Sülfanilamidler

Sülfonamidler, en eski antibakteriyel ilaç sınıflarından biridir. Geçtiğimiz on yıllarda, önemlerini yitirdiler ve kullanım için çok sınırlı endikasyonları var. Sülfonamidler, modern antibiyotiklere göre aktivite açısından önemli ölçüde daha düşüktür ve aynı zamanda yüksek toksisite ile karakterize edilir. Klinik olarak ilgili bakterilerin çoğu şu anda sülfonamidlere karşı dirençlidir.

Sülfonamidler, aktivite spektrumunda pratik olarak birbirinden farklı değildir. Aralarındaki temel fark, yarı ömrün () en önemli olduğu farmakokinetik özelliklerde yatmaktadır.

Tablo 8. Sülfonamidlerin sınıflandırılması

* Parantez içinde ana ticari unvanlar verilmiştir.

GENEL ÖZELLİKLER

Hareket mekanizması

Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisi, mikroorganizmaların hayati aktivitesi için gerekli olan para-aminobenzoik asit (PABA) ile yapısal benzerliğine dayanmaktadır. Çok fazla PABA (irin, doku çürümesi odağı) bulunan ortamlarda sülfonamidler etkisizdir. Aynı nedenle hidrolize edilerek PABA oluşturan prokain (novokain) ve benzokain (anestezi) varlığında da çok az etkileri vardır.

Aktivite spektrumu

Başlangıçta, birçok gram-pozitif ve gram-negatif kok, gram-negatif çubuklar duyarlıydı ( E. coli, P. mirabilis vb.), ama şimdi kararlı hale geldiler.

Sülfonamidler nocardia, toxoplasma, malarial plasmodia'ya karşı aktif kalır.

Doğal direnç enterokoklar, Pseudomonas aeruginosa ve anaerobların karakteristiğidir.

Farmakokinetik

Özellikle aç karnına ezilmiş halde alındığında, gastrointestinal sistemde iyi emilirler (emilemeyenler hariç). Vücutta iyi dağılırlar, BBB'ye nüfuz ederler (en iyisi sülfazin). Kandaki en yüksek konsantrasyon, kısa ve orta süreli etki gösteren müstahzarlar tarafından oluşturulur. Karaciğerde metabolize edilir. İdrar ve safra ile atılır.

Ters tepkiler

• Alerjik reaksiyonlar. Şiddetli vakalarda anafilaktik şok, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu mümkündür.
• hazımsızlık
• Asidik idrar ile kristalüri.
  Önleme tedbirleri: alkali içmek maden suyu veya salin solüsyonu.
• Hematotoksisite: hemolitik anemi, trombositopeni.
• hepatotoksisite.

İlaç etkileşimleri

Sülfonamidler, dolaylı antikoagülanların ve oral antidiyabetik ilaçların etkisini, onları plazma proteinleri ile olan ilişkilerinden uzaklaştırarak arttırır.

Belirteçler

• Nokardiyoz.
• Toksoplazmoz (genellikle pirimetamin ile kombinasyon halinde sülfadiazin).
• Klorokin dirençli tropikal sıtma (primetamin ile kombinasyon halinde).

Kontrendikasyonlar

• 2 aya kadar yaş, çünkü sülfonamidler bilirubini plazma proteinleri ile olan ilişkisinden uzaklaştırır ve kernikterusa neden olabilir (bir istisna konjenital toksoplazmozdur).
• Şiddetli karaciğer disfonksiyonu.
• Böbrek yetmezliği.

BİREYSEL HAZIRLIKLARIN ÖZELLİKLERİ

"SÜLFANILAMİD"

streptosit

Tüm bu sınıfın adının geldiği, sülfanilamid yapılı ilk antimikrobiyal ilaçlardan biri. Düşük etkinlik ve toksisite nedeniyle şu anda kullanılmamaktadır.

SÜLFADİMİDİN

Sülfadimezin

"Sülfanilamid"den biraz daha az toksiktir. Uzun bir süre Rusya'daki en popüler sülfanilamiddi. Yurtdışında, düşük aktivite nedeniyle pratikte kullanılmadı.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - 1. doz - 1.0-2.0 g, ardından yemeklerden 1 saat önce 4-6 saatte bir 0.5-1.0 g.

2 aylıktan büyük çocuklar

İçeride - yemeklerden 1 saat önce 4-6 dozda 100-200 mg / kg / gün.

Salım formu

0.25 g ve 0.5 g tabletler.

Sülfakerbamit

Urosülfan

Aktivitede sülfadimidine benzer. İlacın en yüksek konsantrasyonları idrardadır. Önceleri idrar yolu enfeksiyonlarında kullanılıyordu, artık kullanılmıyor.

SÜLFADIAZİN

sülfazin

Plazma proteinlerine daha az bağlandığı (%10-20) ve sonuç olarak kanda daha yüksek konsantrasyonlar oluşturduğu için diğer sülfonamidlerden daha aktiftir. Diğer sülfonamidlerden daha iyi, BBB'ye nüfuz eder, bu nedenle toksoplazmoz için tercih edilir.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - 1. doz - 1.0-2.0 g, ardından yemeklerden 1 saat önce 4-6 saatte bir 0.5-1.0 g. Günde 8-12 g'a kadar nokardiyoz ile.

2 aylıktan büyük çocuklar

İçeride - yemeklerden 1 saat önce 4 bölünmüş dozda 100-150 mg / gün.

Salım formu

0.5 g'lık tabletler.

Sülfametoksazol

Plazma proteinlerine ortalama bağlanma derecesi (%65) vardır. Çeşitli organ ve dokulara iyi nüfuz eder. T 1/2 - 12 saat Kombine hazırlığa "" dahildir.

SÜLFAMONOMETOKSİN

SÜLFADİMETOKSİN

SÜLFAMETOKSİPİRİDAZİN

sülfapiridazin

Benzer farmakokinetik özelliklere sahiptirler. Plazma proteinlerine yüksek derecede bağlanma (%96) ve uzun bir yarı ömür (24-48 saat) ile karakterize edilirler. Bu ilaçları kullanırken, özellikle çocuklarda Stevens-Johnson veya Lyell sendromlarının gelişmesi oldukça yaygındır.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - 1. gün 1.0-2.0 g, sonraki - yemeklerden 1 saat önce bir seferde 0.5-1.0 g.

2 aylıktan büyük çocuklar

İçeride - 1. gün 25-50 mg / kg, sonraki - 12.5-25 mg / kg yemeklerden 1 saat önce.

Salım formu

0.5 g'lık tabletler.

SÜLFALEN

Sülfanilamid bitti uzun etkili(T 1/2 - 80 saat). Uzun etkili ilaçların yanı sıra sıklıkla Stevens-Johnson veya Lyell sendromlarına neden olur. Çocuklar için geçerli değildir.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - 1. gün 1.0 g, sonraki 0.2 g tek seferde veya haftada bir 2.0 g yemeklerden 1 saat önce.

Salım formu

0.2 g'lık tabletler.

SULFADOXIN/PYRIMETAMINE

Fansidar

Sülfadoksin, özelliklerde sülfalene benzer. Sülfadoksin ile antimetabolit pirimetamin kombinasyonu, sıtmayı önlemek ve tedavi etmek için kullanılır.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - bir kez 3 tablet.

2 aylıktan büyük çocuklar

İçinde - 1 yaşa kadar: 1/4 tablet, 1-3 yaş: 1/2 tablet, 4-8 yaş: 1 tablet, 9-14 yaş: 2 tablet, bir kez.

Yemek sırasında reçete edilir.

Salım formu

Ftalilsülfatiyazol

ftalazol

Pratik olarak gastrointestinal sistemde emilmez. Bağırsak lümeninde yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Daha önce yaygın olarak kullanılan bağırsak enfeksiyonlarıŞigelloz dahil. Şu anda, çoğu Shigella suşu ve diğer bağırsak enfeksiyonlarına neden olan ajanlar dirençlidir.

SÜLFADİAZİN GÜMÜŞ

Dermazin

Yerel kullanım için hazırlık. Kullanıldığında, ayrışmanın bir sonucu olarak, uygulama yerindeki para-aminobenzoik asit içeriğine bağlı olmayan bir antimikrobiyal etkiye sahip olan gümüş iyonları yavaşça salınır. Bu bakımdan eksuda ve nekrotik dokulara nüfuz ederken aktif kalır.

Birçok yara enfeksiyonu patojenine karşı aktif - stafilokoklar, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella ve mantarlar kandida.

Ters tepkiler

Ciltte yanma ve kaşıntı. Bazen geçici lökopeni olabilir (geniş yüzeylerde uzun süreli kullanımda).

Belirteçler

• Yanıklar.
• Trofik ülserler.
• Yatak yaraları.

Serbest bırakma formu ve dozajı

%1 krem ​​günde 2 kez etkilenen yüzeye ince bir tabaka halinde uygulanır.

KOMBİNE İLAÇLAR
TRİMETOPRIM İLE SÜLFANILAMİDLER

Sülfonamidlerin kullanımındaki azalmanın arka planında, trimetoprim ile kombinasyon halinde sülfonamid içeren kombinasyon preparasyonları yaygınlaştı. İkincisi, bir folik asit antimetabolitidir ve yavaş bir bakterisidal etkiye sahiptir. Antimikrobiyal spektruma göre sülfonamidlere yakındır ancak aktivitesi 20-100 kat daha fazladır.

Trimetoprimin sülfonamidlerle kombinasyonları, bakterisidal bir etki ve birçok antibiyotiğe ve geleneksel sülfonamidlere dirençli mikroflorayı içeren geniş bir aktivite spektrumu ile karakterize edilir. Unutulmamalıdır ki gözlemlenen laboratuvar ortamında klinik ortamda bileşenlerin sinerjizmi doğrulanmamıştır ve kombine ilaçların etkisi esas olarak trimetoprimin varlığına bağlıdır. Bu nedenle enfeksiyonların tedavisinde solunum sistemi trimetoprim, etkinlik açısından sülfanilamid/trimetoprim kombinasyonuna eşdeğerdir ancak daha iyi tolere edilir.

Bu gruptan en iyi bilinen ilaç sülfametoksazol/trimetoprimdir (ko-trimoksazol). Diğer ilaçların ona göre herhangi bir avantajı yoktur ve artık pratikte kullanılmamaktadır.

Ko-trimoksazol kullanımıyla ilgili temel problemler, sülfonamidlere (Stevens-Johnson ve Lyell sendromları) özgü ciddi alerjik reaksiyonların gelişme potansiyeli ve mikrofloranın yaygın direncidir. Rusya'da ko-trimoksazol direnci (1998-2000) S. pnömoni%60'tan fazla, H.influenza ve toplum kökenli üropatojenik suşlar E. coli- yaklaşık %27, nozokomiyal suşlar E. coli- yaklaşık %30, shigella - yaklaşık %100.

Sülfametoksazol/Trimetoprim (KO-Trimoksazol)

Bactrim, Septrin, Biseptol

5 kısım sülfametoksazol (ara etkili sülfanilamid) ve 1 kısım trimetoprimin bir kombinasyonudur.

Aktivite spektrumu

Enterokoklar, Pseudomonas aeruginosa, gonokoklar ve anaerobları etkilemez.

Farmakokinetik

Gastrointestinal sistemde hızla ve neredeyse tamamen emilir, vücutta iyi dağılır, bronşiyal sekresyonlarda, safrada yüksek konsantrasyonlar oluşturur, İç kulak, idrar, prostat. BBB'den, özellikle meninkslerin iltihaplanmasıyla nüfuz eder. Esas olarak idrarla atılır. T 1/2 sülfametoksazol - 10-12 saat, trimetoprim - 8-10 saat.

Ters tepkiler

• kurdeşen.
• Stevens-Johnson Sendromu.
• Lyell sendromu.
• hiperkalemi.
• Aseptik menenjit (daha çok kollajenozlu hastalarda).
• Dispeptik fenomenler (bulantı, kusma), ishal.

Belirteçler

• Pneumocystis pnömonisi (AIDS'te tedavi ve korunma).
• Üriner sistemin toplum kökenli enfeksiyonları (direnç düzeyi ile E. coli Bölgede %15'in altında.
• Direnç düzeyi düşük olan bölgelerde bağırsak enfeksiyonları (şigelloz, salmonelloz).
• Stafilokokal enfeksiyonlar (ikinci basamak ilaç).
• Neden olduğu enfeksiyonlar S.maltophilia, B.cepacia.
• Nokardiyoz.
• Bruselloz.
• Toksoplazmoz.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - hafif / orta şiddette enfeksiyonlar için, her 12 saatte bir 0,96 g; pneumocystis pnömonisinin önlenmesi için - günde bir kez 0.96 g.

İntravenöz damla - ile şiddetli enfeksiyonlar(neden olanlar dahil S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 2-3 enjeksiyonda 10 mg/kg/gün (trimetoprim'e göre); pneumocystis pnömonisi ile - 3 hafta boyunca 20 mg / kg / gün.

2 aylıktan büyük çocuklar

İçeride - hafif / orta şiddette enfeksiyonlar için 2 dozda 6-8 mg / kg / gün (trimetoprim'e göre); pneumocystis pnömonisinin önlenmesi için - her hafta 3 gün 2 dozda 10 mg / kg / gün.

İntravenöz damla - şiddetli enfeksiyonlar için (pneumocystis pnömoni dahil) - 3-4 enjeksiyonda 15-20 mg / kg / gün.

Salım formu

0,12 g (0,1 g sülfametoksazol, 0,02 g trimetoprim), 0,48 g (0,4 g sülfametoksazol, 0,08 g trimetoprim) ve 0,96 g (0,8 g sülfametoksazol, 0,16 g trimetoprim) içeren tabletler.

Şurup 0,2 g sülfametoksazol ve 0,04 g trimetoprim/5 ml. Ampul solüsyonu: 0,4 g sülfametoksazol ve 0,08 g trimetoprim/5 ml.

SÜLFAMONOMETOKSİN/TRİMETHOPRİM

sülfaton

İlaç, ana özelliklerine göre, ko-trimoksazole yakındır. 1 tablet 0,25 g sülfamonometoksin (uzun etkili sülfanilamid) ve 0,1 g trimetoprim içerir.

Ko-trimoksazole benzer şekilde dozlanır, ancak 1. günde bir şok (iki katına) doz verilir - yetişkinler için günde 2 kez 2 tablet.

Sülfamonometoksin varlığına bağlı olarak Stevens-Johnson veya Lyell sendromlarını geliştirme riskinin yüksek olduğu unutulmamalıdır.

SÜLFAMETROL/TRİMETHOPRİM

Lidaprim

Ana özelliklere göre, ko-trimoksazole benzer. 5:1 oranında sülfametrol (sülfametoksazole yakın orta etkili bir sülfonamid) ve trimetoprimden oluşur.

Salım formu

0,12 g (0,1 g sülfametoksazol, 0,02 g trimetoprim), 0,48 g (0,4 g sülfametoksazol, 0,08 g trimetoprim) ve 0,96 g (0,8 g sülfametoksazol, 0,16 g trimetoprim) içeren tabletler; süspansiyon, 0,2 g sülfametoksazol ve 0,04 g trimetoprim/5 ml; ampullerde çözelti: 0,8 g sülfametoksazol ve 0,16 g trimetoprim/250 ml.

Yayınlandı: 05/15/2004

Sülfonamidler sülfanilik asit türevleri olan sentetik kemoterapötik ajanlardır. İlk yüksek etkili antibakteriyel ajanlardı.

Hareket mekanizması:

Sülfonamidler yapısal olarak para-aminobenzoik aside (PABA) benzer ve onun rekabetçi antagonistleridir.

Sonuç olarak, nükleik asitlerin sentezi inhibe edilir, bunun sonucunda mikroorganizmaların büyümesi ve çoğalması baskılanır (bakteriyostatik etki). Uzun süreli SA kullanımı ile mikroorganizmaların onlara karşı direnci gelişir. Çapraz Kararlılık.

Sülfonamidlerin antibakteriyel etkisi, belirgin miktarda PABA bulunan kan, irin, doku çürüme ürünlerinin varlığında azalır veya kaybolur.

Antimikrobiyal aktivite spektrumu:

gerçek spektrum(mikroorganizmaların direncinin bir sonucu olarak) sülfonamidlerin antimikrobiyal etkisi: birçok pnömokok suşu (hepsi değil!), dizanteri, paratifoid, klamidya, pnömosistis patojenleri.

onlar pratik olarak çalışma stafilokokların neden olduğu enfeksiyonlar için streptokokların çoğu, gonokoklar, meningokoklar, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Enterococci, Klebsiella, Escherichia coli.

Sülfonamidlerin sınıflandırılması:

Farmakokinetiklerine bağlı olarak, sülfonamidler dört gruba ayrılır.

1. Gastrointestinal sistemden iyi emilen (emilebilir) sülfonamidler:

1.1. Kısa etkili ilaçlar (T 0.5, 10 saatten az):

Sülfadimezin

sülfasil

norsülfazol

streptosit

1.2. Orta etkili ilaçlar (10-24 saat):

sülfazin

sülfametoksazol

1.3. Uzun etkili ilaçlar (24 saatten fazla):

sülfadimetoksin

sülfapiridazin

1.4. Ekstra uzun etkili ilaçlar (60 - 120 saat):

Sülfalen

2. Gastrointestinal kanalda yavaş ve tam olarak emilmeyen (rezorbe olmayan) sülfonamidler:

ftalazol

Sulgin

3. Topikal kullanım için sülfonamidler:

Sülfasil - sodyum (sülfasetamid, albucid)

Sülfapiridazin - sodyum

Sulfargin (Sulfadiazin, Dermazin)

4. kombine sülfonamidler

A) Salazosülfanamidler

Salazopiridazin (salazodin)

Salazosülfapiridin

Salazodimetoksin

Mesalazin (salofalk)

B) Trimetaprim ile kombine müstahzarlar:

Ko-trimoksazol (biseptol, septrin, bactrim, vb.)

Fansidar

Farmakokinetik:

Tüm sülfonamidler kısmen midede emilir, çoğu - ince bağırsak. Kanda pik konsantrasyonlar genellikle 2-6 saat sonra oluşur.

Yüksek konsantrasyonlarda sülfonamidler böbreklerde, akciğerlerde, karaciğerde, deride bulunur; kemiklerde bulunmazlar. Sülfonamidler BBB'den iyi nüfuz eder. Yeterince yüksek konsantrasyonlarda (kandaki içeriğin% 50-80'i), sıvı ortamda ve ayrıca fetal dokularda bulunurlar (teratojenik bir etki mümkündür). Sülfonamidler, idrarın olağan asit reaksiyonunda az çözünür. Renal tübüllerde kristaller halinde çökelebilir ve lümeni bloke edebilirler. Bu komplikasyon, soda, alkali maden suları alarak idrarın pH'ını yapay olarak artırarak ilaçların atılımını önleyebilir ve önemli ölçüde hızlandırabilir. ­

Kullanım endikasyonları:

1) klamidyanın neden olduğu göz, solunum yolu, genital sistem enfeksiyonları (eritromisin ve tetrasiklinler tercih edilen ilaçlar olmaya devam etmektedir);

2) birincil (önceden tedavi edilmemiş) akut enfeksiyonlar idrar yolu, özellikle hamile olmayan kadınlarda (tercih edilen ilaçlar hala bakterisidal etkiye sahip üroantiseptikler ve antibiyotikler olarak kabul edilmektedir);

3) ülseratif kolit, enterit ve diğer inflamatuar bağırsak hastalıkları, dizanteri patojenlerinin çoğu suşları direnç geliştirmiştir ve antibiyotikler tercih edilmektedir;

4) sığ yanıklar, yaralar - sadece merhemlerde ve merhemlerde (mafenid veya gümüş sülfadiazin).

Pnömokokal ve diğer pnömonilerin tedavisinde, menenjit - sadece floranın duyarlılığının doğrulanmasından sonra ve diğer kemoterapötik ajanlarla kombinasyon halinde.

Komplikasyonlar:

1. Özellikle 10-14 günlük tedaviden sonra, çocuklarda ve yaşlılarda ilacın aşırı dozu daha yaygındır.

CNS zehirlenmesinin belirtileri - baş dönmesi, baş ağrısı, depresyon, mide bulantısı, kusma ( poliklinik randevusu nakliye sürücüleri için kontrendikedir);

Böbrek hasarı - bel bölgesinde ağrı, oligüri, idrarda protein ve kırmızı kan hücreleri, ilaçların mikro kristalleri ve metabolitleri

Kan kısmında: hemolitik veya aplastik anemi, granülositopeni, trombositopeni.

2. Hastaların ortalama %5'inde aşırı duyarlılık görülür. İlaçlar, herhangi bir uygulama yoluyla alerjik reaksiyonlara neden olabilir, ancak daha hızlı ve daha parlak - iyi emilen ilaçları aldıktan sonra. En sık cilt belirtileri alerjiler (çeşitli döküntüler, sınırlı dermatit, genelleştirilmiş dermatit, eksüdatif eritem, nekrotik lezyonlar, vb.). Diğer belirtiler ateş, vasküler lezyonlar ve anafilaktik şoku içerir.

Grup özellikleri:

1. Gastrointestinal sistemden iyi emilen SA, duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların sistemik tedavisi için reçete edilir.

2. Gastrointestinal sistemde yavaş ve eksik emilen ve ince ve kalın bağırsaklarda yüksek konsantrasyon oluşturan sülfonamidler sadece içeride reçete edilir. Hassas aerobik floranın neden olduğu akut enterit, basilli dizanteri, kolit ve enterokolit tedavisinde kullanılır. Şemalara göre reçete edilen tedavi süresi ortalama 5-7 gündür.

3. Topikal kullanım için sülfonamidler - göz muayenehanesinde en başarılı şekilde kullanılırlar. Albucid %30 şeklinde kullanılır. Gözyaşı, Göz merhemi. İlaç, klamidyanın neden olduğu konjonktiva, blefarit, cerahatli kornea ülserleri, trahom enflamatuar hastalıkları için reçete edilir.

Yerel kullanım için, sülfonamidlerin çok sayıda çözünür sodyum tuzu üretilir: streptosit, norsülfazol, etazol, sülfapiridazin, vb. uzun süreli iyileşmeyen ülserler, yanıklar, püstüler cilt hastalıkları, yatak yaraları vb. Ön yaralar ve etkilenen yüzey iltihaptan yıkanmalı ve bir antiseptik ile tedavi edilmelidir. Sülfonamid solüsyonlarının çoğu güçlü bir alkali reaksiyona sahiptir ve hasarlı dokulara uygulandığında keskin ve uzun süreli (1-3 saat içinde) ağrıya neden olur. Diğerlerine göre daha iyi tolere edilir ve daha etkilidir %10 mafenid merhem ve 1% sülfargin merhem (gümüş sülfadiazin, dermazin). Kontrendikasyon: alerjik reaksiyonlar sülfonamidlerin tarihçesi. Tedavi süresi 1 ila 3 haftadır.

Sülfonamid tozları ile yaraların ve yanıkların pudralanması sadece etkisiz olmakla kalmaz, aynı zamanda istenmeyen bir durumdur çünkü ortaya çıkan kabuğun altında irin birikmekte ve süreç derinlemesine gelişmektedir.

4. Salazosülfanamidler - salisilik asit içeren bir dizi ilacın bileşikleri. En yaygın olarak kullanılan salazopiridazin (salazodin) tabletler, fitiller, süspansiyonlar şeklinde. Ülserler dahil olmak üzere polimikrobiyal (spesifik olmayan) koliti tedavi etmek için kullanılırlar.

5. Trimetaprim ile kombine SA. Kombinasyonun bir sonucu olarak, sadece antimikrobiyal etkinin karşılıklı olarak güçlendirilmesi meydana gelmez, aynı zamanda spektrum da genişler; yüksek terapötik dozlarda, kombine preparasyonlar bir takım mikroplara karşı bakterisidal bir etki sergiler. Mikroorganizmaların kombine preparatlara direnci yavaş gelişir.

Sülfametoksazol (biseptol ilaç) ile kombinasyon halinde optimal oranı 1: 5'tir. Aynı zamanda kandaki en yüksek ilaç konsantrasyonlarına 1-4 saat sonra ulaşılır.

Biseptol ve analoglarının kullanımı için endikasyonlar:

1) solunum yollarının bakteriyel enfeksiyonları - pnömoni, akut bronşit ve kronik alevlenme; ikincil enfeksiyonların tedavisi ve önlenmesi için kullanılır;

2) pnömosistlerin neden olduğu pnömoni - biseptol, tercih edilen ilaç olarak kabul edilir; şiddetli vakalarda, çözeltinin intravenöz infüzyonu belirtilir;

3) alt ve üst idrar yolu enfeksiyonları (bakteriüri yokluğunda);

4) dizanteri basilinin neden olduğu enterit ve enterokolit, tifo ve paratifo grubu bakteriler, kolera vibrios ve ampisilin ve kloramfenikole karşı direnç kazanmış olanlar dahil diğer mikroflora;

5) orta kulak iltihabı, menenjit (diğer kemoterapötik ajanlarla kombinasyon halinde), sepsis (in / in);

Yan etkiler.

- alerjik reaksiyonlar.

Hematopoez bozuklukları.

Sülfanilamid tedavisinin ilkeleri:

1. Bir yükleme dozu ile tedaviye mümkün olduğunca erken başlayın.

2. İlacın farmakokinetiğine dayalı olarak şemaya göre şoku takiben doğrulama dozları atayın.

3. Tedaviyi kesintiye uğratmadan veya kısaltmadan en az 5-10 gün süren bir tedavi süreci yürütün.

Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisinin mekanizması, para-aminobenzoik asit (PABA) ile rekabetçi antagonizmaları ile ilişkilidir.

PABA, birçok mikroorganizma tarafından sentezlenen dihidrofolik asidin yapısında yer alır. PABA'ya kimyasal benzerlikleri nedeniyle sülfonamidler, onun dihidrofolik asit ile birleşmesini engeller. Ek olarak, dihidropteroat sentetazı rekabetçi bir şekilde inhibe ederler. Dihidrofolik asit sentezinin ihlali, pürin ve pirimidin bazlarının sentezi için gerekli olan tetrahidrofolik asit oluşumunu azaltır.

Eylem spektrumu sülfonamidler oldukça geniştir:

a) bakteri - patojenik koklar (gram-pozitif ve gram-negatif), E. coli, dizanteri patojenleri, vibrio kolera, gazlı kangren patojenleri, şarbon patojenleri, difteri, nezle pnömonisi, grip, veba;

b) klamidya - trahom, paratrahom, ornitoz, inguinal lenfogranülomun etken maddeleri;

c) aktinomisetler;

d) protozoa - toksoplazmozun etken maddesi, sıtma plazmodyumu.

Kemoterapi ilkeleri ihlal edildiğinde, dirençli mikrop türleri gelişir. Direnç nedenleri: mikroplar daha fazla PABA üretir, protein sentezi için baypas yolları gelişir. Şunu hesaba katmak gerekir ki, bazı ilaçlar molekülü bir PABA kalıntısı (örneğin, novokain) içeren, belirgin bir antisülfanilamid etkisine sahip olabilir;

Sülfonamidlerin sınıflandırılması

1. Gastrointestinal sistemden zayıf bir şekilde emilen ve vücuttan yavaşça atılan (esas olarak bağırsaklarda hareket eden) sülfonamidler:

Sulgin- dizanteri, kolit, enterokolit, dizanteri çubuklarının taşınması, tifo çubukları, bağırsak ameliyatlarına hazırlık için kullanılır.

ftalazol- norsülfazol ve ftalik aside ayrılır. Göstergeler aynı. Sulgin'den daha az toksiktir.

2. Gastrointestinal sistemden iyi emilen sülfonamidler:

- kısa vadeli eylem

norsülfazol- esas olarak hemolitik streptokok, pnömokok, gonokok, stafilokok, E. coli'ye etki eder. Beyin ve akciğerlere iyi nüfuz eder. Bronkopulmoner sistem enfeksiyonları, menenjit, stafilokok ve streptokok sepsisi için ağızdan kullanılır. Kristalüriye neden olur.

uzun etkili

sülfadimetoksin(madribon) - BBB'den zayıf bir şekilde nüfuz eder, diğer organlara ve dokulara iyi nüfuz eder. Böbrekler tarafından çözünür glukuronidler şeklinde atılır, bu nedenle pratikte kristalüriye neden olmaz.

SÜLFANILAMİD TEDAVİSİNİN GENEL İLKELERİ

İLAÇLAR

1. Tedaviye erken başlama.

2. Tedavi süresi - en az 7 gün.

3. Yüksek dozda ilaç.

Tedavinin ilk gününde doygunluk için maksimum tek ve günlük dozlar verilir. Kısa etkili sülfonamidler için en yüksek tek doz 2.0'dır; günlük 7.0; alım frekansı 4-6 kez. Tedavinin sonraki günlerinde, günlük doz günde 1.0 oranında azaltılır. 30.0'a kadar başlık dozu.

Uzun etkili ilaçlar: ilk gün 2.0 bir kez ve sonraki günlerde - 0.5 - 1.0 bir kez reçete edilir. 10.0'a kadar başlık dozu.

4. Kristalürinin önlenmesi için alkalin içme gereklidir (günde 3 litre sıvı).

5. Sülfonamidler, bağırsaklarda B vitaminlerini sentezleyen saprofitik bakterilerin inhibisyonuna neden olur, bu nedenle orta dozlarda B vitaminleri reçete edilmelidir.

6. Tedaviden önce ve tedavi sırasında bir kan testi yapın.

7. İlaç yazmadan önce hastanın bunlara karşı toleransını öğrenin.

8. Mikrohematüri varlığı için idrar tahlili.

9. Antibiyotiklerle kombinasyon.

Sülfanipik asidin türevleri olan sülfanilamidler, aynı antimikrobiyal aktivite spektrumuna sahiptir ve farmakokinetikte farklılık gösterir. Antibakteriyel ilaçların etkili ve güvenli gruplarından biridir. Dünyada toplamda yaklaşık 15.000 sülfonamid türevi sentezlenmiştir. İÇİNDE tıbbi uygulama yaklaşık 40 ilaç kullanın.

ilaç pazarlaması

Sülfonamidlerin sınıflandırılması, bileşimleri ve farmakokinetik özellikleri ile ilişkilidir.

İlaçların sınıflandırılması

ΜΟΗΟΚΟΜΠΟΗΕΗΤNO

kombine

Emici (genel) etki müstahzarları, antibakteriyel etkinin süresinde farklılık gösterir:

A) yarı ömrü 8-10 saat olan kısa etkili ilaçlar;

B) uzun etkili ilaçlar, yarı ömür - 24-28 saat;

B) ilaçlar Artan etki, yarı ömür 48 saatten fazladır.

Bağırsak (lokal) etki müstahzarları bağırsaklarda emilmezler, orada yüksek etkili konsantrasyona sahiptirler ve bağırsak enfeksiyonlarında kullanılırlar.

Kombine sülfa ilaçları, trimetoprim ile kombinasyon halinde salazosülfanilamid ve sülfonamidleri birleştirir.

hareket mekanizması

Hareket mekanizması sülfonamidler para-aminobenzoik asit (PABA) ile rekabetçi bir antagonizmadır. PABA, mikrobiyal hücrede folik asit sentezi için ilk üründür. Folik asit olmadan mikrobiyal hücrelerin büyümesi ve çoğalması imkansızdır. Sentez, şemaya göre gerçekleşir (Şekil 37).

Mikrobiyal hücre, PABA yerine sülfanilamid ilacını emer ve böylece nükleik asit sentezinin ilk aşamasını bloke eder. İlaçların antimikrobiyal etkisi için zorunlu bir koşul, substratlardaki PABA konsantrasyonunun ortalama 300 kat fazla olmasıdır. İçin çeşitli ilaçlar bu oran farklı olacaktır: streptocide - 1: 1600, sulfazine - 1: 100, norsulfazol - 1:26.

Antimikrobiyal aktivite için Pogrebnaya, 4. pozisyonda serbest bir amin grubu NH2'nin varlığı.

Ve salisilik asit ve trimetoprim, PABA'nın dehidrofolik aside geçişini ve trimetoprim - dehidrofolik asidin tetrahidrofolik aside geçişini bloke eder, pürinlerin sentezini ve DNA ve RNA'dan sonra bozar.

Pirinç. 37

Farmakolojik

Tüm ilaçlar antibakteriyel etki gösterir. Ayrıca salazosülfanamid ve streptonitol antiinflamatuardır.

Salazosulfanilamides, bir immüno-düzeltici etkiye sahiptir. Stregonitol ve Nitacid hariç tüm topikal preparatların erken temizleme etkisi vardır.

Spektrum ve antimikrobiyal aktivite türü

Mikroorganizmaların duyarlılığı sülfonamid PABA'yı sentezleme yeteneklerinden dolayı. Sülfonamide duyarlı hemolitik streptokok. PABA'ya ihtiyaç duymayan mikroorganizmalar, sülfonamidlerin etkisine duyarlı değildir.

Antimikrobiyal aktivite spektrumu sülfonamid folik asit sentezleyen mikroorganizmalar dahil. Tüm bu mikroorganizmalar, sülfonamidlere karşı oldukça duyarlı ve orta derecede duyarlı olarak ayrılabilir:

1. patojenler , sülfonamidlere karşı oldukça hassastır: koklar (pnömokoklar, gonokoklar, meningokoklar, stafilokoklar, streptokoklar), bağırsak patojenleri (salmonella, vibrio cholerae, E. coli, şarbon), büyük virüsler (trahom, inguinal lenfogranülomatozis, ornitoz), protozoa (plazmodia "sıtma, toksoplazma).

2. Orta derecede duyarlı patojenler: enterokoklar, yeşil streptokoklar, klebsiella, tularemi etkenleri, cüzzam, mikobakteriler, protozoa (leishmania).

Tek bileşenli müstahzarlar arasında streptokoklar, stafilokoklar, pnömokoklar, meningokoklar, gonokoklar, Escherichia coli, dizanteri patojenleri, tifo, Proteus, klamidya, toksoplazma vb.

Salisilik asit ve trimetoprim içeren sülfonamidler çok geniş bir etki spektrumuna sahiptir (çoğu G + ve G - bakterinin yanı sıra Pneumocystis earini). Trimetoprimli sülfonamidler Staph, aureus, Str'ye karşı bakterisidal etki gösterir. pyogenes, Diploe, pneum., Pr. vulgaris, E. coli, H. influenzae.

Geniş bir spektrum da karakteristiktir. dış hazırlıklar uygulamalar (G + ve G - bakteriler, Pseudomonas aeruginosa, gazlı kangren patojenleri, vb.).

Bu nedenle, sülfonamidler, geniş bir antibakteriyel etki spektrumuna sahip bir ilaç grubudur.

Kullanım ve değiştirilebilirlik endikasyonları

Sülfanilamid müstahzarları Uzun süreli olmayan ve uzun süreli emici etki yaygın olarak kullanılmaktadır. özellikle solunum sistemi hastalıklarında klamidyanın neden olduğu hastalıkların yanı sıra bakteriyel nitelikteki çok sayıda hastalığın tedavisi.

-de bronşit , akciğer iltihaplanması - ko-trimoksazol (Groseptol), sülfatiazol, sülfaetidol, sülfadimetoksin, sülfametoksilirazin sülfat, Lidaprim, Dietrich, poteseptil, poteseta.

-de boğaz ağrısı - sülfanilamid, sülfaton, sülfatiazol, sülfadimidin, sülfatidol, sülfadimetoksin, sülfamegoksipiridazin.

-de bağırsak enfeksiyonları uyuşturucu kullanmak yerel eylem Ftalilsülfatiyazol, ftalilsülfapiridazin, sülfaguanidin. Ftalilsülfapiridazin, sülfametoksipiridazin oluşturmak üzere hidrolize edilir ve kısmen kana emilir. Tifo ateşinde, kolera - ko-trimoksazolde (Groseptol) kloramfenikol ile kombinasyon halinde ftalilsülfapiridazin veya Ftalilsülfatiyazol kullanılır. Sülfamegoksipiridazin ve sülfadimetoksin gibi uzun süreli rezorptif sülfonamidler vardır. konsantrasyonları ftalilsülfapiridazin konsantrasyonundan 10 kat daha düşük olmasına rağmen, ftalilsülfapiridazin gibi bağırsaklara girdikleri için bağırsak etkisinin bir preparasyonu olarak kullanılabilirler.

-de dizanteri , enterokolit - sülfadimidin, sülfaetidol. sülfametoksipiridazin, sülfadimetoksin, ftalilsülftiyazol, sülfaguanidin, sülfadiazin ftapilsülfapiridazin, Lidaprim, sülfaten.

tanıtım sayesinde salisilik asit salazosülfanilamid bileşiminde, bağırsakta şiddetli dizanteri hasarı vakalarında kullanılabilirler.

Hastaların tedavisi için Salazosulfan ylamides (salazodin, salazodimetoxin ve diğerleri) reçete edilir. spesifik olmayan ülseratif kolit Hem alevlenme sırasında hem de prothirsis tedavisi sırasında.

kombine sülfonamidler trimetoprim ile patojenlerin hücre içi lokalizasyonu için kullanılır. Böylece ko-trimoksazol (Groseptol) ve diğer ilaçların tedavide kullanılması mümkün hale geldi. karmaşık tedavi tifo dahil bakteri taşıyıcı ile.

İçin idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisi Metabolize olmayan ve değişmeden veya kısmen metabolize olan ilaçları alın. Bunlar sulfamstoxyggirazine, trimoxazole (Groseptol), sulfathiazole, sulfatidol, sulfadimidin içerir. Bu nedenle, uzun etkili ilaçlar, kristalürinin olmaması ile karakterize edilir (asetillenmiş ürünler vücuttan hızla atılır ve asidik bir ortamda oldukça hızlı bir şekilde çözülür), ayrıca hastaların tedavisinde de kullanılabilirler. inflamatuar hastalıklar idrar sistemi. Piyelit için, sistit, üretrit, ko-trimoksazol (Groseptol), sülfaetidol, sülfakarbamid, sülfamsgoksipirilazin, sülfadimetoksin, sülfametoksipirazin, sülfamonometoksin, Lidaprim, sülfat, Dietrich kullanılır.

-de prostatit , gonokokal üretrit - sülfadimetoksin, ko-trimoksazol (Groseptol), Lidaprim, sülfaton. Jinekolojik hastalıklar için Lidaprim, sülfaton kullanılır.

-de safra yolu (kolesistit) safrada salgılanan ilaçları kullanır ve safrada birikir. safra kesesi: sülfadimetoksin, sülfamegoksipiridazin, sülfamonomegoksin.

-de menenjit sülfamonomegoksin, penisilinlerin yanı sıra sülfatiazol, sülfadimidin, sülfamegoksipiridazin ile kombinasyon halinde kullanılır. sülfadimetoksin, sülfaton.

olan hastalarda kapalı boşluklarda enflamatuar süreçler (Örneğin sinüzitli) sonrasında akut Solunum hastalıkları, uzun etkili bir sülfanilamid - sülfametoksipirazin kullanılması tavsiye edilir, çünkü bu ilaç, diğerlerinden farklı olarak, yavaş atılımla birleştiğinde kandaki yüksek konsantrasyonunu sağlayan plazma proteinlerine (% 30) nispeten az bağlanır ve kapalı boşluklara penetrasyon.

-de konjunktivit, blefarit - sülfasetamid.

İÇİNDE çocuk pratiği avantaj sağlanacak sülfanişmidam antibiyotiklerden önce. Diğer sülfonamidlerden daha sık olarak, çocuklara ftalilsülfapiridazin ve potoseptil reçete edilir.

Sülfonamidler nadir görülen hastalıkların tedavisinde de kullanılmaktadır. mikozlar , trahom .

Sülfonamidler arasında lipofilik emici etki müstahzarlarının yanı sıra, anjina ile gargara yapmak için, boşlukları, cildi tedavi etmek için formda kullanılan suda çözünür müstahzarlar vardır. Gözyaşı. Yumuşak dokuların cerahatli iltihaplanma süreçlerinde (yara enfeksiyonu, yanıklar, yatak yaraları; fistüller, apseler, balgam, atopik dermatit enfeksiyonla komplike, pyoderma) sülfaton ve harici kullanım için tüm ilaçları alın.

yan etkiler

- Disbakteriyoz. Geniş bir etki spektrumuna sahip ilaçlar olarak, sülfonamidler bağırsağın saprofitik mikroflorasını inhibe eder, bu da fermantasyon ve çürüme süreçlerinde ve ayrıca hipovitaminoz, beriberi, K.

Lökopeni, agranülositoz - sülfonamidler kemik iliği aktivitesini baskılar. Yüksek özgüllük ile karakterize edilmelerine ve makroorganizmanın hücreleri üzerinde doğrudan toksik bir etkiye sahip olmamalarına rağmen, kemik iliği bu ilaçlara karşı hala hassastır.

Alerjik reaksiyonlar - sülfonamidler haptenlerdir (eksik antijenler). Kan proteinine bağlanarak tam teşekküllü yabancı antijenlere dönüşürler ve antikor oluşumunu arttırırlar. Alerjik reaksiyonlar, hastanın bireysel özelliklerine (ani ve yavaş reaksiyonlar) bağlı olarak farklı oranlarda gelişebilir.

Crisgaluria, böbreklerdeki kristallerin kaybıdır. Bu, idrar yollarının iltihaplanma süreçleri ve asidik nitelikteki yiyeceklerle kolaylaştırılır.

Çocuklarda nükleer sarılık, glukuronipttransferaz eksikliği ile ilişkilidir.

Merkezi sinir sistemi üzerinde toksik etkiler - mide bulantısı, kusma, baş dönmesi.

Kontrendikasyonlar

Sülfanilamid preparatları, özellikle Bactrim, hamile kadınlarda, annelerde kontrendikedir (bir çocukta methemoglobinemi gelişimine neden olabilirler). Hiperbipirubinemili çocuklara reçete etmeyin: ensefalopati riski (özellikle yaşamın ilk 2 ayındaki çocuklarda) ve ayrıca eritrositlerde glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan çocuklar.

Farmakokinetik

Lipofilik emici etkili ilaçların emilimi, büyük ölçüde ince bağırsakta gerçekleşir. Kana girdikten sonra albümine bağlanırlar. Albüminler, pozitif bir yük taşır ve iyonik yapıya sahip birçok maddeyle (fenobarbital, dolaylı antikoagülanlar, hipoglisemik ajanlar, bütadion, sülfanilamid ve diğer ilaçlar) kompleksler oluşturur.

Bağırsak etkisinin sülfanilamid preparatları yavaş yavaş emilir. gastrointestinal sistem, bunun sonucunda yüksek konsantrasyonları oluşur. Bu nedenle bakteriyel koliti tedavi etmek için kullanılırlar.

Sülfonamidlerin metabolizması midede başlar. Karaciğerde asetilasyon ve sadece ilaca değil, aynı zamanda karaciğerin asetilüsen yeteneğine de bağlıdır. Asidik bir ortamda sülfonamidler, antimikrobiyal aktivite sağlayan serbest aromatik amino grubunda asetillenir. Asetil türevleri antimikrobiyal aktivitelerini kaybederler, ayrıca asidik ortamda kolayca çökelirler. Asetil türevleri, yan etkilerin - kristalüri - saptanmasına katkıda bulunur. Bazı ilaçlar değişmeden (sülfakarbamid, sülfaetidol, vb.) Ve bazıları - glukuronidler şeklinde atılır. Yarı ömrü 24-48 saat olan uzun etkili ilaçlar safraya salgılanır, safra kesesinde birikir.

Sülfonamidler böbrekler tarafından aktif sekresyonla atılır ve daha sonra böbreklerin kanaliküllerinde tekrar emilir. Geri emilim derecesi, ilaçların lipofilikliğine bağlıdır. Kısa etkili ilaçlar en az geri emilen ilaçlardır, uzun etkili ilaçlar daha fazla geri emilir. Böylece, böbrek tübüllerindeki yeniden emilim derecesi, ilaçların etki süresini garanti eder.

Sülfonamidlerin farmakokinetiği hastaların yaşına bağlıdır. Çocuklarda, yoğun asetilasyonun yanı sıra sülfonamidlerin yoğun emilimi meydana gelir. Çocuklarda glukuroniltransferaz enziminin yetersizliği hemolitik olmayan veya kernikterus gelişimine yol açabilir.

Çocuğun vücuduna sülfonamidler verildiğinde, enzim glukuronidlerin oluşumu için harcanır, bu nedenle bilirubinin glukuronik aside bağlanması tamamen geçmez ve serbest bilirubin kana girer. Kan-beyin bariyerinden merkezi sinir sistemine nüfuz eder, bu da sinir hücrelerinin çekirdeklerinin yapısında organik hasara ve kernikterus gelişimine yol açar. Bu da çocuğun zihinsel gelişimini, hafızasını, zekasını bozar.

Yaşlılarda, tüm metabolizma ve atılım enzim sistemlerinin aktivitesinde bir azalma nedeniyle, sülfonamidlerin terapötik dozları toksik olabilir. Sülfonamidlerin farmakokinetiği çeşitli fizyolojik koşullardan da etkilenir: stres metabolik süreçleri arttırır, sülfonamidlerin metabolizmasını ve eliminasyonunu hızlandırır; hiperfonksiyon tiroid bezi ayrıca daha hızlı metabolizmayı ve ilaçların ortadan kaldırılmasını teşvik eder.

Sülfonamidlerin metabolizma hızına ve atılımına göre tüm hastalar üç gruba ayrılabilir:

Hızla metabolize olan;

Ortalama bir hızla Metabopizuyuchi;

Yavaş yavaş metabolize oluyor.

Tablo 38

Sülfa ilaçlarının gastrointestinal kanalda emilimi

Sülfa ilaçları için dozlama ilkeleri

Sülfonamidler, etki mekanizmaları ile ilişkili şok dozlarında kullanılır Kısa etkili ilaçlar için şok dozu 4-6 g'dır, ardından her gün şok dozu günde 2 g olana kadar 1 g azaltılır. . Günlük doz, her saat 4:00'te 6 doza bölünür. Kısa etkili ilaçların kullanım süresi 7 - B gündür.

Uzun süreli bağırsak etkisi Sulo'nun dozlarına ciddi şekilde dikkat etmek gerekir. Ftalilsülfapiridazin, Phthalylsulfathiazole ile bazı benzerliklere sahip olduğu için, ftalilsulfapiridazin'in, ftalilsülfatiazole eşit dozlarda, yani günlük ftalilsülfatiyazol ödeneğinden 4 kat daha fazla uygulandığı vakalar olmuştur.

Uzun etkili ilaçlar için ilk gün yükleme dozu 2 g, rapel dozu günde 1-0,5 g'dır. Doz bir dozda alınır.

Nadirival etkili ilaçlar (sülfametoksipirazin) için, önce günde 1 g ve ardından üç günde bir 0.5 g'lık bir yükleme dozu verilir. Uzun etkili sülfonamidler, transferlerini iyileştirerek çok daha düşük dozlarda kullanılır. (Tablo 39).

Tablo 39

Sülfa ilaçlarının dozları ve rejimi

Sülfonamid preparatlarının dozlama ilkelerinin ihlali (şok dozlarının olmaması ve uygulama sırasında azalma), sülfonamidlere dirençli mikroorganizma suşlarının gelişmesine yol açar.

farmakogüvenlik

Metabolizmaları ile ilişkili sülfonamidlerin rasyonel alımı için koşullar. Asetilasyon asidik bir ortamda gerçekleşir ve bu, ilaçların antimikrobiyal aktivitesini azaltır ve böbreklerde kristalüriye neden olur. Bunu önlemek için, büyük miktarlarda alkali içecekler içerek sülfonamid alımına eşlik etmek gerekir. İlaçlar aç karnına veya öğün aralarında alınmalıdır. Alkali ortam ayrıca sülfonamidlerin mikrobiyal hücre preparatlarının yakalanmasını ve özümsenmesini kolaylaştıran iyonik duruma geçişine de katkıda bulunur.

Sülfonamidlerin PABA türevleri ile eşzamanlı uygulanması, aktivitelerinde bir azalmaya yol açar. Bu genellikle, novokain (PABA'nın bir türevi) içinde çözünen penisilinli sülfonamidler kullanıldığında olur.

rasyonel eşzamanlı alım bazı antibiyotiklerle sülfonamidler. Bu, antimikrobiyal aktivite spektrumunu genişletir ve antimikrobiyal etkiyi arttırır.

Sülfonamidlerin toksik etkilerinin tezahürlerini azaltmak için dozu azaltmak veya ilacı iptal etmek, B, C vitaminleri, folik asit vb.

Sülfonamid doz aşımı çocuklarda ve yaşlılarda, özellikle uzun etkili ilaçlarla tedavinin 10-14. gününden sonra daha sık görülür.

Penisilin - farmakokinetik sinerjizm (protein bağlanması için rekabetçi antagonizm) ile potansiyel sinerji gözlenir. Penisilin, sülfonamidlerin asetilasyonunu azaltır, antimikrobiyal aktivite spektrumunu arttırır.

Proteus'un neden olduğu bir enfeksiyonda, polimiksinlerle kombinasyon halinde sülfonamidler kullanılır. Sülfonamidlerin kloramfenikol ve tetrasiklin ile kombinasyonu toksik etkilerini arttırır.

Sülfanilamid preparatlarının azaltılmış dozlarda kullanılması, ilaçların etkisine dirençli mikroorganizma suşlarının oluşumuna katkıda bulunur.

Hastanın organizmasının spesifik olmayan direncini arttırmak için, CNS uyarıcıları, sodyum nükleinat, peigoksil, biyostimülanlar (gama globulin, aloe özü), B 6 ve B 12 vitaminleri, glutamik asit, uyarıcıları sülfonamidlerle aynı anda kullanmak mümkündür. bağışıklık sistemi(levamisol, metilurasil, prodigiosan).

Kolibakterin, yerine koyma tedavisi olarak B grubu vitaminleri ile kombinasyon halinde disbakteriyozu düzeltmek için kullanılır.

Poteseptil'in fenitoin, fenilbutazon, naproksen ile birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır. Sülfonamidler, hematopoezi inhibe eden ilaçlarla (butadion, analgin, levomycetin, vb.) birleştirilemez; oral hipoglisemik ajanlar (sülfonilüre türevleri) alfa ve beta adrenomimsiikam ile. difenil. PAS, folik asit, diüretikler, metotreksat.

Digitoksin, isadrin, hidroklorik asit, kafein, fenobarbital ile bağdaşmayan streptosit.

Sülfanilamid preparatlarının antibakteriyel etkisi, irin, kan, yeterli miktarda PABA ve folik asit içeren vücut dokularının çürüme ürünleri varlığında azalır.

Antikoagülanların arka planına karşı sülfonamidlerin alınması kanamanın gelişmesine yol açabilir.

Sülfa ilaçlarının atanması, böbrek ve karaciğer hastalıklarında dikkatli olmayı gerektirir.

Salazodin, salazodimegoksin, salazosülfapiridin, ko-trimoksazol (Groseptol), poteseptil yemeklerden sonra alınmalıdır.

İlaçların karşılaştırmalı özellikleri

sülfanilamid - referans sülfanilamid müstahzarları, çoğu sülfanilamid müstahzarı molekülünden türetilir. Son zamanlarda sülfonamidler yerine daha etkili modern ilaçlar bu da daha az yan etkiye neden olur.

sülfathiazol esas olarak asetillenmemiş formda olmak üzere idrarla kolayca emilir ve vücuttan atılır.

Sülfadimidin hızlı emilir, yüksek etkili ve düşük toksisitelidir.

Sülfaetidol hafifçe asetillendi. Kan resmini değiştirmez. Dahili ve harici olarak kullanılır (tozlar, merhemler). Kolayca çözünen ilaç, parenteral olarak (damar içinde ve kas içinden) kullanılabilen etazol-sodyumdur.

sülfakarbamid stafilokoklara ve Escherichia coli'ye karşı yüksek etkinlik gösterir. Düşük toksisite, asetillenmemiş, kristalüriye neden olmaz. İdrarda yüksek konsantrasyonlarda birikir, enfeksiyonlar için reçete edilir idrar yolu.

sülfadiazin vücuttan atılan norsülfazolden daha yavaş, yeterli konsantrasyonda η dokusu sağlar. Genellikle antimalaryal ilaçlarla birlikte reçete edilir.

Sülfaditin gümüş sulfalia'dan farklı olarak çit, molekülde yerel bir bakteri yok edici etkiye sahip olan bir gümüş atomu içerir.

sülfamstoksipiridazin günde 1 kez girin. Ayrıca cüzam ve sıtmanın tıbbi formlarının tedavisinde de kullanılır. Suda çözünür sülfapirnlasin-sodyum, lokal pürülan enfeksiyonun tedavisi için %3-5-10'luk solüsyon formunda topikal olarak uygulanır.

sülfamonometoksin antibakteriyel etki spektrumu için sulfamstoxypyrilann'a yakındır. sülfatın bir parçasıdır.

sülfadiketoksin uzun etkili bir ilaçtır. gastrointestinal sistemden yavaş emilir. safra kesesinde birikir.

sülfat sihirbaz "ovma etkisi", kanın yarı ömrü 65 saattir. Uygulanan dozun %60'ı 9 gün içinde elimine edilir. Safrada yüksek konsantrasyonda bulunur. Tedavi için etkili kronik hastalıklar solunum, idrar ve safra yolları, osteomiyelit. mastit. Sülfaten iyi tolere edilir.

Ftalilsülfatiyazol Yavaş yavaş vmokugutsya, bağırsak enfeksiyonlarında oldukça etkilidir. Düşük toksisite, bağırsakta oluşan amino grubunun restorasyonundan sonra antibakteriyel aktivite kazanır.

Sülfaguanidich dır-dir etkili araç bağırsak hastalıklarının tedavisi için.

ftalilsülfapiridazin Phthalylsulfathiazole'den daha güzel, bağırsaklardan emilir ve sadece bağırsaklarda hareket etmez, aynı zamanda genel - emici bir etkiye de sahiptir.

Salazodin eylemin doğası salazosülfapiridin'e benzer, ancak daha aktiftir. Salazosulfaliridin gibi. immün düzeltici aktivite gösterir.

Salazodimetoksik düşük toksisite, salazosülfapiridazin'den daha küçük dozlarda etki eder.

Salazosülfapiridin sülfapirdindin ile salisilik asidin bir kombinasyonudur. belirgin iyileştirici etki nonspesifik ülseratif koliti olan hastalarda.

sülfasetamid Suda iyi çözünür ve bu nedenle pnömoni, idrar yolu enfeksiyonları için enjeksiyon olarak kullanılır. Göz pratiğinde, blefarit, konjonktivit, korneanın cerahatli ülserleri için% 10-30'luk çözeltiler ve merhemler şeklinde reçete edilir.

Yardımcı trimokstol (Groseptol 480/120) - kombinasyon ilacı 0,4/0,1 sülfamegoksazol ve 0,08/0,02 g trimegoprim içerir. Groseptol diğer sülfanilamid ilaçlara dirençli bakterilerin metabolizması üzerinde ilacın çifte bloke edici etkisinden dolayı güçlü bir bakterisidal etkiye sahiptir. Hızla ve neredeyse tamamen emilir (%90). Grosegttol stafilokoklara, streptokoklara, pnömokoklara, difteri basillerine, tifoya, bağırsak proteinlerine karşı etkilidir. Kotrimoksazol analoglarının büyük çoğunluğu oral olarak reçete edilir ve biseptol, bactrim gibi ilaçlar formda kullanılabilir. intravenöz enjeksiyonlar. Çocuklar için dozaj 4 kat azaltılır. "Bactrim forte" yetişkinler için alınan dozda 2 kat artış içerir.Saat 12:00 için geçerlidir, akciğerlerde ve böbreklerde ilacın yüksek konsantrasyonları gözlenir.Ciddi yan etkileri (agranülositoz) olabilir.

Lidaprim , ko-trimoksazolden farklı olarak sülfametoksazol yerine Sulfametrol içerir.

sülfaton sülfamonomstoksin ve trimetoprim içerir. Sülfonamidlere dirençli gr+ ve Aralık bakterilerine karşı aktiftir. Bactrim ile karşılaştırıldığında daha yüksek bir aktivite ile karakterize edilir.

Dietrich Bileşiminde poednus sülfadiazin ve trimetoprim. Yan etki: enjeksiyon bölgesinde ağrı, flebit.

poteseptil Ve hilekâr - tabletlerde bulunan sülfadimezin ve trimetoprim. İkincisi, esas olarak pediatrik kullanım için tasarlanmıştır. Klinik açıdan bu ilaçların Staph, aureus, Str.'ye karşı bakterisidal etki göstermesi önemlidir. piyojenler, vb. Bronkodilatör aparatın akut ve kronik enfeksiyonlarının tedavisinde, özellikle hastaların antibiyotikleri tolere edemediği durumlarda oldukça etkilidirler. İlaçlar ayrıca idrar ve genital sistem enfeksiyonlarında da kullanılır.

Mafenidler - geniş bir etki spektrumuna sahip bir ilaç. Asidik ortamda aktivitesini değiştirmez. Yatak yaraları, yanıklar, cerahatli yaraların tedavisinde %10 merhem olarak kullanılır.

Algimat - Mafenid içeren aljinik asidin jel Na-Ca-tuzları. İlaç, antimikrobiyal etkiyi, adsorbe etmeyi, yaraları temizleme ve doku yenilenmesini artırma yeteneğini birleştirir. II - III derece yanıkların tedavisinde kullanılır, trofik ülserler bu uzun sürmez.

Sülfatiyül gümüş . Sulfathiazop antimikrobiyal etkiye sahiptir ve gümüş iyonu antimikrobiyal etkiyi arttırır ve aynı zamanda sülfonamidlerin alerjenik özelliklerini azaltır. Kremin hidrofilik bazı yerel sağlar analjezik eylem. İlaç, sülfathiazol tuzlarından 20-100 kat daha fazla etkiye sahiptir. Toksisite olmaması, lokal alerjik reaksiyonlar, büyük pürülan lezyonların uzun süreli tedavisinde gümüş sülfathiazol kullanımına izin verir.

Streptonitol - antibiyotiğe dirençli suşlar dahil olmak üzere hem monokültürlere hem de mikrobiyal birlikteliklere karşı aktif olan kombine ilaç. Nitazolün etkisi ve merhem bazının hidrofilik özelliklerinden dolayı anti-inflamatuar etkiye sahiptir.

Nitasit - kombinasyon ilacı. Streptocide sayesinde, Nitacid'in antimikrobiyal etki spektrumu genişler.

uyuşturucu listesi

INN, (Ticari unvan)	Tahliye formu
algimatik
	kons. d / inf.
Biseptol (Groseptol, Apo-Sulfatrim. Baktekod, Baktoredukg, Bakir, Berlocid, Eiseptol, Blackson, Gen-Ultrazol, Combicide, Cotribene, Hangi, Cotrimol, Novo-Trimel, Oriprim, Primotren, Rancotrim, Raseptol, Rivoprim Septrin, Sinersul, Sulotrim , Sulfatrim, Sumetrolim, Trimosul, Umoxazole, Fotre-A, Cidal, Ekspazol, Epitrim)	sekme. 0,12; 0,48; 0,96; Toplam os başına, şurup 48 mg/ml
Lidaprim	sekme. 0,12; 0,48; Toplam işletim sistemi başına
poteseptil	şurup, tab.
Poteseta
Salazodimetoksin
İalazodin (Salazopiridazin)	çorba. doğru. 0,5; Toplam işletim sistemi başına %5; sekme. 0,5
sapazosülfapiridin	sekme. 0,5; çorba. doğru. ve 5 ve
Sgreitgonitol
Sulfaguanschin (Abiguanil, Sulgin)	sekme. 0,5; bkz. işletim sistemi 1.0 başına
Sülfadiazin (Flamazin)
Gümüş sülfadiazin (Dermazin, Silvsrdin, Sulfargin)	krem, merhem %1
sülfadimetoksin	sekme. 0,25; 0,5
Sulfadimshchin (Sulfadimezin)	sekme. 0,25; 0,5
Sülfakaobamid (Ugyusulfan)
Sülfametoksipiridazin (Sülfapirvdazin sodyum, Sülfalen, Kelfizin)
sülfamonometoksin
Sülfanilamid (Streptocid Merhem, Streptoshid)	merhem 5, %10; linim. %5; sekme. 3,3-, 0,5
Sülfasalazin (Azulfidn, Salazopyrin, Sulazin, Ulkol)	sekme. 0,5; çorba. doğru. 0,5
Sulfathiazole (Norsulfazol)	Hubl. 0,25; 0,5
Gümüş Sülfathiyazol (Argosulfan)
sülfaton
Sülfacegamid (sülfasil sodyum)	kap. ah. 0,3 g/ml - 20, %30
Sülfaetidol (Etazol, Etazol sodyum)	sekme. 0,5; rr d / ve 100; 200mg/ml
Fgalilsülfapiridazin (Fgazin, Phtalazol)

Sülfonamidler

3. sınıf FVM öğrencileri için ders

ders planı

1. SÜLFANILAMİDLERİN GENEL ÖZELLİKLERİ

2.

· KISA ETKİLİ İLAÇLAR

· Sülfanilamidler, Gastrointestinal Sistemden Yetersiz Emilir

Sülfanilamid müstahzarları - büyük grup yapısı sülfanilik (para-aminobenzosülfonik) asit olan tıbbi maddeler.

Sülfonamidler aktif antimikrobiyal ajanlardır. İÇİNDE son yıllar bu gruba ilgi ilaçlar uzun etkili sülfonamidlerin sentezi ve trimetoprim ile kombine ilaçların oluşturulması nedeniyle artmıştır.

Sülfanilamid preparatları, fizikokimyasal özellikleri bakımından çok benzer olan beyaz streptosit türevleridir.

Tüm sülfonamidler beyaz veya hafif sarımsı kokusuz tozlardır, bazıları acı bir tada sahiptir. Çoğu suda az çözünür, daha iyi - seyreltik asitlerde ve sulu alkali çözeltilerinde (sulgin hariç). Çözücünün sıcaklığının arttırılması ilaçların çözünürlüğünü arttırır. İki veya daha fazla sülfonamidin bir karışımı, bileşenlerinden herhangi birinin tek başına çözülmesinden biraz daha iyi çözünür. Sadece sülfasil iyi çözünürlüğe sahiptir.

Sülfonamidler amfoteriktir, güçlü alkalilerle (sulgin hariç) ve güçlü asitlerle tuzlar oluştururlar. Bazı sülfonamid tuzları suda kolayca çözünür; kanda ve organlarda hızlı bir şekilde yüksek konsantrasyonda ilaç oluşturmak gerektiğinde intravenöz enjeksiyonlar için kullanılabilirler. Sulu çözeltilerdeki sodyum tuzlarının deri altı ve deri altı ile güçlü bir alkalin reaksiyonuna (pH 10.5-12.5) sahip olması nedeniyle Intramüsküler enjeksiyon son derece rahatsız edicidirler. Enjeksiyon bölgesinin izotonik sodyum klorür solüsyonu ile infiltrasyonu, doku nekrozunu azaltabilir ve novokain solüsyonu ile infiltrasyon, ağrı yanıtını önemli ölçüde azaltır. Aynı nedenle seyreltilmemiş sodyum tuzları da ağızdan verilmemelidir. İntravenöz olarak, büyük hayvanlara% 10-25'lik solüsyonlar ve küçük hayvanlara -% 5'lik solüsyonlar enjekte edilir. İstisna, solüsyonda neredeyse nötr bir reaksiyon veren ve daha yüksek konsantrasyonlarda reçete edilebilen sülfasil sodyum tuzudur.

Çözeltilerde sülfonamidler iyonlara ayrışır. Farmakolojik aktivite, ayrışma sabitleri ile ilgilidir. Örneğin bakteriyostatik etki, alkali çözeltilerde daha belirgindir, çünkü bu koşullar altında daha fazla iyon oluşur. Norsulfazol, sülfasil iyi ayrışır, streptocid çok daha kötüdür. Asit ayrışma kabiliyeti daha yüksek olan bileşikler daha iyi emilir. Sülfanilamid preparatları, kan plazması da dahil olmak üzere biyolojik sıvılarda yüksek oranda çözünür.

Sülfonamidleri B listesine göre iyi kapatılmış bir kapta, ışıktan koruyarak saklayın. 3 ila 10 yıl arası ilaçların raf ömrü

Bu grubun müstahzarları, birçok gram-pozitif ve gram-negatif bakteri türünün hayati aktivitesini baskıladıkları için geniş bir antibakteriyel etki spektrumuna sahip kemoterapötik ajanlara aittir: streptokoklar, stafilokoklar, meningokoklar, gonokoklar, enterotifoid-dizanteri bakterileri ve diğerleri. . Zor çözünür bileşikler (ftalazol ve analogları, sulcimid ve urosulfan) esas olarak gram-negatif bakterilere etki eder. Sülfonamidler, büyük virüslere (trahoma neden olan maddeler, inguinal lenfogranülomatozis), koksidya, sıtma ve toksoplazma plazmodyumu, aktinomisetler vb.'ye karşı aktiftir.

Küçük konsantrasyonlardaki sülfanilamid preparatları, bakterilerin büyümesini ve gelişmesini geciktirir, yani bakteriyostatik etki gösterirler. Sadece makro organizmalar için güvenli olmayan yüksek konsantrasyonlara maruz kaldıklarında bakterisidal bir etkiye sahiptirler. Sülfonamidlerin en önemli özelliği, in vitro olarak nispeten daha zayıf bir etki ile in vivo olarak yüksek aktiviteleridir. Etkileri altında mikroplar şişer, çoğalmayı durdurur, toksin üretir, mikroplara karşı daha savunmasız hale gelir. savunma kuvvetleri organizma. Bazı ilaçların, bulaşıcı hastalıkların belirli patojenleriyle ilgili olarak seçici yeteneği kurulmuştur. Bu nedenle, norsülfazol ve sülfazol daha aktiftir. stafilokok enfeksiyonları, streptosit. - streptokok ile birlikte ve sülfapiridazin coli bakterisinin neden olduğu sepsiste çok etkilidir.

Bakteriyostatik etki, ilacın kimyasal yapısına, plazma proteinlerine bağlanma derecesine ve gücüne, ortamın reaksiyonuna, ayrışma sabitine ve diğer faktörlere bağlıdır. Kondisyon çok önemli gergin sistem, makroorganizmanın koruyucu güçleri olan, öncü rol oynar. bulaşıcı sürecin nihai olarak ortadan kaldırılması.

Sülfanilamid ilaçlarının etki mekanizması, sülfanilamidler ve para-aminobenzoik asit (PABA) arasındaki antagonizmaya dayanır.Para-aminobenzoik asit ve sülfonamidlerin molekülünün yapısal benzerliği nedeniyle, ikincisi PABA'yı enzim sistemlerinden uzaklaştırabilir. mikroorganizma. Sülfanilamidler, gelişmeleri için gerekli olan "büyüme faktörlerini" - folik asit ve molekülü PABA içeren diğer maddeleri - ve nükleoproteinleri mikroplar tarafından elde etme sürecini bozar.

Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisi, mikrobiyal ortamda yalnızca belirli bir ilaç konsantrasyonunda kendini gösterir. Bu konsantrasyon, dokularda bulunan para-aminobenzoik asidin mikroorganizmalar tarafından kullanılmasını engellemeye yeterli olmalıdır. PABA konsantrasyonu ne kadar yüksek olursa, antimikrobiyal etkinin başlaması için o kadar fazla sülfanilamid preparasyonu gerekir. PABA'nın bir kısmını nötralize etmek için 1600 kısım streptocide, 100 kısım sülfazin ve 36 kısım norsulfazol gerektiği tespit edilmiştir.

Sülfonamidlerin bazı mikroplara (streptokoklar, gonokoklar vb.) karşı özel etkinliği ve diğerlerine karşı etkinliğinin olmaması, birincisi için PABA'nın mevcudiyeti gerçeğiyle açıklanmaktadır. çevre gereklidir ve ikincisi için bu asit gerekli değildir. Aynı şekilde, mikrobiyal hücredeki metabolizmanın yoğun olduğu ve bu anda mikroorganizmaların beslenme ve metabolizmasının ihlali durumlarını hemen etkilediğinde, akut süreçler sırasında sülfanilamid preparatlarının yüksek terapötik etkisinin yaratılmasını açıklamak mümkündür. .

Bazı sülfonamidler, diğer enzim sistemlerine göre rekabetçi antagonizma sergilerler, özellikle pirüvik asit dekarboksilasyonu, glikoz oksidasyonu sürecini bozarlar.

Sülfa ilaçlarının antimikrobiyal etki mekanizması, yalnızca sülfonamidler ve para-aminobenzoik asit arasındaki rekabetçi ilişki ile belirlenmez. Sülfonamidler, mikroorganizmada glutamik ve para-aminobenzoik asitlerden dihidrofolik asit sentezini engeller. içeren protein maddeleri (irin, ölü doku) çok sayıda PABA ve ayrıca molekülü bir para-aminobenzoik asit kalıntısı (novokain, anestezin) içeren bazı ilaçlar, sülfonamidlerin aktivitesinin inhibitörleridir. Aynı zamanda üre varlığı bakteriyostatik aktivitelerini arttırır.

Sülfanilamid preparatları mikrobiyal katalaz, indofenol oksidaz, bakteriyel aspartaz aktivitesini etkilemez, dehidrazların aktivitesini önemli ölçüde değiştirmez ve proteolitik enzimleri etkilemez. Bununla birlikte, bazı enzimlerle ve ayrıca PABA ile, bu grubun ilaçları rekabetçi ilişkilere girebilir. Örneğin, pikotinamid içeren karboksilaz enzimlerinin aktivitesini inhibe ederler (bu, norsülfazolün stafilokoklar üzerindeki daha güçlü bakteriyostatik etkisini açıklar). Sülfonamidler, in vitro olarak bakteriyel toksinler ve endotoksinler üzerinde etki göstermezler, ancak endotoksinlerin vücut üzerindeki etkisini nötralize edebilirler.

Küçük dozlara maruz kalma veya uzun aralıklarla sülfonamidlerin atanması, mikroplarda adaptif bir reaksiyonun gelişmesine, büyüme ve üreme için ihtiyaç duydukları enzim sistemlerini oluşturma şekillerinde bir değişikliğe yol açar. Sonuç olarak, sülfanilamide dirençli mikroorganizma ırkları ortaya çıkar. PABA'nın sülfonamidler tarafından blokajı, mikropların hayati aktivitesini önemli ölçüde bozmaz.

Bir sülfanilamid ilaca karşı kazanılan mikroorganizmaların direnci, bu gruptaki diğer ilaçlara kadar uzanır (tam çapraz direnç). Bakterilerin artan PABA üretimiyle ilişkili olarak sülfonamidlere karşı kazanılmış direnci genetik olarak kalıtsal olabilir.

Sülfanilamide dirençli kültürlerde morfoloji, kültürel ve biyokimyasal özellikler, antijenik yapı ve virülans değişir. Sülfanilamid direncinin gelişimi, hem mikroorganizmaların tipine, durumlarına hem de makroorganizmanın durumuna (direnç, inflamatuar sürecin doğası, vb.) bağlıdır.

Hemen hemen tüm sülfanilamide dirençli mikroorganizma suşları, antibiyotiklere, nitrofuranlara ve diğer kemoterapötik ajanlara karşı oldukça duyarlıdır.

Sülfanilamid bileşikleri, makroorganizma üzerinde geniş bir etki yelpazesine sahiptir ve spesifik sinir uyarıcıları olarak düşünülmelidir. Vücudun artan reaktivitesini azaltırlar, ateş düşürücü etkiye sahiptirler. Sülfanilamid preparatları, anti-enflamatuar etki gösterir, topikal olarak uygulandığında rejenerasyon süreçlerinin inhibisyonuna neden olur; karaciğer, böbrekler, dalak nükleofosfataz aktivitesini azaltmak, spesifik bir karbonik anhidraz inhibitörü olan normal asetilasyon işlemlerini bozmak, plazmanın karbondioksit bağlama yeteneğini azaltmak, gaz değişimini inhibe etmek, diğer enzim sistemlerinin aktivitesini azaltmak, fagositoz sürecini uyarır, vücudun toksinlere karşı direncini arttırır.

Antialerjik, antipiretik özelliklerin bakteriyostatik etki ile kombinasyonu nedeniyle, sülfonamidler kullanılabilir. çeşitli hastalıklar inflamatuar süreçler eşlik eder. Mikro ve makro organizma üzerindeki etkileri birbirini tamamlayarak belirgin bir terapötik etki sağlar.

Sülfanilamid preparatları düşük toksisiteye sahiptir. Ancak aşırı dozlarda uzun süreli kullanımları istenmeyen, yani toksik etkilerin gelişmesine yol açabilir: faydalı mikroflora gastrointestinal sistemde, siyanoz, lökopeni, anemi, B-avitaminozu, agranülositoz, genel depresyon. Yetersiz böbrek fonksiyonu ile veya büyük dozlarda ilaç reçete ederken kristalüri oluşabilir. Sülfonamidlerin hayvanlara uygun şekilde uygulanması yan etkilere neden olmaz.

Sülfonamidlerin kullanım süresi boyunca hayvanlara kükürdü (sodyum hiposülfit, sodyum hiposülfit, Glauber tuzu ve benzeri.).

Sülfonamidlerin çoğu gastrointestinal sistemden kolayca emilir (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfazine, sulfadimesin, sulfapiridazin, sulfadimetoxine, vb.) ve hızla kanda, organlarda ve dokularda bakteriyostatik konsantrasyonlarda birikir, kan-beyin bariyerini geçer. Çoğu ilaç ince bağırsakta emilir. Absorpsiyon hızı, asit ayrışma derecesine bağlıdır. Preparatların sodyum tuzları çok iyi emilir. Ftalazol, sulgin, phtazin gibi bazı sülfonamidlerin emilmesi zordur, bağırsakta yüksek konsantrasyonlarda nispeten uzun süre bulunur ve esas olarak dışkı ile atılır, bu nedenle esas olarak gastrointestinal sistem hastalıklarında kullanılırlar.

birçok kişiyle bulaşıcı hastalıklar patojen kanda daha uzun süre değil, çeşitli organ ve dokularda bulunur, bu nedenle organ ve dokulardaki sülfanilamid ilaçlarının konsantrasyonunun belirlenmesi genellikle kandaki konsantrasyonlarının belirlenmesinden daha önemlidir.

Sülfonamidlerin dağılım hızı ve derecesi, ilaçların kimyasal yapısından, dozundan, veriliş yolundan, patolojik sürecin aktivitesinden ve bir dizi başka faktörden etkilenir. Sülfanilamid preparatları kanda, organlarda ve dokularda serbest bileşikler halinde ve plazma proteinleri ile ilişkili durumda, ilacın bir kısmı asetilasyona uğrar. Antibakteriyel aktivitenin tezahürü için plazmadaki serbest sülfanilamid konsantrasyonu en az 40 μg / ml olmalıdır.

Sülfa ilaçlarının plazma proteinlerine bağlanma gücü ve derecesi, ilaçlar çeşitli organ ve dokulara nüfuz ettiğinde ve vücuttan atılma hızlarını etkilediğinde büyük önem taşır. Sülfonamidler esas olarak albümin fraksiyonuna bağlanır, dokulara çok daha kötü dağılır, bu nedenle albümin açısından zengin vücut sıvılarında, ilaçların konsantrasyonu genellikle daha düşük miktarda albümin içeren sıvılara (likör, oda suyu) kıyasla daha yüksektir. Sülfa ilaçlarının kan-beyin bariyeri boyunca geçirgenliği, hem ilacın özelliklerine hem de makroorganizmanın durumuna bağlıdır.Enfekte bir organizmada, sülfonamidler, sağlıklı bir organizmadan çok daha büyük miktarlarda beyin omurilik sıvısına nüfuz eder. Çeşitli organ ve dokularda düzensiz dağılırlar. En büyük miktarda ilaç böbreklerde bulunur, önemli miktarlar - akciğerlerde, mide ve bağırsak duvarlarında, kalpte, karaciğerde ve çok daha küçük - kaslarda, dalakta, yağ dokusunda bulunur. Sülfonamidler plasentayı iyi geçer.

İnsanlarda ve hayvanlarda, diğerleri gibi sülfanilamid bileşikleri tıbbi maddeler, bölünme, oksidasyon, asetilasyona uğrar. özellikle önemli klinik uygulama bir asetilasyon işlemine sahiptir. Hem dışarıdan gelen asetik asit nedeniyle hem de piruvik asitten vücutta oluşan asit nedeniyle esas olarak karaciğerde oluşur.

Sağlıklı bir organizmada asetilasyon derecesi, enfekte olandan biraz daha yüksektir. Ek olarak, sülfonamidlerin asetilasyon derecesi, uzun süreli kullanımları, azalmış diürez, böbrek hastalıkları ile birlikte artar. böbrek yetmezliği. asetilasyon oranı Çeşitli türler hayvanlar aynı değildir.

Sülfonamidlerin asetillenmiş türevleri mikroorganizmalar üzerinde etki göstermezler ve suda çok daha az çözünürler. Asetoürinler, özellikle asidik idrarda zayıf çözünürlük nedeniyle, böbrek tübüllerinin lümenini tıkayan konglomera oluşumu ile çökelir ve ardından bozulmuş diürez gelir.

Kan, organlar ve dokulardaki sülfanilamid ilaçlarının terapötik konsantrasyonunu eşit şekilde korumak için vücuttan atılma oranları önemli bir rol oynar. Sülfonamidlerin çoğu (sülfasil, streptosid, norsülfazol, vb.) hayvanların vücudundan nispeten hızlı bir şekilde atılır. Esas olarak değişmemiş bir ana bileşik formunda ve asetik ve glukuronik asitlerle bağlı bir durumda böbrekler tarafından elimine edilirler. Böbreklere ek olarak, sülfonamidler meme, ter, tükürük, bronşiyal ve bağırsak bezlerinin yanı sıra karaciğer tarafından da atılabilir.

Terapötik açıdan, gastrointestinal sistemden hızla emilen ve vücuttan yavaşça atılan ilaçlar özellikle değerlidir. Sülfonamidler vücuttan atılma hızlarına göre üç gruba ayrılırlar:

1) ilaçlar Hızlı hareket(streptosit, norsülfazol etazol, sülfasil, urosulfan, sülfadimezin, vb.);

2) orta etki süresine sahip ilaçlar (sülfazin, metilsülfazin, vb.),

3) uzun ve ekstra uzun etkili ilaçlar (sülfapiridazin, sülfadimetoksin, sülfamonometoksin, sülfalen, vb.).

Vücuttan atılım hızı, büyük ölçüde doz miktarını ve ilacı alma sıklığını belirler. Atılım oranının bir göstergesi,% T50 veya T1 / 2 değeridir - yarı ömür, yani kandaki maksimum konsantrasyonu 2 kat azaltma süresi. Kısa etkili ilaçlar için T1/2 8 saatten az, ortalama etki süresi 8-16 saat, uzun süreli ve ekstra uzun etkili ilaçlar için 24-56 saat veya daha fazladır.

Uzun etkili sülfanilamid preparatları, gastrointestinal sistemden iyi emilerek kanda yüksek konsantrasyonlar oluşturur ve en önemlisi vücutta uzun süre kalırlar. Çok daha düşük dozlarda ve dozlar arasında daha uzun aralıklarla verilebilirler. Bu özellikler, bu grubun bileşiklerinin veterinerlik pratiğinde kullanım beklentilerini önemli ölçüde genişletmektedir.

Bakteriyostatik aktivitenin tezahürü için, hayvanın kanında, organlarında ve dokularında belirli miktarda ilaç gereklidir. Nispeten hafif hastalıklarda, kandaki ilaç konsantrasyonu 40-80 mcg / ml, orta derecede hastalıklarda - 80-100 mcg / ml ve ağır vakalarda - 100-150 mcg / ml olmalıdır. Kanda belirtilen ilaç konsantrasyonlarının oluşturulması ve sürdürülmesi, sülfanilamid kullanım rejimine bağlıdır.

Kısa süreli eylem tipi hazırlıklar 4-6 kez, orta süreli - 2 kez ve uzun etkili - günde 1 kez reçete edilir. İlk doz (başlangıç), atılan ilacı yenilemek için tasarlanmış sonraki (idame) dozların neredeyse iki katı olmalıdır. Tedavi süresi genellikle 3-8 gündür. Başlangıç ​​ve idame dozlarının değeri, patojenin duyarlılığına, hastalığın ciddiyetine, hayvanın yaşına ve durumuna ve ilacın özelliklerine bağlıdır.

Sülfonamidler, solunum yollarının bulaşıcı hastalıklarının (tracheitis, bronşit, pnömoni, pürülan plörezi, vb.), çeşitli etiyolojilerin gastrointestinal hastalıklarının (dispepsi, koksidiyoz, dizanteri, gastroenterokolit, vb.) tedavisinde endikedir; erizipeller, mita, doğum sonrası sepsis, piyelit, sistit, salmonelloz, kolibasilloz, pastörelloz, yara ve sülfonamidlere duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu diğer enfeksiyonlar.

Sülfanilamid preparatları harici, oral, intramüsküler, subkutan ve intravenöz olarak reçete edilir. Harici olarak merhem, merhem, toz şeklinde kullanılır.

En rasyonel sülfanilamid tedavisi için, farklı emilim ve atılım oranlarına sahip iki veya üç sülfanilamid ilacının karışımlarının aynı anda reçete edilmesi tavsiye edilir. Sülfa ilaçlarının antibiyotikler, organik boyalar ve diğer kemoterapötik ajanlarla kombine kullanımı ile iyi sonuçlar elde edilir. Bu durumlarda daha düşük dozda ilaç gerekir ve sülfanilamide dirençli mikroorganizma ırklarının oluşma olasılığı azalır.

Sülfa ilaçlarının hayvanlarda kullanımına ilişkin çok az kontrendikasyon vardır: genel asidoz, hematopoietik sistem hastalıkları, hepatit.

RESORPTIVE SÜLFANILAMİDLER

KISA ETKİLİ İLAÇLAR

streptosit- Streptocidum. para-aminobenzensülfamid. Eşanlamlılar: prontosil, beyaz streptosit, streptamin, sülfanilamid, streptozol, vb.

Beyaz kristal toz, kokusuz ve tatsız. Suda (1: 170), kolayca - kaynar suda, asit ve alkali çözeltilerinde hafifçe çözünelim; etanolde zor çözünür (1:35). Sulu çözeltiler nötrdür, çok kararlıdır (akan buhar veya kısa süreli kaynatma ile sterilize edilebilir). Novocaine, anestezin, barbitüratlar ve kükürdü kolayca parçalayan diğer ilaçlarla uyumsuzdur.

Streptokoklar, meningokoklar, pnömokoklar, gazlı kangrene neden olan E. coli ve diğer bazı mikroplar üzerinde antimikrobiyal etkiye sahiptir, ancak stafilokoklara karşı neredeyse etkisizdir. İlaç, metabolik süreçlerin seyrini bozar ve mikroorganizmaların büyümesini ve çoğalmasını engeller.

Streptosit, gastrointestinal sistemden hızla emilir. deri altı doku ve yara yüzeyinden. Özellikle ince bağırsaktan iyi emilir, biraz daha kötü - mide ve kalın bağırsaktan. Topikal olarak uygulandığında dokuları tahriş etmez.

Oral uygulamadan sonra, ilacın kandaki maksimum konsantrasyonu 0.5-3 saat sonra belirlenir ve yaklaşık 1-2 saat bu seviyede tutulur ve ardından oldukça hızlı bir şekilde düşer. Emilen ilaç, iç bariyerlerden kolayca nüfuz eder. Tüm organ ve dokularda oldukça yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Vücutta, streptocide proteinlere% 20'ye kadar bağlanır ve asetilasyon dahil olmak üzere çeşitli dönüşümlere uğrar. Kandaki asetilasyon derecesi %20-25, idrarda - %25-60'dır. Asetilasyon ürünleri antimikrobiyal aktiviteye sahip değildir ve suda çok daha az çözünür. İdrarda ilacın yüksek konsantrasyonlarında çökelebilirler. Streptosid serbest ve bağlı formlarda başlıca böbrekler yoluyla (%90-95) atılır.

İlacın toksisitesi önemsizdir, ancak yüksek dozlarda uzun süreli kullanımla böbreklerde az çözünür bileşikler oluşabilir, hemoglobin içeriği azalır, siyanoz, agranülositoz ve lökopeni meydana gelir. Genç hayvanlar ilaca karşı daha duyarlıdır. Streptosit kullanımına kontrendikasyonlar şunlardır: genel asidoz, hepatit, hemolitik anemi, agranülositoz, nefrit, nefroz.

Streptocide bademcik iltihabı, streptokoksik bademcik apseleri, myta, bronkopnömoni, doğum sonrası sepsis ve diğer hastalıklar için kullanılır. Ağız yoluyla dozlar: atlar ve büyük sığırlar 5-10 gr, küçükbaş ve domuzlar 0,5-2, köpekler 0,5-1, tilkiler ve tilkiler 0,3-0,5 gr İlaç, 5-7 gün boyunca günde 4-6 kez belirtilen tek dozlarda reçete edilir. tek doz intravenöz: atlar ve sığırlar 3-6, köpekler 0.5-1 günde 2-3 kez. Dışarıdan, streptocid, enfekte yaraları, ülserleri, yanıkları toz, süspansiyon, merhem şeklinde tedavi etmek için kullanılır. 1-2 gün sonra irin ve doku çürüme ürünleri azaldığı için pansuman yapılır. tedavi edici etki streptosit.

0,3 ve 0,5 g'lık toz, tabletler, ayrıca %5-10 merhem, %5 süspansiyon ve %5 merhem şeklinde üretilir.

Toz ve streptosit tabletleri, iyi kapatılmış bir kapta B listesine göre önlem alınarak saklanır. Doğrulama süresi 10 yıldır.

Merhem, süspansiyon ve streptocide merhem, serin ve karanlık bir yerde, dikkatlice kapatılmış bir pakette saklanır. Kremin yüzeyinde kahverengimsi bir film göründüğünde, çıkarılmalı ve ardından merhem kullanıma uygun hale getirilmelidir.

Streptocid çözünür- Streptocidum çözünür. para-Sülfamido-benzolaminometan sülfat sodyum.

Beyaz kristal toz. Suda çözünür, eter ve kloroformda pratik olarak çözünmez. Sulu solüsyonlar sterilize edilebilir. Novocaine, anestezin, barbitüratlar ile uyumsuz.

Antimikrobiyal etki açısından streptoside benzer. Suda çözünürlüğü iyi olduğundan parenteral uygulamaya uygundur. İlacın farmakokinetiği, streptositin farmakokinetiğine benzer.

Septik streptokok süreçleri, bademcik iltihabı, mite, bronkopnömoni, mastit, sistit, piyelit için çözünür streptosid kullanırlar. Enjeksiyonluk su veya izotonik sodyum klorür çözeltisi içinde hazırlanan% 5'lik bir çözelti şeklinde kas içi ve deri altı olarak atayın. İçin intravenöz uygulama izotonik sodyum klorür çözeltisi veya %1-5 glikoz çözeltisi içinde %10'luk bir çözelti hazırlayın. İntravenöz dozlar: atlar ve sığırlar 2-6 g, küçük sığırlar ve domuzlar 1-2, köpekler 0.3-0.5 g Mastitte, sağımdan sonra etkilenen memeye ilacın% 3-5'lik sulu bir çözeltisi enjekte edilir. 25-40 ml günde 2-3 kez.

Çözünür streptosid sadece parenteral olarak değil, aynı zamanda streptosid ile aynı dozlarda içeride ve ayrıca haricen reçete edilebilir.

Çözünür streptosit kullanımına kontrendikasyonlar: hematopoietik sistem hastalıkları, hepatit, nefrit.

Toz halinde çözünür streptosit üretirler. İyi kapatılmış bir kapta B listesine göre saklayın. Doğrulama süresi 10 yıldır.

Norsülfazol - Norsulfazolum. 2-(p-Aminobenzensülfamido)-tiyazol. Eşanlamlılar: azoseptal, pirosülfon, sülfatiyazol, tiazamid, cibazol, vb.

Beyaz veya hafif sarımsı kokusuz kristal toz, suda çok az çözünür (1:2000), etanolde az çözünür, seyreltik inorganik asitlerde, kostik ve karbonik alkali çözeltilerinde çözünür. Novocaine, barbituratlar, ortoform ile uyumsuz.

Norsulfazol, streptokok, meningokok, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella ve diğer mikroorganizmalara karşı yüksek bir antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Bu, en aktif sülfanilamid ilaçlardan biridir, ancak kanda bakteriyostatik konsantrasyonlar oluşturmak için daha yüksek dozlar gerekir. Norsülfazolün toksisitesi streptositten daha yüksektir ve 7-9 gün sonra ortaya çıkabilir. uygulama sonrası hematüri ve agranülositoz şeklindedir.

İlaç gastrointestinal sistemden kolayca emilir ve uygulamadan 3-6 saat sonra kandaki maksimum konsantrasyonuna ulaşır. Terapötik konsantrasyon kanda 6-12 saat tutulur, plazma proteinlerine% 60-70 oranında bağlanır, bunun sonucunda ilacın organlara ve dokulara nüfuz etmesi zordur ve atılımı yavaşlar. Hafifçe asetillenir ve esas olarak serbest formda idrarla atılır.

Norsulfazol için kullanılır nezle bronkopnömonisi, plörezi, streptokok ve stafilokokal sepsis, endometrit, mastit, gastroenterit, nekrobakteriyoz, buzağıların diplokokal septisemisi, kuşların pastörellozu ve diğer bakteriyel enfeksiyonlar. Aşağıdaki dozlarda günde 2-3 kez atayın: atlar ve sığırlar 10-25 gr, küçükbaş hayvanlar ve domuzlar 2-5 gr, tavuklar 0.5 gr Norsülfazolün başlangıç ​​dozu 2 kat daha yüksek olmalıdır.

Buzağılarda kataral bronkopnömoni durumunda norsülfazol intratrakeal olarak 0,05 g/kg vücut ağırlığı dozunda %8-10'luk solüsyon şeklinde 3-4 gün süreyle kullanılır. Aynı anda antibiyotik reçete edilmesi tavsiye edilir. Buzağılarda diplokokal sepitzemi durumunda, ilaç 0.01-0.02 g/kg vücut ağırlığı dozunda intravenöz olarak uygulanır.

Norsülfazol, yaraların tedavisinde penisilin, gramisidin, iyot ve diğer sülfonamidlerle çeşitli kombinasyonlarda tozlar ve merhemler şeklinde kullanılır. Bu durumda yaranın irin ve nekrotik dokulardan temizlenmesi gerekir.

Norsulfazol kullanımına kontrendikasyonlar: nefrit, hepatit, kan ve hematopoietik sistem hastalıkları. İlacın uygulama süresi boyunca, su alımı sınırlı değildir.

Norsulfazol, 0.25 ve 0.5 g'lık toz ve tabletler halinde üretilir, iyi kapatılmış bir kapta B listesine göre dikkatle saklanır. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Norsülfazol-sodyum- Norsulfazolum-natrium. 2-(para-Aminobenzensülfamido)-tiyazol-sodyum. Eşanlamlılar: norsülfazol çözünür, sülfatiyazol sodyum.

Hafif sarımsı bir belirti ile katmanlı, parlak, renksiz veya kokusuz kristaller. Suda kolayca çözünür (1:2). Sulu çözeltiler güçlü bir alkali reaksiyona sahiptir ve 100 °C'de 30 dakika sterilizasyona dayanır.

İlaç, norsülfazol ile aynı kemoterapötik aktiviteye sahiptir. Suda iyi çözünürlüğü nedeniyle sadece içeride değil, parenteral olarak ve göz damlası şeklinde de kullanılabilir.

Kullanım endikasyonları norsülfazol ile aynıdır. Kanda hızlı bir şekilde yüksek bir ilaç konsantrasyonu oluşturmak gerektiğinde, örneğin buzağıların diplokokal septisemisinde, nekrobakteriyozda, kolibasilozda vb. %15'lik çözeltiler yavaşça uygulanır. Deri altına ve kas içine, ilaç% 0.5-1 konsantrasyondan daha yüksek olmayan solüsyonlarda uygulanabilir. Derinin altına daha güçlü çözeltilerin girmesi, nekroza kadar doku tahrişine neden olur. İntravenöz dozlar: atlar 6-12 g, sığırlar 6-10, koyunlar 1-2, köpekler 0.5-1 g, 3-4 gün boyunca günde 2 kez.

Kuşların pastörellozunda norsülfazol sodyum, %20 yağ süspansiyonu veya sulu çözelti halinde kullanılır. Süspansiyon, tavukların ve ördeklerin boynunun üst üçte birlik kısmına bir kez, 1 kg kuş ağırlığı başına 1 ml enjekte edilir. Her alımda tavuklar için 0,5 kuru madde ve hindiler için 1 g kuru madde oranında kullanımdan hemen önce sulu bir çözelti hazırlanır. İlaç kuşa günde 2 kez yemekle birlikte verilir. Koksidiyoz ile tavuklara verilir içme suyu%0.25 sulu çözelti halinde.

Mastitis durumunda memenin etkilenen kısmı sağılır ve %3, 5 veya 10'luk norsülfazol sodyum solüsyonu 25-40 ml'lik bir süt kateterinden enjekte edilir. Meme başı 10-15 dakika klemplenir. Tedavi, iyileşene kadar günde 1-2 kez yapılır.

Hematopoietik sistem hastalıkları, nefrit, nefroz norsulfazol-sodyum kullanımına kontrendikasyonlar.

Toz halinde serbest bırakılır. Nemden ve ışıktan koruyan ambalajlarda B listesinde belirtilen önlemler alınarak saklayınız. Doğrulama süresi 3 yıldır.

Etazol- Aetazolum. 2-(p-Aminobenzensülfamido)-5-etil-1,3,4-tiadiazol. Eşanlamlılar: berlofen, globucid, setadil, sulfaethidiol, vb.

Hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz, kokusuz toz. Suda pratik olarak çözünmez, etanolde az çözünür, seyreltik asitlerde az çözünür, alkali çözeltilerde serbestçe çözünür. Pepton, para-aminobenzoik asit, novokain, barbitüratlar, birçok kükürt türevi ile geçimsizdir.

Etazol, streptokoklar, pnömokoklar, meningokoklar, patojenik anaeroblar, Escherichia coli, dizanteri patojenleri, salmonelloz, pastörelloz vb.'ye karşı yüksek bir antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Etazol, bir dizi mikroorganizmaya karşı antibakteriyel etkide birçok sülfonamidi geride bırakır.

İlaç, gastrointestinal sistemden kana hızla emilir. Köpeklerde 2-3 saat, sığırlarda 5-8 saat sonra kandaki maksimum konsantrasyon not edilir. Etazol aittir sülfonamid 5-10 saat içinde maksimum konsantrasyon seviyesinin %50 oranında azaldığı kısa etkili Kan-beyin bariyerini iyi bir şekilde geçer, çeşitli organ ve dokularda eşit olmayan bir şekilde dağılır: böbreklerde, gastrointestinal sistemde en uzun süre kalır. , karaciğer ve akciğerler. İlaç köpeklerin vücudunda asetillenmezken, diğer hayvanlarda az miktarda (%5-10) asetillenir, bu nedenle kullanımı idrar yollarında kristal oluşumuna yol açmaz. Etazol en hızlı şekilde köpeklerde, ardından tavşanlarda ve en yavaş olarak da sığırlarda atılır.

Patojenleri sülfonamidlere duyarlı olan bronkopnömoni, bademcik iltihabı, doğum sonrası sepsis, endometrit, dizanteri, dispepsi, domuz erizipelleri ve diğer bakteriyel etiyoloji hastalıklarında kullanılır.

Oral dozlar: atlar 10-25 g, sığırlar 15-25, küçük sığırlar 2-3, domuzlar 2-5, tavşanlar 1-1,5, kümes hayvanları 0,5, köpekler 0,3-0,5 g 3-4 kez 4-6 gün boyunca. sözleşme. Hastalığın şiddetli vakalarında, başlangıç ​​​​dozu iki katına çıkar. Genç hayvanlar için dozlar, yetişkin bir hayvan için dozun 2/3'üdür.

Yara enfeksiyonunun önlenmesi için etazol, yara boşluğuna toz, %5 merhem şeklinde enjekte edilir. Aynı zamanda, ilaç ağızdan verilir.

Kullanım kontrendikasyonları: şiddetli asidoz, akut hepatit, hemolitik anemi, agranülositoz.

Etazol 0,25 ve 0,5 g'lık toz ve tabletler halinde üretilir, iyi kapatılmış bir kapta B listesine göre saklanır. Doğrulama analizinin süresi 3 yıldır

Etazol sodyum- Aetazolum-natrium 2 (Aminobenzen-sülfamido çifti) 5 Etil 1,3,4 tiadiazol sodyum. Eşanlamlılar: etazolde çözünür, sülfaetidol sodyum.

Beyaz kristal toz. Suda kolayca çözünür; etanolde zor çözünür. Sulu çözeltiler stabildir ve 30 dakika kaynatılarak sterilize edilebilir. Novocaine, anestezin, kükürdü kolayca parçalayan ilaçlarla uyumsuz.

Etazol sodyum, çeşitli uygulama yollarıyla kolayca emilir, kandaki maksimum konsantrasyon seviyesine hızla ulaşır ve aktif olarak çeşitli organ ve dokulara nüfuz eder. Suda iyi çözünürlüğü nedeniyle sadece içeride değil, kas içi ve damar içi olarak da kullanılabilir. Vücutta esas olarak serbest halde dolaşır, hızlı bir şekilde atılır.

Antibakteriyel aktivite ve kullanım endikasyonları etazol ile aynıdır.

Kas içi ve damar içi% 10-20 solüsyon uygulayın. Dozlar: atlar ve sığırlar 5-10 g, küçük sığırlar 1-2, domuzlar 2-3, köpekler 0.1-0.3 g günde 2-3 kez.

Etazol sodyum kullanımına kontrendikasyonlar etazol ile aynıdır.

Etazol-sodyum, toz halinde ve ayrıca enjeksiyon için% 10-20'lik bir çözelti formunda ampul 3'te üretilir.

Işıktan korunan bir yerde B listesine göre önlem alarak saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

sülfasil- Sulfacylum. para-aminobenzensülfasetamid. Eşanlamlılar: acetocid, acetosulfamine, albucid, septuron, sulamide, sulfacetamide, vs.

Beyaz veya sarımsı bir belirti ile beyaz, kokusuz kristal toz, 20 kısım soğuk suda çözünür (içinde sıcak suçok daha kolay çözünür), 12 kısım etanolde, alkali ve asit çözeltilerinde. Novocaine, anestezin, kükürdü parçalayan ilaçlarla uyumsuz.

Sülfasil, streptokok, stafilokok, pnömokok, salmonelloz ve kolibasilloz patojenlerine karşı güçlü bir antimikrobiyal etkiye sahiptir.

İlaç, hayvanların gastrointestinal sisteminden hızla emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon, uygulama anından 2-5 saat sonra belirlenir. 6-12 saat boyunca maksimum konsantrasyon %50 azalır. Orta derecede asetillendi (%10-15). Plazma proteinlerine hafifçe bağlanır, çeşitli organ ve dokulara iyi nüfuz eder. Nispeten hızlı bir şekilde vücuttan, esas olarak idrarla atılır.

Tonsillit, farenjit, bronkopnömoni, doğum sonrası sepsis, streptokok enfeksiyonları, kolibasillozis, salmonelloz, dispepsi, sistit vb. için kullanılır. Pürülan yaraların, deri streptokok ve stafilokok hastalıklarının, konjonktivitlerin tedavisinde lokal olarak toz ve merhem şeklinde reçete edilir. içinde: atlar 5-10 g, küçük sığırlar 2-3, domuzlar 1-2, köpekler 0,5-1 g günde 3-4 kez. İlk doz, sonraki dozlardan 2-3 kat daha fazla olmalıdır.

Kullanım kontrendikasyonları - diğer sülfonamidlere benzer.

Toz halinde sülfasil üretirler. İyi kapatılmış bir kapta, ışıktan koruyarak B listesine göre saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

sülfasil sodyum- Sulfacylum-natrium. para-Aminobenzolsülfasetamid-sodyum, sülfasil'in sodyum tuzudur. Eşanlamlılar: çözünür sülfasil, sülfasetamid-sodyum, albucid-sodyum, vb.

Beyaz kristal toz, kokusuz. Suda kolayca çözünür, etanol, eterde pratik olarak çözünmez. Uyumsuzluk - diğer sülfonamidlere benzer.

Antimikrobiyal etki ve farmakokinetik özellikler açısından sülfasile benzer.

Piyelit, sistit, kolit ve doğum sonrası sepsis için kullanılır. İçeride dozlar halinde atayın: atlar ve sığırlar 3-10 gr, küçükbaş hayvanlar ve domuzlar 1-2, köpekler 0.3-0.5 gr günde 3-4 kez.

Harici olarak, sülfasil sodyum yaraların, kornea ülserlerinin, konjunktivitin, mastitisin, endometritin tedavisinde kullanılır. Toz, merhem veya %10, 20 veya 30 konsantrasyonlu çözeltiler şeklinde kullanın. Oftalmik uygulamada sodyum sülfasil kullanımı ile özellikle iyi sonuçlar elde edilmiştir.

Kullanım kontrendikasyonları: akut hepatit, agranülositoz, hemolitik anemi.

Toz halinde yayınlandı. B listesine göre ışıktan ve nemden koruyan ambalajlarda saklayınız. Doğrulama süresi 5 yıldır.

sülfatrol- Sülfantrolum. 2-(para-Aminobenzensülfamido)-benzoat, hidrat.

Sarımsı veya pembe tonlu beyaz veya beyaz kristal toz, suda serbestçe çözünür (1: 8), etanolde az çözünür. Sulu çözeltiler stabildir, 15 dakika kaynatılarak sterilize edilirler. Sülfür, novokain, anestezin, barbitüratları kolayca gideren ilaçlarla uyumsuzdur.

Sulfatrol, streptokoklara, pnömokoklara ve Escherichia coli'ye karşı aktiftir. İlaç nuttalia için oldukça zehirlidir.

Atların nuttaliosis ve piroplasmosis, sığır theileriosis, bronkopnömoni, salmonelloz, colibacillosis, arıların yavru çürüklüğü ve diğer hastalıklarda kullanılır. At nuttaliasis durumunda, sülfantrol, 1 kg hayvan ağırlığı başına 0.005-0.01 g saf madde dozunda% 4'lük bir çözelti şeklinde intravenöz olarak reçete edilir. İlaç 24-38 saat arayla 1-3 kez uygulanır Nuttaliasis ve piroplazmozisli atlarda% 4'lük bir sülfantrol çözeltisi ve% 1'lik bir tripan mavisi çözeltisi karışımı kullanılır. 24-48 saat arayla 1-2 kez 1 kg hayvan ağırlığı başına 0.5 ml dozda intravenöz olarak uygulanır.

Sığırların theileriosis'inde, 1 kg hayvan ağırlığı başına 0.003 g oranında% 10'luk bir çözelti şeklinde kas içine sülfantrol reçete edilir.

Bronkopnömoni durumunda, ilaç, hayvan ağırlığının 1 kg'ı başına 0.008-0.01 g'lık bir dozda kas içine ve damar içine uygulanır. Kolibasilloz, salmonelloz ve diğer gastrointestinal hastalıklarda, sulfantrol, günde 1 kg hayvan ağırlığı başına ilk gün 0.2 g, ikinci - 0.15, üçüncü - 0.1 ve dördüncü - 0.05 g oral olarak uygulanır. Günlük doz 3-4 doz olarak verilir.

Arıların yavru çürüklüğü durumunda ilaç 1 litre şurup için 2 g şeker şurubuna ilave edilerek bir arı ailesine yedirilir.

Sulfantrol kullanımına kontrendikasyonlar: agranülositoz, akut hepatit, nefrit ve nefroz

Toz halinde yayınlandı. İyi kapatılmış bir kapta, ışıktan ve nemden koruyarak, B listesine göre önlemler alarak saklayın. Doğrulama süresi 8 yıldır.

Sülfadimezin- Sülfadimezinyum. 2-(p-Aminobenzen-sülfamido)-4,6-dimetilpirimidin. Eşanlamlılar: diazil, diazol, dimetazil, dimetilsülfadiazin, dimetilsülfapirimidin, süperseptil, vb.

Beyaz veya hafif sarımsı toz, kokusuz. Suda, eterde ve kloroformda pratik olarak çözünmez, etanolde az çözünür, seyreltik mineral asitlerde ve alkalilerde serbestçe çözünür. Novokain, para-aminobenzoik asit, pepton, barbitüratlar ile uyumsuz.

Geniş bir antibakteriyel etki spektrumuna sahiptir: pnömokoklara, stafilokoklara, Escherichia coli'ye, salmonella'ya, pastörella'ya ve büyük virüslere karşı aktiftir. Sülfazin ve metilsülfazine yakın aktiviteye sahiptir. Bakteriyostatik olarak hareket eder, metabolik süreçlerin seyrini bozar, mikropların büyümesini ve çoğalmasını engeller.

Sülfadimezin, gastrointestinal sistemden nispeten hızlı bir şekilde emilir. İlacın kandaki maksimum konsantrasyonu, uygulamadan 6-8 saat sonra belirlenir. Hayvanların kanında diğerlerinden daha yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Yaygın olarak kullanılan sülfonamidlerden, aynı dozda. İlaç, kan-beyin bariyerinden iyi nüfuz eder, birçok organ ve dokuda yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Proteinlere% 75-85, kanda% 5-10, idrarda -% 20-30 oranında asetillenir. Sülfadimesine ait asetilasyon ürünleri, ilacın serbest formundan daha iyi çözünür. Vücuttan yavaşça, esas olarak böbrekler tarafından atılır. Nispeten yavaş eliminasyon hızı nedeniyle, norsülfazol ve diğer hızlı salınan ilaçlardan daha güvenlidir. Yavaş salınım, terapötik kan seviyelerinin uzun süreli (8 saatten fazla) korunmasını sağlar. İlaç hayvanlar tarafından iyi tolere edilir.

Sülfadimezin pnömoni, nezle bronkopnömoni, bronşit, larenjit, bademcik iltihabı, at yıkama, sepsis, endometrit, enfeksiyöz mastit, koyun ve ren geyiği nekrobakteriyozu, dispepsi, gastroenterit, idrar yolu enfeksiyonları, salmonelloz, pastörelloz, solunum mikoplazmozu, kümes hayvanı koksidiyozu ve diğerlerinde kullanılır. hastalıklar İçeride dozlar halinde atayın: atlar 10-25 gr, sığırlar 15-20, küçük sığırlar 2-3, domuzlar 1-2, tavuklar 0.3-0.5 gr günde 1-2 kez. Başlangıç ​​dozu 2 kat arttırılmalıdır.

Sulfadimesin biriktirmek için domuz, geyik, koyunlara deri altına veya kas içine balık yağı, şeftali veya rafine ayçiçek yağı içinde %20 süspansiyon şeklinde 1 kg hayvan ağırlığı başına 1-1,2 ml dozunda uygulanabilir. . Aynı zamanda, ilaç, 1 kg vücut ağırlığı başına 0.05 g'lık bir dozda oral olarak reçete edilir.

Kanatlı pastörellozunda sülfadimezin 2-4 gün süreyle günde 1-3 defa 1 kg hayvan ağırlığına 0,05 g oranında yemle birlikte kullanılır.

Yaraların, ülserlerin, yanıkların tedavisinde ilaç ince bir toz halinde harici olarak kullanılır.

Sülfadimezin kullanımına kontrendikasyonlar hematopoietik sistem hastalıkları, nefrit, nefroz, hepatit. Uzun süreli tedavi ile kan testleri yapmak gereklidir.

Sülfadimezin 0,25 ve 0,5 g'lık toz ve tabletler halinde üretilir, iyi kapatılmış bir kapta ışıktan korunan bir yerde B listesine göre saklayın. Doğrulama süresi 10 yıldır.

Urosülfan- Urosulfanyum. para-aminobenzensülfopil-üre. Eşanlamlılar: sülfakarbamid, sülfonilüre, uramid, vb.

Beyaz kristal toz, kokusuz, ekşi tat. Suda biraz çözünelim, etanolde zor çözüneceğiz, boşanmış asitlerde ve kostik alkalilerin çözeltilerinde kolayca çözüneceğiz. Kükürt, novokain, anestezin, barbitüratları gideren ilaçlarla uyumsuz.

Urosulfan, stafilokoklara ve Escherichia coli'ye karşı yüksek bir antibakteriyel aktiviteye sahiptir.

İlaç, kanda yüksek konsantrasyonların oluşmasını sağlayan gastrointestinal sistemden hızla emilir. Maksimum konsantrasyon, uygulama anından 1-3 saat sonra ayarlanır. Urosulfan hafifçe asetillenir, dolaşımda bulunur ve esas olarak serbest formda atılır. Hızlı salım, idrarda ilacın serbest formunun yüksek konsantrasyonlarda oluşmasını sağlar, bu da idrar yolu enfeksiyonlarında antimikrobiyal özelliklerinin tezahürüne katkıda bulunur. Urosulfanın toksisitesi düşüktür, idrar yollarında birikintiler gözlenmez.

Kolibasiller ve stafilokokal hastalıklar için kullanılır: sistit, piyelit, enfekte hidronefroz ve diğer idrar yolu enfeksiyonları. Özellikle etkili olan, urosulfanın piyelit ve sistit için idrara çıkma bozukluğu olmadan kullanılmasıdır. Atlara 10-30 g, sığırlara 10-35, küçükbaş hayvanlara 2-5, domuzlara 2-4, köpeklere 1-2 g, günde 3-4 kez, arka arkaya en az dört gün boyunca dozlar halinde atayın. İntravenöz enjeksiyonlar için, günde 1-2 kez 1 kg hayvan ağırlığı başına 0.02-0.03 g'lık bir dozda% 5, 10 ve% 20'lik çözeltiler şeklinde çözünür urosulfan kullanılır. İÇİNDE mesane%25 çözüm girin.

Kullanım kontrendikasyonları: akut hepatit, agranülositoz, hemolitik anemi.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde üretilmiştir İyi kapatılmış bir kapta B listesine göre önlem alarak saklayınız. Doğrulama analizinin süresi 2,5 yıldır.

ARA ETKİLİ İLAÇLAR

Sülfain- Sulfazinyum. 2-(para Aminobenzenesulfamido)-pirimidin Eşanlamlılar, adiazin, debenal, sülfadiazin, pirimal, sülfapirimidin, vb.

Beyaz veya sarı toz, kokusuz. Suda pratik olarak çözünmez, etanolde çözünür, alkali ve mineral asit çözeltileri.

Streptokok, stafilokok, pnömokok, meningokok, Escherichia coli ve diğer gram-pozitif ve gram-negatif bakterilere karşı antibakteriyel aktiviteye sahiptir. İn vivo antibakteriyel aktivitede norsulfazol, streptocid ve diğer bazı sulfanilamide preparatlarını geride bırakır.

Sülfazin, gastrointestinal sistemden nispeten yavaş emilir, ilacın kandaki maksimum konsantrasyonu 4-6 saat sonra kurulur.Sülfazin, plazma proteinlerine daha az bağlanır ve vücuttan daha yüksek bir konsantrasyon sağlayan norsülfazolden daha yavaş salınır. kan ve organlarda ilaç. Hafifçe (%5-10) asetillenen asetilasyon ürünleri, su ve idrarda kolayca çözünür.

Bronkopnömoni, gastroenterit, larenjit, bademcik iltihabı, pullorosis (tifo), koksidiyoz ve diğer hastalıklarda kullanılır. Atlar ve sığırlarda 10-20 g, küçük sığırlarda 2-5, domuzlarda 2-4, köpeklerde 0,5-1, tavuklarda 0,5 g günde 2-3 kez doz. Sodyum tuzu 1 kg hayvan ağırlığına 0.02-0.03 g oranında %5-10'luk solüsyon şeklinde uygulanan sülfazin.

İlaç nadiren hematopoietik sistemin fonksiyonlarında bozukluklara neden olur. Ancak idrar yolu hematüri, oligüri, anüri komplikasyonları olabilir. Bu komplikasyonları önlemek için, artan diürez (bol alkali içme) sağlamak gerekir.

Kullanım kontrendikasyonları, nefrit, nefroz

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde üretilmiştir, iyi kapatılmış bir kapta B listesine göre saklanmıştır. Doğrulama süresi 7 yıldır.

UZUN ETKİLİ İLAÇLAR

sülfapiridazin- Sülfapiridazmum. 6 (para-Aminobenzenesulfamido) 3 metoksipiridazin Eşanlamlılar aseptilex, depoweril, deposul, durasulf, kinex, lederkin, longisulf, novosulfin, quinoseptil, retasulfin, spofadazin, sülfametoksipiridazin, vs.

Açık sarı kristal toz, kokusuz, acı tat. içinde az çözünür soğuk su, sıcakta biraz daha iyi (1:70). Seyreltik asitlerde ve alkalilerde iyi çözünür.

Sülfapiridazin birçok Gram-pozitif ve Gram-negatif mikroorganizmaya karşı aktiftir. Bakteriyostatik etkinin gücü, etazol ve sülfazine eşit veya biraz daha düşüktür. Streptokok, stafilokok, Escherichia coli, Pasteurella ve bazı Proteus suşlarının hazırlanmasına karşı yüksek bir hassasiyet belirlenmiştir. Diğer sülfonamidlere dirençli mikroorganizmalar, sülfa piridazine dirençlidir.

İlaç, uzun etkili sülfonamidlere aittir. Gastrointestinal sistemden hızla emilir ve vücutta uzun süre kalan kan, organ ve dokularda yüksek düzeyde konsantrasyon oluşturur. İlacın sığır ve koyunlarda maksimum konsantrasyonu uygulama anından 5-12 saat sonra, tavşanlarda 2-8 saat sonra, köpeklerde ve tavuklarda 2-5 saat sonra kurulur. Terapötik konsantrasyon seviyesi 24-48 saat boyunca korunur Sülfapiridazin plazma proteinlerine yoğun bir şekilde (%70-95) bağlanır ve distal renal tübüllerde yüksek derecede (%80-90) yeniden emilir. İlaç, çeşitli organ ve dokulara iyi nüfuz eder. En büyük miktarı böbreklerde, karaciğerde, mide ve bağırsak duvarlarında, akciğerlerde birikir.

Sülfapiridazin hayvanların vücudunda az da olsa asetilasyon işlemine tabi tutulur. Kandaki asetopürünün içeriği% 5-15'tir. Asetillenmiş türevler antimikrobiyal aktiviteye sahip değildir.

İlaç vücuttan böbrekler tarafından serbest ve asetillenmiş formda atılır. Bağlantılı olarak yüksek derece böbrek tübüllerinde serbest biçimli yeniden emilim, idrardaki asetillenmiş ürünlerin içeriği% 60-80'e ulaşır. Sülfapiridazinin asetoprularının idrarda çözünürlüğü iyidir.

İlaç, genç hayvanların solunum yollarının çeşitli hastalıkları, çeşitli etiyolojilerin gastrointestinal hastalıkları (gastroenterit, dispepsi, dizanteri, koksidiyoz), salmonelloz, kolibasilloz, pastörelloz, solunum mikoplazmozu ve postpartum sepsis ile kuşlarda pullorosis-tifo ateşi için kullanılır. endometrit, mastit, idrar yolu ve safra kesesi enfeksiyonlarının önlenmesi için ameliyat sonrası enfeksiyonlar. 1 kg hayvan ağırlığı başına dozlar: sığır 50-75 mg, domuz yavruları 75-100, köpekler 25-30, tavuklar 100-120, tavşanlar 250-500 mg günde 1 kez. Başlangıç ​​dozu, belirtilen idame dozlarının 1.5-2 katı olmalıdır.

Tavukların pastörellozu ile, terapötik amaçlar için sülfapiridazin, enjeksiyonlar arasında 24 saatlik bir aralık ile 1 kg vücut ağırlığı başına 200 mg (başlangıç) ve 150 mg (idame) dozlarında reçete edilir. İlaç, gıda ile grup yöntemiyle reçete edilebilir.

Sülfapiridazinin istenmeyen etkilerini önlemek için hayvanlara bol miktarda alkali içecek verilmelidir.

Kullanım kontrendikasyonları: hematopoietik sistem hastalıkları, böbrekler, karaciğer, belirgin toksik-alerjik reaksiyonlar.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde üretilmiştir Sıkıca kapatılmış bir kapta, ışıktan koruyarak, B listesine göre önlem alarak saklayınız. Doğrulama süresi 2 yıldır.

Sülfapiridazin sodyum- Sülfapiridazinyum sodyum. (p-Aminobenzensülfamido)-3-metoksipiridazin-sodyum.

Beyaz veya sarımsı yeşil tonlu kristal tozlu beyaz. Suda kolayca çözülelim, zor - etanolde. Yavaş yavaş ışığın etkisi altında sararır. Sulu solüsyonlar 100°C'de 30 dakika sterilize edilebilir.

Antibakteriyel spektrum sülfapiridazin ile benzerdir.

Şiddetli bronkopnömoni, salmonelloz, pastörelloz, domuz erizipelleri, doğum sonrası sepsis, endometrit ve diğer bulaşıcı hastalıklar için kullanılır. Damardan veya kas içinden% 5 şeklinde atayın. veya %10 çözelti. 1 kg hayvan ağırlığı başına intravenöz dozlar: sığır 25-50 mg, küçük sığır 50-75 mg günde 1 kez.

Lokal cerahatli bir enfeksiyonla, ilaç,% 5-10'luk bir çözelti ile nemlendirilmiş pansuman ve tampon şeklinde yaraların sulanması için kullanılır. Sülfapiridazin sodyum çözeltileri damıtılmış su, izotonik sodyum klorür çözeltisi veya %2-5 polivinil alkol çözeltisi içinde hazırlanabilir. Mastit, endometrit ile rahim boşluğuna ve meme bezine çözeltiler enjekte edilir. Yerel olarak uygulandığında, içindeki sülfapiridazin atanması ile birleştirilebilir.

İlacı kullanırken, mümkündür yan etkiler: deri döküntüleri, lökopeni. Kontrendikasyonlar: hematopoietik sistem hastalıkları, böbrekler, karaciğer.

10 ve 100 ml'lik flakonlarda %7'lik polivinil alkol içinde %10'luk çözelti halinde ve toz halinde üretilmiştir. B listesine göre kuru ve karanlık bir yerde saklayın. Doğrulama süresi 3 yıldır.

sülfadimetoksin- Sülfadimetoksin. 6-(p-Aminobenzensülfamido)-2,6-dimetoksipirimidin. Eşanlamlılar: depo-sulfamide, madribon, madroxin, supersulfa, ultrasulfan, vs.

Beyaz kristal toz, tatsız ve kokusuz. Suda ve etanolde az çözünür, seyreltik asitlerde ve alkalilerde çözünür.

Sülfadimetoksin geniş bir antimikrobiyal aktivite spektrumuna sahiptir. Buna en duyarlı meningokoklar, streptokoklar, stafilokoklar, çeşitli Escherichia coli suşları, Shigella, Proteus'tur. Pseudomonas aeruginosa'nın çoğu suşu, Listeria, bazı pnömokok suşları dirençlidir. Aynı tür içindeki suşların ilaca duyarlılığında önemli dalgalanmalar kaydedilmiştir.

Sülfadimetoksin, uzun etkili sülfonamidleri ifade eder. Gastrointestinal sistemden kana nispeten hızlı bir şekilde emilir, ancak emilim oranı sülfapiridazininkinden biraz daha düşüktür. Sığırların kanındaki maksimum konsantrasyon uygulama anından 8-12 saat sonra, koyun ve keçilerde - 5-8, domuz ve köpeklerde - 2-5, tavuklarda - uygulama anından 3-5 saat sonra kurulur. İlacın kandaki konsantrasyonu, sülfapiridazin konsantrasyonundan çok daha yavaş azalır. Terapötik seviye 24-48 saat boyunca korunur Sülfadimetoksin, çeşitli organlara ve dokulara sülfapiridazin ve sülfamonometoksinden biraz daha kötü nüfuz eder. İstisna, ilacın konsantrasyonunun kandaki içeriğini 1.5-4 kat aşabileceği safradır.

Sülfadimetoksin kanda çok büyük oranda plazma proteinlerine (%90-98) bağlanır. Plazma proteinlerine bağlanma yoğunluğuna göre, hayvanlar aşağıdaki (azalan) sırada düzenlenebilir: köpekler, sığırlar, tavşanlar, sıçanlar. Asetil üretimi kanda az miktarda (%0-15) bulunur.

Sülfadimetoksin, öncelikle ilacın serbest formunun tübüllerindeki büyük (% 93-97) yeniden emilimi ve ayrıca önemli derecede protein bağlanması nedeniyle vücuttan çok yavaş atılır. Asetil formu 2 kat daha hızlı atılır. Sülfadimetoksin idrarda esas olarak asidik bir ortamda iyi çözünen ve kristalüri olasılığını neredeyse tamamen ortadan kaldıran glukuronid formunda bulunur.

İlaç hayvanlar için biraz toksiktir, çok çeşitli terapötik etkilere sahiptir. Nazofarenks enfeksiyonlu genç hayvanlarda bronko-pnömodil ile uygulanır, akut form dizanteri, pastörelloz, koksidiyoz, gastroenterit, kolit, sistit ve diğer hastalıklar. Sülfadimetoksin, 1 kg hayvan ağırlığı başına dozlarda oral olarak reçete edilir: sığır 50-60 mg, küçük sığır 75-100, domuz 50-100, köpek 20-25, tavşan 250-500, tavuk 75-100 mg günde 1 kez . Başlangıç ​​dozu, belirtilen idame dozlarının 2 katı olmalıdır.

Tavuklarda pastörelloz ile Sulfadimetoxine, 1 kg ağırlık başına 200 mg (başlangıç) ve 100 mg (idame) dozlarında terapötik amaçlar için reçete edilir. İLE önleyici amaç günde 1 kez 100 mg (başlangıç) ve 50 mg - (idame) dozlarını uygulayın. İlaç, gıda ile bir grup yönteminde tüketilebilir.

İlacın istenmeyen etkilerini önlemek için hasta hayvanlara bol sıvı reçete edilmesi önerilir. Sülfadimetoksin, toksik alerjik reaksiyonlarda, hematopoietik sistem hastalıklarında, böbreklerde, akut hepatitte kontrendikedir.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde üretilmiştir, iyi kapalı bir kapta, ışıktan koruyarak, B listesine göre önlem alarak saklayınız. Doğrulama süresi 4 yıldır.

sülfamonometoksin- Sülfamonometoksin. 6-(p-Aminobenzensülfamido)-6-metoksipirimidin. Eşanlamlılar: diameton, DS-36.

Beyaz veya sarımsı bir renk tonu ile beyaz kristal toz. Suda biraz çözünür, daha iyi - etanolde, seyreltik mineral asitlerde ve kostik alkalilerin sulu çözeltilerinde kolayca çözünür. Novocaine, barbituratlar, kükürdü kolayca gideren ilaçlar ile uyumsuz.

Sülfamonometoksin, streptokok, meningokok, pastörella, Escherichia coli, Toksoplazma, dizanteri basili ve diğer mikroorganizmalara karşı yüksek antibakteriyel aktiviteye sahiptir. İlaç sadece in vitro olarak yüksek bir bakteriyostatik etkiye sahip olmakla kalmaz, aynı zamanda hayvan deneylerinde istisnai derecede yüksek bir kemoterapötik aktiviteye sahiptir. Streptokokların neden olduğu enfeksiyonlarda, stafilokoklar, Salmonella, sülfapiridazin ve sülfadimetoksinin aktivitesi fazladır.

İlaç, uzun etkili sülfonamidlere aittir. Gastrointestinal sistemden kana iyi ve hızlı bir şekilde emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon, uygulama anından itibaren sığırlarda 5-8 saat sonra, koyun ve keçilerde - 3-5, domuzlarda - 2-5, köpeklerde - 1-3, tavuklarda - 2-5 saatte belirlenir. Kandaki sülfamonometoksin konsantrasyonu, sülfapirilazin ve sülfadimetoksin verilmesinden biraz daha hızlı azalır. İlaç organlara ve dokulara oldukça iyi yayılır. Daha yüksek konsantrasyonlar böbreklerde, akciğerlerde, karaciğerde durur. Kan-beyin bariyerinden iyi nüfuz eder. Kanda proteinlere yoğun bir şekilde bağlanır (%64.6-92.5), ancak oluşturan bağ kırılgandır. Asetil üretimi kanda %5-14, idrarda %50-67'ye ulaşır. Vücuttan yavaş ve esas olarak böbrekler tarafından atılır. İdrar %50-70 asetil türevi, %20-30 glukuronid ve %10-20 serbest ilaç içerir. Sülfamonometoksinin asetil formu, serbest formdan daha fazla çözünür.

Solunum yolu enfeksiyonlarında, kulakta cerahatli enfeksiyonlarda, boğazda, burunda, dizanteride, enterokolitte, safra ve idrar yolu enfeksiyonlarında, cerahatli menenjitte kullanılır. İlaç ağızdan 1 kg hayvan ağırlığı başına dozlarda, sığır 50-100 mg, küçük sığır 75-100, domuz 50-100, köpek 25-50, tavşan 250-500, tavuk 100 mg günde 1 kez verilir. İlk doz iki katına çıkarılmalıdır.

Sülfamonometoksin, sülfanilamid ilaçlara aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir. hemolitik anemi, agranülositoz, akut hepatit, nefrit.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde üretilir, iyi kapatılmış bir kapta, ışıktan korunan bir yerde B listesine göre saklayın. Doğrulama süresi 3 yıldır.

Sülfalen- Sulfalenum. 2-(p-Aminobenzensülfamido)-3-metoksipirazin. Eşanlamlılar: kelfisin, sülfametopirazin, sülfametoksipirazin, sülfapirazinmetoksin.

Beyaz kristal toz. Suda az çözünür, alkali çözeltilerde kolayca çözünür. Novocaine, barbituratlar, kükürdü kolayca gideren ilaçlar ile uyumsuz.

Antibakteriyel etki spektrumuna göre diğer sülfanilamid ilaçlara yakındır.

Sülfalen, ultra uzun etkili sülfonamidleri ifade eder. Hızla emilir ve kandaki maksimum konsantrasyon 4-6 saat sonra kurulur.Hayvanların ve kuşların vücudundaki terapötik konsantrasyonlar karaciğerde 3-5 gün tutulabilir. Vücuttan çok yavaş atılır. Hayvanlar tarafından iyi tolere edilir.

Genç hayvanlarda bronkopnömoni, kolibasilloz, salmonelloz, pastörelloz, toksoplazi, solunum yolu mikoplazmozu ve ayrıca üretrit, mastit ve diğer hastalıklar için kullanılır. 1 kg hayvan ağırlığı başına dozlarda atayın - buzağılar, sağımcılar için 20-25 mg, emziren domuzlar için 40-50, günde 1 kez tavuklar için 100-150 mg, 5-7 gün sonra tekrar verin. Şiddetli hastalık vakalarında, ilaç 3-4 gün sonra tekrar reçete edilir. Tedavi süresi en az 10-12 gündür.

2-3 aylık buzağılarda bronkopnömoni durumunda, sülfalen oral olarak 50 mg (başlangıç ​​dozu) ve ardından 7-10 gün boyunca günde 20 mg (idame dozu) olarak uygulanır. Aynı zamanda, vitamin preparatlarının (A, B ve C grupları) uygulanması ve ayrıca yoğun semptomatik tedavi uygulanması önerilir.

2-4 aya kadar domuz yavrularında kolibasilloz ve salmonelloz durumunda, 1 kg hayvan ağırlığı başına günde 1 kez sülfalen reçete edilir: ilk gün 100 mg, sonraki her gün 20 mg.

Muhtemel yan etkiler ve bunların önlenmesi için önlemler, diğer uzun etkili sülfonamidler ile aynıdır.

0.2, 0.5 ve 2 gr'lık toz ve tabletler halinde üretilen; 60 ml %5'lik süspansiyon içeren şişelerde. İyi kapatılmış bir kapta B listesine göre saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Salazopiridazin- Salazopiridazinyum. 5-napa-[N-(3-Metoksipiridazinil-6)-sülfamido]-fenilazosalisilik asit.

Sarımsı-turuncu kristal toz, tatsız ve kokusuz. Suda pratik olarak çözünmez, alkali ve bikarbonat çözeltilerinde çözünür. Sülfapiridazin (%65) ve salisilik asidin azo eşleşmesi sonucu elde edilir.

Salazopiridazinin antimikrobiyal etkisi, ancak gastrointestinal kanalda serbest sülfapiridazin ve 5-aminosalisilik asit salımıyla parçalanmasından sonra kendini gösterir. İlacın terapötik etkisi, öncelikle salazosülfanilamidlerin vücutta birikme kabiliyeti ile belirlenir. bağ dokusu kalın bağırsak üzerinde doğrudan etkisi vardır. inflamatuar süreç. Salazopiridazinin metabolik ürünleri antibakteriyel, antiinflamatuar ve immünosüpresif etki gösterir. Salazopiridazin, salazopiridin'den daha aktiftir, ancak kemoterapötik etki derecesi açısından sülfapiridazinden daha düşüktür.

İlaç parçalandıkça salınan sülfapiridazin kademeli olarak emilir ve 4-6 saat sonra kan ve organlarda maksimum konsantrasyonuna ulaşır.Serbest sülfapiridazin kan ve organlardaki konsantrasyonu yüksek seviyeye ulaşmaz, terapötik seviyede tutulur. ve uzun süre subterapötik seviyelerde. İlaç düşük toksisiteye sahiptir. 30-40 gün boyunca uzun bir randevu ile. kan ve idrarda değişikliğe neden olmaz.

Çeşitli kolit ve enterokolit formlarından mustarip hayvanların tedavisi için ve sülfapiridazin ile aynı endikasyonlar için tavsiye edilir. Genç çiftlik hayvanlarının içindeki dozlar, günde 2 kez 1 kg vücut ağırlığı başına 25-50 mg'dır.

Salazopiridazin kullanırken, bazen sülfonamidler ve salisilik asit kullanımıyla gözlenen yan etkiler mümkündür: alerjik reaksiyonlar, lökopeni, dispeptik bozukluklar ters tepkiler günlük doz azaltılmalı veya ilaç kesilmelidir Salazopiridazin, sülfonamidlere karşı ciddi toksik-alerjik reaksiyonların varlığında kontrendikedir.

Toz halinde, 0.5 g'lık tabletlerde ve %5'lik süspansiyon formunda üretilmiştir. Sıkıca kapatılmış bir kapta, ışıktan koruyarak saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Salazodimetoksin - Salazodimetoksin. 5-napa-/N-(2,4-dimetoksipirimidinil-6)-sülfonamido/-fenilazo-salisilik asit.

Pudra turuncu renk tat ve koku olmadan. Suda çözünmez, alkalilerin ve bikarbonatların sulu çözeltilerinde çözünür. Salazodimetoksin, sülfadimetoksin (%67.5) ve salisilik asidin azo eşleşmesinin bir ürünüdür.

Salazodimetoksinin etki mekanizması, farmakokinetiği, endikasyonları ve kontrendikasyonları, uygulama şeması salazopiridazin ile benzerdir.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde üretilmiştir Sıkıca kapatılmış ambalajda ışıktan koruyarak B listesine göre saklayınız. Doğrulama süresi 2 yıldır.

Sülfanilamidler, Gastrointestinal Sistemden Yetersiz Emilir

Sulgin- Sulginum. para-aminobenzensülfoguanidin. Eşanlamlılar abiguanil, aseptilguanidin, ganidan, neo-sülfonamid, sülfaguanidin, vb.

Beyaz kristal toz, kokusuz. Suda çok az çözünür, seyreltik mineral asitlerde (hidroklorik, nitrik), etanolde az çözünür. Novocaine, anestezin, barbituratlar, kükürdü parçalayan ilaçlar ile uyumsuz.

Sulgin, bağırsak patojenik mikroorganizma grubuna ve bazı gram-pozitif formlara karşı oldukça yüksek bir antimikrobiyal aktiviteye sahiptir.

İlaç yavaş ve küçük miktarlar gastrointestinal sistemden emilir. Hacmi bağırsaklarda kalır ve orada yüksek bir konsantrasyon oluşturur. Hayvanlarda, sulgin orta derecede asetile edilir ve esas olarak dışkı ile atılır. İlacın yüksek konsantrasyonu sindirim kanalı bağırsak mikroflorası üzerinde etkili bir etki sağlar.

Bağırsak operasyonları sırasında postoperatif komplikasyonların önlenmesi için basilli dizanteri, kolit, enterokolit için kullanılır. Atlara 19-20 g, sığırlara 15-25, küçükbaş hayvanlara 2-5, domuzlara 1-5, buzağılara sütçülere 2-3, emziren domuzlara 0,3-0,5, tavuklara 0,2-0,3 g günde 2 kez doz olarak atayın. Başlangıç ​​dozu, belirtilen idame dozlarının iki katı olmalıdır.

Asetillenmiş sulgin kristallerinin böbreklerde çökelmesini önlemek için bol miktarda içecek reçete edilmelidir.

Sülfonamidlere, hastalıklara karşı aşırı duyarlılık kullanımı için kontrendikasyonlar hematopoietik organlar, akut hepatit ve nefrit,

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde üretilmiştir İyi kapatılmış bir kapta B listesine göre önlem alarak saklayınız. Doğrulama süresi 5 yıldır.

ftalazol- Phthalazolum. 2-para-(orto-Karboksibenzami-do)-benzensülfamidothiazol Eşanlamlılar: sülfatamidin, talazol, talazon, thaledron, talidin, talistalil, talisülfazol, ftalilsülfatiyazol

Beyaz veya hafif sarımsı bir tonda toz ile beyaz. Suda, eterde ve kloroformda pratik olarak çözünmez; etanolde çok az çözünür; içinde çözünür sulu çözelti sodyum karbonat, sulu sodyum hidroksit çözeltisinde kolayca çözünür. Novocaine, anestezin, kükürdü parçalayan ilaçlarla uyumsuz.

Dizanteri, salmonelloz, Escherichia coli'nin enteropatojenik suşları ve diğer bazı bakterilerin etken maddesine karşı antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Ftalazolün ve diğer sülfonamidlerin antimikrobiyal etkisinin mekanizması, folik asit ve para-aminobenzoik asit içeren ona yakın maddeler olan "büyüme faktörlerinin" mikrobiyal hücresi tarafından asimilasyon sürecini bozmaktır.

Ftalazol, gastrointestinal sistemden çok yavaş ve küçük miktarlarda emilir, bunun sonucunda kanda pratik olarak hiçbir terapötik konsantrasyon oluşmaz. İlacın büyük bir kısmı, ftalazol molekülünün aktif (sülfanilamid) kısmının kademeli olarak parçalandığı gastrointestinal sistemde tutulur. Sindirim sistemindeki yüksek ftalazol konsantrasyonu, bağırsak mikroflorası üzerinde etkili bir etki sağlar. İlaç, hayvanlar tarafından iyi tolere edilen düşük toksisiteye sahiptir.

Dizanteri, gastroenterit, kolit, neonatal dispepsi, koksidiyoz için kullanılır. İçeride doz olarak atayın: atlar 10-G5 g, sığırlar 10-20, küçük sığırlar 2-5, domuzlar 1-3, köpekler 0,5-1, tavuklar 0,1-0,2 g günde 2 kez . İlk doz, sonraki dozların iki katı olabilir.

Phthalazol genellikle yan etkilere neden olmaz. Kontrendikasyon - hayvanların sülfanilamid preparatlarına aşırı duyarlılığı

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde üretilmiştir, iyi kapatılmış bir kapta B listesine göre saklanmıştır. Doğrulama süresi 10 yıldır.

disulformin- Disulformum. 1,4,4 N-Trimetilen-bis-(4-sülfanilil-sülfanilamid)

Beyaz veya hafif sarımsı ince kristal toz. Suda ve seyreltik mineral asitlerde çözünmez, kostik ve karbonik alkalilerin çözeltilerinde serbestçe çözünür. Su ile ısıtıldığında formaldehit açığa çıkararak hidrolize olur Tuzlarla uyumsuz ağır metaller, novokain, anestezin, barbitüratlar ve kükürdü kolayca parçalayan ilaçlar

Disulformin, Escherichia coli, dizanteri patojenleri, salmonelloz, kolibasilloz'a karşı antibakteriyel aktiviteye sahiptir. Bakteriyostatik etkiye sahiptir - metabolizmayı bozar, mikropların büyümesini ve çoğalmasını engeller.

İlaç, gastrointestinal sistemden yavaşça emilir ve kanda yüksek konsantrasyonlar oluşturmaz, hacmi, alkali bir ortamın etkisi altında, disülfanilamidin sülfanilamid (disülfan) ve formaldehitin ortadan kaldırılmasıyla hidrolize edildiği bağırsakta tutulur. . İlacın sindirim sisteminde yüksek konsantrasyonda bulunması sonucu, disülfan ve formaldehitin bağırsak mikroflorasına karşı etkinliği ile birlikte bağırsak enfeksiyonlarında etkilidir.

Basilli dizanteri, salmonella etiyolojisine bağlı gastroenterit, akut kolit ve enterokolit ile uygulanır. İçeride dozlarda atayın: Atlar için 5-10 gr, sığırlar için 10-15 gr, buzağılar için 2-4 gr, günde 2-3 kez tavuklar için 0.2-0.3 gr.

Hayvanların sülfonamidlere, akut hepatit, nefrit, nefroz, agranülositoza karşı aşırı duyarlılığı için kontrendikasyonlar

0.5 ve 1 g'lık toz ve tabletler halinde üretilmiştir, iyi kapatılmış bir kapta, ışıktan korunarak B listesine göre saklanmalıdır. Doğrulama analiz süresi 5 yıl

Phtazin- Phtazmum 6 (para Ftalilaminobenzoilsülfanilamido) 3-metoksipiridazin

Beyaz veya hafif sarımsı bir belirti ile beyaz, kokusuz kristal toz. Suda ve etanolde pratik olarak çözünmez. Alkali ve sodyum bikarbonat çözeltilerinde kolayca çözünür. Kimyasal yapı olarak bir yandan ftalazole, diğer yandan sülfapiridazin'e yakındır.

Phtazin geniş bir antibakteriyel aktivite spektrumuna sahiptir, pnömokoklara, stafilokoklara, streptokoklara, Escherichia coli'ye, Salmonella'ya, Pasteurella'ya, dizanteriye neden olan ajanlara ve diğer mikroorganizmalara karşı aktiftir. Antibakteriyel spektrum sülfapiridazin ile benzerdir. Bakteriyostatik olarak hareket eder - metabolizmayı, mikrobiyal hücrelerin büyüme ve üreme süreçlerini bozar. Ftazin bakteriyostatik konsantrasyonları, sülfapiridazinden 30-300 kat daha yüksek ve ftalazolden 2-5 kat daha düşüktür.

Gastrointestinal sistemden yavaşça emilir. Bağırsakta parçalandıkça emilen serbest sülfapiridazin salınımı ile yavaş yavaş parçalanır. Sülfapiridazinin bağırsakta yavaş eliminasyonu nedeniyle, ilacın yüksek konsantrasyonu korunur, bu da mide-bağırsak hastalıklarının tedavisinde iyi bir etkinlik sağlar Emilen sülfapiridazin kanda önemli konsantrasyonlar oluşturur ve çok önemli olan emici bir etkiye sahiptir. Şiddetli dizanteri formlarında ve diğer gastrointestinal hastalıklarda. Vücuttan yavaşça atılır.

Phtazin hayvanlar tarafından iyi tolere edilir, dozun terapötik olanı aştığı durumlarda bile genel durumda gözle görülür rahatsızlıklara neden olmaz.

Dizanteri, neonatal dispepsi, enterokolit, kolit, koksidiyozda terapötik ve profilaktik amaçlı kullanılır.İlacın temel avantajı daha az toksisite ve vücutta daha uzun süre kalmasıdır. Tek tek veya gruplar halinde günde 2 kez yiyecek atayın 1 kg hayvan ağırlığı başına dozlar: sığır ve küçükbaş hayvanlar 10-15 mg, buzağılar ve kuzular 15-20, domuzlar 8-12, domuz yavruları 12-16, tavuklar 30-50 mg . İlk doz 1.5-2 kat arttırılır. Tavuk koksidiyozunun tedavisinde, Phtazin ile neomisin karışımının 6-7 gün boyunca tavuk başına 2 kez 100-150 mg Phtazin ve 500-750 mcg neomisin dozlarında kullanılması önerilir.

Hastalıkların önlenmesi için Phtazin, 4-5 gün boyunca günde 2 kez belirtilen dozların yarısında reçete edilir.

Kullanım kontrendikasyonları: hayvanların sülfonamidlere aşırı duyarlılığı, hematopoietik organ hastalıkları, akut hepatit, nefrit, nefroz.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde üretilmiştir İyi kapatılmış bir kapta, ışıktan ve nemden koruyarak B listesine göre saklayınız. Doğrulama süresi 2 yıldır.