Sülfonamidler antimikrobiyal maddelerdir, para (π)-aminobenzensülfamid - sülfanilik asit amidin (para-aminobenzensülfonik asit) türevleridir. Bu maddelerin birçoğu yirminci yüzyılın ortalarından beri antibakteriyel ilaç olarak kullanılmaktadır.

Sınıfın en basit bileşiği olan aminobenzensülfamid beyaz streptosit olarak da adlandırılmaktadır ve halen tıpta kullanılmaktadır. Yapısı biraz daha karmaşık olan sülfanilamid prontosil (kırmızı streptosid), bu grubun ilk ilacı ve genel olarak dünyanın ilk sentetik antibakteriyel ilacıydı.

Prontosil'in antibakteriyel özellikleri 1934 yılında G. Domagk tarafından keşfedilmiştir. 1935 yılında Pasteur Enstitüsü'ndeki (Fransa) bilim adamları, antibakteriyel etkiye sahip olanın prontosil molekülünün sülfonamid kısmı olduğunu ve ona renk veren yapı olmadığını tespit etti. Kırmızı streptositin “aktif prensibinin” metabolizma sırasında oluşan sülfonamid (streptosit, beyaz streptosit) olduğu bulunmuştur. Kırmızı streptosit kullanım dışı kaldı ve sülfanilamid molekülüne dayanarak sentezlendi çok sayıda bir kısmı elde edilen türevleri geniş uygulama eczanede.

farmakolojik etki

Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisi vardır. Kimyasal yapı olarak PABA'nın analogları olarak dihidrojenin sentezinden sorumlu bakteriyel enzimi rekabetçi bir şekilde inhibe ederler. folik asit– Mikroorganizmaların yaşamında önemli bir faktör olan folik asitin öncüsü. İrin veya doku parçalama ürünleri gibi büyük miktarda PABA içeren ortamlarda sülfonamidlerin antimikrobiyal etkisi önemli ölçüde zayıflar.

Bazı topikal sülfonamid preparatları gümüş içerir (gümüş sülfadiazin, gümüş sülfatiazol). Ayrışmanın bir sonucu olarak, gümüş iyonları yavaşça salınır ve uygulama yerindeki PABA konsantrasyonundan bağımsız olarak (DNA'ya bağlanmasından dolayı) bakterisidal bir etki gösterir. Bu nedenle irin ve nekrotik doku varlığında bu ilaçların etkisi devam eder.

Aktivite spektrumu

Başlangıçta, sülfonamidler geniş bir gram-pozitif (S.aureus, S.pneumoniae, vb.) ve gram-negatif (gonokok, meningokok, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., salmonella, shigella, vb.) bakteriler. Ayrıca klamidya, nokardia, pnömosistis, aktinomisetler, sıtma plazmodia ve toksoplazma üzerinde de etkilidirler.

Şu anda birçok stafilokok, streptokok, pnömokok, gonokok, meningokok ve enterobakteri türü yüksek düzeyde kazanılmış dirençle karakterize edilmektedir. Enterokoklar, Pseudomonas aeruginosa ve anaerobların çoğu doğal olarak dirençlidir.

Gümüş içeren preparatlar, yara enfeksiyonlarının birçok etken maddesine karşı aktiftir - Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Candida mantarları.

Farmakokinetik

Sülfonamidler gastrointestinal sistemden (%70-100) iyi emilir. Kısa süreli (sülfadimidin vb.) ve orta süreli (sülfadiazin, sülfametoksazol) ilaçlar kullanıldığında kanda daha yüksek konsantrasyonlar gözlenir. Uzun etkili sülfonamidler (sülfadimetoksin vb.) ve ultra uzun etkili (sülfalen, sülfadoksin) kan plazma proteinlerine daha büyük ölçüde bağlanır.

Vücut dokularında ve sıvılarında yaygın olarak dağılır. plevral efüzyon, periton ve sinovyal sıvı, orta kulak eksüdası, oda nemi, ürogenital sistem dokusu. Sülfadiazin ve sülfadimetoksin BBB'yi geçerek BOS'taki serum konsantrasyonlarının sırasıyla %32-65'ine ve %14-30'una ulaşır. Plasentayı geçip içine nüfuz edin anne sütü.

Karaciğerde esas olarak asetilasyon yoluyla metabolize edilir ve mikrobiyolojik olarak inaktif fakat toksik metabolitlerin oluşumu sağlanır. Böbrekler tarafından yaklaşık yarısı değişmeden atılır; idrarın alkalin reaksiyonuyla atılım artar; safrayla küçük miktarlar atılır. Böbrek yetmezliği durumunda, sülfonamidlerin ve bunların metabolitlerinin vücutta birikmesi mümkündür ve bu da toksik etkilerin gelişmesine yol açar.

Gümüş içeren sülfonamidler topikal olarak uygulandığında yüksek lokal konsantrasyonlar oluşturur. aktif içerik. Sülfonamidlerin hasarlı (yaralı, yanık) cilt yüzeyinden sistemik emilimi% 10'a, gümüş -% 1'e ulaşabilir.

çeşitler

Sülfonamidler aşağıdaki gruplara ayrılır:

1. Gastrointestinal sistemden tamamen emilen ilaçlar bağırsak ve böbrekler tarafından hızla atılır: sülfathiazol (norsülfazol), sülfaetidol (etazol), sülfadimidin (sülfadimezin), sülfakarbamid (urosulfan).
2. Gastrointestinal sistemde tamamen emilen, ancak böbrekler tarafından yavaşça atılan ilaçlar (uzun etkili): sülfametoksipiridazin (sülfapiridazin), sülfamonometoksin, sülfadimetoksin, sülfalen.
3. Emilimi zayıf olan ilaçlar gastrointestinal sistem ve bağırsak lümeninde etkili olan: ftalilsülfatiazol (ftalazol), sülfaguanidin (sulgin), ftalilsülfapiridazin (ftazin) ve ayrıca salisilik asit - salazosülfapiridin, tesalazin (salazopiridazin), salazodimetoksin ile konjuge edilmiş sülfonamidler.
4. Topikal kullanıma yönelik preparatlar: sülfanilamid (streptosit), sülfasetamid (sülfasil sodyum), gümüş sülfadiazin (sülfargin) - ikincisi çözündüğünde gümüş iyonları salgılayarak antiseptik ve antiinflamatuar etki sağlar.
5. Kombinasyon ilaçları: sülfametoksazol ile trimetoprim veya trimetoprim (Sulfatone) ile sülfamonometoksin içeren ko-trimoksazol (Bactrim, Biseptol), aynı zamanda geniş bir etki spektrumuna sahip antimikrobiyal ajanlardır.

Gastrointestinal sistemde iyi emilen birinci ve ikinci gruplar tedavi amaçlı kullanılır. sistemik enfeksiyonlar; üçüncüsü - bağırsak hastalıklarının tedavisi için (ilaçlar emilmez ve sindirim sisteminin lümeninde hareket etmez); dördüncü - lokal olarak ve beşinci (trimetoprim ile kombine ilaçlar) solunum ve solunum yolu enfeksiyonlarına karşı etkilidir idrar yolu, gastrointestinal hastalıklar.

Sülfonamidlerin kullanımı için endikasyonlar

İlaca duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı ve inflamatuar hastalıklar:

• enfeksiyonlar solunum sistemi(akut ve kronik bronşit, bronşektazi, lober pnömoni, bronkopnömoni, Pneumocystis pnömonisi, plevral ampiyem, akciğer apsesi)
• KBB enfeksiyonları ( orta kulak iltihabı, sinüzit, larenjit, boğaz ağrısı, farenjit, bademcik iltihabı)
• kızıl
• genitoüriner organ enfeksiyonları (piyelonefrit, piyelit, epididimit, sistit, üretrit, salpenjit, prostatit, erkeklerde ve kadınlarda bel soğukluğu, şankroid, lenfogranüloma venereum, kasık granülomu)
• Gastrointestinal enfeksiyonlar (dizanteri, kolera, tifo ateşi, salmonella taşıyıcılığı, paratifo ateşi, kolesistit, kolanjit, E. coli'nin enterotoksik suşlarının neden olduğu gastroenterit)
• cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları (akne, furunküloz, piyoderma, apse, yara enfeksiyonları)
• osteomiyelit (akut ve kronik)
• bruselloz (akut)
• sepsis
• peritonit
• menenjit
• beyin apsesi
• osteoartiküler enfeksiyonlar
• Güney Amerika blastomikozu
• sıtma
• boğmaca (karmaşık tedavinin bir parçası olarak).
• folikülit, erizipel
• impetigo
• 1. ve 2. derece yanıklar
• piyoderma, karbonküller, çıbanlar
• ciltte cerahatli inflamatuar süreçler
• çeşitli kökenlerden enfekte yaralar
• bademcik iltihabı
• Göz hastalıkları.

Sülfanilamidin kullanım talimatları (yöntem ve dozaj)

Etkilenen yüzeylere veya gazlı bez üzerine %10 ve %5 merhem, merhem veya toz uygulanır. Pansumanlar günde bir kez yapılır.

Derin yaraları tedavi ederken, ürün yara boşluğuna ezilmiş (toz haline getirilmiş) sterilize edilmiş toz formunda verilir. 5 ila 15 gram arasında dozaj. Buna paralel olarak sistemik tedavi gerçekleştirilir ve oral uygulama için antibiyotikler reçete edilir.

İlaç ayrıca rinit tedavisinde sıklıkla efedrin, sülfathiazol ve benzilpenisilin ile birleştirilir. Toz halinde kullanılır. Toz (dikkatlice ezilmiş) burun yoluyla solunur.

Sülfanilamid, 5-6 doza dağıtılan 0,5 ila 1 gramlık günlük dozajda ağızdan kullanılabilir. Çocuklar için günlük dozajın yaşa bağlı olarak ayarlanması önerilir.

Günde alınabilecek maksimum antibiyotik miktarı tek seferde 2 gram olmak üzere 7 gramdır.

Sülfa ilaçlarının yan etkileri

Bazen görülen yan etkilerden en sık dispeptik ve alerjik olanlar görülür.

Alerji

Alerjik reaksiyonlar için antihistaminikler ve kalsiyum preparatları, özellikle glukonat ve laktat reçete edilir. Küçük alerjik olaylarda, sülfonamidler çoğunlukla kesilmez bile; bu, daha şiddetli semptomlar veya daha kalıcı komplikasyonlar durumunda gereklidir.

Merkezi Sinir Sistemi Üzerindeki Etkiler

Merkezden olası olaylar gergin sistem:

• baş ağrısı;
• baş dönmesi vb.

Kan hastalıkları

Bazen kanda değişiklikler gözlenir:

• anemi;
• agranülositoz;
• lökopeni vb.

Kristalüri

Tüm yan etkiler vücuttan daha yavaş salınan uzun etkili ilaçlarla daha kalıcı olabilir. Az çözünen bu ilaçlar idrarla atıldıkları için idrarda kristaller oluşturabilirler. İdrar asidik ise kristalüri mümkündür. Bu fenomeni önlemek için sülfonamid ilaçları önemli miktarda alkali içecekle birlikte alınmalıdır.

Sülfonamidler için kontrendikasyonlar

Sülfonamidlerin kullanımına ilişkin ana kontrendikasyonlar şunlardır: bireylerin sülfonamidlere (genellikle tüm gruba) karşı bireysel duyarlılığının artması.

Bu, önceki hoşgörüsüzlük ve diğer durumlara ilişkin anamnestik verilerle gösterilebilir. ilaçlarçeşitli gruplar.

Diğer ilaçlarla kan üzerinde toksik etkiler

Sülfonamidler neden olan diğer ilaçlarla birlikte alınmamalıdır. toksik etki kan için:

• kloramfenikol;
• griseofulvin;
• amfoterisin preparatları;
• arsenik bileşikleri vb.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Sülfonamid sistemik olarak emilirse plasentayı hızla geçebilir ve fetal kanda bulunabilir (fetal kandaki konsantrasyon anne kanındakinin %50-90'ıdır) ve ayrıca toksik etkilere neden olabilir. Hamilelik sırasında sülfonamidin güvenliği belirlenmemiştir. Sülfonamidin hamile kadınlar tarafından alındığında fetusa zarar verip vermeyeceği bilinmiyor. İÇİNDE Deneysel çalışmalar Hamilelik sırasında belirli kısa, orta ve uzun etkili sülfonamidlerle (sülfonamid dahil) ağız yoluyla yüksek dozlarda (insanlar için terapötik oral dozun 7-25 katı) tedavi edilen sıçan ve farelerde, yarık damak ve yarık damak insidansında önemli bir artış ve diğer gelişimsel kusurlar fetal kemiklerde gösterildi. Anne sütüne geçer ve yenidoğanlarda kernikterusa neden olabilir.

Sülfonamidlerle birlikte neler tüketilmemelidir?

Sülfonamidler bu tür ilaçlarla geçimsizdir çünkü toksisitelerini arttırırlar:

• amidopirin;
• fenasetin;
• nitrofuran türevleri;
• salisilatlar.

Sülfonamidler aşağıdaki kimyasalları içeren bazı gıdalarla uyumsuzdur:

• kükürt:
• yumurtalar.
• folik asit:
• domates;
• fasulye;
• fasulye;
• karaciğer.

Sülfonamid ilaçları fiyatı

Bu gruptaki ilaçları çevrimiçi mağazadan veya eczaneden satın almak sorun değil. İnternetteki bir katalogdan aynı anda birkaç ilaç sipariş ederseniz maliyet farkı fark edilecektir. İlacı tek versiyonda satın alırsanız, teslimat için ekstra ödeme yapmanız gerekecektir. Yerli sülfonamidler ucuz, ithal ilaçlar ise çok daha pahalı. Sülfonamid ilaçları için yaklaşık fiyat:

• Sülfanilamid (Beyaz streptosit) 250 g İsviçre 1900 ovmak.
• Biseptol 20 adet. Her biri 120 mg Polonya 30 ovun.
• Sinersul 100 ml Hırvatistan Cumhuriyeti 300 ovmak.
• Sümetrolim 20 adet. Her biri 400 mg Macaristan 115 ovmak.

SÜLFAMİTLER

Sülfonamidler antibakteriyel ilaçların en eski sınıflarından biridir. Son yıllarda önemlerini kaybetmişlerdir ve kullanım endikasyonları çok sınırlıdır. Sülfonamidler aktivite açısından modern antibiyotiklere göre önemli ölçüde düşüktür ve aynı zamanda yüksek toksisite ile karakterize edilirler. Klinik açıdan önemli bakterilerin çoğu şu anda sülfonamidlere dirençlidir.

Sülfonamidler pratik olarak aktivite spektrumları açısından birbirlerinden farklı değildir. Aralarındaki temel fark, en önemlileri yarı ömürler olan farmakokinetik özelliklerde yatmaktadır ().

Tablo 8. Sülfonamidlerin sınıflandırılması

* Ana ticari isimler parantez içinde verilmiştir.

GENEL ÖZELLİKLER

Hareket mekanizması

Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisi, mikroorganizmaların yaşamı için gerekli olan para-aminobenzoik asit (PABA) ile yapısal benzerliklerine dayanmaktadır. Çok fazla PABA'nın (irin, doku çürümesi bölgesi) bulunduğu ortamlarda sülfonamidler etkisizdir. Aynı nedenden ötürü, PABA'yı oluşturmak üzere hidrolize olan prokain (novokain) ve benzokain (anestezi) varlığında çok az etkileri vardır.

Aktivite spektrumu

Başlangıçta birçok gram pozitif ve gram negatif kok, gram negatif çubuklar ( E. coli, P.mirabilis vb.), ancak artık stabil hale geldiler.

Sülfonamidler nokardia, toksoplazmaya karşı aktif kalır. sıtma plazmodyumu.

Doğal direnç enterokokların, Pseudomonas aeruginosa'nın ve anaerobların karakteristiğidir.

Farmakokinetik

Özellikle aç karnına ezilmiş halde alındığında, gastrointestinal sistemden iyi emilir (emilmeyenler hariç). Vücutta iyi dağılırlar ve kan-beyin bariyerine nüfuz ederler (sülfazin en iyisidir). Kandaki en yüksek konsantrasyonlar, kısa ve orta etki süreli ilaçlar tarafından oluşturulur. Karaciğerde metabolize edilir. İdrar ve safrayla atılır.

Ters tepkiler

• Alerjik reaksiyonlar. Ağır vakalarda anafilaktik şok, Stevens-Johnson sendromu ve Lyell sendromu mümkündür.
• Dispeptik fenomenler.
• Asidik idrar nedeniyle kristalüri.
  Önleme tedbirleri: alkali maden suyu veya soda çözeltisiyle içilir.
• Hematotoksisite: hemolitik anemi, trombositopeni.
• Hepatotoksisite.

İlaç etkileşimleri

Sülfonamidler dolaylı antikoagülanların ve oral antidiyabetik ilaçların etkisini plazma proteinlerinden uzaklaştırarak artırır.

Belirteçler

• Nokardiyoz.
• Toksoplazmoz (genellikle pirimetamin ile kombinasyon halinde sülfadiazin).
• Klorokin'e dirençli tropik sıtmaya (primetamin ile kombinasyon halinde).

Kontrendikasyonlar

• Sülfonamidler bilirubinin plazma proteinlerine bağlanmasını önlediği ve kernikterusa (konjenital toksoplazmoz hariç) neden olabileceği için 2 aya kadar yaş.
• Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu.
• Böbrek yetmezliği.

BİREYSEL İLAÇLARIN ÖZELLİKLERİ

"SÜLFANİLAMİT"

Streptosit

Tüm bu sınıfın adının geldiği sülfonamid yapısına sahip ilk antimikrobiyal ilaçlardan biri. Düşük verimlilik ve toksisite nedeniyle şu anda kullanılmamaktadır.

SÜLFAMİDİN

Sülfadimezin

Sülfonamidden biraz daha az toksik. Uzun bir süre Rusya'daki en popüler sülfanilamiddi. Düşük aktivite nedeniyle yurtdışında pratikte kullanılmıyordu.

Dozaj

Yetişkinler

Ağızdan - 1. doz - 1,0-2,0 g, ardından yemeklerden 1 saat önce her 4-6 saatte bir 0,5-1,0 g.

2 aydan büyük çocuklar

Ağızdan - yemeklerden 1 saat önce 4-6 bölünmüş dozda 100-200 mg/kg/gün.

Formları yayınlayın

0.25 g ve 0.5 g'lık tabletler.

SÜLFAKARBAMİT

Urosulfan

Etkinliği sülfadimidine benzer. İlacın en yüksek konsantrasyonları idrarda oluşturulur. Daha önce idrar yolu enfeksiyonlarında kullanılıyordu ancak artık kullanılmıyor.

SÜLFADİAZİN

Sülfazin

Plazma proteinlerine daha az (%10-20) bağlandığından ve bunun sonucunda kanda daha yüksek konsantrasyonlar oluşturduğundan diğer sülfonamidlerden daha aktiftir. BBB'ye diğer sülfonamidlerden daha iyi nüfuz eder, bu nedenle toksoplazmoz için tercih edilir.

Dozaj

Yetişkinler

Ağızdan - 1. doz - 1,0-2,0 g, ardından yemeklerden 1 saat önce her 4-6 saatte bir 0,5-1,0 g. Nokardiyoz için günde 8-12 g'a kadar.

2 aydan büyük çocuklar

Ağızdan - Yemeklerden 1 saat önce 4'e bölünmüş dozlar halinde 100-150 mg/gün.

Salım formu

Tabletler 0,5 gr.

SÜLFAMETOKSAZOL

Plazma proteinlerine ortalama bağlanma derecesi (%65) vardır. Çeşitli organ ve dokulara iyi nüfuz eder. T 1/2 - 12 saat Dahil kombinasyon ilacı « ».

SÜLFAMONOMETOKSİN

SÜLFADİMETOKSİN

SÜLFAMETOKSİPİRİDAZİN

Sülfapiridazin

Benzer farmakokinetik özelliklere sahiptirler. Plazma proteinlerine yüksek derecede bağlanma (%96) ve uzun yarı ömür (24-48 saat) ile karakterize edilirler. Bu ilaçları kullanırken, özellikle çocuklarda Stevens-Johnson veya Lyell sendromları sıklıkla gelişir.

Dozaj

Yetişkinler

Ağızdan - 1. gün 1.0-2.0 g, sonraki günlerde - yemeklerden 1 saat önce tek dozda 0.5-1.0 g.

2 aydan büyük çocuklar

Ağızdan - 1. gün 25-50 mg/kg, sonraki günlerde - yemeklerden 1 saat önce 12.5-25 mg/kg.

Salım formu

Tabletler 0,5 gr.

Sülfalen

Ultra uzun etkili sülfanilamid (T 1/2 - 80 saat). Uzun etkili ilaçların yanı sıra sıklıkla Stevens-Johnson veya Lyell sendromlarına da neden olur. Çocuklarda kullanılmaz.

Dozaj

Yetişkinler

Ağızdan - 1. gün 1,0 g, sonraki günlerde bir seferde 0,2 g veya haftada bir kez yemeklerden 1 saat önce 2,0 g.

Salım formu

Tabletler 0,2 gr.

Sülfadoksin / pirimetamin

Fansidar

Sülfadoksin, sülfalene benzer özelliklere sahiptir. Sıtmanın önlenmesi ve tedavisinde antimetabolit pirimetamin ile sülfadoksinin kombinasyonu kullanılır.

Dozaj

Yetişkinler

Ağızdan - bir kez 3 tablet.

2 aydan büyük çocuklar

Ağızdan - 1 yaşına kadar: 1/4 tablet, 1-3 yaş: 1/2 tablet, 4-8 yaş: 1 tablet, 9-14 yaş: 2 tablet, bir kez.

Yemek sırasında reçete edilir.

Salım formu

FTALİLSÜLFATİAZOL

Ftalazol

Pratik olarak gastrointestinal sisteme emilmez. Bağırsak lümeninde yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Daha önce yaygın olarak kullanılan bağırsak enfeksiyonlarışigelloz dahil. Şu anda Shigella'nın çoğu suşu ve diğer bağırsak enfeksiyonu patojenleri dirençlidir.

GÜMÜŞ SÜLFADİAZİN

Dermazin

İlaç yerel kullanım içindir. Kullanıldığında, ayrışmanın bir sonucu olarak, uygulama yerindeki para-aminobenzoik asit içeriğine bağlı olmayan bir antimikrobiyal etkiye sahip olan gümüş iyonları yavaşça salınır. Bu bakımdan eksüdalara ve nekrotik dokuya nüfuz ederken aktif kalır.

Birçok yara enfeksiyonu patojenine karşı aktiftir - stafilokok, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella ve mantarlar Aday.

Ters tepkiler

Ciltte yanma ve kaşıntı. Bazen geçici lökopeni gözlenir (geniş yüzeylerde uzun süreli kullanımla).

Belirteçler

• Yanıklar.
• Trofik ülserler.
• Yatak yaraları.

Serbest bırakma formu ve dozajı

Krem %1, etkilenen yüzeye günde 2 kez ince bir tabaka halinde uygulanır.

KOMBİNE İLAÇLAR
TRİMETHOPRİM İLE SÜLFAMİTLER

Sülfonamid kullanımının azalmasıyla birlikte trimetoprim ile kombinasyon halinde sülfonamid içeren kombinasyon ilaçlar yaygınlaşmıştır. İkincisi, folik asidin bir antimetabolitidir ve yavaş bir bakteri yok edici etkiye sahiptir. Antimikrobiyal spektruma göre sülfonamidlere yakındır ancak etkinliği 20-100 kat daha yüksektir.

Trimetoprimin sülfonamidlerle kombinasyonları, bakterisidal bir etki ve birçok antibiyotiğe ve geleneksel sülfonamidlere dirençli mikroflora dahil olmak üzere geniş bir aktivite spektrumu ile karakterize edilir. Şunu belirtmek gerekir ki, gözlemlenen laboratuvar ortamında bileşenlerin sinerjisi klinik ortamlarda doğrulanmamıştır ve kombine ilaçların etkisi esas olarak trimetoprimin varlığına bağlıdır. Bu nedenle, solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde trimetoprim, etkinlik açısından sülfonamid/trimetoprim kombinasyonuna eşdeğerdir ancak daha iyi tolere edilir.

Bu gruptan en çok bilinen ilaç sülfametoksazol/trimetoprimdir (ko-trimoksazol). Diğer ilaçların buna göre hiçbir avantajı yoktur ve artık pratikte kullanılmamaktadır.

Ko-trimoksazol kullanımındaki ana problemler, sülfonamidlere özgü ciddi alerjik reaksiyonların (Stevens-Johnson ve Lyell sendromları) gelişme potansiyelinin yüksek olması ve mikrofloranın yaygın direncidir. Rusya'da ko-trimoksazole direnç (1998-2000) S. pneumoniae%60'tan fazla, H.influenzae ve toplum kökenli üropatojenik suşlar E.coli- yaklaşık %27, nozokomiyal suşlar E.coli- yaklaşık %30, Shigella - yaklaşık %100.

SÜLFAMETOKSAZOLE/TRIMETHOPRIM (CO-TRIMOKSAZOLE)

Baktrim, Septrin, Biseptol

5 kısım sülfametoksazol (orta etkili sülfonamid) ve 1 kısım trimetoprimin birleşimidir.

Aktivite spektrumu

Enterokok, Pseudomonas aeruginosa, gonokok ve anaerobları etkilemez.

Farmakokinetik

Gastrointestinal sistemden hızlı ve neredeyse tamamen emilir, vücutta iyi dağılır, bronşiyal sekresyonlarda, safrada yüksek konsantrasyonlar oluşturur, İç kulak idrar, prostat bezi. Özellikle meninkslerin iltihaplanması sırasında BBB'ye nüfuz eder. Esas olarak idrarla atılır. T1/2 sülfametoksazol - 10-12 saat, trimetoprim - 8-10 saat.

Ters tepkiler

• Kurdeşen.
• Stevens-Johnson sendromu.
• Lyell sendromu.
• Hiperkalemi.
• Aseptik menenjit (daha sıklıkla kollajenozlu hastalarda).
• Dispeptik semptomlar (mide bulantısı, kusma), ishal.

Belirteçler

• Pneumocystis pnömonisi (AIDS tedavisi ve önlenmesi).
• Toplumdan edinilen MVP enfeksiyonları (direnç düzeyinde) E.coli bölgede %15'ten az.
• Direncin düşük olduğu bölgelerde bağırsak enfeksiyonları (şigelloz, salmonelloz).
• Stafilokok enfeksiyonları (ikinci basamak ilaç).
• Neden olduğu enfeksiyonlar S. maltophilia, B. cepacia.
• Nokardiyoz.
• Bruselloz.
• Toksoplazmoz.

Dozaj

Yetişkinler

Ağızdan - hafif/orta dereceli enfeksiyonlar için, her 12 saatte bir 0,96 g; Pneumocystis pnömonisinin önlenmesi için - günde bir kez 0,96 g.

İntravenöz damlama - ile şiddetli enfeksiyonlar(sebep olanlar dahil S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 2-3 uygulamada 10 mg/kg/gün (trimetoprim); Pneumocystis pnömonisi için - 3 hafta boyunca 20 mg/kg/gün.

2 aydan büyük çocuklar

Ağızdan - hafif/orta dereceli enfeksiyonlar için ikiye bölünmüş dozlar halinde 6-8 mg/kg/gün (trimetoprim); Pneumocystis pnömonisinin önlenmesi için - haftada 3 gün, ikiye bölünmüş dozlar halinde 10 mg/kg/gün.

İntravenöz damlama - şiddetli enfeksiyonlar için (Pneumocystis pneumonia dahil) - 3-4 uygulamada 15-20 mg/kg/gün.

Formları yayınlayın

0,12 g (0,1 g sülfametoksazol, 0,02 g trimetoprim), 0,48 g (0,4 g sülfametoksazol, 0,08 g trimetoprim) ve 0,96 g (0,8 g sülfametoksazol, 0,16 g trimetoprim) tabletler.

Şurup 0,2 g sülfametoksazol ve 0,04 g trimetoprim/5 ml. Ampullerdeki çözelti: 0,4 g sülfametoksazol ve 0,08 g trimetoprim/5 ml.

SÜLFAMONOMETOKSİN/TRİMETHOPRİM

Sülfaton

Ko-trimoksazole benzer temel özelliklere sahip bir ilaç. 1 tablet 0,25 g sülfamonometoksin (uzun etkili sülfonamid) ve 0,1 g trimetoprim içerir.

Dozaj ko-trimoksazole benzer, ancak 1. günde bir yükleme (çift) doz reçete edilir - yetişkinler, günde 2 kez 2 tablet.

Sülfamonometoksin varlığına bağlı olarak Stevens-Johnson veya Lyell sendromlarını geliştirme riskinin yüksek olduğunun farkında olmalısınız.

SÜLMETROL/TRİMETHOPRİM

Lidaprim

Başlıca özellikleri ko-trimoksazole benzer. 5:1 oranında sülfametrol (sülfametoksazole yakın orta etkili bir sülfonamid) ve trimetoprimden oluşur.

Formları yayınlayın

0,12 g (0,1 g sülfametoksazol, 0,02 g trimetoprim), 0,48 g (0,4 g sülfametoksazol, 0,08 g trimetoprim) ve 0,96 g (0,8 g sülfametoksazol, 0,16 g trimetoprim) tabletler; süspansiyon, 0,2 g sülfametoksazol ve 0,04 g trimetoprim/5 ml; Ampullerdeki çözelti: 0,8 g sülfametoksazol ve 0,16 g trimetoprim/250 ml.

Yayınlanma: 15.05.2004

Bir dizi sülfonamid kısa oyunculuk, buna da denir streptosit . Bu antibakteriyel ajan serisinin ilk temsilcilerinden biridir. Geniş bir antimikrobiyal aktivite spektrumuna sahiptir.

İlaç beyaz kristal toz formunda sentezlenir, belirli bir kokusu yoktur, acı tadı vardır, tozun ağızda kalan tadı tatlıdır. Madde kaynar suda iyi çözünür, etil alkolde zor çözünür, çözelti içinde çözünür sana tuz , yakıcı alkaliler , aseton , propilen glikol . Ürün çözünmez, havada , benzen , petrol eteri . Moleküler kütle bileşik mol başına 172,2 gramdır.

Antibiyotik olarak da satılıyor sodyum sülfonamid . Suda yüksek oranda çözünür, beyaz bir tozdur. Çeşitli organik çözücülerde pratik olarak çözünmez. Ayrıca tablet şeklinde de mevcuttur.

Sülfanilamid preparatları esas olarak harici olarak merhemler, harici kullanım için tozlar, merhem, aerosoller şeklinde bileşimde kullanılır. vajinal fitiller. Ancak ilaç ağızdan da alınabilir.

farmakolojik etki

Antimikrobiyal.

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Maddenin etki mekanizması

İlaç bir antagonist görevi görüyor para-aminobenzoik asit kimyasal benzerliği nedeniyle. Mikrobiyal hücre, PABA yerine Sulfanilamide molekülünü yakalar ve bakteriyel enzim inhibe edilir. dihidropteroat sentetaz Rekabetçi bir mekanizmaya göre. Sentez süreçleri bozulur dihidrofolik asit Ve tetrahidrofolik asit bunlar da eğitim için gerekli pirimidinler Ve pürinler zararlı mikroorganizmaların büyümesi ve gelişmesi. Böylece madde bakteriyostatik etki yaratır.

Antibiyotikler Sülfonamidler gram pozitif ve gram negatif koklara karşı aktiftir. streptokoklar, meningokok, pnömokok, gonokok, Vibrio kolera, Bacillus anthracis, Yersinia pestis , Actinomyces İsrail, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium difteri, Chlamydia spp., Toksoplazma gondii, Shigella spp.. Topikal olarak kullanıldığında yara iyileşmesini önemli ölçüde hızlandırır.

Madde sindirim sistemine girdikten sonra ilacın kandaki maksimum konsantrasyonu 1-2 saat sonra gözlenir. Yarılanma ömrü 8 saatten azdır. Çare her şeyin üstesinden gelir histohematik engeller BBB ve plasenta bariyeri dahil. Uygulamadan 4 saat sonra madde tespit edilebilir. Beyin omurilik sıvısı. Karaciğerde metabolize edilen metabolitlerin antibakteriyel özelliği yoktur. Çıktı antibiyotik esas olarak böbrekler yoluyla (% 95'e kadar).

İlaç vücut üzerindeki mutajenik ve kanserojen etkiler açısından araştırılmamıştır.

Sülfanilamid kullanımı için endikasyonlar

Antibiyotik yerel olarak kullanılır:

• tedavi için;
• en ülserler , çeşitli kökenlerden çatlaklar ve enfekte yaralar;
• pürülan inflamatuar cilt lezyonları olan hastalarda;
• en çıbanlar , karbonküller , piyoderma ;
• hasta folikülit , erizipellerle, kaba ile;
• ;
• Birinci ve ikinci derece yanıkların tedavisi için.

Şu anda, ilaç pratik olarak oral uygulama için kullanılmamaktadır. Daha önce tedavide kullanılıyordu. erizipeller , piyelit , enterokolit yara enfeksiyonlarının önlenmesi ve tedavisi için. Sülfanilamid ayrıca intravenöz olarak çözünmüş formda (suda %5 çözelti) uygulandı. geçici.

Kontrendikasyonlar

Buna göre hazırlıklar antibiyotik reçete yazmayın:

• madde ve diğerleri üzerindeyken sülfonamidler ;
• en anemi hematopoietik sistem hastalıkları;
• karaciğer hastaları ve böbrek yetmezliği;
• en porfiri , ;
• doğuştan eksikliği olan hastalar glikoz-6-fosfat dehidrojenaz ;
• .

Hastaların özellikle emzirme ve hamilelik döneminde dikkatli olmaları gerekmektedir.

Yan etkiler

Topikal olarak kullanıldığında, Sülfanilamid çoğunlukla herhangi bir soruna neden olmaz. ters tepkiler. Olabilir alerjik döküntüler .

Büyük miktarlarda ağızdan veya topikal olarak alındığında aşağıdakiler gözlemlenir:

• , parestezi ;
• , mide bulantısı, ;
• , kristalüri .

Nadiren ortaya çıkabilir:

• trombositopeni , hipoprotrombinemi , lökopeni ;
• görme keskinliğinde azalma, ataksi , hipotiroidizm .

Sülfanilamidin kullanım talimatları (Yöntem ve dozaj)

Etkilenen yüzeylere veya gazlı bez üzerine %10 ve %5 merhem, merhem veya toz uygulanır. Pansumanlar günde bir kez yapılır.

Derin yaraları tedavi ederken, ürün yara boşluğuna ezilmiş (toz haline getirilmiş) sterilize edilmiş toz formunda verilir. 5 ila 15 gram arasında dozaj. Aynı zamanda sistemik tedavi de yapılır, antibiyotikler Oral uygulama için.

Ayrıca, çare sıklıkla aşağıdakilerle birleştirilir: sülfatiyazol ve tedavi için. Toz halinde kullanılır. Toz (dikkatlice ezilmiş) burun yoluyla solunur.

Sülfanilamid, 5-6 doza dağıtılan 0,5 ila 1 gramlık günlük dozajda ağızdan kullanılabilir. Çocuklar için günlük dozajın yaşa bağlı olarak ayarlanması önerilir.
Günde alınabilecek maksimum antibiyotik miktarı tek seferde 2 gram olmak üzere 7 gramdır.

Doz aşımı

İlacın topikal olarak kullanıldığında doz aşımı hakkında bilgi yoktur.

Etkileşim

Miyelotoksik ilaçlarla birleştirildiğinde ilacın hematotoksisitesi artar.

Satış şartları

Reçeteye genellikle gerek yoktur.

Depolama koşulları

Bağlı olarak dozaj formu Sülfanilamid preparatları için farklı saklama gereksinimleri vardır.

İlaçlar doğrudan güneş ışığından korunan serin bir yerde saklanır. Çocuklardan uzak.

Tarihten önce en iyisi

Özel Talimatlar

olan hastalarda özel dikkat gösterilmelidir. böbrek yetmezliği . Tedavi sırasında bol miktarda sıvı içilmesi tavsiye edilir.

Uzun süreli oral uygulama sırasında karaciğer ve böbreklerin işleyişinin ve periferik kan tablosunun izlenmesi önerilir.

Sülfanilamid tedavisi sırasında hastada aşağıdaki belirtiler ortaya çıkarsa alerji çare üzerinde, tedavi kesilmelidir.

Çocuklar için

12 ayın altındaki çocuklara bir seferde 50-100 mg ilaç reçete edilir. 2 ila 5 yaş arası – 0,2-03 gram. 6 ila 12 yaş arası 0,3-0,5 gram ürün reçete edilir. Uygulama sıklığı 5-6 defadır.

Alkollü

(Analoglar) içeren ilaçlar

Şuna göre eşleşir: ATX kodu 4. seviye:

Sülfonamid ilaçlarının listesi: Streptocid-LekT , harici kullanım için toz, Streptocide beyaz çözünür, Streptocide tabletler, %10.

İçeren ilaçların isimleri İLEtreptosit diğer maddelerle kombinasyon halinde: fitiller Osarcid , Ingalipt-VIAL , Novoingalpt sprey, (trimetoprim ile kombinasyon) vb.

Sülfonamidler

FVM 3. sınıf öğrencilerine ders

Ders taslağı

1. SÜLFAMİTLERİN GENEL ÖZELLİKLERİ

2.

· KISA ETKİLİ İLAÇLAR

· SÜLFAMİTLER, gastrointestinal sistemden zayıf emilir

Sülfonamid ilaçları - büyük grup yapısı sülfanilik (para-aminobenzensülfonik) asit bazlı tıbbi maddeler.

Sülfonamidler aktif antimikrobiyal ajanlardır. İÇİNDE son yıllar Uzun etkili sülfonamidlerin sentezi ve trimetoprim ile kombine ilaçların oluşturulması nedeniyle bu ilaç grubuna olan ilgi artmıştır.

Sülfanilamid preparatları, fizikokimyasal özelliklerde büyük benzerliğe sahip beyaz streptosit türevleridir.

Tüm sülfonamidler beyaz veya hafif sarımsı kokusuz tozlardır, bazılarının tadı acıdır. Çoğu suda az çözünür, seyreltik asitlerde ve alkalilerin sulu çözeltilerinde (sulgin hariç) daha iyi çözünür. Çözücünün sıcaklığının arttırılması ilaçların çözünürlüğünü artırır. İki veya daha fazla sülfonamidin bir karışımı, her iki bileşenin tek başına olmasından biraz daha fazla çözünür. Yalnızca sülfasil iyi çözünürlüğe sahiptir.

Sülfonamidler amfoteriktir; güçlü alkalilerle (sulgin hariç) ve güçlü asitlerle tuzlar oluştururlar. Bazı sülfonamid tuzları suda kolayca çözünür ve kanda ve organlarda ilacın yüksek konsantrasyonunu hızlı bir şekilde oluşturmak gerektiğinde intravenöz enjeksiyon için kullanılabilir. Sulu çözeltilerdeki sodyum tuzlarının deri altı ve deri altı ile güçlü bir alkali reaksiyona (pH 10.5-12.5) sahip olması nedeniyle Intramüsküler enjeksiyon güçlü bir tahriş edici etkiye sahiptirler. Enjeksiyon bölgesinin izotonik sodyum klorür solüsyonu ile filtrasyonu doku nekrozunu azaltabilir ve novokain solüsyonu ile infiltrasyonu ağrı tepkisini önemli ölçüde azaltır. Aynı sebepten dolayı seyreltilmemiş sodyum tuzları ağızdan verilmemelidir. Büyük hayvanlara% 10-25'lik solüsyonlar ve küçük hayvanlara -% 5'lik solüsyonlar intravenöz olarak enjekte edilir. Bunun istisnası, çözeltide neredeyse nötr bir reaksiyon veren ve daha yüksek konsantrasyonlarda reçete edilebilen sülfasil sodyum tuzudur.

Solüsyonlarda sülfanilamidler iyonlara ayrışır. Farmakolojik aktivite ayrışma sabitleri ile ilgilidir. Örneğin alkali çözeltilerde bakteriyostatik etki daha belirgindir çünkü bu koşullar altında daha fazla iyon oluşur. Norsülfazol ve sülfasil iyi ayrışır, ancak streptosit çok daha kötü ayrışır. Asit ayrışması daha yetenekli olan bileşikler daha iyi emilir. Sülfonamid ilaçları, kan plazması da dahil olmak üzere biyolojik sıvılarda oldukça çözünür.

Sülfonamidleri B listesine göre iyi kapalı bir kapta, ışıktan koruyarak saklayın. İlaçların raf ömrü 3 ila 10 yıl arasındadır

Bu gruptaki ilaçlar, geniş bir antibakteriyel etki spektrumuna sahip kemoterapötik ajanlara aittir, çünkü birçok gram-pozitif ve gram-negatif bakteri türünün hayati aktivitesini bastırırlar: streptokok, stafilokok, meningokok, gonokok, enterik-tifo bakterileri- dizanteri grubu ve diğerleri. Az çözünen bileşikler (ftalazol ve analogları, sulcimid ve urosulfan) ağırlıklı olarak gram negatif bakterilere etki eder. Sülfonamidler büyük virüslere (trahom patojenleri, kasık lenfogranülomatozis), koksidia, sıtma plazmodium ve toksoplazma, aktinomisetler vb.'ye karşı aktiftir.

Küçük konsantrasyonlardaki sülfonamid ilaçları bakterilerin büyümesini ve gelişmesini engeller, yani bakteriyostatik etki gösterirler. Yalnızca mikroorganizma için güvensiz olacak kadar yüksek konsantrasyonlara maruz kaldıklarında bakteri yok edici etkiye sahiptirler. Sülfonamidlerin en önemli özelliği in vivo yüksek aktiviteleri, in vitro nispeten daha zayıf etkileridir. Onların etkisi altında mikroplar şişer, üremeyi bırakır, toksin üretmeyi bırakır ve mikroplara karşı daha savunmasız hale gelir. koruyucu kuvvetler vücut. Bireysel ilaçların bulaşıcı hastalıkların belirli patojenlerine karşı seçici yeteneği kurulmuştur. Bu nedenle norsülfazol ve sülfazol ne zaman daha aktiftir? stafilokok enfeksiyonları, streptosit. - streptokok enfeksiyonları için ve sülfapiridazin, koli bakterilerinin neden olduğu sepsis için çok etkilidir.

Bakteriyostatik etki, ilacın kimyasal yapısına, plazma proteinlerine bağlanma derecesine ve gücüne, ortamın reaksiyonuna, ayrışma sabitine ve diğer faktörlere bağlıdır. Sinir sisteminin durumu, öncü rol oynayan makroorganizmanın koruyucu güçleri büyük önem taşımaktadır. bulaşıcı sürecin nihai ortadan kaldırılması.

Sülfonamidlerin etki mekanizması, sülfonamidler ve para-aminobenzoik asit (PABA) arasındaki antagonizmaya dayanmaktadır.Para-aminobenzoik asit ve sülfonamidlerin moleküllerinin yapısal benzerliği nedeniyle, sonuncusu, PABA'yı enzim sistemlerinden uzaklaştırabilmektedir. mikroorganizma. Sülfonamidler, mikropların gelişmeleri için gerekli olan "büyüme faktörlerini" (folik asit ve molekülü PABA içeren diğer maddeleri) elde etme sürecini bozar.Mikrobiyal hücredeki ilaçların etkisi altında, metiyonin, purin ve pirimidin bazlarının sentezi gerçekleşir. bozulur, bu da nükleik asitlerin ve nükleoproteinlerin sentezinin bozulmasına yol açar.

Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisi, mikropları çevreleyen ortamda yalnızca belirli bir ilaç konsantrasyonunda ortaya çıkar. Bu konsantrasyonun, mikroorganizmaların dokularda bulunan para-aminobenzoik asidi kullanmasını önleyecek kadar yeterli olması gerekir. PABA konsantrasyonu ne kadar yüksek olursa, antimikrobiyal etkinin ortaya çıkması için o kadar fazla sülfonamid gerekir. PABA'nın bir kısmını nötralize etmek için 1600 kısım streptosit, 100 kısım sülfazin ve 36 kısım norsülfazolün gerekli olduğu tespit edilmiştir.

Sülfonamidlerin bazı mikroplara (streptokok, gonokok, vb.) karşı özel aktivitesi ve diğerlerine karşı aktivite eksikliği, birincisi için PABA'nın varlığıyla açıklanmaktadır. çevre gereklidir, ancak ikincisi için bu asit gerekli değildir. Aynı şekilde, mikrobiyal hücredeki metabolizmanın yoğun olduğu ve mikroorganizmaların beslenmesinin ve metabolizmasının bu anda bozulmasının durumlarını anında etkilediği akut süreçlerde sülfonamid ilaçlarının yüksek terapötik etkisinin yaratılması açıklanabilir.

Bazı sülfonamidler diğer enzim sistemlerine göre rekabetçi antagonizma sergilerler; özellikle piruvik asitin dekarboksilasyonu ve glukoz oksidasyonu sürecini bozarlar.

Sülfonamid ilaçlarının antimikrobiyal etkisinin mekanizması yalnızca sülfonamidler ile para-aminobenzoik asit arasındaki rekabetçi ilişki ile belirlenmez. Sülfonamidler mikroorganizmada glutamik ve para-aminobenzoik asitlerden dihidrofolik asit sentezini engeller. Büyük miktarlarda PABA içeren proteinli maddeler (irin, ölü doku) ve ayrıca bazı ilaçlar Molekülü bir para-aminobenzoik asit kalıntısı (novokain, anestezin) içeren, sülfonamidlerin aktivitesinin inhibitörleridir. Aynı zamanda üre varlığı bakteriyostatik aktiviteyi arttırır.

Sülfonamid ilaçları mikrobiyal katalazı etkilemez, indofenol oksidazın aktivitesini, bakteriyel aspartazı etkilemez, dehidrazların aktivitesini önemli ölçüde değiştirmez ve proteolitik enzimleri etkilemez. Ancak PABA'nın yanı sıra bazı enzimlerle de bu gruptaki ilaçlar rekabetçi ilişkilere girebilmektedir. Örneğin, pikotinamid içeren enzimlerin karboksilaz aktivitesini inhibe ederler (bu, norsülfazolün stafilokoklar üzerindeki daha güçlü bakteriyostatik etkisini açıklar). Sülfonamidler bakteriyel toksinler ve endotoksinler üzerinde in vitro etki göstermezler, ancak endotoksinlerin vücut üzerindeki etkisini nötralize edebilirler.

Küçük dozlara maruz kalma veya uzun aralıklarla sülfonamidlerin uygulanması, mikroplarda adaptif bir reaksiyonun gelişmesine yol açarak, büyüme ve üreme için ihtiyaç duydukları enzim sistemlerinin oluşum yolunu değiştirir. Bunun sonucunda sülfonamide dirençli mikroorganizma ırkları ortaya çıkar. PABA'nın sülfonamidler tarafından bloke edilmesi mikropların yaşam aktivitesini önemli ölçüde bozmaz.

Bir sülfonamid ilacına karşı kazanılan mikroorganizmaların direnci, bu gruptaki diğer ilaçlara da yayılır (tam çapraz direnç). Artan PABA üretimiyle ilişkili olarak sülfonamidlere karşı kazanılmış bakteriyel direnç genetik olarak kalıtsal olabilir.

Sülfonamide dirençli kültürlerde morfoloji, kültürel ve biyokimyasal özellikler, antijenik yapı ve virülans değişir. Sülfonamid direncinin gelişimi hem mikroorganizmaların türüne, durumlarına hem de makroorganizmanın durumuna (direnç, inflamatuar sürecin doğası vb.) bağlıdır.

Sülfonamide dirençli mikroorganizma türlerinin neredeyse tamamı antibiyotiklere, nitrofuranlara ve diğer kemoterapötik ajanlara karşı oldukça duyarlıdır.

Sülfanilamid bileşiklerinin makroorganizma üzerinde geniş bir etki yelpazesi vardır ve spesifik sinir tahriş edici maddeler olarak kabul edilmelidir. Vücudun artan reaktivitesini azaltırlar ve antipiretik etkiye sahiptirler. Sülfonamid ilaçları antiinflamatuar etkiye sahiptir ve topikal olarak uygulandığında rejenerasyon süreçlerinin inhibisyonuna neden olur; karaciğer, böbrekler, dalak nükleofosfataz aktivitesini azaltır, normal asetilasyon süreçlerini bozar, karbonik anhidrazın spesifik bir inhibitörüdür, plazmanın karbondioksiti bağlama yeteneğini azaltır, gaz değişimini engeller, diğer enzim sistemlerinin aktivitesini azaltır, fagositoz süreci, vücudun toksinlere karşı direncini artırır.

Antialerjik, antipiretik özelliklerin bakteriyostatik etkiyle birleşimi nedeniyle sülfonamidler aşağıdakiler için kullanılabilir: çeşitli hastalıklar inflamatuar süreçler eşlik eder. Mikro ve makroorganizma üzerindeki etkileri birbirini tamamlayarak iyi tanımlanmış bir terapötik etki sağlar.

Sülfonamid ilaçları düşük toksiktir. Bununla birlikte, bunların aşırı dozlarda uzun süreli kullanımı, istenmeyen, yani toksik etkilerin gelişmesine yol açabilir: inhibisyon faydalı mikroflora gastrointestinal sistemde, siyanoz, lökopeni, anemi, B-vitaminozu, agranülositoz, genel depresyon. Yetersiz böbrek fonksiyonu ile veya yüksek dozda ilaç reçete edildiğinde kristalüri meydana gelebilir. Sülfonamidlerin hayvanlara doğru uygulanması, yan etkiler.

Sülfonamidlerin kullanıldığı süre boyunca hayvanlara sülfürü kolaylıkla parçalayan ilaçlar (sodyum hiposülfit, Glauber tuzu vb.) verilmemelidir.

Sülfonamidlerin çoğu gastrointestinal sistemden kolayca emilir (streptosid, norsülfazol, etazol, sülfazin, sülfadimezin, sülfapiridazin, sülfadimetoksin vb.) ve kanda, organlarda ve dokularda bakteriyostatik konsantrasyonlarda hızla birikir ve kan-beyin bariyerine nüfuz eder. İlaçların büyük kısmı ince bağırsakta emilir. Emilim hızı asit ayrışma derecesine bağlıdır. İlaçların sodyum tuzları çok iyi emilir. Ftalazol, sulgin, ftazin gibi bazı sülfonamidlerin emilmesi zordur, bağırsaklarda yüksek konsantrasyonlarda nispeten uzun süre kalır ve esas olarak dışkıyla atılır, bu nedenle esas olarak gastrointestinal sistem hastalıkları için kullanılırlar.

Birçok kişiyle bulaşıcı hastalıklar Patojen kanda değil, çeşitli organ ve dokularda daha fazla zaman harcar, bu nedenle organ ve dokulardaki sülfonamid ilaçlarının konsantrasyonunun belirlenmesi, genellikle kandaki konsantrasyonlarının belirlenmesinden daha önemlidir.

Sülfonamidlerin dağılım hızı ve derecesi, ilaçların kimyasal yapısından, doz boyutundan, uygulama yolundan, patolojik sürecin aktivitesinden ve bir dizi başka faktörden etkilenir. Kanda, organlarda ve dokularda, sülfonamid ilaçları serbest bileşikler formunda ve plazma proteinlerine bağlı bir durumda bulunur; ilacın bir kısmı asetilasyona uğrar. Antibakteriyel aktivite sergileyebilmesi için plazmadaki serbest sülfonamid konsantrasyonunun en az 40 μg/ml olması gerekir.

Sülfonamid ilaçlarının plazma proteinlerine bağlanma gücü ve derecesi, ilaçlar çeşitli organ ve dokulara nüfuz ettiğinde ve bunların vücuttan atılma hızını etkilediğinde büyük önem taşır. Sülfonamidler esas olarak albümin fraksiyonuna bağlanır ve dokulara çok daha az yayılır, bu nedenle albümin açısından zengin vücut sıvılarında ilaç konsantrasyonu, daha az miktarda albümin içeren sıvılara (beyin omurilik sıvısı, oda suyu) kıyasla genellikle daha yüksektir. Sülfonamidlerin kan-beyin bariyerinden geçirgenliği hem ilacın özelliklerine hem de mikroorganizmanın durumuna bağlıdır.Enfekte bir organizmada sülfonamidler, beyin omurilik sıvısına sağlıklı bir organizmadan çok daha büyük miktarlarda nüfuz eder. Farklı organ ve dokularda eşit olmayan şekilde dağılırlar. İlaçların en büyük miktarı böbreklerde, önemli miktarları akciğerlerde, mide ve bağırsak duvarlarında, kalpte, karaciğerde, çok daha küçük miktarları ise kaslarda, dalakta ve yağ dokusunda bulunur. Sülfonamidler plasentaya iyi nüfuz eder.

İnsan ve hayvan vücudunda diğer bileşikler gibi sülfonamid bileşikleri de bulunur. tıbbi maddeler bölünme, oksidasyon ve asetilasyona uğrar. Özellikle önemli klinik uygulama asetilasyon süreci vardır. Hem dışarıdan gelen asetik asit hem de pirüvik asitten vücutta oluşan asit nedeniyle esas olarak karaciğerde oluşur.

Sağlıklı bir vücutta asetilasyon derecesi, enfekte bir vücuda göre biraz daha yüksektir. Ayrıca sülfonamidlerin asetilasyon derecesi, uzun süreli kullanımları, diürezin azalması ve böbrek yetmezliğinin eşlik ettiği böbrek hastalıkları ile artar. Asetilasyonun yoğunluğu çeşitli türler hayvanlar aynı değildir.

Asetillenmiş sülfonamid türevlerinin mikroorganizmalar üzerinde hiçbir etkisi yoktur ve suda çok daha az çözünürler. Özellikle asidik idrarda zayıf çözünürlük nedeniyle asetoürünler çökelerek böbrek tübüllerinin lümenini tıkayan ve ardından diürezin bozulmasına neden olan konglomeralar oluşur.

Sülfonamid ilaçlarının kandaki, organlardaki ve dokulardaki terapötik konsantrasyonunu eşit şekilde korumak için bunların vücuttan atılma hızı önemli bir rol oynar. Çoğu sülfonamid (sülfasil, streptosit, norsülfazol vb.) hayvanların vücudundan nispeten hızlı bir şekilde elimine edilir. Esas olarak değişmemiş ana bileşik formunda ve asetik ve glukuronik asitlere bağlı olarak böbrekler tarafından elimine edilirler. Sülfonamidler böbreklerin yanı sıra meme, ter, tükürük, bronş ve bağırsak bezleri ile karaciğer tarafından da salgılanabilir.

Terapötik açıdan, gastrointestinal sistemden hızla emilen ve vücuttan yavaşça salınan ilaçlar özellikle değerlidir. Sülfonamidlerin vücuttan atılma hızına bağlı olarak üç gruba ayrılırlar:

1) uyuşturucu Hızlı hareket(streptosit, norsülfazol etazol, sülfasil, urosülfan, sülfadimezin, vb.);

2) orta etki süreli ilaçlar (sülfazin, metilsülfazin, vb.),

3) uzun ve ekstra uzun etkili ilaçlar (sülfapiridazin, sülfadimetoksin, sülfamonometoksin, sülfalen vb.).

İlacın vücuttan atılma hızı büyük ölçüde ilacın doz büyüklüğünü ve alınma sıklığını belirler. Eliminasyon oranının bir göstergesi% T50 veya T1/2 değeridir - yarı ömür, yani kandaki maksimum konsantrasyonun 2 kat azaldığı süredir. Kısa etkili ilaçlar için T1/2, 8 saatten az, ortalama etki süresi - 8-16 saat ve uzun etkili ve ekstra uzun etkili ilaçlar için - 24-56 saat veya daha fazladır.

Uzun etkili sülfonamid ilaçları gastrointestinal sistemden iyi emilir, kanda yüksek konsantrasyonlar oluşturur ve en önemlisi vücutta uzun süre kalır. Önemli ölçüde daha düşük dozlarda ve uygulamalar arasında daha uzun aralıklarla reçete edilebilirler. Bu özellikler, bu grubun bileşiklerinin veterinerlik uygulamalarında kullanılmasına yönelik umutları önemli ölçüde genişletmektedir.

Bakteriyostatik aktivitenin tezahürü için, hayvanın kanında, organlarında ve dokularında belirli bir miktarda ilaç gereklidir. Nispeten hafif hastalıklar için kandaki ilaç konsantrasyonu 40-80 mcg/ml, orta dereceli hastalıklar için - 80-100 mcg/ml ve ciddi vakalarda - 100-150 mcg/ml olmalıdır. Kanda belirtilen ilaç konsantrasyonlarının oluşturulması ve sürdürülmesi, sülfonamid kullanım rejimine bağlıdır.

Kısa etkili ilaçlar günde 4-6 kez, orta süreli - 2 kez ve uzun etkili - 1 kez reçete edilir. İlk doz (başlangıç), salınan ilacı yenilemek için tasarlanan sonraki (idame) dozlardan neredeyse iki kat daha büyük olmalıdır. Tedavi süresi genellikle 3-8 gündür. Başlangıç ​​ve idame dozlarının boyutu, patojenin duyarlılığına, hastalığın ciddiyetine, hayvanın yaşına ve durumuna ve ilacın özelliklerine bağlıdır.

Sülfonamidler, solunum yolu bulaşıcı hastalıklarının (tracheitis, bronşit, pnömoni, pürülan plörezi, vb.), çeşitli etiyolojilerin gastrointestinal hastalıklarının (dispepsi, koksidiyoz, dizanteri, gastroenterokolit, vb.) tedavisinde endikedir; erizipel, yıkanma, doğum sonrası sepsis, piyelit, sistit, salmonelloz, kolibasilloz, pastörelloz, yara ve sülfonamidlere duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu diğer enfeksiyonlar.

Sülfonamid ilaçları harici, oral, intramüsküler, deri altı ve intravenöz olarak reçete edilir. Harici olarak merhemler, merhemler, tozlar şeklinde kullanılır.

En rasyonel sülfonamid tedavisi için, farklı emilim ve atılım oranlarına sahip iki veya üç sülfonamid ilacının karışımlarının aynı anda reçete edilmesi tavsiye edilir. Sülfonamid ilaçlarının antibiyotikler, organik boyalar ve diğer kemoterapötik ajanlarla birlikte kullanılmasıyla iyi sonuçlar elde edilir. Bu durumlarda ilacın daha küçük bir dozu gerekir ve sülfonamide dirençli mikroorganizma ırklarının oluşma olasılığı azalır.

Hayvanlarda sülfonamid ilaçlarının kullanımına ilişkin çok az kontrendikasyon vardır: genel asidoz, hematopoietik sistem hastalıkları, hepatit.

RESORPTİF ETKİLİ SÜLFAMİTLER

KISA ETKİLİ İLAÇLAR

Streptosit- Streptocidum. para-Aminobenzensülfamit. Eş anlamlılar: prontosil, beyaz streptosit, streptamin, sülfanilamid, streptozol vb.

Beyaz kristal toz, kokusuz ve tatsız. Suda az çözünür (1:170), kaynar suda, asit ve alkali çözeltilerinde kolayca çözünür; etanolde az çözünür (1:35). Sulu çözeltiler nötr bir reaksiyona sahiptir ve çok stabildir (akan buharla veya kısa kaynatmayla sterilize edilebilir). Novokain, anestezin, barbitüratlar ve sülfürü kolayca parçalayan diğer ilaçlarla uyumsuz.

Streptokok, meningokok, pnömokok, gazlı kangrene neden olan E. coli ve diğer bazı mikroplar üzerinde antimikrobiyal etkiye sahiptir, ancak stafilokoklara karşı neredeyse etkisizdir. İlaç metabolik süreçlerin seyrini bozar ve mikroorganizmaların büyümesini ve çoğalmasını engeller.

Streptocide gastrointestinal sistemden hızla emilir, deri altı doku ve yara yüzeyinden. Özellikle ince bağırsaktan iyi emilir, mide ve kalın bağırsaktan biraz daha az iyi emilir. Topikal olarak uygulandığında dokuları tahriş etmez.

Oral uygulamadan sonra ilacın kandaki maksimum konsantrasyonu 0,5-3 saat sonra kurulur ve yaklaşık 1-2 saat bu seviyede tutulur ve ardından oldukça hızlı bir şekilde azalır. Emilen ilaç iç bariyerlerden kolayca nüfuz eder. Tüm organ ve dokularda oldukça yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Streptosit vücutta %20'ye kadar proteinlere bağlanır ve asetilasyon da dahil olmak üzere çeşitli dönüşümlere uğrar. Kandaki asetilasyon derecesi %20-25, idrarda ise %25-60'tır. Asetilasyon ürünleri antimikrobiyal aktiviteye sahip değildir ve suda çok daha az çözünür. İdrardaki ilacın yüksek konsantrasyonlarında çökelebilirler. Streptosit, esas olarak böbrekler (%90-95) tarafından serbest ve bağlı formlarda atılır.

İlacın toksisitesi önemsizdir, ancak büyük dozlarda uzun süreli kullanımla böbreklerde zor çözünen bileşikler oluşabilir, hemoglobin içeriği azalır, siyanoz, agranülositoz, lökopeni meydana gelir. Genç hayvanlar ilaca karşı daha duyarlıdır. Streptosit kullanımına kontrendikasyonlar şunlardır: genel asidoz, hepatit, hemolitik anemi, agranülositoz, nefrit, nefroz.

Streptocide boğaz ağrısı, streptokokal bademcik apseleri, yıkama, bronkopnömoni, doğum sonrası sepsis ve diğer hastalıklar için kullanılır. Oral dozaj: atlar ve sığırlar sığırlar 5-10 g, küçük sığır ve domuzlar 0.5-2, köpekler 0.5-1, kutup tilkileri ve tilkiler 0.3-0.5 g İlaç, belirtilen tek dozlarda 5-7 gün boyunca günde 4-6 kez reçete edilir. Tek dozlar intravenöz olarak: atlar ve sığırlar 3-6, köpekler 0,5-1 günde 2-3 kez. Harici olarak streptosit, enfekte yaraları, ülserleri, yanıkları toz, süspansiyon, merhem formunda tedavi etmek için kullanılır. İrin ve doku parçalanma ürünleri azaldığı için pansumanlar 1-2 gün sonra yapılır. tedavi edici etki streptosit.

Toz formunda, 0.3 ve 0.5 g'lık tabletlerin yanı sıra% 5-10 merhem,% 5 süspansiyon ve% 5 merhem formunda mevcuttur.

Streptocide tozu ve tabletleri, B listesine göre önlemler alınarak, iyi kapatılmış bir kapta saklanır. Doğrulama süresi 10 yıldır.

Streptosit merhemi, süspansiyonu ve merhemi serin ve karanlık bir yerde, dikkatlice kapatılmış bir pakette saklanır. Astarın yüzeyinde kahverengimsi bir film belirirse, bu çıkarılmalı, ardından astar kullanıma uygun hale getirilmelidir.

Streptosit çözünür- Streptocidum çözünür. sodyum para-sülfamido-benzolaminometan sülfat.

Beyaz kristal toz. Suda çözünür, eter ve kloroformda pratik olarak çözünmez. Sulu çözeltiler sterilize edilebilir. Novocaine, anestezin, barbitüratlarla uyumsuz.

Antimikrobiyal etkisi streptositinkine benzer. Suda iyi çözünürlüğü nedeniyle parenteral uygulamaya uygundur. İlacın farmakokinetiği streptositin farmakokinetiğine benzer.

Septik streptokok süreçleri, bademcik iltihabı, yıkama, bronkopnömoni, mastit, sistit, piyelit için çözünür streptosit deneyin. Enjeksiyon için su veya izotonik sodyum klorür çözeltisi içinde hazırlanan% 5'lik bir çözelti formunda kas içi ve deri altı olarak reçete edilir. İçin intravenöz uygulama izotonik sodyum klorür çözeltisi veya %1-5 glikoz çözeltisi içinde %10'luk bir çözelti hazırlayın. İntravenöz dozlar: atlar ve sığırlar 2-6 g, küçük sığırlar ve domuzlar 1-2, köpekler 0.3-0.5 g Mastitis için, sağımdan sonra memenin etkilenen lobuna ilacın% 3-5'lik sulu bir çözeltisi enjekte edilir. günde 2-3 kez 25-40 ml hacim.

Çözünür streptosid sadece parenteral olarak değil aynı zamanda oral olarak ve ayrıca streptosid ile aynı dozlarda harici olarak uygulanabilir.

Çözünür streptosit kullanımına kontrendikasyonlar: hematopoietik sistem hastalıkları, hepatit, nefrit.

Toz halinde çözünebilir streptosit üretirler. B listesine göre iyi kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 10 yıldır.

Norsülfazol - Norsülfazolum. 2-(para-Aminobenzensülfamido)-tiyazol. Eş anlamlılar: azoseptal, pirosülfon, sülfathiazol, tiazamid, cibazol vb.

Beyaz veya hafif sarımsı kristal toz, kokusuz, suda çok az çözünür (1: 2000), etanolde az çözünür, seyreltik inorganik asitlerde, kostik ve karbonik alkali çözeltilerinde çözünür. Novocaine, barbitüratlar, ortoform ile uyumsuz.

Norsülfazol, streptokok, meningokok, Escherichia coli, salmonella, pastörella ve diğer mikroorganizmalara karşı yüksek antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Bu, en aktif sülfonamid ilaçlardan biridir, ancak kanda bakteriyostatik konsantrasyonlar oluşturmak için daha yüksek dozlar gerekir. Norsülfazolün toksisitesi streptositten daha yüksektir ve 7-9 gün sonra ortaya çıkabilir. hematüri ve agranülositoz şeklinde kullanımdan sonra.

İlaç gastrointestinal sistemden kolaylıkla emilir ve uygulamadan 3-6 saat sonra kanda maksimum konsantrasyona ulaşır. Terapötik konsantrasyon kanda 6-12 saat tutulur, plazma proteinlerine% 60-70 oranında bağlanır, bunun sonucunda ilacın organ ve dokulara nüfuzu zorlaşır ve eliminasyonu yavaşlar. Hafifçe asetillenir ve idrarla esas olarak serbest formda atılır.

Norsulfazol, aşağıdaki durumlarda kullanılır: kataral bronkopnömoni, plörezi, streptokokal ve stafilokokal sepsis, endometrit, mastit, gastroenterit, nekrobakteriyoz, buzağıların diplokokal septisemisi, kuş pastörellozu ve diğer bakteriyel enfeksiyonlar. Aşağıdaki dozlarda günde 2-3 kez ağızdan reçete edilir: atlar ve sığırlar 10-25 g, küçük sığırlar ve domuzlar 2-5, tavuklar 0.5 g Norsülfazolün başlangıç ​​dozu 2 kat daha yüksek olmalıdır.

Buzağılarda nezle bronkopnömonisi için norsülfazol intratrakeal olarak 0,05 g/kg vücut ağırlığı dozunda %8-10'luk solüsyon halinde 3-4 gün süreyle kullanılır. Aynı anda antibiyotik reçete edilmesi tavsiye edilir. Buzağılarda diplokokal sepitemi için ilaç, 0.01-0.02 g/kg vücut ağırlığı oranında intravenöz olarak uygulanır.

Yaraların tedavisinde norsülfazol, penisilin, gramisidin, iyot ve diğer sülfonamidlerle çeşitli kombinasyonlarda toz ve merhem formunda kullanılır. Bu durumda yaranın irin ve nekrotik dokudan temizlenmesi gerekir.

Norsülfazol kullanımına kontrendikasyonlar: nefrit, hepatit, kan ve hematopoietik sistem hastalıkları. İlacın verildiği süre boyunca su alımı sınırlı değildir.

Norsülfazol, 0.25 ve 0.5 g'lık toz ve tabletler halinde üretilir.B listesine göre önlemler alınarak, iyi kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Norsülfazol sodyum- Norsülfazolum-natrium. 2-(para-Aminobenzensülfamido)-tiyazol sodyum. Eş anlamlılar: norsulfazol çözünür, sülfathiazol sodyum.

Hafif sarımsı bir renk tonuna sahip katmanlı, parlak, renksiz veya kokusuz kristaller. Suda kolayca çözünür (1:2). Sulu çözeltiler oldukça alkalidir ve 100 °C'de 30 dakika süreyle sterilizasyona dayanabilir.

İlaç norsülfazol ile aynı kemoterapötik aktiviteye sahiptir. Suda iyi çözünürlüğü nedeniyle sadece ağızdan değil, parenteral olarak ve göz damlası şeklinde de kullanılabilir.

Kullanım endikasyonları norsülfazol ile aynıdır. Kanda ilacın yüksek konsantrasyonunu hızlı bir şekilde oluşturmak gerektiğinde, örneğin buzağıların diplokokal septisemisi, nekrobakteriyoz, kolibasilloz vb. İle septik işlemlerde kullanılır. Norsülfazol sodyum esas olarak intravenöz olarak 5- şeklinde reçete edilir. %15'lik çözeltiler yavaşça uygulanır. İlaç,% 0.5-1'den yüksek olmayan konsantrasyonlarda deri altından ve kas içinden uygulanabilir. Daha güçlü solüsyonların cilt altına teması doku tahrişine, hatta nekroza neden olur. İntravenöz dozlar: Atlarda 6-12 g, sığırlarda 6-10, koyunlarda 1-2, köpeklerde 0,5-1 g, 3-4 gün boyunca günde 2 kez.

Kuş pastörellozu için, %20'lik bir yağ süspansiyonu veya sulu çözelti formunda norsülfazol sodyum kullanılır. Süspansiyon, tavuk ve ördeklerin boynunun üst üçte birlik kısmına, 1 kg kuş ağırlığı başına 1 ml olacak şekilde bir kez uygulanır. Kullanımdan hemen önce tavuklar için 0,5 kuru madde, hindiler için ise 1 gr oranında sulu çözelti hazırlanır. İlaç kuşa günde 2 defa yemekle birlikte verilir. Koksidiyoz için tavuklara verilir içme suyu%0,25 sulu çözelti formunda.

Mastitis için, memenin etkilenen kısmı ezilir ve 25-40 ml'lik bir hacimde bir süt kateteri yoluyla% 3, 5 veya 10'luk bir norsülfazol sodyum çözeltisi uygulanır. Meme ucu 10-15 dakika kadar klemplenir. Tedavi iyileşene kadar günde 1-2 kez yapılır.

Norsülfazol sodyum kullanımına kontrendikasyonlar hematopoietik sistem hastalıkları, nefrit, nefrozdur.

Toz halinde mevcuttur. Nem ve ışıktan koruyan ambalajında, B listesine göre önlemler alınarak saklayın. Doğrulama süresi 3 yıldır.

etazol- Aetazolum. 2-(p-Aminobenzensülfamido)-5-etil-1,3,4-tiadiazol. Eş anlamlılar: berlofen, globucid, setadil, sulfaethidiol, vb.

Hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz, kokusuz toz. Suda pratik olarak çözünmez, etanolde az çözünür, seyreltik asitlerde az çözünür, alkali çözeltilerde kolayca çözünür. Pepton, para-aminobenzoik asit, novokain, barbitüratlar ve birçok kükürt türevi ile uyumsuz.

Etazol, streptokoklara, pnömokoklara, meningokoklara, patojenik anaeroblara, E. coli'ye, dizanteri patojenlerine, salmonelloza, pastörelloza vb. karşı yüksek antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Etazol, bir dizi mikroorganizmaya karşı antibakteriyel etki açısından birçok sülfonamidden üstündür.

İlaç hızla gastrointestinal sistemden kana emilir. Köpeklerde 2-3 saat, sığırlarda ise 5-8 saat sonra kanda maksimum konsantrasyon gözlenir. Etazol, maksimum konsantrasyon seviyesinin 5-10 saat içinde %50 oranında azaldığı kısa etkili bir sülfonamid ilacıdır.Kan-beyin bariyerini iyi nüfuz eder, çeşitli organ ve dokulara eşit olmayan şekilde dağılır: böbreklerde en uzun süre kalır , gastrointestinal sistem, karaciğer, akciğerler. Köpeklerin vücudunda ilaç asetillenmez, diğer hayvanlarda ise az miktarda (%5-10) asetilasyona uğrar, dolayısıyla kullanımı idrar yollarında kristal oluşumuna yol açmaz. Etazol en hızlı şekilde köpeklerde, daha sonra tavşanlarda ve en yavaş olarak da sığırlarda salgılanır.

Bronkopnömoni, bademcik iltihabı, doğum sonrası sepsis, endometrit, dizanteri, dispepsi, domuz erizipelleri ve patojenleri sülfonamidlere duyarlı olan diğer bakteriyel etiyoloji hastalıkları için kullanılır.

Oral dozlar: atlar 10-25 g, sığırlar 15-25, küçük sığırlar 2-3, domuzlar 2-5, tavşanlar 1-1.5, kümes hayvanları 0.5, köpekler 0.3-0.5 g 4-6 gün boyunca günde 3-4 kez. sözleşme. Hastalığın ciddi vakalarında başlangıç ​​dozu iki katına çıkarılır. Genç hayvanlar için dozlar yetişkin bir hayvan için dozun 2/3'üdür.

Yara enfeksiyonunu önlemek için etazol, yara boşluğuna toz veya% 5 merhem formunda enjekte edilir. Aynı zamanda ilaç ağızdan reçete edilir.

Kullanım kontrendikasyonları: şiddetli asidoz, akut hepatit, hemolitik anemi, agranülositoz.

Etazol, 0.25 ve 0.5 g'lık toz ve tablet formunda üretilir, B listesine göre iyi kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama analizi süresi: 3 yıl

Etazol sodyum- Aethazolum-natrium 2 (Aminobenzen-sülfamido çifti) 5 Etil 1,3,4 tiadiazol sodyum. Eş anlamlılar: etazolde çözünür, sodyum sülfaetidol.

Beyaz kristal toz. Suda kolayca çözünür; Etanolde az çözünür. Sulu çözeltiler stabildir ve 30 dakika kaynatılarak sterilize edilebilir. Novocaine, anestezin ve sülfürü kolayca parçalayan ilaçlarla uyumsuz.

Etazol sodyum, çeşitli uygulama yollarıyla kolayca emilir, kandaki maksimum konsantrasyon seviyesine hızla ulaşır ve çeşitli organ ve dokulara aktif olarak nüfuz eder. Suda iyi çözünürlüğü nedeniyle sadece ağızdan değil, kas içi ve damar içi olarak da kullanılabilir. Vücutta çoğunlukla serbest formda dolaşır ve hızla vücuttan atılır.

Antibakteriyel aktivite ve kullanım endikasyonları etazolünkilerle aynıdır.

Kas içi ve intravenöz olarak% 10-20'lik solüsyonlar uygulayın. Dozlar: Atlar ve sığırlar 5-10 g, küçük sığırlar 1-2, domuzlar 2-3, köpekler 0,1-0,3 g, günde 2-3 kez.

Etazol sodyum kullanımına yönelik kontrendikasyonlar etazol ile aynıdır.

Etazol sodyum, toz halinde ve ayrıca% 10-20'lik bir enjeksiyon çözeltisi formundaki ampuller 3'te üretilir.

Işıktan korunan bir yerde, B listesine göre önlemler alarak saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

sülfasil- Sülfasilyum. para-Aminobenzensülfasetamid. Eş anlamlılar: asetosit, asetosülfamin, albucid, septuron, sulamid, sülfasetamid vb.

Sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz, kokusuz kristal toz, 20 kısım soğuk suda çözünür (içinde sıcak su 12 kısım etanolde, alkali ve asit çözeltilerinde çok daha kolay çözünür. Novocaine, anestezin ve sülfürü gideren ilaçlarla uyumsuz.

Sülfasil, streptokoklara, stafilokoklara, pnömokoklara, salmonelloz ve kolibasiloz patojenlerine karşı güçlü bir antimikrobiyal etkiye sahiptir.

İlaç, hayvanların gastrointestinal sisteminden hızla emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon, uygulamadan 2-5 saat sonra belirlenir. 6-12 saat içinde maksimum konsantrasyon %50 oranında azalır. Orta derecede (%10-15) asetillenir. Plazma proteinlerine hafifçe bağlanır ve çeşitli organ ve dokulara iyi nüfuz eder. Başta idrar olmak üzere vücuttan nispeten hızlı bir şekilde atılır.

Boğaz ağrısı, farenjit, bronkopnömoni, doğum sonrası sepsis, streptokok enfeksiyonları, kolibakteriyoz, salmonelloz, hazımsızlık, sistit vb. için kullanılır. Pürülan yaraların, cilt streptokok hastalıklarının, konjonktivitin tedavisinde yerel olarak serpme ve merhem şeklinde reçete edilir. Ödüller: Atlar 5-10 gr, küçük sığırlar 2-3, domuzlar 1-2, köpekler 0,5-1 gr, günde 3-4 kez. Başlangıç ​​dozu sonraki dozlardan 2-3 kat daha yüksek olmalıdır.

Kullanım kontrendikasyonları diğer sülfonamidlere benzer.

Sülfasil toz halinde üretilir. B listesine göre iyi kapatılmış bir kapta, ışıktan koruyarak saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Sülfasil sodyum- Sülfacylum-natrium. para-Aminoben-zolesülfasetamid sodyum - sülfasil'in sodyum tuzu. Eş anlamlılar: çözünür sülfasil, sodyum sülfasetamid, sodyum albucid, vb.

Beyaz kristal toz, kokusuz. Suda kolayca çözünür, etanol ve eterde pratik olarak çözünmez. Uyumsuzluk - diğer sülfonamidlere benzer.

Antimikrobiyal etkisi ve farmakokinetiği açısından sülfasil ile benzerdir.

Piyelit, sistit, kolit ve doğum sonrası sepsis tedavisinde kullanılır. Oral dozlarda reçete edilir: atlar ve sığırlar 3-10 g, küçük sığırlar ve domuzlar 1-2, köpekler 0.3-0.5 g günde 3-4 kez.

Dışarıdan, sülfasil sodyum yaraların, kornea ülserlerinin, konjonktivitin, mastitin ve endometritin tedavisinde kullanılır. Toz, merhem veya %10, 20 veya 30 konsantrasyonlu çözeltiler halinde kullanılır. Oftalmik uygulamada sodyum sülfasil kullanıldığında özellikle iyi sonuçlar elde edildi.

Kullanım kontrendikasyonları: akut hepatit, agranülositoz, hemolitik anemi.

Toz halinde mevcuttur. Işıktan ve nemden koruyan ambalajında ​​B listesine göre saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Sulfantrol- Sulfanthrolum. 2-(para-Aminobenzensülfamido)-benzoat, hidrat.

Beyaz veya beyaz, sarımsı veya pembe renkli kristal toz, suda yüksek oranda çözünür (1:8), etanolde az çözünür. Sulu çözeltiler stabildir, 15 dakika kaynatılarak sterilize edilirler. Kükürt, novokain, anestezin, barbitüratları kolayca parçalayan ilaçlarla uyumsuz.

Sulfantrol streptokoklara, pnömokoklara ve Escherichia coli'ye karşı etkilidir. İlaç nuttalium için oldukça toksiktir.

Atlarda nuttaliosis ve piroplasmosis, sığırlarda theileriosis, bronkopnömoni, salmonelloz, kolibasilloz, arı yavru çürüklüğü ve diğer hastalıklarda kullanılır. At nuttaliosis için, sülfantrol, 1 kg hayvan ağırlığı başına 0.005-0.01 g saf madde dozunda% 4'lük bir çözelti formunda intravenöz olarak reçete edilir. İlaç 24-38 saat arayla 1-3 kez uygulanır.Nuttaliasis ve piroplazmozlu atlar için% 4'lük bir sülfantrol çözeltisi ve% 1'lik bir tripan mavisi çözeltisi karışımı kullanılır. 24-48 saat arayla 1-2 kez hayvan ağırlığının 1 kg'ı başına 0,5 ml'lik bir dozda intravenöz olarak uygulayın.

Sığırlarda theileriosis için, sülfantrol, 1 kg hayvan ağırlığı başına 0.003 g oranında% 10'luk bir çözelti formunda kas içinden reçete edilir.

Bronkopnömoni için ilaç, 1 kg hayvan ağırlığı başına 0.008-0.01 g'lık bir dozda kas içi ve intravenöz olarak uygulanır. Kolibasilloz, salmonelloz ve diğer gastrointestinal hastalıklar için, sülfantrol ilk gün - 0,2 g, ikinci - 0,15, üçüncü - 0,1 ve dördüncü - günde 1 kg hayvan ağırlığı başına 0,05 g ağızdan reçete edilir. Günlük doz 3-4 doz halinde verilir.

Arıların yavru çürüklüğü için ilaç, şeker şurubuna 1 litre şurup başına 2 g dozunda ilave edilerek bir arı kolonisine verilir.

Sulfantrol kullanımına kontrendikasyonlar: agranülositoz, akut hepatit, nefrit ve nefroz

Toz halinde mevcuttur. B listesine göre önlemler alınarak, iyi kapatılmış bir kapta, ışıktan ve nemden korunarak saklayın. Doğrulama süresi 8 yıldır.

Sülfadimezin- Sulfadimezinum. 2-(para-Aminobenzen-sülfamido)-4,6-dimetilpirimidin. Eş anlamlılar: diazil, diazol, dimetazil, dimetilsülfadiazin, dimetilsülfapirimidin, süperseptil, vb.

Beyaz veya hafif sarımsı toz, kokusuz. Suda, eterde ve kloroformda pratik olarak çözünmez, etanolde az çözünür, seyreltilmiş mineral asitlerde ve alkalilerde kolayca çözünür. Novokain, para-aminobenzoik asit, pepton, barbitüratlarla uyumsuz.

Geniş bir antibakteriyel etki spektrumuna sahiptir: pnömokok, stafilokok, Escherichia coli, salmonella, pasturella ve büyük virüslere karşı aktiftir. Etkinliği sülfazin ve metilsülfazine benzer. Bakteriyostatik etki gösterir, metabolik süreçleri bozar ve mikropların büyümesini ve çoğalmasını engeller.

Sülfadimezin gastrointestinal sistemden nispeten hızlı bir şekilde emilir. İlacın kandaki maksimum konsantrasyonu, uygulamadan 6-8 saat sonra belirlenir. Hayvanların kanında diğerlerinden daha yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Yaygın olarak kullanılan sülfonamidlerden aynı dozda. İlaç kan-beyin bariyerinden iyi nüfuz eder ve birçok organ ve dokuda yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Proteinlere %75-85, asetilatlara %5-10 kanda, idrarda %20-30 oranında bağlanır. Sülfadimezinin asetilasyon ürünleri ilacın serbest formundan daha iyi çözünür. Başta böbrekler olmak üzere vücuttan yavaş yavaş atılır. Nispeten yavaş eliminasyon hızı nedeniyle norsülfazol ve diğer hızla atılan ilaçlardan daha güvenlidir. Yavaş salınım, kandaki terapötik seviyelerin uzun süreli (8 saatten fazla) korunmasını sağlar. İlaç hayvanlar tarafından iyi tolere edilir.

Sülfadimezin zatürre, nezle bronkopnömoni, bronşit, larenjit, boğaz ağrısı, at yıkama, sepsis, endometrit, bulaşıcı mastit, koyun ve ren geyiği nekrobakteriyozisi, dispepsi, gastroenterit, enfeksiyonlar için kullanılır. idrar yolu, salmonelloz, pastörelloz, solunum mikoplazmozu, kümes hayvanı koksidiyoz ve diğer hastalıklar. Ağızdan dozlarda reçete edilir: atlar 10-25 g, sığırlar 15-20, küçük sığırlar 2-3, domuzlar 1-2, tavuklar 0.3-0.5 g günde 1-2 kez. Başlangıç ​​dozu iki katına çıkarılmalıdır

Sülfadimezin depolamak için domuzlara, geyiklere, koyunlara deri altına veya kas içine balık yağı, şeftali veya rafine ayçiçek yağı içinde %20'lik süspansiyon şeklinde 1 kg hayvan ağırlığı başına 1-1,2 ml dozunda uygulanabilir. . Aynı zamanda ilaç, 1 kg vücut ağırlığı başına 0,05 g'lık bir dozda ağızdan reçete edilir.

Kanatlı pastörellozu için sülfadimezin, 2-4 gün boyunca günde 1-3 kez 1 kg hayvan ağırlığı başına 0,05 g oranında yemle birlikte kullanılır.

Yaraları, ülserleri ve yanıkları tedavi ederken ilaç harici olarak küçük bir toz halinde kullanılır.

Sülfadimezin kullanımına kontrendikasyonlar hematopoietik sistem hastalıkları, nefrit, nefroz, hepatittir. Uzun süreli tedavi sırasında kan testleri yapılması gerekir.

Sülfadimezin, 0.25 ve 0.5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur.B listesine göre, ışıktan korunan, iyi kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 10 yıldır.

Urosulfan- Urosulfanum. para-Aminobenzensülfopil-üre. Eş anlamlılar: sülfaüre, sülfonilüre, uramid vb.

Beyaz kristal toz, kokusuz, ekşi tat. Suda az çözünür, etanolde az çözünür, seyreltik asitlerde ve kostik alkali çözeltilerinde kolayca çözünür. Kükürt, novokain, anestezin ve barbitüratları gideren ilaçlarla uyumsuz.

Urosulfanın stafilokoklara ve Escherichia coli'ye karşı yüksek antibakteriyel aktivitesi vardır.

İlaç, kanda yüksek konsantrasyonların oluşmasını sağlayan gastrointestinal sistemden hızla emilir. Maksimum konsantrasyon uygulamadan 1-3 saat sonra belirlenir. Urosülfan hafifçe asetile edilir, dolaşımda bulunur ve esas olarak serbest formda atılır. Hızlı salınım, idrarda ilacın serbest formunun yüksek konsantrasyonlarının oluşmasını sağlar, bu da idrar yolu enfeksiyonlarında antimikrobiyal özelliklerinin ortaya çıkmasına katkıda bulunur. Urosulfan düşük toksiktir, idrar yollarında birikim gözlenmez.

Kolibakteriyel ve stafilokok hastalıklarında kullanılır: sistit, piyelit, enfekte hidronefroz ve diğer idrar yolu enfeksiyonları. Urosulfanın kullanımı özellikle idrara çıkma rahatsızlığı olmaksızın piyelit ve sistit için etkilidir. Atlar için 10-30 gr, sığırlar için 10-35 gr, küçükbaş hayvanlar için 2-5 gr, domuzlar için 2-4 gr, köpekler için 1-2 gr olmak üzere günde 3-4 defa en az 4 kez ağızdan reçete edilir. Arka arkaya günler. İçin intravenöz enjeksiyonlar günde 1-2 kez 1 kg hayvan ağırlığı başına 0.02-0.03 g dozunda% 5, 10 ve 20'lik çözeltiler halinde çözünür urosülfan kullanın. İÇİNDE mesane%25'lik bir çözelti enjekte edilir.

Kullanım kontrendikasyonları: akut hepatit, agranülositoz, hemolitik anemi.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur.İyi kapalı bir kapta B listesine göre önlemler alınarak saklayın. Doğrulama süresi 2,5 yıldır.

ORTA ETKİ SÜRELİ İLAÇLAR

Sülfain- Sülfazinyum. 2-(para Aminobenzensülfamido)-pirimidin Eşanlamlılar, adiazin, debenal, sülfadiazin, pirimal, sülfapirimidin, vb.

Beyaz veya sarı toz, kokusuz. Suda pratik olarak çözünmez, etanolde, alkalilerin ve mineral asitlerin çözeltilerinde çözünür.

Streptokok, stafilokok, pnömokok, meningokok, E. coli ve diğer gram pozitif ve gram negatif bakterilere karşı antibakteriyel aktiviteye sahiptir. İn vivo antibakteriyel aktivite açısından norsülfazol, streptosit ve diğer bazı sülfonamid ilaçlardan üstündür.

Sülfazin gastrointestinal sistemden nispeten yavaş emilir, ilacın kandaki maksimum konsantrasyonu 4-6 saat sonra belirlenir.Sülfazin, plazma proteinlerine daha az bağlanır ve vücuttan norsülfazole göre daha yavaş salınır, bu da daha yüksek bir konsantrasyon sağlar. ilacın kanda ve organlarda bulunması. Hafifçe asetillenir (%5-10), asetilasyon ürünleri su ve idrarda yüksek oranda çözünür.

Bronkopnömoni, gastroenterit, larenjit, boğaz ağrısı, pulloroz (tifo), koksidiyoz ve diğer hastalıklarda kullanılır. Atlar ve sığırlar için oral dozlar 10-20 g, küçük sığırlar 2-5, domuzlar 2-4, köpekler 0,5-1, tavuklar için günde 2-3 kez 0,5 g İntravenöz enjeksiyonlar için serbest bırakılır Sodyum tuzu 1 kg hayvan ağırlığı başına 0.02-0.03 g oranında% 5-10'luk bir çözelti formunda uygulanan sülfazin.

İlaç nispeten nadiren hematopoietik sistemin fonksiyon bozukluğuna neden olur. Ancak idrar yollarından kaynaklanan komplikasyonlar olabilir: hematüri, oligüri, anüri. Bu komplikasyonları önlemek için artan diürezi sürdürmek gerekir (bol miktarda alkali içecek)

Kullanım kontrendikasyonları, nefrit, nefroz

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur, B listesine göre iyi kapalı bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 7 yıldır.

UZUN ETKİLİ İLAÇLAR

Sülfapiridazin- Sülfapiridazum. 6 (para-Aminobenzensülfamido) 3 metoksipiridazin Eşanlamlılar aseptilex, depovernil, depol, durasulf, kinex, lederkin, longisulf, novosulfin, kinoseptil, retasülfin, spofadazin, sülfametoksipiridazin, vb.

Açık sarı kristal toz, kokusuz, acı tat. Biraz çözünür soğuk su, sıcakta biraz daha iyi (1: 70). Seyreltik asit ve alkalilerde iyi çözünür.

Sülfapiridazin birçok gram-pozitif ve gram-negatif mikroorganizmaya karşı aktiftir. Bakteriyostatik etkinin gücü etazol ve sülfazin ile eşit veya biraz daha düşüktür. Streptokok, stafilokok, Escherichia coli, Pasteurella ve bazı Proteus suşları için ilaca karşı yüksek hassasiyet belirlenmiştir. Diğer sülfonamidlere dirençli mikroorganizmalar sülfapiridazin'e de dirençlidir.

İlaç uzun etkili sülfonamidlere aittir. Gastrointestinal sistemden hızla emilir ve vücutta uzun süre kalan kan, organ ve dokularda yüksek düzeyde konsantrasyon oluşturur. İlacın sığır ve koyunlarda maksimum konsantrasyonu, uygulama anından itibaren 5-12 saat sonra, tavşanlarda 2-8 saat sonra, köpeklerde ve tavuklarda 2-5 saat sonra belirlenir. Terapötik konsantrasyon seviyesi 24-48 saat boyunca korunur.Sülfapiridazin, plazma proteinlerine (%70-95) yoğun bir şekilde bağlanır ve yeniden emilir. yüksek derece(%80-90) böbrek tübüllerinin distal kısımlarında. İlaç çeşitli organ ve dokulara iyi nüfuz eder. En büyük miktarı böbreklerde, karaciğerde, mide ve bağırsak duvarlarında ve akciğerlerde birikir.

Hayvanlarda sülfapiridazin az miktarda asetilasyona uğrar. Kandaki asetoürünlerin içeriği% 5-15'tir. Asetillenmiş türevlerin antimikrobiyal etkisi yoktur.

İlaç vücuttan böbrekler tarafından serbest ve asetillenmiş formda atılır. Serbest formun böbrek tübüllerinde yüksek derecede yeniden emilmesi nedeniyle idrardaki asetillenmiş ürünlerin içeriği% 60-80'e ulaşır. Sülfapiridazin asetoürünlerinin idrardaki çözünürlüğü iyidir.

İlaç genç hayvanların solunum yollarının çeşitli hastalıkları, çeşitli etiyolojilerin gastrointestinal hastalıkları (gastroenterit, dispepsi, dizanteri, koksidiyoz), salmonelloz, kolibasilloz, pastörelloz, solunum mikoplazmoz ve pulloroz-tifo kümes hayvanları, doğum sonrası sepsis, endometrit, mastit için kullanılır. , enfeksiyonlar idrar yolu ve safra kesesi, ameliyat sonrası enfeksiyonların önlenmesi için. 1 kg hayvan ağırlığı başına oral dozlar: sığırlar 50-75 mg, domuz yavruları 75-100, köpekler 25-30, tavuklar 100-120, tavşanlar 250-500 mg günde bir kez. Başlangıç ​​dozu, belirtilen idame dozlarından 1,5-2 kat daha yüksek olmalıdır.

Tavukların pastörellozu için, sülfapiridazin, terapötik amaçlar için, uygulamalar arasında 24 saatlik bir aralık ile 1 kg ağırlık başına 200 mg (başlangıç) ve 150 mg (idame) dozlarında reçete edilir. İlaç, yiyecekle birlikte grup yöntemiyle reçete edilebilir.

Sülfapiridazinin istenmeyen etkilerini önlemek için hayvanlara bol miktarda alkali içecek verilmelidir.

Kullanıma kontrendikasyonlar: hematopoietik sistem hastalıkları, böbrekler, karaciğer, şiddetli toksik alerjik reaksiyonlar.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur.B listesine göre önlemler alınarak, ışıktan korunan, sıkıca kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 2 yıldır.

Sülfapiridazin sodyum- Sulfapyridazinum-natrium. (para-Aminobenzensülfamido)-3-metoksipiridazin sodyum.

Beyaz veya beyaz, sarımsı yeşil renkte kristal toz. Suda kolayca çözünür, etanolde zordur. Işığa maruz kaldığında yavaş yavaş sarıya döner. Sulu çözeltiler 100°C'de 30 dakika süreyle sterilize edilebilir.

Antibakteriyel spektrum sülfapiridazine benzer.

Şiddetli bronkopnömoni, salmonelloz, pastörelloz, domuz erizipelleri, doğum sonrası sepsis, endometrit ve diğer bulaşıcı hastalıklarda kullanılır. % 5 formunda intravenöz veya intramüsküler olarak reçete edilir. veya %10'luk çözelti. 1 kg hayvan ağırlığı başına intravenöz dozlar: Sığırlarda 25-50 mg, küçük sığırlarda 50-75 mg günde 1 kez.

Lokal cerahatli enfeksiyon için ilaç,% 5-10'luk bir çözelti ile nemlendirilmiş bandaj ve tampon şeklinde yaraları sulamak için kullanılır. Sülfapiridazin sodyum çözeltileri damıtılmış su, izotonik sodyum klorür çözeltisi veya %2-5'lik polivinil alkol çözeltisi ile hazırlanabilir. Mastitis ve endometrit için rahim boşluğuna ve meme bezine solüsyonlar enjekte edilir. Lokal olarak uygulandığında oral sülfapiridazin ile kombine edilebilir.

İlacı kullanırken yan etkiler mümkündür: deri döküntüleri, lökopeni. Kontrendikasyonlar: hematopoietik sistem hastalıkları, böbrekler, karaciğer.

Toz halinde ve 10 ve 100 ml'lik şişelerde %7 polivinil alkolde %10'luk çözelti halinde üretilir. B listesine göre kuru ve ışıktan korunan bir yerde saklayın. Doğrulama süresi 3 yıldır.

Sülfadimetoksin- Sülfadimetoksinum. 6-(para-Aminobenzensülfamido)-2,6-dimetoksipirimidin. Eş anlamlılar: depo-sülfamid, madribon, madroksin, süpersülfa, ultrasülfan, vb.

Beyaz kristal toz, tatsız ve kokusuz. Suda ve etanolde az çözünür, seyreltik asitlerde ve alkalilerde çözünür.

Sülfadimetoksin geniş bir antimikrobiyal etki spektrumuna sahiptir. Buna en duyarlı olanlar meningokoklar, streptokoklar, stafilokoklar, çeşitli Escherichia coli türleri, Shigella ve Proteus'tur. Pseudomonas aeruginosa, Listeria suşlarının çoğu ve bazı pnömokok suşları dirençlidir. Aynı tür içindeki suşların ilaca duyarlılığında önemli dalgalanmalar kaydedildi.

Sülfadimetoksin uzun etkili bir sülfonamiddir. Gastrointestinal sistemden kana nispeten hızlı bir şekilde emilir, ancak emilimin yoğunluğu sülfapiridazininkinden biraz daha düşüktür. Sığırların kanındaki maksimum konsantrasyon, uygulama anından itibaren 8-12 saat sonra, koyun ve keçilerde - 5-8, domuz ve köpeklerde - 2-5, tavuklarda - 3-5 saat sonra belirlenir. İlacın kandaki konsantrasyonu, sülfapiridazin konsantrasyonundan çok daha yavaş azalır. Terapötik seviye 24-48 saat korunur Sülfadimetoksin, çeşitli organ ve dokulara sülfapiridazin ve sülfamonometoksinden biraz daha kötü nüfuz eder. Bunun istisnası, ilacın konsantrasyonunun kandaki içeriğini 1,5-4 kat aşabileceği safradır.

Kandaki sülfadimetoksin plazma proteinlerine yüksek oranda (%90-98) bağlanır. Plazma proteinlerine bağlanma yoğunluğuna bağlı olarak hayvanlar aşağıdaki (azalan) sıraya göre düzenlenebilir: köpekler, sığırlar, tavşanlar, sıçanlar. Kanda asetil üretimi küçük miktarlarda (%0-15) mevcuttur.

Sülfadimetoksin, esas olarak ilacın serbest formunun büyük (% 93-97) tübüler yeniden emilmesinden ve ayrıca önemli derecede protein bağlanmasından dolayı vücuttan çok yavaş bir şekilde atılır. Asetil formu 2 kat daha hızlı atılır. İdrarda, Sülfadimetoksin esas olarak asidik bir ortamda kolayca çözünen ve kristalüri gelişme olasılığını neredeyse ortadan kaldıran bir glukuronid formunda bulunur.

İlaç hayvanlar için hafif toksiktir ve çok çeşitli terapötik etkilere sahiptir. Genç hayvanlarda bronko-pnömodilit, nazofarenks enfeksiyonlarında kullanılır. akut form dizanteri, pastörelloz, koksidiyoz, gastroenterit, kolit, sistit ve diğer hastalıklar. Sülfadimetoksin, 1 kg hayvan ağırlığı başına dozlarda ağızdan reçete edilir: sığırlar 50-60 mg, küçük sığırlar 75-100, domuzlar 50-100, köpekler 20-25, tavşanlar 250-500, tavuklar günde bir kez 75-100 mg . Başlangıç ​​dozu belirtilen idame dozunun 2 katı olmalıdır.

Tavukların pastörellozu için Sülfadimetoksin, terapötik amaçlar için 1 kg ağırlık başına 200 mg (başlangıç) ve 100 mg (idame) dozlarında reçete edilir. İLE önleyici amaçlar için Günde bir kez 100 mg (başlangıç) ve 50 mg (idame) dozları kullanılır. İlaç, gıdayla birlikte grup yöntemiyle tüketilebilir.

İlacın istenmeyen etkilerini önlemek amacıyla hasta hayvanların bol sıvı içmesi önerilir. Sülfadimetoksin, toksikoalerjik reaksiyonlar, hematopoietik sistem hastalıkları, böbrekler ve akut hepatit durumunda kontrendikedir.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur.B listesine göre önlemler alınarak, iyi kapatılmış bir kapta, ışıktan korunarak saklayın. Doğrulama süresi 4 yıldır.

Sülfamonometoksin- Sülfamonometoksinum. 6-(para-Aminobenzensülfamido)-6-metoksipirimidin. Eş anlamlılar: çap, DS-36.

Sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz kristal toz. Suda az çözünür, etanolde daha iyi, seyreltik mineral asitlerde ve kostik alkalilerin sulu çözeltilerinde kolayca çözünür. Novocaine, barbitüratlar ve sülfürü kolayca gideren ilaçlarla uyumsuz.

Sülfamonometoksin, streptokok, meningokok, pastörella, Escherichia coli, toksoplazma, dizanteri basili ve diğer mikroorganizmalara karşı yüksek antibakteriyel aktiviteye sahiptir. İlaç sadece in vitro yüksek bakteriyostatik etkiye sahip olmakla kalmıyor, aynı zamanda hayvan deneylerinde olağanüstü derecede yüksek kemoterapötik aktiviteye de sahip. Streptokok, stafilokok, salmonella kaynaklı enfeksiyonlarda sülfapiridazin ve sülfadimetoksinden daha aktiftir.

İlaç uzun etkili sülfonamidlere aittir. Gastrointestinal sistemden kana iyi ve hızlı bir şekilde emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon sığırlarda 5-8 saat sonra, koyun ve keçilerde - 3-5 sonra, domuzlarda - 2-5, köpeklerde - 1-3, tavuklarda - uygulama anından 2-5 saat sonra belirlenir. Kandaki sülfamonometoksin konsantrasyonu, sülfapirilazin ve sülfadimetoksin uygulanmasından biraz daha hızlı azalır. İlaç organlara ve dokulara oldukça iyi yayılır. Böbreklerde, akciğerlerde ve karaciğerde daha yüksek konsantrasyonlar durdurulur. Kan-beyin bariyerinden iyi nüfuz eder. Kanda proteinlere yoğun bir şekilde (%64,6-92,5) bağlanır, ancak oluşan bağ kırılgandır. Kandaki asetil üretimi %5-14'e, idrarda ise %50-67'ye ulaşır. Vücuttan yavaş yavaş ve esas olarak böbrekler yoluyla atılır. İdrarda %50-70 asetil türevi, %20-30 glukuronid ve %10-20 serbest ilaç bulunur. Sülfamonometoksinin asetil formu serbest formdan daha fazla çözünür.

Solunum yolu enfeksiyonlarında, kulak, boğaz, burundaki pürülan enfeksiyonlar, dizanteri, enterokolit, safra ve idrar yolu enfeksiyonları, pürülan menenjitte kullanılır. İlaç, 1 kg hayvan ağırlığı başına, sığırlarda 50-100 mg, küçük sığırlarda 75-100, domuzlarda 50-100, köpeklerde 25-50, tavşanlarda 250-500, tavuklarda 100 mg olmak üzere günde bir kez ağızdan verilir. Başlangıç ​​dozu iki katına çıkarılmalıdır.

Sülfamonometoksin, sülfa ilaçlarına aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir. hemolitik anemi, agranülositoz, akut hepatit, nefrit.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur Liste B'ye göre iyi kapatılmış bir kapta, ışıktan korunarak saklayın. Doğrulama süresi 3 yıldır.

Sülfalen- Sulfalenum. 2-(para-Aminobenzensülfamido)-3-metoksipirazin. Eş anlamlılar: kelphysin, sülfametopirazin, sülfametoksipirazin, sülfapirazinemetoksin.

Beyaz kristal toz. Suda az çözünür, alkali çözeltilerde kolayca çözünür. Novocaine, barbitüratlar ve sülfürü kolayca gideren ilaçlarla uyumsuz.

Antibakteriyel etki spektrumuna göre diğer sülfonamid ilaçlara yakındır.

Sülfalen, ultra uzun etkili sülfonamidlere aittir. Hızla emilir ve kandaki maksimum konsantrasyon 4-6 saat sonra elde edilir.Hayvanların ve kuşların vücudundaki terapötik konsantrasyonlar karaciğerde 3-5 gün tutulabilir. Vücuttan çok yavaş bir şekilde atılırlar. Hayvanlar tarafından iyi tolere edilir.

Genç hayvanlarda bronkopnömoni, kolibasiloz, salmonelloz, pastörelloz, toksoplazya, solunum mikoplazmozunun yanı sıra üretrit, mastit ve diğer hastalıklarda kullanılır. 1 kg hayvan ağırlığı başına dozlarda ağızdan reçete edilir - süt buzağıları için 20-25 mg, emziren domuz yavruları için 40-50 mg, tavuklar için günde bir kez 100-150 mg, 5-7 gün sonra tekrar uygulanır. Hastalığın ciddi vakalarında ilaç 3-4 gün sonra yeniden reçete edilir. Tedavi süresi en az 10-12 gündür.

2-3 aylık buzağılarda bronkopnömoni için sulfalen ağızdan 50 mg (başlangıç ​​dozu) ve ardından 7-10 gün boyunca günlük 20 mg (idame dozu) olarak reçete edilir. Aynı zamanda, yoğun semptomatik tedavinin yanı sıra vitamin preparatlarının (A, B ve C grupları) uygulanması tavsiye edilir.

2-4 aya kadar olan domuz yavrularında kolibasilloz ve salmonelloz için, 1 kg hayvan ağırlığı başına günde bir kez sülfalen reçete edilir: ilk gün 100 mg, sonraki günlerde - 20 mg.

Olası yan etkiler ve bunları önlemeye yönelik önlemler, diğer uzun etkili sülfonamidlerin kullanımıyla aynıdır.

0.2, 0.5 ve 2 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur; 60 ml'lik% 5 süspansiyonlu şişelerde. B listesine göre iyi kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Salazopiridazin- Salazopyridazinum. 5-napa-/N-(3-Metoksipiridazinil-6)-sülfamido]-fenilazosalisilik asit.

Sarımsı-turuncu ince kristal toz, tatsız ve kokusuzdur. Suda pratik olarak çözünmez, alkali ve bikarbonat çözeltilerinde çözünür. Sülfapiridazinin (%65) azo bağlanması sonucu elde edilir ve salisilik asit.

Salazopiridazin'in antimikrobiyal etkisi ancak gastrointestinal kanalda serbest sülfapiridazin ve 5-aminosalisilik asidin salınmasıyla parçalanmasından sonra ortaya çıkar. İlacın terapötik etkisi öncelikle salazosülfonamidlerin vücutta birikme yeteneği ile belirlenir. bağ dokusu kolon ve üzerinde doğrudan bir etkiye sahip inflamatuar süreç. Salazopiridazinin metabolik ürünleri antibakteriyel, antiinflamatuar ve immünsüpresif etkilere sahiptir. Salazopiridazin, salazopiridinden daha aktiftir, ancak kemoterapötik etki derecesi açısından sülfapiridazin'den daha düşüktür.

İlaç parçalandıkça, salınan sülfapiridazin yavaş yavaş emilir ve 4-6 saat sonra kanda ve organlarda maksimum konsantrasyonuna ulaşır.Serbest sülfapiridazin'in kan ve organlardaki konsantrasyonu yüksek bir düzeye ulaşmaz, ancak bir süre korunur. terapötik ve subterapötik seviyelerde uzun süre. İlaç düşük toksiktir. 30-40 gün boyunca uzun süreli uygulama ile. Kan ve idrarda değişikliğe neden olmaz.

Çeşitli kolit, enterokolit formlarından muzdarip hayvanların tedavisi için ve sülfapiridazin ile aynı endikasyonlar için önerilir. Genç çiftlik hayvanları için oral dozlar: Günde 2 kez 1 kg vücut ağırlığı başına 25-50 mg.

Salazopiridazin kullanırken, bazen sülfonamidler ve salisilik asit kullanımıyla gözlenen yan etkiler mümkündür: alerjik reaksiyonlar, lökopeni, dispeptik bozukluklar.Advers reaksiyonlar meydana gelirse, günlük doz azaltılmalı veya ilaç kesilmelidir.Salazopiridazin varlığında kontrendikedir sülfonamidlere karşı ciddi toksikoalerjik reaksiyonlar.

Toz halinde, 0,5 g'lık tabletler ve% 5'lik bir süspansiyon formunda mevcuttur. Işıktan korunan, sıkıca kapatılmış bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Salazodimetoksin - Salazodimetoksinum. 5-napa-/N-(2,4-dimetoksipirimidinil-6)-sülfonamido/-fenilazo-salisilik asit.

Pudra turuncu renk tatsız ve kokusuzdur. Suda çözünmez, alkali ve bikarbonatların sulu çözeltilerinde çözünür. Salazodimetoksin, sülfadimetoksin (%67,5) ve salisilik asidin azo kombinasyonunun bir ürünüdür.

Salazodimetoksinin etki mekanizması, farmakokinetiği, endikasyonları ve kontrendikasyonları ve kullanım rejimi salazopiridazin ile benzerdir.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur.B listesine göre ışıktan korunan bir yerde, sıkıca kapatılmış ambalajda saklayın. Doğrulama süresi 2 yıldır.

SÜLFAMİTLER, gastrointestinal sistemden zayıf emilir

Sulgin- Sulginum. para-Aminobenzensülfoguanidin. Eş anlamlılar: abiguanil, aseptilguanidin, ganidan, neo-sülfonamid, sülfaguanidin vb.

Beyaz kristal toz, kokusuz. Suda çok az çözünür, seyreltilmiş mineral asitlerde (hidroklorik, nitrik) ve etanolde az çözünür. Novocaine, anestezin, barbitüratlar ve sülfürü gideren ilaçlarla uyumsuz.

Sulgin, bağırsak patojenik mikroorganizma grubuna ve bazı gram pozitif formlara karşı oldukça yüksek antimikrobiyal aktiviteye sahiptir.

İlaç yavaş ve küçük miktarlar gastrointestinal sistemden emilir. Büyük kısmı bağırsaklarda tutulur ve orada yüksek bir konsantrasyon oluşturur. Hayvanların vücudunda sulgin orta derecede asetillenir ve esas olarak dışkıyla atılır. Sindirim sistemindeki ilacın yüksek konsantrasyonu bağırsak mikroflorası üzerinde etkili bir etki sağlar.

Bağırsak operasyonları sırasında postoperatif komplikasyonların önlenmesi için basilli dizanteri, kolit, enterokolit için kullanılır. Atlar için 19-20 gr, sığırlar için 15-25 gr, küçükbaş hayvanlar için 2-5 gr, domuzlar için 1-5 gr, süt buzağıları için 2-3 gr, emziren domuz yavruları için 0,3-0,5 gr dozlarda, Tavuklar için 0,2-0,0 g, günde 2 defa 0,3 g. Başlangıç ​​dozu belirtilen idame dozunun iki katı olmalıdır.

Böbreklerdeki asetillenmiş sulgin kristallerinin kaybını önlemek için bol miktarda sıvı içirin.

Kullanım kontrendikasyonları: sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılık, hastalıklar hematopoietik organlar Akut hepatit ve nefrit,

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur.İyi kapalı bir kapta B listesine göre önlemler alınarak saklayın. Doğrulama süresi 5 yıldır.

Ftalazol- Ftalazolum. 2-para-(orto-Karboksibenzamido)-benzensülfamidotiazol Eşanlamlılar: sülfatamidin, talazol, talazon, taledron, talidin, talistalil, talisülfazol, ftalilsülfatiazol

Hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz toz. Su, eter ve kloroformda pratik olarak çözünmez; etanolde çok az çözünür; içinde çözünür sulu çözelti sodyum karbonat, sulu bir sodyum hidroksit çözeltisinde kolayca çözünür. Novocaine, anestezin ve sülfürü gideren ilaçlarla uyumsuz.

Dizanteri, salmonelloz, Escherichia coli'nin enteropatojenik suşları ve diğer bazı bakterilerin etken maddesine karşı antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Ftalazolün antimikrobiyal etkisinin mekanizması, diğer sülfonamidler gibi, "büyüme faktörleri" - folik asit ve para-aminobenzoik asit içeren ilgili maddelerin mikrobiyal hücresi tarafından asimilasyon sürecini bozmaktır.

Ftalazol, gastrointestinal sistemden çok yavaş ve küçük miktarlarda emilir, bunun sonucunda kanda pratik olarak hiçbir terapötik konsantrasyon oluşmaz. İlacın büyük bir kısmı, ftalazol molekülünün aktif kısmının (sülfonamid) yavaş yavaş elimine edildiği gastrointestinal sistemde tutulur. Sindirim sistemindeki yüksek ftalazol konsantrasyonu, bağırsak mikroflorası üzerinde etkili etkisini sağlar. İlaç düşük toksisiteye sahiptir ve hayvanlar tarafından iyi tolere edilir.

Dizanteri, gastroenterit, kolit, yenidoğan dispepsisi, koksidiyoz için kullanılır. Oral dozlarda reçete edilir: atlar 10-5 g, sığırlar 10-20, küçük sığırlar 2-5, domuzlar 1-3, köpekler 0.5-1, tavuklar 0.1-0.2 g günde 2 kez . Başlangıç ​​dozu sonraki dozun iki katı olabilir.

Ftalazol genellikle yan etkilere neden olmaz. Kontrendikasyon - hayvanların sülfonamid ilaçlarına karşı aşırı duyarlılığı

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur, B listesine göre iyi kapalı bir kapta saklayın. Doğrulama süresi 10 yıldır.

Disülfformin- Disulformum. 1,4,4 N-Trimetilen-bis-(4-sülfanilil-sülfanilamid)

Beyaz veya hafif sarımsı ince kristal toz. Suda ve seyreltik mineral asitlerde çözünmez, kostik ve karbonik alkali çözeltilerinde oldukça çözünür. Su ile ısıtıldığında hidrolize olur ve formaldehit açığa çıkar.Tuzlarla uyumlu değildir. ağır metaller, novokain, anestezin, barbitüratlar ve sülfürü kolayca parçalayan ilaçlar

Disülfformin, E. coli'ye, dizanteri patojenlerine, salmonelloza ve kolibasilloza karşı antibakteriyel aktiviteye sahiptir. Bakteriyostatik bir etkiye sahiptir - metabolizmayı bozar, mikropların büyümesini ve çoğalmasını engeller.

İlaç gastrointestinal sistemden yavaşça emilir ve kanda yüksek konsantrasyonlar oluşturmaz.Bütün kısmı bağırsakta tutulur, burada alkalin bir ortamın etkisi altında, sülfonamid (disülfan) salınımıyla disülfforminin hidrolizi meydana gelir ve formaldehit. İlacın sindirim kanalındaki yüksek konsantrasyonunun bir sonucu olarak, disülfan ve formaldehitin bağırsak mikroflorasına karşı aktivitesi ile birleştiğinde bağırsak enfeksiyonlarına karşı etkilidir.

Basilli dizanteri, salmonella etiyolojisinin gastroenteriti, akut kolit ve enterokolit için kullanılır. Oral dozlarda reçete edilir: atlar 5-10 g, sığırlar 10-15, süt buzağıları 2-4, tavuklar 0.2-0.3 g günde 2-3 kez.

Kullanım kontrendikasyonları: hayvanların sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılığı, akut hepatit, nefrit, nefroz, agranülositoz

0,5 ve 1 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur, B listesine göre iyi kapatılmış bir kapta, ışıktan korunarak saklayın. Doğrulama analizi süresi: 5 yıl

Ftazin- Ftazmum 6 (Ftalaminobenzoilsülfonamido para) 3-metoksipiridazin

Hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz, kokusuz kristal toz. Suda ve etanolde pratik olarak çözünmez. Alkali ve sodyum bikarbonat çözeltilerinde kolayca çözünür. Kimyasal yapı bir yandan ftalazole, diğer yandan sülfapiridazine benzer

Phtazin geniş bir antibakteriyel etki spektrumuna sahiptir, pnömokoklara, stafilokoklara, streptokoklara, Escherichia coli, salmonella, pastörella, dizanteri patojenlerine ve diğer mikroorganizmalara karşı aktiftir. Antibakteriyel spektrum sülfapiridazine yakındır. Bakteriyostatik olarak etki eder - metabolizmayı, mikrobiyal hücrelerin büyüme ve üreme süreçlerini bozar. Ftazinin bakteriyostatik konsantrasyonları sülfapiridazin'den 30-300 kat daha yüksek ve ftalazolden 2-5 kat daha düşüktür.

Gastrointestinal sistemden yavaşça emilir. Bağırsakta, parçalanırken emilen serbest sülfapiridazin salınımıyla yavaş yavaş parçalanır. Sülfapiridazinin yavaş eliminasyonundan dolayı, bağırsakta yüksek bir ilaç konsantrasyonu korunur, bu da gastrointestinal hastalıkların tedavisinde iyi bir etkinlik sağlar.Emilen sülfapiridazin, kanda önemli konsantrasyonlar oluşturur ve emici bir etkiye sahiptir, bu da çok önemlidir. şiddetli dizanteri formları ve diğer gastrointestinal hastalıklar. Yavaş yavaş vücuttan atılır.

Phtazin hayvanlar tarafından iyi tolere edilir ve dozun terapötik dozu aştığı durumlarda bile genel durumda gözle görülür rahatsızlıklara neden olmaz.

Dizanteri, yenidoğan dispepsisi, enterokolit, kolit, koksidiyoz için terapötik ve profilaktik amaçlarla kullanılır.İlacın ana avantajı daha az toksisite ve vücutta daha uzun süre kalmasıdır. Tek tek veya gruplar halinde günde 2 kez yiyecekle birlikte reçete edilir. 1 kg hayvan ağırlığı başına dozlar: büyük ve küçük sığırlar 10-15 mg, buzağılar ve kuzular 15-20, domuzlar 8-12, domuz yavruları 12-16, tavuklar 30-50 mg . Başlangıç ​​dozu 1,5-2 kat artırılır. Tavuklarda koksidiyoz tedavisinde, 6-7 gün boyunca 2 kez tavuk başına 100-150 mg fitazin ve 500-750 μg neomisin dozlarında ftazin ile neomisin karışımının kullanılması tavsiye edilir.

Hastalıkların önlenmesi için ftazin, 4-5 gün boyunca günde 2 defa belirtilen dozların yarısı kadar reçete edilir.

Kullanım kontrendikasyonları: hayvanların sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılığı, hematopoietik organ hastalıkları, akut hepatit, nefrit, nefroz.

0,5 g'lık toz ve tabletler halinde mevcuttur Liste B'ye göre iyi kapalı bir kapta, ışıktan ve nemden korunarak saklayın. Doğrulama süresi 2 yıldır.

SENTETİK ANTİBAKTERİYEL ÜRÜNLER

Sentetik antibakteriyel maddeler 6 ana sınıfla temsil edilir:

5. Sülfonamidler.

6. Kinolon türevleri.

7. Nitrofuran türevleri.

8. 8-hidroksikinolin türevleri.

9. Kinoksalin türevleri.

10. Oksazolidinonlar.

1. SÜLFANAMİD İLAÇLAR

Sülfonamidler, sülfanilik asit amidin türevleri olarak düşünülebilir.

Sülfonamidler arasındaki temel fark, farmakokinetik özelliklerinde yatmaktadır.

11. Emici etki için sülfonamidler (iyi emilirmide-bağırsak sistem)

a) Kısa etkili (yarı ömür< 10 ч)

Sülfanilamid (Streptotsid), sülfathiazol (Norsülfazol), sülfaetidol (Etazol), sülfkarbamid (Urosülfan), sülfadimidin (Sülfadimezin). b) Orta etki süresi (yarı ömrü 10-24 saat) Sülfadiazin (Sülfazin), sülfametoksazol.

c) Uzun etkili (yarı ömrü 24-48 saat) Sülfadimetoksin, sülfamonometoksin.

d) Ultra uzun etkili (yarılanma ömrü >48 saat) Sülfametoksipirazin (Sülfalen).

12. Bağırsak lümeninde etkili olan sülfonamidler (zayıf bir şekilde emilirmide-bağırsak sistem)

Ftalilsülfatiazol (Ftalazol), sülfaguanidin (Sulgin).

13. Topikal kullanım için sülfonamidler

Sülfasetamid (Sülfasil sodyum, Albucid).

14. Sülfonamidlerin ve salisilik asidin kombine preparatları

Salazosülfapiridin (Sülfasalazin), salazopiridazin (Salazodin), Salazodimetoksin.

15. Sülfonamidlerin trimetoprim ile kombinasyon preparatları

Ko-trimoksazol (Bactrim, Biseptol).

Sülfonamidlerin mikroorganizmalar üzerinde bakteriyostatik etkisi vardır. Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisinin mekanizması, para-aminobenzoik asit ile yapısal benzerliğe sahip olan bu maddelerin, mikroorganizmalar için bir büyüme faktörü olan folik asit sentezinde onunla rekabet etmesidir.

Sülfonamidler esas olarak nokardia, toksoplazma, klamidya, sıtma plazmodia ve aktinomisetlere karşı etkilidir.

Kullanım için ana endikasyonlar şunlardır: nokardiyoz, toksoplazmoz, klorokine dirençli tropikal sıtma. Bazı durumlarda sülfonamidler, kok enfeksiyonu, basilli dizanteri ve Escherichia coli'nin neden olduğu enfeksiyonlar için kullanılır. Bazı durumlarda sülfonamidler, kok enfeksiyonu, basilli dizanteri ve Escherichia coli'nin neden olduğu enfeksiyonlar için kullanılır.

Sülfonamidler sistemik eylemçok sayıda yan etkiye neden olur. Bunları kullanırken kan sistemi bozuklukları (anemi, lökopeni, trombositopeni), hepatotoksisite, alerjik reaksiyonlar ( Deri döküntüleri, ateş, agranülositoz), dispeptik bozukluklar. Asidik idrar pH değerleri ile kristalüri meydana gelir. Bunu önlemek için sülfonamidlerin alkali maden suyu veya soda çözeltisiyle yıkanması gerekir.

Bağırsak lümeninde etkili olan sülfonamidler, pratik olarak gastrointestinal kanalda emilmez ve bağırsak lümeninde yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Bağırsak enfeksiyonlarının (basiller dizanteri, enterokolit) tedavisinde ve ayrıca postoperatif dönemde bağırsak enfeksiyonlarının önlenmesinde kullanılırlar.

Şu anda birçok bağırsak patojeni türü sülfonamidlere karşı direnç kazanmıştır. Tedavinin etkinliğini arttırmak için, bağırsak lümeninde etkili olan sülfonamidlerle eş zamanlı olarak, bağırsak enfeksiyonlarının etken maddeleri sadece lümende değil, aynı zamanda lokalize olduğundan, iyi emilen ilaçların (Etazol, Sulfadimezin, vb.) reçete edilmesi tavsiye edilir. ayrıca bağırsak duvarında. Bu grubun ilaçlarını alırken, sülfonamidler B vitaminlerinin sentezinde rol oynayan Escherichia coli'nin büyümesini engellediğinden B vitaminleri reçete edilmelidir.

Sülfanilamid, sülfanilamid yapısına sahip ilk antimikrobiyal ilaçlardan biridir. Şu anda, ilaç düşük verimlilik ve yüksek toksisite nedeniyle pratikte kullanılmamaktadır.

Urosülfan, ilaç böbrekler tarafından değişmeden atıldığı ve idrarda yüksek konsantrasyonlar oluşturduğu için idrar yolu enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır.

Sülfametoksipirazin akut veya hızlı gelişen durumlarda günlük olarak kullanılır bulaşıcı süreçler, her 7-10 günde bir 1 kez - kronik, uzun süreli enfeksiyonlar için.

Sülfasetamid topikal kullanım için bir sülfonamiddir. İlaç genellikle iyi tolere edilir. Oftalmik uygulamada konjonktivit, blefarit, pürülan kornea ülserleri ve bel soğukluğu göz hastalıklarına yönelik solüsyonlar ve merhemler şeklinde kullanılır. Daha konsantre solüsyonlar kullanıldığında tahriş edici bir etki gözlenir; bu durumlarda daha düşük konsantrasyonlu çözeltiler reçete edilir.

Trimetoprim bakteriyostatik etkiye sahip bir pirimidin türevidir. İlaç, dihidrofolat redüktazın inhibisyonu nedeniyle dihidrofolik asidin tetrahidrofolik asite indirgenmesini bloke eder.

Ko-trimoksazol, 5 kısım sülfametoksazol (orta etkili sülfonamid) ve 1 kısım trimetoprimin birleşimidir. Trimetoprimin sülfonamidlerle kombinasyonu, bakterisidal bir etki ve birçok antibiyotiğe ve geleneksel sülfonamidlere dirençli mikroflora dahil olmak üzere geniş bir antibakteriyel etki spektrumu ile karakterize edilir. Ko-trimoksazol gastrointestinal sistemden iyi emilir, birçok organ ve dokuya nüfuz eder ve bronşiyal sekresyonlarda, safrada, idrarda ve prostat bezinde yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Özellikle meninkslerin iltihaplanması sırasında BBB'ye nüfuz eder. Esas olarak idrarla atılır. İlaç solunum ve idrar yolu enfeksiyonları, cerrahi ve yara enfeksiyonları, bruselloz için kullanılır; Karaciğer, böbrekler ve hematopoezin ciddi fonksiyon bozukluğu durumlarında kontrendikedir. İlaç hamilelik sırasında reçete edilmemelidir.

Sülfametoksazol"Cotrimoxazole" kombinasyon ilacının bir parçasıdır.

2. KİNOLON TÜREVLERİ

Kinolon türevleri florlanmamış ve florlanmış bileşiklerle temsil edilir. İkincisi en büyük antibakteriyel aktiviteye sahiptir.

Kinolon türevleri sunulmaktadır:

6. Florlu olmayan kinolonlar

Nalidiksik asit (Nevigramon, Negram), oksolinik asit (Gramurin). 7. Florokinolonlar (birinci kuşak ilaçlar)

Siprofloksasin (Tsifran, Tsiprobay), lomefloksasin (Maxaquin), norfloksasin (Nomitsin), fleroksasin (Hinodis), ofloksasin (Tarivid).

8. Florokinolonlar (ikinci nesil yeni ilaçlar) Levofloksasin (Tavanic), sparfloksasin, moksifloksasin.

Nalidiksik asit yalnızca bazı gram-negatif mikroorganizmalara karşı aktiftir - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella,

Salmonella Pseudomonas aeruginosa nalidiksik aside dayanıklıdır. Mikroorganizmaların ilaca direnci hızla oluşur.

İlaç, özellikle aç karnına, gastrointestinal sistemden iyi emilir. İlacın yaklaşık %80'i değişmeden idrarla atılır, bu da idrarda yüksek konsantrasyonlarda nalidiksik asit oluşmasına neden olur. Yarı ömür

Kullanım endikasyonları: idrar yolu enfeksiyonu (sistit, piyelit, piyelonefrit), böbrek ve mesane operasyonları sırasında enfeksiyonların önlenmesi.

Yan etkiler dispeptik bozukluklar, merkezi sinir sistemi stimülasyonu, karaciğer fonksiyon bozukluğu, alerjik reaksiyonlar. Nalidiksik asit böbrek yetmezliğinde kontrendikedir.

Florokinolonların ortak özellikleri vardır:

4. Bu gruptaki ilaçlar mikrobiyal hücrenin hayati bir enzimini inhibe eder

DNA giraz;

5. antibakteriyel etki spektrumu geniştir. Gram pozitif ve gram negatif koklara, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa'ya karşı aktiftirler. Bazı ilaçlar (siprofloksasin, ofloksasin, lomefloksasin) mikobakteri tüberkülozuna karşı etkilidir. Spiroketler, Listeria ve anaerobların çoğu florokinolonlara duyarlı değildir;

6. florokinolonlar hücre dışı ve hücre içi mikroorganizmalar üzerinde etkilidir;

4. Mikrofloranın florokinolonlara karşı direnci nispeten yavaş gelişir;

5. Florokinolonlar ağızdan alındığında kanda ve dokularda yüksek konsantrasyonlar oluşturur ve biyoyararlanım gıda alımına bağlı değildir.

7. Florokinolonlar çeşitli organ ve dokulara iyi nüfuz eder: akciğerler, böbrekler, kemikler, prostatlar vb.

Kullanım endikasyonları: idrar yolu enfeksiyonları, solunum yolu, gastrointestinal sistem. Florokinolonlar oral ve intravenöz olarak reçete edilir.

Yan etkiler: alerjik reaksiyonlar, dispeptik semptomlar, uykusuzluk. Bu gruptaki ilaçlar kıkırdak dokusunun gelişimini engellediği için hamile ve emziren annelerde kontrendikedir; çocuklarda sadece sağlık nedenleriyle kullanılabilir. Nadir durumlarda

florokinolonlar tendinit (tendon iltihabı) gelişimine neden olabilir; fiziksel aktivite kopmalarına yol açabilir.

İkinci kuşak florokinolonlar gram-pozitif bakterilere, özellikle de pnömokoklara karşı daha etkilidir. Stafilokoklar üzerinde etkileri vardır ve bazı ilaçlar metisiline dirençli stafilokoklara karşı orta derecede aktiviteye sahiptir. İkinci nesil florokinolonların aktivitesi, penisiline duyarlı ve penisiline dirençli pnömokok suşlarına göre farklılık göstermez. Ayrıca ikinci nesil ilaçlar klamidya ve mikoplazmalara karşı oldukça aktiftir.

İkinci kuşak florokinolonların kullanım endikasyonları: toplum kökenli solunum yolu enfeksiyonları, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, ürogenital enfeksiyonlar.

4. NİTROFURANLAR

Nitrofurazon (Furacilin), nitrofurantoin (Furadonin), furazolidon, furazidin (Furagin).

İLE Genel Özellikler Nitrofuran türevleri aşağıdakileri içerir:

5. DNA yapısını bozma yeteneği. Konsantrasyona bağlı olarak nitrofuranların bakterisidal veya bakteriyostatik etkisi vardır;

6. bakterileri (Gram pozitif koklar ve gram negatif basiller), virüsleri, protozoaları (Giardia, Trichomonas) içeren geniş bir antimikrobiyal etki spektrumu.

7. advers reaksiyonların yüksek sıklığı.

Nitrofurazon, pürülan inflamatuar süreçlerin tedavisi ve önlenmesi için öncelikle antiseptik (harici kullanım için) olarak kullanılır.

Nitrofurantoin idrarda yüksek konsantrasyonlar oluşturduğundan idrar yolu enfeksiyonlarında kullanılır.

Furazolidon gastrointestinal sistemden zayıf bir şekilde emilir ve

bağırsak lümeninde yüksek konsantrasyonlar. Furazolidon, bakteriyel ve protozoal etiyolojinin bağırsak enfeksiyonlarında kullanılır.

Furazidin, idrar yolu enfeksiyonlarında ağızdan ve cerrahi uygulamada durulama ve duş için topikal olarak kullanılır.

Nitrofuran türevlerinin yan etkileri: dispeptik bozukluklar, hepatotoksik, hematotoksik ve nörotoksik etkiler. Uzun süreli kullanımda nitrofuran türevleri pulmoner reaksiyonlara (akciğer ödemi, bronkospazm, pnömoni) neden olabilir.

Kontrendikasyonlar: Şiddetli böbrek ve karaciğer yetmezliği, hamilelik.

5. OKSAZOLİDİNONLAR

Oksazolidinonlar gram-pozitif mikroorganizmalara karşı oldukça aktiftir.

Linezolid - aşağıdaki özelliklerle karakterize edilir:

5. Bakteri hücresinde protein sentezini engelleme yeteneği. Protein sentezine etki eden diğer antibiyotiklerden farklı olarak linezolid, translasyonun erken aşamalarında etki göstererek peptid zincirinin oluşumunu engeller. Bu etki mekanizması bu gibi maddelerle çapraz direncin gelişmesini engeller.

makrolidler, aminoglikozidler, linkozamidler, tetrasiklinler, kloramfenikol gibi antibiyotikler;

6. eylem türü - bakteriyostatik.

7. etki spektrumu: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens ve Streptococcus pneumoniae ve Streptococcus pyogenes dahil bazı streptokok türleri; ana gram-pozitif mikroorganizmalar,

metisiline dirençli stafilokoklar, penisilin ve makrolide dirençli pnömokoklar ve glikopeptide dirençli enterokoklar dahil. Gram-negatif bakterilere karşı zayıf aktivite gösterir;

8. Bronkopulmoner epitelde yüksek derecede birikir. İyi nüfuz eder

V deri, yumuşak kumaşlar, akciğerler, kalp, bağırsaklar, karaciğer, böbrekler, merkezi sinir sistemi, sinoviyal sıvı, kemikler, safra kesesi. %100 biyoyararlanıma sahiptir;

9. direnç çok yavaş gelişir;

10. Dozaj rejimi: Her 12 saatte bir 600 mg (oral veya intravenöz). Deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisi için doz her 12 saatte bir 400 mg'dır;

11. yan etkiler: gastrointestinal sistemden (ishal, mide bulantısı, dilin lekelenmesi), baş ağrısı, deri döküntüsü.

İlaçlar

Sülfadimetoksin Tozu, tabletler 0.2 ve 0.5 g

0,25, 0,5 ve 0,75 g Siprofloksasin (Siprofloksasinum) Tabletleri; 50 ve 100 ml'lik şişelerde %0,2'lik infüzyon çözeltisi

Ofloksasin (Ofloksasinum) Tabletleri 0,2 g Lomefloksasin Tabletleri 0,4 g Furazolidonum Tabletleri 0,05 g

Kontrol soruları

	Sentetik kemoterapötik ilaçların ana gruplarını listeleyin
	Emici etki için hangi sülfonamidler kullanılır?
	Bileşimde kaç kısım sülfametoksazol ve trimetoprim bulunur?
kombine sülfonamid "Ko-trimoksazol"?
	Sülfonamidlerin yan etkileri nelerdir?
	Hangi grup kinolonlar gram pozitiflere karşı daha aktiftir?
bakteri?
	Hangi sentetik kemoterapötik ajan ne için kullanılır?

bakteriyel ve protozoal etiyolojinin bağırsak enfeksiyonları?

IX. Linezolidin antibakteriyel etki mekanizması nedir?

X. İkinci kuşak florokinolonların etki spektrumu nedir?

TEST GÖREVLERİ

3) HANGİ KEMOTERAPÖTİK İLAÇLAR SÜLFANAMİDLERDİR:

streptomisin

eritromisin

vankomisin

sülfadimezin

4) LİSTELENEN SÜLFANAMİDLERDEN HANGİSİ REZORPTİF ETKİ İÇİN KULLANILIR?

sülfadimidin

sülfasil sodyum

sülfaguanidin

ftalilsülfatiazol

5) RESORPTİF ETKİLİ SÜLFAMİTLER KULLANILDIĞINDA AŞAĞIDAKİ YAN ETKİLER OLABİLİR:

hemolitik anemi, methemoglobinemi

nevrit

ototoksisite

bağımlılığın gelişimi.

6) SÜLFAMİTLER VE METABOLİTLERİN ÇÖKÜLMESİNDEN KAYNAKLANAN KRİSTALÜRİYİ ÖNLEMEK İÇİN GEREKLİDİR:

bol miktarda asitlendirilmiş su içmek

bol miktarda alkali sıvı içmek

bol tuzlu su içmek

sıvı alımının kısıtlanması

7) SÜLFAMETOKSAZOLE'NİN YARIM ÖMRÜ:

5 – 6 saat

40 – 50 saat

3) 10 – 24 saat

4) 30 dakika – 1 saat

8) UROSÜLFAN ENFEKSİYONLARIN TEDAVİSİNDE KULLANILIR:

Gastrointestinal sistem

beyin

idrar yolu

solunum sistemi

9) II NESİL FLOROKİNOLONLAR ŞUNLARI İÇERİR:

Levofloksasin

Nalidiksik asit

fleroksasin

ofloksasin

10) NITROFURAZONE ESAS OLARAK KULLANILIR:

tüberküloz tedavisi için ilaçlar

antiseptik

üst solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılan ilaçlar

frengi tedavisi için ilaçlar

11) LINEZOLID'İN ETKİ TÜRÜ:

bakteriyostatik

bakterisit