Ciddi bakteriyel enfeksiyonu olan hastalara sefalosporinler reçete edilir. Bu ilaçlar bilinen hemen hemen tüm mikropları yok eder ve hamilelerde ve çocukluk çağında bile kullanılabilir.

Sefalosporinler ve etkileri

Sefalosporinler, 7-aminosefalosporanik asit bazlı büyük bir beta-laktam antibiyotik sınıfıdır. İlk kez, bu grubun ilacı 1948'de yaratıldı ve tifo etkeni üzerinde test edildi.

Sefalosporinler bir dizi başka antibiyotikle iyi bir şekilde birleştirilir, bu nedenle artık bir dizi karmaşık preparasyon üretilmektedir. Bu gruptaki ilaçların salınma biçimleri çeşitlidir - enjeksiyon, tozlar, tabletler, süspansiyonlar. Oral formlar hastalar arasında en popüler olanıdır.

Nesillere göre sınıflandırma aşağıdaki gibidir:

İlaçların yüksek kalıcılığına rağmen son nesiller Bakteriyel enzimlerin yıkıcı etkisine karşı, üçüncü nesil ilaçlar en yüksek popülariteye sahiptir.

Birinci nesil ilaçlar hala tedavide yaygın olarak kullanılmaktadır, ancak yavaş yavaş yerini modern sefalosporinlere bırakmaktadır.

3. ve 4. kuşak sefalosporinler nasıl çalışır? Bakterisidal aktiviteleri, bakteri hücre duvarlarının sentezinin baskılanmasına dayanır. Herhangi bir listedeki ilaçlar, gram-negatif, gram-pozitif - bakteri enzimlerinin (beta-laktamazlar) etkisine karşı dirençlidir.

Farmasötikler, en yaygın mikropların neredeyse tamamına etki eder - stafilokoklar, enterokoklar, streptokoklar, morganella, borrelia, klostridyum ve diğerleri. Sefalosporinlere direnç sadece D grubu streptokoklarda, bazı enterokoklarda görülür. Bu bakteriler plazmit değil, ilaç moleküllerini yok eden kromozomal laktamazlar salgılarlar.

Kullanım için ana endikasyonlar

Herhangi bir nesilden ilaç reçete etmek için endikasyonlar aynıdır. Çocuklarda, fonlar en sık üst solunum yollarının ciddi enfeksiyonları için önerilir, solunum sistemi hızla gelişen veya çeşitli komplikasyonları tehdit eden

Sefalosporinlerin en yaygın endikasyonu bronşit veya pnömonidir.

Anjina (akut bademcik iltihabı) ile penisilin antibiyotikleri çok daha sık tavsiye edilirse, o zaman akut cerahatli orta kulak iltihabıçocuklara sefalosporinler reçete edilir. Aynı ilaçlar genellikle tablet formunda veya pürülan sinüzit için enjeksiyonlarda paralel olarak reçete edilir. cerrahi tedavi. Çocuklarda ve yetişkinlerde bağırsak enfeksiyonları arasında sefalosporinler aşağıdakilerle tedavi edilir:

Sindirim sisteminin şiddetli iltihaplı ve bulaşıcı hastalıkları, karın boşluğu Ayrıca bu ilaçlarla tedavi edilir. Endikasyonlar arasında peritonit, kolanjit, karmaşık apandisit formları, gastroenterit bulunur. Akciğer patolojilerinden endikasyonlar - apse, plevra ampiyemi. Kursta cerahatli yaralar, yumuşak doku enfeksiyonları, böbrek hasarı için ilaçlar enjekte edilir. Mesane, septik menenjit, borrelyoz ile. Sefalosporinler ameliyat sonrası popüler bir reçetedir. önleyici amaçlar.

Kontrendikasyonlar ve yan etkiler

Grubun fonlarının çoğunun hiç çok sayıda kullanım yasakları. Bunlar sadece intoleransı, tüketime bağlı oluşan alerjik reaksiyonları içerir. Dikkatle, hamile kadınlarda tedavi, yalnızca katı endikasyonlara göre, esas olarak enjeksiyon şeklinde gerçekleştirilir. Emzirme ile tedavi mümkündür, ancak süresi boyunca emzirmeyi bırakmak gerekecektir. Sefalosporinlerin çoğu düşük konsantrasyonlarda süte geçtiğinden, katı endikasyonlara göre laktasyonun reddi uygulanmaz.

Yeni doğan bebeklerde ise hastanede doktor kontrolünde grubun ilaçları kullanılmaktadır.

Terapi için bir kontrendikasyon, yaşamın ilk günlerindeki çocuklarda hiperbilirubinemidir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda tedavi de zararlı olabilir ve bu nedenle kontrendikedir. Yan etkiler arasında kaydedilir:

Hazımsızlık, karın ağrısı, kolit, kan bileşiminde değişiklikler de bazen not edilir. toksik etki karaciğer üzerinde.

Üçüncü nesil ilaçlar - liste

Bu grupta çok sayıda ilaç bulunmaktadır. En popüler olanlardan biri Ceftriaxone ve buna dayalı ilaçlardır. aktif bileşen:

Bir şişe Ceftriaxone'un maliyeti 25 rubleyi geçmezken, ithal edilen analogların maliyeti çok daha yüksektir - doz başına 250-500 ruble. İlaç günde bir kez 0.5-2 g intramüsküler, intravenöz olarak uygulanır. Ayrıca 3. kuşak sefalosporinlerden bilinen farmasötikler Cefixime ve Suprax'tır. Son belirtilen ilaç, bir süspansiyon şeklinde (şişe başına 700 ruble) satılır ve doğumdan itibaren çocuklarda kullanılabilir. 6 aylıkken, tedavi bir doktor gözetiminde gerçekleştirilir. Suprax ayrıca daha hızlı emilen ve gastrointestinal sistemi daha az tahriş eden suda çözünür tabletler şeklinde üretilir. Diğer 3. kuşak ilaçların listesi ise şu şekilde:

Hastanede böbrek hastalıklarından (piyelonefrit ile), 3. nesil sefalosporinlerin antibiyotiği Cefotaxime sıklıkla uygulanır. Aynı ilaç gonore, klamidya, kadın hastalıkları - adneksit, endometrit için mükemmeldir. Enjeksiyonlarda veya tabletlerde sefuroksim en çok karın enfeksiyonları için popülerdir, kalbe bakteriyel hasara karşı iyi yardımcı olur.

4. kuşak sefalosporinlerin listesi, öncekiler kadar kapsamlı değildir. Bu ürünlerin ayırt edici bir özelliği, beta-laktamaz salgılayan bakterilere karşı daha yüksek etkinlik göstermesidir. Örneğin, Cefepime solüsyonundaki antibiyotik 4. jenerasyona aittir ve bir takım kromozomal beta-laktamazlara bile dirençlidir. İlaç, nötropenik ateşli piyelonefrit, bronşit, zatürree, jinekolojik enfeksiyonlar için reçete edilir.

Cefepim'in maliyeti 140 ruble/1 dozdur. Genellikle, ilaç şiddetli enfeksiyonlar için günde 1 g / saatte uygulanır - günde iki kez 1 g. Çocukluk çağında, 50 mg / kg vücut ağırlığı oranında bireysel bir doz verilir. Terapi süresi ciddi vakalarda 7-10 gündür - 20 güne kadar. Aktif madde sefepime dayanarak, başka ilaçlar da üretilir:

4. kuşağın ikinci ilacı Cefpir'dir. Benzer endikasyonlara sahiptir ve beta-laktamaz üreten bakterilerin neden olduğu enfeksiyonlarda kullanılabilir. İlaç, bakteriyel derneklerin neden olduğu nadir enfeksiyonları yok eder. Eczanelerde nadiren bulunur, buna dayalı bir ilaç olan Cefanorm yaklaşık 680 rubleye mal olur.

Çocuklar ve hamile kadınlar için sefalosporinler

Hamilelik sırasında, 3-4 kuşaktaki hemen hemen tüm sefalosporinlere izin verilir. İstisna, 1. trimesterdir - bu dönemde fetüs gelişir ve herhangi bir ilaç onu olumsuz yönde etkileyebilir. Bu nedenle, 1. trimesterde en katı endikasyonlara göre aşağıdaki ilaçlar reçete edilir:

Çocuklara, enjeksiyon yoluyla ilaç verilmesi belirtilmemişse, oral formlar - süspansiyonlar reçete edilir. Belki de 3-5 gün boyunca enjeksiyonlarda ilaçların ilk uygulaması, ardından süspansiyon formuna geçiş. Çoğu zaman Suprax, Zinnat, Pancef, Cefalexin reçete edilir. İlaçların fiyatı 400-1000 ruble. Bazıları 6 aylıktan önce oral olarak önerilmez, ancak yenidoğan ve bebeklere enjeksiyon şeklinde uygulanabilir.

Bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde antibiyotikler, patojenik floranın etkisini baskılayabilen ve enfeksiyonu yok edebilen ana araçtır. Farklı grupların ilaçları arasında sefalosporinler, yüksek aktivite ve en önemsiz olumsuz etkilerle ayırt edilir. Sefalosporin sınıfındaki ilaçların avantajlarını, aktivite alanlarını, kullanım talimatlarını, bir sonraki nesle geçiş sırasındaki özelliklerdeki değişiklikleri göz önünde bulundurun.

sefalosporinlerin tanımı

Bu gruptaki ilaçlar yarı sentetik kökenli beta-laktamlardır. Mantarlardan izole edilen Cephalosporium'un antibakteriyel etkisi ilk kez geçen yüzyılın 40'lı yıllarında test edildi. Cephalosporium'dan türetilen ilk antibiyotik 1964'te sentezlendi. Sefalotin'di.

1971 yılında, yaklaşık 10 yıldır aktif olarak kullanılan Cefazolin yaratıldı. 1977'de ikinci jenerasyonun zamanı geldi, Cefuroxime ve Ceftriaxone ortaya çıktı.

Birleştirmek

Sefalosporinler, iki halkanın birleştiği bisiklik bileşiklerdir:

• beta-laktam;
• dihidrotiazin.

Agregadaki kimyasal baz 7-aminosefalosporanik asittir (7-ACA).

Serbest bırakma formu: tabletler, kapsüller, granüller, enjeksiyon solüsyonu

Bu gruptaki ilaçların çoğu, sindirim sisteminin mukoza zarları tarafından zayıf bir şekilde emildikleri için damar veya kas içine enjeksiyon için kullanılır. Yüksek biyoyararlanım sağlayan ve bakterisidal etki sağlayan parenteral kullanımdır.

Sindirim sistemi yoluyla bir dizi ilaç kullanılabilir. Bu tür ilaçlar, süspansiyon için kapsüller, tabletler ve toz şeklinde mevcuttur. Bunlar arasında Cefalexin, Zinnat, Cefixime ve diğerleri bulunur.

Alma mekanizması

7-ACA, biyoteknoloji kullanılarak sefalosporin C'den üretilir. Amino grubunda bir asilasyon reaksiyonu (asil ile ikame) kullanılır.

Penisilinlere benzer bir yapıya sahip olan sefalosporinler, beta-laktamazları yok eden bir enzim olan penisilinazın etkisine karşı koruma sağlamayı başardılar.

Özellikler

Alınan sefalosporinler geniş uygulama terapide enfeksiyon sayesinde farklı yerelleştirme:

• belirgin bakterisit etki;
• minimum olumsuz etki sayısı;
• kolay taşınabilirlik

Çocuklarda ilaç kullanılıyor Erken yaş yaşlı hastalar için uygundur.

Farmakolojik özellikler

Sefalosporinler, bakterilerin koruyucu zarının temelini oluşturan peptidoglikanın sentezini bloke eder. Hücre zarını yok ederek mikropatojenlerin ölümüne yol açarlar. Bu grubun ilaçlarının etkisi, yalnızca gelişen organizmalar üzerinde - bölünme ve büyüme sırasında - mümkündür. Dinlenme halindeki flora hücreleri antibiyotiğe tepki vermez.

Herhangi bir uygulama yöntemi ile aktif madde, terapötik bir etki için yeterli miktarda tüm vücut ortamlarına nüfuz eder.

Madde akciğerlerde, eklem sıvısında, beyin omurilik sıvısında, pelvik organlarda, tükürükte ve diğerlerinde sabitlenir.

Floranın ilaçlara duyarlılığı

Yeni nesil sefalosporinlerin yaratılması ana sorunu çözdü - yeni mikropatojen grupları üzerinde eylem sağlamak, yani ilaçların kapsamını ve etkinliğini genişletmek.

	patojen türleri
Nesiller	Gram +	Gram -	anaeroblar	MRSA
BEN	5	1
III	3	2	sefoksitin
III	1	3	1
IV	2	5	1
V	2	4	1	5

5 - yüksek aktivite, 0 - çalışmıyor.

Aynı zamanda, yeni ilaçların yaratılması, patojenik floranın etkilerine adaptasyonuna ve mikroplarda ilaç etkisine karşı direnç oluşmasına yol açtı.

Birçok patojende, zarlardaki kanalların geçirgenliği azalır, bu nedenle antibiyotik bakterilere nüfuz edemez ve bu da etkinliğini önemli ölçüde zayıflatır.

mutasyon seçimi

Mikroorganizmalar hızla mutasyona uğrayabilir, yapılarını değişen koşullara göre ayarlayabilir ve canlı kalabilirler.

Çoğu durumda sefalosporinlere karşı direnç, bazı antibiyotiklerde (aminoglikozitler) olduğu gibi gecikmeli veya daha hızlı gelişir.

İletilebilirlik

Antibiyotiklerin etkisine yanıt olarak patojenik flora, beta-laktamazlar üretebilir ve bunları hücreler arası boşluğa salabilir. Enzimler ilacı etkisiz hale getirir. Sefalosporinler β-laktamazlara penisiline göre daha dirençlidir, ancak bazı özelliklerini de kaybederler.

rezistans

Şimdiye kadar bazı bakteri flora gruplarının direncini bastırmak mümkün olmamıştır. 4-5 kuşağın temsilcileri bile onlara karşı güçsüz:

• enterokoklar;
• klebsiella;
• şigella;
• Listeria monocytogenes;
• çubuklar - bağırsak ve tüberküloz;
• psödomonad.

Minör direnç ayrıca meningokoklar, salmonella tarafından da gösterilir.

1. kuşak sefalosporinler

Elde edilen ilk antibiyotik sefalotin 1964'ten beri biliniyor. Küf mantarları üretimi için kaynak haline geldi, ilaçların üretimi asilasyon kullanılarak yarı sentetik bir şekilde gerçekleştiriliyor.

Zolin

Preparasyonda sodyum tuzu formunda kullanılan aktif maddeye sefazolin adı verilir. Sadece intramüsküler ve intravenöz uygulama için formları vardır. Seyreltme için bir şişe içinde bir tozdur.

Gastrointestinal sistemdeki zayıf emilim nedeniyle oral formları yoktur. Dozaj - 250 miligram. Akarsu veya damlama yoluyla bir damara enjekte edilir. Üretici - Hindistan.

Natsef

İlaç parenteral olarak kullanılır. 500 ve 1000 miligramlık dozajları vardır. Damla ve jet uygulaması için uygundur.

Flakonlarda beyaz veya açık renkli toz. İzotonik çözelti, lidokain ile seyreltilir. Çocukları tedavi etmek için kullanılır (yeni doğanlar hariç).

ABOLmed, Rusya.

için parenteral olarak kullanılır kas içi uygulama kas içine derin enjeksiyon gerektirir. Çocukların ve yaşlı hastaların tedavisine izin verilir.

Mevcut dozajlar - 0.5, 1 gram. Sertifikanın sahibi Avusturya'dır.

Bu ilaç, üst solunum yollarının birçok patolojisini tedavi etmek için kullanılır - farklı lokalizasyon sinüziti, orta kulak iltihabı, bademcik iltihabı.

Oral formları vardır - tabletler (0.25 gram), kapsüller - 500 ve 250 miligram. Çocuk formu, seyreltme ve süspansiyon için granüllerdir. Bir yaşına kadar olan çocukları tedavi etmek mümkündür.

Rusya, eski SSCB ülkeleri ve Sırbistan'da üretilmektedir.

Çözünme ve parenteral kullanım için bir toz şeklinde yapılır. KRKA tarafından Slovenya'da üretilmiştir. Dozaj - 1 gram. Bir aya kadar geçerli değildir.

2. kuşak sefalosporinler

Bu sefalosporin grubunun ilaçları talep görmektedir. İlk neslin yetenekleri önemli ölçüde genişletildi, daha geniş bir faaliyet yelpazesine sahip. Stafilokoklarla enfeksiyonu ortadan kaldırın.

Kıbrıs ilacı sefuroksim içerir. İlaç birkaç dozajda mevcuttur, tabletler üretilmez.

Şişelerde sefoksitin sodyum tuzu (her biri 0.5 ve 1 gram). Sadece enjeksiyon için - intravenöz ve kas içi. OOO ABOLmed, Rusya.

İlaç infüzyon kullanımı için Rus ve İtalyan şirketleri tarafından üretilmektedir. 250-750 miligram miktarında sefuroksim içerir.

Sefuroksim aksetil, çocuklar için 125 ve 250'lik dozlarda tabletler ve süspansiyon için granüller halindedir. 3 aydan itibaren kullanılabilir. Sertifikanın sahibi Glaxo Operations UK Limited'dir (İngiltere).

İtalya'da 750 miligram miktarında sefuroksim sodyum içeren ilaç Supero ticari adı altında üretilmektedir. Kas içi ve intravenöz uygulama için.

Bu tip sefalosporin sefaklor monohidrat oral formlara sahiptir - çocuklar da dahil olmak üzere iki dozajda süspansiyon için kapsüller (0.5) ve granüller. menşe ülke - Almanya.

Nafat sefamandol, LLC ABOLmed, Rusya tarafından üretilen enjekte edilebilir ilacın bir bileşenidir. 10 mililitrelik şişelerde 0.5 veya 1 gram 2. kuşak sefalosporin.

İlaç sefuroksim sodyumdur. Sadece infüzyon kullanımı içindir. ABOLmed LLC tarafından üç doz halinde üretilmiştir.

Dozajlar - 250, 750, 1500 miligram. Uygulama için bir çözeltinin elde edildiği şişelerde bulunur. Bu isim altındaki ilaç, Rusya, Almanya ve Avusturya'daki çeşitli işletmeler tarafından üretilmektedir.

Cefuroxime ilacının ayrıca bir tablet formu vardır.

Yapımcı - OJSC Sintez, Rusya. Aktif madde sefuroksimdir. Sürüm formları:

• 10 mililitrelik şişe - 750 miligram;
• 20 mililitrelik şişe - 1,5 gram.

İnfüzyonlar için kullanılır.

3. kuşak sefalosporinler

Hücre duvarlarına daha iyi nüfuz eder, bakteriler tarafından üretilen enzimlere karşı daha dirençlidir. Streptokoklara karşı aktiftir.

İlaç, flakonlarda seyreltme için bir tozdur, seftriakson sodyum 1 gram. Hemofarm A.D., Sırbistan.

Parenteral ajan seftriakson ve sodyum sulbaktam içerir. Üretim ülkesi Hindistan'dır.

Ampullerdeki çözücünün (su) eklendiği şişelerdeki seftazidim. OOO ABOLmed, Rusya. Kas içi, intravenöz olarak kullanın.

İlacın tescil belgesi PFIZER şirketine aittir. İlaç seftazidim ve bir beta-laktamaz inhibitörü (avibaktam) içerir. İnfüzyonlar için kullanılır.

Hindistan, Ixim Lupin adı altında süspansiyon seyreltmesi için sefiksim üretmektedir. Yetişkinlere ve çocuklara uygun şekilde dozlanır. KBB pratiğinde yaygın olarak kullanılır.

Hindistan, sefotaksim tuzunu içeren Kefotex adlı bir ilaç üretiyor. Sadece parenteral seçenek.

kefsepim

En iyi uygulama yöntemi damlamadır. Damar içine ve kas içine jet ile de kullanılır. Sözlü formları yoktur. Hindistan.

İngiltere'de üretilmiştir. Enjeksiyon için çözelti için şişelerde paketlenmiştir.

Seftriakson içerir. Dozajlar - 0.25, 1, 2 gram. Slovenya.

İran'da seftazidim, Lorazidim ilacının aktif maddesidir. İntravenöz ve intramüsküler olarak kullanılır.

Enjeksiyon için seftriaksonlu Hint ilacı.

sulmagraf

Sulbaktam ile kombinasyon halinde sefoperazon. Çin.

Sulbaktamlı sefoperazon 1.5 gram. Çin.

Sulperazon

Sulbaktam + sefoperazon. türkiye

Sulperacef

sefoperazon ve sulbaktam. Birden fazla dozajı vardır. ABOLmed, Rusya.

Sulcef

Cefoperazone + Sulbactam, Kıbrıs'tan Medokemi LTD'den alınan ilacın böyle bir bileşimidir. Antibiyotik parenteral olarak kullanılır.

Suprax

Oral formda sefiksim - kapsüller, süspansiyon için granüller. Ürdün.

Talcef

Parenteral uygulama için sefotaksim. Hindistan.

Seftriaksonlu Hint tıbbı.

Cebanex

Sefoperazon sodyum, ilaçta sulbaktam (1 + 1 gram) ile birleştirilir. Hint ilacı kas içi ve damar içi olarak kullanılır.

CEDEX

Kapsüllerde ve süspansiyon seyreltme için seftibuten. İtalya, Rusya

Seperon J

Cefoperazone, Hindistan.

setaks

sefotaksim. Hindistan.

Cefabol

Cefotaxime, ABOLmed, Rusya.

sefakson

Seftriakson, Hindistan.

Sefotaksim, Hindistan.

sefbaktam

Cefoperazone + Sulbaktam eşit miktarda (0.25, 0.5, 1 gram), SPC ELFA, Rusya.

sefzoksim J

Ceftizoxime, Hindistan.

Sefiksim

Oral uygulama için popüler bir antibiyotik tabletlerdir (200, 400 miligram sefiksim), 5 mililitrelik süspansiyon 100 miligram sefiksim içerir. Hindistan, İran

sefobid

Cefoperazone, Pfizer, ABD, İtalya.

Sefoperazon, ABOLmed.

Sefoperazon - Flakon

Cefoperazone, LLC VIAL, Rusya.

Sefoperazon ve Sulbaktam Jodas

Hint tıbbı birbirinin etkisini tamamlayan iki madde içerir. Eşit miktarda madde (her biri 1 gram) içeren şişelerde üretilmiştir.

sefosin

Yapımcı - OAO Sintez. 0.5 ila 2 gram miktarında sefotaksim sodyum tuzu içerir. Sözlü formları yoktur.

Cefpar SV

RUSYUROPHARM LLC tarafından üretilmiştir. Sefoperazon ve sulbaktamın bir parçası olarak 500 veya 1000 miligram miktarında. Parenteral olarak kullanılır.

Cephroxime J

Sefuroksim, Hindistan

sefson

Seftriakson, Türkiye.

seftriabol

Seftriakson, ABOLmed.

Seftriakson, Hindistan.

seftrifin

Seftriakson. Hindistan.

Referans: Bu antibiyotik grubunun çoğu ilacı parenteral kullanım için üretilir ve oral formları yoktur.

4. kuşak sefalosporinler

Gram negatif mikroorganizmalarla enfeksiyonu daha etkili bir şekilde ortadan kaldırır. Kromozomal grubun beta-laktamazlarına dirençlidir.

L-arginin ile sefepim. bnfkbz.

Maxicef

Sefepim. ABOLmed, Rusya.

Sefaktif

Sodyum karbonatlı sefpir. JSC Pharmasyntez.

Sefepim. ZAO LEKKO, Rusya.

sefpir

Cefpirome sülfat, NoroBio Pharmaceutical (Çin) tarafından üretilmektedir. Sadece parenteral formu vardır.

Enjeksiyon için bir çözeltinin (0.5-1 gram) hazırlandığı bir toz formunda üretilir. 2 aylıktan itibaren çocuklara uygulayın. Hindistan'da üretilmiştir.

5. nesil sefalosporinler

Bu grubun ilaçları, hepsiyle birlikte en iyi özellikler sefalosporinler, tüm antibiyotiklere zayıf yanıt veren Staphylococcus aureus'a (Staphylococcus aureus) karşı aktiviteye sahiptir. Her iki tipteki beta-laktamazlara karşı aktiftir.

Zinforo

Ceftarolin fosamil. Büyük Britanya.

seftobiprol. Belçika.

seftobiprol

5. jenerasyonun etken maddesi Zefter'de bulunmaktadır.

seftarolin

Zinforo'nun etken maddesi seftarolin fosamildir.

seftolosan

Seftolosan/tazobaktam. Bu maddelerin bir kombinasyonu ile ilaç ticari unvan Zerbaxa. 2018 yılında kullanım için onaylanmıştır.

Kullanım endikasyonları

Çoğu ilaç parenteral olarak uygulandığından, çoğunlukla hastanelerde kullanılırlar. Nesle göre uygulama özellikleri:

• Cerrahi tedavide - enfeksiyondan kaçınmak için önleme ve tamamlandıktan sonra. Cilt lezyonlarının tedavisi için.
• Akciğer iltihaplanması. Genellikle hastane dışında kullanılır. KBB organlarının patolojisi. Cilt enfeksiyonları. Diğer antibiyotiklerle kombinasyon halinde genitoüriner organların enfeksiyonu olduğunda. Eklem enfeksiyonları, kemikler.
• Menenjit, gonore, lezyonlar gergin sistem, bağırsak enfeksiyonları, alt solunum ve safra yollarının iltihabı. Salmonelloz.
• Akciğer iltihaplanması. Pelvik enfeksiyonlar. sepsis. Derinin iltihaplanması, kemik yapıları, eklemler. Karmaşık patolojiler idrar yolu bakteriyel enfeksiyon ile.
• Staphylococcus aureus ile enfeksiyonu ortadan kaldırın. Önceki nesil sefalosporinler ve penisilinlere dirençli enfeksiyonlarla savaşmaya yardımcı olur. Diyabetik ayak.

Sefalosporinlerin aktivite kapsamı daha fazlasına geçişle artar. modern ilaçlar. Direnç gelişimi ve floranın kalıcı mutasyonlara yeteneği dikkate alınarak yeni nesil ilaçlar oluşturulur.

Kullanım ve dozaj talimatları

Sefalosporinlerin çoğu sadece parenteral olarak kullanılır.

Çocukları tedavi ederken

İlaç dozajları vücut ağırlığına göre seçilir. Her ilaç için, kas içi ve intravenöz uygulama, özellikle dozlama kuralları vardır:

• Seftriakson - kilogram ağırlık başına 40-100 miligram, 2-3 kez;
• Sefazolin - kilogram başına 50-100 miligram, 2-3 kez.

Oral formlar ayrıca vücut ağırlığına göre dozlanır, örneğin:

• Cefaklor - 20-40 miligram, 3 doza bölünmüş;
• Cephalexin - kilogram başına 45 miligram, 3 kez.

İlaçların çoğu bir aydan önce kullanılmaz, bazıları için başka yaş kısıtlamaları vardır (2-6 ay). Kurs 5-10 gündür.

Yetişkin Tedavisi

Belirli sefalosporinlerin yetişkinlikte parenteral kullanımı:

• Sefotaksim - 3 enjeksiyon için günde 3-8 gram;
• Seftazidim - 3-6 gram, 2 kez;
• Sefoperazon + Sulbaktam - 4-8 gram, 2 enjeksiyon.

Sözlü formlar:

• Sefaklor - 0.25-0.5 gram, üç kez;
• Sefuroksim - 0.25-0.5 gram, üç kez.

İlaçları bol su ile alınız.

Bilginiz olsun: uygulama ağrısı nedeniyle sefalosporinler genellikle lidokain veya novokain ile seyreltilir.

Gebelik ve emzirme

Düşük toksisite ve fetüs üzerindeki etkisinin olmaması nedeniyle, hamile kadınları tedavi etmek için sefalosporinler kullanılır, genellikle 2-4 kuşak ilaçlar seçilir. terapi sırasında Emzirme kesintiye uğratılmalıdır.

Dozajlar duruma göre seçilir. En düşük etkili doz kullanılır.

Böbrek yetmezliği olan hastalar için

Böbrek yetmezliğinde daha yavaş geri çekilme nedeniyle uygulama sayısı azalabilir. Kreatinin klirensi izlenir.

Kontrendikasyonlar

Sefalosporinlere karşı kaydedilmiş alerjik belirtiler.

Doz aşımı durumunda, aşağıdaki sapmalar gelişebilir:

• en sık dispeptik bozukluklar, nadiren kolit;
• anemi;
• diğer enfeksiyonların katılımı - kandidiyazis;
• kan bileşimindeki değişiklikler;
• cilt belirtileri.

Şiddetli vakalarda, anafilaktik şok mümkündür.

İlacın istenmeyen etkileri

Sefalosporinlerin güvenliğine rağmen, uygulanmasına karşı vücut reaksiyonları mümkündür:

• baş ağrısı;
• dispeptik belirtiler;
• alerji;
• kalp ritmi bozuklukları;
• böbrek fonksiyon bozukluğu;
• hematopoez patolojisi, kan bileşimi bozuklukları.

Mantar, viral - diğer enfeksiyonları eklemek mümkündür.

nelere dikkat edilmeli

Sefalosporinlerle tedavi, dozajlara ve öngörülen kullanım süresine sıkı sıkıya bağlı kalmayı gerektirir. Atlarken, ilacın miktarını ikiye katlamayın. Bariz bir iyileşme olsa bile, kursun tamamlanması gerekir.

Süspansiyon, amaçlanan kullanım süresinden daha uzun süre saklanamaz.

Sindirim bozuklukları için ağızdan alınan ilaçlar yemeklerle birlikte alınabilir. Çoğu durumda, yemekten bağımsız olarak kabule izin verilir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Sefalosporinler ile aşağıdaki karşılıklı etki türleri tanımlanmıştır:

1. Penisilinlerle çapraz alerji.
2. Antasitler ile tedavi sırasında azalmış emilim. Sözlü form alırken - en az 2 saatlik bir boşluk.
3. Aminoglikozitler ve döngü diüretikleri daha toksik hale gelir. Böbrek fonksiyon bozukluğunun kontrolü.
4. Sefoperazonlu müstahzarlar alkol ile alınmaz.

Antikoagülanlar ve antiplatelet ajanlarla birlikte uygulama kanamaya neden olabilir.

Saklama koşulları ve şartları

Liste B. Serin bir yerde saklayın (2-8 °, en fazla 25 °). İlaçların çoğunlukla raf ömrü 2-3 yıldır.

Tatil koşulları ve maliyeti

Reçeteli.

İlaçların maliyeti üreticiye bağlıdır:

• Zinforo 600 miligram, 20 şişe - 19.000 ruble;
• Anaerocef - yaklaşık 200 ruble;
• Vicef - 130 ruble.

Yerli ilaçlar oldukça uygun.

İkame antibiyotikler

Sefalosporinlere alerji, ilaçların diğer gruplardan antibiyotiklerle değiştirilmesini gerektirir. Arasında seçenekler aminoglikozitler, florokinolonlar ve makrolidler. İltihabın yerine bağlı olarak, uzman uzman bu organın enfeksiyonunun tedavisine ve bakteri florasının özelliklerine en uygun ilacı seçer.

Kalitesi ve etkinliği daha yüksek olduğu için genellikle 4-5 kuşak yabancı sefalosporinlerin kullanılması önerilir.

Çapraz alerji vakaları sıklıkla görüldüğü için penisilin grubu ilaçlar genellikle değiştirilmez.

Sefalosporinlerle tedavi, farklı lokalizasyondaki bakteriyel enfeksiyonları baskılamaya yardımcı olur. Diğer antibiyotiklerden, ilaçlar iyi tolere edilir, zayıf negatif etki vücut üzerinde. Bu grubun ilaçları doktorlardan ve hastalardan iyi tepkiler alıyor.

Çoğu antibakteriyel ilacın doktor reçetesi olmadan alınabilmesi nedeniyle kontrolsüz kullanımları artmaktadır. Bu, mikroorganizmaların bu grubun ilaçlarına karşı direncinin gelişmesini ve standart tedavinin etkisizliğini gerektirir. Bu nedenle, önceki antibiyotik versiyonlarına dirençli hemen hemen tüm bakterilere karşı aktif kalan 4. nesil sefalosporinler geliştirilmiştir.

1. ve 4. kuşak sefalosporinler

Söz konusu ilaçlar ile önceki ilaçlar arasındaki temel fark, 4. kuşak sefalosporinlerin hem gram pozitif hem de gram negatif olmak üzere daha fazla sayıda mikroorganizma üzerinde etki göstermesidir. Ayrıca 3. kuşak antibiyotiklere tamamen dirençli olan kok, basil ve enterobakterilere karşı etkilidirler.

Listelenen özellikler ve avantajlar nedeniyle, tarif edilen tipteki sefalosporinler, akut ve kronik hastalıkların karmaşık kimyasal tedavisinde kullanılır. inflamatuar hastalıklar cilt, sindirim, genitoüriner sistem, pelvik organlar, eklemler ve kemikler.

Bu antibiyotiklerin göreceli güvenliğine rağmen, birçok yan etkiler, aralarında alerjik reaksiyonlar, sindirim bozuklukları ve bağışıklık sisteminin aktivitesinde azalma oldukça sık görülür. Bu nedenle, 4. kuşak sefalosporinler, disbakteriyozis, otoimmün sorunları olan hamile kadınlar da dahil olmak üzere hormonal bozuklukları olan kadınlara nadiren reçete edilir. Tarif edilen antibiyotik ajanların alınması, yalnızca hastalığın seyrini ağırlaştırabilir.

4. nesil sefalosporinlerin listesi

Bugüne kadar, bu tür ilaçların yaklaşık 10 çeşidi bilinmektedir, ancak bunların çoğu hala araştırma aşamasındadır ve yalnızca 2 türün seri üretimine izin verilmektedir: sefpirome ve sefepim. Bu antibiyotikler birçok ilaç türünde aktif bileşenlerdir.

4. kuşak sefalosporinlerin isimleri:

• izodepem;
• kefsepim;
• maksimum;
• Cefanorm;
• ladef;
• Movisar;
• sefepim;
• Maxicef;
• sefomaks;
• Zincirliyoruz;
• Sefepim Simyası;
• Cefepim Jodas;
• Sefepim Agio;
• epim.

4. kuşak sefalosporin antibiyotiklerin, tıbbi bir süspansiyon hazırlamak için bir tozla birlikte gelen bir çözücü içeren ampullerde üretildiğine dikkat edilmelidir. Gerçek şu ki, ilaçlar yalnızca kas içine uygulandığında hareket eder, mümkün olduğu kadar kan ve lenf içine emilir. 4. kuşak sefalosporinler, moleküler yapıları izin vermediği için tabletlerde bulunmamaktadır. aktif maddeler Bağırsak mukozası ve sindirim sisteminin hücresel yapılarına nüfuz eden antibiyotikler, yüksek olması nedeniyle mideye girdiklerinde bile yok olurlar.

Söz konusu sefalosporinlerin üretimindeki önemli bir başarı, kullanımdan sonra bile uzun süre saklanabilmeleridir. tozun bir çözücü ile seyreltilmesi. Elde edilen sıvı bazen hava ile temas nedeniyle kararır ve morötesi radyasyon, ancak terapötik özelliklerini kaybetmez.

Belirgin ve istikrarlı bir tedavi sonucu için, doğru şemayı takip etmek önemlidir - süspansiyonu her 12 saatte bir (kas içine), tercihen aynı anda enjekte etmek. kesin zaman. Ayrıca, genellikle 7 ila 10 gün arasında değişen, önerilen kurs süresini de aşmamalısınız. Aksi takdirde vücudun antibiyotiklerle zehirlenmesi, karaciğerin hepatolojik lezyonları ve böbreklerin patolojisi mümkündür.

N.V. Beloborodova

Moskova Sağlık Komitesi Akılcı Antibiyotik Tedavisi Ofisi, Rusya Devlet Tıp Üniversitesi Çocuk Cerrahisi Anabilim Dalı

URL

İÇİNDE son yıllar sefalosporin antibiyotikler lider konumdadır klinik uygulamaözellikle tedavide şiddetli enfeksiyonlar pediatri ve neonatoloji dahil olmak üzere farklı lokalizasyon (pnömoni, menenjit, peritonit, sepsis).

IV kuşak sefalosporinlere neden ihtiyaç duyulur?

III kuşak sefalosporinlerin haksız yere yaygın ve kontrolsüz kullanımı, sonuçta bu grup antibiyotiklerin kullanımındaki tek ama çok ciddi sınırlama haline gelen dirençli hastane suşlarının ortaya çıkmasına yol açtı. Dayanıklılığın gelişimi aşağıdakilerle ilişkilidir: bakteriler tarafından plazmid üretimi B genişletilmiş spektrumlu laktamaz, Ve kromozomal aşırı üretim B -laktamazüçüncü kuşak sefalosporinleri etkisiz hale getirme yeteneğine sahiptir. Bu tür suşların ortaya çıkması ve birikmesi büyük olasılıkla, durumun ciddiyetine göre hastaların %70-80'inden fazlasının antibiyotik aldığı bölümlerde, örneğin bölümlerde görülür. yoğun bakım ve resüsitasyon, çocukların onko-hematolojik bölümleri ve cerahatli cerrahi bölümleri. "Sıradan" enterobakteriler ve Pseudomonas aeruginosa'ya ek olarak, bu tür bölümlerdeki mikrobiyolojik izleme suşları ortaya çıkarırEnterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Serratia marcescens, Klebsiella pneumoniaeve çoklu antibakteriyel direnci olan diğerleri, hiperprodüktörler B -laktamaz. III kuşak sefalosporinlerle tedavinin arka planında, hassas mikroorganizmaların ortadan kaldırılmasıyla, sadece bu suşların mukoza zarlarında seçimi değil, aynı zamanda bulaşıcı sürece (lokal veya genel) katılımları da meydana gelir. Bu enterobakterilerin neden olduğu bakteriyemi, pnömoni veya menenjit gelişmesi durumunda, aminoglikozidler (gentamisin, amikasin) veya florokinolonlar (siprofloksasin) ile kombinasyon halinde dahi üçüncü kuşak sefalosporinlere (sefotaksim, seftriakson, seftazidim) dayalı geleneksel tedavi rejimleri uygulanacaktır. etkisiz. Bu gibi durumlarda, dördüncü kuşak sefalosporinlerin zamanında kullanılması sadece endike olmakla kalmaz, aynı zamanda hayat kurtarıcı olabilir.

Tablo 1. Moskova'daki çocuk yoğun bakım ünitelerinde bazı antibiyotiklerin üç tip gram-negatif bakteriye karşı karşılaştırmalı in vitro aktivitesi

	K.pnömoni (n=28)			Enterobacter spp. (n=20)			P.aeruginosa (n=16)
	H, %	P, %	R,%	H, %	P, %	R,%	H, %	P, %	R,%
sefotaksim	64,3		10,7					43,8	50,2
seftazidim	78,6		17,8				81,3	12,5
sefpir	89,3							31,3	18,7
sefepim	92,8	3,6	3,6	95	5	0	87,5	12,5	0
imipenem							62,5		31,3
Meropenem							62,5	31,3
siprofloksasin	96,4						43,8
Not. H - duyarlı, P - orta, R - dayanıklı

Sefepimin antibakteriyel spektrumunun özellikleri

Klinik pratikte iki IV kuşak sefalosporin, sefepim ve sefpirome bilinmektedir. Bu antibiyotiklerin ayrıntılı bir açıklaması, S.V. Yakovlev'in incelemelerinde sunulmaktadır. 1999'da sefepim Rusya'da pediatri pratiğinde kullanılmak üzere onaylandı, bu nedenle bu makale bu ilaca odaklanacaktır. Sefepimin sefem çekirdeğinin yapısının özellikleri gram-negatif bakteriler üzerinde daha belirgin bir etkiye neden olur ve harekete karşı direnç kazandırır. B- herhangi bir tür laktamaz.
Tablo 2. Pediatride sefepimin etkinliğine ilişkin başlıca yayınlar

Belirteçler	Çocuk Sayısı	Yaş	Yıl
Menenjit		2 ay - 15 yıl (ortalama 1 yıl)	1995	X. Saez-Llorens ve ark.
Hastanede bakteriyel enfeksiyonlar		2 ay - 16 yıl (2 yıla kadar - %57)	1997	MD Reed ve ark.
ateşli nötropeni		19 yaş altı	1997	Mustafa
Piyelonefrit		1 ay - 12 yıl (2 yıla kadar - %53)	1998	UB Shaad ve ark.

Sefepimin aktivite spektrumu, gram-pozitif bakterilere göre I ve II kuşak sefalosporinlerin ve gram-negatif bakterilere göre üçüncü kuşak sefalosporinlerin spektrumunun bir kombinasyonudur. Aileleri kapsarEnterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas türleri, Acinetobacter türleri,metisiline duyarlı stafilokoklar, streptokoklar, pnömokoklar ve bazı anaeroblar.
Antipsödomonal ilaçların kliniğe yaygın olarak girmesinden sonra B- laktamlar, modern aminoglikozidler, florokinolonlar ve karbapenemler;Pseudomonas aeruginosabiraz geri çekilmiş gibiydi. Ancak hastanelerde üstesinden gelinmesi gereken yeni zorluklar ortaya çıktı: bu, diğer gram negatif bakterilerin direnci ve ayrıca multi-dirençli stafilokoklar ve enterokokların neden olduğu süperenfeksiyonlardır.
Tablo 3. Çocuklarda sepsis, septik şok ve çoklu organ yetmezliğinin ampirik tedavisi için sefepimin diğer antimikrobiyallerle önerilen kombinasyonları

	Önde gelen mikroflora	Antibiyotik kombinasyonları
sepsis (önceki terapiden sonra, örneğin: sefalosporin + gentamisin)	Gram negatif çubuklar Gram pozitif koklar Mantarlar	sefepim+ netilmisin sefepim+ amikasin ± metronidazol Vankomisin + sefepim ± metronidazol sefepim+ flukonazol ± metronidazol
Sepsis, şok, çoklu organ yetmezliği	Karışık enfeksiyon veya bilinmeyen patojen	sefepim+ siprofloksasin ± metronidazol

Günümüzde sorunlu mikroorganizmalar arasında "zararsız" isimli bazı enterobakteriler giderek daha fazla belirtilmektedir (Enterobacter spp., Serratia spp.vb.) veya fermente olmayan bakteriler (Acinetobacter spp.), plazmidin varlığına bağlı olarak antibiyotiklere çoklu direnç ile karakterize edilir B genişletilmiş spektrumlu laktamaz ve kromozomal hiper üretim B -laktamaz. Bu tür mikroorganizmalar-hiper-üreticiler hemen hemen hepsini kolayca yok eder. B- laktam antibiyotikler. Sadece IV kuşak sefalosporinler ve karbapenemler bunlara karşı koyabilir. 1998'de tarafımızca yürütülen bir mikrobiyolojik çalışma, Moskova'daki çocuk yoğun bakım ünitelerinde art arda izole edilmiş 100 Gram negatif bakteri suşunu içeriyordu. İn vitro antibiyotik duyarlılığına ilişkin karşılaştırmalı bir çalışmada, IV kuşak sefalosporinler, özellikle sefepim, III kuşak sefalosporinler - sefotaksim ve seftazidime göre şüphesiz avantajlar göstermiştir. Ayrıca P.aeruginosa ile ilgili olarak sefepimin in vitro karbapenemler ve florokinolonlar gibi pek çok yedek ilaçtan (Tablo 1) daha aktif olduğu ve seftazidimden kat kat daha aktif olduğu ortaya çıktı.
Sefepim tümüne karşı yüksek aktivite göstermiştir. enterobakteriler. Fermente olmayan gram negatif bakterilerle ilgili olarak - ile ilgili olarak asinetobakter sefepim sadece imipenemden sonra ikinci sıradaydı ve Pseudomonas aeruginosa aztreonam, siprofloksasin ve aminoglikozidlerle karşılaştırılabilir aktivite göstermiştir. Böylece, teorik olarak, geleneksel B- laktamlardan (yarı sentetik penisilinler, üreidopenisilinler ve I, II, III kuşak sefalosporinler) IV kuşak sefalosporinlere, tehlikeli enterobakterilerin seçilimi ve birikimi sorunuyla başa çıkmaya yardımcı olacaktır.
Bu tez, uygulamada Belçika'dan Hematoloji Merkezi'ndeki meslektaşlarımız tarafından 4 yıl boyunca yürütülen detaylı bir çalışmada doğrulanmıştır. Bu Merkezde seftazidimin vankomisin ile kombinasyon halinde rutin kullanımının arka planında nötronisi olan hastalarda ateşin ampirik tedavisinde, enterobakterilerin seftazidime direnç seviyesi %75'e ulaştı ve bu da kullanım ihtiyacını gerektirdi. çeşitli ilaçlar artan miktarlarda rezerv. İndüklenebilir suşların-hiperüreticilerin seçiminin kısır döngüsünü kırmak için B- Bu Merkezde laktamaz rotasyonuna karar verildi. antibakteriyel politika: üçüncü kuşak sefalosporinleri bırakın, bunların yerine amikasin ile kombinasyon halinde kullanılması gereken sefepim koyun. 3-4 yıllık izleme sonuçlarına göre, Merkezdeki epidemiyolojik durumda önemli bir iyileşme gösterildi: sadece seftazidime değil, aynı zamanda diğer antibiyotiklere (amikasin, ko-trimoksazol, siprofloksasin) karşı direnç seviyesi önemli ölçüde azaldı , vb.) ve pahalı glikopeptidlerin tüketimi azaldı. Yazarlar, rejimleri makul ölçüde değiştirerek bakteriyel direnci yönetme olasılığı hakkında önemli bir sonuca varmışlardır. antibiyotik tedavisi yüksek riskli servislerde.
Sefepimin yaygın stafilokoklara karşı in vitro aktivitesi oldukça yüksektir (hassas suşların %98'inden fazlası) ve metisiline dirençli (MP) stafilokoklara karşı bakteri türlerine bağlı olarak önemli ölçüde değişir. Bu yüzden, MP hassasiyeti koagülaz negatif stafilokoklar (örn.S.epidermidis) sefepime karşı %75'e ulaşabilirken, S. aureus'un MP suşları IV kuşak sefalosporinlere karşı %90'dan fazla dirençlidir. Yukarıdakiler ışığında, sefepim ile tedavide stafilokokal süperenfeksiyon gelişme riski, ilacın kesin bir avantajı olan üçüncü kuşak sefalosporinlerle tedaviye göre önemli ölçüde daha düşüktür. Bununla birlikte, genel olarak kabul edilen enfeksiyonlarda neden olduğu metisiline dirençli stafilokok aureus, sefepim yeterince etkili değildir, bu nedenle, yüksek düzeyde stafilokokal süperenfeksiyon bulunan bölümlerde, sefepim antistafilokok rezerv ilaçları (parenteral) ile kombine edilmelidir. glikopeptidler: vankomisin veya teikoplanin ve ayrıca oral preparatlar fusidin, rifampisin, ko-trimoksazol).
Sefepimin Enterococcus faecalis'e karşı etkinliği, sefepim olarak değerlendirilmesi için yetersizdir. tıbbi ürün Bununla birlikte, üçüncü kuşak sefalosporinlerden daha yüksektir, bu da diğer tüm sefalosporinlerin karakteristiği olan enterokokal süperenfeksiyon gelişme riskini azaltır ve bu, özellikle uzun antibiyotik tedavisi gerekliyse çok önemlidir. Örneğin febril nötropenisi olan hastalarda, birkaç antibakteriyel rejim karşılaştırıldığında, sefepim monoterapisi alan hastalarda kombine rejimlere (seftazidim + amikasin veya piperasilin + gentamisin) kıyasla glikopeptidlerin eklenmesi ihtiyacının daha az sıklıkta ortaya çıktığı gösterilmiştir.
Sefepimin antibakteriyel aktivite spektrumu hakkında söylenenleri özetlemek gerekirse, en önemli noktaları vurgulamak gerekir:
* Direnci sayesinde B- Genişletilmiş spektrum da dahil olmak üzere laktamaz, üçüncü kuşak sefalosporinlere dirençli suşlara karşı etkinliğini korur ve bu, klinik çalışmaların sonuçlarıyla defalarca doğrulanmıştır.
* Gram-negatif bakteriler açısından, sefepimin aktivitesi florokinolonlar ve karbapenemlerle karşılaştırılabilir, bu da özellikle yoğun bakım ünitelerinde gram-negatif enfeksiyonlarda etkili olmasını sağlar.
* Bacteroides fragilis'in anaeroblar arasında lider olduğu karın boşluğunun anaerobik enfeksiyonları ve yaraların non-clostridial anaerobik enfeksiyonlarının tedavisinde sefepim metronidazol ile kombine edilmelidir.
* Sefepim kullanırken, enterokokal ve stafilokokal süperenfeksiyon riskinde azalma beklenebilir.

Çocuklarda farmakokinetiğin ve dozajın özellikleri

90'lı yılların başından beri sefepimin her yaştan çocukta etkinliğinin araştırılmasına yönelik birçok çalışma yayınlandı. Kullanım endikasyonları, çeşitli lokalizasyonlarda ciddi bakteriyel enfeksiyonlardı. En ciddi çalışmalar, bir kural olarak, önceki antibiyotik tedavisinden sonra, merkezi sinir sistemi (CNS), idrar yolu, sepsis enfeksiyonları olan çocuklarda sefepimin farmakokinetiğinin ayrıntılı bir analizine ayrılmıştır. Bu çalışmalarda tanımlanan hastaların yarısından fazlası daha genç yaş grubuna aittir - bunlar 2 yaşın altındaki çocuklardır (Tablo 2).
Pediatrik deneyim, sefepimin genel farmakokinetik özellikleri hakkında yorum yapmamızı sağlar: Çocuklarda, ilacın yarı ömrü yetişkinlere göre biraz daha kısadır (1,7'ye karşı 2,2 saat); dağılım hacmi daha fazladır (yetişkinlerde 0,21 l/kg'a karşı 0,35 l/kg) ve klerens hızlanmıştır (yetişkinlerde 1,5 ml/dk/kg'ye karşı 3,1 ml/dak/kg). Bununla birlikte, çocuklarda, yaştan bağımsız olarak, sefepim dozlarını en önemli patojenler için MİK'nin üzerindeki konsantrasyonlarda tutmanın, ilacın yetişkinlerde olduğu gibi aynı sıklıkta uygulanmasını gerektirdiği gösterilmiştir; günde iki kere. 2 yaşındaki ve daha büyük çocuklara uygulamadan sonra 12 saatten fazla sefepim konsantrasyonunun stabilitesine ilişkin veriler, 12 saat arayla günde iki kez 50 mg / kg'lık bir dozun (günlük doz 100 mg / kg) yeterliliğini doğrulamaktadır. kg) MIC değeri 8 mg/l'yi geçmeyen mikroorganizmalar için. klinik olarak ilgili çoğu patojen için geçerlidir.
İntravenöz ve intramüsküler sefepim uygulaması karşılaştırıldığında, çocuklarda farmakokinetik parametrelerin enjeksiyon anından itibaren ilk 30 dakikadan sonra dengelendiği gösterilmiştir. Araştırma Sağlam temel pediatride merkezi sinir sistemi hastalıkları hariç tüm enfeksiyöz hastalıkların tedavisinde her 12 saatte bir 50 mg/kg (günde 100 mg/kg) sefepimin optimal dozu için. 2 ay ila 15 yaş arası çocuklarda menenjit için, ayrıntılı farmakokinetik çalışmalardan sonra, sefepimin optimal dozu 8 saat arayla günde üç kez 50 mg/kg'dır; 150 mg/kg günlük doz 3 enjeksiyona bölünmüştür. Sefepim kan-beyin bariyerinden iyi bir şekilde nüfuz eder ve bu dozlama rejimi ile Beyin omurilik sıvısı gram-pozitif büyümeyi engellemek için yeterli konsantrasyonlar(S.pneumonia, S.agalactia, S.aureus)ve gram negatif(H.influenzae, E.coli, K.pneumoniae, P.aeruginosa)bakteriler - menenjitin potansiyel nedensel ajanları. Menenjit tedavisi için diğer antibakteriyel rejimlerde olduğu gibi, bir antibiyotik uygulamasından önce çocuğun vücut ağırlığının 1 kg'ı başına 0.15 mg'lık bir dozda deksametazon enjeksiyonu yapılması gerektiğini hatırlamak önemlidir.

Pediatride sefepimin güvenliği

Tüm sefalosporinlerin özelliği olan sefepimin yüksek güvenliği, ilacın farklı yaşlardaki çocuklarda yapılan çalışmaları da dahil olmak üzere yabancı meslektaşları tarafından yürütülen hedefli çalışmaların sonuçlarıyla kanıtlanmaktadır.
Olumsuz bir geçmişi, komorbiditeleri ve diğer ağırlaştırıcı faktörleri olan yüksek riskli hastalarda sefepim ve seftazidim ile yürütülen karşılaştırmalı güvenlik çalışmaları, yan etkilerin sefepim grubundaki hastaların %13,8'inde ve seftazidim grubunda %15,6'sında kaydedildiğini göstermiştir. Sefepimin en yaygın yan etkisi baş ağrısı (%2,4), bunu bulantı (%1,8), kızarıklık (%1,8) ve ishal (%1,7) izlemiştir. Yüksek sefepim dozlarında klinik işaretler Coombs testi pozitif olan hastalarda bile hemoliz görülmedi. Analjezikler, diüretikler ve antikoagülanların eşzamanlı kullanımı yan etki insidansını artırmadı. Organotoksik ve diğer tehlikeli yan etkiler (anafilaksi) ne çocuklarda, ne yetişkinlerde ne de 65 yaş üstü kişilerde görülmüştür. Böylece, sefepimin güvenlik profilinin neredeyse kusursuz olduğu bulunmuştur.
Ülkemizde sefepimin 2 aylıktan itibaren çocuklarda kullanımı resmi olarak onaylanmıştır. Karar oldukça yakın bir zamanda, 1999 yazında verildi, bu nedenle pediatride sefepim kullanma deneyimi hakkında yerel yayın yok. Yenidoğanlarda ve erken doğmuş bebeklerde sefepim kullanımına ilişkin önerilerin olmaması, ilacın toksisitesi veya yan etkileri ile ilişkili değildir, sadece sefepimin neonatolojide kullanımına ilişkin yetersiz deneyimden kaynaklanmaktadır. Genellikle, ilacın güvenliğini doğrulayan klinik veriler toplandıkça, karar gözden geçirilir ve kullanım önerileri yeni doğanlar ve prematüre bebekler için de geçerlidir.

Cefepime - çocuk hastanelerinde akılcı kullanım

1. Çocuklar hastane dışında gelişen enfeksiyonlar nedeniyle hastaneye yatırıldığında
Sefepim, piyelonefritten menenjit ve sepsise kadar hemen hemen her lokalizasyondaki enfeksiyonlar için başlangıç ​​ampirik tedavisi olarak çocuklarda kesinlikle oldukça etkilidir. Bununla birlikte, yeterli ufka sahip, antibiyotik tedavisi literatürüne aşina ve kendi klinik deneyimine sahip bir doktor, minimum yeterlilik ilkesine, yani antibiyotiklere uymanın ne kadar önemli olduğunu çok iyi anlar. çok işe yaradıkları yerlerde yeni ve yedek antibiyotik reçete etmeyin geleneksel müstahzarlar. Bu, hem belirli bir hastanın tedavisinde hem de tüm departman veya hastane kapsamında bir antibiyotik tedavisi politikasının planlanmasında önemlidir. Örneğin penisilinlerin veya I, II ve III kuşak sefalosporinlerin etkili olduğu durumlarda IV kuşak sefalosporin reçete etmek ileri görüşlülük olarak düşünülmelidir: bu durum şu atasözüyle aynıdır: "Serçeleri toptan vurun" ." Asgari yeterlilik ilkesi, klinikte yeni bir antibiyotiğin etkin kullanım sürelerini uzatmayı mümkün kılar.
İlkeye saygı duymak minimal yeterlilik, orta şiddetteki enfeksiyonların ve hastane dışında gelişen enfeksiyonların tedavisi için IV kuşak sefalosporinlerin kullanılmasının uygun olmadığı düşünülmelidir, çünkü bu durumlarda sıradan "ev" mikroorganizmaları bulaşıcı sürece dahil olur.
Örnek olarak, pediatrik ürolojik pratikte elde edilen verileri sunuyoruz. 13 ülkede 39 klinik merkezde yürütülen bir Avrupa randomize kontrollü çalışması, 12 yaşın altındaki 299 çocukta (300 vaka) piyelonefrit tedavisinde sefepim ile seftazidimi karşılaştırdı. Ortalama yaş hastalar 1,7 -1,8 yaşındaydı, ana patojenler Escherichia coli (vakaların %88'i), Proteus (%5), Pseudomonas aeruginosa (%2), Klebsiella (%2) idi. Bakteriyolojik sanitasyon sefepim grubundaki vakaların %96'sında ve seftazidime grubundaki vakaların %94'ünde elde edilmiştir. Çalışma sonunda sefipim grubundaki hastaların %86'sında ve seftazidime grubundaki hastaların %83'ünde 4-6 hafta boyunca idrar sterilitesi korunmuştur. tatmin edici klinik etki sırasıyla %98 ve %96 oranında elde edildi. Sefepim grubundan 14 (%9) hastada ve seftazidime grubundan 10 (%7) hastada yan etki kaydedildi. Araştırmacılar sefipim ve seftazidimin pediatrik piyelonefrit tedavisinde eşit derecede etkili ve güvenli olduğu sonucuna varmışlardır.
Pediatri pratiğinde bakteriyel menenjit tedavisinde sefepimin etkinliğine ilişkin bir başka karşılaştırmalı çalışma 1991-1993'te yapılmıştır. Teksas Üniversitesi (Dallas, ABD) ve Panama'nın pediatri kliniklerinin ortak çabaları. Referans ilaç, üçüncü kuşak sefalosporin sefotaksimdi. Çalışmaya menenjitli 90 çocuk dahil edildi, 43'ü sefepim, 47'si sefotaksim ile tedavi edildi. 90 hastadan 43'ü sefepim grubuna ve 47'si sefotaksim grubuna randomize edildi. Her iki çocuk grubu da yaş, etiyoloji, hastalık süresi, öykü ve seyrin şiddeti açısından benzerdi. Klinik yanıt, BOS sterilizasyonu terimleri, komplikasyonlar, toksik reaksiyonların şiddeti ve yatarak tedavi süresi özdeşti. Beyin omurilik sıvısındaki sefepim konsantrasyonu, izole edilmiş menenjit patojenlerinin çoğu için MIC'yi 55-95 kat aştı. Hastaların %84'ünde beyin omurilik sıvısından izole edilen patojenler: %61 -H. grip, %18 - N. meningitidis, %13 - S. pneumoniae, %8 - diğer bakteriler. Sefepim grubunda, hastaların% 16'sında, sefotaksim grubunda -% 15'inde nörolojik ve odyolojik komplikasyonlar kaydedildi (hastalar terapötik kursun bitiminden 2 ve 6 ay sonra muayene edildi). yan etkiler - ishal, döküntü - sefepim grubundaki hastaların %18'inde ve sefotaksim grubunda %23'ünde gözlendi. Sefepim grubundan 1 (%3) hastada, sefotaksim grubundan 3 (%7) hastada süperenfeksiyon (kandidiyazis) gelişti; eozinofili - sırasıyla hastaların% 8 ve% 2'sinde. Bu çalışmadaki genel mortalite %6.7 idi. Çalışmanın sonuçlarına göre, sefepimin güvenlik ve etkinliği sefotaksim ile karşılaştırılabilir düzeydedir. Sefepim tedavisi sırasında menenjitte mortalitede azalma olduğu gerçeğini aydınlatmak için 16.000 hastayı içeren bir çalışmaya ihtiyaç vardır.
Böylece her iki çalışma da hastane dışında gelişen enfeksiyonlu (üroenfeksiyonlar, bakteriyel menenjit), üçüncü kuşak sefalosporinlere kıyasla sefepimin önemli avantajlarını ortaya koymadı, ancak yeni antibiyotik sefepimin geleneksel seftazidim ve sefotaksim ile karşılaştırılabilir şekilde iyi tolere edilebilirliğini ve güvenliğini göstermeyi mümkün kıldı.
Hastane dışında gelişen enfeksiyonlar için IV kuşak sefalosporinlerin, özellikle sefepimin atanması, en çok, durumun ciddiyeti nedeniyle hastanın hemen yoğun bakım ünitesine girdiği durumlarda haklı çıkar. IV jenerasyon sefalosporinlerin yoğun bakım ünitesinde kullanımı ile aşırı üretim ile çoklu ilaca dirençli gram negatif bakterilerin seleksiyon riskini azaltması beklenebilir. B- laktamaz ve hastalarda enterokokal süperenfeksiyon riskini azaltır. Epidemiyolojik durumun iyileştirilmesine katkıda bulunan bu iki faktör, en yüksek riskli hastaların tedavi edildiği herhangi bir pediatrik yoğun bakım ünitesi için son derece önemlidir.

2. Hastane enfeksiyonları ile
Bir hastanede altta yatan hastalığın arka planına karşı gelişen bulaşıcı hastalıkları ve komplikasyonları olan çocukların tedavisinde sefepim kesinlikle II ve III kuşak sefalosporinlere göre avantajlara sahiptir. Bu avantajlar, hastanın antibakteriyel öyküsü ne kadar "zengin" olursa o kadar fazladır, çünkü önceki antibakteriyel tedavinin arka planına karşı, hastanın çoklu ilaca dirençli hastane gram negatif bakterileri ile enfeksiyon olasılığı artar. Nozokomiyal enfeksiyonlarda sefepim, monoterapide bile diğer ilaçların standart kombinasyonlarından daha etkili olabilir. B- Aminoglikozitli laktam antibiyotikler.
3. Çoklu organ yetmezliği dahil şiddetli sepsiste
Genelleştirilmiş bir septik süreçte, genellikle bir mikroorganizma derneği ile uğraşırız: koruyucu sistemlerin ağır ihlalleri koşullarında, çocuğun vücudundaki çeşitli fırsatçı bakteriler, yalnızca mukoza zarlarında değil, aynı zamanda aşırı derecede çoğalma fırsatı elde eder. çeşitli cerahatli iltihaplı odakların oluşumu ile kendini gösteren (veya tezahür etmeyen) kan ve dokular. Genellikle kanda ve organlarda, gram-pozitif kokların gram-negatif bakterilerle, aerobların anaeroblarla olan ilişkilerini düzeltmek mümkündür. Antibiyotik tedavisinin arka planına karşı, bazı bakterilerin ortadan kaldırılması, diğerlerinin hızlı bir şekilde seçilmesine yol açar - klinisyen, patojen değişikliğini belgelemek zorunda kalır. Kural olarak, sepsis tedavisi, belirli bir süre için, rasyonel antibiyotik seçimi yalnızca belirli bir mikroorganizma türünü ortadan kaldırmaya değil, aynı zamanda tüm potansiyel patojenlerin sayısını en aza indirmeye, "boşaltma" ya izin verirse başarıya yol açar. bağışıklık sistemi, yeterli bir yanıtın restorasyonu için koşullar yaratır. Bu yüzden sepsiste, kombine antibiyotik tedavisi rejimleri sadece popüler değil, aynı zamanda yaşamsaldır.
Vakaların büyük çoğunluğunda, sepsis kendi kendine ve yıldırım hızında oluşmaz, ancak yetersiz tedavinin bir sonucu olarak başka bir hastalığın arka planında gelişir. Son yıllarda, aminoglikozitlerle kombinasyon halinde I, II, III nesil penisilinler veya sefalosporinler ile önceki tedaviden sonra sepsisin geliştiği vakalarla giderek daha sık uğraşmak zorunda kalıyoruz. Bu tür vakalarda IV kuşak sefalosporinler nasıl bir rol oynayabilir? Son derece önemlidir - hem çok dirençli gram-negatif floranın hakimiyeti durumunda hem de önde gelen bir gram-pozitif mikroflora ile sepsis durumunda.
İlk durumda - sözde gram negatif sepsis ile - sefepim en rasyonel olarak aminoglikozidler - netilmisin veya amikasin ile kombinasyon halinde kullanılır. Stafilokokal veya enterokokal sepsisi olan çocuklarda, eşlik eden çoklu ilaca dirençli gram negatif floraya karşı koruma sağlamak için ana ilaç olan bir glikopeptid (vankomisin veya teikoplanin) sefepim ile kombine edilmelidir.
Çoklu organ yetmezliğinde, aminoglikozitlerin nefrotoksik yan etki riski beklenen etkinliği aşabilirse, çocuklar da dahil olmak üzere hayat kurtarıcı olabilecek bir sefepim ve florokinolon kombinasyonu önerilir. Cerrahi patolojisi olan çocuklarda, anaerobik bakterilerin septik sürece katılımını zamanında değerlendirmek ve tedavi rejimine metronidazol eklemek önemlidir. Ampirik metronidazol, derin süpüratif süreçleri olan tüm abdominal sepsis vakalarında (peritonit, abdominal apseler, bağırsak fistülleri) tedaviye dahil edilir. göğüs(mediastinit, yemek borusunun delinmesi, plevral ampiyem), iç organların yırtılması, hematomlar, beyin apseleri vb. Tabloda. 3, IV kuşak sefalosporinlerin kombine kullanımı için tavsiyeler sunmaktadır.
Elbette bu tür çocukların tedavisi haftada en az 2 kez mikrobiyolojik kontrol altında yapılmalı; izleme verilerine bağlı olarak antibiyotik tedavisi rejimlerinin zamanında hedeflenen düzeltmesi, hastayı kurtarma şansını önemli ölçüde artırır. Çözüm
Çocuklarda kullanımı onaylanan antibakteriyel ilaçların cephaneliği, yeni bir antibiyotik olan dördüncü kuşak sefalosporin sefepim ile dolduruldu. İlaç, özellikle sefepime duyarlı gram negatif multi-dirençli mikroorganizmaların izolasyonu durumunda, ciddi enfeksiyonları olan çocukların tedavisi için son derece önemlidir. ampirik tedavi için sefepim kullanımı diğer ilaçlarla önceki tedavinin başarısız olduğu çocuklarda endikedir B- sefepim hastane suşlarına karşı aktif olduğu için laktam antibiyotikler - hiperüreticiler B- genişletilmiş spektrumlu laktamaz. sefepim çocuk yoğun bakım üniteleri için antibiyotik formüllerine dahil edilmesi tavsiye edilir, çünkü şu anda, etkinlik ve güvenlik açısından, sepsisin en şiddetli belirtileri olan çocuklarda oldukça etkili bir antibiyotik olarak kabul edilebilir. septik şok ve çoklu organ yetmezliği.Edebiyat:
1. Yakovlev S.V. Sefepim, 4. kuşak bir sefalosporin antibiyotiktir; Antibiyotikler ve Kemoterapi, 1999; 44(7): 32-7.
2. Vostricova T.Yu, Beloborodova N.V., Kurchavov V.A. Sefepim ve diğerlerinin in vitro aktivitesi r gram negatif bakterilere karşı antimikrobiyaller. J Chemother Nisan 1999; 11(ek 2): 107.
3. Quadri SM., Cunha BA., Ueno Y., Abumustafa E., et al: Sefepimin hastane kökenli kan kültürü izolatlarına karşı etkinliği; J Antimicrob Chemother 1995 Eylül; 36(3): 531-6.
4. Sofianou D., Tsoufla S., Kontodmou L., Polydorou F., Malaka E.: sefepimin hastane izolatlarına karşı karşılaştırmalı in vitro aktivitesi. J. Chemother, Ekim 1997; 9(5): 341-6.
5. Mebis J., Goossens H., Bruyneel P. ve ark. Nötropenik ateşli hastalar için yeni bir antibiyotik kombinasyon tedavisi getirerek Enterobacteriaceae'nin antibiyotik direncini azaltmak. Lösemi, 1998; 12:1627-9.
6. Hancock RE, Bellido F. Dördüncü kuşak sefalosporinlerin antibakteriyel in vitro etkinliği. J Kemoterapi 1996; 8(Ek 2): 31-6.
7. Ramphal R., Gülcap R., Rotstain C. ve ark. Ateşli nötropenik hastada enfeksiyonun tedavisinde tek ajan ve kombinasyon rejimleri ile klinik deneyim. Am.J. Med., 1996; 100:83-9.
8. Saez-Llorens X., Castano E., Garcia R., Baez C., Perez M., Tejeira F., McCracken GH Jr.: Bebeklerde ve çocuklarda bakteriyel menenjitin tedavisi için sefepim ve sefotaksimin Prospektif Randomize karşılaştırması; Antimikrob Ajanlar Chemother Apr. 1995; 39(4): 937-40.
9. Reed MD., Yamashita TS., Knupp CK., Veazey JM. Jr, Blumer JL: Bebeklerde ve çocuklarda intravenöz ve intramasküler olarak uygulanan sefepimin farmakokinetiği; Antimikrob Ajanlar Chemother Ağustos 1997; 41(8): 1783-7.
10. Schaad UB., Eskola J., Kafetzis D, Fishbach M., Ashkenazi S., Syriopoulou V., Boulesteix J., De Pril V., Gres JJ, Rollin C.: Cefepime vs. Piyelonefritin seftazidim tedavisi: 300 pediatrik vakanın Avrupa, randomize, kontrollü bir çalışması. Avrupa Pediatrik Bulaşıcı Hastalık Derneği (ESPID) Piyelonefrit Çalışma Grubu; Paediatr Infect Dis J Temmuz 1998; 17(7): 639-44.
11. Mustafa M.M. Maligniteli Ateşli Nötropenik Çocukların Ampirik Tedavisinde Sefepime karşı Seftazidim. In: Febril Neutropenia /J.A.Klastersky (ed.), 1997; 75-6.
12. Neu HC.: Sefepimin güvenliği: Genişletilmiş spektrumlu yeni bir parenteral sefalosporin; Am J Med Haziran 1996; 24; 100(6A): 68S-75S.

4. kuşak sefalosporinler nispeten yeni olarak kabul edilir. Bu grupta sözlü form yoktur. Kalan üçü oral ve parenteral ajanlardır. Sefalosporinler yüksek etkinliğe ve nispeten düşük toksisiteye sahiptir. Bu nedenle, tüm antibakteriyel ajanların klinik uygulamasında kullanım sıklığı açısından lider konumlardan birini işgal ederler.

Sefalosporinlerin her nesli için kullanım endikasyonları, farmakokinetik özelliklerine ve antibakteriyel aktivitelerine bağlıdır. İlaçlar yapısal olarak penisiline benzer. Bu, tek bir antimikrobiyal etki mekanizmasının yanı sıra bazı hastalarda çapraz alerjiyi önceden belirler.

Sefalosporinlerin bakterisit etkisi vardır. Bakteriyel hücre duvarlarının oluşumunun ihlali ile ilişkilidir. Birinci nesilden üçüncü nesle kadar olan serilerde, etki spektrumunda önemli bir genişleme ve gram-pozitif mikroorganizmalar üzerindeki etkide hafif bir azalma ile gram-negatif mikroplar üzerindeki antimikrobiyal aktivitede bir artış eğilimi vardır. Tüm ajanlarda ortak olan özellik, enterokoklar ve diğer bazı mikroplar üzerinde önemli bir etkinin bulunmamasıdır.

Birçok hasta 4. kuşak sefalosporinlerin neden tabletlerde bulunmadığıyla ilgileniyor? Gerçek şu ki, bu ilaçların özel bir moleküler yapısı var. Bu, aktif bileşenlerin bağırsak mukozasının hücrelerinin yapılarına girmesine izin vermez. Bu nedenle 4. kuşak sefalosporinler tabletlerde bulunmamaktadır. Bu gruptaki tüm ilaçlar parenteral uygulamaya yöneliktir. 4. kuşak sefalosporinler çözücü içeren ampullerde üretilir.

Bu grubun müstahzarları sadece uzmanlar tarafından reçete edilir. bu göreceli yeni kategori ilaçlar. Sefalosporinler 3, 4 kuşakları benzer bir etki spektrumuna sahiptir. Fark, ikinci grupta daha az yan etkidedir. Örneğin sefepim, birçok yönden üçüncü nesil ilaçlara yakındır. Fakat kimyasal yapısındaki bazı özelliklerden dolayı gram negatif mikroorganizmaların dış duvarına nüfuz etme özelliğine sahiptir. Aynı zamanda, Sefepim, C-sınıfı beta-laktamazlar (kromozomal) tarafından hidrolize nispeten dirençlidir. Bu nedenle, 3. kuşak sefalosporinlerin (Ceftriaxone, Cefotaxime) karakteristik özelliklerine ek olarak, ilaç aşağıdaki gibi özellikler sergiler:

• beta-laktamaz (kromozomal) C-sınıfının hiperüreticileri olan mikroplar üzerindeki etki;
• fermente olmayan mikroorganizmalara göre yüksek aktivite;
• genişletilmiş spektrumlu beta-laktamazların hidrolizine karşı daha yüksek direnç (bu özelliğin önemi tam olarak anlaşılmamıştır).

Bu grup bir ilaç "Cefoperazone / Sulbactam" içerir. Bir tek ilaca kıyasla, kombine ilaç geniş bir aktivite spektrumuna sahiptir. üzerinde etkisi vardır anaerobik mikroorganizmalar, beta-laktamaz üretebilen enterobakterilerin çoğu suşu.

Parenteral sefalosporinler 3, 4 kuşak, kasa enjekte edildiğinde çok iyi emilir. Oral uygulama için ilaçlar, gastrointestinal sistemde yüksek oranda emilir. Biyoyararlanım spesifik ilaca bağlı olacaktır. %40-50 (örneğin Cefixime için) ila %95 (Cefaklor, Cefadroxil, Cefalexin için) arasında değişir. Bazı oral ilaçların emilimi gıda alımı ile yavaşlayabilir. Ancak "Cefuroxime asketil" gibi bir ilaç, emilim sırasında hidrolize uğrar. Gıda, aktif bileşenin daha hızlı salınmasına katkıda bulunur.

4. kuşak sefalosporinler pek çok doku ve organda (prostat hariç) iyi dağılmış olup, sırları da vardır. İlaçlar yüksek konsantrasyonlarda peritoneal ve sinovyal, perikardiyal ve plevral sıvılarda, kemiklerde ve deride, yumuşak dokularda, karaciğerde, kaslarda, böbreklerde ve akciğerlerde bulunur. BBB'yi geçme ve beyin omurilik sıvısında terapötik konsantrasyonlar oluşturma yeteneği, Ceftazidime, Ceftriaxone ve Cefotaxime gibi üçüncü kuşak ilaçlarda ve dördüncü temsilcisi Cefepime'de daha belirgindir.

Sefalosporinlerin çoğu yıkılmaz. Bir istisna ilaç "Cefotaxime" dir. Daha sonra aktif bir ürünün oluşumu ile biyotransforme olur. 4. kuşak sefalosporinler, diğerleri gibi esas olarak böbrekler tarafından atılır. İdrarla atıldığında oldukça yüksek konsantrasyonlar bulunur.

İlaçlar "Cefoperazone" ve "Ceftriaxone", çift atılım yolu ile ayırt edilir - karaciğer ve böbrekler. Çoğu sefalosporin için yarı ömür bir ila iki saat arasındadır. Ceftibuten, Cefixime (3-4 saat) ve Ceftriaxone (8,5 saate kadar) için daha uzun bir süre gereklidir. Bu, onları günde bir kez atamayı mümkün kılar. Böbrek yetmezliğinin arka planına karşı, ilaç dozajının ayarlanması gerekir.

Antibiyotikler - 4. nesil sefalosporinler - bir dizi olumsuz sonuca neden olur, özellikle:

• Alerji. Hastalar eritema multiforme, döküntü, ürtiker, serum hastalığı ve eozinofili ile başvurabilir. Bu kategorideki yan etkiler ayrıca anafilaktik şok ve ateş, Quincke ödemi, bronkospazmı içerir.
• hematolojik reaksiyonlar. Bunlar arasında, pozitif bir Coombs testi, lökopeni, eozinofili (nadiren), hemolitik anemi, nötropeni vurgulamakta fayda var.
• Sinir bozuklukları. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yüksek dozlar kullanıldığında konvülsiyonlar not edilir.
• Karaciğer kısmında: transaminazların aktivitesinde artış.
• Sindirim bozuklukları. Olumsuz sonuçlar arasında ishal, psödomembranöz kolit, kusma ve mide bulantısı ve karın ağrısı oldukça yaygındır. Kan parçaları içeren sıvı bir dışkı olması durumunda ilaç iptal edilir.
• yerel reaksiyonlar. Bunlar, bölgedeki infiltrasyon ve ağrıyı içerir. Intramüsküler enjeksiyon ve intravenöz enjeksiyon yoluyla flebit.
• Diğer sonuçlar vajina ve ağız kandidiyazı şeklinde ifade edilir.

4. kuşak sefalosporinler, çok ilaca dirençli mikrofloranın neden olduğu ağır, ağırlıklı olarak düşük dereceli enfeksiyonlar için reçete edilir. Bunlar plevral ampiyem, akciğer apsesi, pnömoni, sepsis, eklem ve kemik lezyonlarını içerir. 4. kuşak sefalosporinler, nötropeni ve diğerlerinin arka planına karşı idrar yollarındaki karmaşık enfeksiyonlar için endikedir. bağışıklık yetersizliği durumları. Bireysel hoşgörüsüzlük için ilaçlar reçete edilmez.

Kullanıldığında, çapraz tip bir alerji not edilir. Penisilinlere intoleransı olan hastalar, birinci kuşak sefalosporinlere benzer bir reaksiyon gösterir. İkinci veya üçüncü kategorinin kullanımıyla çapraz alerji daha az yaygındır (vakaların% 1-3'ünde). Reaksiyon geçmişi olan acil tip(örneğin, anafilaktik şok veya ürtiker), birinci nesil ilaçlar dikkatle reçete edilir. Aşağıdaki kategorilerdeki (özellikle dördüncü) ilaçlar daha güvenlidir.

Sefalosporinler doğum öncesi dönemde özel kısıtlama olmaksızın reçete edilir. Bununla birlikte, ilaçların güvenliğine ilişkin yeterli kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. Düşük konsantrasyonlarda sefalosporinler süte geçebilir. Emzirme döneminde ilacın kullanımının arka planına karşı, bağırsak mikroflorasında değişiklikler, kandidiyazis, deri döküntüsü ve çocuğun hassaslaşması muhtemeldir.

Yenidoğanlarda kullanıldığında, gecikmiş renal atılımın arka planına karşı yarılanma ömründe bir artış olması muhtemeldir. Yaşlı hastalar değişiklik gösteriyor böbrek fonksiyonu, bununla bağlantılı olarak, ilaçların atılımında bir yavaşlama olması muhtemeldir. Bu, uygulama rejiminin ve dozajın ayarlanmasını gerektirebilir.

Çoğu sefalosporinin atılımı esas olarak aktif formda böbrek sistemi yoluyla gerçekleştiğinden, dozaj rejimi vücudun özelliklerine göre ayarlanmalıdır. Özellikle döngü diüretikleri veya aminoglikozidlerle kombinasyon halinde yüksek dozlar kullanıldığında nefrotoksik bir etkinin ortaya çıkması muhtemeldir.

Bazı ilaçlar safra ile atılır ve bu nedenle ciddi karaciğer patolojileri olan hastalarda doz azaltılmalıdır. Bu tür hastalarda, Cefoperazone kullanırken kanamaya ve hipoprotrombinemiye yüksek bir yatkınlık vardır. Önleyici amaçlar için K vitamini önerilir.

Tabletlerdeki sefalosporinler, antibiyotik ilaç grubuna aittir. Temsil ilaçlar Esas olarak bakteriyel nitelikteki hastalıklarla savaşmak için kullanılırlar. Bu tür ilaçların kullanımının farmakolojik etkilerini, endikasyonlarını ve özelliklerini daha ayrıntılı olarak ele alalım.

Sefalosporinler, yüksek etkinlik derecesine sahip antibiyotik ilaçlardır. Bu ilaçlar 20. yüzyılın ortalarında keşfedildi. Bugüne kadar 5 nesil sefalosporin vardır. Aynı zamanda, 3. kuşak antibiyotikler özellikle popülerdir.

Bu ilaçların farmakolojik etkisi, ana aktif bileşenlerinin, patojenlerin ölümüne yol açan bakteri hücre zarlarına zarar verme yeteneğinde yatmaktadır.

Sefalosporinler (özellikle 4 kuşak), ortaya çıkışı ve gelişimi sözde gram-negatif bakterilerin patolojik aktivitesi ile ilişkili olan bulaşıcı hastalıklarla mücadelede son derece etkilidir.

4. kuşak sefalosporinler pozitif sonuçlar penisilin grubuna ait antibiyotik ilaçların tamamen etkisiz kaldığı durumlarda bile.

Tablet formundaki sefalosporinler, bakteriyel nitelikteki bazı bulaşıcı hastalıklardan muzdarip hastalara ve ayrıca bulaşıcı komplikasyonların gelişmesini önlemenin bir aracına reçete edilir. cerrahi müdahale. Uzmanlar, sunulan ilaçların kullanımı için aşağıdaki endikasyonları ayırt eder:

1. Sistit.
2. Fronküloz.
3. üretrit.
4. Orta kulak iltihabı.
5. belsoğukluğu
6. Akut veya kronik formda bronşit.
7. Piyelonefrit.
8. Anjina streptokok.
9. Sinüzit.
10. Şigelloz.
11. Üst solunum yollarının bulaşıcı lezyonları.

Sefalosporinlerin etki spektrumunun ve kapsamının büyük ölçüde antibiyotik ilacın ait olduğu nesle bağlı olduğuna dikkat edilmelidir. Bu soruyu daha ayrıntılı olarak ele alalım:

1. 1. kuşak sefalosporinler, cildi, kemikleri ve eklemleri etkileyen komplike olmayan enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır.
2. 2. kuşak sefalosporinlerin kullanım endikasyonları bademcik iltihabı, pnömoni, kronik bronşit, farenjit, idrar yolu lezyonları gibi bakteriyel nitelikte olan hastalıklardır.
3. 3. kuşak sefalosporinler bronşit, enfeksiyöz lezyonlar gibi hastalıklar için reçete edilir. idrar sistemi, şigelloz, gonore, impetigo, Lyme hastalığı.
4. 4. kuşak sefalosporinler sepsis, eklem hasarı, pulmoner apseler, pnömoni, plevral ampiyem için endike olabilir. 4. kuşak sefalosporin grubu ilaçların kendine özgü moleküler yapısı nedeniyle tablet şeklinde bulunmadığını vurgulamakta fayda var.

Bu antibiyotik preparatları, yalnızca bireysel duyarlılık durumunda kontrendikedir ve alerjik reaksiyonlar ana aktif maddeye - sefalosporin ve ayrıca 3 yaşın altındaki hastalara.

Bazı durumlarda, sefalosporinlerin kullanımı yan etkiler geliştirebilir. En yaygın advers reaksiyonlar aşağıdakileri içerir:

1. Mide bulantısı.
2. Kusma saldırıları.
3. İshal.
4. Mide bozukluğu.
5. Doğası gereği migren semptomlarına benzer baş ağrıları.
6. Alerjik reaksiyonlar.
7. Karın ağrısı
8. Böbreklerin işleyişindeki bozukluklar.
9. Karaciğer bozuklukları.
10. Disbakteriyoz.
11. Baş dönmesi.
12. Ürtiker ve ciltte döküntü görünümü.
13. Kan pıhtılaşmasının ihlali.
14. Eozinofili.
15. lökopeni.

Çoğu durumda, yukarıdaki yan etkilerin ortaya çıkması sefalosporinlerin uzun süreli ve kontrolsüz kullanımı ile ilişkilidir.

İlacın seçimi, terapötik kursun dozajının ve süresinin belirlenmesi, teşhis, hastalığın ciddiyeti, hastanın yaşı ve genel sağlığı dikkate alınarak yalnızca ilgili hekim tarafından yapılmalıdır. Ek olarak, istenmeyen reaksiyonların oluşmasını önlemek için, ilacın kullanım talimatlarına kesinlikle uyulması ve disbakteriyoz gelişimini önleyen ilaçlar alınması gerekir.

Tablet şeklindeki sefalosporinler özellikle talep ve popülerlik kazanmıştır. Gerçek şu ki, bu tür antibiyotik preparatlarının belirli avantajları vardır. Bunlar aşağıdaki faktörleri içerir:

1. Belirgin bakteri etkisi.
2. Beta-laktamaz adı verilen spesifik bir enzime karşı artan direnç.
3. Basit ve kullanışlı uygulama.
4. Ayakta tedavi bazında terapötik süreci uygulama olasılığı.
5. Karlılık, ilacı enjekte etmek için gerekli şırınga ve solüsyonları satın alma ihtiyacının olmamasıyla ilişkilidir.
6. Enjeksiyonların karakteristiği olan lokal lokalizasyonun enflamatuar reaksiyonlarının olmaması.

Yetişkin hastalar için tabletlerdeki sefalosporin preparatları, doktor tarafından uygun dozda reçete edilir. Terapötik kursun süresi, hastalığın ciddiyetine bağlı olarak bir haftadan 10 güne kadar değişir. Hastalar çocukluk ilaç günde 2-3 kez verilir, dozaj çocuğun ağırlığı dikkate alınarak ayrı ayrı hesaplanır.

Sefalosporinlerin vücut tarafından daha iyi emilmelerine katkıda bulunan yemeklerden sonra tüketilmesi tavsiye edilir. Ek olarak, kullanım talimatlarına göre, sunulan grubun ilaçları ile birlikte antifungal ilaçlar ve disbakteriyoz gelişimini önleyen ajanlar almak gerekir.

Her özel ilaca, tedavi sürecine başlamadan önce dikkatlice incelenmesi ve ardından talimatlarda verilen talimatlara kesinlikle uyulması gereken uygun bir açıklama eklenmiştir.

Sefalosporinlerin her biri belirli özelliklere ve klinik özelliklere sahip çeşitli tablet preparatları vardır. Onları daha ayrıntılı olarak ele alalım:

1. Cephalexin, 1. kuşak sefalosporin grubuna aittir. Sunulan ilaç, streptokok ve stafilokoklara karşı mücadelede oldukça etkilidir. Cefalexin, bulaşıcı ve enflamatuar nitelikteki hastalıklar için reçete edilir. Yan etkiler, penisilin intoleransı durumunda alerjik reaksiyonların olası gelişimini içerir.
2. Cefixime 3. kuşak bir sefalosporindir. Bu ilaç, neredeyse tüm bilinen patojenlerin aktivitesini inhibe eden belirgin bir antibakteriyel etkiye sahiptir. Sefiksim, farmakokinetik özelliklerin varlığı, dokulara iyi nüfuz etmesi ile karakterize edilir. İlaç hazırlığı, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterilere karşı mücadelede artan bir etkinlik derecesi ile ayırt edilir.
3. Ceftibuten. tıbbi ürün 3. kuşak sefalosporinlere aittir. İlaç, tabletler ve süspansiyonlar şeklinde mevcuttur. Ceftibuten, patojenler tarafından koruyucu amaçlar için salınan spesifik maddelerin etkilerine karşı yüksek derecede direnç ile karakterize edilir.
4. Sefuroksim asetil, 2. kuşak sefalosporinler grubuna aittir. Sunulan ilaç, enterobacteria, moraxella ve hemophilus gibi patojenlere karşı mücadelede çok etkilidir. Sefuroksim asetil günde birkaç kez alınır. Dozaj, hastalığın şekline ve ciddiyetine, hastanın yaş kategorisine bağlı olarak belirlenir. Uzun süreli kullanımda ishal, mide bulantısı, kusma gibi yan etkiler, klinik tablo kan.
5. Zinnat, 2. kuşak sefalosporinler grubuna ait en yaygın ilaçlardan biridir. Bu ilaç, sefuroksime duyarlı patojenlerin patolojik aktivitesinin neden olduğu fronküloz, piyelonefrit, pnömoni, üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları ve diğer hastalıkları tedavi etmek için kullanılır.

Sefalosporinler alanında kullanılan oldukça etkili ve etkili antibiyotik ilaçlardır. modern tıp bulaşıcı hastalıklarla savaşmak için. İlaçların tablet formu özellikle yaygındır ve minimal kontrendikasyonlar ve yan etkiler ile karakterize edilir.

Tabletlerdeki sefalosporinler, yetişkinlerin ve çocukların tedavisinde yaygın olarak kullanılan en kapsamlı antibakteriyel madde gruplarından biridir. Bu grubun ilaçları, etkinlikleri, düşük toksisiteleri ve uygun uygulama biçimleri nedeniyle oldukça popülerdir.

Genel özellikleri sefalosporinler

Sefalosporinler aşağıdaki özelliklere sahiptir:

• bakterisidal etkinin sağlanmasına katkıda bulunmak;
• geniş bir terapötik etki yelpazesine sahip;
• yaklaşık %7-11'i çapraz alerji gelişimine neden olur. Risk grubu, penisilin intoleransı olan hastaları içerir;
• ilaçlar enterokoklara ve listeriaya karşı etkiye katkıda bulunmaz.

Bu ilaç grubu sadece reçete edildiği şekilde ve doktor gözetiminde alınabilir. Antibiyotikler kendi kendine ilaç tedavisi için tasarlanmamıştır.

Sefalosporin ilaçlarının kullanımı aşağıdaki istenmeyen durumlara katkıda bulunabilir: ters tepkiler:

• alerjik reaksiyonlar;
• dispeptik bozukluklar;
• flebit;
• hematolojik reaksiyonlar.

İlaçların sınıflandırılması

Antibiyotikler sefalosporinler genellikle nesillere göre sınıflandırılır. Üretim ve dozaj formlarına göre ilaçların listesi:

Nesiller arasındaki temel farklar, antibakteriyel etki spektrumu ve beta-laktamazlara (aktivitesi beta-laktam antibiyotiklere yönelik olan bakteriyel enzimler) karşı direnç derecesidir.

1. nesil ilaçlar

Bu ilaçların kullanımı, dar bir antibakteriyel etki spektrumunun sağlanmasına katkıda bulunur.

Cefazolin, streptokok, stafilokok, gonokoklara karşı etki göstermeye yardımcı olan en popüler ilaçlardan biridir. Parenteral uygulamadan sonra lezyon bölgesine penetre olur. İlaç 24 saat içinde üç kez uygulanırsa, aktif maddenin kararlı bir konsantrasyonu elde edilir.

İlacın kullanımı için endikasyonlar şunlardır: streptokokların etkisi, stafilokoklar yumuşak dokular, eklemler, kemikler, cilt.

Sefazolin'in daha önce çok sayıda hastalığın tedavisinde yaygın olarak kullanıldığı dikkate alınmalıdır. bulaşıcı patolojiler. Ancak 3.-4. nesil daha modern ilaçlar ortaya çıktıktan sonra, Cefazolin artık karın içi enfeksiyonların tedavisinde kullanılmamaktadır.

2. nesil ilaçlar

İkinci nesil ilaçlar, gram-negatif patojenlere karşı artan aktivite ile karakterize edilir. Sefuroksime (Kymacef, Zinacef) dayalı parenteral uygulama için 2 kuşak sefalosporinler aşağıdakilere karşı aktiftir:

• Gram negatif patojenler, Proteus, Klebsiella;
• streptokok ve stafilokokların neden olduğu enfeksiyonlar.

Sefuroksim - sefalosporinlerin ikinci grubundan bir madde, Pseudomonas aeruginosa, morganella, Providence ve anaerobik mikroorganizmaların çoğuna karşı aktif değildir.

Parenteral uygulamadan sonra, kan-beyin bariyeri de dahil olmak üzere çoğu organ ve dokuya nüfuz eder. Bu, ilacın beyin zarının enflamatuar patolojilerinin tedavisinde kullanılmasını mümkün kılar.

Bu fon grubunun kullanımına ilişkin endikasyonlar şunlardır:

• sinüzit ve orta kulak iltihabının alevlenmesi;
• akut fazda kronik bronşit formu, gelişme toplum kökenli pnömoni;
• postoperatif koşulların tedavisi;
• enfeksiyon deri, eklemler, kemikler.

Çocuklar ve yetişkinler için dozaj, kullanım endikasyonlarına bağlı olarak ayrı ayrı seçilir.

Dahili ilaçlar şunları içerir:

• Zinnat süspansiyonunun hazırlanması için tabletler ve granüller;
• Ceclor süspansiyonu - bir çocuk böyle bir ilacı alabilir, süspansiyonun hoş tat özellikleri vardır. Otitis media alevlenmesinin tedavisi sırasında CECLOR kullanılması önerilmez. İlaç ayrıca tabletler, kapsüller ve kuru şurup şeklinde sunulur.

Oral sefalosporinler gıda ile birlikte veya ayrı olarak kullanılabilir, atılım Aktif bileşen böbrekler tarafından gerçekleştirilir.

3. nesil ilaçlar

Üçüncü tip sefalosporinler başlangıçta ciddi enfeksiyöz patolojilerin tedavisinde durağan koşullarda yer aldı. Bugüne kadar, bu tür ilaçlar, patojenlerin antibiyotiklere direncinin artması nedeniyle poliklinikte de kullanılabilir. 3. nesil ilaçlar kendi uygulama özelliklerine sahiptir:

• parenteral formlar, şiddetli enfeksiyöz lezyonların yanı sıra karışık enfeksiyonların saptanması için kullanılır. Daha başarılı bir tedavi için sefalosporinler, 2-3 nesil aminoglikozitler grubundan antibiyotiklerle birleştirilir;
• dahili kullanım için ilaçlar orta derecede hastane kaynaklı enfeksiyonları ortadan kaldırmak için kullanılır.

Oral uygulama için amaçlanan 3. nesil sefalosporinler aşağıdaki kullanım endikasyonlarına sahiptir:

• kronik bronşit alevlenmelerinin karmaşık tedavisi;
• gonore gelişimi, şigilloz;
• kademeli tedavi, gerekirse parenteral tedaviden sonra tabletlerin dahili uygulaması.

Tabletlerdeki 3. kuşak sefalosporinler, 2. kuşak ilaçlarla karşılaştırıldığında gram negatif patojenlere ve enterobakterilere karşı daha fazla etkinlik göstermektedir.

Aynı zamanda pnömokokal ve stafilokokal enfeksiyonların tedavisinde Cefuroxime'nin (2. kuşak ilaç) aktivitesi Cefixime'den daha yüksektir.

Kullanım endikasyonları parenteral formlar sefalosporinler (Cefatoxime):

• akut gelişme ve kronik form sinüzit;
• karın içi ve pelvik enfeksiyonların gelişimi;
• bağırsak enfeksiyonuna maruz kalma (shigella, salmonella);
• derinin, yumuşak dokuların, eklemlerin, kemiklerin etkilendiği şiddetli durumlar;
• bakteriyel menenjit tespiti;
• belsoğukluğunun karmaşık tedavisi;
• sepsis gelişimi.

İlaçlar, kan-beyin bariyeri dahil olmak üzere doku ve organlara yüksek derecede nüfuz etme ile karakterize edilir. Sefatoksim yenidoğanların tedavisinde tercih edilen ilaç olabilir. Yeni doğmuş bir çocukta menenjit gelişmesiyle birlikte Cefatoxime, ampisilinlerle birleştirilir.

Ceftriaxone, etki spektrumunda Cefatoxime'ye benzer. Ana farklar şunlardır:

• Ceftriaxone'u günde bir kez kullanma imkanı. Menenjit tedavisinde - 24 saatte 1-2 kez;
• çift ​​eliminasyon yolu, bu nedenle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir;
• ek kullanım endikasyonları şunlardır: bakteriyel endokarditin karmaşık tedavisi, Lyme hastalığı.

Seftriakson yenidoğan tedavisi sırasında kullanılmamalıdır.

İlaçlar 4 kuşak

4. nesil sefalosporinler, artan bir direnç derecesi ile karakterize edilir ve aşağıdaki patojenlere karşı daha fazla etkinlik gösterir: gram-pozitif koklar, enterokoklar, enterobakteriler, Pseudomonas aeruginosa (seftazidime dirençli suşlar dahil). Parenteral formların kullanımı için endikasyonlar aşağıdakilerin tedavisidir:

• nozokomiyal pnömoni;
• karın içi ve pelvik enfeksiyonlar - metronidazole dayalı ilaçlarla bir kombinasyon mümkündür;
• cilt enfeksiyonları, yumuşak dokular, eklemler, kemikler;
• sepsis;
• nötropenik ateş.

Dördüncü kuşağa ait olan Imipenem'i kullanırken, Pseudomonas aeruginosa'nın bu maddeye karşı hızla direnç geliştirdiğini hesaba katmak önemlidir. Bu tür ilaçları kullanmadan önce aktif madde, hastalığa neden olan ajanın imipeneme duyarlılığı üzerine bir çalışma yapılması gerekmektedir. İlaç intravenöz ve intramüsküler uygulama için kullanılır.

Meronem, özellikleri bakımından imipeneme benzer. Kullanım talimatları, ayırt edici özellikler arasında şunlar olduğunu belirtir:

• gram negatif patojenlere karşı daha fazla aktivite;
• stafilokok ve streptokok enfeksiyonlarına karşı daha az aktivite;
• ilaç provizyona katkıda bulunmaz antikonvülsan eylem sırasında kullanılabilir. karmaşık tedavi menenjit;
• intravenöz damla ve jet infüzyon için uygun, kas içi enjeksiyondan kaçınmalıdır.

4. kuşak sefalosporin grubu Azactam'ın bir antibakteriyel ajanının kullanılması, daha küçük bir etki spektrumunun sağlanmasına katkıda bulunur. İlaç, Pseudomonas aeruginosa'ya karşı da dahil olmak üzere bakterisidal bir etkiye sahiptir. Azactam kullanımı bu tür istenmeyen yan reaksiyonların gelişmesine katkıda bulunabilir:

• flebit ve tromboflebit şeklinde lokal belirtiler;
• dispeptik bozukluklar;
• hepatit, sarılık;
• nörotoksisite reaksiyonları.

Bu aracın klinik olarak önemli ana görevi, aerobik gram negatif patojenlerin yaşam sürecini etkilemektir. Bu durumda Azaktam, aminoglikozit grubundan ilaçlara bir alternatiftir.

5. nesil ilaçlar

5. nesle ait araçlar, patojenlerin duvarlarını yok ederek bakterisidal bir etkinin sağlanmasına katkıda bulunur. 3. kuşak sefalosporinlere ve aminoglikozid grubundan ilaçlara direnç gösteren mikroorganizmalara karşı etkilidir.

5. nesil sefalosporinler, ilaç pazarında aşağıdaki maddelere dayalı müstahzarlar şeklinde sunulmaktadır:

• Ceftobiprol medocaril, Zinforo ticari adı altında bir ilaçtır. Toplum kökenli pnömoninin yanı sıra cilt ve yumuşak dokuların karmaşık enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır. Çoğu zaman, hasta ishal, baş ağrısı, mide bulantısı ve kaşıntı şeklinde olumsuz reaksiyonların ortaya çıkmasından şikayet etti. Olumsuz reaksiyonlar hafiftir, gelişmeleri ilgili hekime bildirilmelidir. Konvülsif sendrom öyküsü olan hastaların tedavisinde özel dikkat gereklidir;
• Ceftobiprol, Zefter'in ticari adıdır. İnfüzyon için çözelti için bir toz formunda mevcuttur. Kullanım endikasyonları, eşlik eden osteomiyelit olmaksızın diyabetik ayağın enfeksiyonunun yanı sıra cilt ve uzantıların karmaşık enfeksiyonlarıdır. Kullanımdan önce toz, glikoz çözeltisi, enjeksiyonluk su veya salin içinde çözülür. Araç, 18 yaşın altındaki hastaların tedavisinde kullanılmamalıdır.

5. kuşak ajanlar Staphylococcus aureus'a karşı aktiftir ve önceki kuşak sefalosporinlere göre daha geniş bir farmakolojik aktivite spektrumu gösterir.

En yaygın antibakteriyel ilaç sınıflarından biri sefalosporinlerdir. Etki mekanizmalarına göre, hücre duvarı sentezinin inhibitörleridir ve güçlü bir bakterisidal etkiye sahiptirler. Penisilinlerle birlikte karbapenemler ve monobaktamlar bir grup beta-laktam antibiyotik oluşturur.

Geniş etki spektrumu, yüksek aktivite, düşük toksisite ve hastalar tarafından iyi tolerans nedeniyle, bu ilaçlar yatan hastaların tedavisi için reçete sıklığında liderdir ve toplam antibakteriyel ajan hacminin yaklaşık% 85'ini oluşturur.

Kolaylık sağlamak için ilaçların listesi, beş kuşak grubu tarafından sunulmaktadır.

• Sefazolin (Kefzol, Cefazolin Sodyum tuzu, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Nacef, Totacef).

Sözlü, yani oral kullanım için formlar, tabletler veya süspansiyonlar şeklinde (bundan sonra trans.):

• Sefaleksin (Cephalexin, Cefalexin-AKOS)
• Sefadroksil (Biodroxil, Durocef)

• Cefaklor (Ceclor, Vercef, Cefaklor Stada).
• Sefuroksim-aksetil (Zinnat).

• sefotaksim.
• Ceftriaxone (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
• Sefoperazon (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidime (Fortum, Vicef, Kefadim, Ceftazidime).
• Sefoperazon / sulbaktam (Sulperazone, Sulperacef, Sulzoncef, Bacperazone, Sulcef).

• Sefditoren (Spectracef).
• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Sefpodoksim (Cefpodoksim Proksetil).

• Sefepim (Maxipim, Maxicef).
• Cefpir (Cefvnorm, Isodepoi, Keiten).

• Seftobiprol (Zefthera).
• Seftarolin (Zinforo).

Aşağıdaki tablo cephalosp'un etkinliğini göstermektedir. - (ilaç etkisine karşı mikrobiyal direnç) ila ++++ (maksimum etki) arası bilinen bakterilerle ilgili olarak.

bakteri	Nesiller
gr+	++++	+++	+	++	++
gr-	+	++	+++	++++	++++
MRSA	-	-	-	-	++++
anaeroblar	-	+/- Sadece Cefoxitin ve Cefotetan etkilidir*	+	+	+
notlar	MRSA, entero-, meningo- ve gonokoklar, listeria, beta-laktamazo üreten suşlar ve Pseudomonas aeruginosa'ya atanmamıştır.	Pseudomonas aeruginosa, serasyonlar, çoğu anaerob, morganella'ya karşı etkili değildir.	B.fragilis'i (anaeroblar) etkilemez.		Penisiline dirençli suşlara karşı bile etkilidir.

* Sefalosporin grubunun antibiyotikleri, isimleri (anaerobik aktivite ile): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + üçüncü, dördüncü ve beşinci kuşakların tüm temsilcileri.

1945'te İtalyan profesör Giuseppe Brotzu, atık suyun kendi kendini temizleme yeteneğini incelerken, gram pozitif ve gram negatif floranın büyümesini ve çoğalmasını engelleyen maddeler üretebilen bir mantar türü izole etti. Daha ileri çalışmalar sırasında, Cephalosporium acremonium kültüründen elde edilen ilaç, şiddetli tifo ateşi formları olan hastalar üzerinde test edildi, bu da hastalığın hızlı bir pozitif dinamiklerine ve hastaların hızlı bir şekilde iyileşmesine yol açtı.

İlk sefalosporin antibiyotiği olan sefalotin, 1964 yılında Amerikan ilaç şirketi Eli Lilly tarafından yaratıldı.

Preparatın kaynağı, doğal bir küf mantarı üreticisi ve bir 7-aminosefalosporanik asit kaynağı olan sefalosporin C idi. İÇİNDE tıbbi uygulama 7-ACC'nin amino grubunda asilasyon ile elde edilen yarı sentetik antibiyotikler kullanın.

1971'de, on yıl boyunca ana antibakteriyel ilaç haline gelen sefazolin sentezlendi.

İlk ilaç ve ikinci neslin atası, 1977'de elde edilen sefuroksimdi. Tıbbi uygulamada en yaygın kullanılan antibiyotik olan seftriakson 1982'de yaratılmıştır, aktif olarak kullanılmaktadır ve bugüne kadar "zemin kaybetmemiştir".

Pseudomonas aeruginosa'nın tedavisinde bir çığır açan Ceftazidime'nin 1983'teki makbuzu denilebilir.

Benzer bir antibakteriyel etki mekanizması ve çapraz alerjilerin varlığını belirleyen penisilinlerle yapı benzerliğine rağmen, sefalosporinler patojenik flora üzerinde geniş bir etki spektrumuna, beta-laktamazların (bakteri kökenli enzimler) etkisine karşı yüksek dirence sahiptir. bir antimikrobiyal ajanın yapısını bir beta-laktam döngüsü ile yok eder) .

Bu enzimlerin sentezi, mikroorganizmaların penisilinlere ve sefalosporinlere karşı doğal direncine neden olur.

Bu sınıftaki tüm ilaçlar farklıdır:

• patojenler üzerinde bakterisidal etki;
• diğer antimikrobiyal ajanlara kıyasla kolay tolere edilebilirlik ve nispeten düşük sayıda advers reaksiyon;
• diğer beta-laktamlarla çapraz alerjik reaksiyonların varlığı;
• aminoglikozidlerle yüksek sinerji;
• Bağırsak mikroflorasının minimum düzeyde bozulması.

Sefalosporinlerin avantajı, iyi biyoyararlanıma da bağlanabilir. Tabletlerdeki sefalosporin serisi antibiyotikler, yüksek derece sindirilebilirlik sindirim kanalı. Bir yemek sırasında veya hemen sonrasında kullanıldığında fonların emilimi artar (istisna Cefaklor'dur). Parenteral sefalosporinler hem IV hem de IM uygulama yolları için etkilidir. Dokularda yüksek bir dağılım indeksine sahiptirler ve iç organlar. Maksimum ilaç konsantrasyonları akciğerlerin, böbreklerin ve karaciğerin yapılarında oluşturulur.

Seftriakson ve sefoperazon safrada yüksek düzeyde ilaç sağlar. İkili bir eliminasyon yolunun (karaciğer ve böbrekler) varlığı, akut veya kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda etkili bir şekilde kullanılmalarına izin verir.

Sefotaksim, sefepim, seftazidim ve seftriakson, kan-beyin bariyerini geçerek klinik olarak anlamlı seviyeler üretebilir. Beyin omurilik sıvısı ve beyin zarlarının iltihaplanması için reçete edilir.

Bakterisidal etki mekanizmasına sahip ilaçlar, büyüme ve üreme fazlarında organizmalara karşı en aktiftir. Mikrobiyal organizmanın duvarı, yüksek polimer peptidoglikan tarafından oluşturulduğundan, monomerlerinin sentezi düzeyinde hareket ederler ve enine polipeptit köprülerinin sentezini bozarlar. Bununla birlikte, patojenin biyolojik özgüllüğü nedeniyle, farklı şekiller ve sınıflar, çeşitli, yeni yapıların ve işleyiş biçimlerinin ortaya çıkması mümkündür.

Mikoplazma ve protozoa bir zar içermez ve bazı mantar türleri ince bir duvar içerir. Bu özel yapı nedeniyle, listelenen patojen grupları beta-laktamların etkisine duyarlı değildir.

Gerçek virüslerin antimikrobiyal maddelere karşı doğal direnci, eylemleri için moleküler bir hedefin (duvar, zar) bulunmamasından kaynaklanmaktadır.

Doğala ek olarak, türün kendine özgü morfofizyolojik özelliklerinden dolayı direnç kazanılabilir.

Tolerans oluşumunun en önemli nedeni akılcı olmayan antibiyotik tedavisidir.

Kaotik, mantıksız kendi kendine ilaç reçetesi, başka bir ilaca geçişle sık iptal, bir ilacın kısa süre kullanılması, talimatlarda belirtilen dozajların ihlali ve hafife alınması ve ayrıca antibiyotiğin erken iptali - kurşun Mutasyonların ortaya çıkmasına ve yanıt vermeyen dirençli suşların ortaya çıkmasına klasik şemalar tedavi.

Klinik çalışmalar, bir antibiyotiğin atanması arasındaki uzun zaman aralıklarının, bakterilerin etkilerine karşı duyarlılığını tamamen geri kazandığını göstermiştir.

mutasyon seçimi

• Hızlı direnç, streptomisin tipi. Makrolidler, rifampisin, nalidiksik asit gelişir.
• Yavaş, penisilin tipi. Sefalosporinler, penisilinler, tetrasiklinler, sülfonamidler, aminoglikozitler için spesifiktir.

iletim mekanizması

Bakteriler kemoterapi ilaçlarını etkisiz hale getiren enzimler üretirler. Beta-laktamazların mikroorganizmalar tarafından sentezi, ilacın yapısını tahrip ederek penisilinlere (daha sık) ve sefalosporinlere (daha az sıklıkla) karşı dirence neden olur.

Çoğu zaman, direnç aşağıdakilerin özelliğidir:

• stafilokoklar ve enterokoklar;
• koli;
• klebsiella;
• Tüberküloz;
• şigella;
• psödomonadlar.

• streptokok ve pnömokok;
• meningokokal enfeksiyon;
• Salmonella.

Birinci nesil

Halen cerrahi uygulamada cerrahi ve postoperatif komplikasyonların önlenmesi için kullanılmaktadır. için geçerli inflamatuar süreçler cilt ve yumuşak dokular.

İdrar ve üst solunum yolu enfeksiyonlarında etkili değildir. Streptokokal tonsillofarenjit tedavisinde kullanılır. İyi biyoyararlanıma sahiptirler, ancak kanda ve iç organlarda yüksek, klinik olarak anlamlı konsantrasyonlar oluşturmazlar.

Makrolidlerle iyi kombine edilmiş toplum kökenli pnömoni hastalarında etkilidir. İnhibitör korumalı penisilinlere iyi bir alternatiftirler.

1. Orta kulak iltihabı ve akut sinüzit tedavisi için önerilir.
2. Sinir sistemi ve meninks hasarlarında kullanılmaz.
3. Ameliyat öncesi antibiyotik profilaksisi ve cerrahi müdahale için ilaç örtüsü olarak kullanılır.
4. Derinin ve yumuşak dokuların şiddetli olmayan enflamatuar hastalıkları için reçete edilir.
5. İdrar yolu enfeksiyonlarının karmaşık tedavisine dahildir.

Adım adım tedavi genellikle parenteral Cefuroxime sodyum atanması ve ardından bir geçiş ile kullanılır. Oral alım Sefuroksim aksetil.

Sıvı ortamdaki düşük konsantrasyonlar nedeniyle akut otitis media için reçete edilmemiştir. kulak. Kemik ve eklemlerin enfeksiyöz ve enflamatuar süreçlerinin tedavisinde etkilidir.

Bakteriyel menenjit, gonore için kullanılır, bulaşıcı hastalıklar alt solunum yolu, bağırsak enfeksiyonları ve safra yollarının iltihabı.

Kan-beyin bariyerini iyi aşar, sinir sisteminin enflamatuar, bakteriyel lezyonlarında kullanılabilir.

olan hastaların tedavisinde tercih edilen ilaçlardır. böbrek yetmezliği. Böbrekler ve karaciğer yoluyla atılır. Dozun değiştirilmesi ve ayarlanması sadece kombine böbrek ve karaciğer yetmezliği için gereklidir.

Sefoperazon pratik olarak kan-beyin bariyerini geçmez, bu nedenle menenjitte kullanılmaz.

İnhibitör korumalı tek sefalosporindir.

Sefoperazon ile beta-laktamaz inhibitörü sulbaktam kombinasyonundan oluşur.

Anaerobik süreçlerde etkilidir, küçük pelvis ve karın boşluğunun enflamatuar hastalıkları için tek bileşenli bir tedavi olarak reçete edilebilir. Ayrıca lokalizasyondan bağımsız olarak ciddi hastane enfeksiyonlarında aktif olarak kullanılmaktadır.

Sefalosporin antibiyotikleri, karın içi ve pelvik enfeksiyonların tedavisi için metronidazol ile iyi bir şekilde birleşir. Şiddetli, komplike inf için tercih edilen ilaçlardır. idrar yolu. Sepsis, enfeksiyöz lezyonlar için kullanılır kemik dokusu, cilt ve deri altı yağ.

Nötropenik ateş için reçete edilirler.

4. aktivitenin tüm spektrumunu kapsarlar ve penisiline dirençli flora ve MRSA üzerinde etkilidirler.

Atanmamış:

• 18 yaşına kadar;
• olan hastalar nöbetler epilepsi ve böbrek yetmezliği öyküsü.

Seftobiprol (Zefthera) en etkili araç diyabetik ayak enfeksiyonlarının tedavisi için.

parenteral uygulama

/ in ve / m girişinde kullanılır.

İsim	yetişkinler için hesaplama	Çocuklar için sefalosporin antibiyotik dozları (sütunda hesaplamadan belirtilir mg/kg günlük )
sefazolin	Üç enjeksiyon için 2.0-6.0 g / gün oranında reçete edilir. Profilaktik amaçlar için, ameliyat başlamadan bir saat önce 1-2 g atayın.	50-100, 2-3'e bölünerek.
sefuroksim	Günde 2,25-4,5 gr, 3 uygulamada.	2 ruble için 50-100.
sefotaksim	3 kez 3,0-8,0 gr. Menenjit ile altı enjeksiyonda 16 g'a kadar Belsoğukluğu için bir kez kas içinden 0.5 g reçete edilir.	İki enjeksiyonda 40'tan 100'e. Menenjit - 2 ruble için 100. Günde en fazla 4.0 g.
seftriakson	12 saatte bir 1 gr. Menenjit - her on iki saatte bir 2 g Belsoğukluğu - bir kez 0.25 g.	Akut orta kulak iltihabının tedavisi için üç enjeksiyonda 50'lik bir doz kullanılır. bir seferde 1 g'ı geçmeyecek şekilde.
seftazidim	2 enjeksiyonda 3.0-6.0 g	İki kez 30-100. Menenjit ile iki enjeksiyon için 0.2 g.
sefoperazon	2-4 enjeksiyon için 4 ila 12 g.	Üç kez 50-100.
sefepim	2 kez 2.0-4.0 gr.	İki aylıktan büyükken, üç enjeksiyona bölünerek 50 kullanılır.
Sefoperazon/sulbaktam	2 enjeksiyon için 4.0-8.0 g.	Üç uygulama için 40-80.
seftobiprol	120 dakikalık IV infüzyon olarak sekiz saatte bir 500 mg.	-

İstenmeyen etkiler ve ilaç kombinasyonları

1. Antasitlerin atanması, antibiyotik tedavisinin etkinliğini önemli ölçüde azaltır.
2. Sefalosporinlerin antikoagülanlar ve antiplatelet ajanlar, trombolitikler ile birleştirilmesi önerilmez - bu, bağırsak kanaması riskini artırır.
3. Nefrotoksisite riski nedeniyle döngü diüretikleri ile birleştirmeyin.
4. Sefoperazonun alkolle disülfiram benzeri etki oluşturma riski yüksektir. İlacın tamamen kesilmesinden sonra birkaç güne kadar kalır. Hipoprotrombinemiye neden olabilir.

Kural olarak, hastalar tarafından iyi tolere edilirler, ancak penisilinlerle çapraz alerjik reaksiyonların yüksek sıklığı dikkate alınmalıdır.

En yaygın dispeptik bozukluklar, nadiren - psödomembranöz kolit.

Olası: bağırsak disbakteriyozisi, oral ve vajinal kandidiyazis, karaciğer transaminazlarında geçici artış, hematolojik reaksiyonlar (hipoprotrombinemi, eozinofili, lösemi ve nötropeni).

Zeftera'nın tanıtılmasıyla, flebit gelişimi, tat alma bozukluğu, alerjik reaksiyonların ortaya çıkması mümkündür: Quincke ödemi, anafilaktik şok, bronkospastik reaksiyonlar, serum hastalığı gelişimi, eritema multiforme görünümü.

Nadiren hemolitik anemi oluşabilir.

Seftriakson, kernikterus gelişme riskinin yüksek olması nedeniyle (bilirubinin kan plazma albüminleri ile olan ilişkisinden ayrılması nedeniyle) yeni doğanlara reçete edilmez, safra yolu enfeksiyonu olan hastalara reçete edilmez.