokarpin" ve "Aseklidin" gibi.

Göz bebeklerinin daralması nasıl açıklanır?

Öğrencilerin M-kolinomimetiklerin etkisi altında daralması, kendisine sağlanan kolinerjik innervasyonu alan irisin dairesel kaslarının kasılması ile açıklanabilir.Bu dairesel kas, M-kolinerjik reseptörler içerir. Buna paralel olarak, benzer bir innervasyona sahip olan siliyer kasın kasılma sürecinden dolayı, konaklama spazmları meydana gelir, yani merceğin eğriliği yakın görüşe ayarlanır.

Azalan göz içi basıncı

Gözbebeğinin daralmasıyla birlikte, M-kolinomimetikler, göz üzerindeki etkilerinin bir parçası olarak, çok önemli başka bir klinik etkiye, yani göz içi basıncının düşmesine neden olabilir. Glokom tedavisinde kullanılan bu işlemdir.

Benzer bir etki, göz bebeğinin daralması sırasında, görsel organın ön odasının köşesinde bulunan lenfatik yarıkların genişlemesi nedeniyle irisin kalınlaşmasıyla açıklanabilir. Buna bağlı olarak gözün iç bölgelerinden sıvı çıkışında artış olur ki bu da aslında göz içi basıncının düşmesine neden olur. Doğru, böyle bir mekanizma, M-kolinomimetiklerin neden olduğu göz içi basıncındaki düşüşün tek nedeni olarak kabul edilmez, çünkü bunların neden olduğu miyotik etkiler ile göz içi basıncındaki azalma arasında kesin bir korelasyon yoktur.

miyotik etki

M-kolinomimetiklerin miyotik etkisi, midriatik ilaçlarla değiştirilmeleri koşuluyla, pupil genişliğinin düzenlenmesini önleyen adezyonları kırmak için de kullanılabilir. M-kolinerjik reseptörleri uyaran maddelerin emici etkisi, bağırsakların ve mesanenin atonisi için kullanılır.

Ganglionların gereksiz uyarılma sürecinden kaçınmak için, Mecholin veya Bethanechol gibi etkili M-kolinomimetiklerin seçici olarak uygulanması tercih edilir. Hızlı etki ve dozaj doğruluğunu sağlamak için deri altından uygulanırlar. Bu yolun mukoza yoluyla emilim ile ilişkili olmadığı göz önüne alındığında, Carbacholin, Mecholin veya Bethanechol dahil olmak üzere kuaterner aminlerin çözeltileri deri altına enjekte edilir. Kolinomimetiklerin etkisi tam olarak anlaşılamamıştır.

Kolinerjik reseptörleri bloke eden bileşenler ve kullanımları

M-kolinerjik reseptörleri bloke eden maddeler daha geniş bir etkiye sahiptir. tıbbi kullanım M-kolinomimetikler ile karşılaştırıldığında. Görsel organların hastalıkları kliniğinde, irisin dairesel kaslarının gevşemesine neden olan öğrencileri genişletmek için seçici olarak etki eden M-kolinolitikler kullanılır. Ayrıca siliyer kasların gevşediği geçici bir doğa için de kullanılırlar. Çoğu zaman, bu tür amaçlar için, göz damlası şeklinde "Atropin" çözeltisini kullanın. Kolinomimetik preparatlar aşağıda sunulmuştur.

İrisin dairesel ve siliyer kaslarının gevşemesi, ne zaman kullanılan göz içi durumunun tamamen dinlenmesini sağlar. inflamatuar süreçler ve ayrıca göz yaralanmaları ile. M-antikolinerjiklerin neden olduğu göz bebeklerinin genişlemesi, akomodasyon felci ile birlikte, kırma gücü çalışmasının bir parçası olarak da kullanılır.Bu amaçlar için, Atropin yerine, kısa etkili M-antikolinerjikleri kullanmayı tercih ederler, genellikle bunlar Amizil, Homatropin, Euphthalmin ve "Metamisil" gibi ilaçlar. Çözümleri göz damlası şeklinde reçete edilir.

Atropin nerede kullanılır?

Seçici M-kolinolitiklerin emici kullanımının ana amacı, düz kas organlarının spazmlarıdır. Bu tür organlar mide, bağırsaklar, safra kanalları ve benzerleridir. Bunun için doğrudan Atropin ve onu içeren bitkiler, örneğin belladonna ve diğerleri kullanılır. Ek olarak, çok sayıda sentetik M-antikolinerjik uygun olabilir.

M-kolinolitiklerin kullanımının önemli bir nedeni, merkezi etkileridir. ile seçici M-kolinolitiklere merkezi etki Amizil, Benzatsin, Metamizil gibi ilaçları ve hidroksil dahil olmak üzere aromatik asitlerle birlikte üçüncül nitrojen içeren diğer amino alkol esterlerini içerir. Merkezi M-kolinerjik reseptörlerini bloke etmenin bir parçası olarak, hipofiz-adrenal sistemi kontrol eden hipotalamik merkezlerin aşırı uyarılmasını önleyerek uyku haplarının yanı sıra narkotik ve analjezik ilaçların etkilerini güçlendirirler.

Çözüm

Dolayısıyla kolinomimetik ajanlar, kolinerjik reseptörleri, yani vücudun biyokimyasal sistemlerini uyarabilen maddelerdir. Özdeş olamazlar. Nikotine seçici olarak duyarlıdırlar ve sempatik gangliyonlarda ve ek olarak parasempatik sinirlerde bulunurlar. Karotis düğümleri ile birlikte adrenal medullada ve merkezi sinir sisteminin motor elemanlarının uçlarında da görülebilirler. Kolinerjik reseptörler ayrıca alkaloid muskarine seçici duyarlılık gösterebilir.

Kolinomimetiklerin sınıflandırılmasını ele aldık.