HAN: Moksifloksasin

Üretici firma: Hetero Laboratuvarları Sınırlı

Anatomik-terapötik-kimyasal sınıflandırma: Moksifloksasin

Kazakistan Cumhuriyeti'ndeki kayıt numarası: RK-LS-5№022494

Kayıt Dönemi: 25.11.2016 - 25.11.2021

ALO (Ücretsiz ayakta tedavi hizmetleri listesine dahil) ilaç temini)

ED (Tek Distribütörden satın alınmasına tabi olarak garanti edilen ücretsiz tıbbi bakım hacmi çerçevesinde ilaç listesine dahil edilmiştir)

Talimatlar

Ticari unvan

Moksifloksasin

Uluslararası tescilli olmayan ad

Moksifloksasin

Dozaj formu

Haplar , film kaplı, 400 mg

Birleştirmek

Bir tablet şunları içerir:

aktif madde - Moksifloksasin hidroklorür 436,8 mg (moksifloksasin 400 mg'a eşdeğer),

V yardımcı maddeler: mikrokristalin selüloz (A vicel RN 101), kroskarmeloz sodyum (Ac-Di-Sol), susuz kolloidal silikon dioksit (A erosil-200), povidon K-30 (Kollidon-30), mikrokristalin selüloz (A vicel RN 10 2), magnezyum stearat,

film kaplama (%12 süspansiyon): Opadry P pembe 03B34285**

** - HPMC 2910/Hipromelloz 6 cP, titanyum dioksit (E 171), makrogol/PEG 400, kırmızı demir oksit (E 172), sarı demir oksit (E 172).

Tanım

Kapsül şeklinde, bikonveks yüzeyli, film kaplı tabletler Pembe renk Bir tarafında "80", diğer tarafında "I" kazınmıştır.

Farmakoterapötik grup

Sistemik kullanım için antibakteriyel ilaçlar. Antimikrobiyal ilaçlar kinolon türevleridir. Florokinolonlar. Moksifloksasin.

ATX kodu J01MA14

Farmakolojik özellikler

Farmakokinetik

Emilim ve biyoyararlanım

Oral uygulamadan sonra moksifloksasin, gastrointestinal sistemden hızla ve neredeyse tamamen emilir. Mutlak biyoyararlanım neredeyse %91'dir.

Moksifloksasinin bir kez 50 mg ila 800 mg'lık bir dozda ve ayrıca 10 gün boyunca günde bir kez 600 mg ilaç alındığında farmakokinetiği doğrusaldır. 400 mg moksifloksasinin tek dozundan sonra kandaki maksimum konsantrasyona (Cmaks) 0,5-4 saat içinde ulaşılır ve 3,1 mg/l'dir. Zirve ve minimum konsantrasyon kararlı durumdaki plazmada (günde bir kez 400 mg) sırasıyla 3,2 ve 0,6 mg/l olmuştur. Kararlı durumda, doz aralığı sırasındaki ilaca maruz kalma, ilk doz sonrasına göre yaklaşık %30 daha yüksektir.

Dağıtım

Moksifloksasin ekstravasküler alanda hızla dağılır; ilacın 400 mg'ını aldıktan sonra farmakokinetik eğrinin altındaki alan (EAA) 35 mg/saat/l'dir. Denge dağılım hacmi (Vss) yaklaşık 2 l/kg'dır. Araştırmada in vitro ve in vitro Moksifloksasinin plazma proteinlerine in vivo bağlanması, ilaç konsantrasyonundan bağımsız olarak %40-42 olmuştur. Moksifloksasin esas olarak serum albüminine bağlanır.

400 mg'lık tek oral moksifloksasin dozunun uygulanmasından sonra aşağıdaki pik konsantrasyonları (geometrik ortalama) gözlemlendi:

Tekstil	Konsantrasyon	Dokudaki ilacın konsantrasyonunun plazmadaki konsantrasyonuna oranı
İnterstisyel sıvı	1,6 1 mg/l	1.7 1
Bronş mukozası
Alveolar makrofajlar		18.6 - 70.0
Epitelyal astar sıvısı
Maksiller sinüs
Etmoid sinüsler
Burun polipleri
İnterstisyel sıvı	1,0 2 mg/l	0.8 - 1.4 2,3
Kadın üreme sistemi*	10,2 4 mg/kg	1.72 4
* 400 mg'lık tek bir dozun intravenöz uygulanması 1 İlaç uygulamasından 10 saat sonra 2 serbest madde konsantrasyonu 3 Uygulamadan 3 saat ila 36 saat sonra İnfüzyonun sonunda 4

Metabolizma

Moksifloksasin II. aşama biyotransformasyona uğrar ve vücuttan böbrekler ve gastrointestinal sistem yoluyla değişmeden ve ayrıca bir sülfo bileşiği (M1) ve bir glukuronid (M2) formunda atılır. Bu metabolitler yalnızca insan vücuduna uygulanabilir ve antimikrobiyal aktiviteye sahip değildir. Diğer ilaçlarla metabolik farmakokinetik etkileşimlerin incelenmesi, moksifloksasinin mikrozomal sitokrom P450 sistemi tarafından biyolojik olarak dönüştürülmediğini göstermiştir. Oksidatif metabolizmanın hiçbir göstergesi yoktur.

Kaldırma

İlacın plazmadan yarı ömrü yaklaşık 12 saattir. 400 mg'lık bir dozun uygulanmasından sonra ortalama toplam klerens 179 ila 246 ml/dakika arasında değişir. Yaklaşık 24-53 ml/dak'lık renal klerens, ilacın böbreklerde kısmi tübüler yeniden emilmesi yoluyla meydana gelir.

Ranitidin ve probenesidin kombine kullanımı ilacın renal klerensini etkilemez.

Uygulama yoluna bakılmaksızın, ana madde moksifloksasin neredeyse tamamen %96-98 oranında oksidatif metabolizma belirtisi olmaksızın evre II metabolitlerine metabolize olur.

Farklı hasta gruplarında farmakokinetik

Düşük vücut ağırlığına sahip sağlıklı gönüllülerde (örneğin kadınlar) ve yaşlı gönüllülerde ilacın daha yüksek plazma konsantrasyonları gözlendi.

Moksifloksasinin farmakokinetik özellikleri, böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi > 20 ml/dak/1.73 m2 olanlar dahil) önemli ölçüde farklılık göstermez. 2 ). Azalırken böbrek fonksiyonu M2 metabolitinin (glukuronid) konsantrasyonu 2,5 kat artar (kreatinin klerensi ile)<30 мл/мин/1.73 м 2 ).

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child Pugh sınıf A, B) yapılan farmakokinetik çalışmalara dayanarak, sağlıklı gönüllülerle karşılaştırıldığında herhangi bir farklılık olup olmadığını belirlemek mümkün değildir. Bozulmuş karaciğer fonksiyonu, daha yüksek plazma M1 maruziyeti ile ilişkiliyken, karaciğer fonksiyonu bozulmuş hastalarda ana ilaca maruz kalma, sağlıklı gönüllülerdeki maruziyet ile karşılaştırılabilir düzeydeydi. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda moksifloksasinin klinik kullanımına ilişkin yeterli deneyim yoktur.

Farmakodinamik

Hareket mekanizması

Moksifloksasin, çok çeşitli gram-pozitif ve gram-negatif patojenik mikroorganizmalara karşı in vitro aktivite göstermiştir.

Moksifloksasinin bakterisidal etkisi, bakteriyel DNA'nın replikasyonu, transkripsiyonu ve onarımı için gerekli olan topoizomeraz II (DNA giraz) ve topoizomeraz IV'ün inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. 8. pozisyonda bir metoksi grubunun varlığı artan aktiviteyi destekler gram pozitif mikroorganizmalara karşı ve C8-H grubuyla karşılaştırıldığında gram-pozitif bakterilerin dirençli mutant suşlarının ortaya çıkmasının azaltılması.7. pozisyona ilave bir halkanın eklenmesi, bazı gram-pozitif bakterilerde gözlenen, NorA veya pmrA genleriyle ilişkili hücreden florokinolonların aktif salınımını (dışarı akışını) önler.

Moksifloksasinin bakterisidal etkisi konsantrasyonuna bağlıdır.İlacın minimum bakterisidal konsantrasyonları genellikle minimum inhibitör konsantrasyonlara yakındır.

İnsan bağırsak florası üzerindeki etkisi .

Gönüllülerde moksifloksasinin oral uygulanmasından sonra bağırsak florasında aşağıdaki değişiklikler gözlendi: sayısında azalmaEscherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. Ve Klebsiella spp. anaerobların yanı sıraBacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. . Sayıda artış yaşandıBacteroides fragilis . İlacın durdurulmasından sonraki iki hafta içinde mikrofloranın bileşimi normalleşir.

Direnç gelişim mekanizması

Penisilinlere, sefalosporinlere, aminoglikozidlere, makrolidlere ve tetrasiklinlere karşı direnç gelişimine yol açan mekanizmalar, moksifloksasinin antibakteriyel aktivitesini etkilemez. Bu antibakteriyel ilaç grupları ile moksifloksasin arasında çapraz direnç yoktur.

Moksifloksasine direnç, çoklu mutasyonlar yoluyla yavaş yavaş gelişir. Kinolonlara karşı çapraz direnç vakaları rapor edilmiştir. Ancak diğer kinolonlara dirençli bazı gram-pozitif ve anaerobik mikroorganizmalar moksifloksasine duyarlı olmaya devam etmektedir.

Aşağıdakiler genellikle ilaca duyarlıdır:

Gardnerella vajinalis

Stafilokok aureus * (metisiline duyarlı)

Streptococcus agalactiae (B Grubu)

GrupStreptococcus milleri* (S. anginosus, S. constellatus Ve S. intermedius)

Streptococcus pneumoniae*

Streptococcus pyogenes* (Grup A)

Aerobik gram negatif mikroorganizmalar

Haemophilus influenzae*

Haemophilus parainfluenzae*

Klebsiella pneumoniae* #

Moraxella (Branhamella) catarrhalis*

Aerobik mikroorganizmalar

Fusobacterium spp.

Peptostreptococcus spp.

Prevotella spp.

“Diğer ” mikroorganizmalar

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*

Klamidya enfeksiyonları*

Coxiella burnetii

Legionella pnömofila

Mikoplazma genitalyum

Mikoplazma hominis

Mikoplazma pnömonisi*

Aşağıdaki türler ilaca nispeten duyarlıdır:

Aerobik gram pozitif mikroorganizmalar

Stafilokok aureus (dayanıklı metisiline ) +

Enterobakter cloacae*

Escherichia coli*

Klebsiella oksitoka

Neisseria gonorrhoeae* +

Kalıtsal olarak dirençli organizmalar

Aerobik gram negatif mikroorganizmalar

Pseudomonas aeruginosa

*Onaylanmış klinik endikasyonlara yönelik klinik çalışmalarda duyarlı suşlarda aktivite tatmin edici bir şekilde gösterilmiştir.

# Genişletilmiş spektrumlu beta-laktamaz üreten suşlar genellikle florokinolonlara dirençlidir

+ Bir veya daha fazla ülkede direnç oranı >%50

Kullanım endikasyonları

Moksifloksasin, film kaplı tabletler, 400 mg, 18 yaş ve üzeri hastalarda moksifloksasine duyarlı bakterilerin neden olduğu aşağıdaki bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Moksifloksasin yalnızca genellikle aşağıdaki durumlarda önerilen antibakteriyel ilaçların kullanımı sırasında alınmalıdır: ilk tedavi Bu enfeksiyonların uygunsuz olduğu düşünüldüğünde veya kullanımları olumlu sonuçlara yol açmadığında:

kronik bronşitin alevlenmesi

toplum kökenli pnömoni, ağır vakalar hariç

akut bakteriyel sinüzit (doğru teşhis)

pelvik organların komplike olmayan inflamatuar hastalıkları (salpenjit, endometrit dahil üst kadın genital sisteminin enfeksiyonları), tubo-ovaryan veya pelvik apse ile ilişkili değildir.

Hafif ila orta dereceli pelvik inflamatuar hastalığın monoterapisinde kullanılması önerilmez, ancak Neisseria gonorrhoeae'ye direnç dışlanamıyorsa başka bir uygun antibakteriyel ajanla (örn. sefalosporin) kombinasyon halinde kullanılmalıdır.

İlaç aynı zamanda aşağıdaki endikasyonlar için intravenöz moksifloksasin ile başlangıç ​​tedavisi sırasında iyileşen hastalarda tedavi sürecini tamamlamak için de kullanılabilir:

toplum kökenli pnömoni

cilt ve yumuşak dokuların karmaşık enfeksiyonları.

Hesaba katılmalıdır resmi tavsiyeler Antibakteriyel ilaçların doğru kullanımı hakkında.

Bu enfeksiyonların başlangıç ​​tedavisi için önerilen antibakteriyel ilaçların etkisiz olduğu durumlarda moksifloksasin reçete edilmelidir.

Kullanım talimatları ve dozlar

Böbrek/karaciğer yetmezliği

Hafif ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar veya kronik diyaliz hastaları; hemodiyaliz ve sürekli ayaktan periton diyalizi için doz ayarlaması gerekli değildir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilacın kullanımına ilişkin yeterli veri yoktur.

Diğer özel hasta grupları

Yaşlı hastalar ve vücut ağırlığı düşük olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Çocuklar ve gençler

Başvuru Moksifloksasin çocuk ve ergenlerin tedavisinde kontrendikedir (< 18 лет). Эффективность и безопасность моксифлоксацина при приеме детьми и подростками не была установлена.

Uygulama yöntemi

Film kaplı bir tablet olan moksifloksasin, yemeklerden bağımsız olarak bol miktarda sıvı ile çiğnenmeden alınmalıdır.

Terapi süresi

kronik bronşitin alevlenmesi - 5-10 gün

toplum kökenli pnömoni - 10 gün

akut bakteriyel sinüzit - 7 gün

Pelvik organların hafif ila orta şiddetteki inflamatuar hastalıkları - 14 gün.

Sıralı tedavi (intravenöz uygulama ve ardından oral uygulama)

Ardışık tedavi ile yapılan klinik çalışmalarda çoğu hasta 4 gün (toplum kökenli pnömoni) veya 6 gün (komplike deri ve yumuşak doku enfeksiyonları) içinde intravenöz tedaviden oral tedaviye geçmiştir. Önerilen toplam intravenöz ve oral tedavi süresi 7-14 gündür. toplum kökenli pnömoni ve komplike yumuşak doku enfeksiyonlarında 7-21 gün.

Yan etkiler

Organ sistemi sınıfı	Sıklıkla ≥ 1/100 önce < 1/10	nadiren ≥ 1/1.000 ila < 1/100	Nadiren ≥ 1/10.000 ila < 1/1,000	Çok nadiren < 1/10,000
Enfeksiyonlar ve istilalar	Oral ve vajinal kandidiyaz gibi dirençli bakteri veya mantarlara bağlı süperenfeksiyonlar
Kan ve kan hastalıkları lenf sistemi		Anemi Lökopeni(ler) Nötropeni Trombositopeni Trombositemi Eozinofili Protrombin zamanının uzaması / INR'de artış		Protrombin zamanında artış / INR'de azalma Agranülositoz
İhlaller: bağışıklık sistemi		Alerjik reaksiyonlar	Anafilaktik şok, çok nadiren hayatı tehdit eden şok dahilAlerjik ödem / Quincke ödemi (laringeal ödem dahil,potansiyel olarak yaşamı tehdit eden
Metabolik ve beslenme bozuklukları		Hiperlipidemi	Hiperglisemi Hiperürisemi	Hipoglisemi
Zihinsel bozukluklar		Kaygı hissi Artan psikomotor aktivite / heyecanlanmak	Duygusal değişkenlik Depresyon (çok nadir vakalarda intihar düşünceleri/düşünceleri veya intihar girişimleri gibi kendine zarar verme davranışıyla kendini gösterme potansiyeli) Halüsinasyonlar	Duyarsızlaşma Psikotik reaksiyonlar (potansiyel olarak intihar düşünceleri/düşünceleri veya intihar girişimleri gibi kendine zarar verme davranışlarıyla kendini gösterir)
İhlaller: gergin sistem	Baş ağrısı Baş dönmesi	Parestezi ve disestezi. Bozukluklartat (çok nadir durumlarda tat kaybı dahil)Karışıklık ve yönelim bozukluğu Uyku bozuklukları (çoğunlukla uykusuzluk) Uyuşukluk Baş dönmesi Titreme	Hipestezi Koku alma bozuklukları(koku kaybı dahil) Olağandışı rüyalar Koordinasyon kaybı (özellikle baş dönmesi nedeniyle yürüme bozuklukları veya özellikle yaşlı hastalarda yaralanmaya yol açan vertigo dahil) Büyük mal nöbetleri de içeren nöbetler Dikkat kaybı Konuşma bozuklukları Amnezi Periferik nöropati ve polinöropati	Hiperestezi
Göz hastalıkları		Diplopi ve bulanık görme dahil görme bozuklukları (özellikle merkezi sinir sisteminden gelen reaksiyonlarla birlikte))		Geçici görme kaybı (özellikle merkezi sinir sisteminden gelen reaksiyonlarla kombinasyon halinde)
Kulak bozuklukları ve kulak labirenti			Kulak çınlaması İşitme bozukluğu dahil (genellikle, geri dönüşümlü)
Kalp bozuklukları	Hastalarda QT aralığının uzaması hipokalemi	QT uzamasıÇarpıntı Taşikardi Atriyal fibrilasyon Angina pektoris	Ventriküler taşiaritmiler	Spesifik olmayan aritmiler Polimorfik ventriküler taşikardi"pirouette" tipi
İhlal dolaşım sistemi		Kan damarlarının genişlemesi	HipertansiyonHipotansiyon
Solunum bozuklukları, göğüs ve mediasten		Nefes darlığı (astım koşulları dahil)
Gastrointestinal bozukluklar	Karın ağrısı	İştah azalması Hazımsızlık Şişkinlik Seviye atlamak amilaz	Disfaji Stomatit Antibiyotiğe bağlı kolit (çok nadir vakalarda yaşamı tehdit eden komplikasyonlarla ilişkili psödomembranöz kolit dahil)
Hepatobiliyer sistem bozuklukları	Artan transaminaz seviyeleri	Karaciğer yetmezliği (artmış LDH dahil) Artan bilirubin Artan gama-glutamil transferaz Kanda artan alkalin fosfataz	Hepatit (çoğunlukla kolestatik)	Hayatı tehdit eden karaciğer yetmezliğine (ölümler dahil) yol açabilen fulminan hepatit
Cilt hastalıkları ve deri altı doku		Kurdeşen Kuru cilt		Stevens-Johnson sendromu veya toksik epidermal nekroliz gibi büllöz cilt reaksiyonları (potansiyel olarak yaşamı tehdit eden)
Kas-iskelet sistemi bozuklukları, bağ ve kemik dokusu		Artralji Kas ağrısı	tendinit Kas krampları Kas seğirmesi Kas Güçsüzlüğü	Tendon yırtılması Artrit Kas sertliği Miyastenia gravis semptomlarının kötüleşmesi
Böbrek fonksiyon bozukluğu ve idrar sistemi		Dehidrasyon	Böbrek yetmezliği (artmış BUN ve kreatinin dahil) Böbrek fonksiyon bozukluğu
Enjeksiyon yerindeki genel bozukluklar ve lokal komplikasyonlar		Sağlık durumunun kötü olması (çoğunlukla asteni veya yorgunluk) Ağrılı durum (sırt, göğüs, leğen kemiği ve uzuvlar) Terlemek

Diğer florokinolonlarla tedaviden sonra, moksifloksasin tedavisi sırasında da ortaya çıkabilen aşağıdaki yan etkilerin çok nadir vakaları olmuştur: hipernatremi, hiperkalsemi, hemolitik anemi, rabdomiyoliz, ışığa duyarlılık.

Kontrendikasyonlar

Moksifloksasin, diğer kinolonlar veya yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık

hamilelik ve emzirme

18 yaşına kadar çocuklar ve gençler

Kinolon tedavisiyle ilişkili tendon hastalıkları/hasarı olan hastalar (geçmiş).

Klinik öncesi ve insan çalışmaları moksifloksasin ile kalp elektrofizyolojisinde QT uzamasını temsil eden değişiklikler olduğunu göstermiştir. Bu nedenle güvenlik nedeniyle moksifloksasin aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

QT aralığının konjenital veya edinilmiş (belgelenmiş) uzaması

elektrolit dengesizliği, özellikle düzeltilmemiş hipokalemi

klinik olarak anlamlı bradikardi

Sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonunun azalmasıyla birlikte klinik olarak anlamlı kalp yetmezliği

semptomatik aritmi öyküsü

Moksifloksasin, QT aralığını uzatan diğer ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. Sınırlı klinik veriler nedeniyle,Moksifloksasin ayrıca karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child Pugh Sınıf C) ve transaminaz düzeyleri normalin üst sınırının 5 katından fazla olan hastalarda kontrendikedir.

İlaç etkileşimleri

İlaçlarla etkileşimler

Moksifloksasin ve QTc aralığını uzatabilecek diğer ilaçları alırken QT aralığını uzatmanın olası ilave etkisi dikkate alınmalıdır. Moksifloksasin ve QT aralığını etkileyen ilaçların birlikte kullanılması nedeniyle, polimorfik ventriküler taşikardi de dahil olmak üzere ventriküler aritmilerin gelişme riski artar. Torsade de pointes ). Moksifloksasinin QT aralığını uzattığı bilinen aşağıdaki ilaçlardan herhangi biriyle eş zamanlı kullanımı kontrendikedir:

Sınıf IA antiaritmik ilaçlar (örn. kinidin, hidrokinidin, disopiramid)

Sınıf III antiaritmik ilaçlar (örn. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid)

Antipsikotikler (örn. fenotiyazinler, pimozid, sertindol, haloperidol, sultoprid)

Trisiklik antidepresanlar

Bazı antimikrobiyaller (saquinavir, sparfloksasin, IV eritromisin, pentamidin, antimalaryaller, özellikle halofantrin)

Bazı antihistaminikler (terfenadin, astemizol, mizolastin)

Diğerleri (sisaprid, IV vinkamin, bepridil, difemanil).

Moksifloksasin, klinik olarak anlamlı bradikardiye neden olan ilaçları alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

İki değerlikli veya üç değerlikli katyonlar içeren ilaçların (örneğin, magnezyum ve alüminyum içeren antasitler, didanosin tabletleri, sukralfat ve demir veya çinko içeren ürünler) alınması ile moksifloksasin alınması arasında yaklaşık 6 saatlik bir sürenin korunması gerekir.

Aktif kömürün moksifloksasin ile oral olarak 400 mg'lık bir dozda eşzamanlı kullanımı, emiliminin inhibisyonu sonucu ilacın sistemik biyoyararlanımında% 80'den fazla bir azalmaya yol açar. Bu iki ilacın eş zamanlı kullanımı (aşırı doz durumları hariç) önerilmez.

Sağlıklı gönüllülere tekrarlanan moksifloksasin dozları uygulandığında C maksimum digoksin, EAA ve Cmaks ile yaklaşık %30 arttı ben varım digoksin değişmedi. Moksifloksasin ve digoksinin birbirlerinin farmakokinetik parametreleri üzerinde anlamlı bir etkisi yoktur.

Gönüllüler üzerinde yapılan çalışmalarda hastalar şeker hastalığı, oral moksifloksasinin glibenklamid ile birlikte uygulanması, doruk plazma glibenklamid konsantrasyonlarında yaklaşık %21 oranında bir azalmaya neden olmuştur. Glibenklamid ve moksifloksasin kombinasyonu teorik olarak hafif ve aralıklı hiperglisemiye yol açabilir. Ancak glibenklamid için gözlemlenen farmakokinetik değişiklikler, farmakodinamik parametrelerde (kan şekeri, insülin) değişikliğe yol açmamıştır. Moksifloksasin ve glibenklamid arasında klinik olarak anlamlı bir etkileşim gözlenmedi.

INR değerindeki değişiklikler (uluslararası normalleştirilmiş oran)

Antikoagülanları antibakteriyel ajanlarla (florokinolonlar, makrolidler, tetrasiklinler, kotrimoksazol ve bazı sefalosporinler) birlikte alan hastalarda, antikoagülan ilaçların antikoagülan aktivitesinde artış vakaları gözlendi. Risk faktörleri bulaşıcı hastalıkları (ve ilişkili inflamatuar süreç), hastanın yaşı ve genel durumu. Bu nedenle INR anormalliğine enfeksiyonun mu yoksa tedavinin mi neden olduğunu değerlendirmek zordur. Önlemler: INR'nin sık sık izlenmesi ve gerekirse oral antikoagülanların dozunun ayarlanması.

Klinik çalışmalar, moksifloksasin ve aşağıdaki ilaçların eş zamanlı kullanımıyla herhangi bir etkileşim olmadığını göstermiştir: ranitidin, probenesid, oral kontraseptifler, kalsiyum takviyeleri, parenteral morfin; teofilin, siklosporin veya itrakonazol.

Bu bulgular insan sitokrom P450 enzimleri ile yapılan laboratuvar çalışmaları ile desteklenmektedir. Bu sonuçlar göz önüne alındığında, sitokrom P450 enzimlerini içeren bir metabolik etkileşim olası değildir.

Gıda ile etkileşim

Moksifloksasinin süt ürünleri de dahil olmak üzere gıdalarla klinik olarak anlamlı bir etkileşimi yoktur.

Özel Talimatlar

Özellikle hafif ila orta dereceli enfeksiyonlarda moksifloksasin tedavisinin faydası, bu bölümde yer alan bilgilerle dengelenmelidir.QTc aralığının uzaması ve klinik koşullar potansiyel olarak QTc aralığının uzamasıyla ilişkilidir

Moksifloksasinin bazı hastalarda elektrokardiyogramda QTc aralığını uzattığı bulunmuştur. Bir klinik araştırma programında elde edilen EKG'ler analiz edilirken, moksifloksasin alırken QTc uzaması 6 ms ± 26 ms, yani başlangıç ​​değerine kıyasla %1,4 olmuştur. Kadınların QTc aralığı erkeklerden daha uzun olduğundan, QTc aralığını uzatan ilaçlara karşı daha duyarlı olabilirler. Yaşlı hastalar ayrıca QT aralığını uzatan ilaçların etkilerine karşı daha duyarlı olabilirler.

Moksifloksasin alan hastalarda potasyum düzeylerini düşürebilecek ilaçlar dikkatli kullanılmalıdır.

Moksifloksasin, akut miyokard iskemisi veya QT uzaması gibi kalıcı proaritmojenik durumları olan hastalarda (özellikle kadınlar ve yaşlılar) dikkatli kullanılmalıdır; çünkü bu, ventriküler aritmi riskinde artışa yol açabilir (dahil).torsades de pointes) ve kalp durması. Artan ilaç konsantrasyonları ile QT aralığı uzamasının derecesi artabilir. Bu nedenle önerilen dozu aşmamalısınız.

Tedavi sırasında kardiyak aritmi belirtileri ortaya çıkarsa ilacı almayı bırakmalı ve EKG çekmelisiniz.

Aşırı duyarlılık/alerjik reaksiyonlar

Aşırı duyarlılık ve alerjik reaksiyonlar moksifloksasin de dahil olmak üzere florokinolonların ilk dozundan sonra rapor edilmiştir. Anafilaktik reaksiyonlar, ilacın ilk dozundan sonra bile hayatı tehdit eden şoka ilerleyebilir. Bu durumlarda moksifloksasin alımı durdurulmalı ve gerekli tedavi önlemleri (anti-şok dahil) başlatılmalıdır.

Şiddetli karaciğer hastalıkları

Moksifloksasin ile potansiyel olarak karaciğer yetmezliğine (ölümler dahil) yol açabilen fulminan hepatit vakaları rapor edilmiştir. Sarılıkla ilişkili hızlı başlayan asteni, koyu renkli idrar, kanama eğilimi veya hepatik ensefalopati gibi fulminan hepatitin belirti ve semptomları varsa, hastalar tedaviye devam etmeden önce derhal tıbbi yardım almalıdır.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu belirtileri ortaya çıkarsa, karaciğer fonksiyon testi yapılması gerekir.

Ciddi büllöz cilt reaksiyonları

Moksifloksasin ile Stevens-Johnson sendromu veya toksik epidermal nekroliz gibi büllöz deri reaksiyonları vakaları rapor edilmiştir. Deride ve/veya mukozada reaksiyonlar meydana gelirse, hastalar tedaviye devam etmeden önce derhal bir doktora başvurmalıdır.

Epilepsi nöbetlerine yatkın hastalar

Kinolonların nöbetlere neden olduğu bilinmektedir. İlaç, merkezi sinir sistemi bozuklukları olan hastalarda veya nöbetlere yatkınlık yaratabilecek veya nöbet eşiğini düşürebilecek diğer risk faktörlerinin varlığında dikkatli kullanılmalıdır. Nöbetler gelişirse moksifloksasin kesilmeli ve uygun tedavi önlemleri alınmalıdır.

Periferik nöropati

Moksifloksasin de dahil olmak üzere kinolon alan hastalarda parestezi, hipoestezi, disestezi veya güçsüzlüğe yol açan duyusal veya duyusal motor polinöropati vakaları rapor edilmiştir. Ağrı, yanma, karıncalanma, uyuşukluk veya halsizlik gibi nöropati semptomları ortaya çıkarsa, moksifloksasin alan hastalar tedaviye devam etmeden önce bir doktora danışmalıdır.

Zihinsel reaksiyonlar

Moksifloksasin de dahil olmak üzere kinolonların ilk kullanımından sonra bile psikiyatrik reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Çok nadir durumlarda, depresyon veya psikotik reaksiyonlar, intihar girişimi gibi kendine zarar verme eğilimi ile birlikte intihar düşüncelerine ve davranışlara ilerlemiştir. Hastada bu tür reaksiyonlar gelişirse moksifloksasin kesilmeli ve uygun önlemler alınmalıdır. Psikotik hastalara veya akıl hastalığı öyküsü olan hastalara moksifloksasin reçete edilirken özellikle dikkatli olunması önerilir.

Psödomembranöz kolit de dahil olmak üzere antibiyotikle ilişkili ishal

Antibiyotikle ilişkili ishal (AAD) ve antibiyotikle ilişkili kolit (AAC), psödomembranöz kolit veClostridium difficile Moksifloksasin de dahil olmak üzere geniş spektrumlu antibakteriyel ajanların kullanımıyla ilişkili ishal rapor edilmiştir ve şiddeti hafif ishalden ölümcül kolite kadar değişebilir. Bu nedenle moksifloksasin kullanımı sırasında veya sonrasında şiddetli ishal gelişen hastalarda bu tanının akılda tutulması önemlidir. AAD veya AAC'den şüpheleniliyor veya doğrulanıyorsa moksifloksasin dahil antibakteriyel ilaç kesilmeli ve uygun tedaviye başlanmalıdır. terapötik önlemler. Ayrıca bulaşma riskini azaltmak için uygun enfeksiyon kontrol önlemleri alınmalıdır. Şiddetli ishal gelişen hastalarda bağırsak hareketliliğini engelleyen ilaçlar kontrendikedir.

Miyastenia gravisli hastalar ağırbaşlılık

Myastenia gravis hastalarında moksifloksasin dikkatli kullanılmalıdır.ağırbaşlılık çünkü ilaç bu hastalığın semptomlarını ağırlaştırabilir.

Enflamasyon, tendon kopması

Moksifloksasin de dahil olmak üzere kinolon tedavisi sırasında, tedavinin başlamasından sonraki 48 saat içinde bile bazen iki taraflı olan tendonlarda (özellikle Aşil tendonunda) iltihaplanma ve yırtılma meydana gelebilir ve tedavinin kesilmesinden sonraki birkaç ay boyunca da vakalar rapor edilmiştir. Yaşlı hastalarda ve eş zamanlı kortikosteroid alan hastalarda tendinit ve tendon kopması riski artar. Ağrı veya inflamasyonun ilk belirtisinde hastalar moksifloksasin almayı bırakmalı, etkilenen uzuvları boşaltmalı ve uygun tedavi (örn. immobilizasyon) için derhal bir doktora başvurmalıdır.

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Dehidrasyon böbrek yetmezliği gelişme riskini artırabileceğinden, yeterli sıvı alımını sürdüremeyen böbrek hastalığı olan yaşlı hastalarda moksifloksasin dikkatli kullanılmalıdır.

Görme bozukluğu

Görme bozuklukları veya başka göz semptomları geliştirirseniz derhal bir göz doktoruna başvurmalısınız.

Disglisemi

Diğer florokinolonlarda olduğu gibi moksifloksasin kullanımında da kan şekeri konsantrasyonlarında hipo ve hiperglisemi dahil değişiklikler gözlenmiştir. Moksifloksasin tedavisi sırasında, disglisemi ağırlıklı olarak oral hipoglisemik ilaçlar (örneğin sülfonilüreler) veya insülin ile eş zamanlı tedavi alan diyabetli yaşlı hastalarda ortaya çıkmıştır. Diyabetli hastaları tedavi ederken kan şekeri konsantrasyonlarının dikkatli bir şekilde izlenmesi önerilir.

Işığa duyarlılık reaksiyonunun önlenmesi

Kinolon kullanıldığında hastalarda ışığa duyarlılık reaksiyonları gözlendi. Ancak çalışmalar moksifloksasinin ışığa duyarlılık geliştirme riskinin daha düşük olduğunu göstermiştir. Ancak hastalar moksifloksasin tedavisi sırasında UV radyasyonuna veya doğrudan güneş ışığına maruz kalmaktan kaçınmalıdır.

Glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan hastalar

Aile öyküsü olan veya glikoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan hastalar kinolonlarla tedavi edildiklerinde hemolitik reaksiyonlara yatkındır. Bu hastalarda moksifloksasin dikkatli kullanılmalıdır.

Galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorbsiyonu olan hastalar

Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorbsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Pelvik inflamatuar hastalığı olan hastalar

Kompleksli hastalar için inflamatuar hastalıklarİlacın intravenöz uygulanmasını gerektiren pelvik organlar (örneğin, tubo-yumurtalık veya pelvik apse ile ilişkili hastalıklar), moksifloksasin tabletlerinin kullanılması önerilmez. Pelvik inflamatuar hastalık florokinolonlara dirençliNeisseria gonorrhoeae . Bu nedenle, bu gibi durumlarda moksifloksasin ile ampirik tedavi, suşların varlığı dışında diğer uygun antibiyotiklerle (örn. sefalosporin) birlikte uygulanmalıdır.Neisseria gonorrhoeae, Moksifloksasine dirençli,Belki hariç tutuldu . 3 günlük tedaviden sonra klinik iyileşme sağlanamazsa tedavi yeniden değerlendirilmelidir.

Biyolojik testlere etkisi

Moksifloksasinin mikobakterilerin büyümesini engelleme yeteneği, testin sonuçlarını etkileyebilir.Mycobacterium spp. Bu dönemde moksifloksasin ile tedavi edilen hasta numuneleri analiz edilirken yanlış negatif sonuçlara yol açmaktadır.

Metisiline dirençli Staphylococcus aureus enfeksiyonu olan hastalar

Suşların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde moksifloksasin önerilmemektedir. Stafilokok aureus , dayanıklı metisilin (MRSA). Aşağıdakilerin neden olduğu şüphelenilen veya doğrulanmış bir enfeksiyon durumunda:metisiline dirençli stafilokokUygun bir antibakteriyel ilaçla tedaviyi reçete etmek gerekir.

Hamilelik ve emzirme

Gebelik

Hamilelik sırasında kadınlarda moksifloksasinin güvenliği değerlendirilmemiştir. Hayvan çalışmaları üreme toksisitesini göstermiştir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Prematüre hayvanlarda büyük eklem kıkırdaklarında florokinolon hasarına ilişkin klinik öncesi kanıtlar ve bazı florokinolonlarla tedavi edilen çocuklarda açıklanan geri dönüşümlü eklem yaralanmaları nedeniyle, moksifloksasin hamile kadınlara uygulanmamalıdır.

emzirme

Emzirme döneminde ilacın kadınlarda kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır. Klinik öncesi çalışmalar, az miktarda moksifloksasinin salgılandığını göstermiştir. anne sütü. Emzirme döneminde moksifloksasin kullanımı kontrendikedir.

İlacın araç kullanma yeteneği ve diğer potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar üzerindeki etkisinin özellikleri

Etki çalışmalarımoksifloksasinAraba ve makine kullanma becerisi değerlendirilmedi.Bununla birlikte, moksifloksasin de dahil olmak üzere florokinolonlar, merkezi sinir sistemi ve görme bozukluğu üzerindeki etkileri nedeniyle, hastaların araç kullanma ve daha fazla dikkat ve hızlı psikomotor reaksiyonlar gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunma becerisini bozabilir.

Doz aşımı

Doz aşımı hakkında sınırlı bilgi var . Doz aşımı durumunda, semptomatik tedavi QT aralığının uzaması olasılığı nedeniyle EKG izleme ile. Derhal randevu aktif karbon Moksifloksasine sistemik maruziyette gereksiz artışların önlenmesine yardımcı olur.

Serbest bırakma formu ve paketleme

5 veya 10 tablet, içi polivinil klorür ile kaplanmış alüminyum folyodan yapılmış bir kabarcıklı pakete yerleştirilir.

Talimatlarla birlikte 1 kontur paketi tıbbi kullanım devlet ve Rus dillerinde bir karton pakete yerleştirilirler.

Depolama koşulları

aşmayan bir sıcaklıkta, ışıktan korunan kuru bir yerde saklayın.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın!

Raf ömrü

3 yıl

Son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız!

Eczanelerden dağıtım koşulları

Reçeteyle

Üretici firma

Hetero Labs Limited, Hindistan

Tescil Belgesi Sahibi

ABMG Expert LLP, Kazakistan

Organizasyon - ilaç paketleyicisi

Hetero Labs Limited, Hindistan

Kazakistan Cumhuriyeti topraklarında ürünlerin (ürünlerin) kalitesine ilişkin tüketicilerden gelen talepleri kabul eden kuruluşun adresi Ve Tıbbi ürünün güvenliğinin ruhsatlandırma sonrası izlenmesinden sorumludur

ABMG Uzman LLP, . Almatı, st. Gogol, 86

tel. 2508-445, [e-posta korumalı]

Moksifloksasin

İlacın bileşimi ve salım formu

Film kaplı tabletler pembe, oval, bikonveks, çentikli, enine kesitte çekirdek açık sarıdan sarıya kadardır.

Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat - 198,5 mg, kroskarmeloz sodyum - 21 mg, mikrokristalin selüloz - 13,1 mg, - 14 mg, kolloidal silikon dioksit - 7 mg, magnezyum stearat - 7 mg, talk - 3 mg.

Film kabuğu bileşimi: hipromelloz - 11,56 mg, titanyum dioksit - 1,78 mg, makrogol 6000 - 4,84 mg, polisorbat 80 - 1,78 mg, azorubin boyası - 0,04 mg.

5 parça. - konturlu hücresel ambalaj (1) - karton paketler.
5 parça. - kontur hücre ambalajı (2) - karton paketler.
5 parça. - kontur hücre ambalajı (3) - karton paketler.
5 parça. - kontur hücre ambalajı (6) - karton paketler.
7 adet. - konturlu hücresel ambalaj (1) - karton paketler.
7 adet. - kontur hücre ambalajı (2) - karton paketler.
7 adet. - kontur hücre ambalajı (3) - karton paketler.
7 adet. - kontur hücre ambalajı (6) - karton paketler.
10 adet. - konturlu hücresel ambalaj (1) - karton paketler.
10 adet. - kontur hücre ambalajı (2) - karton paketler.
10 adet. - kontur hücre ambalajı (3) - karton paketler.
10 adet. - kontur hücre ambalajı (6) - karton paketler.
5 parça. - kutular (1) - karton paketler.
7 adet. - kutular (1) - karton paketler.
10 adet. - kutular (1) - karton paketler.

farmakolojik etki

Florokinolon grubundan bir ilacın bakteri yok edici etkisi vardır. Çok çeşitli gram pozitif ve gram negatif mikroorganizmalara, anaerobik, aside dirençli ve atipik bakterilere karşı aktivite gösterir: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Beta-laktamlara ve makrolidlere dirençli bakteri türlerine karşı etkilidir. Çoğu mikroorganizma türüne karşı aktiftir: gram pozitif - Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı olmayan türler dahil), Streptococcus pneumoniae (penisilin ve makrolidlere dirençli türler dahil), Streptococcus pyogenes (grup A); gram-negatif - Haemophilus influenzae (hem beta-laktamaz üreten hem de beta-laktamaz üretmeyen suşlar dahil), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (hem beta-laktamaz üreten hem de beta-laktamaz üretmeyen suşlar dahil) ), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; atipik - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. İn vitro çalışmalara göre aşağıda sıralanan mikroorganizmalar moksifloksasine duyarlı olmasına rağmen güvenliği ve enfeksiyonların tedavisinde etkinliği belirlenmemiştir. Gram pozitif mikroorganizmalar: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus disgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (metisiline duyarlı suşlar dahil), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans , Corynebacterium diph teri. Gram-negatif mikroorganizmalar: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Anaerobik mikroorganizmalar: Bacteroides distasonis, Bacteroides Eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides üniforma, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Pro pionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clo stridyum ramozum . Atipik mikroorganizmalar: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

DNA'nın topolojik özelliklerini kontrol eden ve DNA replikasyonu, onarımı ve transkripsiyonunda rol oynayan enzimler olan topoizomeraz II ve IV'ü bloke eder. Moksifloksasinin etkisi kan ve dokulardaki konsantrasyonuna bağlıdır. Minimum bakterisidal konsantrasyonlar minimum inhibitör konsantrasyonlarla hemen hemen aynıdır.

Penisilinleri, sefalosporinleri, aminoglikozidleri, makrolidleri etkisiz hale getiren ve moksifloksasinin antibakteriyel aktivitesini etkilemeyen direnç gelişim mekanizmaları. Moksifloksasin ile bu ilaçlar arasında çapraz direnç yoktur. Direnç gelişimi için plazmit aracılı bir mekanizma gözlenmedi. Direnç gelişiminin genel görülme sıklığı düşüktür. İn vitro çalışmalar, moksifloksasin direncinin bir dizi ardışık mutasyon sonucu yavaş yavaş geliştiğini göstermiştir. Mikroorganizmaların minimumun altındaki inhibitör konsantrasyonlarda moksifloksasine tekrar tekrar maruz kalmasıyla, MIC değerleri yalnızca biraz artar. Florokinolon grubu ilaçlar arasında çapraz direnç gözlenir. Ancak diğer florokinolonlara dirençli bazı gram-pozitif ve anaerobik mikroorganizmalar moksifloksasine duyarlıdır.

Farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra moksifloksasin hızla ve neredeyse tamamen emilir. 400 mg'lık tek doz moksifloksasin uygulamasından sonra kandaki Cmaks'a 0,5-4 saat içinde ulaşılır ve 3,1 mg/l'dir.

1 saat boyunca 400 mg'lık tek bir infüzyondan sonra, infüzyonun sonunda Cmaks'a ulaşılır ve 4,1 mg/l olur; bu, bu göstergenin ağızdan alındığındaki değerine kıyasla yaklaşık %26'lık bir artışa karşılık gelir. 1 saat süreyle 400 mg dozunda çoklu intravenöz infüzyonlarla Cmaks 4,1 mg/l ila 5,9 mg/l arasında değişir. İnfüzyonun sonunda 4,4 mg/l'ye eşit ortalama Css elde edilir.

Mutlak biyoyararlanım yaklaşık %91'dir.

Moksifloksasinin 50 mg'dan 1200 mg'a kadar tek dozlarda ve ayrıca 10 gün boyunca 600 mg/gün dozunda alındığında farmakokinetiği doğrusaldır.

Denge durumuna 3 gün içinde ulaşılır.

Kan proteinlerine bağlanma (esas olarak) yaklaşık %45'tir.

Moksifloksasin organ ve dokularda hızla dağılır. Vd yaklaşık 2 l/kg'dır.

Moksifloksasin konsantrasyonunun yüksek olması, Akciğer dokusu(alveolar makrofajlar dahil), bronşların mukozasında, nazal sinüslerde, yumuşak dokular, cilt ve deri altı yapılar, iltihap odakları. İlaç, interstisyel sıvı ve tükürükte, proteinlere bağlı olmayan, plazmadakinden daha yüksek bir konsantrasyonda serbest formda belirlenir. Ayrıca yüksek konsantrasyonlar aktif madde karın organlarında ve periton sıvısında ve ayrıca kadın genital organlarının dokularında belirlenir.

Biyolojik olarak inaktif sülfo bileşiklerine ve glukuronidlere dönüşür. Moksifloksasin, sitokrom P450 sisteminin karaciğer mikrozomal enzimleri tarafından biyolojik olarak dönüştürülmez.

Biyotransformasyonun 2. aşamasını geçtikten sonra moksifloksasin, hem değişmeden hem de inaktif sülfo bileşikleri ve glukuronidler formunda böbrekler ve bağırsaklar yoluyla vücuttan atılır.

Hem değişmeden hem de inaktif metabolitler halinde idrarla ve ayrıca dışkıyla atılır. 400 mg'lık tek dozda, yaklaşık %19'u değişmeden idrarla, yaklaşık %25'i ise dışkıyla atılır. T1/2 yaklaşık 12 saattir 400 mg'lık bir dozda uygulamadan sonra ortalama toplam klerens 179 ml/dak ila 246 ml/dak arasında değişir.

Belirteçler

Üst kısımdaki enfeksiyonlar ve alt bölümler solunum sistemi: akut sinüzit kronik bronşitin alevlenmesi, toplum kökenli pnömoni; cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları.

Kontrendikasyonlar

18 yaşına kadar çocuklar ve ergenler, hamilelik, emzirme (dönem) Emzirme), moksifloksasine aşırı duyarlılık.

Dozaj

Yan etkiler

Dışarıdan sindirim sistemi: karın ağrısı, bulantı, ishal, kusma, hazımsızlık, şişkinlik, kabızlık, karaciğer transaminaz aktivitesinde artış, tat duyusunda bozulma.

Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminden: baş dönmesi, uykusuzluk, sinirlilik, kaygı, asteni, baş ağrısı, titreme, parestezi, bacak ağrısı, kasılmalar, konfüzyon, depresyon.

Dışarıdan kardiyovasküler sistemin: taşikardi, periferik ödem, kan basıncında artış, çarpıntı, göğüs ağrısı.

Laboratuvar parametrelerinden: protrombin düzeylerinde azalma, amilaz aktivitesinde artış.

Hematopoietik sistemden: lökopeni, eozinofili, trombositoz, trombositopeni, anemi.

Kas-iskelet sisteminden: sırt ağrısı, artralji, miyalji.

Üreme sisteminden: vajinal kandidiyaz, vajinit.

Alerjik reaksiyonlar: döküntü, kaşıntı, ürtiker.

İlaç etkileşimleri

Mineraller ve multivitaminler aynı anda kullanıldığında emilimi bozar (çok değerlikli katyonlarla şelat komplekslerinin oluşması nedeniyle) ve plazmadaki moksifloksasin konsantrasyonunu azaltır ( eş zamanlı uygulama moksifloksasin alımından 4 saat önce veya 2 saat sonra aralıklarla mümkündür).

Diğer florokinolonları kullanırken moksifloksasin alırken fototoksik reaksiyonlar gelişebilir.

Ranitidin moksifloksasinin emilimini azaltır.

Özel Talimatlar

Moksifloksasin, epileptik sendrom (geçmiş dahil), epilepsi, karaciğer yetmezliği ve uzun QT aralığı sendromu için dikkatle reçete edilir.

Florokinolon tedavisi sırasında, özellikle yaşlı hastalarda ve aynı anda kortikosteroid alan hastalarda inflamasyon ve tendon kopması gelişebilir. Tendonlarda ağrı veya iltihaplanmanın ilk belirtisinde hastalar tedaviyi durdurmalı ve etkilenen uzuvdaki stresi ortadan kaldırmalıdır.

Gebelik ve emzirme

Moksifloksasin hamilelik ve emzirme (emzirme) sırasında kullanım için kontrendikedir.

Çocuklukta kullanın

Çocuklarda kontrendikedir ve Gençlik 18 yaşına kadar.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu için

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda moksifloksasin dikkatle reçete edilir.

Yaşlılıkta kullanın

Yaşlı hastalarda florokinolon tedavisi sırasında tendon iltihabı ve yırtılması gelişebilir. Tendonlarda ağrı veya iltihaplanmanın ilk belirtisinde hastalar tedaviyi durdurmalı ve etkilenen uzuvdaki stresi ortadan kaldırmalıdır.

Latin isim: Moksifloksasin
ATX kodu: J01MA14
Aktif madde: Moksifloksasin
Üretici firma: McLeods İlaç,
Hindistan; Vertex/ Alium/ Tanıtılan Rus/
IREND Uluslararası, Rusya
Eczaneden çıkış: Reçeteyle
Depolama koşulları: karanlık, kuruluk
Tarihten önce en iyisi: 36 ay.

Moksifloksasin, florokinolonlara (IV nesil) ait antimikrobiyal bir ilaçtır. İlaç oftalmik damlalar, tabletler ve infüzyon çözeltisi halinde üretilir.

Bulaşıcı hastalıklar için bir antibiyotik reçete edilir. İlaç özellikle dış ve deri altı doku, periton, solunum, genitoüriner ve binoküler sistem hastalıklarında antimikrobiyal aktivite sergiler.

Kompozisyon ve yayın formu

İlaç tabletler, intravenöz kullanım için çözelti ve oftalmik damlalar halinde mevcuttur. Moksifloksasin tabletleri 400 mg baz madde içerir.

Yardımcı oyuncu kadrosu:

• Süt şeker
• Aerosil
• Kollidon 30 veya povidon K29/32
• Talk
• Kroskarmeloz sodyum tuzu
• E 572.

Kapsül gövdesi çeşitli boyalar (kırmızı, turuncu, sarı, makrogol, E171, PVAL, hiproloz, talk, E 110) içerir.

Tabletler kapsül şeklinde veya bikonveks bir şekle sahiptir. Kapsüllerde bir pah ve gravür bulunur. Tabletler sarı veya açık turuncu renktedir.

Haplar, her biri 5, 7, 10 veya 15 parçadan oluşan kabarcıklar halinde paketlenir. Tabletler, bir karton paket içinde 1-6 kabarcıklı bir karton pakete veya bir polietilen kavanoza yerleştirilir.

İnfüzyon çözümü moksifloksasin hidroklorür (1 ml/1,6 mg) içerir. Küçük bileşenler:

• komplekson-III
• Sodyum hidroksit
• Sodyum klorit
• Su.

Çözelti, sarı-yeşil renk tonuna sahip şeffaf bir sıvıdır. İlaç, her biri 50 ml'lik renksiz cam şişelere konur. Bir karton pakette 5 şişe bulunabilir.

Çözelti ayrıca 250 ml hacimli polietilen kaplarda paketlenir. Şişeler karton kutudadır.

Moksifloksasin yaklaşık 5 mg içeren göz damlalarında bulunur. aktif bileşen. Yardımcı oyuncu kadrosu:

• Sodyum klorit
• E 284
• Sodyum hidroksit veya hidroklorik asit.

Farmakolojik özellikler

Moksifloksasin kapsamlı etkiye sahip bir antimikrobiyal ajandır. İlacın bakterisit etkisi, patojenik topoizomeraz IV ve II'nin baskılanmasıyla elde edilir; bu, bakteri hücresinin onarımının, replikasyonunun ve DNA biyosentezinin bozulmasına katkıda bulunur ve bunun sonucunda mikroplar ölür.

Moksifloksasin aşağıdaki patojen türlerini yok eder:

• Atipik (klamidya, mikoplazma, lejyonella, coxiella)
• Gram pozitif (streptokok, gardnerella, stafilokok)
• Anaeroblar (fusobakteriler, propionibakteriler, porfiromonaslar, prevotella)
• Gram negatif (Haemophilus influenzae, Proteus, Acinetobacter, Moraxella).

Moksifloksasin S. Aureus patojenlerini yok etmek için kullanılmaz.

Moksifloksasin organ ve dokularda eşit olarak dağılır (2 l/kg), albumin ile %45 oranında etkileşime girer. Maddenin en yüksek içeriği burun veya karın boşluğunda, akciğerlerde ve cinsel organlarda görülür.

Moksifloksasin biyolojik olarak dönüştürülür ve vücudu bağırsaklar ve idrar sistemi yoluyla terk eder. T ½ 12 saat sürer. Böbreklerdeki atılım hızı 53 ml/dak'ya kadar olduğundan maddenin tübüler emilimi kısmidir.

Kullanım endikasyonları ve kontrendikasyonları

Moksifloksasin kanonu ve diğer tablet türleri yaklaşık 350 rubleye mal oluyor. İnfüzyonlar için ilacın fiyatı 500 ruble'dir. Moksifloksasin damlalarının maliyeti 165 ruble'dir.

Antibiyotik Moksifloksasin zatürre, bulaşıcı cilt ve deri altı hastalıkları Diyabetik ayak sendromu dahil. Antibiyotik ayrıca polimikrobiyal lezyonlar ve karmaşık karın içi enfeksiyonlar için de kullanılır.

Diğer endikasyonlar:

• Klamidya enfeksiyonu
• Maksiller sinüslerin iltihabı
• Bronşit
• Mikoplazmoz
• Pyelonefrit
• Bakteriyel konjonktivit
• Ureaplasmosis ve benzeri.

Moksifloksasin sıklıkla prostat problemlerini tedavi etmek için kullanılır. Prostatit için antibiyotik, hastalığa neden olan klamidya, trikomonas ve stafilokokları yok eder.

Moksifloksasin kullanımına kontrendikasyonlar:

• Ürünün bileşenlerine karşı hoşgörüsüzlük
• 1 yıla kadar yaş (için Gözyaşı) ve solüsyon ve tabletler için 18 yıla kadar
• Gebelik
• Böbrek yetmezliği
• emzirme
• Merkezi sinir sistemi hastalıkları
• Hipokalemi
• QT uzaması
• Epileptik nöbetler
• Konvülsiyonlar
• Psödomembranöz kolit
• Kalp patolojileri
• Karaciğer sirozu.

Kullanım için talimatlar

Kullanım talimatları, tablet formundaki Moksifloksasinin 24 saatte bir 400 mg miktarında alındığını belirtmektedir. Tedavi süresi bulaşıcı hastalığın türüne bağlıdır.

Bu nedenle, Moksifloksasin prostatit için 20-30 gün, sinüzit için - bir hafta, karın içi enfeksiyöz lezyonlar için - 14 güne kadar, bronşit için - 5 gün alınır.

Diğer enfeksiyonlara yönelik antibakteriyel tedavi süresi:

• Ürogenital hastalıklar ve zatürre – 10 gün
• Deri ve deri altı dokuların bakteriyel lezyonları – bir hafta
• Pyelonefrit – 7-14 gün.

Göz damlalarının antimikrobiyal etkisi vardır, bu nedenle konjonktivit için Moksifloksasin reçete edilir. Kullanım talimatları, ilacın günde üç kez kullanıldığını, sol ve sağ gözlere 1 damla damlatıldığını belirtmektedir. Ortalama olarak terapi 5 günden bir haftaya kadar sürer.

İnvaziv solüsyonun tek bir dozu 250 ml'dir. Tıbbi sıvı, seyreltilmemiş biçimde veya dekstroz, Ringer, sodyum klorür, ksilitol veya enjeksiyonluk sudan oluşan bir çözelti ile kombinasyon halinde 1 saatten fazla intravenöz olarak uygulanır. Karın içi enfeksiyonlar ve zatürre için tedavi süresi 5-14 gün, yumuşak doku ve epitel hasarı için ise 1-3 haftadır.

Yan etkiler, doz aşımı, etkileşimler

Moksifloksasin kullandıktan sonra olumsuz reaksiyonlar oldukça sık görülür. Yan etkiler Gastrointestinal sistemden - şişkinlik, dışkı rahatsızlığı, kserostomi, bulantı, anoreksi, gastrit, epigastrik bölgede rahatsızlık, kandidiyaz ağız boşluğu Ve benzeri.

Ayrıca antibiyotik, hipotansiyon, taşikardi, göğüste rahatsızlık ve hipertansiyon ile kendini gösteren kalp ve kan damarlarının işleyişini olumsuz yönde etkileyebilir. Bazen bakteri öldürücü bir ilacın kullanımı sinir sisteminin işleyişini olumsuz etkileyerek baş dönmesi, asteni, sinirlilik, baş ağrısı, halüsinasyonlar, depresyon, hareket bozuklukları ve paresteziye neden olur.

Diğer ters tepkiler Moksifloksasin:

• Hiperhidroz
• Tat bozukluğu
• Atralji
• Görme bozukluğu
• Parozomi
• Lekositoz
• Isırgan otu ateşi
• Nefes darlığı
• Hipoglisemi
• Bronkospazm
• Şişme
• Vajinal kandidiyaz
• Kas Güçsüzlüğü
• Sırt ve alt ekstremitelerde rahatsızlık
• Eritrositoz
• Artrit
• Flebit
• Anafilaksi
• Vajinoz
• Ciltte kaşıntı, kızarıklık ve döküntü.

Bir antibakteriyel maddenin aşırı dozu, artan negatif reaksiyonlarla kendini gösterir. Olumsuz semptomlar gelişirse, negatif semptomları ortadan kaldırmaya yönelik tedavi gerçekleştirilir:

• Gastrointestinal lavaj
• Detoksifikasyon solüsyonlarının IV kullanımı
• Sorbentlerin uygulanması.

Moksifloksasin içeri girerse Büyük miktarlar göze kaçarsa, görme organlarının ılık, temiz su ile durulanması tavsiye edilir.

• Antasitler
• Teofilin
• Ranitidin
• Glibenklamid
• Multivitaminler
• Morfin
• Sodyum klorür veya bikarbonat çözeltisi
• Mineraller
• Kinolonlar
• itrakonazol
• Probenesid
• Digoksin
• Varfarin
• Oral kontraseptifler.

Analoglar

Moksifloksasin'in eşanlamlıları ve analogları Avelox ve Abactal'dır. İlacın yerine geçenler Moflaxia tabletleridir.

Üretici – Bayer, Almanya / Medsintez, Rusya

Fiyat– 660 ila 9100 ruble arası

Açıklama – tabletler ve çözelti şu amaçlarla kullanılır: bulaşıcı hastalıklar cinsel organlar, solunum sistemi, cilt ve yumuşak doku lezyonları

artıları– birçok patojenik bakteriyle etkili bir şekilde savaşır, iyi tolere edilir, güçlü bir antimikrobiyal etkiye sahiptir

Eksileri– yok eder faydalı mikroflora, karaciğeri olumsuz etkiler, maliyeti yüksektir, birçok olumsuz reaksiyona neden olur.

Üretici – KRKA, Slovenya

Fiyat– yaklaşık 340 ruble

Açıklama - tabletler sinüzit, zatürre, bronşit, genitoüriner sistem iltihabı, yumuşak doku ve epitel hasarı, karın içi apselerdeki enfeksiyonu ortadan kaldırmak için reçete edilir

artıları– ortalama maliyet, geniş antimikrobiyal etki spektrumu, etkinlik

Eksileri– birçok olumsuz reaksiyon ve kontrendikasyon, genellikle hepatobiliyer organların, bağışıklık, sindirim veya sinir sistemlerinin işleyişini bozar.

Üretici – Sandoz, Polonya/Slovenya

Fiyat– 262 rubleden

Açıklama – çözüm, prostatit, bronşit, sinüzit, endokardit, bel soğukluğu, zatürre, menenjit, sepsis, salmonellozdaki enfeksiyonları ortadan kaldırmak için kullanılır. İlaç aynı zamanda şu durumlarda da kullanılıyor: önleyici amaçlar için ameliyattan sonra

artıları– patojenik mikropların çoğunu yok eder, uygun maliyet

Eksileri- ilacı aldıktan sonra sıklıkla mide bulantısı, dışkı rahatsızlığı dahil olmak üzere disbiyoz ve dispeptik semptomlar gelişir, bazen halüsinasyonlara neden olur ve sıklıkla karaciğer fonksiyonunu bozar.

Birleştirmek

250 ml infüzyon çözeltisi şunları içerir:

Tanım

Yeşilimsi sarı şeffaf çözelti. Steril ve pirojensiz olarak mevcuttur.

Farmakoterapötik grup

Sistemik kullanım için antibakteriyel ajanlar. Florokinolonlar.
ATX kodu J01MA14.

Farmakolojik özellikler"tip = "onay kutusu">

Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik
Hareket mekanizması. Moksifloksasin, bakteriyel DNA'nın replikasyonu, transkripsiyonu, onarımı ve rekombinasyonu için gerekli olan topoizomeraz II (DNA giraz) ve topoizomeraz IV enzimlerini inhibe eder.
Farmakokinetik/Farmakodinamik. Bakterilerin ölümü florokinolonların konsantrasyonuna bağlıdır. Bulaşıcı hastalıkların hayvan modellerinde florokinolonlarla ilgili farmakodinamik çalışmalar ve insanlardaki klinik deneyler, florokinolonların etkinliğini değerlendirmek için, farmakokinetik eğri altındaki alanın (AUC24) patojenin minimum inhibitör konsantrasyonu MIC'sine oranının çok önemli olduğunu göstermiştir.
Direnç mekanizması. Florokinolonlara direnç, DNA giraz ve topoizomeraz IV'teki mutasyonlardan kaynaklanabilir. Diğer mekanizmalar, akış pompasının aşırı ekspresyonunu, geçirimsizliği ve DNA giraz protein korumasını içerebilir. Moksifloksasin ve diğer florokinolonlar arasında çapraz direnç mümkündür. Direnç mekanizmaları moksifloksasinin aktivitesini etkilemez ve diğer sınıflardaki antibakteriyel maddelere özgüdür. Hassasiyet sınırları

Mikroorganizma	Hassas	Dayanıklı
Stafilokok spp.
S. pneumoniae		> 0,5 mg/l
Streptokok A, B, C, G Grupları
H. influenzae		> 0,5 mg/l
M. catarrhalis		> 0,5 mg/l
Enterobakteriler
Tür Dışı Sınırlar*
*Tür dışı limitler öncelikle farmakokinetik/farmakodinamik verilerden belirlenmiştir ve bireysel türlerin MİK dağılımından bağımsızdır. Bunlar yalnızca spesifik sınırları belirlenmemiş türler için kullanılır ve henüz yorum kriterlerinin tanımlanmadığı türler (Gram-negatif anaeroblar) için kullanılmaz.

İn vitro duyarlılık testi. Bazı türler için kazanılan direncin sıklığı, türlere bağlı olarak değişebilir. coğrafi konum ve zamanla değişir. Tedaviyi seçerken, özellikle tedavi sırasında mikroorganizmaların lokal direnci hakkında bilgi sahibi olmak arzu edilir. şiddetli enfeksiyonlar. Direnç prevalansının en azından bazı enfeksiyon türlerine karşı faydanın şüpheli olduğu bölgelerde uzman tavsiyesi gereklidir.

Türler genellikle hassastır

Stafilokok aureus *+ Streptococcus agalactiae* (Grup B) Streptococcus milleri* grubu (S.anginosus, S.constellatus ve S.intermedius) Streptococcus pneumoniae* Streptococcus pyogenes* (grup A) Streptococcus viridans grubu (S.viridans, S.mutans, S.mitis, S.sanguinis, S.salivaris, S.thermophilus)

Acinetobacter baumannii Haemophilus influenzae* Legionella pnömofila Moraxella (Branhamella) catarrhalis*

Anaerobik mikroorganizmalar Prevotella spp.

"Diğer" mikroorganizmalar Chlamydophila (Chlamydia) pnömonisi Coxiella burnetii Mikoplazma pnömonisi*

Kazanılmış direnç sorununun ilgili olduğu türler

Aerobik gram pozitif mikroorganizmalar Enterococcus faecalis* Enterococcus faecium*

Aerobik gram negatif mikroorganizmalar Enterobakter cloacae* Escherichia coli *# Klebsiella oksitoka Klebsiella pnömonisi *# Proteus mirabilis*

Anaerobik mikroorganizmalar Bacteroides fragilis*

Doğası gereği dirençli mikroorganizmalar

Aerobik gram negatif mikroorganizmalar Pseudomonas aeruginosa

* Moksifloksasin duyarlılığı klinik verilerle doğrulanmıştır. Suşlar S. aureus Metisiline dirençli olanların florokinolonlara karşı da direnç gösterme olasılığı yüksektir. S. aureus suşları için moksifloksasine direnç %50'nin üzerindedir. # RSBL üreten suşlar sıklıkla florokinolonlara dirençlidir.

Farmakokinetik
Emilim ve biyoyararlanım. 400 mg dozunda moksifloksasinin 1 saat boyunca tek bir infüzyonundan sonra, infüzyonun sonunda maksimum ilaç konsantrasyonuna (Cmaks) ulaşılır ve yaklaşık 4,1 mg/l olur; bu, öncekine kıyasla yaklaşık %26'lık bir artışa karşılık gelir. İlacı alırken bu göstergenin değeri içeride demektir. AUC (konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alan) ile belirlenen ilaca maruz kalma, ilacın ağızdan alınmasına göre biraz daha yüksektir. Mutlak biyoyararlanım yaklaşık %91'dir.
Yaş veya cinsiyete bağlı olarak intravenöz moksifloksasin infüzyonunun dozunu ayarlamaya gerek yoktur. Tek doz için 50-1200 mg doz aralığında ve 10 gün süreyle günde 600 mg dozlarda farmakokinetik doğrusaldır.
Dağıtım. Moksifloksasin ekstravasküler yatağa çok hızlı bir şekilde dağılır. Moksifloksasinin kararlı durum dağılım hacmi (Vss) yaklaşık 2 L/kg'dır. Moksifloksasinin tükürükteki pik konsantrasyonu plazmadakinden daha yüksektir. In vitro ve ex vivo çalışmalarda moksifloksasinin proteine ​​bağlanması, ilaç konsantrasyonundan bağımsız olarak yaklaşık %40-42 olmuştur.
Moksifloksasin esas olarak plazma albüminine bağlanır.
Maksimum konsantrasyonlar, oral uygulamadan 2,2 saat sonra bronşiyal mukozada ve bronşiyal epiteli kaplayan sıvıda gözlendi - sırasıyla 5,4 mg/kg ve 20,7 mg/l. Alveoler makrofajlardaki maksimum konsantrasyon 56,7 mg/kg'a ulaşır. Deri kabarcık sıvısında, intravenöz uygulamadan 10 saat sonra 1,75 mg/l'lik bir konsantrasyona ulaşılır. İnterstisyel sıvıdaki konsantrasyon-zaman profilleri plazmadakilere benzerdir; maksimum 1,0 mg/L konsantrasyonuna intravenöz uygulamadan yaklaşık 1,8 saat sonra ulaşılır.
Metabolizma. Biyotransformasyonun 2. fazını geçtikten sonra, moksifloksasin vücuttan böbrekler (yaklaşık %40) ve gastrointestinal sistem (yaklaşık %60) tarafından hem değişmeden hem de inaktif sülfo bileşikleri (M1) ve glukuronidler (M2) formunda atılır. . Bu metabolitler yalnızca insan vücuduna uygulanabilir ve antimikrobiyal aktiviteye sahip değildir.
Faz 1 klinik çalışmalarda ve in vitro testlerde, mikrozomal sitokrom P450 sistemi tarafından biyotransformasyonun ilk aşamasına giren diğer ilaçlarla hiçbir farmakokinetik etkileşim tespit edilmemiştir. Hiçbir oksidatif metabolizma belirtisi tespit edilmedi.
Kaldırma. İlacın yarı ömrü yaklaşık 12 saattir. 400 mg'lık bir dozun uygulanmasından sonra ortalama toplam klerens 179 ila 246 ml/dakika arasında değişir. Yaklaşık %22 tek doz infüzyon (400 mg) değişmeden idrarla ve %26'sı dışkıyla atılır. Moksifloksasinin intravenöz uygulanmasından sonra yaklaşık %98'i çeşitli yollardan atılır. Böbrek klerensi yaklaşık 24-53 ml/dakikadır; bu da ilacın böbreklerde kısmi tübüler yeniden emildiğini gösterir. Ranitidin ve probenesidin kombine kullanımı ilacın renal klerensini etkilemez.
Böbrek yetmezliği. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi >20 ml/dak/1.73 m2 olan hastalar dahil) moksifloksasinin farmakokinetiğinde anlamlı bir değişiklik olmamıştır. Böbrek fonksiyonunda bir azalma ile M2 metabolitinin (glukuronid) konsantrasyonu 2,5 kata kadar artar (kreatinin klerensi ile)< 30 мл/мин/1,73 кв.м).
Karaciğer fonksiyon bozukluğu. Karaciğer fonksiyonundaki bozulma, M1'in daha yüksek plazma konsantrasyonlarıyla ilişkilendirilirken, ilaç konsantrasyonları sağlıklı gönüllülerdekilerle karşılaştırılabilir düzeydeydi. Şu anda, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda moksifloksasin kullanma deneyimine ilişkin yeterli klinik veri bulunmamaktadır.

Kullanım endikasyonları

Moksifloksasin aşağıdakilerin tedavisinde kullanılır:
- toplum kökenli pnömoni;
- Deri ve yumuşak dokuların karmaşık enfeksiyonları.
Moksifloksasin yalnızca bu enfeksiyonların başlangıç ​​tedavisi için tipik olarak önerilen antibakteriyel ilaçların kullanımının uygun olmadığı düşünüldüğünde kullanılmalıdır.
Antibakteriyel ajanların uygun kullanımına ilişkin resmi tavsiyeler dikkate alınmalıdır. ilaçlar.

Kullanım talimatları ve dozlar

Moksifloksasin günde bir kez 400 mg'lık bir dozda intravenöz olarak (en az 60 dakika boyunca yavaşça uygulanır) reçete edilir.
Moksifloksasin çözeltisi doğrudan veya uyumlu infüzyon çözeltileriyle birlikte T şeklinde bir kateter yoluyla uygulanabilir: enjeksiyon için su; sodyum klorür çözeltisi 9 mg/ml; dekstroz çözeltileri 50 mg/ml, 100 mg/ml ve 400 mg/ml; Ringer solüsyonu, laktatlı Ringer solüsyonu.
Yukarıdaki infüzyon solüsyonlarıyla moksifloksasin solüsyonunun bir karışımı, oda sıcaklığında 24 saat stabil kalır. Moksifloksasin çözeltisi diğer tıbbi ürünlerle birlikte reçete ediliyorsa her bir tıbbi ürün ayrı ayrı kullanılmalıdır. Çözelti dondurulamadığı veya soğutulamadığı için buzdolabında saklanmamalıdır. Soğutulduğunda oda sıcaklığında çözünen bir çökelti oluşabilir.
Tedavi süresi endikasyonun ciddiyetine veya klinik etkiye göre belirlenir. Klinik çalışmalarda, oral tedaviye geçen hastaların çoğuna 4 gün (toplum kökenli pnömoni için) veya 6 gün (komplike cilt enfeksiyonları için) boyunca infüzyon uygulandı. Aşağıdakiler var Genel öneriler alt solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisi için: Ilk aşamalar Tedavide, infüzyon için bir moksifloksasin çözeltisi kullanılabilir ve daha sonra tedaviye devam etmek için klinik endikasyonlar varsa ilaç tabletler halinde reçete edilebilir.
Toplum kökenli pnömoni: Adım tedavisi (intravenöz ve ardından oral tedavi) için önerilen toplam tedavi süresi 7-14 gündür.
Komplike deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: Aşamalı tedavi (intravenöz ve ardından oral tedavi) için toplam tedavi süresi 7-21 gündür.
Önerilen tedavi süresi aşılmamalıdır.
Moksifloksasin çözeltisi klinik çalışmalarda 21 güne kadar (cilt ve deri altı yapıların karmaşık enfeksiyonları için) incelenmiştir.
Yaşlı hastaların dozaj rejimini değiştirmesine gerek yoktur.
Çocuklarda ve ergenlerde moksifloksasin solüsyonunun etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilacın kullanımına ilişkin yeterli veri yoktur.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 ml/dak/1.73 m2'den az olanlar dahil) ve ayrıca sürekli hemodiyaliz ve uzun süreli ayaktan periton diyalizi alan hastalarda dozaj rejiminde değişiklik yapılmasına gerek yoktur.
Farklı etnik gruplardaki hastalarda dozaj rejiminde değişiklik yapılması da gerekli değildir.

Yan etki

Kontrendikasyonlar

Moksifloksasin, diğer kinolonlar ve ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;
- 18 yaşına kadar yaş;
- epilepsi;
- şiddetli ishal;
- hamilelik ve emzirme dönemi;
- kinolon türevleriyle tedaviyle ilişkili tendon hastalıkları/bozukluklarının geçmişi.
Hem klinik öncesi hem de klinik çalışmalarda moksifloksasin kullanımı sonrasında QT aralığının uzaması şeklinde kardiyak elektrofizyolojik değişiklikler gözlenmiştir. Güvenlik nedeniyle moksifloksasin aşağıdaki hastalarda da kontrendikedir:
- doğuştan veya edinilmiş QT uzaması;
- özellikle düzeltilmemiş hipokalemi ile elektrolit dengesizliği;
- klinik olarak anlamlı bradikardi;
- sol ventriküler ejeksiyon fraksiyonunda azalma ile birlikte klinik olarak anlamlı kalp yetmezliği;
- semptomatik aritmi öyküsü.
Moksifloksasin, QT aralığını uzatan diğer ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.
- Sınırlı klinik veriler nedeniyle moksifloksasin, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (Child-Pugh sınıflamasına göre derece C) ve ayrıca transaminaz seviyelerinde 5 kattan fazla artış olan hastalarda da kontrendikedir. üst sınır normlar.

Doz aşımı

Doz aşımı durumunda şunlara odaklanmalısınız: klinik tablo ve EKG izleme ile semptomatik destekleyici tedavi sağlayın. Moksifloksasinin oral doz aşımı durumunda aktif karbon kullanılması tavsiye edilir. İntravenöz uygulamadan sonra aktif kömür, moksifloksasinin sistemik maruziyetini hafifçe (yaklaşık %20) azaltır.

İhtiyati önlemler

Kinolon veya florokinolon içeren ilaçların alınmasıyla ilişkili ciddi advers reaksiyon öyküsü olan hastalarda moksifloksasin kullanımından kaçınılmalıdır. Bu tür hastaların moksifloksasin ile tedavisine ancak herhangi bir durum yoksa başlanmalıdır. alternatif seçenekler tedavi ve yarar/risk oranının dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra.
Uzun süreli, sakatlığa yol açan, potansiyel olarak geri döndürülemez ciddi advers reaksiyonlar.İnsan vücudunun çeşitli, bazen birkaç sistemini (kas-iskelet sistemi, sinir ve zihinsel sistemler, duyu organları) etkileyen, çok nadir, uzun vadeli (aylar veya yıllar süren), sakatlayıcı, potansiyel olarak geri döndürülemez ciddi advers reaksiyonların geliştiğine dair raporlar vardır. yaşlarına ve önceki risk faktörlerine bakılmaksızın kinolonlar veya florokinolonlar. Herhangi bir ciddi advers reaksiyonun ilk belirti ve semptomlarını fark ederseniz, moksifloksasin almayı derhal bırakmalı ve doktorunuza başvurmalısınız.
Tendinit ve tendon kopması. Bazen iki taraflı olan tendinit ve tendon kopması (özellikle Aşil tendonu), kinolonlar ve florokinolonlarla tedaviye başladıktan 48 saat sonra ve tedavinin durdurulmasından sonraki birkaç ay boyunca ortaya çıkabilir. Yaşlı hastalarda, böbrek yetmezliği olan, katı organ nakli yapılan ve eş zamanlı kortikosteroid tedavisi alan hastalarda tendinit ve tendon kopması gelişme riski artar. Kortikosteroidlerin ve florokinolonların eş zamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
Tendinitin ilk belirtileri (örneğin, ağrılı şişlik, iltihaplanma) ortaya çıkarsa, moksifloksasini durdurun ve alternatif tedaviyi değerlendirin. Etkilenen uzuv(lar) uygun şekilde tedavi edilmelidir (örneğin uzuvların hareketsizleştirilmesi). Tendinopati belirtileri ortaya çıkarsa kortikosteroidler kullanılmamalıdır.
Kinolon kullanıldığında ışığa duyarlılık reaksiyonları gözlenir. Ancak preklinik yürütülürken, klinik denemeler ve ayrıca moksifloksasin kullanımıyla pratikte herhangi bir ışığa duyarlılık reaksiyonu gözlenmedi. Ancak moksifloksasin alan hastalar doğrudan güneş ışığından ve ultraviyole radyasyondan kaçınmalıdır.
Periferik nöropati. Kinolon kullanan hastalarda parestezi, hipestezi, disestezi veya güçsüzlük ile sonuçlanan duyusal veya duyusal motor polinöropati vakaları rapor edilmiştir. Özellikle bacaklarda ve kollarda ağrı, yanma, karıncalanma, uyuşukluk veya güçsüzlük gibi nöropati semptomları gelişirse, moksifloksasin alan hastalar tedaviye devam etmeden önce doktorlarına bilgi vermelidir.
Zihinsel reaksiyonlar. Moksifloksasin de dahil olmak üzere florokinolonların ilk kullanımından sonra bile psikotik belirtiler gelişebilir. Nadir durumlarda, depresyon ve psikotik reaksiyonlar, intihar girişimleri de dahil olmak üzere intihar düşüncelerine ve kendine zarar vermeye neden olmuştur (bkz. "Yan etkiler"). Hastada bu reaksiyonlar gelişirse moksifloksasin kullanımı durdurulmalı ve uygun önlemler alınmalıdır. Psikotik rahatsızlıkları olan hastalarda veya akıl hastalığı öyküsü olan hastalarda moksifloksasin kullanırken dikkatli olunması önerilir.
Bazı durumlarda moksifloksasinin ilk kullanımından sonra aşırı duyarlılık ve alerjik reaksiyonlar gelişebilir. Çok nadiren anafilaktik reaksiyonlar, ilacın ilk kullanımından sonra bile yaşamı tehdit eden anafilaktik şoka ilerleyebilir. Bu durumlarda moksifloksasin kesilmeli ve gerekli tedavi önlemleri (anti-şok dahil) alınmalıdır.
Kardiyovasküler bozukluklar. Moksifloksasin kullanan bazı hastalarda QT aralığı uzaması meydana gelebilir.
Kadınların erkeklere kıyasla QT aralığını uzatma eğiliminde oldukları göz önüne alındığında, QT aralığını uzatan ilaçlara karşı daha duyarlı olabilirler. Yaşlı hastalar ayrıca QT aralığını etkileyen ilaçlara karşı daha duyarlıdır.
Artan ilaç konsantrasyonları ile QT uzamasının derecesi artabilir, bu nedenle önerilen doz ve infüzyon hızı (60 dakika boyunca 400 mg) aşılmamalıdır. Tedavi sırasında EKG bulguları olsun veya olmasın kardiyak aritmilerle ilişkili olabilecek belirti veya semptomlar ortaya çıkarsa moksifloksasin kesilmelidir.
Moksifloksasin, potasyum düzeylerini düşürebilecek ilaçlar alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (ayrıca bkz. Kontrendikasyonlar).
Moksifloksasin, klinik olarak anlamlı bradikardiye neden olan ilaçları alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Moksifloksasin, kardiyak aritmilere (örneğin, akut miyokardiyal iskemi) yatkınlık yaratan faktörlere sahip hastalarda, gastrik aritmiler (torsade de pointes dahil) ve kalp durması gelişme riski yüksek olabileceğinden dikkatli kullanılmalıdır (ayrıca bkz. Kontrendikasyonlar bölümleri " ve " Diğer ilaçlarla etkileşim").
Epidemiyolojik çalışmalar, özellikle yaşlı hastalarda florokinolon kullanımından sonra aort anevrizması ve diseksiyonu riskinin arttığını bildirmiştir.
Anevrizma veya aort anevrizması ve/veya diseksiyonu öyküsü olan ve aort anevrizması ve diseksiyonu gelişimine zemin hazırlayan diğer risk faktörleri veya durumları (örn. Marfan sendromu, vasküler Ehlers-Danlos sendromu, Takayasu arteriti, dev hücreli arterit, Behçet hastalığı) olan hastalarda hastalık arteriyel hipertansiyon, ateroskleroz), florokinolonlar yalnızca fayda-risk oranının dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden ve diğer hususların dikkate alınmasından sonra kullanılmalıdır. olası seçenekler terapi.
Hastalar karın, göğüs veya sırtta ani bir ağrı hissederlerse derhal acil servisteki doktorlarına başvurmalıdırlar.
Stevens-Johnson sendromu veya toksik epidermal nekroliz (potansiyel olarak yaşamı tehdit eden) gibi büllöz cilt reaksiyonları rapor edilmiştir. Ciltte ve/veya mukozada reaksiyonlar meydana gelirse, tedaviye devam etmeden önce derhal doktorunuza danışmalısınız. Kinolon ilaçlarının kullanımı olası bir nöbet geliştirme riskiyle ilişkilidir. Moksifloksasin, merkezi sinir sistemi hastalıkları olan ve merkezi sinir sistemini etkilediğinden şüphelenilen ve aşağıdaki durumlara zemin hazırlayan durumları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır: nöbetler veya nöbet aktivitesi eşiğinin düşürülmesi.
Moksifloksasin, miyastenia gravis hastalarında dikkatli kullanılmalıdır çünkü ilaç bu hastalığın semptomlarını şiddetlendirebilir.
Şiddetli karaciğer hastalıkları. Moksifloksasin kullanımıyla potansiyel olarak karaciğer yetmezliğine (ölümcül vakalar dahil) yol açan fulminan hepatit vakaları rapor edilmiştir (bkz. "Yan etkiler"). Hastaya, sarılığa bağlı hızla gelişen asteni, koyu renkli idrar, kanama eğilimi veya hepatik ensefalopati gibi karaciğer yetmezliği semptomları ortaya çıkarsa, moksifloksasin tedavisine devam etmeden önce bir doktora başvurması gerektiği konusunda bilgi verilmelidir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu semptomlarının ortaya çıktığı durumlarda karaciğer fonksiyon takibi/incelemesi yapılmalıdır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalar, yeterli sıvı alımını sürdüremedikleri takdirde moksifloksasini dikkatli kullanmalıdır; çünkü dehidrasyon, gelişme riskini artırır. böbrek yetmezliği.
Görme bozukluğu. Görme bozukluğu veya gözler üzerinde etkiler görülmesi halinde, bir göz doktoruna başvurmalısınız (“Yan etkiler” ve “Araç kullanma yeteneği üzerindeki etkiler” bölümlerine bakınız). Araçlar ve diğer mekanizmalar").
Disglisemi. Tüm florokinolonlarda olduğu gibi moksifloksasin kullanımında da, hem hipoglisemi hem de hiperglisemi dahil olmak üzere kan şekeri seviyelerinde bozukluklar rapor edilmiştir. Moksifloksasin kullanan hastalarda, disglisemi esas olarak oral hipoglisemik bir ajan (örneğin bir sülfonilüre) veya insülin ile eş zamanlı tedavi gören diyabetli yaşlı hastalarda gözlenmiştir. Diyabetli hastalarda kan şekeri düzeylerinin dikkatle izlenmesi önerilir.
Antibiyotik kullanımıyla ilişkili kolit dahil ishal. Antibiyotikle ilişkili ishal ve psödomembranöz kolit dahil antibiyotikle ilişkili kolit ve Clostridium difficile- değişen şiddette ilişkili ishal - orta dereceli ishalden ölümcül sonucu olan şiddetli kolite kadar. Moksifloksasin tedavisi sırasında şiddetli ishal yaşayan hastalarda bu tanı dikkate alınmalıdır. Antibiyotiğe bağlı ishal ve antibiyotikle ilişkili koliti olduğu bilinen veya şüphelenilen hastalarda moksifloksasin tedavisi kesilmeli ve uygun tedaviye hemen başlanmalıdır.
Şiddetli ishali olan hastalarda bağırsak hareketliliğini engelleyen ilaçlar kontrendikedir.
Glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan hastalar. Aile öyküsü olan veya önceden glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan hastalar, kinolonlarla tedavi edildiklerinde hemolitik reaksiyonlara yatkın hale gelir. Bu nedenle moksifloksasin bu kategorideki hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Perarteriyel doku iltihabı. Moksifloksasin infüzyon çözeltisi yalnızca intravenöz uygulama için tasarlanmıştır. Klinik öncesi çalışmalar, moksifloksasinin intra-arteriyel uygulanmasından sonra perarteriyel doku inflamasyonunun oluştuğunu göstermiştir; bu nedenle bu uygulama yolundan kaçınılmalıdır.
Deri ve deri altı dokularda komplike enfeksiyonları olan hastalar. Şiddetli yanıklarda, fasiitte ve osteomiyelitli enfekte diyabetik ayaktaki enfeksiyonların tedavisinde moksifloksasinin klinik etkinliği kanıtlanmamıştır.
Düşük sodyum diyeti alan hastalar. Düşük sodyumlu diyet uygulayan hastalar için (kalp yetmezliği, böbrek yetmezliği, nefrotik sendrom), ilave sodyum infüzyonu düşünülmelidir (doz başına 787 mg [yaklaşık 34 mmol] sodyum; bu, Dünya Sağlık Örgütü'nün önerdiği maksimum günlük alımın %39,4'üne eşdeğerdir) Bir yetişkin için 2 g sodyum).
Biyolojik testlere etkisi. Moksifloksasin alınması, mikobakteri türlerinin tespiti için yapılan kültür testini etkileyebilir. Moksifloksasin mikobakterilerin büyümesini engellediğinden, bu durum ilacı kullanan hastalarda yanlış negatif sonuçlara yol açmaktadır.
Staphylococcus aureus enfeksiyonu olan hastalar. Metisiline dirençli Staphylococcus aureus'un (MRSA) neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde moksifloksasin önerilmez. Bir MRSA enfeksiyonundan şüpheleniliyorsa veya doğrulanıyorsa uygun antibakteriyel ajanlarla tedaviye başlanmalıdır (bkz. Farmakolojik Özellikler).

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Gebelik
Hamilelik sırasında moksifloksasinin güvenliği belirlenmemiştir.
Hayvan çalışmaları üreme toksisitesini göstermektedir.
Hamilelik sırasında moksifloksasin kullanımı, olgunlaşmamış hayvanların büyüme döneminde florokinolonların eklem kıkırdağına zarar verme riskinin deneysel olarak kanıtlanmış olması ve belirli florokinolon alan çocuklarda açıklanan geri dönüşümlü eklem hasarı vakaları nedeniyle kontrendikedir.
Emzirme
Diğer kinolon antibiyotikler gibi moksifloksasinin de olgunlaşmamış hayvanlarda ağırlık taşıyan eklemlerdeki kıkırdak dokusunun gelişimi ve büyümesi üzerinde zarar verici etkisi vardır.
Klinik öncesi veriler izolasyona işaret ediyor az miktarda sütlü moksifloksasin. Emzirme ve beslenme sırasında kadınlarda moksifloksasin kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır. Bu nedenle emziren kadınlarda moksifloksasin kullanımı kontrendikedir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Moksifloksasin ve GCS'nin eş zamanlı kullanımı ile tendovaginit veya tendon kopması gelişme riski artar. Morfin ve moksifloksasinin parenteral kullanımıyla ikincisinin biyoyararlanımında herhangi bir azalma olmaz. Şu tarihte: intravenöz uygulama Aktif karbonun eşzamanlı oral uygulamasıyla, eterohepatik resirkülasyon sırasında moksifloksasinin gastrointestinal sistem lümeninde adsorpsiyonuna bağlı olarak ilacın sistemik biyoyararlanımı hafifçe azalır (yaklaşık% 20).
Moksifloksasin ve QT aralığını uzatan diğer ilaçların ilave etkisinin olasılığı göz ardı edilemez. Bu, torsades de pointes dahil ventriküler aritmilerin gelişme riskini artırabilir. Sonuç olarak, moksifloksasinin aşağıdaki ilaçlardan herhangi biriyle alınması kontrendikedir:
- Sınıf IA antiaritmik ilaçlar (örn. kinidin, hidrokinidin, disopiramid);
- Sınıf III antiaritmik ilaçlar (örn. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid);
- antipsikotik ilaçlar (örneğin fenotiyazinler, pimozid, sertindol, haloperidol, sültoprid);
- Trisiklik antidepresanlar;
- Bazı antimikrobiyal ilaçlar (saquinavir, sparfloksasin, intravenöz eritromisin, pentamidin, antimalaryaller, özellikle halofantrin);
- Bazı antihistaminikler (terfenadin, astemizol, mizolastin);
- Diğerleri (sisaprid, intravenöz vinkamin, bepridil, difemanil).
Moksifloksasin, kandaki potasyum düzeylerini azaltabilecek ilaçlar (loop ve tiazid diüretikler, laksatifler ve lavmanlar [yüksek dozlar], kortikosteroidler, amfoterisin B) veya klinik olarak anlamlı bradikardiyi tedavi etmek için kullanılan ilaçlar alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Sağlıklı gönüllülere moksifloksasinin tekrar tekrar uygulanmasından sonra, kararlı durumda digoksinin Cmaks değerinde, EAA üzerinde herhangi bir etki olmaksızın yaklaşık %30'luk bir artış kaydedilmiştir. Digoksin ile birlikte kullanıldığında herhangi bir önlem alınmasına gerek yoktur.
Diyabetik gönüllülerde yapılan bir çalışmada, oral moksifloksasinin glibenklamid ile birlikte uygulanması, plazma glibenklamid konsantrasyonlarında yaklaşık %21 oranında bir azalmaya neden olmuştur. Moksifloksasin ve glibenklamid kombinasyonu teorik olarak hafif ve geçici hiperglisemiye yol açabilir. Ancak glibenklamidin farmakokinetik parametrelerindeki değişiklikler farmakodinamik parametrelerde (kan şekeri, insülin) değişikliğe yol açmaz. Bu nedenle moksifloksasin ile glibenklamid arasında klinik olarak anlamlı bir etkileşim belirlenmemiştir.
INR (uluslararası normalleştirilmiş oran) değerindeki değişiklik. Moksifloksasin de dahil olmak üzere antibiyotiklerle kombinasyon halinde antikoagülan alan hastalarda, antikoagülan ilaçların antikoagülan aktivitesinde artış vakaları olmuştur. Risk faktörleri varlığıdır bulaşıcı hastalık(ve beraberindeki inflamatuar süreç), hastanın yaşı ve genel durumu. Moksifloksasin ile varfarin arasında herhangi bir etkileşim gözlenmemesine rağmen, bu ilaçlarla eş zamanlı tedavi gören hastaların INR'leri izlenmeli ve gerekirse antikoagülan dozajı ayarlanmalıdır.
Moksifloksasin ile klinik olarak anlamlı bir etkileşimin olmadığı doğrulanmıştır ve ranitidin, probenesid, oral kontraseptifler, kalsiyum içeren ilaçlar, morfin (parenteral), teofilin, siklosporin veya itrakonazol ile birlikte kullanıldığında doz ayarlamasına gerek yoktur.

Tatil koşulları

İlaç doktor reçetesine göre verilir.

Paket

250 ml’lik 450 ml kapasiteli cam şişelerde.

Üretici bilgileri
Nesvizh Plant OJSC tarafından üretilmiştir tıbbi malzemeler»;
köy Alba, st. Zavodskaya, 1;
Nesvizh bölgesi; Minsk Bölgesi;
Belarus Cumhuriyeti, 222603.

Moksifloksasin grup 4 kinolonlara aittir. Bu, bakteriyel etiyolojinin hemen hemen tüm mikroorganizmaları üzerinde geniş bir etkiye sahip olan bir antibakteriyel ilaçtır.

İlaç, sentezinden birkaç yıl sonra, 2012 yılında hayati ve temel ilaçlar listesine dahil edildi.

Moksifloksasin aktif madde. Aynı adı taşıyan antibiyotik marka isimleri de vardır, ancak aşağıda tartışılacağı gibi çoğu zaman eczanelerde ilacın diğer "isimleri" daha iyi bilinmektedir.

Yönetim şekilleri

Florokinolonlar neredeyse her zaman farklı uygulama yollarına sahip 2 formda bulunur:

• Damla içi enjeksiyonlara yönelik çözümler - parenteral yol;
• Tablet ilaçları - enteral yol.

Moksifloksasin tabletleri her zaman 400 mg'lık bir dozaja sahiptir. Bu, tüm klinik endikasyonlar için kabul edilen ortalama günlük değerdir. Bikonveks bir şekle sahiptirler. İlacın dışı yoğun koyu kırmızı bir kabukla kaplıdır. İçinde preslenmiş beyaz bir toz var.

Paket 1 veya 20 kabarcık içerir. Her bir kabarcık 5 tablet içerir.

İntravenöz damlama çözümü şeffaf cam kavanozlarda veya plastik şişelerde mevcuttur. Çözeltinin hacmi 250 ml'dir. İçinde 400 mg aktif madde çözülür. Yani, 1 ml çözelti başına aktif maddenin konsantrasyonu 1,6 mg'dır.

Bazı üreticiler Moksifloksasin'i 100 ml'lik bir çözelti halinde üretir. 1 ml'de 4 mg madde bulunmaktadır.

Moksifloksasin göz damlası şeklinde de mevcuttur ancak bu bağlamda bu form ilgi çekici değildir.

Birleştirmek

İlacın tablet ve enjeksiyon formlarında tek bir aktif madde olan Moksifloksasin bulunur ve bu da her yerde 400 mg'lık aynı dozajda sunulur.

Hadi daha yakından bakalım yardımcı bileşenler. Doğrudan terapötik bir etkiye sahip olmasalar da ilacın doğru yere nüfuz etmesini arttırır, özelliklerini ve şeklini korurlar.

Tablet formunun ek bileşenleri:

• Mikrokristalin selüloz, tablete ağırlık ve şekil veren ana bileşendir. Selüloz iyi bir çözünürlüğe sahiptir, ilacın tüm bileşenlerini tek bir bütün halinde bağlar. İyi sıkıştırılabilirliklerinden dolayı tabletler, belirli fiziksel faktörlerin etkisi altında korunan belirli bir yoğun yapıya sahiptir.
• Laktoz monohidrat - dolgu maddesi olarak eklenir. Toza beyazımsı bir renk ve yumuşak bir yapı kazandırır.
• Kroskarmeloz Sodyum, tatsız ve kokusuz, beyaz veya gri bir tuzdur. Ürün suda hızla ve tamamen çözündüğü için ilaç endüstrisinde önemlidir. Böylece bu bileşeni içeren ilaçların katı formları, alımdan sonra vücutta daha hızlı çözünür. Bu aynı zamanda ilacın emilim hızını ve biyoyararlanımını da etkiler.
• Demir oksit, kabuğun koyu kırmızı rengini sağlayan renklendirici elementtir.
• Hipromelloz kabuğun ana bileşenidir. Bu bileşen, tableti kimyasal veya fiziksel faktörlerin zararlı etkilerinden koruyan sert bir film üretir. Ancak aynı zamanda suda iyi çözünür. Bu nedenle mideye girdikten sonra kabuk çözülür. Çok esnektir, bu da Moksifloksasin tablet formlarının kaplanması prosedürünü kolaylaştırır.
• Magnezyum stearat kimyasal bir boyadır. verir tıbbi maddeler pürüzsüz bir yapıya sahip daha beyazımsı bir gölge. Proteinlere iyi bağlanır, dolayısıyla ana maddenin biyoyararlanımını etkiler.
• Makrogol - kaplamanın bir parçası olarak enterik tıbbi ürünlere eklenir. Bu güvenliği sağlar aktif içerik ince bağırsağa geçer ve daha sonra makrogol suda çözünür.
• Titanyum dioksit - madde tablete yutmayı kolaylaştıran pürüzsüz, yumuşak bir yapı kazandırır. Diğer bileşenleri beyazlatmak için kullanılır.

İntravenöz damlama çözeltisi aşağıdaki yardımcı bileşenlere sahiptir:

• İzotonik sodyum klorür çözeltisi, kan plazması parametrelerine tamamen karşılık gelir. En yaygın plazma ikamesi ve detokslayıcıdır. Tüm damla içi enjeksiyonlara izotonik bir çözelti eklenir, kullanımı için tek bir kontrendikasyon olmadığından kan homeostazisini korur ve ayrıca normal iş hücreler.
• Sodyum hidroksit - venöz erişimli enjeksiyon çözeltileri için stabilizatör olarak kullanılır.
• Enjeksiyonluk su, H2O dışında hiçbir bileşeni olmayan teknik bir sıvıdır. Sıvı herhangi bir iyon içermediğinden kan dolaşımına verilmesi tamamen güvenlidir.
• Çözeltileri stabilize etmek için hidroklorik asit kullanılır. Alkali-asit oranı, çözeltinin pH'ının stabil korunmasını belirler, bu da ilacın özelliklerinin daha uzun süre korunmasına olanak tanır ve raf ömrünü uzatır.

Farmakodinamik

Florokinolon grubunun yeni 4. nesil ilacı. Triflorokinolonlar sınıfına aittir.

Gram oranlı bakteri gruplarının tercihli seçimi olmaksızın geniş bir etki spektrumuna sahiptir.

Hafif bir bakteriyostatik etkiye sahip, ağırlıklı olarak bakterisidal bir etkiye sahiptir. Ofloksasin ile ilişkili olarak modifiye edilen yeni form, suşların ilaca direnç geliştirme olasılığını azaltır ve bakterisit aktiviteyi arttırır. Bütün bunlar halkanın kalıntılarındaki ilave hidroksil grupları nedeniyle gerçekleşir.

Büyük bakterisidal etkiye topoizomeraz II ve IV'ün inhibisyonu neden olur. Bu, DNA girazın yanı sıra benzer mikroorganizmaların replikasyonu, onarımı, transkripsiyonu ve kopyalanması için gerekli diğer enzimlerdir. Bu karmaşık eylemlerin yokluğunda hücre çoğalamaz ve buna bağlı olarak gerekli miktarda gerilimin olmayışından dolayı hastalık gelişemez. Hücrenin kendini yenilemenin onarıcı süreçleri de bozulur ve bunun sonucunda ölür.

Yapılan araştırmalara göre ilaç birçok mikroorganizmanın engellenmesinde aktif rol oynuyor.

Gram pozitif flora:

• Staphylococcus aureus;
• Enterokoklar.

Gram negatif flora:

• Enterobakteriaceae;
• Escherichia coli;
• Klebsiella;
• Haemophilus influenzae;
• Moraxella;
• Lejyonella;
• Proteus.

Anaerobik mikroorganizmalar:

• Bacteroides;
• Clostridia;
• Peptostreptokoklar.

• Ureaplasma;
• Mikoplazma.

Bunun herhangi bir bakteriyel etiyolojinin prostatitinin tedavisi üzerinde olumlu bir etkisi vardır. Çoğu zaman akut bir sürecin veya komplikasyonun etiyolojik ajanı yukarıdaki mikroorganizmalardır.

Araştırma verilerine göre diğer bakterisit ilaçlara karşı çapraz direnç gözlenmedi.

Ayrıca diğer florokinolonlara dirençli olan organizmalar, değiştirilmiş halka yapısı nedeniyle Moksifloksasin'e duyarlı olabilir.

Vücudun Moksifloksasin bağımlılığı uzun bir süre boyunca çok nadiren gelişir. Bunu yapmak için ilacın en az 2 ay süreyle alınması gerekir.

Farmakokinetik

İlaç zaten ağızdan alındığında emilmeye başlar ince bağırsak. Ayrıca gıda alımı biyoyararlanımını ve çözünürlük kalitesini etkilemez. Bu nedenle kurs sırasında yağlı yiyecekler ve süt ürünleri yasaktır.

İlacın biyoyararlanımı yaklaşık %90'dır. sözlü olarak ve %91 - parenteral uygulama ile.

Maddenin 400 mg'lık tek bir dozu, 2,1 - 4,1 mg/l'lik bir kan konsantrasyonu sağlar. İlacın tekrar tekrar kullanılması kandaki maksimum düzeyi 3,5 - 5,5 mg/l'ye yükseltir.

İlacın kandaki maksimum seviyesine yarım saat sonra ulaşılır, bazı bireysel özelliklere göre çözünürlük 2 saate kadar sürebilir.

Günlük uygulamadan sonraki 3 gün içinde kanda terapötik dozun sabit bir konsantrasyonu gözlenir. Vücuttan yarılanma ömrü 12-15 saattir. Dokulardan eliminasyon, ilacın kan plazmasından eliminasyonuyla orantılıdır.

Kandaki albüminin afinitesi yaklaşık %90'dır.

İlaç hematohistolojik engellerin üstesinden gelerek organ ve dokulara eşit şekilde dağılır. Üç günlük kullanımdan sonra madde tükürükte, prostat salgısında tespit edilir, Beyin omurilik sıvısı, idrar. Bu madde ayrıca bronkopulmoner sistemde, yumuşak dokularda, ciltte, gastrointestinal sistemde ve genitoüriner sistemde aktif olarak varlığını sürdürür.

Sitokrom P450'nin aktivitesi yoluyla karaciğerde metabolize edilir. Moksifloksasin kanda aktif ve inaktif metabolitler (N-sülfat, asil glukuronid) formunda kalır.

Aktif formlar ve değişmemiş ana madde şeklinde vücuttan atılır. Eliminasyon böbrekler yoluyla idrarla veya bağırsaklar yoluyla dışkıyla gerçekleşir.

Belirteçler

İlaç, birinci basamak ilaçların etkisizliği, diğer antibakteriyel ilaçlara karşı alerjik intolerans, dirençli suşların neden olduğu süperenfeksiyon durumunda vücudun karmaşık bakteriyel lezyonlarının tedavisi için endikedir.

1. Genitoüriner sistem hastalıkları: prostatit, vajinit, endometrit, salpenjit, sistit, böbrek karbunkülü, piyelonefrit.
2. Solunum hastalıkları: komplike sinüzit, çeşitli kökenlerden ve lokalizasyondan zatürre, halsiz bronşit, alveolit.
3. Deri ve ek hastalıkları: streptokokların (erizipel, streptoderma, vb.) neden olduğu pürülan lezyonlar.
4. Cinsel yolla bulaşan hastalıklar: klamidya, bel soğukluğu, ureaplasmosis.
5. İmmün yetmezliği olan kişilerde mikoplazmanın önlenmesi ve tedavisi.
6. Septik postoperatif komplikasyonlar.

Bakteriyel etiyolojinin prostatiti ilacın doğrudan bir göstergesidir. İlaç oldukça hassas olduğundan karmaşık seyri olan kişilere reçete edilir. Bu şu şekilde kendini gösterebilir:

• Diğer ilaçların etkisinin olmaması;
• Dirençli mikroorganizmaların gelişimi;
• Süperenfeksiyonun gelişimi (2 veya daha fazla etiyolojik ajan);
• Yüksek kronik süreç riski.

Kontrendikasyonlar

İlacın kullanımına mutlak kontrendikasyonlar:

• Tıbbi bileşenlere karşı bireysel hoşgörüsüzlük;
• 18 yaşına kadar yaş;
• Malabsorbsiyon sendromu ve laktaz eksikliği.

Bağıl kontrendikasyonlar, gerekirse bir uzmanın gözetimini gerektirir, çünkü eşlik eden patolojinin komplikasyonlarını geliştirme riski vardır:

1. Psödomembranöz kolit;
2. Şiddetli karaciğer yetmezliği;
3. Epilepsi;
4. Genelleştirilmiş klonik nöbetlere eğilim;
5. Akut miyokard infarktüsü;
6. Sinoatriyal ve atriyoventriküler düğümlerin blokajı.

Kullanım için talimatlar

Tedavi süresi ve doz sıklığı sadece doktor tarafından belirlenir. Hastalığı teşhis ettikten ve bireysel özellikleri inceledikten sonra karmaşık tedavi reçete edilir.

Antibiyotikler hastalığın yalnızca bir kısmına etki ettiğinden bağımsız bir tedavi olarak reçete edilmez. Ayrıca antibiyotiklerle monoterapinin kendi komplikasyonları ve nüansları vardır.

Damla uygulama için intravenöz bir çözelti, hastalığın ciddi vakalarında süreci durdurmayı amaçlamaktadır. Çoğu zaman tedavinin ilk 1-3 günü boyunca kullanılır.

Daha sonra tablet formuna geçiyorlar.

Çözüm yüklü sisteme bağlanır. Daha sonra periferik bir damara damlatılır. Erişim tek seferlik veya kullanılarak kurulabilir periferik kateter. Bu durumda günde 3 kez heparin izleri ile durulamayı unutmayın.

İlaç 60 dakika boyunca yavaş yavaş damlatılmalıdır, çünkü hızlı zorla uygulama şoka yol açacak şekilde bakterilerin kitlesel ölümüne neden olabilir. Günde sadece 1 şişe 250 ml 400 mg kullanılmasına izin verilir.

Gıda ile herhangi bir ilişki bulunamadı, ancak antibiyotiklerin ülserojenik etkisi olduğundan tabletleri yemeklerden hemen sonra almak daha iyidir.

Tablet, çiğnenmeden, oda sıcaklığında bir bardak sade kaynamış su ile alınmalıdır.

Antibiyotiklerin yanı sıra probiyotiklerin de alınması tavsiye ediliyor. Uyuşturucu bağırsaklara yerleşiyor faydalı bakteriler, disbiyoz gelişimini önler. Bu olur çünkü tıbbi ürün Tüm bakterilere, hatta yararlı olanlara karşı bakterisidal etkiye sahiptir.

Yan etkiler

Moksifloksasin hastalar tarafından iyi tolere edilir. Yan etkiler çok nadirdir.

Vakaların sıklığı açısından ilk sırada gastrointestinal sistemden kaynaklanan semptomlar yer almaktadır. Hastalar bulantı, mide yanması, kusma, tat alma bozukluğu (özellikle sabahları), hazımsızlık, kabızlık ve şişkinlikten şikayetçidir. Kabızlığın yerini bazen ishal sendromu alır. Çok nadiren psödomembranöz kolit ve ülser ve gastritin alevlenmesi gelişir.

Kardiyovasküler sistemden EKG'de PQ aralığının uzaması, ileti bozuklukları, çökmeler, inatçı hipotansiyon, hipertansif krizler, taşikardi ve göğüs ağrısı şikayetleri vardı.

Merkezi sinir sisteminin işlev bozukluğu ile ilgili şikayetler: baş ağrısı, baş dönmesi, uykusuzluk, anksiyete, halsizlik, motivasyonsuz saldırganlık, depresyon, nadiren klonik konvülsiyonlar.

Alerjik bileşen semptomlardan oluşur: ürtiker, kaşıntı, laringeal ödem, Quincke ödemi, anafilaktik reaksiyon acil tip, Lyell sendromu, Stevens-Johnson.

Diğer şikayetler: Kas ağrısı, eklem ağrısı, ciltte hiperemi, ruh halinde değişkenlik, geçici sarılık, genel kan parametrelerinde değişiklikler ve biyokimyasal testler.

Depolama koşulları

Hem çözeltiyi hem de tabletleri serin ve karanlık bir yerde, çocuklardan ve doğrudan güneş ışığından uzakta saklayın.

Mekan, 25 dereceden yüksek olmayan sabit bir sıcaklıkla iyi havalandırılmalıdır. İlacın dondurulması yasaktır.

Raf ömrü, şişenin veya blisterin üzerinde belirtilen üretim tarihinden itibaren 2 yıldır.

Analoglar

Moksifloksasin çoğunlukla aşağıda bulunabilir. ticari unvan Avelox. Üretici: Alman şirketi Bayer. Ortalama fiyatı:

• Avelox çözeltisi 250 ml 1 şişe - 1900 - 2500 ruble;
• Avelox tabletleri 400 mg 5 adet - 950 - 1400 ruble.

Maliyeti çok daha ucuz olan yerli analoglar var:

• Moksifloksasin Pharmex çözeltisi 100 ml 400 mg - 900 - 1300 ruble;
• Moksifloksasin Teva çözeltisi 100 ml 400 mg - 1000 - 1600 ruble;
• Moksifloksasin Teva tableti. 400 mg 5 adet - 700 - 1100 ruble.

Diğer analoglar:

• Moksivar;
• Moxetero;
• Pleviloks;
• Mofloks;
• Moflax;
• Tevaloks.