Tabletlerde 4. kuşak sefalosporinler. Çocuklarda ciddi enfeksiyonların tedavisinde IV kuşak sefalosporinler. Sefalosporinlerin istenmeyen yan etkileri

Tabletlerdeki sefalosporinler antibiyotik ilaç grubuna aittir. Sunulan ilaçlar esas olarak bakteriyel nitelikteki hastalıklarla mücadele etmek için kullanılır. Bu tür ilaçların kullanımının farmakolojik etkilerini, endikasyonlarını ve özelliklerini daha ayrıntılı olarak ele alalım.

Sefalosporinler, aşağıdaki özelliklere sahip antibiyotik ilaçlardır: yüksek derece yeterlik. Bu ilaçlar 20. yüzyılın ortalarında keşfedildi. Bugüne kadar 5 kuşak sefalosporin vardır. Aynı zamanda 3. nesil antibiyotikler özellikle popülerdir.

Bu ilaçların farmakolojik etkisi, ana aktif bileşenlerinin, patojenlerin ölümüne yol açan bakteriyel hücre zarlarına zarar verme yeteneğinde yatmaktadır.

Sefalosporinler (özellikle 4. nesil), oluşumu ve gelişimi gram negatif bakteriler olarak adlandırılan patolojik aktiviteyle ilişkili olan bulaşıcı hastalıklara karşı mücadelede son derece etkilidir.

4. kuşak sefalosporinler verir pozitif sonuçlar penisilin grubuna ait antibiyotik ilaçların tamamen etkisiz kaldığı durumlarda bile.

Kullanım endikasyonları

Tablet formundaki sefalosporinler belirli rahatsızlıklardan muzdarip hastalara reçete edilir. bulaşıcı hastalıklar doğada bakteriyel ve ayrıca bulaşıcı komplikasyonların gelişmesini önlemenin bir yolu olarak cerrahi müdahale. Uzmanlar, sunulan ilaçların kullanımı için aşağıdaki endikasyonları belirler:

Sistit.
Furunküloz.
Üretrit.
Orta kulak iltihabı
Belsoğukluğu.
Akut veya bronşit kronik form.
Pyelonefrit.
Streptokok bademcik iltihabı.
Sinüzit.
Şigelloz.
Üst kısımda bulaşıcı lezyonlar solunum sistemi.

Sefalosporinlerin etki spektrumunun ve uygulama kapsamının büyük ölçüde antibiyotik ilacının ait olduğu nesile bağlı olduğunu belirtmekte fayda var. Bu konuya daha ayrıntılı olarak bakalım:

1. kuşak sefalosporinler komplikasyonsuz enfeksiyonlarla mücadelede kullanılır. deri, kemikler ve eklemler.
2. kuşak sefalosporinlerin kullanım endikasyonları arasında bademcik iltihabı, zatürre, kronik bronşit, farenjit, lezyonlar gibi hastalıklar yer alır. idrar yolu doğası gereği bakteriyel olanlardır.
Bronşit ve enfeksiyon lezyonları gibi hastalıklarda 3. kuşak sefalosporinler reçete edilmektedir. idrar sistemi, şigelloz, bel soğukluğu, impetigo, Lyme hastalığı.
4. kuşak sefalosporinler sepsis, eklem hasarı, pulmoner apseler, pnömoni, plevral ampiyem için endike olabilir. 4. kuşak sefalosporin grubu ilaçların spesifik moleküler yapısından dolayı tablet formunda bulunmadığını vurgulamakta fayda var.

Bu antibiyotik ilaçları yalnızca bireysel duyarlılık ve ana maddelere alerjik reaksiyonlar durumunda kontrendikedir. aktif madde- sefalosporin ve 3 yaşın altındaki hastalarda.

Yan etkiler

Bazı durumlarda sefalosporin kullanırken yan etkiler gelişebilir. En yaygın advers reaksiyonlar aşağıdakileri içerir:

Mide bulantısı.
Kusma saldırıları.
İshal.
Mide bozukluğu.
Baş ağrıları doğası gereği migren semptomlarına benzer.
Alerjik reaksiyonlar.
Karın bölgesinde ağrı.
Bozulmuş böbrek fonksiyonu.
Karaciğer bozuklukları.
Disbakteriyoz.
Baş dönmesi.
Ürtiker ve ciltte döküntü görünümü.
Kan pıhtılaşma bozukluğu.
Eozinofili.
Lökopeni.

Çoğu durumda, yukarıdaki yan etkilerin ortaya çıkması sefalosporinlerin uzun süreli ve kontrolsüz kullanımıyla ilişkilidir.

İlacın seçimi, dozajın ve terapötik seyrin süresinin belirlenmesi, hastanın tanısı, hastalığın şiddeti, yaşı ve genel sağlığı dikkate alınarak yalnızca ilgili hekim tarafından yapılmalıdır. Ayrıca istenmeyen reaksiyonların ortaya çıkmasını önlemek için ilacın kullanım talimatlarına sıkı sıkıya uymak ve disbakteriyoz gelişimini önleyen ilaçları almak gerekir.

Tablet sefalosporinlerin avantajları nelerdir?

Tablet formundaki sefalosporinler özellikle talep görüyor ve popüler. Gerçek şu ki, bu antibiyotik ilaç formunun bazı avantajları vardır. Bunlar aşağıdaki faktörleri içerir:

Belirgin bakteriyel etki.
Beta-laktamaz adı verilen spesifik bir enzime karşı artan direnç.
Basit ve rahat kullanım.
Tedavi sürecini ayakta tedavi bazında yürütme imkanı.
İlacın enjekte edilmesi için gerekli şırınga ve solüsyonların satın alınmasına gerek olmaması nedeniyle maliyet etkinliği.
Enjeksiyonların karakteristik lokal inflamatuar reaksiyonlarının olmaması.

Uygulama özellikleri

Sefalosporin tabletleri yetişkin hastalara doktor tarafından uygun dozajda reçete edilir. Terapötik kursun süresi, hastalığın ciddiyetine bağlı olarak bir haftadan 10 güne kadar değişir. Hastalar için çocukluk ilaç günde 2-3 kez verilir, dozaj çocuğun ağırlığı dikkate alınarak ayrı ayrı hesaplanır.

Vücut tarafından daha iyi emilmelerini kolaylaştıran sefalosporinlerin yemeklerden sonra alınması tavsiye edilir. Ayrıca kullanım talimatlarına göre bu gruptaki ilaçlarla birlikte antifungal ilaçlar ve disbakteriyoz gelişimini önleyen ajanların da alınması gerekmektedir.

Her spesifik ilaca, tedaviye başlamadan önce dikkatlice incelenmesi ve daha sonra talimatlarda sunulan talimatlara kesinlikle uyulması gereken ilgili bir açıklama eşlik eder.

İlaçların kısa özellikleri

Her biri belirli özelliklere ve klinik özelliklere sahip olan sefalosporinlerin çeşitli tablet preparatları vardır. Onlara daha ayrıntılı olarak bakalım:

Sefaleksin 1. kuşak sefalosporinler grubuna aittir. Sunulan ilaç streptokok ve stafilokoklara karşı mücadelede oldukça etkilidir. Sefaleksin bulaşıcı ve inflamatuar hastalıklar için reçete edilir. Yan etkiler penisilin intoleransı durumunda alerjik reaksiyonların olası gelişimini içerir.
Sefiksim 3. kuşak sefalosporindir. Bu ilacın, bilinen hemen hemen tüm patojenlerin aktivitesini baskılayan belirgin bir antibakteriyel etkisi vardır. Sefiksim, farmakokinetik özelliklerin varlığı ve dokulara iyi nüfuz etmesi ile karakterize edilir. İlaç, Pseudomonas aeruginosa ve Enterobacteriaceae'ye karşı mücadelede artan etkinlik derecesi ile karakterize edilir.
Seftibuten. İlaç 3. kuşak sefalosporinlere aittir. İlaç tabletler ve süspansiyonlar halinde mevcuttur. Seftibuten, patojenler tarafından koruyucu amaçlarla salgılanan spesifik maddelerin etkilerine karşı yüksek derecede direnç ile karakterize edilir.
Sefuroksim asetil, 2. kuşak sefalosporinler grubuna aittir. Sunulan ilaç enterobakteriler, moraxella ve hemofilus gibi patojenlere karşı mücadelede çok etkilidir. Sefuroksim asetil günde birkaç kez alınır. Dozaj, hastalığın şekline ve şiddetine, hastanın yaş kategorisine bağlı olarak belirlenir. Uzun süreli kullanımda ishal, bulantı, kusma, değişiklikler gibi yan etkiler ortaya çıkabilir. klinik tablo kan.
Zinnat, 2. kuşak sefalosporinler grubuna ait en yaygın ilaçlardan biridir. Bu ilaç, furunküloz, piyelonefrit, zatürre, üst ve alt solunum yolu enfeksiyonlarını ve sefuroksime duyarlı patojenlerin patolojik aktivitesinden kaynaklanan diğer hastalıkları tedavi etmek için kullanılır.

Sefalosporinler, bu alanda kullanılan son derece etkili ve etkili antibiyotik ilaçlardır. modern tıp bulaşıcı hastalıklarla mücadele etmek. Tablet formu ilaçlar minimal kontrendikasyon ve yan etkilerle karakterize edilen özellikle yaygındır.

Ciddi bakteriyel enfeksiyonlar için hastalara sefalosporinler reçete edilir. Bu ürünler bilinen hemen hemen tüm mikropları yok eder ve hamile kadınlar ve çocuklarda bile kullanılabilir.

Sefalosporinler ve etkileri

Sefalosporinler, 7-aminosefalosporanik asit bazlı geniş bir beta-laktam antibiyotik sınıfıdır. Bu grubun ilk ilacı 1948'de oluşturuldu ve tifüsün etken maddesi üzerinde test edildi.

Sefalosporinler bir dizi başka antibiyotikle iyi bir şekilde birleşir, bu nedenle artık bir dizi karmaşık ilaç mevcuttur. Bu gruptaki ilaçların salınım biçimleri çeşitlidir - enjeksiyon çözeltisi, tozlar, tabletler, süspansiyonlar. Oral formlar hastalar arasında en popüler olanlardır.

Nesil sınıflandırma şu şekildedir:

İlaçların daha dayanıklı olmasına rağmen son nesiller Bakteriyel enzimlerin yıkıcı etkisi nedeniyle üçüncü nesil ilaçlar en popüler olanlardır.

Birinci kuşak ilaçlar hala tedavide yaygın olarak kullanılmaktadır, ancak yavaş yavaş yerini modern sefalosporinler almaktadır.

3. ve 4. kuşak sefalosporinler nasıl çalışır? Bakterisidal aktiviteleri bakteriyel hücre duvarlarının sentezini baskılamaya dayanır. Herhangi bir listedeki ilaçlar, gram negatif, gram pozitif bakterilerin enzimlerinin (beta-laktamaz) etkisine karşı dirençlidir.

Farmasötik ürünler, stafilokok, enterokok, streptokok, Morganella, Borrelia, Clostridia ve diğerleri gibi en yaygın mikropların neredeyse tamamına etki eder. Sadece D grubu streptokoklar ve bazı enterokoklar sefalosporinlere direnç göstermektedir. Bu bakteriler plazmid değil, ilaç moleküllerini yok eden kromozomal laktamazları salgılarlar.

Kullanım için ana endikasyonlar

Herhangi bir nesildeki ilaçların reçete edildiği endikasyonlar aynıdır. Çocuklarda, hızla gelişen veya çeşitli komplikasyonları tehdit eden KBB organlarının ve solunum yollarının ciddi enfeksiyonları için ilaçlar sıklıkla tavsiye edilir.

Sefalosporinlerin en yaygın endikasyonu bronşit veya zatürredir.

Anjina (akut bademcik iltihabı) için penisilin antibiyotikleri çok daha sık tavsiye ediliyorsa, o zaman akut cerahatli orta kulak iltihabıÇocuklara sefalosporinler reçete edilir. Aynı ilaçlar sıklıkla tablet formunda veya pürülan sinüzit için enjeksiyon şeklinde reçete edilir. cerrahi tedavi. Çocuklarda ve yetişkinlerde bağırsak enfeksiyonları arasında sefalosporinler aşağıdakilerin tedavisinde kullanılır:

Gastrointestinal sistem ve karın boşluğunun ciddi inflamatuar ve enfeksiyöz hastalıkları da bu ilaçlarla tedavi edilir. Endikasyonları arasında peritonit, kolanjit, karmaşık apandisit formları, gastroenterit bulunur. Pulmoner patolojilerin endikasyonları apse ve plevral ampiyemi içerir. Pürülan yaralar, yumuşak doku enfeksiyonları, böbrek hasarı için ilaç enjekte etme süreci, Mesane, septik menenjit, borreliosis ile. Sefalosporinler ameliyat sonrası popüler bir reçetedir. önleyici amaçlar için.

Kontrendikasyonlar ve yan etkiler

Grubun fonlarının çoğu Olumsuz çok sayıda kullanım yasakları. Bunlar yalnızca hoşgörüsüzlüğü içerir. alerjik reaksiyonlar, tüketimden kaynaklanmaktadır. Terapi, hamile kadınlarda yalnızca katı endikasyonlara göre, özellikle enjeksiyon şeklinde, dikkatli bir şekilde gerçekleştirilir. Emzirme döneminde tedavi mümkündür, ancak döneminde emzirmeyi bırakmanız gerekecektir. Çoğu sefalosporin düşük konsantrasyonlarda süte geçtiğinden, kesin endikasyonlara göre emzirmenin kesilmesi uygulanmaz.

Yenidoğanlarda bu gruptaki ilaçlar hastane ortamında doktor gözetiminde kullanılmaktadır.

Tedavi için kontrendikasyon, yaşamın ilk günlerinde çocuklarda hiperbilirubinemidir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda tedavi de zararlı olabilir ve bu nedenle kontrendikedir. Arasında yan etkiler kayıtlıdır:

Hazımsızlık, karın ağrısı, kolit, kan bileşiminde değişiklikler, toksik etki karaciğere.

Üçüncü nesil ilaçlar - liste

Bu grupta çok sayıda ilaç bulunmaktadır. En popülerlerinden biri Seftriakson ve buna dayalı ilaçlardır aktif bileşen:

Bir şişe Ceftriaxone'un maliyeti 25 rubleyi geçmezken, ithal analogların maliyeti daha yüksek - doz başına 250-500 ruble. İlaç intramüsküler olarak günde bir kez 0.5-2 g uygulanır. Ayrıca 3. kuşak sefalosporinlerden bilinen farmasötik ürünler Cefixime ve Suprax'tır. Belirtilen son ilaç bir süspansiyon halinde satılmaktadır (şişe başına 700 ruble) ve çocuklarda doğumdan itibaren kullanılabilir. 6 aya kadar tedavi doktor gözetiminde gerçekleştirilir. Suprax ayrıca daha hızlı emilen ve mide-bağırsak sistemini daha az tahriş eden suda çözünür tabletler formunda da üretilir. Diğer 3. kuşak ilaçların listesi ise şöyle:

Böbrek hastalıkları (piyelonefrit) için, 3. kuşak sefalosporin antibiyotiği Sefotaksim genellikle hastanede uygulanır. Aynı ilaç bel soğukluğu, klamidya ve kadın hastalıkları - adneksit, endometrit için mükemmeldir. Enjeksiyon veya tablet halindeki sefuroksim, karın enfeksiyonları için en popüler olanıdır; kalpteki bakteriyel hasara karşı iyi yardımcı olur.

4. kuşak sefalosporinlerin listesi öncekilerinki kadar kapsamlı değildir. Bu ajanların ayırt edici özelliği, beta-laktamaz salgılayan bakterilere karşı daha yüksek etkinlikleridir. Örneğin, Sefepime çözeltisindeki antibiyotik 4. nesle aittir ve bir takım kromozomal beta-laktamazlara bile dirençlidir. İlaç piyelonefrit, bronşit, zatürre, jinekolojik enfeksiyonlar ve nötropenik ateş için reçete edilir.

Sefepimin maliyeti 1 doz başına 140 ruble. Genellikle ilaç günde 1 g/zaman, şiddetli enfeksiyonlarda ise günde iki kez 1 g/zaman uygulanır. Çocukluk çağında, 50 mg/kg vücut ağırlığı oranında bireysel bir doz reçete edilir. Tedavi süresi 7-10 gün, ciddi vakalarda ise 20 güne kadardır. Temelli aktif madde Sefepim ayrıca diğer ilaçlar tarafından da üretilir:

4. neslin ikinci ilacı Cefpir'dir. Benzer endikasyonlara sahiptir ve beta-laktamaz üreten bakterilerin neden olduğu enfeksiyonlarda kullanılabilir. İlaç bakteriyel birlikteliklerin neden olduğu nadir enfeksiyonları yok eder. Eczanelerde nadiren bulunur, buna dayalı ilaç Cefanorm'un fiyatı yaklaşık 680 ruble.

Çocuklar ve hamile kadınlar için sefalosporinler

Hamilelik sırasında 3-4 nesil sefalosporinlerin neredeyse tamamına izin verilir. Bunun istisnası 1. trimesterdir - bu dönemde fetüs gelişir ve herhangi bir ilacın üzerinde olumsuz etkisi olabilir. Bu nedenle, 1. trimesterde en katı endikasyonlara göre aşağıdaki ilaçlar reçete edilir:

Çocuklar için, ilaçların enjeksiyon yoluyla uygulanması belirtilmemişse, oral formlar - süspansiyonlar reçete edilir. İlaçların başlangıçta 3-5 gün enjeksiyon halinde uygulanması, ardından süspansiyon formuna geçiş mümkündür. En sık reçete edilen ilaçlar Suprax, Zinnat, Pantsef ve Cephalexin'dir. İlaçların fiyatı 400-1000 ruble. Bazıları 6 aydan önce oral olarak önerilmemektedir ancak yenidoğan ve bebeklere enjeksiyon şeklinde uygulanabilmektedir.

Antibakteriyel ilaçların en yaygın sınıflarından biri sefalosporinlerdir. Etki mekanizmalarına göre hücre duvarı sentezinin inhibitörleridirler ve güçlü bir bakterisidal etkiye sahiptirler. Penisilinler, karbapenemler ve monobaktamlarla birlikte bir grup beta-laktam antibiyotik oluştururlar.

Geniş etki spektrumları, yüksek aktiviteleri, düşük toksisiteleri ve hastalar tarafından iyi toleransları nedeniyle bu ilaçlar, yatan hastaların tedavisi için reçete sıklığında liderdir ve toplam antibakteriyel ilaç hacminin yaklaşık% 85'ini oluşturur.

Kolaylık sağlamak için, ilaçların listesi beş nesil grupta sunulmaktadır.

Birinci nesil

(Kefzol®, Sefazolin Sodyum tuzu®, Cefamezin®, Lyzolin®, Orizolin®, Natsef®, Totacef®).

Oral, yani tabletlenmiş veya süspansiyon formundaki ağızdan kullanıma yönelik formlar (bundan sonra trans. olarak anılacaktır):

(Cephalexin®, Cephalexin-AKOS®).
Cefadroxil® (Biodroxil®, Durocef®).

Saniye

Üçüncü

Keşif tarihi ve üretim mekanizması

1945 yılında İtalyan profesör Giuseppe Brotzu, atık suyun kendi kendini temizleme yeteneğini incelerken, gram pozitif ve gram negatif floranın büyümesini ve çoğalmasını baskılayan maddeler üretebilen bir mantar türünü izole etti. Daha ileri araştırmalar sırasında, Cephalosporium acremonium kültüründen elde edilen bir ilaç, ciddi tifo formlarına sahip hastalar üzerinde test edildi; bu, hastalığın hızlı pozitif dinamiğine ve hastaların hızlı bir şekilde iyileşmesine yol açtı.

İlk sefalosporin antibiyotiği cephalothin ®, 1964 yılında Amerikan ilaç şirketi Eli Lilly tarafından yaratıldı. .

Üretimin kaynağı, doğal bir küf mantarı üreticisi ve 7-aminosefalosporanik asit kaynağı olan sefalosporin C® idi. İÇİNDE tıbbi uygulama 7-ACC amino grubunun açillenmesiyle elde edilen yarı sentetik antibiyotikleri kullanırlar.

1971 yılında, on yıl boyunca ana antibakteriyel ilaç haline gelen sefazolin sentezlendi.

İlk ilaç ve ikinci neslin kurucusu, 1977'de elde edilen sefuroksim ® idi. Tıbbi uygulamada en sık kullanılan antibiyotik olan seftriakson ®, 1982 yılında yaratılmış, aktif olarak kullanılmakta ve bugüne kadar "güç kaybetmemektedir".

1983 yılında Pseudomonas aeruginosa enfeksiyonunun tedavisinde bir atılım, seftazidime ® üretimi olarak adlandırılabilir.

Benzer bir antibakteriyel etki mekanizmasını ve çapraz alerjilerin varlığını belirleyen penisilinlerle yapı benzerliğine rağmen, sefalosporinler patojenik flora üzerinde geniş bir etki spektrumuna, beta-laktamazların (bakteriyel kökenli enzimler) etkisine karşı yüksek dirence sahiptir. bir antimikrobiyal maddenin yapısını beta-laktam döngüsüyle yok eder).

Bu enzimlerin sentezi, mikroorganizmaların penisilinlere ve sefalosporinlere karşı doğal direncini belirler.

Sefalosporinlerin genel özellikleri ve farmakokinetiği

Bu sınıftaki tüm ilaçlar farklıdır:

patojenik mikroorganizmalar üzerinde bakterisidal etki;
diğer antimikrobiyal ajanlara kıyasla kolay tolere edilebilirlik ve nispeten düşük sayıda advers reaksiyon;
diğer beta-laktamlarla çapraz alerjik reaksiyonların varlığı;
aminoglikozidlerle yüksek sinerji;
bağırsak mikroflorasının minimum düzeyde bozulması.

Sefalosporinlerin avantajı aynı zamanda iyi biyoyararlanımı da içerir. Tabletlerdeki sefalosporin antibiyotikleri yüksek derecede emilime sahiptir. sindirim kanalı. İlaçların emilimi yemek sırasında veya yemekten hemen sonra kullanıldığında artar (cefaklor® hariç). Parenteral sefalosporinler hem intravenöz hem de intramüsküler uygulama yollarıyla etkilidir. Dokularda yüksek dağılım indeksine sahiptirler ve iç organlar. Akciğerlerin, böbreklerin ve karaciğerin yapılarında maksimum ilaç konsantrasyonları oluşur.

İlacın safradaki yüksek seviyeleri seftriakson® ve sefoperazon® tarafından sağlanmaktadır. İkili bir eliminasyon yolunun (karaciğer ve böbrekler) varlığı, bunların akut veya kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda etkin bir şekilde kullanılmasına olanak tanır.

Cefotaxime ®, cefepime ®, seftazidime ® ve seftriakson ® kan-beyin bariyerini geçerek klinik olarak anlamlı düzeyler oluşturabilir. Beyin omurilik sıvısı ve beyin zarlarının iltihaplanması için reçete edilir.

Antibakteriyel tedaviye patojen direnci

Bakterisidal etki mekanizmasına sahip ilaçlar, büyüme ve üreme aşamalarındaki organizmalara karşı en aktif olanlardır. Bir mikrobiyal organizmanın duvarı yüksek polimerik peptidoglikanlardan oluştuğundan, monomerlerinin sentezi düzeyinde etki ederler ve polipeptit çapraz köprülerinin sentezini bozarlar. Ancak patojenin biyolojik özgüllüğü nedeniyle farklı şekiller ve sınıflar farklı, yeni yapıların ve işleyiş tarzlarının ortaya çıkmasını mümkün kılmaktadır.

Mikoplazma ve protozoa bir kabuk içermez ve bazı mantar türleri kitinöz bir duvar içerir. Bu spesifik yapı nedeniyle, listelenen patojen grupları beta-laktamların etkisine duyarlı değildir.

Gerçek virüslerin antimikrobiyal ajanlara karşı doğal direnci, eylemleri için moleküler bir hedefin (duvar, membran) bulunmaması ile belirlenir.

Kemoterapötik ajanlara direnç

Türün spesifik morfofizyolojik özelliklerine göre belirlenen doğal direncin yanı sıra direnç de kazanılabilir.

Tolerans oluşumunun en önemli nedeni akılcı olmayan antibiyotik tedavisidir.

İlaçların kaotik, haksız kendi kendine reçete edilmesi, sık sık kesilmesi ve başka bir ilaca geçilmesi, bir ilacın kısa aralıklarla kullanılması, talimatlarda belirtilen dozajların ihlali ve küçümsenmesinin yanı sıra bir antibiyotiğin erken kesilmesi - ortaya çıkmasına neden olur. mutasyonlar ve yanıt vermeyen dirençli suşların ortaya çıkması klasik şemalar tedavi.

Klinik çalışmalar, bir antibiyotiğin uygulanması arasındaki uzun zaman aralıklarının, bakterilerin etkilerine karşı duyarlılığını tamamen geri kazandığını kanıtlamıştır.

Kazanılmış hoşgörünün doğası

Mutasyon seçimi

Hızlı direnç, streptomisin tipi. Rifampisin ®, nalidiksik asit üzerinde gelişir.
Yavaş, penisilin türü. Sefalosporinlere özel.

İletim mekanizması

Bakteriler kemoterapi ilaçlarını etkisiz hale getiren enzimler üretir. Beta-laktamazların mikroorganizmalar tarafından sentezi ilacın yapısını bozarak penisilinlere (daha sık) ve sefalosporinlere (daha az sıklıkla) karşı dirence neden olur.

Direnç ve mikroorganizmalar

Çoğu zaman direnç aşağıdakilerin karakteristiğidir:

- ve enterokoklar;
koli;
Klebsiella;
Tüberküloz;
Şigella;
Pseudomonas.

Sefuroksim ®

Orta ve akut semptomların tedavisi için önerilir.
Etkilenirse kullanılmaz gergin sistem ve meninksler.
Preoperatif antibiyotik profilaksisi ve cerrahi müdahalenin tıbbi kapsamı için kullanılır.
Cilt ve yumuşak dokuların hafif inflamatuar hastalıkları için reçete edilir.
Dahil karmaşık tedavi enfeksiyonlar.

Parenteral Cefuroxime ® sodyumun uygulanması ve ardından tedaviye geçiş ile basamak tedavisi sıklıkla kullanılır. ağızdan uygulama Sefuroksim ® aksetil.

Sefaklor®

Sıvıdaki düşük konsantrasyonlar nedeniyle akut orta kulak iltihabı için reçete edilmez. kulak. Kemiklerin enfeksiyöz ve inflamatuar süreçlerinin tedavisinde etkilidir.

3. kuşak sefalosporin antibiyotikleri

Kan-beyin bariyerine iyi nüfuz ederler ve sinir sisteminin inflamatuar ve bakteriyel lezyonları için kullanılabilirler.

Ceftriaxone ® ve Cefoperazone ®

Böbrek yetmezliği olan hastaların tedavisinde tercih edilen ilaçlardır. Böbrekler ve karaciğer yoluyla atılır. Doz değişiklikleri ve ayarlamaları yalnızca kombine böbrek ve karaciğer yetmezliği için gereklidir.

Cefoperazone ® pratik olarak kan-beyin bariyerini geçmez, bu nedenle menenjitte kullanılmaz.

Sefoperazon/sulbaktam ®

İnhibitör korumalı tek sefalosporindir.

Sefoperazon ® ile beta-laktamaz inhibitörü sulbaktamın kombinasyonundan oluşur.

Anaerobik süreçlerde etkilidir, tek bileşenli bir tedavi olarak reçete edilebilir inflamatuar hastalıklar pelvis ve karın boşluğu. Ayrıca lokasyondan bağımsız olarak ağır hastane enfeksiyonlarında da aktif olarak kullanılmaktadır.

Sefalosporin antibiyotikleri, karın içi ve pelvik enfeksiyonların tedavisinde metronidazol ® ile iyi çalışır. Bunlar ciddi, karmaşık enfeksiyonlar için tercih edilen ilaçlardır. idrar yolu. Sepsis, bulaşıcı lezyonlar için kullanılır kemik dokusu, deri ve deri altı yağ.

Nötropenik ateş için reçete edilir.

Beşinci nesil ilaçlar

4'üncü aktivitenin tüm spektrumunu kapsar ve penisiline dirençli flora ve MRSA üzerinde etki gösterir.

Atanmadı:

18 yaşına kadar;
olan hastalar nöbetler epilepsi ve böbrek yetmezliği öyküsü.

Ceftobiprol ® (Zeftera ®) en çok Etkili araçlar Diyabetik ayak enfeksiyonlarının tedavisi için.

Grubun ana temsilcilerinin dozajları ve kullanım sıklığı

Parenteral kullanım

IV ve IM uygulaması kullanılır.

İsim	Yetişkinler için hesaplama	Çocuklar için sefalosporin antibiyotik dozajları (hesaplamada belirtilen sütunda mg/kg günlük )
Sefazolin ®	Üç uygulama için 2.0-6.0 g/gün oranında reçete edilir. Önleyici amaçlar için ameliyatın başlamasından bir saat önce 1-2 g reçete edilir.	50-100, 2-3'e bölünür.
Sefuroksim ®	Günde 2,25-4,5 g, 3 uygulamada.	2 ruble için 50-100.
Sefotaksim ®	3 kez 3,0-8,0 g. Menenjit için altı enjeksiyonda 16 g'a kadar. Bel soğukluğu için kas içine bir kez 0,5 g reçete edilir.	İki enjeksiyonda 40'tan 100'e. Menenjit - 2 ruble için 100. Günde en fazla 4,0 g.
Seftriakson ®	Her 12 saatte bir 1 g. Menenjit - 2 g, her on iki saatte bir. Bel soğukluğu - bir kez 0,25 g.	Akut orta kulak iltihabının tedavisi için üç enjeksiyonda 50'lik bir doz kullanılır. Bir seferde 1 g'ı geçmeyecek şekilde.
Seftazidime ®	2 enjeksiyonda 3,0-6,0 g	İki kez 30-100. Menenjit için iki dozda 0,2 g.
Sefoperazon ®	2-4 enjeksiyon için 4 ila 12 g.	Üç kez 50-100.
Sefepim ®	2 kez 2,0-4,0 g.	İki aydan büyük yaşta, üç uygulamaya bölünmüş 50 adet kullanılır.
Sefoperazon/sulbaktam ®	2 enjeksiyon için 4,0-8,0 g.	Üç uygulama için 40-80.
Seftobiprol ®	500 mg, her sekiz saatte bir, 120 dakikalık IV infüzyon şeklinde.	—

Hangi antibiyotikler oral kullanım için sefalosporinler olarak sınıflandırılır?

İsim	Yetişkinler için hesaplama	Çocuklar için sefalosporin antibiyotiklerinin dozajları (sütunda günde mg/kg oranında belirtilmiştir)
Sefaleksin ®	Günde dört kez 0,5-1,0 g.	Üç kullanım için 45 temel alınmıştır.
	Günde dört kez 0,5-1,0 g.
	Günde iki kez 0,5 g reçete edin.	Günde iki kez 12,5-25.
Sefuroksim ®	Yemekler sırasında günde iki kez 0,25-0,5 g.	30, yemeklerle birlikte 2 kullanım için. Orta kulak iltihabının tedavisi için doz iki dozda 40 oranında artırılır.
	Yemekler sırasında günde iki kez 0,25-0,5 g.	Tonsillofarenjit için tedavi süresi 10 gündür.
	Her on iki saatte bir 0,25.	2 kere 20'ye kadar.
Sefaklor®	Günde üç kez 0.25-0.5 g.	Üç dozda 20-40.
Cefixime ®	2 kullanım için 0,4 g.	Altı aydan büyüklerde iki doza bölünerek 8 mg/kg reçete edilir.
Ceftibuten ®	Tek doz 0,4 g.	9, 1-2 kullanım için.

İstenmeyen etkiler ve ilaç kombinasyonları

Antasitler reçete etmek, antibiyotik tedavisinin etkinliğini önemli ölçüde azaltır.
Sefalosporinlerin antikoagülanlar ve antitrombosit ajanlar, trombolitiklerle birleştirilmesi önerilmez - bu, bağırsak kanaması riskini artırır.
Nefrotoksik etki riski nedeniyle loop diüretikleriyle birleştirilmez.
Cefoperazone ® alkolle birlikte tüketildiğinde yüksek oranda disülfiram benzeri etki riski taşır. İlacın tamamen kesilmesinden sonra birkaç güne kadar sürer. Hipoprotrombinemiye neden olabilir.

Kural olarak hastalar tarafından iyi tolere edilirler, ancak penisilinlerle çapraz alerjik reaksiyonların yüksek sıklığı dikkate alınmalıdır.

Dispeptik bozukluklar en yaygın olanıdır ve psödomembranöz kolit nadirdir.

Daha az yaygın olarak hemolitik anemi meydana gelebilir.

Ceftriaxone ®, kernikterus gelişme riskinin yüksek olması nedeniyle (bilirubin'in kan plazma albümini ile bağlanmasından dolayı yer değiştirmesi nedeniyle) yenidoğanlara reçete edilmez ve safra yolu enfeksiyonu olan hastalara reçete edilmez.

Çeşitli yaş grupları

Sefalosporinler 1-4 kuşak, hamilelik sırasında kadınları kısıtlama olmaksızın ve teratojenik etki riski olmaksızın tedavi etmek için kullanılır.

Beşincisi, anneye yönelik olumlu etkisinin, doğmamış çocuk için olası riskten daha yüksek olduğu durumlarda reçete edilir. Çok azı içeri giriyor anne sütü ancak emzirme sırasında uygulama, çocukta ağız ve bağırsak mukozasında disbiyoza neden olabilir. Ayrıca beşinci nesil Cefixime ®, Ceftibuten ® kullanılması tavsiye edilmez.
Yenidoğanlarda renal atılımın yavaş olması nedeniyle daha yüksek dozlar önerilir. Cefipime ® 'ye yalnızca iki aylıktan itibaren ve Cefixime ® 'ye altı aylıktan itibaren izin verildiğini unutmamak önemlidir.
Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyon testleri ve biyokimyasal kan testleri sonuçlarına göre doz ayarlaması yapılmalıdır. Bunun nedeni sefalosporinlerin atılımında yaşa bağlı yavaşlamadır.

Karaciğer fonksiyon patolojisi durumunda, kullanılan dozajın azaltılması ve karaciğer testlerinin (ALAT, ASAT, timol testi, toplam, direkt ve indirekt bilirubin seviyeleri) izlenmesi gerekir.

Web sitemizde çoğu antibiyotik grubu, bunlara dahil olan ilaçların tam listesi, sınıflandırmalar, tarihçe vb. hakkında bilgi edinebilirsiniz. önemli bilgi. Bu amaçla sitenin üst menüsünde “” bölümü oluşturulmuştur.

Sefalosporinler beta-laktam ilaçlar olarak sınıflandırılır. Antibakteriyel ilaçların en büyük sınıflarından birini temsil ederler.

Genel bilgi

4. kuşak sefalosporinler nispeten yeni kabul edilmektedir. Bu grupta sözlü form bulunmamaktadır. Geri kalan üçü sözlü temsilciler tarafından temsil edilir ve parenteral kullanım. Sefalosporinler yüksek etkinliğe ve nispeten düşük toksisiteye sahiptir. Bu sayede kullanım sıklığı açısından lider konumlardan birini işgal ediyorlar. klinik uygulama tüm antibakteriyel ajanların

Her nesil sefalosporin için kullanım endikasyonları farmakokinetik özelliklerine ve antibakteriyel aktivitelerine bağlıdır. İlaçlar yapısal olarak penisilinlere benzer. Bu, bir dizi hastada olduğu gibi, tek bir antimikrobiyal etki mekanizmasını önceden belirler.

Aktivite spektrumu

Sefalosporinlerin bakteri yok edici etkisi vardır. Bakteriyel hücre duvarlarının oluşumunun bozulmasıyla ilişkilidir. Birinci nesilden üçüncü nesle kadar olan seride, etki spektrumunda önemli bir genişleme ve gram-negatif mikroplar üzerinde antimikrobiyal aktivitenin artması ve gram-pozitif mikroorganizmalar üzerindeki etkide hafif bir azalma eğilimi vardır. Tüm ürünlerde ortak olan özellik, enterokoklar ve diğer bazı mikroplar üzerinde önemli bir etkinin bulunmamasıdır.

Birçok hasta 4. kuşak sefalosporinlerin neden tabletlerde bulunmadığıyla ilgileniyor? Gerçek şu ki bu ilaçlar özel bir moleküler yapıya sahiptir. Bu, aktif bileşenlerin bağırsak mukozasının hücre yapılarına nüfuz etmesine izin vermez. Bu nedenle 4. kuşak sefalosporinler tablet halinde mevcut değildir. Bu gruptaki tüm ilaçlar parenteral uygulamaya yöneliktir. 4. kuşak sefalosporinler solventli ampullerde üretilir.

4. kuşak sefalosporinler

Bu gruptaki ilaçlar yalnızca uzmanlar tarafından reçete edilmektedir. Bu göreceli yeni kategori ilaçlar. 3. ve 4. kuşak sefalosporinlerin etki spektrumu benzerdir. Fark, ikinci grupta daha az yan etkidir. Örneğin "Cefepime" ilacı, bir dizi parametre açısından üçüncü nesil ilaçlara yakındır. Ancak kimyasal yapısındaki bazı özelliklerden dolayı gram negatif mikroorganizmaların dış duvarına nüfuz etme özelliğine sahiptir. Aynı zamanda Sefepim, C sınıfı beta-laktamazlar (kromozomal) tarafından hidrolize karşı nispeten dirençlidir. Bu nedenle, 3. nesil sefalosporinlerin (Ceftriaxone, Cefotaxime) karakteristik özelliklerine ek olarak, ilaç aşağıdaki gibi özellikleri de sergiler:

C sınıfı beta-laktamazların (kromozomal) hiperüreticileri olan mikroplar üzerindeki etki;
fermente etmeyen mikroorganizmalara göre yüksek aktivite;
genişlemiş spektrumlu beta-laktamazların hidrolizine karşı daha yüksek direnç (bu özelliğin önemi tam olarak açık değildir).

İnhibitör korumalı ilaçlar

Bu grup bir ilacı içerir: Sefoperazon/Sulbaktam. Tek bir ilaçla karşılaştırıldığında, kombine bir ilacın daha geniş bir etki spektrumu vardır. Üzerinde etkisi var anaerobik mikroorganizmalar Enterobacteriaceae'nin çoğu suşu beta-laktamaz üretme kapasitesine sahiptir.

Farmakokinetik

Parenteral sefalosporinler 3 ve 4 kuşak, kas içine enjekte edildiğinde çok iyi emilir. Oral ilaçlar gastrointestinal sistemde yüksek emilim ile karakterize edilir. Biyoyararlanım spesifik ilaca bağlı olacaktır. Bu oran %40-50 (örneğin Cefixime ilacı için) ila %95 (Cefaclor, Cefadroxil, Cephalexin ilaçları için) arasında değişir. Bazı oral ilaçların emilimi gıda alımıyla yavaşlayabilir. Ancak “Sefuroksim assetil” gibi bir ilaç, emilim sırasında hidrolize uğrar. Gıda, aktif bileşenin daha hızlı salınmasını teşvik eder.

4. kuşak sefalosporinler birçok doku ve organa (prostat hariç) ve ayrıca sekresyonlara iyi dağılır. Yüksek konsantrasyonlarda ilaçlar peritoneal ve sinovyal, perikardiyal ve plevral sıvılarda, kemiklerde ve deride, yumuşak dokularda, karaciğerde, kaslarda, böbreklerde ve akciğerlerde bulunur. BBB'yi geçme ve beyin omurilik sıvısında terapötik konsantrasyonlar oluşturma yeteneği, Ceftazidime, Ceftriaxone ve Cefotaxime gibi üçüncü nesil ilaçlarda ve dördüncü - Sefepimin temsilcisinde daha belirgindir.

Metabolizma ve boşaltım

Çoğunlukla sefalosporinler bozulmaz. Bunun bir istisnası Sefotaksim ilacıdır. Aktif ürünün daha sonra oluşmasıyla biyolojik olarak dönüştürülür. 4. kuşak sefalosporinler, diğer temsilciler gibi, öncelikle böbrekler tarafından atılır. İdrarla atıldığında oldukça yüksek konsantrasyonlar bulunur.

"Cefoperazone" ve "Ceftriakson" ilaçları ikili eliminasyon yollarında farklılık gösterir - karaciğer ve böbrekler. Çoğu sefalosporinin yarı ömrü bir ila iki saat arasındadır. Seftibuten, Sefiksim (3-4 saat) ve Seftriakson (8,5 saate kadar) için daha uzun bir süre gerekir. Bu, onları günde bir kez reçete etmeyi mümkün kılar. Arka planda böbrek yetmezliğiİlaçların dozajının ayarlanması gerekir.

Yan etkiler

Antibiyotikler - 4. kuşak sefalosporinler - özellikle bir takım olumsuz sonuçlara neden olur:

Alerjiler. Hastalarda eritema multiforme, döküntü, ürtiker ve eozinofili görülebilir. Bu kategorideki yan etkiler arasında anafilaktik şok ve ateş, Quincke ödemi ve bronkospazm da yer alır.
Hematolojik reaksiyonlar. Bunlar arasında pozitif lökopeni, eozinofili (nadiren), hemolitik anemi, nötropeni.
Sinir bozuklukları. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda daha yüksek doz kullanıldığında nöbetler gözlenir.
Karaciğerden: transaminazların aktivitesinde artış.
Sindirim bozuklukları. Olumsuz sonuçları arasında ishal, kusma ve mide bulantısı, karın ağrısı oldukça yaygındır. Kan parçacıkları içeren gevşek dışkı ortaya çıkarsa ilaç kesilir.
Yerel reaksiyonlar. Bunlar bölgeye sızma ve ağrıyı içerir Intramüsküler enjeksiyon ve intravenöz enjeksiyonla flebit.
Diğer sonuçlar vajina ve ağız kandidiyazı şeklinde ifade edilir.

Endikasyonlar ve kontrendikasyonlar

4. kuşak sefalosporinler, çoklu ilaca dirençli mikrofloranın neden olduğu ağır, ağırlıklı olarak düşük dereceli enfeksiyonlar için reçete edilir. Bunlar arasında akciğerde apse, zatürre, sepsis, eklem ve kemiklerde hasar yer alır. 4. kuşak sefalosporinler, nötropeni vb. arka planına karşı idrar yollarındaki karmaşık enfeksiyonlar için endikedir. bağışıklık yetersizliği durumları. İlaçlar bireysel hoşgörüsüzlük için reçete edilmez.

İhtiyati önlemler

Kullanıldığında çapraz tip alerjiler not edilir. Penisilin intoleransı olan hastalar birinci kuşak sefalosporinlere benzer bir reaksiyon gösterir. İkinci veya üçüncü kategoriyi kullanırken çapraz alerji daha az görülür (vakaların% 1-3'ünde). Reaksiyon geçmişi varsa acil tip(örneğin veya ürtiker), birinci nesil ilaçlar dikkatle reçete edilir. Aşağıdaki kategorilerdeki (özellikle dördüncü) ilaçlar daha güvenlidir.

Emzirme ve hamilelik

Sefalosporinler doğum öncesi dönemde herhangi bir özel kısıtlama olmaksızın reçete edilir. Ancak yeterli kontrollü ilaç güvenliği çalışmaları yapılmamıştır. Düşük konsantrasyonlarda sefalosporinler süte geçebilir. Emzirme döneminde ilacı kullanırken bağırsak mikroflorasında değişiklikler, kandidiyaz, deri döküntüsü ve çocuğun hassaslaşması muhtemeldir.

Pediatri ve Geriatri

Yenidoğanlarda kullanıldığında, renal atılımın yavaş olması nedeniyle yarılanma ömrünün artması muhtemeldir. Yaşlı hastalar değişim yaşıyor böbrek fonksiyonu ve bu nedenle ilaçların ortadan kaldırılması muhtemelen yavaşlayacaktır. Bu, dozaj ve uygulama rejiminde ayarlamalar gerektirebilir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu

Çoğu sefalosporin esas olarak aktif formda böbrek sistemi yoluyla atıldığından, dozaj rejimi vücudun özelliklerine göre ayarlanmalıdır. Özellikle loop diüretikleri veya aminoglikozidlerle kombinasyon halinde yüksek doz kullanıldığında nefrotoksik etki oluşması muhtemeldir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu

Bazı ilaçlar safrayla atılır ve bu nedenle ciddi karaciğer patolojisi olan hastalarda dozajın azaltılması gerekir. Bu tür hastaların Sefoperazon kullanırken kanama ve hipoprotrombinemiye yatkınlığı yüksektir. K vitamini önleyici amaçlar için tavsiye edilir.

Sefalosporinler beta-laktam ilaçlar olarak sınıflandırılır. Antibakteriyel ilaçların en büyük sınıflarından birini temsil ederler.

4. kuşak sefalosporinler nispeten yeni kabul edilmektedir. Bu grupta sözlü form bulunmamaktadır. Geriye kalan üçü oral ve parenteral kullanıma yönelik ilaçlarla temsil edilir. Sefalosporinler yüksek etkinliğe ve nispeten düşük toksisiteye sahiptir. Bu nedenle, tüm antibakteriyel ajanlar arasında klinik pratikte kullanım sıklığı açısından lider konumlardan birini işgal etmektedirler.

Her nesil sefalosporin için kullanım endikasyonları farmakokinetik özelliklerine ve antibakteriyel aktivitelerine bağlıdır. İlaçlar yapısal olarak penisilinlere benzer. Bu, bazı hastalarda çapraz alerjinin yanı sıra tek bir antimikrobiyal etki mekanizmasını önceden belirler.

Bu gruptaki ilaçlar yalnızca uzmanlar tarafından reçete edilmektedir. Bu nispeten yeni bir ilaç kategorisidir. 3. ve 4. kuşak sefalosporinlerin etki spektrumu benzerdir. Fark, ikinci grupta daha az yan etkidir. Örneğin "Cefepime" ilacı, bir dizi parametre açısından üçüncü nesil ilaçlara yakındır. Ancak kimyasal yapısındaki bazı özelliklerden dolayı gram negatif mikroorganizmaların dış duvarına nüfuz etme özelliğine sahiptir. Aynı zamanda Sefepim, C sınıfı beta-laktamazlar (kromozomal) tarafından hidrolize karşı nispeten dirençlidir. Bu nedenle, 3. nesil sefalosporinlerin (Ceftriaxone, Cefotaxime) karakteristik özelliklerine ek olarak, ilaç aşağıdaki gibi özellikleri de sergiler:

C sınıfı beta-laktamazların (kromozomal) hiperüreticileri olan mikroplar üzerindeki etki;
fermente etmeyen mikroorganizmalara göre yüksek aktivite;
genişlemiş spektrumlu beta-laktamazların hidrolizine karşı daha yüksek direnç (bu özelliğin önemi tam olarak açık değildir).

Bu grup bir ilacı içerir: Sefoperazon/Sulbaktam. Tek bir ilaçla karşılaştırıldığında, kombine bir ilacın daha geniş bir etki spektrumu vardır. Beta-laktamaz üretebilen çoğu enterobakteri türü olan anaerobik mikroorganizmalar üzerinde etkisi vardır.

Parenteral sefalosporinler 3 ve 4 kuşak, kas içine enjekte edildiğinde çok iyi emilir. Oral ilaçlar gastrointestinal sistemde yüksek emilim ile karakterize edilir. Biyoyararlanım spesifik ilaca bağlı olacaktır. Bu oran %40-50 (örneğin Cefixime ilacı için) ila %95 (Cefaclor, Cefadroxil, Cephalexin ilaçları için) arasında değişir. Bazı oral ilaçların emilimi gıda alımıyla yavaşlayabilir. Ancak Cefuroxime Ascetil gibi bir ilaç emilim sırasında hidrolize uğrar. Gıda, aktif bileşenin daha hızlı salınmasını teşvik eder.

"Cefoperazone" ve "Ceftriakson" ilaçları ikili bir eliminasyon yolu ile ayırt edilir - karaciğer ve böbrekler. Çoğu sefalosporinin yarı ömrü bir ila iki saat arasındadır. Seftibuten, Sefiksim (3-4 saat) ve Seftriakson (8,5 saate kadar) için daha uzun bir süre gerekir. Bu, onları günde bir kez reçete etmeyi mümkün kılar. Böbrek yetmezliğinin arka planına karşı, ilaçların dozajının ayarlanması gerekir.

Antibiyotikler - 4. kuşak sefalosporinler - özellikle bir takım olumsuz sonuçlara neden olur:

Alerjiler. Hastalarda eritema multiforme, döküntü, ürtiker, serum hastalığı ve eozinofili görülebilir. Bu kategorideki yan etkiler arasında anafilaktik şok ve ateş, Quincke ödemi ve bronkospazm da yer alır.
Hematolojik reaksiyonlar. Bunlar arasında pozitif Coombs testi, lökopeni, eozinofili (nadiren), hemolitik anemi, nötropeni vurgulanmaya değer.
Sinir bozuklukları. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda daha yüksek doz kullanıldığında nöbetler gözlenir.
Karaciğerden: transaminazların aktivitesinde artış.
Sindirim bozuklukları. Olumsuz sonuçları arasında ishal, psödomembranöz kolit, kusma ve bulantı, karın ağrısı oldukça yaygındır. Kan parçacıkları içeren gevşek dışkı ortaya çıkarsa ilaç kesilir.
Yerel reaksiyonlar. Bunlar intramüsküler enjeksiyon bölgesinde infiltrasyon ve ağrıyı ve intravenöz enjeksiyon sırasında flebiti içerir.
Diğer sonuçlar vajina ve ağız kandidiyazı şeklinde ifade edilir.

4. kuşak sefalosporinler, çoklu ilaca dirençli mikrofloranın neden olduğu ağır, ağırlıklı olarak düşük dereceli enfeksiyonlar için reçete edilir. Bunlar plevral ampiyem, akciğer apsesi, zatürre, sepsis, eklem ve kemik lezyonlarını içerir. 4. kuşak sefalosporinler, nötropeni ve diğer immün yetmezlik durumlarının arka planında idrar yollarındaki karmaşık enfeksiyonlar için endikedir. İlaçlar bireysel hoşgörüsüzlük için reçete edilmez.

Kullanıldığında çapraz tip alerjiler not edilir. Penisilin intoleransı olan hastalar birinci kuşak sefalosporinlere benzer bir reaksiyon gösterir. İkinci veya üçüncü kategoriyi kullanırken çapraz alerji daha az görülür (vakaların% 1-3'ünde). Ani tip reaksiyon öyküsü varsa (örneğin anafilaktik şok veya ürtiker), birinci nesil ilaçlar dikkatle reçete edilir. Aşağıdaki kategorilerdeki (özellikle dördüncü) ilaçlar daha güvenlidir.

Yenidoğanlarda kullanıldığında, renal atılımın yavaş olması nedeniyle yarılanma ömrünün artması muhtemeldir. Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonlarında değişiklikler olur ve bu nedenle ilaçların eliminasyonu daha yavaş olabilir. Bu, dozaj ve uygulama rejiminde ayarlamalar gerektirebilir.

Tabletlerdeki sefalosporinler, yetişkinlerin ve çocukların tedavisinde yaygın olarak kullanılan antibakteriyel ajanların en kapsamlı gruplarından biridir. Bu gruptaki ilaçlar etkinlikleri, düşük toksisiteleri ve uygun uygulama şekilleri nedeniyle oldukça popülerdir.

Genel özellikleri Sefalosporinler

Sefalosporinler aşağıdaki özelliklere sahiptir:

bakteri yok edici bir etkinin sağlanmasına katkıda bulunmak;
geniş bir terapötik etki yelpazesine sahiptir;
yaklaşık %7-11 oranında çapraz alerji gelişimine neden olurlar. Penisilin intoleransı olan hastalar risk altındadır;
ilaçlar enterokok ve listeriaya karşı etkiye katkıda bulunmaz.

Bu gruptaki ilaçlar ancak reçete edildiği şekilde ve doktor gözetiminde alınabilir. Antibiyotikler kendi kendine ilaç tedavisine yönelik değildir.

Sefalosporin ilaçlarının kullanımı aşağıdaki istenmeyen yan etkilere katkıda bulunabilir:

alerjik reaksiyonlar;
dispeptik bozukluklar;
flebit;
hematolojik reaksiyonlar.

İlaçların sınıflandırılması

Sefalosporin antibiyotikleri genellikle nesillere göre sınıflandırılır. Üretim ve dozaj formuna göre ilaçların listesi:

Nesiller arasındaki temel farklar: antibakteriyel etki spektrumu ve beta-laktamazlara (aktiviteleri beta-laktam antibiyotiklere yönelik olan bakteriyel enzimler) karşı direnç derecesi.

1. nesil ilaçlar

Bu ilaçların kullanımı dar bir antibakteriyel etki spektrumunun sağlanmasına yardımcı olur.

Sefazolin, streptokoklara, stafilokoklara ve gonokoklara karşı etkili olan en popüler ilaçlardan biridir. Parenteral uygulamadan sonra etkilenen bölgeye nüfuz eder. İlacın 24 saat boyunca üç kez uygulanması durumunda aktif maddenin stabil bir konsantrasyonu elde edilir.

İlacın kullanım endikasyonları şunlardır: streptokokların, stafilokokların etkisi yumuşak kumaşlar, eklemler, kemikler, cilt.

Şunu dikkate almak gerekir: Sefazolin daha önce çok sayıda hastalığın tedavisinde yaygın olarak kullanılıyordu. bulaşıcı patolojiler. Ancak daha modern 3-4 nesil ilaçların ortaya çıkmasından sonra Cefazolin artık karın içi enfeksiyonların tedavisinde kullanılmamaktadır.

2. nesil ilaçlar

2. nesil ilaçlar, gram negatif patojenlere karşı artan aktivite ile karakterize edilir. Sefuroksim (Kimacef, Zinacef) bazlı parenteral uygulama için 2. nesil sefalosporinler aşağıdakilere karşı aktiftir:

gram-negatif patojenler, Proteus, Klebsiella;
Streptokok ve stafilokokların neden olduğu enfeksiyonlar.

İkinci grup sefalosporinlerden bir madde olan sefuroksim, Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence ve anaerobik mikroorganizmaların çoğuna karşı aktif değildir.

Parenteral uygulamadan sonra kan-beyin bariyeri dahil çoğu organ ve dokuya nüfuz eder. Bu, ilacın beyin zarındaki inflamatuar patolojilerin tedavisinde kullanılmasını mümkün kılar.

Bu fon grubunun kullanımına ilişkin endikasyonlar şunlardır:

sinüzit ve orta kulak iltihabının alevlenmesi;
Akut fazda kronik bronşit formu, gelişim toplum kökenli pnömoni;
ameliyat sonrası durumların tedavisi;
cilt, eklemler, kemiklerin enfeksiyonu.

Çocuklar ve yetişkinler için dozaj, kullanım endikasyonlarına bağlı olarak ayrı ayrı seçilir.

Dahili kullanıma yönelik ilaçlar şunları içerir:

Zinnat süspansiyonunun hazırlanmasına yönelik tabletler ve granüller;
Ceklor süspansiyonu - bu ilaç bir çocuk tarafından alınabilir, süspansiyonun hoş bir tadı vardır. Orta kulak iltihabının alevlenmesinin tedavisi sırasında Ceclor kullanılması önerilmez. İlaç ayrıca tabletler, kapsüller ve kuru şurup formunda da mevcuttur.

Oral sefalosporinler gıda alımı ve eliminasyonuna bakılmaksızın kullanılabilir. Aktif bileşen böbrekler tarafından gerçekleştirilir.

3. nesil ilaçlar

Üçüncü tip sefalosporinler başlangıçta hastane ortamlarında ciddi bulaşıcı patolojilerin tedavisi için kullanıldı. Günümüzde patojenlerin antibiyotiklere karşı direncinin artması nedeniyle bu tür ilaçlar polikliniklerde de kullanılabilmektedir. 3. nesil ilaçların kendi uygulama özellikleri vardır:

Parenteral formlar ciddi bulaşıcı lezyonların yanı sıra karışık enfeksiyonların tespiti için de kullanılır. Daha başarılı bir tedavi için sefalosporinler, 2-3. nesil aminoglikozid grubundan antibiyotiklerle birleştirilir;
Dahili kullanıma yönelik ilaçlar, orta dereceli hastane enfeksiyonlarını ortadan kaldırmak için kullanılır.

Oral uygulamaya yönelik 3. kuşak sefalosporinler aşağıdaki kullanım endikasyonlarına sahiptir:

kronik bronşit alevlenmelerinin karmaşık tedavisi;
bel soğukluğu, şigilloz gelişimi;
gerekirse aşamalı tedavi, parenteral tedaviden sonra tabletlerin dahili olarak uygulanması.

Tabletlerdeki 3. kuşak sefalosporinler, 2. kuşak ilaçlarla karşılaştırıldığında gram negatif patojenlere ve enterobakterilere karşı daha fazla etkinlik göstermektedir.

Aynı zamanda Sefuroksimin (2. nesil ilaç) pnömokok ve stafilokok enfeksiyonlarının tedavisindeki etkinliği Sefiksim'e göre daha yüksektir.

Sefalosporinlerin (Sefatoksim) parenteral formlarının kullanımına yönelik endikasyonlar şunlardır:

akut ve kronik sinüzit formlarının gelişimi;
karın içi ve pelvik enfeksiyonların gelişimi;
darbe bağırsak enfeksiyonu(şigella, salmonella);
derinin, yumuşak dokuların, eklemlerin ve kemiklerin etkilendiği ciddi durumlar;
bakteriyel menenjitin tespiti;
gonorenin karmaşık tedavisi;
sepsis gelişimi.

İlaçlar, kan-beyin bariyeri de dahil olmak üzere doku ve organlara yüksek derecede nüfuz eder. Yenidoğan tedavisinde sefatoksim seçilecek ilaç olabilir. Yeni doğmuş bir çocukta menenjit geliştiğinde Sefatoksim ampisilin ile birleştirilir.

Seftriakson, etki spektrumu açısından Sefatoksime benzer. Temel farklar şunlardır:

Seftriakson'u günde bir kez kullanma imkanı. Menenjit tedavisinde – 24 saatte bir 1-2 kez;
çift eliminasyon olduğundan böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur;
kullanım için ek endikasyonlar şunlardır: bakteriyel endokarditin karmaşık tedavisi, Lyme hastalığı.

Yenidoğanlarda seftriakson kullanılmamalıdır.

4. nesil ilaçlar

4. nesil sefalosporinler, artan direnç derecesi ile karakterize edilir ve aşağıdaki patojenlere karşı daha fazla etkinlik gösterir: gram pozitif koklar, enterokoklar, enterobakteriler, Pseudomonas aeruginosa (Seftazidime dirençli suşlar dahil). Parenteral formların kullanımına ilişkin endikasyonlar aşağıdakilerin tedavisidir:

nozokomiyal pnömoni;
karın içi ve pelvik enfeksiyonlar - metronidazol bazlı ilaçlarla olası kombinasyon;
cilt, yumuşak doku, eklem, kemik enfeksiyonları;
sepsis;
nötropenik ateş.

Dördüncü nesile ait olan İmipenem'i kullanırken Pseudomonas aeruginosa'nın bu maddeye karşı hızla direnç geliştirdiğini dikkate almak önemlidir. Bu tür aktif maddeye sahip ilaçları kullanmadan önce patojenin imipeneme duyarlılığını belirlemek için bir çalışma yapılmalıdır. İlaç intravenöz ve intramüsküler uygulama için kullanılır.

Meronem özellikleri bakımından imipeneme benzer. Kullanım talimatları, ayırt edici özellikler arasında şunları belirtir:

gram-negatif patojenlere karşı daha fazla aktivite;
stafilokok ve streptokok enfeksiyonlarına karşı daha az aktivite;
ilaç provizyona katkıda bulunmuyor antikonvülsan eylem bu nedenle menenjitin karmaşık tedavisinde kullanılabilir;
İntravenöz damlama ve jet infüzyonu için uygundur; kas içi uygulamadan kaçınılmalıdır.

4. kuşak sefalosporin grubu antibakteriyel Azactam'ın kullanımı daha küçük bir etki spektrumu sağlanmasına yardımcı olur. İlaç, Pseudomonas aeruginosa'ya karşı da dahil olmak üzere bakteri yok edici bir etkiye sahiptir. Azactam'ın kullanımı aşağıdaki istenmeyen yan etkilerin gelişmesine katkıda bulunabilir:

flebit ve tromboflebit şeklinde lokal belirtiler;
dispeptik bozukluklar;
hepatit, sarılık;
nörotoksisite reaksiyonları.

Bu ilacın klinik açıdan önemli ana görevi, aerobik gram-negatif patojenlerin yaşam süreçlerini etkilemektir. Bu durumda Azactam, aminoglikozid grubundan ilaçlara bir alternatiftir.

5. nesil ilaçlar

5. nesle ait araçlar, patojenlerin duvarlarını tahrip ederek bakteri yok edici bir etkinin sağlanmasına katkıda bulunur. 3. kuşak sefalosporinlere ve aminoglikozid grubundan ilaçlara direnç gösteren mikroorganizmalara karşı aktiftir.

5. nesil sefalosporinler, ilaç pazarında aşağıdaki maddelere dayanan ilaçlar şeklinde sunulmaktadır:

Seftobiprol medokaril, Zinforo ticari adı altında bir ilaçtır. Toplum kökenli pnömoninin yanı sıra cilt ve yumuşak dokuların komplike enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır. Çoğu zaman hastalar ishal, baş ağrısı, mide bulantısı ve kaşıntı gibi olumsuz reaksiyonlardan şikayetçiydi. Ters tepkiler hafif nitelikte olduğundan, gelişimleri doktorunuza bildirilmelidir. Nöbet öyküsü olan hastaların tedavisinde özel dikkat gereklidir;
Seftobiprol – ticari unvan Zeftera. İnfüzyon çözeltisinin hazırlanması için toz halinde mevcuttur. Kullanım endikasyonları, cilt ve eklerin karmaşık enfeksiyonlarının yanı sıra, eşlik eden osteomiyelit olmaksızın diyabetik ayağın enfeksiyonudur. Kullanmadan önce toz, glikoz çözeltisi, enjeksiyonluk su veya salin içinde çözülür. Ürün 18 yaş altı hastaların tedavisinde kullanılmamalıdır.

5. nesil ajanlar Staphylococcus aureus'a karşı aktiftir ve önceki nesil sefalosporinlere göre daha geniş bir farmakolojik aktivite spektrumu gösterir.

Sefalosporinler, yüksek derecede etkinlik ile karakterize edilen antibiyotik ilaçlardır. Bu ilaçlar 20. yüzyılın ortalarında keşfedildi. Bugüne kadar 5 kuşak sefalosporin vardır. Aynı zamanda 3. nesil antibiyotikler özellikle popülerdir.

Bu ilaçların farmakolojik etkisi, ana aktif bileşenlerinin, patojenlerin ölümüne yol açan bakteriyel hücre zarlarına zarar verme yeteneğinde yatmaktadır.

4. kuşak sefalosporinler, penisilin grubuna ait antibiyotik ilaçların tamamen etkisiz kaldığı durumlarda dahi olumlu sonuçlar vermektedir.

Tablet formundaki sefalosporinler, bakteriyel nitelikteki bazı bulaşıcı hastalıklardan muzdarip hastalara ve ayrıca ameliyat sırasında bulaşıcı komplikasyonların gelişmesini önlemenin bir yolu olarak reçete edilir. Uzmanlar, sunulan ilaçların kullanımı için aşağıdaki endikasyonları belirler:

Sistit.
Furunküloz.
Üretrit.
Orta kulak iltihabı
Belsoğukluğu.
Akut veya kronik formda bronşit.
Pyelonefrit.
Streptokok bademcik iltihabı.
Sinüzit.
Şigelloz.
Üst solunum yollarının bulaşıcı lezyonları.

1. kuşak sefalosporinler cildi, kemikleri ve eklemleri etkileyen komplikasyonsuz enfeksiyonlarla mücadele etmek için kullanılır.
2. kuşak sefalosporinlerin kullanım endikasyonları bademcik iltihabı, zatürre, kronik bronşit, farenjit ve idrar yolu bakteriyel lezyonları gibi hastalıklardır.
3. kuşak sefalosporinler bronşit, idrar yolu enfeksiyonları, şigelloz, bel soğukluğu, impetigo ve Lyme hastalığı gibi hastalıklar için reçete edilir.
4. kuşak sefalosporinler sepsis, eklem hasarı, pulmoner apseler, pnömoni, plevral ampiyem için endike olabilir. 4. kuşak sefalosporin grubu ilaçların spesifik moleküler yapısından dolayı tablet formunda bulunmadığını vurgulamakta fayda var.

Bu antibiyotik ilaçlar, yalnızca ana etken madde olan sefalosporine karşı bireysel duyarlılık ve alerjik reaksiyonların yanı sıra 3 yaşın altındaki hastalarda kontrendikedir.

Bazı durumlarda sefalosporin kullanırken yan etkiler gelişebilir. En yaygın advers reaksiyonlar aşağıdakileri içerir:

Mide bulantısı.
Kusma saldırıları.
İshal.
Mide bozukluğu.
Baş ağrıları doğası gereği migren semptomlarına benzer.
Alerjik reaksiyonlar.
Karın bölgesinde ağrı.
Bozulmuş böbrek fonksiyonu.
Karaciğer bozuklukları.
Disbakteriyoz.
Baş dönmesi.
Ürtiker ve ciltte döküntü görünümü.
Kan pıhtılaşma bozukluğu.
Eozinofili.
Lökopeni.

Çoğu durumda, yukarıdaki yan etkilerin ortaya çıkması sefalosporinlerin uzun süreli ve kontrolsüz kullanımıyla ilişkilidir.

Tablet formundaki sefalosporinler özellikle talep görüyor ve popüler. Gerçek şu ki, bu antibiyotik ilaç formunun bazı avantajları vardır. Bunlar aşağıdaki faktörleri içerir:

Belirgin bakteriyel etki.
Beta-laktamaz adı verilen spesifik bir enzime karşı artan direnç.
Basit ve rahat kullanım.
Tedavi sürecini ayakta tedavi bazında yürütme imkanı.
İlacın enjekte edilmesi için gerekli şırınga ve solüsyonların satın alınmasına gerek olmaması nedeniyle maliyet etkinliği.
Enjeksiyonların karakteristik lokal inflamatuar reaksiyonlarının olmaması.

Sefalosporin tabletleri yetişkin hastalara doktor tarafından uygun dozajda reçete edilir. Terapötik kursun süresi, hastalığın ciddiyetine bağlı olarak bir haftadan 10 güne kadar değişir. Pediatrik hastalar için ilaç günde 2-3 kez verilir, dozaj çocuğun ağırlığı dikkate alınarak ayrı ayrı hesaplanır.

Her spesifik ilaca, tedaviye başlamadan önce dikkatlice incelenmesi ve daha sonra talimatlarda sunulan talimatlara kesinlikle uyulması gereken ilgili bir açıklama eşlik eder.

Her biri belirli özelliklere ve klinik özelliklere sahip olan sefalosporinlerin çeşitli tablet preparatları vardır. Onlara daha ayrıntılı olarak bakalım:

Sefaleksin 1. kuşak sefalosporinler grubuna aittir. Sunulan ilaç streptokok ve stafilokoklara karşı mücadelede oldukça etkilidir. Sefaleksin bulaşıcı ve inflamatuar hastalıklar için reçete edilir. Yan etkiler penisilin intoleransı durumunda alerjik reaksiyonların olası gelişimini içerir.
Sefiksim 3. kuşak sefalosporindir. Bu ilacın, bilinen hemen hemen tüm patojenlerin aktivitesini baskılayan belirgin bir antibakteriyel etkisi vardır. Sefiksim, farmakokinetik özelliklerin varlığı ve dokulara iyi nüfuz etmesi ile karakterize edilir. İlaç, Pseudomonas aeruginosa ve Enterobacteriaceae'ye karşı mücadelede artan etkinlik derecesi ile karakterize edilir.
Seftibuten. İlaç 3. kuşak sefalosporinlere aittir. İlaç tabletler ve süspansiyonlar halinde mevcuttur. Seftibuten, patojenler tarafından koruyucu amaçlarla salgılanan spesifik maddelerin etkilerine karşı yüksek derecede direnç ile karakterize edilir.
Sefuroksim asetil, 2. kuşak sefalosporinler grubuna aittir. Sunulan ilaç enterobakteriler, moraxella ve hemofilus gibi patojenlere karşı mücadelede çok etkilidir. Sefuroksim asetil günde birkaç kez alınır. Dozaj, hastalığın şekline ve şiddetine, hastanın yaş kategorisine bağlı olarak belirlenir. Uzun süreli kullanımda ishal, bulantı, kusma gibi yan etkiler ve klinik kan tablosunda değişiklikler meydana gelebilir.
Zinnat, 2. kuşak sefalosporinler grubuna ait en yaygın ilaçlardan biridir. Bu ilaç, furunküloz, piyelonefrit, zatürre, üst ve alt solunum yolu enfeksiyonlarını ve sefuroksime duyarlı patojenlerin patolojik aktivitesinden kaynaklanan diğer hastalıkları tedavi etmek için kullanılır.

Sefalosporinler modern tıpta bulaşıcı hastalıklarla mücadelede kullanılan oldukça etkili ve etkili antibiyotik ilaçlardır. İlaçların tablet formu özellikle yaygındır ve minimum düzeyde kontrendikasyon ve yan etkilerle karakterize edilir.

Çoğu antibakteriyel ilacın doktor reçetesi olmadan alınabilmesi nedeniyle kontrolsüz kullanımları artıyor. Bu, mikroorganizmaların bu grubun ilaçlarına karşı direncinin gelişmesini ve standart tedavinin etkisizliğini gerektirir. Bu nedenle, eski antibiyotik versiyonlarına dirençli hemen hemen tüm bakterilere karşı aktif kalan 4. kuşak sefalosporinler geliştirildi.

Söz konusu ilaçlar ile öncülleri arasındaki temel fark, 4. kuşak sefalosporinlerin hem gram pozitif hem de gram negatif olmak üzere daha fazla sayıda mikroorganizma üzerinde etkili olmasıdır. Ayrıca 3. kuşak antibiyotiklere tamamen dirençli olan kok, basil ve entrobakterilere karşı da etkilidirler.

Listelenen özellikler ve avantajlar nedeniyle, tarif edilen tipteki sefalosporinler cilt, sindirim, genitoüriner sistemler, pelvik organlar, eklemler ve kemiklerin akut ve kronik inflamatuar hastalıklarının karmaşık kimyasal tedavisinde kullanılır.

Bu antibiyotikler göreceli olarak güvenli olmalarına rağmen birçok yan etkiye neden olurlar; bunların arasında alerjik reaksiyonlar, sindirim bozuklukları ve azalmış aktivite de oldukça yaygındır. bağışıklık sistemi. Bu nedenle 4. kuşak sefalosporinler, hamile kadınlar, disbakteriyoz, irritabl bağırsak sendromu ve otoimmün sorunlar dahil olmak üzere hormonal bozuklukları olan kadınlara nadiren reçete edilir. Tarif edilen antibiyotik ilaçlarının alınması yalnızca hastalığın seyrini ağırlaştırabilir.