ACE inhibitörleri (ACE inhibitörleri), en sık reçete edilen kan basıncı düşürücü ilaç grubudur. Temsilcileri, kan basıncı seviyesini etkileyen düzenleyici mekanizmalardan birinin - renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aktivitesini bastırır.

Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerinin ilk temsilcisi olan kaptopril, 1975 yılında sentezlendi. İlacın o kadar etkili olduğu ortaya çıktı ki, bugün hala kullanılıyor. Kaptopril ve en yakın akrabalarının özelliklerinin daha fazla araştırılması, ilaç grubunun uygulama alanını önemli ölçüde genişletmiştir.

İlacın en yakın akrabaları olan kaptoprilin özelliklerinin daha fazla araştırılması, ilaç grubunun uygulama aralığını önemli ölçüde genişletmeyi mümkün kılmıştır.

Etki mekanizmasını, reçete yazmanın özelliklerini, ana yan etkileri, mutlak, göreceli kontrendikasyonları göz önünde bulundurun.

farmakolojik etki

Düzenleme tansiyon(AD), birkaç biyolojik mekanizmanın dahil olduğu karmaşık bir süreçtir. Bunlardan biri renin-anjiyotensin-aldosteron sistemidir. Anjiyotensin 2, renin - kasılmayı uyaran iki hormon kan damarları. Klerensi azalır, kan basıncı yükselir. İlaçların etki mekanizması basittir: maddeler, anjiyotensin öncüsünün aktif forma dönüşümünü bloke eder. Hormon konsantrasyonundaki bir azalmaya, kan basıncında bir düşüş olan arter duvarının gevşemesi eşlik eder.

Ana hipotansif etkiye ek olarak, ACE inhibitörlerinin ek etkileri vardır. faydalı özellikler tedavide kullanılanlar kalp-damar hastalığı, ihlaller. Geleneksel olarak, birkaç gruba ayrılabilirler.

Efekt türü	ACE inhibitörlerinin etkisinin sonucu
kardiyovasküler	kalp kası üzerindeki yükü azaltmak; sol ventrikülün hacmini azaltın, yeniden genişlemeyi önleyin; kalbe, beyne, böbreklere, kaslara kan akışını iyileştirmek; nitratların etkisini arttırmak, bu tabletlere bağımlılık gelişimini önlemek; miyokardiyal hipertrofiyi önlemek ve ilk aşamalarda ortadan kaldırmak; endotel disfonksiyonunu hafifletir.
böbrek	idrara çıkma, sodyum iyonlarının atılımını arttırmak; ödemin azalmasına katkıda bulunur; potasyum konsantrasyonunu arttırmak; idrar bileşenlerinin yeniden emilimini azaltmak; böbrekleri bazı olumsuz faktörlerin etkilerinden korur.
nörohumoral	RAAS, norepinefrin, antidiüretik hormonun aktivitesini azaltmak; kininler, prostaglandinler E2, I2 seviyesini arttırmak; kan pıhtılarının parçalanmasını etkinleştirin.
Değişme	insüline doku duyarlılığını arttırmak; glikoz metabolizmasını optimize etmek; antioksidan, antiinflamatuar etkiler.
Beklenen Etkiler	belirli tümör türlerinin ortaya çıkmasını önlemek; kalp ritmini normalleştirmek; miyokardiyal hücrelerde oksijen eksikliği riskini azaltır.

ACE inhibitörleri: sınıflandırma

büyük farmakolojik grup Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri, farklı zamanlarda oluşturulmuş birkaç nesil ilaç içerir. Her yeni nesil, daha az yan etki ile daha güvenli ve daha etkilidir. Ancak her ilaç kategorisinde, "doğum" tarihine bakılmaksızın, hastalara ilaç reçete edilirken dikkate alınması gereken liderler ve yabancılar vardır. Tüm nesillerin kendi uygulama nişleri vardır, belirli duruma bağlı olarak daha iyi veya daha kötü davranırlar.

Birinci nesil

Geçen yüzyılın sonundan beri farmakolojik piyasada bilinen, benzer bir etki mekanizmasına sahip ilk ilaçlar. Modern tıbbi uygulama sülfhidril grubuna göre üç tip kullanılır:

• Captopril (Capoten, Blockordil, Angiopril) - hipertansif krizlerin olduğu acil durumlarda kullanılır;
• Benazepril - kalp yetmezliği olan orta derecede hipertansiyonu düzeltmek için geçerli olan daha yumuşak davranır;
• Minimum olumsuz sonuçları olan birinci nesil bir ilaç olan Zofenopril (Zocardis), patolojinin başlangıcında reçete edilir.

Birinci nesil ACE ilaçlarının bir özelliği, çok sayıda yan etki varlığında yüksek etkinliktir. Doğru bir dozaj gereklidir. Yetersiz kullanımla, kollaptoid duruma kadar şiddetli hipotansiyona neden olurlar ve kendi kendine tedavi için dışlanırlar.

Birinci neslin ACE inhibitörleri:

• kısa süreli etki, hızla oksitlenir, vücuttan atılır;
• alındığında anında bir etkiye katkıda bulunan maksimum biyoyararlanım.

Esas olarak böbrekler tarafından atılırlar, bu nedenle reçete yazarken bu organın işlevsel güvenliği önemlidir.

İkinci nesil

Bugün tüm Sovyet sonrası alanda en aktif olarak kullanılanlar, birçok istenmeyen yan etkiyi korurken güvenlik ve etkinliğin optimum bir kombinasyonu ile ayırt edilirler. Tip bazında bir karboksil grubuna sahip ilaçlarla temsil edilir:

• Enalapril (Vazolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Miopril);
• Perindopril (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arenthopres);
• Lisinopril (Diroton, Irumed, Diropress, Liten, Sinopril, Dapril, Lisigamma, Prinivil);
• Ramipril (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Korpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Tuhaflık, ACE inhibitörlerinin yaşlı hastalarda karmaşık tedavide kullanılmasıdır, çünkü bunlar kolesterol plaklarının oluşumu olan trombozun önlenmesinde aktiftirler. Kalp krizi, felç gelişimini önlemek için tüm yaş kategorilerinde kullanılır. Çıkış sırasında atandığında arteriyel hipertansiyon ikinci nesil ACE inhibitörlerinin en etkili ve güvenli olduğu kabul edilir. Böbrek patolojisinin yokluğunda, tamamen idrarla atıldıkları için kalp hastalıklarını düzeltmek için tercih edilen ilaçlar olarak kabul edilirler.. Ayırt edici özellikleri:

• birinci nesil ilaçlardan daha düşük olan yüksek biyoyararlanım, bu nedenle vücuttaki aktivite zirvesi, alımdan yarım saat sonra gerçekleşir;
• etki süresi daha uzundur (8 saate kadar).

Ömür boyu atandı.

üçüncü nesil

Güvenilir klinik gözlemlere sahip birkaç uzun vadeli sonuç vardır, bu nedenle en iyi sentezlenmiş ilaç grubu hakkında konuşmak için henüz çok erken. Uzun süreli kullanım için fosfinil grubuna dayalı ilaçlar kullanın, kronik hipertansiyon tedavisi: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fozicard, Fozinotek, Ceronapril.

Özelliği, acil durumlarda etkinin başlamasından önceki uzun süre atalet nedeniyle reçete yazmanın imkansız olması, ancak etki süresine göre seçim yapmanın avantajıdır. Yüksek verimlilik ve minimum sayıda yan etkinin arka planına karşı hastanın vücudu üzerindeki etkinin yumuşaklığı kanıtlanmıştır. Dezavantajı düşük biyoyararlanımdır.

ACE inhibitörleri, ilaç alma sıklığına göre de sınıflandırılabilir:

• kısa süreli etki - Kaptopril ve analogları: günde iki kez (bazen sıklığı üç doza yükseltin);
• orta süreli - Enalapril: günde birkaç defadan fazla almayın;
• uzun süreli - Lisinopril: tek doz.

Sınıflandırmaya başka bir yaklaşım klinik ve farmakolojiktir. I, III sınıflarının müstahzarları idrarla ve ikincisinin ilaçları - idrar veya dışkıyla atılır. Doktor, karaciğer veya böbrek hastalığı olan kişilere ilaç reçete ederken bu bilgiyi dikkate alır: fonksiyonel organ yetmezliği, aktif bileşenlerin birikmesine neden olabilir.

L. Opie'ye göre klinik ve farmakolojik sınıflandırma

En iyi ilaçların listesi ve isimleri

Tüm geniş ilaç grubundan en yaygın olarak 5 ilaç kullanılır: kaptopril, ramipril, fosinopril, enalapril, lisinopril. Hepsi iyi tolere edilir, onları daha fazla talep gören özelliklere sahiptir.

aktif madde	Ticari isimler	Özellikler
kaptopril	Blokordil Kapoten	için kullanılan tek ilaçtır. Çoğu hasta için uygundur.
Ramipril	amprilan dilaprel Piramil hartil	Belirgin hipotansif etki, uygun uygulama şekli.
fosinopril	monopril fosikardiyum fozinap Fozinotek	Temsilci son nesil. En belirgin hipotansif etkiye sahiptir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar için uygundur.
enalapril	Berlipril Renipril Renitek Düzenle	Ucuz, etkili, güvenli.
Lisinopril	dapril Diropres Diroton Irumed kertenkele lisigamma Lisinoton kertenkele	Yağ dokusunda birikmez: aşırı kilo, metabolik sendrom için en iyi seçim.

ACE inhibitörleri - kullanım endikasyonları

Bu ilaçların kullanımı, her şeyden önce, aşağıdaki kişiler için gereklidir:

• Kronik kalp yetmezliği;
• sol ventrikülün bozulması;
• diyabetik nefropati;
• kalp krizinden kurtulanlar.

Bir ACE inhibitörünün atanması haklıdır, ancak aşağıdakiler için gerekli değildir:

• stabil koroner hastalık kalp (İKH), özellikle mutlak endikasyonlar varsa;
• miyokardiyal enfarktüs;
• sistemik ateroskleroz;
• diyabetik olmayan böbrek fonksiyon bozukluğu;
• kalp damarlarının şiddetli aterosklerotik lezyonları.

miyokardiyal enfarktüs

Kalp krizi geçirmiş hastalara ACE inhibitörlerinin verilmesi mortalite oranını önemli ölçüde azaltabilir (1). Hastanın sol ventrikül disfonksiyonu, açık/gizli kalp yetmezliği varsa ilaçların özellikle önemli olduğu kanıtlanmıştır.

Çoğu kişi 3-10. günler arasında AFP blokerleri almaya başlar. Bu, kan basıncında keskin bir düşüşün, komplikasyonların gelişmesinin önlenmesine yardımcı olur. Ön duvarda geniş odak enfarktüsü, kalp krizi tekrarı olan hastalarda daha erken bir randevu haklı çıkar.

Tedavi süresinin minimum süresi 6 aydır.

arteriyel hipertansiyon

ACE inhibitörleri, hipertansiyonla savaşan 5 birinci basamak ilaç grubundan biridir. Bu, hastaların büyük çoğunluğu için uygun oldukları anlamına gelir, ilk etapta bu tanı ile kabul edilmeleri önerilir. İlaçlar mutlak endikasyonları olan hastalara reçete edilir.

Genellikle ilaçlar diğer grupların antihipertansif ilaçları ile birlikte alınır. En etkili kombinasyonlar ACE inhibitörleri + tiyazid / tiazid benzeri diüretikler / kalsiyum antagonistleridir. Düşük etkinlik nedeniyle izole tedavi nadiren kullanılır: hastaların sadece %50'si kan basıncında stabil bir düşüş sağlamayı başarır. Hipertansiyon ve hiperkolesteroleminin bir kombinasyonu ile hastalara, antihipertansif bileşenlere ek olarak içeren karmaşık ilaçlar verilir.

En iyi kombine ilaçların listesi

aktif madde	Ticari unvan
Amlodipin + Atorvastatin + Perindopril	özgürlük
Amlodipin + Lisinopril + Rosuvastatin	Ekvator
Amlodipin + Lisinopril	De Kriz; Lisinopril AML; Tenliza; ekvakard; Ekvator; eklamiz.
Amlodipin + Ramipril	Prilar; Aegipres.
Hidroklorotiyazid + Lisinopril*	İruzit; Eş-Diroton; Lisinopril NL-KRKA; Lisinoton N; Lizoretik; Listril® Artı; Liten® N; Üsküp artı.
Hidroklorotiyazid + Enalapril	Berlipril artı; Ko-renitek; Renipril GT; Enalapril N; Enam N; Enap-HL.

İlaç almanın arka planındaki kan basıncı hemen düşmez. Maksimum sonuç 2-4 hafta içinde elde edilir. Renin aktivitesine bağlı olarak, hastanın vücudunun hap almaya tepkisi için 2 seçenek vardır.

Diyabet

Diyabetli hastalarda kronik diyabetik nefropati gelişme riski vardır. böbrek yetmezliği. ACE inhibitörlerinin kullanımı onu azaltabilir. Yüksek düzeyde kreatinin (300 µmol / l'den fazla) ile, döngü diüretikleri, kalsiyum antagonistleri ile kombine edilmeleri önerilir. Bu, istenmeyen reaksiyonların gelişmesini önlemeye yardımcı olur.

Bu grubun ilaçları, böbrek hasarı - idrarda albümin atılımı (albüminüri) belirtileri varsa, normal tansiyonu olan kişilere bile reçete edilir.

Açık İlk aşama antihipertansif ilaçlar reçete ederken, kan şekeri konsantrasyonunu daha dikkatli kontrol etmek gerekir. Bu gereklilik, ACE inhibitörlerinin glikoz alım mekanizması üzerindeki etkisiyle açıklanmaktadır. İlaç, dokuların şeker emilimini destekleyen insüline duyarlılığını arttırır. Bu, hipoglisemiye (düşük glikoz seviyeleri) neden olabilir.

Ana avantajlar

ACE inhibitörlerinin başlıca avantajları (4):

• iyi tolerans;
• minimum ters tepkiler, kontrendikasyonlar;
• diabetes mellitus, böbrek hastalığı, yaşlı hastalar için uygundur;
• kalp atış hızını etkilemez;
• çok sayıda faydalı yardımcı efekt;
• uzun süreli kullanımda kardiyovasküler komplikasyon sıklığını azaltır, yaşam beklentisini artırır;
• ereksiyonu bozmayın;
• egzersiz toleransını bozmayın;
• yaşlı hastalarda bilişsel işlevlerin gelişmesine katkıda bulunur;
• nispeten düşük maliyet.

Olası yan etkiler

Çoğu insan ilaçları iyi tolere eder, bu da tıbbi uygulamada yaygın kullanımlarını kısmen açıklar. Yan etkilere karşı en hassas olanlar Negroid, Mongoloid ırkının temsilcileridir.

ACE inhibitörlerini almanın en yaygın istenmeyen sonucu, kuru paroksismal öksürüktür. Hastaların %5-20'sini etkiler (2). Hoş olmayan bir semptom genellikle bir haftadan altı aya kadar, kadınlarda, böbrek yetmezliği olan hastalarda daha sık görülür ve doza bağlı değildir. Öksürüğün görünümü, üst kısımdaki dokuların birikmesiyle açıklanır. solunum sistemi bradikinin, prostaglandinler veya P maddesi.

Tüm ACE inhibitörlerinin karakteristiği olan diğer olası negatif reaksiyonlar:

• düşük kan basıncı (hipotansiyon);
• potasyumun plazma konsantrasyonunda azalma (hipokalemi);
• böbreklerin ihlali;
• tat sapkınlığı.

• deri döküntüsü;
• idrarda protein görünümü (proteinüri);
• düşük nötrofil sayısı (nötropeni).

En tehlikeli olumsuz etki Quincke'nin ödemidir. Hastaların %0.1-0.2'sinde gelişir. Burun, ağız, yutak, gırtlak mukozası şişer, kişi boğulmaya başlar. Öksürme gibi benzer bir negatif reaksiyon, bradikinin birikimi ile ilişkilidir.

Kontrendikasyonlar

Randevu için iki uyarı grubu vardır:

• mutlak - uyuşturucu kullanımıyla bağdaşmayan koşullar;
• göreceli - tablet kullanımı istenmez, ancak potansiyel fayda ağır basarsa mümkündür olası zarar.

Uyuşturucu almak için kontrendikasyonların tam listesi

mutlak	akraba
İlacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık	Orta derecede arteriyel hipotansiyon (sistolik kan basıncı 90-105 mm Hg. Art.)
Diğer temsilcileri almanın olumsuz deneyimi	Şiddetli kronik böbrek yetmezliği (kreatinin 300 µmol/l'den fazla)
Gebelik	18 yaşından küçük yaş
bebeği beslemek	Gutlu böbrek
Renal arterlerin iki taraflı veya tek böbrek varsa tek taraflı daralması	Etkili kontraseptif kullanmayan doğurganlık çağındaki kadınlar
Şiddetli düşük kan basıncı (hipotansiyon)	Kronik kor pulmonaleödem, karın sulanması (asit) ile birlikte
Aortun şiddetli daralması	Bacakların aterosklerozunun yok edilmesi
Plazma potasyum içeriği 5.5 mmol / l'den fazladır	Hemoglobin 79 g/l'den az
porfiria
Nötropeni (1000 hücre/mm3'ten az)

Hücre bölünmesini baskılayan ilaçlar olan immünosupresanlar alan kişiler için ACE inhibitörleri almak istenmez. Bu ilaçların ortak kullanımı, lökosit sayısında belirgin bir azalma ile tehlikelidir. İstenmeyen kombinasyonların örnekleri, allopurinol, fenotiyazin, rifampisindir.

Edebiyat

1. I. Kuznetsov, N.V. Sturov. Genel tıbbi uygulamada ACE inhibitörlerinin ve anjiyotensin II reseptör blokerlerinin (sartanlar) kullanımı, 2010
2. AG Gilman. Goodman ve Gilman'a göre klinik farmakoloji, 2006
3. Orlov V.A., Gilyarevsky S.R., Urusbieva D.M., Daurbekova L.V. Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerinin yan etkilerinin kardiyovasküler hastalıkların tedavi taktikleri üzerindeki etkisi, 2005
4. YuA Karpov. Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ve tedavisi arteriyel hipertansiyon, 2002

Son güncelleme: 24 Ocak 2020

ACE inhibitörleri veya anjiyotensin dönüştürücü enzimler, bir grup ilaçlar hipertansiyona yardımcı olan. ACE, birinci gruptaki anjiyotensini ikinci gruba çeviren bir maddedir. Buna karşılık, anjiyotensin II hastadaki basıncı artırabilir. Etki mekanizması, kan damarlarının daralması veya böbreküstü bezleri tarafından aldosteron üretimi olmak üzere iki şekilde gerçekleştirilir. Bu madde insan vücudunda tuz ve suyu tutabilir, bu da refahı kötüleştirir ve kan basıncında artışa neden olur.

ACE inhibitörleri sayesinde enzimin üretimini ve diğer olumsuz etkilerini engellemek mümkündür. İlaç, ikinci grubun anjiyotensin üretimini önlemeyi başarır. Genellikle sadece hipertansiyon problemini çözmek için değil, aynı zamanda diüretiklerin etkinliğini arttırmak için de kullanılırlar. Diüretiklerle birlikte ACE inhibitörleri insan vücudundaki zararlı tuzların ve sıvıların miktarını önemli ölçüde azaltabilir.

Hepsini Göster ↓

Hipertansiyon için bu grubun ilaçları

Bu tür ilaçlar, bir düzine yıldan fazla bir süredir başarıyla kullanılmaktadır. Zamanımızda, ilaç listesi önemli ölçüde genişledi ve doktorlar giderek daha etkili ve minimum yan etkiye sahip yeni nesil ilaçları reçete ediyor.

Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri 30 yıl önce kullanılmaya başlandı. Bir zamanlar uzmanlar, Captopril ilacının katıldığı bir çalışma yürüttüler. Eylemi bazı diüretikler ve beta blokerlerle karşılaştırılmıştır. Tüm ilaçlar hipertansiyon semptomlarından kurtulmada iyi sonuçlar göstermiştir. Ayrıca, tüm diyabete ek olarak acı çeken hastalarda, ACE inhibitörlerini kullanırken önemli bir iyileşme ve komplikasyon yokluğu vardı. Daha sonra, bu ilaçların hipertansiyonla mücadelede etkinliğini gösteren çok daha çeşitli testler ve çalışmalar yapıldı.

İnhibitörlerin etki mekanizması, bu ilaçların yüksek tansiyonu olan hastalarda ölüm riskini önemli ölçüde azaltabilecek şekildedir. Ayrıca felç ve kalp krizlerinin gelişmesini ve ayrıca kardiyovasküler sistemdeki arızalardan kaynaklanabilecek tüm komplikasyonları kesinlikle önlerler. Bütün bunlar çok sayıda bilimsel çalışma ile onaylanmıştır. İlk başta, doktorların bu tür ilaçlar için büyük umutları yoktu. Ancak, etkinlikleri uzmanların tüm beklentilerini aştı. Günümüzde ACE inhibitörleri geliştirilmekte ve önemli sayıda yeni nesil ilaç üretilmektedir. Çoğunlukla, pek çok yan etkiden muaftırlar ve daha güvenli hale gelmektedirler. Şu anda, ACE inhibitörleri, diyabet hastası hastalarda hipertansiyona karşı mücadelede en etkili araçlardır.

İnhibitörler farklı kimyasal bileşim. Bazıları karmaşık bir şekilde çalışır ve hem uzun süreli hipertansiyon hem de stres veya güçlü duygusal stresin neden olabileceği kısa vadeli tezahürleriyle ilgili sorunları çözebilir.

Kandaki artan renin aktivitesi ile ilişkili olan hipertansiyonda, ACE inhibitörleri ani basınç dalgalanmalarına neden olabilir. Ancak bu kritik kabul edilmez, bu nedenle doktorlar genellikle bu tür ilaçların kullanımını renin aktivitesi için bir ön analiz olmaksızın reçete eder.

ACE inhibitörleri kalp yetmezliği, asemptomatik sol ventrikül disfonksiyonu, diabetes mellitus, sol ventrikül hipertrofisi, miyokard enfarktüsü, diyabetik olmayan nefropati, atriyal fibrilasyon ve metabolik sendrom gibi problemler için faydalı olabilir.



Uzmanlar bu tür ilaçlara çok iyi yanıt verir. ACE inhibitörlerinin büyük bir artısı, yalnızca kan basıncını düşürmedeki etkinlikleri değil, aynı zamanda korumalarıdır. iç organlar hasta. Bu ilaçlar kalp, böbrekler ve beyin için faydalı olabilir.



Kalbin korunması için araçlar

Sürekli artan basınçla, miyokardın ve arter duvarlarının hipertrofisi meydana gelir. Hipertansiyonun yol açabileceği en tehlikeli sonuç budur. Buna karşılık, hipertrofi hem diyastolik hem de sistolik tipte sol ventrikül fonksiyon bozukluğu ile sonuçlanır. Ek olarak, bu patoloji tehlikeli aritmiye, koroner aterosklerozun ilerlemesine ve kalp yetmezliğine neden olur.



ACE inhibitör serisinden ilaçlar alarak tüm bunlardan kaçınılabilir. Diğer ilaçlar gibi sol ventrikül kasını iki kez kasabilirler. hipertansiyon. Bütün bunlar kalbin işleyişini iyileştirir ve onu korur.

Anjiyotensin tip II hormonunun etkisi altında hücre büyümesi artar. ACE inhibitörleri bu süreci baskılayarak miyokardiyal ve vasküler hipertrofiyi önler.



Böbrek fonksiyonunu iyileştirmek için haplar

Birçok hasta, bu tip ilaçlar reçete edildikten sonra, ACE inhibitörlerinin böbrek fonksiyonlarını ne kadar etkilediği konusunda endişe duymaktadır. Doktorlar, hipertansiyon tedavisi için mevcut tüm ilaçlar arasında, ACE inhibitörlerinin bu organı en iyi şekilde koruyabileceklerini söylüyorlar.

İstatistikler, hipertansiyonu olan tüm insanların neredeyse %20'sinin böbrek sorunları nedeniyle öldüğünü gösteriyor. Bu organın yetersizliği sürekli arka plana karşı gelişir. yüksek tansiyon. Soruna diğer taraftan bakarsanız, böbreklerin kronik patolojik hastalıkları olan birçok hastanın daha sonra hipertansiyon belirtileri gösterdiği ortaya çıkıyor.



ACE inhibitörlerinin, idrarda artan protein içeriği olan hastaların böbreklerini maksimum düzeyde koruyabildiğine inanılmaktadır. Ayrıca bu tür ilaçlarla uzun süre tedavi gören hastalarda kronik böbrek yetmezliğinde düzelme belirtileri görülmektedir. Kural olarak, bu, bir kişinin kan basıncında keskin bir düşüşün olmadığı durumlarda not edilir.

ACE inhibitörleri, renovasküler hipertansiyon gibi sorunlar için de çok etkilidir.

Böyle bir hastalık ile böbrek damarlarında hasar meydana gelir. Diüretiklerle kombinasyon halinde, inhibitörler çoğu hastada kan basıncını etkili bir şekilde kontrol edebilir. Bununla birlikte, tıpta, böyle bir ilaç kombinasyonunun ters etki yarattığı durumlar zaten olmuştur. Bu, yalnızca hastanın yalnızca bir böbreğinin çalıştığı durumlarda meydana geldi.





İlaç Cavinton - kullanım talimatları

Birden fazla tedavinin bir arada uygulanması

Bu tür müstahzarlar gerekirse diğer bazı ilaçlarla birleştirilebilir. Bu, doktorun bir ilacın etkinliğini diğerinin pahasına artırmayı uygun gördüğü durumlar için geçerli olacaktır. Örneğin, genellikle ACE inhibitörleri, diüretiklerle birlikte mükemmel sonuçlar verir ve yüksek tansiyonu hızla düşürür. Ancak burada çok dikkatli olmalısınız, çünkü diüretiklerin etki mekanizması, açıklanan ilaçların sistemik kan basıncını ve renal kan akışını çok fazla azaltabilecek şekilde tasarlandığından. Benzer bir etki zaten bir kez kaydedilmişse, durumu ağırlaştırmamak için hastaya bu kombinasyonu reçete etmemeye çalışılır.



Bir kişinin diüretik kullanımına kontrendikasyonları varsa, kalsiyum antagonistleri reçete edilebilir. İkincisi, büyük arterleri gerebilir. Hipertansiyon hastaları için bu çok önemlidir. Bu özellikle yaşlı hastalar için geçerlidir.

Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri genellikle karmaşık tedavide kullanılır. Bununla birlikte, bu ilacın sadece onlar için yüksek tansiyon tedavisinde birçok olumlu eleştiriye sahip olduğu belirtilmelidir. Hastaların yaklaşık %50'si tek başına ACE inhibitörlerinden önemli bir iyileşme bildirmiştir. Geri kalanlar bu ilaçları diüretikler ve kalsiyum antagonistleri ile birleştirmelidir. İnhibitörlere karşı en az duyarlılığın yaşlılarda ve hastalığın hiporenin formu olan hastalarda gözlendiğine dikkat edilmelidir. varım hatasız diüretikler, kalsiyum antagonistleri veya beta-blokerler ile birlikte ACE inhibitörlerini reçete edin.

Örneğin, daha önce belirtilen Captopril'i bir diüretik ile birleştirirseniz, kan basıncını hızla düşürebilir ve oldukça uzun bir süre için normalleşmesini sağlayabilirsiniz. Doktorlar, bu ilaç kombinasyonunun, ağır hastalarda bile basıncı etkili bir şekilde kontrol etmeyi mümkün kıldığını belirtmektedir. Şiddetli evrelerde hipertansiyonu olan hastaların yaklaşık %80'inde, Captopril'i bir diüretik veya kalsiyum antagonisti ile birlikte kullanırken, basınç tamamen normalleşir.



İlaçların sınıflandırılması

Her şeyden önce, bu tür ilaçların sınıflandırılması, hastanın vücudu üzerindeki etki sürelerine göre yapılır. Kısa ACE inhibitörleri arasında kaptopril bulunur. Türünün en parlak temsilcisi olarak kabul edilen odur. Hipertansiyonu tedavi etmek ve normal kan basıncını uzun süre korumak için, sorunlu olabilecek böyle bir ilacı oldukça sık almak gerekir. Buna karşılık, hastanın yüksek tansiyonu keskin bir şekilde düşürmesi gerektiğinde normal değer, Diüretikli kaptopril en iyi seçenek olacaktır.

Kural olarak, kısa süreli ilaçların etkisi 5-6 saatlik bir zaman dilimi ile sınırlıdır. Yani, kan basıncı gün içinde önemli ölçüde dalgalanabilir. Hastaya hipertansiyon teşhisi konduysa, kısa etkili inhibitörler çok rahatsız edici olabilir.

Orta süreli ilaçlar arasında, her şeyden önce Enalapril'i belirtmekte fayda var. 12 saat boyunca basıncı azaltabilir. Bu nedenle hipertansif hastalara günde iki kez bu tip ilaçlar reçete edilir.



Popüler ilaçların listesi uzun etkiliçok daha geniş Bunun nedeni, daha etkili ve kullanışlı olmaları, bu nedenle hem doktorlar hem de hastalar tarafından daha fazla takdir edilmeleridir. Bunlar arasında Ramipril, Lisinopril, Perindopril, Fosinopril ve Moeksipril bulunur. Bu listeden ilaç almak, kan basıncını niteliksel olarak kontrol etmenizi sağlar.

ACE inhibitörleri ayrıca karaciğerde transformasyon ihtiyacı açısından da farklılık gösterir. Bazı ilaçların olması gerekmez. aktif madde bu kuruluş tarafından değiştirilmiştir. Ancak Enalapril ve Lisinopril gibi ilaçlar orijinal hallerinde aktif değildirler. Ancak karaciğere girdikten sonra aktive olurlar.

ACE inhibitörlerinin sınıflandırılması da eliminasyon yollarına göre yapılır. Burada, vakaların% 80'inde meydana gelen böbrekler veya safra dahil olabilir. Bazı ilaçlar hastanın vücudundan aynı anda iki şekilde atılır. İkincisi, Trandolapril ve Moescipril'i içerir.



Sınıflandırma, doktorun belirli bir vaka için en uygun ilacı seçmesinde büyük rol oynar. Örneğin, bir kişinin karaciğeriyle ilgili sorunları varsa, hipertansiyona karşı bu organı etkilemeyecek ilaçları kullanması onun için daha iyidir. Bunlar safranın katılımı olmadan atılan ilaçlar olabilir.

Etkili ilaçların listesi

Günümüzde doktorlar en çok yeni nesil ilaçları reçete etmektedir. Hastanın kan basıncını hızlı bir şekilde düşürmesi gerekiyorsa, kategorisinde lider olan Enalapril'i kullanabilir. Böbrekler tarafından atılır ve 6 saate kadar sürer.



Başka bir popüler ACE inhibitörü kısa vadeli eylem kaptoprildir. Basıncı iyi stabilize edebilir, ancak doktor tarafından reçete edilen dozda günde 3-4 kez alınması gerekir.

Önceki iki ilacın aksine, Lisinopril'in etki süresi daha uzundur. Bu ilaç kendi başına çalışır ve karaciğerde metabolize edilmesi gerekmez. Lisinopril böbrekler yoluyla atılır. Bu ilaç, obez olanlar ve böbrek sorunları olanlar da dahil olmak üzere hemen hemen tüm hastalar için uygundur.

Hipertansiyon tedavisi için popüler ilaçlar Moescipril ve Trandolapril'dir. Vücuttan safra ile atıldıklarından karaciğer yetmezliğinde kontrendikedirler.



Olası yan etkiler

Bu kategorideki ilaçlar çok etkilidir ve bunların yerini almak neredeyse imkansızdır. Bununla birlikte, bazıları sadece kan basıncını normalleştirmekle kalmaz, aynı zamanda verir. istenmeyen etkiler. Bunlar öksürük, hiperkalemi ve hipotansiyonu içerir.

Diğer birçok ilaçta olduğu gibi, inhibitörlerin kullanımı neden olabilir. alerjik reaksiyonlar. Hasta zaten bir kez böyle bir yan etki yaşadıysa, inhibitörün daha fazla kullanılması mümkün olmayacaktır.

ACE inhibitörlerinin farmakodinamik etkisi, kanda ve dokularda anjiyotensin I'i anjiyotensin II'ye dönüştüren ve ATII'nin baskılayıcı ve diğer nörohümoral etkilerinin ortadan kaldırılmasına yol açan ve ayrıca bradikininin etkisizleşmesini önleyen ACE'nin bloke edilmesiyle ilişkilidir. damar genişletici etki

Çoğu ACE inhibitörü, eylemi aktif metabolitler tarafından gerçekleştirilen ön ilaçlardır (kaptopril, lisinopril hariç). ACE inhibitörleri, ACE'ye afiniteleri, doku RAAS üzerindeki etkileri, lipofilisite ve eliminasyon yolları bakımından farklılık gösterir.

Ana farmakodinamik etki, diğer vazodilatörlerin aksine, SAS aktivitesindeki azalmaya bağlı olarak kalp hızında bir artışa eşlik etmeyen periferik arteriyel ve venöz vazodilatasyon ile ilişkili hemodinamiktir. ACE inhibitörlerinin renal etkileri, aldosteron sekresyonundaki azalmanın bir sonucu olarak glomerüler arteriyollerin dilatasyonu, artmış natriürez ve potasyum retansiyonu ile ilişkilidir.

ACE inhibitörlerinin hemodinamik etkileri, hipotansif etkilerinin temelini oluşturur; konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda - kalbin genişlemesini azaltmada ve kalp debisini artırmada.

ACE inhibitörlerinin organo-koruyucu (kardiyo-, vazo- ve nefro-koruyucu) etkisi vardır; olumlu etkilemek Karbonhidrat metabolizması(insülin direncini azaltmak) ve Lipid metabolizması(HDL seviyelerini artırın).

ACE inhibitörleri arteriyel hipertansiyon, sol ventrikül disfonksiyonu ve kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılır. akut enfarktüs miyokard, diabetes mellitus, nefropatiler ve proteinüri.

sınıfa özgü yan etkiler- öksürük, ilk dozun hipotansiyonu ve anjioödem, azotemi.

anahtar kelimeler: anjiyotensin II, ACE inhibitörleri, hipotansif etki, organoprotektif etki, kardiyoprotektif etki, nefroprotektif etki, farmakodinamik, farmakokinetik, yan etkiler, ilaç etkileşimleri.

RENİN-ANJİYOTENSİNALDOSTERON SİSTEMİNİN YAPISI VE İŞLEVLERİ

Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi (RAAS) önemli bir humoral etkiye sahiptir. kardiyovasküler sistem ve kan basıncının düzenlenmesinde görev alır. RAAS'ın merkezi bağlantısı anjiyotensin II'dir (AT11) (Şema 1), esas olarak arterler üzerinde güçlü bir doğrudan vazokonstriktör etkiye ve merkezi sinir sistemi üzerinde aracılı bir etkiye, adrenal bezlerden katekolaminlerin salınmasına neden olur ve artışa neden olur. toplam periferik vasküler dirençte, aldosteron sekresyonunu uyarır ve sıvı tutulmasına ve BCC'de bir artışa yol açar), sempatik uçlardan katekolaminlerin (norepinefrin) ve diğer nörohormonların salınımını uyarır. AT11'in kan basıncı seviyesi üzerindeki etkisi, kalp ve kan damarlarının yapısal yeniden yapılanması ve yeniden modellenmesinin yanı sıra vasküler ton üzerindeki etkiden kaynaklanmaktadır (Tablo 6.1). ATII ayrıca kardiyomiyositler ve vasküler düz kas hücreleri için bir büyüme faktörüdür (veya büyüme modülatörüdür).

Şema 1. Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin yapısı

Diğer anjiyotensin formlarının işlevleri. Anjiyotensin I, RAAS sisteminde çok az öneme sahiptir, çünkü hızla ATP'ye dönüşür, ayrıca aktivitesi ATP'ninkinden 100 kat daha azdır. Anjiyotensin III, ATP gibi davranır, ancak baskı aktivitesi ATP'den 4 kat daha zayıftır. Anjiyotensin 1-7, anjiyotensin I'in dönüştürülmesi sonucu oluşur. Fonksiyonlar açısından ATP'den önemli ölçüde farklıdır: baskı etkisine neden olmaz, aksine kan basıncında bir azalmaya neden olur. ADH salgılanması, prostaglandin sentezinin uyarılması ve natriürez.

RAAS üzerinde düzenleyici bir etkiye sahiptir. böbrek fonksiyonu. ATP, afferent arteriyolün güçlü bir spazmına ve glomerülün kılcal damarlarında basınçta bir azalmaya, nefronda filtrasyonda bir azalmaya neden olur. Filtrasyonun azalması sonucunda proksimal nefronda sodyum geri emilimi azalır, bu da distal tübüllerde sodyum konsantrasyonunun artmasına ve nefronda densus makuladaki Na-duyarlı reseptörlerin aktivasyonuna yol açar. kürk-

Organlar ve dokular	Etkileri
	Vazokonstriksiyon (HA, vazopressin, endotelin-I salınımı), NO inaktivasyonu, tPA baskılanması
	İnotropik ve kronotropik etki Koroner arterlerin spazmı
	Renal damarların spazmı (daha fazla götüren arteriyoller) Mezangiyal hücrelerin kasılması ve çoğalması Sodyum geri emilimi, potasyum atılımı Renin sekresyonunda azalma
adrenal bezler	Aldosteron ve adrenalin salgılanması
Beyin	Vazopressin salgılanması, antidiüretik hormon SNS'nin aktivasyonu, susama merkezinin uyarılması
trombositler	Adezyon ve agregasyonun uyarılması
iltihaplanma	Makrofajların aktivasyonu ve göçü Adezyon, kemotaksis ve sitotoksik faktörlerin ifadesi
trofik faktörler	Kardiyomiyositlerin hipertrofisi, damarların SMC'leri Proonkojenlerin uyarılması, büyüme faktörleri Ekstraselüler matriks bileşenlerinin ve metaloproteinazların sentezinde artış

Geri bildirime göre, buna renin salınımının inhibisyonu ve glomerüler filtrasyon hızında bir artış eşlik eder.

RAAS'ın işleyişi, aldosteron ile ve bir geri bildirim mekanizması aracılığıyla ilişkilidir. Aldosteron, hücre dışı sıvı hacminin ve potasyum homeostazının en önemli düzenleyicisidir. Aldosteronun renin ve ATP salgılanması üzerinde doğrudan bir etkisi yoktur, ancak vücutta sodyum tutulması yoluyla dolaylı bir etki mümkündür. ATP ve elektrolitler, ATP'yi uyararak ve sodyum ve potasyum oluşumunu azaltarak aldosteron salgılanmasının düzenlenmesinde rol oynar.

Elektrolit homeostazı, RAAS aktivitesi ile yakından ilişkilidir. Sodyum ve potasyum sadece renin aktivitesini etkilemekle kalmaz, aynı zamanda dokuların ATP'ye duyarlılığını da değiştirir. Aynı zamanda, faaliyetin düzenlenmesinde

renin, sodyum büyük bir rol oynar ve aldosteron salgılanmasının düzenlenmesinde potasyum ve sodyum aynı etkiye sahiptir.

RAAS'ın fizyolojik aktivasyonu, sodyum ve sıvı kaybı, kan basıncında önemli bir düşüş, böbreklerde filtrasyon basıncında bir düşüş, sempatik aktivitede bir artış ile gözlenir. gergin sistem, ayrıca birçok hümoral ajanın (vazopressin, atriyal natriüretik hormon, antidiüretik hormon) etkisi altında.

Bir dizi kardiyovasküler hastalık, özellikle hipertansiyon, konjestif kalp yetmezliği ve akut miyokard enfarktüsünde RAAS'ın patolojik stimülasyonuna katkıda bulunabilir.

RAS'ın sadece plazmada (endokrin fonksiyon) değil, birçok dokuda (beyin, damar duvarı, kalp, böbrekler, adrenal bezler, akciğerler) görev yaptığı artık bilinmektedir. Bu doku sistemleri, hücresel düzeyde (parakrin düzenleme) plazmadan bağımsız olarak çalışabilir. Bu nedenle ATII'nin sistemik dolaşımda serbest dolaşımdaki fraksiyonu nedeniyle kısa vadeli etkileri ve doku RAS'ı aracılığıyla düzenlenen ve organ hasarının yapısal-adaptif mekanizmalarını etkileyen gecikmiş etkileri vardır (Tablo 6.2).

Tablo 6.2

RAAS'ın farklı fraksiyonları ve etkileri

RAAS'ın anahtar enzimi, ΑTI'nin ATII'ye dönüşümünü sağlayan anjiyotensin dönüştürücü enzimdir (ACE). ACE'nin ana miktarı sistemik dolaşımda bulunur ve dolaşımdaki ATII ve kısa vadeli jeodinamik etkilerin oluşumunu sağlar. AT'nin dokularda ATII'ye dönüşümü sadece ACE'nin yardımıyla değil, diğer enzimlerle de gerçekleştirilebilir.

tami (kimazlar, endoperoksitler, katepsin G, vb.); doku RAS'ın işleyişinde ve hedef organların fonksiyon ve yapısının modellenmesinin uzun vadeli etkilerinin geliştirilmesinde öncü rol oynadıklarına inanmaktadırlar.

ACE, bradikininin parçalanmasında yer alan kininaz II enzimiyle özdeştir (Şema 1). Bradikinin, mikrosirkülasyon ve iyon taşınmasının düzenlenmesinde yer alan güçlü bir vazodilatördür. Bradykinin çok kısa bir ömre sahiptir ve kan dolaşımında (dokularda) düşük konsantrasyonlarda bulunur; bu nedenle etkilerini lokal bir hormon (parakrin) olarak gösterecektir. Bradikinin, endoteliyal gevşeme faktörünün (nitrik oksit veya NO) oluşumunda yer alan NO sentetaz için bir kofaktör olan hücre içi Ca2+'da bir artışı teşvik eder. Vasküler kas kasılmasını ve trombosit agregasyonunu bloke eden endotel gevşetici faktör aynı zamanda mitoz ve vasküler düz kas proliferasyonunu inhibe ederek anti-aterojenik etki sağlar. Bradikinin ayrıca vasküler endotelyumda PGE sentezini uyarır. 2 ve PGI 2 (prostasiklin) - güçlü vazodilatörler ve trombosit antiplatelet ajanları.

Böylece, bradikinin ve tüm kinin sistemi RAAS karşıtıdır. ACE'yi bloke etmek, kalp dokularındaki ve damar duvarındaki kinin seviyesini potansiyel olarak arttırır ve bu da antiproliferatif, antiiskemik, antiaterojenik ve antiplatelet etkiler sağlar. Kininler, glomerüler filtrasyon hızında önemli bir değişiklik olmaksızın kan akışı, diürez ve natriürezde artışa katkıda bulunur. PG E 2 ve PGI 2 ayrıca diüretik ve natriüretik etkileri vardır ve renal kan akışını arttırır.

RAAS'ın anahtar enzimi, ATI'nin ATII'ye dönüşümünü sağlayan ve aynı zamanda bradikininin parçalanmasında yer alan anjiyotensin dönüştürücü enzimdir (ACE).

ACE İNHİBİTÖRLERİNİN ETKİ MEKANİZMASI VE FARMAKOLOJİSİ

ACE inhibitörlerinin farmakodinamik etkileri, ACE blokajı ve kan ve dokularda ATS oluşumunun azalması ile ilişkilidir.

baskılayıcı ve diğer nörohumoral etkilerin ortadan kaldırılması. Aynı zamanda, geri bildirim mekanizmasına göre, plazma renin ve ATI seviyesi artabileceği gibi, aldosteron seviyesinde de geçici bir düşüş olabilir. ACE inhibitörleri, damar genişletici etkilerini tamamlayan ve artıran bradikinin yıkımını önler.

Bu gruptaki ilaçları ayıran birçok farklı ACE inhibitörü ve birkaç önemli özellik vardır (Tablo 6.3):

1) kimyasal yapı (Sff grubu, karboksil grubu, fosfor içeren varlığı);

2) ilaç aktivitesi (ilaç veya ön ilaç);

3) doku RAAS'ı üzerindeki etki;

4) farmakokinetik özellikler (lipofillik).

Tablo 6.3

ACE inhibitörlerinin karakterizasyonu

ilaçlar	Kimyasal grup	tıbbi aktivite	Doku RAAS'ı üzerindeki etki
kaptopril		ilaç
enalapril	karboksi-	ön ilaç
benazepril	karboksi-	ön ilaç
kinapril	karboksi-	ön ilaç
Lisinopril	karboksi-	ilaç
moeksipril	karboksi-	ön ilaç
perindopril	karboksi-	ön ilaç
Ramipril	karboksi-	ön ilaç
Trandolapril	karboksi-	ön ilaç
fosinopril		ön ilaç
Silazapril	karboksi-	ön ilaç

ACE inhibitörlerinin dokulardaki dağılımının doğası (doku özgüllüğü), farklı dokulara penetrasyonu belirleyen lipofiliklik derecesine ve doku ACE'ye bağlanma gücüne bağlıdır. ACE inhibitörlerinin nispi gücü (afinitesi) incelenmiştir. laboratuvar ortamında. Farklı ACE inhibitörlerinin karşılaştırmalı potansiyeline ilişkin veriler aşağıda sunulmuştur:

Quinaprilat = Benazeprilat = Trandaloprilat = Cilazaprilat = Ramiprilat = Perindoprilat > Lisinopril > Enalaprilat > Fosinoprilat > Kaptopril.

ACE'ye bağlanma gücü, yalnızca ACE inhibitörlerinin etki gücünü değil, aynı zamanda etki sürelerini de belirler.

ACE inhibitörlerinin farmakodinamik etkileri, sınıfa özgüdür ve ACE'yi bloke etmek ve kan ve dokularda ATP oluşumunu azaltmak, baskılayıcı ve diğer nörohumoral etkilerini ortadan kaldırmak ve ayrıca oluşumuna katkıda bulunan bradikinin yıkımını önlemekle ilişkilidir. vazodilatör faktörlerin (PG, NO), vazodilatör Etkisini tamamlar.

ACE İNHİBİTÖRLERİNİN FARMAKODİNAMİKLERİ

ACE inhibitörlerinin ana farmakodinamik etkisi, periferik arteriyel ve venöz vazodilatasyon ile ilişkili ve kardiyovasküler sistemin nörohumoral regülasyonundaki karmaşık değişikliklerin (RAAS ve SAS aktivitesinin baskılanması) bir sonucu olarak gelişen hemodinamiktir. Etki mekanizmasına göre, hem doğrudan damar duvarına etki eden doğrudan vazodilatörlerden ve kalsiyum antagonistlerinden hem de reseptör etkili vazodilatörlerden (α- ve β-blokerler) temel olarak farklıdırlar. ATP'nin SAS üzerindeki uyarıcı etkisini ortadan kaldırdığı için periferik vasküler direnci azaltır, kalp debisini arttırır ve kalp hızını etkilemezler. ACE inhibitörlerinin hemodinamik etkisi, kandaki renin aktivitesinden bağımsız olarak gözlenir. ACE inhibitörlerinin damar genişletici etkisi, beyin, kalp ve böbreklerin organ ve dokularındaki bölgesel kan akışında bir iyileşme ile kendini gösterir. Böbrek dokusunda, ACE inhibitörleri, glomerüllerin efferent (efferent) arteriyolleri üzerinde dilatasyon etkisine sahiptir ve intraglomerüler hipertansiyonu azaltır. Ayrıca aldosteron sekresyonunun azalması sonucu natriürez ve potasyum retansiyonuna neden olurlar.

ACE İNHİBİTÖRLERİNİN HEMODİNAMİK ETKİLERİ HİPOTANSİF ETKİNLİKLERİNİN TEMELİDİR

Hipotansif etki, yalnızca ATP oluşumundaki bir azalmadan değil, aynı zamanda damar düz kaslarının endotele bağlı gevşemesini güçlendiren bradikininin, damar genişletici prostaglandinler ve endotelyal gevşetici faktör (NO ).

Çoğu ACE inhibitörü için, hipotansif etki 1-2 saat sonra başlar, maksimum etki ortalama 2-6 saat sonra gelişir, etki süresi 24 saate ulaşır (etkisi devam eden en kısa etkili kaptopril ve enalapril hariç). 6-12 saat) (Tablo 6.4 ). İnhibitörlerin hemodinamik etkisinin başlama hızı, "ilk doz" hipotansiyonun tolere edilebilirliğini ve ciddiyetini doğrudan etkiler.

Tablo 6.4

ACE inhibitörlerinin hipotansif etkisinin süresi

ACE inhibitörlerinin hipotansif etkisinin zaman dağılımı her zaman tam olarak farmakokinetiklere bağlı değildir ve tüm ilaçlar, hatta uzun etkili olanlar bile yüksek bir T / p indeksi ile karakterize edilmez (Tablo 6.5).

Tablo 6.5

ACE inhibitörlerinin T/p oranı

ACE inhibitörleri, akut miyokard enfarktüsünde koroner kalp hastalığı olan hastalarda ve reperfüzyon aritmi tehdidinde kullanılan norepinefrin salınımını ve damar duvarının vazokonstriktör sempatik aktivasyona tepkisini azaltır. Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda periferik sistemik direncin (ardyük), pulmoner vasküler direncin ve kapiller basıncın (önyük) azalması kalp boşluklarının genişlemesinde azalmaya, diyastolik dolumda iyileşmeye, kalp debisinde artışa ve tolerans artışı fiziksel aktivite. Ek olarak, ACE inhibitörlerinin nörohumoral etkileri, kalp ve kan damarlarının yeniden şekillenmesini yavaşlatır.

ATII'nin nörohumoral etkilerini bloke ederek, ACE inhibitörleri belirgin bir organoprotektif etkiye sahiptir: kardiyoprotektif, vazoprotektif ve nefroprotektif; karbonhidrat ve lipid metabolizmasını iyileştirerek bir dizi faydalı metabolik etkiye neden olurlar. ACE inhibitörlerinin potansiyel etkileri tabloda sunulmaktadır. 6.6.

ACE inhibitörleri, miyokardın yeniden şekillenmesini, iskemik ve reperfüzyon hasarını önleyerek, LVH'nin gerilemesine neden olan bir kardiyoprotektif etki sergiler. Kardiyoprotektif etki, tüm ACE inhibitörleri için sınıfa özgüdür ve bir yandan AT11'in miyokardiyum üzerindeki trofik etkisinin ortadan kaldırılmasına ve diğer yandan AT11 bir olduğu için sempatik aktivitenin modülasyonuna bağlıdır. salınımının önemli düzenleyicisidir.

Tablo 6.6

ACE inhibitörlerinin farmakodinamik etkileri

katekolaminler ve ATP'nin inhibisyonu, kalp ve kan damarları üzerindeki sempatik etkide bir azalmaya yol açar. ACE inhibitörlerinin kalbi koruyucu etkilerinin uygulanmasında kininlere belli bir yer düşmektedir. Anti-iskemik etki, kılcal damarların genişlemesi ve artması nedeniyle bradikinin ve prostaglandinler

miyokardiyuma oksijen verilmesi, LVH'nin gerilemesinin arka planına karşı ve enfarktüs sonrası dönemde mikro dolaşımın artmasına, metabolizmanın restorasyonuna ve miyokardın pompalama işlevine katkıda bulunur.

ACE inhibitörlerinin diğer antihipertansif ilaç sınıflarına göre LVH'yi azaltmadaki baskın rolü kanıtlanmıştır ve hipotansif etkinin şiddeti ile LVH'nin gerilemesi arasında bir ilişki yoktur (yokluğunda bile LVH ve miyokard fibrozisi gelişimini önleyebilirler). kan basıncında azalma).

ACE inhibitörleri, bir yandan ATII'nin kan damarlarının ATı reseptörleri üzerindeki etkilerini iptal ederek ve diğer yandan bradikinin sistemini aktive ederek endotel fonksiyonunu iyileştirerek ve vasküler düz kas üzerinde antiproliferatif bir etki uygulayarak vazoprotektif bir etki sergiler.

ACE inhibitörleri, mekanizması vasküler düz kas hücreleri ve monositler üzerinde anti-proliferatif ve anti-migrasyon etkileri, bir kolajen matrisinin oluşumunda bir azalma, bir antioksidan ve anti-enflamatuar etki olan bir anti-aterojenik etkiye sahiptir. Anti-aterojenik etki, ACE inhibitörleri ve antiplatelet etki (trombosit agregasyonunun inhibisyonu) tarafından endojen fibrinolizin güçlendirilmesi ile tamamlanır; plazma aterojenitesinde azalma (LDL ve trigliseritlerde azalma ve HDL'de artış); aterosklerotik plak yırtılmasını ve aterotrombozu önlerler. Klinik çalışmalarda anti-aterojenik özellikler, ramipril, kinaprilin gösterilmiştir.

ACE inhibitörleri, böbrek yetmezliğinin ilerlemesini önleyen ve proteinüriyi azaltan önemli bir nefroprotektif etkiye sahiptir. Nefroprotektif etki, sınıfa özgüdür ve tüm ilaçların özelliğidir. Renal glomerulusun ağırlıklı olarak efferent arteriyollerinin dilatasyonuna intraglomerüler filtrasyon basıncında, filtrasyon fraksiyonunda ve hiperfiltrasyonda bir azalma eşlik eder, bu da diyabetik ve hipertansif nefropatili hastalarda proteinüride (esas olarak düşük moleküler ağırlıklı proteinler) bir azalmaya neden olur. Renal damarların ADE inhibitörlerinin damar genişletici etkisine karşı yüksek duyarlılığından dolayı böbrek etkileri, periferik vasküler dirençteki azalmadan daha erken ortaya çıkar ve hipotansif etkinin sadece kısmen aracılık eder. ACE inhibitörlerinin antiproteinürik etkisinin mekanizması, üzerindeki anti-inflamatuar etkide yatmaktadır. bodrum zarı glomerulus ve antiproliferatif etki

orta ve yüksek moleküler ağırlıklı proteinlere geçirgenliğini azaltan glomerulusun mezangiyal hücreleri üzerinde. Ek olarak, ACE inhibitörleri, mezangiyal hücrelerin büyümesini, bunların kollajen üretimini ve renal tübüllerin epidermal büyüme faktörünü uyararak nefroskleroz gelişimini hızlandıran ATII'nin trofik etkilerini ortadan kaldırır.

ACE inhibitörlerinin lipofilikliğinin, doku RAS üzerindeki etkiyi ve muhtemelen organ koruyucu etkileri belirlediği tespit edilmiştir (Tablo 6.8).

ACE inhibitörlerinin karşılaştırmalı farmakokinetiği tabloda sunulmaktadır. 6.9.

Çoğu ACE inhibitörünün (kaptopril ve lisinopril hariç) ayırt edici bir farmakokinetik özelliği,

Tablo 6.8

Başlıca ACE inhibitörlerinin aktif formlarının lipofiliklik indeksi

Not. Negatif bir değer hidrofilikliği gösterir.

presistemik de dahil olmak üzere karaciğerde belirgin metabolizma, aktif metabolitlerin oluşumuna yol açar ve buna önemli bireysel değişkenlik eşlik eder. Bu farmakokinetik, ACE inhibitörlerini, oral uygulamadan sonra farmakolojik etkisi karaciğerde aktif metabolitlerin oluşumuna bağlı olan "ön ilaçlara" benzer hale getirir. Rusya'da kayıtlı parenteral form enalapril, hipertansif krizleri hafifletmek için kullanılan sentetik bir enalaprilat analoğudur.

ACE inhibitörlerinin maksimum konsantrasyonuna kan plazmasında 1-2 saat sonra ulaşılır ve hipotansiyon gelişme hızını etkiler. ACE inhibitörleri plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (%70-90). Yarı ömür değişkendir: 3 ila 24 saat veya daha fazla, ancak farmakokinetik hemodinamik etkinin süresi üzerinde daha az etkiye sahiptir. Erken üç faz vardır

dağıtım aşamasını yansıtan hızlı düşüşü (T 1/2 a); doku ACE (T 1/2 b) ile ilişkili olmayan fraksiyonun eliminasyonunu yansıtan eliminasyonun başlangıç ​​aşaması; aktif metabolitlerin ayrışmış fraksiyonunun ACE ile kompleksten elimine edilmesini yansıtan, 50 saate ulaşabilen (ramipril için) ve dozlama aralığını belirleyen uzun bir terminal eliminasyon fazı.

İlaçlar ayrıca glukuronidler oluşturmak için metabolize edilir (lisinopril ve silazapril hariç). En büyük klinik önemi ACE inhibitörlerinin ortadan kaldırılması için yollara sahip:

ağırlıklı olarak renal (%60'tan fazla) - lisinopril, silazapril, enalapril, kinapril, perindopril; biliyer (spirapril, trandolapril) veya karışık. Biliyer atılım, özellikle KBH varlığında renal eliminasyona önemli bir alternatiftir.

BELİRTEÇLER

arteriyel hipertansiyon(Tablo 6.9). ACE inhibitörleri, plazma renin aktivitesinden bağımsız olarak hemen hemen tüm hipertansiyon formlarında hipotansif bir etkiye sahiptir. Barorefleks ve diğer kardiyovasküler refleksler değişmez, ortostatik hipotansiyon yoktur. Bu ilaç sınıfı, hipertansiyon tedavisinde birinci basamak ilaçlar olarak sınıflandırılır. Monoterapi hipertansiyonlu hastaların %50'sinde etkilidir. ACE inhibitörleri, hipotansif etkilerinin yanı sıra, hipertansif hastalarda kardiyovasküler olay riskini azaltır (belki diğer antihipertansif ilaçlardan daha fazla). ACE inhibitörleri, kardiyovasküler riskte önemli bir azalma nedeniyle hipertansiyon ve diabetes mellitus kombinasyonunda tercih edilen ilaçlardır.

Sol ventrikül sistolik disfonksiyonu ve kronik kalp yetmezliği. ACE inhibitörleri, kalp yetmezliği semptomlarının varlığına bakılmaksızın sol ventrikül disfonksiyonu olan tüm hastalara reçete edilmelidir. ACE inhibitörleri KKY gelişimini önler ve yavaşlatır, AMI riskini azaltır ve ani ölüm hastaneye yatış ihtiyacını azaltır. ACE inhibitörleri sol ventrikül dilatasyonunu azaltır ve miyokardiyal yeniden şekillenmeyi önler, kardiyosklerozu azaltır. ACE inhibitörlerinin etkinliği, sol ventrikül disfonksiyonunun ciddiyeti ile artar.

Akut miyokard infarktüsü. ACE inhibitörlerinin kullanımı erken tarihler akut miyokard enfarktüsünde hastaların mortalitesini azaltır. ACE inhibitörleri özellikle hipertansiyon, diabetes mellitus ve yüksek riskli hastaların arka planında etkilidir.

Diabetes mellitus ve diyabetik nefropati. Tüm ACE inhibitörleri, kan basıncı seviyelerinden bağımsız olarak tip I ve tip II diabetes mellitusta böbrek hasarının ilerlemesini yavaşlatır. ACE inhibitörleri, diğer nefropatilerde kronik böbrek yetmezliğinin ilerlemesini yavaşlatır. ACE inhibitörlerinin uzun süreli kullanımına, diabetes mellitus ve kardiyovasküler komplikasyonların insidansında bir azalma eşlik eder.

Tablo 6.9

ACE inhibitörleri için endikasyonlar

komplikasyonlar. ACE inhibitörlerinin kullanımına, diğer antihipertansif ilaçlara (diüretikler, β-blokerler, kalsiyum antagonistleri) göre daha düşük yeni diabetes mellitus vakaları insidansı eşlik eder.

KONTRENDİKASYONLAR

ACE inhibitörleri, bilateral renal arter stenozu veya tek böbrekte stenozu olan hastalarda ve ayrıca böbrek transplantasyonundan sonra (böbrek yetmezliği gelişme riski) kontrendikedir; şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda; hiperkalemi; şiddetli aort darlığı ile (bozulmuş hemodinami ile); ACE inhibitörlerinden herhangi birinin kullanımından sonra dahil olmak üzere anjiyoödem ile.

ACE inhibitörleri gebelikte kontrendikedir. ACE inhibitörlerinin hamilelik sırasında kullanılması embriyotoksik etkilere yol açar: ilk trimesterde kalp, kan damarları, böbrekler ve beyindeki malformasyonlar tanımlanır; II ve III trimesterde - fetal hipotansiyona, kafatası hipoplazisine, böbrek yetmezliğine, anüriye ve hatta fetal ölüme yol açar, bu nedenle ACE inhibitörleri hamilelik kurulduktan hemen sonra iptal edilmelidir.

Dikkat gereklidir otoimmün hastalıklar, kollajenozlar, özellikle sistemik lupus eritematozus veya skleroderma

(nötropeni veya agranülositoz gelişme riski artar); kemik iliği depresyonu.

Dozlama ilkeleri. ACE inhibitörlerinin dozlanması, belirgin bir hemodinamik (hipotansif) etki riski ile ilişkili kendi özelliklerine sahiptir ve doz titrasyonu yönteminin kullanılmasını içerir - ilacın başlangıçtaki düşük dozunun kullanılması, ardından 2 haftalık aralıklarla arttırılması ortalama terapötik (hedef) doza ulaşılana kadar. ACE inhibitörlerinin maksimum organ koruyucu etkisi bu dozlarda gözlendiğinden, hem hipertansiyon, KKY hem de nefropatilerin tedavisi için hedef doza ulaşmak önemlidir.

Tablo 6.10

ACE inhibitörlerinin dozlanması

ACE İNHİBİTÖRLERİNİN YAN ETKİLERİ

ACE inhibitörleri, ACE enziminin seçici olmayan bloke edilmesiyle ilişkili ortak etki mekanizması nedeniyle, aynı sınıfa özgü yan etkilere (PE) sahiptir. K sınıfına özgü

Kim PE ACE inhibitörleri şunları içerir: 1) en sık görülenler - hipotansiyon, öksürük, döküntü, hiperkalemi; 2) daha az sıklıkta - anjiyoödem, hematopoez bozuklukları, tat ve böbrek fonksiyon bozukluğu (özellikle, renal arterlerin bilateral stenozu ve diüretik alan konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda).

"İlk doz" hipotansiyonu ve buna bağlı baş dönmesi, tüm ACE inhibitörlerinde ortaktır; hemodinamik etkinin bir tezahürüdür (% 2'ye kadar sıklık, kalp yetmezliği -% 10'a kadar). Özellikle ilk dozu aldıktan sonra, yaşlı hastalarda, yüksek plazma renin aktivitesi olan hastalarda, kronik kalp yetmezliği, hiponatremi ve birlikte diüretik kullanımı olan hastalarda sık görülür. "İlk doz" hipotansiyonunun şiddetini azaltmak için ilaç dozlarının yavaş titrasyonu önerilir.

Öksürük, ACE inhibitörlerinin sınıfa özgü bir PE'sidir; görülme sıklığı% 5 ila% 20 arasında değişmektedir, daha sıklıkla ilaçların dozuna bağlı değildir, çoğunlukla kadınlarda görülür. Öksürük gelişiminin mekanizması, ACE blokajı nedeniyle kinin-kallikrein sisteminin aktivasyonu ile ilişkilidir. Aynı zamanda, bradikinin bronş duvarında lokal olarak birikebilir ve diğer proinflamatuar peptidleri (örneğin, P maddesi, nöropeptid Y) ve ayrıca bronkomotor işlevi etkileyen ve öksürüğü tetikleyen histamini aktive edebilir. ACE inhibitörlerinin iptali öksürüğü tamamen durdurur.

Hiperkalemi (5.5 mmol / l'nin üzerinde), potasyum tutucu diüretikler, potasyum preparatları alırken kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda görülebilen ATP oluşumunu bloke ederken ortaya çıkan aldosteron sekresyonunda bir azalmanın sonucudur.

Deri döküntüsü ve anjiyoödem (Quincke ödemi), bradikinin düzeylerinde artış ile ilişkilidir.

ACE inhibitörleri ile tedavinin başlangıcında geçici olan böbrek fonksiyon bozukluğu (kreatinin artışı ve kan plazmasında kalıntı nitrojen) gözlenebilir. KKY ve renal arter stenozlu hastalarda yüksek plazma renin aktivitesi ve efferent arteriyollerin spazmı ile birlikte plazma kreatinininde önemli bir artış gözlenebilir; bu durumlarda ilacın kesilmesi gerekir.

Neikopeni, trombositopeni ve agranülositoz oldukça nadirdir (%0.5'ten az).

Tablo 6.11

ACE inhibitörü ilaç etkileşimleri

Müdahale eden ilaçlar	Etkileşim mekanizması	Etkileşimin sonucu
diüretikler Tiazid, döngü	Sodyum ve sıvı eksikliği	Şiddetli hipotansiyon, böbrek yetmezliği riski
potasyum tutucu	Azalmış aldosteron oluşumu	hiperkalemi
antihipertansif ajanlar	Artan renin veya sempatik aktivite	Hipotansif etkinin güçlendirilmesi
NSAID'ler (özellikle indometasin)	Böbreklerde PG sentezinin baskılanması ve sıvı tutulması
potasyum takviyeleri, besin takviyeleri potasyum içeren	Farmakodinamik	hiperkalemi
Hematopoezi inhibe eden ilaçlar	Farmakodinamik	Nötropeni ve agranülositoz riski
östrojenler	Sıvı birikmesi	Azalmış hipotansif etki

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

ACE inhibitörlerinin farmakokinetik etkileşimleri yoktur; onlarla tüm ilaç etkileşimleri farmakodinamiktir.

ACE inhibitörleri, non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar, diüretikler, potasyum preparatları, antihipertansif ilaçlar ile etkileşime girer (Tablo 6.11). ACE inhibitörlerinin diüretikler ve diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyonu, hipotansif etkide artışa neden olabilirken, diüretikler, ACE inhibitörlerinin hipotansif etkisini güçlendirmek için kullanılır. Steroid olmayan anti-enflamatuar ilaçlarla kombine edildiğinde (150 mg / gün'den daha düşük antiplatelet dozlarda aspirin hariç), bu, sıvı tutulması ve vasküler PG sentezinin bloke edilmesi nedeniyle ACE inhibitörlerinin hipotansif etkisinin zayıflamasına yol açabilir. duvar. Potasyum tutucu diüretikler ve diğer K+ içeren ajanlar (örn. KCl, potasyum takviyeleri) hiperkalemi riskini artırabilir. Östrojen içeren ilaçlar, ACE inhibitörlerinin hipotansif etkisini azaltabilir. Miyelodepresif etkileri olan ilaçları birlikte uygularken dikkatli olunmalıdır.

Tablo 6.12

ACE inhibitörlerinin farmakokinetiği

Kalp hastalıklarının tedavisi ve önlenmesinde kullanılan kimyasal bileşiklere ne ad verilir? anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri(APF). Modern inhibitörler, hipertansiyondan kalp yetmezliğine kadar birçok hastalığı etkili bir şekilde tedavi edebilir.

Etki ilkesi, ilacın vazokonstriksiyondan sorumlu olan anjiyotensini bloke etmesidir. Anjiyotensin, adrenal bezlerin çoğu durumda yukarıdaki hastalıklara neden olan aldosteron üretmesine neden olur.

ACE inhibitörlerinin sınıflandırılması

Bu gruptaki tüm ilaçlar birkaç türe ayrılır. Hepsi birbirinden farklıdır ve belirli bir hastalığı tedavi etmek için tasarlanmıştır. İlacın oluşumunda da bir fark var, daha modern versiyonlar daha etkili.

Toplamda, yaklaşık dört tür inhibitör vardır, bunlar şuna benzer:

1. sülfidril grubu inhibitörleri;
2. karboksil grubu;
3. fosfinil grubu;
4. doğal inhibitörler

• Yukarıdaki türler aktif olarak belirlenmiştir, biyolojik aktiviteye sahip olduklarından, bu türlerin her biri anjiyotensin inhibisyonunun bir işlevini yerine getirir, ancak bunu farklı bir şekilde vücuttan penetrasyon ve atılım.
• Ayrıca hücrelerde farklı şekillerde birikebilirler.. Her ilacın miyokardın durumu ve bir bütün olarak tüm organizma üzerinde olumlu bir etkisi vardır.
• Başka ACE hazırlıkları da var, inaktif maddelerdir ve ön ilaçlar olarak adlandırılırlar. Eylemleri yalnızca emildikten sonra etkinleştirilir. gastrointestinal sistem hidroliz sonucunda metabolizmanın karaciğerde meydana gelmesi de mümkündür.
• hepsini içerirler dozaj biçimleri aktif grupların tanımı için uygun değildir. Buna dayanarak, emilme biçimleri ve hareket hızları bakımından farklılık gösteren birkaç sınıf oluşturulur.

İlaç listesi

Hipertansiyon atağına yardımcı olacak anlık ilaçlar ve ayrıca olumsuz etkileri olmadan uzun süreli tedavi için kullanılabilecek ilaçlar vardır. Bu, farklı emilim oranları nedeniyle elde edilir, örneğin, yaygın bir ilaç olan kapoten, gastrointestinal sistemden bir saat içinde emilir, ardından böbrekler tarafından atılır.

Yardımcı olabilecek ilaçların ayrıntılı bir listesi hipertansiyon ile:

Bu liste eksik çünkü her geçen gün daha fazlası yayınlanıyor. etkili ilaçlar yeni nesil. Sağlanan ilaçlar test edilmiştir, ancak bunları almadan önce bir uzmana danışılması gerekir.

Ayrıca aşağıdaki kontrendikasyonları vardır: bozulmuş böbrek fonksiyonu, kan damarlarının şiddetli aterosklerozu, diabetes mellitusta dikkatli kullanılırlar.

Benzer bir makalede daha fazlasını bulacaksınız

Farmakolojik özellikler

• Herhangi bir ACE inhibitörü Potasyum ve magnezyum iyonlarının konsantrasyonunu normalleştirmeye yardımcı olduğu ve bu da hücre zarlarının taşıma sistemlerinde bir iyileşmeye yol açtığı için benzersiz bir ilaçtır.
• Aynı zamanda kalp kası daha aktif çalışmaya başlar (daha önce depresif bir durumdaysa), bu onun fiziksel aktiviteye daha iyi dayanmasını sağlar.
• Ana özellik damar genişletici bir etkidir.. Uzun bir arteriyel hipertansiyon seyri ile, sol midenin miyokardiyumu hafifçe hipertrofiye olduğunda, bir ACE inhibitörü yardımcı olabilir, hipertrofik kısmın gerilemesi meydana gelir.
• Tüm organların dolaşımıönemli ölçüde iyileşir, beyin anjiyotensin ile ilişkili vazokonstriksiyon nedeniyle uzun süre oksijen açlığı yaşadıysa, sorun çözülecektir.
• çok önemli bu ilaç ciddi hastalıkların karmaşık tedavisi için diğer ilaçlarla etkileşime girebilir.

Yukarıdakilere dayanarak, inhibitörler vücutta yaklaşık 4 alanı etkileyebilir:

1. İşleyiş ve genel durumdaki gelişmeler şeklinde kardiyovasküler sistem üzerindeki etki.
2. Böbrekler üzerindeki etki, burada ACE diürezi iyileştirir, makrofajların ve monositlerin göçünü azaltır.
3. Anjiyotensin baskılanması şeklinde nörohumoral etkiler, sempatik-adrenal sistemin aktivitesinde bir azalma.
4. Hücreler üzerindeki etkiler, glikoz metabolizmasının ve anti-enflamatuar etkinin iyileştirilmesinde kendini gösterir.

kullanım endikasyonları

Her şeyden önce, birinci veya ikinci tip anjiyotensin ile ilişkili teşhis edilmiş herhangi bir vazokonstriksiyon hastalığı kullanım endikasyonudur.

Reçete edildikleri hastalıkların daha ayrıntılı bir listesi bu tür ilaçlar:

Birçok hastalıkta ilaç, karmaşık tedavinin bir bileşeni veya nöbetleri hafifletmek için bir ilaç görevi görür. Oldukça basit bir hastalık seyri ile monoterapi olarak kullanılabilir.

Periyodik hipertansiyon atakları olan bir kişinin bu ilacı alması çok önemlidir, çünkü bir atağın seyrini önemli ölçüde hafifletebilir.

Bir saldırıya yardımcı olacak en son nesil ilaçların listesi:

• zofenopril;
• fosinopril;
• lasinopril.

Avantajları, ilacın bir kısmının daha sonra böbrek yetmezliği olan kişiler tarafından kullanılmasına izin veren karaciğer tarafından atılması gerçeğinde yatmaktadır.

Kontrendikasyonlar

Genel olarak, ilaç iyi tolere edilir, ancak diğer herhangi bir ilaç gibi kendi kontrendikasyonları vardır.

Genel kontrendikasyon listesi:

• gebelik ve emzirme;
• aort ağzının darlığı;
• güçlü diürez (kan basıncında güçlü bir düşüşe neden olabilir);
• böbrek yetmezliği (artık yeni nesil inhibitörleri onunla almak mümkün);
• tek böbreğin arterinin stenozu;

Sadece bir doktor tarafından tanımlanabilecek başka kontrendikasyonlar da vardır.

İlacın çok dikkatli kullanılması gereken hastalıklar da vardır, bunlar aşağıdaki hastalıkları içerir:

1. çeşitli otoimmün hastalıklar;
2. böbreklerin ve karaciğerin işlev bozukluğu;
3. yaşlı yaş.

Bir ACE ilacını kendi kendine reçete etmek imkansızdır, çünkü satın almak için reçete gereklidir. Doktor tam bir muayene yapacak ve reçete yazmadan önce anamnezi inceleyecektir.

Kontrendikasyonlar varsa, ancak fayda olası zarardan daha fazlaysa, ilaç sıkı kontrol altında kullanılacaktır.

Yan etkiler

Talimatta belirtilen veya ilgili doktor tarafından bireysel olarak alınan bir doza uyulması durumunda, yan etkilerin görülme sıklığı çok düşüktür. Tablet formları, mide bulantısı ve intolerans şeklinde vücut reaksiyonları ile karakterize edilir.

Tıbbi uygulamada, ilacı alırken aşağıdaki yan etkiler kaydedilmiştir:

• kabul geçmişine karşı hipotansiyon gelişebilir (yüksek tansiyonun tersi bir durum);
• kırılabilir normal iş böbrekler;
• görünür baş ağrısı ve baş dönmesi;
• mide bulantısı ve iştah kaybı;
• çeşitli alerjik reaksiyonlar;
• artan dozların kullanımında arteriyel hipotansiyon mümkündür.

Genel olarak bozulma Bir kişinin almadan önce ciddi bir patolojisi varsa, çok belirgin olabilir, örneğin, çoğu durumda, ilacı almadan önce zaten var olan bir hastalığı olan kişilerde böbrek ihlali kaydedilmiştir.

Diabetes mellitusta ACE inhibitörleri kendilerine verilen görevle mükemmel bir iş çıkarırlar, ancak birincil hastalık nedeniyle böbreklerde ve diğer organlarda ciddi hasar varsa, bunları almak ciddi sonuçlara neden olabilir. Ayrıca, bazı kişiler inhibitör alırken öksürebilir.

Hareket mekanizması

İlacın etki mekanizması iyi anlaşılmıştır, bu nedenle ilacın nasıl çalıştığına dair ayrıntılara inmek mümkündür.

İnhibitörler aşağıdaki gibi çalışır:

konuşmak sade dil, sadece anjiyotensin hormonunun vazokonstriktör etki yaratmasını engeller.

Ayrıca bradikinin üzerindeki etki, kan damarlarını önemli ölçüde genişletmenize izin vererek ilacın etkinliğini artırır.

Bradykinin bir peptittir ve çok sayıda kan basıncını düşürür.

Bu birleşik etki benzersizdir, bu nedenle ACE blokerleri birçok hastalığın tedavisinde ve ataklarının hafifletilmesinde geniş çapta değer görmektedir. İlacı alırken damarlar önemli ölçüde genişleyebileceğinden, hazırlıklı olmalısınız. Indirgenmiş basınç eğer buna yatkınlığınız varsa.

İlaçların faydaları ve etkinlikleri

• Bu tür ilaçlar için doğrudan analoglar pratik olarak hiçbiri, bu da onları karşılaştıracak hiçbir şey olmadığı anlamına gelir, ancak bu koşullar altında bile birçok avantajları vardır.
• En önemli şey ilacın yardımıyla hem semptomları hafifletmek için hızlı yardım sağlamak hem de uzun süreli tedavi uygulamak mümkündür, ACE inhibitörleri evrensel bir ilaçtır.
• Artık piyasada mevcut hem diüretik hem de antihipertansif ajan olarak hareket edebilen kombine ACE inhibitörleri.
• ilaç tercih edilir diğer antihipertansif ajanlarla karşılaştırıldığında çeşitli kalp koşullarında. Daha hafif bir etkiye sahiptir ve terapi ile birlikte genel durumun önlenmesini ve iyileştirilmesini sağlar. Hücrelerin glikozu emme yeteneği büyük ölçüde artar, diabetes mellitusta bu, insülin dozajlarının azaltılmasına yardımcı olabilir.
• Yeni nesil ilaçlar ile bile kullanılabilir ciddi sorunlar böbrekler ile bu, sadece bir böbreği olan veya bu organla ilgili ciddi patolojileri olan kişiler için tartışılmaz bir avantajdır.

İlaç fiyatları

Bu ilaç grubu herhangi bir büyük eczanede bulunabilir, fiyatlar şehre ve ilacı temsil eden markaya bağlı olacaktır.

Rusya genelinde fiyatlar biraz değişebilir, işte en yaygın ilaçların yaklaşık maliyeti:

• renepril 20 tablet için 50 rubleye mal oluyor;
• anavel bir maliyeti var 200 ila 400 ruble 30 adet için (ilk ilaçtan farklı olarak daha uzun bir etkiye sahiptir);
• tek pril 28 tablet için 450 rubleye kadar maliyeti vardır (böbrek sorunu olan kişiler tarafından kullanılır);
• amprilan 30 parça için 200 rubleye kadar maliyeti vardır (ne zaman kullanılır karmaşık tedavi hipertansiyon, koroner kalp hastalığı, böbrek rahatsızlıklarında kullanılabilir);
• kapoten 40 adet için 200 rubleye kadar bir maliyeti vardır (tek kullanımda yan etkilere neden olmadığı için hafif hipertansiyon ve atakların hafifletilmesi için kullanılır).

Katılan doktor, doğru ilacı seçmenize yardımcı olacaktır, yalnızca sizde ortaya çıkabilecek olası yan etkileri belirleyebilecek, alımı kontrol edebilecek, ilacı daha uygun başka bir ilaçla değiştirebilecek olan odur.

Sağlanan ilaçlar, hipertansiyon ve diğer hastalıklarla ilgili sorunu farklı şekillerde çözmeye yardımcı olacaktır, ancak bunları kullanmak zorunda kalmamak için her zaman önleyici tedbirlere uymalısınız.

Çoğu hastalığın genel önlenmesi şunları içerir: bağışıklığın korunması, fiziksel aktivite, düzenli muayeneler, vücudun durumunu iyileştiren ilaçlar almak. Bir hastalık tespit edildiğinde kendi kendine ilaç almamak çok önemlidir, hemen bir doktordan randevu almalı ve ardından onun tavsiyelerine uymalısınız.

Makalede, ACE inhibitörü ilaçların bir listesini ele alacağız.

Hipertansiyon, kalbin yaygın bir hastalığıdır. Çoğu zaman, basınçtaki bir artış, inaktif anjiyotensin I'in etkisini tetikleyebilir. Etkisini önlemek için, bu hormonun etkisini engelleyen ilaçlar tedavi rejimine dahil edilir. İnhibitörler bu tür ilaçlardır.Aşağıda en yeni nesil ACE inhibitörlerinin bir listesi bulunmaktadır.

Bu ilaçlar nelerdir?

ACE inhibitörleri, kullanımı vasküler ve kardiyak patolojileri olan hastaların tedavisinde başarıya ulaşılmasına yardımcı olan bir grup sentetik ve doğal kimyasal bileşiğe aittir. ACE'ler kırk yılı aşkın bir süredir kullanılmaktadır. İlk ilaç Captopril'di. Daha sonra, Lisinopril ve Enalapril sentezlendi. Daha sonra yeni nesil inhibitörlerle değiştirildiler. Kardiyoloji alanında, bu tür ilaçlar vazokonstriktör etkiye sahip ana araçlar olarak kullanılmaktadır.

En yeni ACE inhibitörlerinin yararı, anjiyotensin II olan belirli bir hormonun uzun süreli bloke edilmesinde yatmaktadır. Bu hormon, insan basıncındaki artışı etkileyen ana faktördür. Ek olarak, anjiyotensin dönüştürücü enzim ilaçları, bradikininin parçalanmasını önleyerek, efferent arteriyollerin stabilitesinde bir azalmaya katkıda bulunabilir, ayrıca nitrik oksit salgılar ve vazodilatör prostaglandin konsantrasyonunu arttırır.

Yeni nesil

ACE inhibitörlerinin farmakolojik grubunda, tekrar tekrar alınması gereken ilaçlar (örneğin, Enalapril), istenen etkiyi sağlayamadıkları için modası geçmiş kabul edilir. Doğru, Enalapril, hipertansiyon tedavisinde mükemmel etkinlik gösteren hala popüler bir ilaçtır. Ayrıca, son nesil ACE ilaçlarının (örneğin Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril ve Lisinopril gibi ilaçlar) kırk yıl önce piyasaya sürülen muadillerine göre çok daha fazla avantajı olduğuna dair doğrulanmış bir kanıt yoktur.

ACE inhibitörü ilaçların listesi oldukça geniştir.

Vazodilatör ilaçlar ACE

Kardiyolojide vazodilatör ilaçlar ACE sıklıkla arteriyel hipertansiyonu tedavi etmek için kullanılır. hadi getirelim karşılaştırmalı karakteristik ve hastalar arasında en popüler olan ACE inhibitörlerinin bir listesi:

• "Enalapril" ilacı, basıncı hızla azaltan ve kalp üzerindeki yükü azaltan dolaylı bir kardiyoprotektördür. Bu ilaç vücut üzerinde altı saate kadar etki eder ve kural olarak böbrekler tarafından atılır. Nadiren görme kaybına neden olabilir. Maliyet 200 ruble.
• "Kaptopril", kısa süreli maruz kalma aracıdır. Bu ilaç kan basıncını iyi stabilize eder, ancak bu ilaç birden fazla doz gerektirebilir. Doz doktor tarafından belirlenir. İlaç antioksidan aktiviteye sahiptir. İÇİNDE nadir durumlar taşikardiye neden olabilir. Maliyeti 250 ruble.
• İlaç "Lizinopril" uzun bir etki süresine sahiptir. Kesinlikle bağımsız çalışır, karaciğerde metabolize edilmesi gerekmez. Bu ilaç böbrekler tarafından atılır. İlaç, obeziteden muzdarip olanlar da dahil olmak üzere tüm hastalar için uygundur. olan hastalarda kullanılabilir. kronik hastalık böbrekler. Bu ilaç, ataksi, uyuşukluk ve titreme ile birlikte baş ağrılarına neden olabilir. Maliyet 200 ruble.
• İlaç "Lotensin", basıncı düşürmeye yardımcı olur. Bu ilacın damar genişletici etkisi vardır. Bradikinin azalmasına neden olur. Bu ilaç emziren ve hamile kadınlarda kontrendikedir. İlaç nadiren mide bulantısı ve ishal ile kusmaya neden olabilir. İlacın maliyeti 100 ruble içinde tutulur.
• İlaç "Monopril" bradikinin metabolizmasını yavaşlatır. Uygulamasının etkisi, kural olarak, üç saat sonra elde edilir. bu tıbbi ürün bağımlılık yapmaz. olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. kronik hastalıklar böbrekler. Maliyet 500 ruble.
• İlaç "Ramipril", ramiprilat üreten bir kardiyoprotektördür. Bu ilaç periferik vasküler direnci azaltır, arteriyel stenoz varlığında kontrendikedir. Maliyet 350 ruble.
• İlaç "Akkupril" kan basıncını düşürmeye yardımcı olabilir. Bu ilaç, direnci ortadan kaldırabilir. pulmoner damarlar. Oldukça nadiren, bu ilaç vestibüler rahatsızlığa ve tat kaybına (ACE inhibitörlerinin bir yan etkisi) neden olabilir. ortalama fiyat 200 ruble.
• "Perindopril" ilacı, aktif metabolitin insan vücudunda oluşmasına yardımcı olur. Maksimum etkinliği, uygulamadan üç saat sonra elde edilebilir. Nadiren mide bulantısı ve ağız kuruluğu ile ishale neden olabilir. Maliyet 400 ruble. En yeni nesil ACE inhibitör ilaçlarının listesi burada bitmiyor.
• Uzun süreli kullanımın arka planına karşı "Trandolapril" ilacı, miyokard hipertrofisinin şiddetini azaltır. İlacın aşırı dozu, anjiyoödem ile birlikte ciddi hipotansiyona neden olabilir. Maliyet 100 ruble.
• "Hinapril" ilacı, renin-anjiyotensin fonksiyonlarını etkiler. Bu ilaç, kalp üzerindeki iş yükünü önemli ölçüde azaltır. Çok nadiren alerjik reaksiyona neden olabilir ve 360 ​​rubleye mal olur.

Nedir - ACE inhibitör ilaçları, herkes bilmiyor.

sınıflandırma

Aynı anda birkaç inhibitör sınıflandırması vardır. Bu ilaçlar vücuttan atılma şekillerine ve etki aktivitelerine göre sınıflandırılır. Modern tıp, aşağıdaki grupları içeren ilaçların kimyasal ACE sınıflandırmasını yaygın olarak kullanır:

• sülfhidril grubu;
• karboksil grubu (dikarboksilat içeren ilaçlardan bahsediyoruz);
• fosfinil grubu (fosfonat içeren ilaçlar);
• doğal bileşikler grubu.

Sülfhidril grubu

Bu grubun ACE inhibitörleri, kalsiyum antagonistleri gibi davranır.

Sülfhidril grubundan en ünlü ilaçların bir listesi:

• "Benazepril";
• Captopril, Epsitron, Kapoten ve Alkadil ile birlikte;
• "Zofenopril" ve "Zocardis".

karboksil grubu

Bu ilaç kategorisi, hipertansiyonu olan hastaların yaşamları üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir. Bu tür ilaçlar günde sadece bir kez kullanılır. Onları diyabet ve böbrek yetmezliği geçmişine karşı koroner kalp hastalığı ile alamazsınız. İşte bu grubun en ünlü ilaçlarının bir listesi: Perindopril, Enalapril, Lisinopril, Diroton, Lisinoton, Ramipril, Spirapril, Quinapril ve benzeri ile birlikte. Çoğunlukla bu tür ajanlar böbrek yetmezliği ve hipertansiyon tedavisinde kullanılmaktadır.

Fosfonat içeren inhibitörler

Bu ilaçların dokulara nüfuz etme yetenekleri yüksektir. insan vücudu, kullanımları sayesinde, kural olarak basınç uzun süre dengelenir. Bu grubun en popüler araçları Fosinopril ve Fozicard'dır.

Doktorunuz en iyi ACE inhibitörlerini seçmenize yardımcı olacaktır.

Son nesil doğal inhibitörler

Bu tür ajanlar, güçlü hücre uzaması sürecini sınırlayan bir tür koordinatördür. Alımlarının arka planındaki basınç, periferik vasküler direncin azalması nedeniyle azalır. Vücuda süt ürünleri ile giren doğal inhibitörlere casokininler ve laktokininler denir. İÇİNDE küçük bir miktar sarımsak, peynir altı suyu ve ebegümeci içinde bulunurlar.

kullanım endikasyonları

Yukarıda sunulan en son nesil aletler bugün plastik cerrahide bile kullanılmaktadır. Doğru, daha sık olarak, kan basıncını düşürmek için hastalara ve arteriyel hipertansiyon tedavisi için kalp ve kan damarlarının çalışmasında bozuklukları olan hastalara reçete edilirler. Birçok kontrendikasyonları ve yan etkileri olduğu için bu ilaçları kendi başlarına kullanmanız önerilmez. Bu ilaçların kullanımı için ana endikasyonlar aşağıdaki patolojilerdir:

• hastanın diyabetik nefropatisi vardır;
• kalbin sol ventrikülünün işlev bozuklukları ile;
• karotid arterlerin ateroskleroz gelişiminin arka planına karşı;
• miyokard enfarktüsünün arka planına karşı;
• diyabet varlığında;
• obstrüktif bronşiyal hastalığın arka planına karşı;
• atriyal fibrilasyon varlığında;
• metabolik sendromun arka planında.

Günümüzde en son nesil ACE inhibitörleri çok sık kullanılmaktadır.

hipertansiyonda kullanım

Bu ilaçlar, anjiyotensin dönüştürücü enzimleri etkili bir şekilde bloke eder. Bu modern ilaçlar insan sağlığı üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir ve böbrekleri ve kalbi korur. Diğer şeylerin yanı sıra, inhibitörler bulunmuştur geniş uygulama diyabetli Bu ilaçlar hücresel insülin duyarlılığını artırarak glikoz alımını artırır. Kural olarak, hipertansiyon için tüm yeni ilaçlar günde bir kez alınır. İşte hipertansiyon için yaygın olarak kullanılan modern inhibitörlerin bir listesi: Lozzopril, Ramipril, Talinolol, Physinopril ve Cilazapril ile birlikte Moexzhril.

En son nesil ACE inhibitörlerinin listesi devam ettirilebilir.

Kalp yetmezliği inhibitörleri

Genellikle tedavi kronik yetmezlik kalp inhibitörlerinin kullanımını içerir. Kan plazmasındaki bu kardiyoprotektör kategorisi, inaktif anjiyotensin I'in aktif anjiyotensin II'ye dönüşmesini önler. Bu nedenle böbrekler, kalp ve periferik damar yatağına olumsuz etkileri önlenir. İşte kalp yetmezliği için izin verilen kardiyoprotektif ilaçların bir listesi: Enalapril, Captopril, Verapamil, Lisinopril ve Trandolapril ile birlikte.

İnhibitörlerin etki mekanizması

İnhibitörlerin mekanizması, inaktif anjiyotensinin aktif hale geçişini hızlandıran anjiyotensin dönüştürücü enzimlerin aktivitesini azaltmaktır. Bu ilaçlar, güçlü bir damar genişletici olarak kabul edilen bradikininin parçalanmasını engeller. Bu ilaçlar kalbe giden kan akışını azaltır, stresi azaltır ve böbrekleri diyabet ve hipertansiyonun etkilerinden korur.

Modern inhibitörlerin alımı

Hipertansiyonu olan birçok hasta, yeni nesil ACE inhibitörlerini doğru bir şekilde nasıl alacağıyla ilgilenir. Bu soruyu cevaplarken, bu gruptaki herhangi bir ilacın kullanımına mutlaka doktorla karar verilmesi gerektiği söylenmelidir. Tipik olarak, inhibitörler yemeklerden bir saat önce, yani aç karnına alınır. Dozaj, kullanım sıklığı ve dozlar arasındaki aralık bir uzman tarafından belirlenir. İnhibitörlerle tedavi sırasında, potasyum açısından zengin gıdalar olan anti-inflamatuar steroidal olmayan ilaçları bırakmak gerekir.

İnhibitörler ve kullanımları için kontrendikasyonlar

İnhibitörlerin kullanımı için göreceli kontrendikasyonların listesi aşağıdaki gibidir:

• hastanın arteriyel orta derecede hipotansiyonu vardır;
• kronik şiddetli böbrek yetmezliğinin varlığı;
• V çocukluk;
• şiddetli anemi ile.

Mutlak kontrendikasyonlar arasında aşırı duyarlılık, laktasyon, bilateral renal arter stenozu, şiddetli hipotansiyon, gebelik ve hiperkalemi bulunur.

İnsanlar ACE inhibitörlerinden kaşıntı, alerjik döküntü, halsizlik, hepatotoksisite, libido azalması, stomatit, ateş, çarpıntı, bacaklarda şişme vb. şeklinde yan etkiler yaşayabilir.

Yan etki

Bu ilaçların uzun süreli kullanımı hematopoez inhibisyonuna yol açabilir. Sonuç olarak, kandaki eritrosit, lökosit ve trombosit içeriği azalır. Bu nedenle tedavi süresi boyunca düzenli tekrar gereklidir. genel analiz kan.

Alerjik reaksiyonlar ve intoleranslar da gelişebilir. Bu, kural olarak kaşıntı, ciltte kızarıklık, ürtiker, ışığa duyarlılık ile kendini gösterir.

Ayrıca, işlev sindirim sistemi rahatsız olabilir, tat alma bozukluğuna, mide bulantısı ve kusmaya, midede rahatsızlığa yol açabilir. Bazen insanlar ishal veya kabızlıktan muzdariptir, karaciğer normal çalışmayı durdurur. Bazı durumlarda ağızda yaralar (aft) görülür.

Parasempatik sinir sisteminin tonu, ilaçların etkisi altında artırılabileceği gibi, prostaglandinlerin sentezi de aktive edilir. Kuru bir öksürük ve seste değişiklik olur. Semptomlar, non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar alarak giderilebilir, ancak öksürük önleyiciler kullanılarak giderilemez. Hastaların belirgin olması durumunda, kan basıncında paradoksal bir artış göz ardı edilmez. Bazı durumlarda hiperkalemi meydana gelir, düşme sırasında ekstremite kemiklerinin kırılması daha sık görülür.

Makale, en yeni nesil ACE inhibitörlerini gözden geçirdi.