Sefalosporinler beta-laktam ilaçlar olarak sınıflandırılır. Antibakteriyel ilaçların en büyük sınıflarından birini temsil ederler.

4. kuşak sefalosporinler nispeten yeni kabul edilmektedir. Bu grupta sözlü form bulunmamaktadır. Geriye kalan üçü oral ve parenteral kullanıma yönelik ilaçlarla temsil edilir. Sefalosporinler yüksek etkinliğe ve nispeten düşük toksisiteye sahiptir. Bu sayede kullanım sıklığı açısından lider konumlardan birini işgal ediyorlar. klinik uygulama tüm antibakteriyel ajanların

Her nesil sefalosporin için kullanım endikasyonları farmakokinetik özelliklerine ve antibakteriyel aktivitelerine bağlıdır. İlaçlar yapısal olarak penisilinlere benzer. Bu, bazı hastalarda çapraz alerjinin yanı sıra tek bir antimikrobiyal etki mekanizmasını önceden belirler.

Sefalosporinlerin bakteri yok edici etkisi vardır. Bakteriyel hücre duvarlarının oluşumunun bozulmasıyla ilişkilidir. Birinci nesilden üçüncü nesle kadar olan seride, etki spektrumunda önemli bir genişleme ve gram-negatif mikroplar üzerinde antimikrobiyal aktivitenin artması ve gram-pozitif mikroorganizmalar üzerindeki etkide hafif bir azalma eğilimi vardır. Tüm ürünlerde ortak olan özellik, enterokoklar ve diğer bazı mikroplar üzerinde önemli bir etkinin bulunmamasıdır.

Pek çok hasta, 4. kuşak sefalosporinlerin neden tabletlerde bulunmadığıyla ilgileniyor? Gerçek şu ki bu ilaçlar özel bir moleküler yapıya sahiptir. Bu, aktif bileşenlerin bağırsak mukozasının hücre yapılarına nüfuz etmesine izin vermez. Bu nedenle 4. kuşak sefalosporinler tablet halinde mevcut değildir. Bu gruptaki tüm ilaçlar parenteral uygulamaya yöneliktir. 4. kuşak sefalosporinler solventli ampullerde üretilir.

Bu gruptaki ilaçlar yalnızca uzmanlar tarafından reçete edilmektedir. Bu göreceli yeni kategori ilaçlar. 3. ve 4. kuşak sefalosporinlerin etki spektrumu benzerdir. Fark, ikinci grupta daha az yan etkidir. Örneğin "Cefepime" ilacı, bir dizi parametre açısından üçüncü nesil ilaçlara yakındır. Ancak kimyasal yapısındaki bazı özelliklerden dolayı gram negatif mikroorganizmaların dış duvarına nüfuz etme özelliğine sahiptir. Aynı zamanda Sefepim, C sınıfı beta-laktamazlar (kromozomal) tarafından hidrolize karşı nispeten dirençlidir. Bu nedenle, 3. nesil sefalosporinlerin (Ceftriaxone, Cefotaxime) karakteristik özelliklerine ek olarak, ilaç aşağıdaki gibi özellikleri de sergiler:

• C sınıfı beta-laktamazların (kromozomal) hiperüreticileri olan mikroplar üzerindeki etki;
• fermente etmeyen mikroorganizmalara göre yüksek aktivite;
• genişlemiş spektrumlu beta-laktamazların hidrolizine karşı daha yüksek direnç (bu özelliğin önemi tam olarak açık değildir).

Bu grup bir ilacı içerir: Sefoperazon/Sulbaktam. Tek bir ilaçla karşılaştırıldığında, kombine bir ilacın daha geniş bir etki spektrumu vardır. Üzerinde etkisi var anaerobik mikroorganizmalar Enterobacteriaceae'nin çoğu suşu beta-laktamaz üretme kapasitesine sahiptir.

Parenteral sefalosporinler 3 ve 4 kuşak, kas içine enjekte edildiğinde çok iyi emilir. Oral ilaçlar gastrointestinal sistemde yüksek emilim ile karakterize edilir. Biyoyararlanım spesifik ilaca bağlı olacaktır. Bu oran %40-50 (örneğin Cefixime ilacı için) ila %95 (Cefaclor, Cefadroxil, Cephalexin ilaçları için) arasında değişir. Bazı ağızdan alınan ilaçların emilimi gıda alımıyla yavaşlayabilir. Ancak Cefuroxime Ascetil gibi bir ilaç emilim sırasında hidrolize uğrar. Daha hızlı sürüm aktif bileşen gıda buna katkıda bulunur.

4. kuşak sefalosporinler birçok doku ve organa (prostat hariç) ve ayrıca sekresyonlara iyi dağılır. Yüksek konsantrasyonlarda ilaçlar peritoneal ve sinovyal, perikardiyal ve plevral sıvılarda, kemiklerde ve deride bulunur. yumuşak dokular, karaciğer, kaslar, böbrekler ve akciğerler. BBB'yi geçme ve beyin omurilik sıvısında terapötik konsantrasyonlar oluşturma yeteneği, Ceftazidime, Ceftriaxone ve Cefotaxime gibi üçüncü nesil ilaçlarda ve dördüncü nesil Cefepime temsilcisinde daha belirgindir.

Çoğunlukla sefalosporinler bozulmaz. Bunun bir istisnası Sefotaksim ilacıdır. Aktif ürünün daha sonra oluşmasıyla biyolojik olarak dönüştürülür. 4. kuşak sefalosporinler, diğer temsilciler gibi, öncelikle böbrekler tarafından atılır. İdrarla atıldığında oldukça yüksek konsantrasyonlar bulunur.

"Cefoperazone" ve "Ceftriakson" ilaçları ikili bir eliminasyon yolu ile ayırt edilir - karaciğer ve böbrekler. Çoğu sefalosporinin yarı ömrü bir ila iki saat arasındadır. Seftibuten, Sefiksim (3-4 saat) ve Seftriakson (8,5 saate kadar) için daha uzun bir süre gerekir. Bu, onları günde bir kez reçete etmeyi mümkün kılar. Arka planda böbrek yetmezliğiİlaçların dozajının ayarlanması gerekir.

Antibiyotikler - 4. kuşak sefalosporinler - özellikle bir takım olumsuz sonuçlara neden olur:

• Alerjiler. Hastalarda eritema multiforme, döküntü, ürtiker, serum hastalığı ve eozinofili görülebilir. İLE yan etkiler Bu kategori aynı zamanda anafilaktik şok ve ateşi, Quincke ödemini ve bronkospazmı da içerir.
• Hematolojik reaksiyonlar. Bunlar arasında pozitif Coombs testi, lökopeni, eozinofili (nadiren), hemolitik anemi, nötropeni.
• Sinir bozuklukları. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda daha yüksek doz kullanıldığında nöbetler gözlenir.
• Karaciğerden: transaminazların aktivitesinde artış.
• Sindirim bozuklukları. Olumsuz sonuçları arasında ishal, psödomembranöz kolit, kusma ve bulantı, karın ağrısı oldukça yaygındır. Kan parçacıkları içeren gevşek dışkı ortaya çıkarsa ilaç kesilir.
• Yerel reaksiyonlar. Bunlar bölgeye sızma ve ağrıyı içerir kas içi enjeksiyon ve intravenöz enjeksiyonla flebit.
• Diğer sonuçlar vajina ve ağız kandidiyazı şeklinde ifade edilir.

4. kuşak sefalosporinler, çoklu ilaca dirençli mikrofloranın neden olduğu ağır, çoğunlukla düşük dereceli enfeksiyonlar için reçete edilir. Bunlar arasında plevral ampiyem, akciğer apsesi, zatürre, sepsis ve eklem ve kemiklerde hasar yer alır. 4. kuşak sefalosporinler, nötropeni vb. arka planına karşı idrar yollarındaki karmaşık enfeksiyonlar için endikedir. bağışıklık yetersizliği durumları. İlaçlar bireysel hoşgörüsüzlük için reçete edilmez.

Kullanıldığında çapraz tip alerjiler not edilir. Penisilin intoleransı olan hastalar birinci kuşak sefalosporinlere benzer bir reaksiyon gösterir. İkinci veya üçüncü kategoriyi kullanırken çapraz alerji daha az görülür (vakaların% 1-3'ünde). Reaksiyon geçmişi varsa acil tip(örneğin anafilaktik şok veya ürtiker), birinci nesil ilaçlar dikkatle reçete edilir. Aşağıdaki kategorilerdeki (özellikle dördüncü) ilaçlar daha güvenlidir.

Sefalosporinler doğum öncesi dönemde herhangi bir özel kısıtlama olmaksızın reçete edilir. Ancak yeterli kontrollü ilaç güvenliği çalışmaları yapılmamıştır. Düşük konsantrasyonlarda sefalosporinler süte geçebilir. Emzirme döneminde ilacı kullanırken bağırsak mikroflorasında değişiklikler, kandidiyaz, deri döküntüsü ve çocuğun hassaslaşması muhtemeldir.

Yenidoğanlarda kullanıldığında, renal atılımın yavaş olması nedeniyle yarılanma ömrünün artması muhtemeldir. Yaşlı hastalar değişim yaşıyor böbrek fonksiyonu ve bu nedenle ilaçların ortadan kaldırılması muhtemelen yavaşlayacaktır. Bu, dozaj ve uygulama rejiminde ayarlamalar gerektirebilir.

Çoğu sefalosporin esas olarak aktif formda böbrek sistemi yoluyla elimine edildiğinden, dozaj rejimi vücudun özelliklerine göre ayarlanmalıdır. Özellikle loop diüretikleri veya aminoglikozidlerle kombinasyon halinde yüksek doz kullanıldığında nefrotoksik etki oluşması muhtemeldir.

Bazı ilaçlar safrayla atılır ve bu nedenle ciddi karaciğer patolojisi olan hastalarda dozajın azaltılması gerekir. Bu tür hastaların Sefoperazon kullanırken kanama ve hipoprotrombinemiye yatkınlığı yüksektir. İÇİNDE önleyici amaçlar için K vitamini önerilir.

Tabletlerdeki sefalosporinler, yetişkinlerin ve çocukların tedavisinde yaygın olarak kullanılan antibakteriyel ajanların en kapsamlı gruplarından biridir. Bu gruptaki ilaçlar etkinlikleri, düşük toksisiteleri ve uygun uygulama şekilleri nedeniyle oldukça popülerdir.

Genel özellikler Sefalosporinler

Sefalosporinler aşağıdaki özelliklere sahiptir:

• bakteri yok edici bir etkinin sağlanmasına katkıda bulunmak;
• geniş bir terapötik etki yelpazesine sahiptir;
• yaklaşık %7-11 oranında çapraz alerji gelişimine neden olurlar. Penisilin intoleransı olan hastalar risk altındadır;
• ilaçlar enterokok ve listeriaya karşı etkiye katkıda bulunmaz.

Bu gruptaki ilaçlar ancak reçete edildiği şekilde ve doktor gözetiminde alınabilir. Antibiyotikler kendi kendine ilaç tedavisine yönelik değildir.

Sefalosporin ilaçlarının kullanımı aşağıdaki istenmeyen yan etkilere katkıda bulunabilir:

• alerjik reaksiyonlar;
• dispeptik bozukluklar;
• flebit;
• hematolojik reaksiyonlar.

İlaçların sınıflandırılması

Sefalosporin antibiyotikleri genellikle nesillere göre sınıflandırılır. Üretim ve dozaj formuna göre ilaçların listesi:

Nesiller arasındaki temel farklar: antibakteriyel etki spektrumu ve beta-laktamazlara (aktiviteleri beta-laktam antibiyotiklere yönelik olan bakteriyel enzimler) karşı direnç derecesi.

1. nesil ilaçlar

Bu ilaçların kullanımı dar bir antibakteriyel etki spektrumunun sağlanmasına yardımcı olur.

Sefazolin, streptokoklara, stafilokoklara ve gonokoklara karşı etkili olan en popüler ilaçlardan biridir. Parenteral uygulamadan sonra etkilenen bölgeye nüfuz eder. İlacın 24 saat boyunca üç kez uygulanması durumunda aktif maddenin stabil bir konsantrasyonu elde edilir.

İlacın kullanım endikasyonları şunlardır: streptokokların, stafilokokların yumuşak dokular, eklemler, kemikler, cilt üzerindeki etkileri.

Şunu dikkate almak gerekir: Sefazolin daha önce çok sayıda hastalığın tedavisinde yaygın olarak kullanılıyordu. bulaşıcı patolojiler. Ancak daha modern 3-4 nesil ilaçların ortaya çıkmasından sonra Cefazolin artık karın içi enfeksiyonların tedavisinde kullanılmamaktadır.

2. nesil ilaçlar

2. nesil ilaçlar, gram negatif patojenlere karşı artan aktivite ile karakterize edilir. Sefuroksim (Kimacef, Zinacef) bazlı parenteral uygulama için 2. nesil sefalosporinler aşağıdakilere karşı aktiftir:

• gram-negatif patojenler, Proteus, Klebsiella;
• Streptokok ve stafilokokların neden olduğu enfeksiyonlar.

İkinci grup sefalosporinlerden bir madde olan sefuroksim, Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence ve anaerobik mikroorganizmaların çoğuna karşı aktif değildir.

Parenteral uygulamadan sonra kan-beyin bariyeri dahil çoğu organ ve dokuya nüfuz eder. Bu, ilacın beyin zarındaki inflamatuar patolojilerin tedavisinde kullanılmasını mümkün kılar.

Bu fon grubunun kullanımına ilişkin endikasyonlar şunlardır:

• sinüzit ve orta kulak iltihabının alevlenmesi;
• Akut fazda kronik bronşit formu, gelişim toplum kökenli pnömoni;
• ameliyat sonrası durumların tedavisi;
• enfeksiyon deri, eklemler, kemikler.

Çocuklar ve yetişkinler için dozaj, kullanım endikasyonlarına bağlı olarak ayrı ayrı seçilir.

Dahili kullanıma yönelik ilaçlar şunları içerir:

• Zinnat süspansiyonunun hazırlanmasına yönelik tabletler ve granüller;
• Ceklor süspansiyonu - bu ilaç bir çocuk tarafından alınabilir; süspansiyonun hoş bir tadı vardır. Orta kulak iltihabının alevlenmesinin tedavisi sırasında Ceclor kullanılması önerilmez. İlaç ayrıca tabletler, kapsüller ve kuru şurup formunda da mevcuttur.

Oral sefalosporinler gıda alımı ve eliminasyonuna bakılmaksızın kullanılabilir. aktif madde böbrekler tarafından gerçekleştirilir.

3. nesil ilaçlar

Üçüncü tip sefalosporinler başlangıçta hastane ortamlarında ciddi bulaşıcı patolojilerin tedavisi için kullanıldı. Günümüzde patojenlerin antibiyotiklere karşı direncinin artması nedeniyle bu tür ilaçlar polikliniklerde de kullanılabilmektedir. 3. nesil ilaçların kendi uygulama özellikleri vardır:

• Parenteral formlar ciddi bulaşıcı lezyonların yanı sıra karışık enfeksiyonların tespiti için de kullanılır. Daha başarılı bir tedavi için sefalosporinler, 2-3. nesil aminoglikozid grubundan antibiyotiklerle birleştirilir;
• Dahili kullanıma yönelik ilaçlar, orta dereceli hastane enfeksiyonlarını ortadan kaldırmak için kullanılır.

Oral uygulamaya yönelik 3. kuşak sefalosporinler aşağıdaki kullanım endikasyonlarına sahiptir:

• kronik bronşit alevlenmelerinin karmaşık tedavisi;
• bel soğukluğu, şigilloz gelişimi;
• gerekirse aşamalı tedavi, parenteral tedaviden sonra tabletlerin dahili olarak uygulanması.

Tabletlerdeki 3. kuşak sefalosporinler, 2. kuşak ilaçlarla karşılaştırıldığında gram negatif patojenlere ve enterobakterilere karşı daha fazla etkinlik göstermektedir.

Aynı zamanda Sefuroksimin (2. nesil ilaç) pnömokok ve stafilokok enfeksiyonlarının tedavisindeki etkinliği Sefiksim'e göre daha yüksektir.

Kullanım endikasyonları parenteral formlar sefalosporinler (Sefatoksim) şunlardır:

• akut gelişimi ve kronik form sinüzit;
• karın içi ve pelvik enfeksiyonların gelişimi;
• bağırsak enfeksiyonuna maruz kalma (Shigella, Salmonella);
• derinin, yumuşak dokuların, eklemlerin ve kemiklerin etkilendiği ciddi durumlar;
• bakteriyel menenjitin tespiti;
• gonorenin karmaşık tedavisi;
• sepsis gelişimi.

İlaçlar farklı yüksek derece kan-beyin bariyeri de dahil olmak üzere doku ve organlara nüfuz eder. Yenidoğan tedavisinde sefatoksim seçilecek ilaç olabilir. Yeni doğmuş bir çocukta menenjit geliştiğinde Sefatoksim ampisilin ile birleştirilir.

Seftriakson, etki spektrumu açısından Sefatoksime benzer. Temel farklar şunlardır:

• Seftriakson'u günde bir kez kullanma imkanı. Menenjit tedavisinde – 24 saatte bir 1-2 kez;
• çift ​​eliminasyon olduğundan böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur;
• kullanım için ek endikasyonlar şunlardır: bakteriyel endokarditin karmaşık tedavisi, Lyme hastalığı.

Yenidoğanlarda seftriakson kullanılmamalıdır.

4. nesil ilaçlar

4. nesil sefalosporinler, artan direnç derecesi ile karakterize edilir ve aşağıdaki patojenlere karşı daha fazla etkinlik gösterir: gram pozitif koklar, enterokoklar, enterobakteriler, Pseudomonas aeruginosa (Seftazidime dirençli suşlar dahil). Parenteral formların kullanımına ilişkin endikasyonlar aşağıdakilerin tedavisidir:

• nozokomiyal pnömoni;
• karın içi ve pelvik enfeksiyonlar - metronidazol bazlı ilaçlarla olası kombinasyon;
• cilt, yumuşak doku, eklem, kemik enfeksiyonları;
• sepsis;
• nötropenik ateş.

Dördüncü nesile ait olan İmipenem'i kullanırken Pseudomonas aeruginosa'nın bu maddeye karşı hızla direnç geliştirdiğini dikkate almak önemlidir. Kullanmadan önce ilaçlar böyle bir aktif madde ile patojenin imipeneme duyarlılığını belirlemek için bir çalışma yapılmalıdır. İlaç intravenöz ve intramüsküler uygulama için kullanılır.

Meronem özellikleri bakımından imipeneme benzer. Kullanım talimatları, ayırt edici özellikler arasında şunları belirtir:

• gram-negatif patojenlere karşı daha fazla aktivite;
• stafilokok ve streptokok enfeksiyonlarına karşı daha az aktivite;
• ilaç provizyona katkıda bulunmuyor antikonvülsan eylem bu nedenle şu sırada kullanılabilir: karmaşık tedavi menenjit;
• İntravenöz damlama ve jet infüzyonuna uygun olduğundan intramüsküler uygulamadan kaçınılmalıdır.

4. kuşak sefalosporin grubu antibakteriyel Azactam'ın kullanımı daha küçük bir etki spektrumu sağlanmasına yardımcı olur. İlaç, Pseudomonas aeruginosa'ya karşı da dahil olmak üzere bakteri yok edici bir etkiye sahiptir. Azactam'ın kullanımı aşağıdaki istenmeyen yan etkilerin gelişmesine katkıda bulunabilir:

• flebit ve tromboflebit şeklinde lokal belirtiler;
• dispeptik bozukluklar;
• hepatit, sarılık;
• nörotoksisite reaksiyonları.

Bu ilacın klinik açıdan önemli ana görevi, aerobik gram-negatif patojenlerin yaşam süreçlerini etkilemektir. Bu durumda Azactam, aminoglikozid grubundan ilaçlara bir alternatiftir.

5. nesil ilaçlar

5. nesle ait araçlar, patojenlerin duvarlarını tahrip ederek bakteri yok edici bir etkinin sağlanmasına katkıda bulunur. 3. kuşak sefalosporinlere ve aminoglikozid grubundan ilaçlara direnç gösteren mikroorganizmalara karşı aktiftir.

5. nesil sefalosporinler, ilaç pazarında aşağıdaki maddelere dayanan ilaçlar şeklinde sunulmaktadır:

• Seftobiprol medokaril, Zinforo ticari adı altında bir ilaçtır. Toplum kökenli pnömoninin yanı sıra cilt ve yumuşak dokuların karmaşık enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır. Çoğu zaman hastalar ishal, baş ağrısı, mide bulantısı ve kaşıntı gibi olumsuz reaksiyonlardan şikayetçiydi. Olumsuz reaksiyonlar hafif nitelikte olduğundan, gelişimleri doktorunuza bildirilmelidir. Nöbet öyküsü olan hastaların tedavisinde özel dikkat gereklidir;
• Seftobiprol – ticari isim Zeftera. İnfüzyon çözeltisinin hazırlanması için toz halinde mevcuttur. Kullanım endikasyonları, cilt ve eklerin karmaşık enfeksiyonlarının yanı sıra, eşlik eden osteomiyelit olmaksızın diyabetik ayağın enfeksiyonudur. Kullanmadan önce toz, glikoz çözeltisi, enjeksiyonluk su veya salin içinde çözülür. Ürün 18 yaş altı hastaların tedavisinde kullanılmamalıdır.

5. nesil ajanlar Staphylococcus aureus'a karşı aktiftir ve önceki nesil sefalosporinlere göre daha geniş bir farmakolojik aktivite spektrumu gösterir.

Tabletlerdeki sefalosporinler antibiyotik ilaç grubuna aittir. Sunulan ilaçlar esas olarak bakteriyel nitelikteki hastalıklarla mücadele etmek için kullanılır.

Bu tür ilaçların kullanımının farmakolojik etkilerini, endikasyonlarını ve özelliklerini daha ayrıntılı olarak ele alalım.

Bu ilaçların farmakolojik etkisi, ana aktif bileşenlerinin, patojenlerin ölümüne yol açan bakteriyel hücre zarlarına zarar verme yeteneğinde yatmaktadır.

Sefalosporinler (özellikle 4. nesil), oluşumu ve gelişimi gram negatif bakteriler olarak adlandırılan patolojik aktiviteyle ilişkili olan bulaşıcı hastalıklara karşı mücadelede son derece etkilidir.

4. kuşak sefalosporinler verir olumlu sonuçlar penisilin grubuna ait antibiyotik ilaçların tamamen etkisiz kaldığı durumlarda bile.

Tablet formundaki sefalosporinler belirli rahatsızlıklardan muzdarip hastalara reçete edilir. bulaşıcı hastalıklar doğada bakteriyel ve ayrıca bulaşıcı komplikasyonların gelişmesini önlemenin bir yolu olarak cerrahi müdahale. Uzmanlar, sunulan ilaçların kullanımı için aşağıdaki endikasyonları belirler:

1. Sistit.
2. Furunküloz.
3. Üretrit.
4. Otitis medyası
5. Belsoğukluğu.
6. Akut veya kronik formda bronşit.
7. Pyelonefrit.
8. Streptokok bademcik iltihabı.
9. Sinüzit.
10. Şigelloz.
11. Üst kısımda bulaşıcı lezyonlar solunum yolu.

Sefalosporinlerin etki spektrumunun ve uygulama kapsamının büyük ölçüde antibiyotik ilacının ait olduğu nesile bağlı olduğunu belirtmekte fayda var. Bu konuya daha detaylı bakalım:

1. 1. kuşak sefalosporinler cildi, kemikleri ve eklemleri etkileyen komplikasyonsuz enfeksiyonlarla mücadele etmek için kullanılır.
2. 2. kuşak sefalosporinlerin kullanım endikasyonları arasında bademcik iltihabı, zatürre, kronik bronşit, farenjit, lezyonlar gibi hastalıklar yer alır. idrar yolu doğası gereği bakteriyel olanlardır.
3. Bronşit ve enfeksiyon lezyonları gibi hastalıklarda 3. kuşak sefalosporinler reçete edilmektedir. idrar sistemi, şigelloz, bel soğukluğu, impetigo, Lyme hastalığı.
4. 4. kuşak sefalosporinler sepsis, eklem hasarı, pulmoner apseler, pnömoni, plevral ampiyem için endike olabilir. 4. kuşak sefalosporin grubu ilaçların spesifik moleküler yapısından dolayı tablet formunda bulunmadığını vurgulamakta fayda var.

Bu antibiyotik ilaçlar, yalnızca ana etken madde olan sefalosporine karşı bireysel duyarlılık ve alerjik reaksiyonların yanı sıra 3 yaşın altındaki hastalarda kontrendikedir.

Bazı durumlarda sefalosporin kullanırken yan etkiler gelişebilir. En yaygın advers reaksiyonlar aşağıdakileri içerir:

1. Bulantı.
2. Kusma saldırıları.
3. İshal.
4. Hazımsızlık.
5. Baş ağrıları doğası gereği migren semptomlarına benzer.
6. Alerjik reaksiyonlar.
7. Karın bölgesinde ağrı.
8. Bozulmuş böbrek fonksiyonu.
9. Karaciğer bozuklukları.
10. Disbakteriyoz.
11. Baş dönmesi.
12. Ürtiker ve ciltte döküntü görünümü.
13. Kan pıhtılaşma bozukluğu.
14. Eozinofili.
15. Lökopeni.

Çoğu durumda, yukarıdaki yan etkilerin ortaya çıkması sefalosporinlerin uzun süreli ve kontrolsüz kullanımıyla ilişkilidir.

İlacın seçimi, dozajın ve terapötik seyrin süresinin belirlenmesi, hastanın tanısı, hastalığın şiddeti, yaşı ve genel sağlığı dikkate alınarak yalnızca ilgili hekim tarafından yapılmalıdır. Ayrıca istenmeyen reaksiyonların ortaya çıkmasını önlemek için ilacın kullanım talimatlarına sıkı sıkıya uymak ve disbiyoz gelişimini önleyen ilaçları almak gerekir.

Tablet formundaki sefalosporinler özellikle talep görüyor ve popüler. Gerçek şu ki, bu antibiyotik ilaç formunun bazı avantajları vardır. Bunlar aşağıdaki faktörleri içerir:

1. Belirgin bakteriyel etki.
2. Beta-laktamaz adı verilen spesifik bir enzime karşı artan direnç.
3. Basit ve rahat kullanım.
4. Tedavi sürecini ayakta tedavi bazında yürütme imkanı.
5. İlacın enjekte edilmesi için gerekli şırınga ve solüsyonların satın alınmasına gerek olmaması nedeniyle maliyet etkinliği.
6. Enjeksiyonların karakteristik lokal inflamatuar reaksiyonlarının olmaması.

Sefalosporin tabletleri yetişkin hastalara doktor tarafından uygun dozajda reçete edilir. Terapötik kursun süresi, hastalığın ciddiyetine bağlı olarak bir haftadan 10 güne kadar değişir. Hastalar için çocukluk ilaç günde 2-3 kez verilir, dozaj çocuğun ağırlığı dikkate alınarak ayrı ayrı hesaplanır.

Vücut tarafından daha iyi emilmelerini kolaylaştıran sefalosporinlerin yemeklerden sonra alınması tavsiye edilir. Ayrıca kullanım talimatlarına göre bu gruptaki ilaçlarla birlikte antifungal ilaçlar ve disbakteriyoz gelişimini önleyen ajanların da alınması gerekmektedir.

Her spesifik ilaca, tedaviye başlamadan önce dikkatlice incelenmesi ve daha sonra talimatlarda sunulan talimatlara kesinlikle uyulması gereken ilgili bir açıklama eşlik eder.

Her biri belirli özelliklere ve klinik özelliklere sahip olan sefalosporinlerin çeşitli tablet preparatları vardır. Onlara daha ayrıntılı olarak bakalım:

1. Sefaleksin 1. kuşak sefalosporinler grubuna aittir. Sunulan ilaç streptokok ve stafilokoklara karşı mücadelede oldukça etkilidir. Sefaleksin bulaşıcı ve inflamatuar hastalıklar için reçete edilir. Yan etkiler penisilin intoleransı durumunda alerjik reaksiyonların olası gelişimini içerir.
2. Sefiksim 3. kuşak sefalosporindir. Bu ilacın, bilinen hemen hemen tüm patojenlerin aktivitesini baskılayan belirgin bir antibakteriyel etkisi vardır. Sefiksim, farmakokinetik özelliklerin varlığı ve dokulara iyi nüfuz etmesi ile karakterize edilir. İlaç, Pseudomonas aeruginosa ve Enterobacteriaceae'ye karşı mücadelede artan etkinlik derecesi ile karakterize edilir.
3. Seftibuten. İlaç 3. kuşak sefalosporinlere aittir. İlaç tabletler ve süspansiyonlar halinde mevcuttur. Seftibuten, patojenler tarafından koruyucu amaçlarla salgılanan spesifik maddelerin etkilerine karşı yüksek derecede direnç ile karakterize edilir.
4. Sefuroksim asetil, 2. kuşak sefalosporinler grubuna aittir. Sunulan ilaç enterobakteriler, moraxella ve hemofilus gibi patojenlere karşı mücadelede çok etkilidir. Sefuroksim asetil günde birkaç kez alınır. Dozaj, hastalığın şekline ve şiddetine, hastanın yaş kategorisine bağlı olarak belirlenir. Uzun süreli kullanımda ishal, bulantı, kusma, değişiklikler gibi yan etkiler ortaya çıkabilir. klinik tablo kan.
5. Zinnat, 2. kuşak sefalosporinler grubuna ait en yaygın ilaçlardan biridir. Bu ilaç furunküloz, piyelonefrit, zatürre, üst ve alt solunum yolu enfeksiyonlarını ve sefuroksime duyarlı patojenlerin patolojik aktivitesinden kaynaklanan diğer hastalıkları tedavi etmek için kullanılır.

Sefalosporinler bu alanda kullanılan son derece etkili ve etkili antibiyotik ilaçlardır. modern tıp bulaşıcı hastalıklarla mücadele etmek. İlaçların tablet formu özellikle yaygındır ve minimum düzeyde kontrendikasyon ve yan etkilerle karakterize edilir.

Çoğu antibakteriyel ilacın doktor reçetesi olmadan alınabilmesi nedeniyle kontrolsüz kullanımları artıyor. Bu, mikroorganizmaların bu grubun ilaçlarına karşı direncinin gelişmesini ve standart tedavinin etkisizliğini gerektirir. Bu nedenle, eski antibiyotik versiyonlarına dirençli hemen hemen tüm bakterilere karşı aktif kalan 4. kuşak sefalosporinler geliştirildi.

Söz konusu ilaçlar ile öncülleri arasındaki temel fark, 4. kuşak sefalosporinlerin hem gram pozitif hem de gram negatif olmak üzere daha fazla sayıda mikroorganizma üzerinde etkili olmasıdır. Ayrıca 3. kuşak antibiyotiklere tamamen dirençli olan kok, basil ve entrobakterilere karşı da etkilidirler.

Listelenen özellikler ve avantajlar nedeniyle, tarif edilen tipteki sefalosporinler, akut ve kronik hastalıkların karmaşık kimyasal tedavisinde kullanılır. inflamatuar hastalıklar cilt, sindirim, genitoüriner sistemler, pelvik organlar, eklemler ve kemikler.

Bu antibiyotikler göreceli olarak güvenli olmalarına rağmen birçok yan etki yaratırlar; bunların arasında alerjik reaksiyonlar, sindirim bozuklukları ve azalmış aktivite oldukça yaygındır. bağışıklık sistemi. Bu nedenle 4. kuşak sefalosporinler, hamile kadınlar, disbakteriyoz, irritabl bağırsak sendromu ve otoimmün sorunlar dahil olmak üzere hormonal bozuklukları olan kadınlara nadiren reçete edilir. Tarif edilen antibiyotik ilaçlarının alınması yalnızca hastalığın seyrini ağırlaştırabilir.

Çoğu antibakteriyel ilacın doktor reçetesi olmadan alınabilmesi nedeniyle kontrolsüz kullanımları artıyor. Bu, mikroorganizmaların bu grubun ilaçlarına karşı direncinin gelişmesini ve standart tedavinin etkisizliğini gerektirir. Bu nedenle, eski antibiyotik versiyonlarına dirençli hemen hemen tüm bakterilere karşı aktif kalan 4. kuşak sefalosporinler geliştirildi.

1. ve 4. kuşak sefalosporinler

Söz konusu ilaçlar ile öncülleri arasındaki temel fark, 4. kuşak sefalosporinlerin hem gram pozitif hem de gram negatif olmak üzere daha fazla sayıda mikroorganizma üzerinde etkili olmasıdır. Ayrıca 3. kuşak antibiyotiklere tamamen dirençli olan kok, basil ve entrobakterilere karşı da etkilidirler.

Listelenen özellikler ve avantajlar nedeniyle, tarif edilen tipteki sefalosporinler cilt, sindirim, genitoüriner sistemler, pelvik organlar, eklemler ve kemiklerin akut ve kronik inflamatuar hastalıklarının karmaşık kimyasal tedavisinde kullanılır.

Bu antibiyotikler göreceli olarak güvenli olmalarına rağmen birçok yan etkiye neden olurlar; bunların arasında alerjik reaksiyonlar, sindirim bozuklukları ve bağışıklık sisteminin aktivitesinde azalma oldukça yaygındır. Bu nedenle 4. kuşak sefalosporinler, hamile kadınlar, disbakteriyoz ve otoimmün sorunlar dahil olmak üzere hormonal bozuklukları olan kadınlara nadiren reçete edilir. Tarif edilen antibiyotik ilaçlarının alınması yalnızca hastalığın seyrini ağırlaştırabilir.

4. nesil sefalosporinlerin listesi

Bugün bu tür ilaçların yaklaşık 10 çeşidi bilinmektedir, ancak çoğu hala araştırma aşamasındadır ve yalnızca 2 türü seri üretim için onaylanmıştır: sefpirom ve sefepim. Bu antibiyotikler birçok ilacın aktif maddesidir.

4. kuşak sefalosporinlerin isimleri:

• İzodepom;
• Kefsepim;
• Maximim;
• Sefanorm;
• Ladef;
• Movisar;
• Sefepim;
• Maxicef;
• Cefomax;
• Zincirliyoruz;
• Sefepim Alchem;
• Sefepim Jodas;
• Sefepim Agio;
• Ephipim.

4. nesil sefalosporin antibiyotiklerinin, tıbbi bir süspansiyon hazırlamak için tozla birlikte verilen bir solvent içeren ampullerde üretildiğine dikkat edilmelidir. Gerçek şu ki, ilaçlar yalnızca kas içine uygulandığında etki gösterir ve maksimum düzeyde kan ve lenf tarafından emilir. 4. kuşak sefalosporinler, moleküler yapıları aktif maddelerin bağırsak mukozası ve sindirim sisteminin hücresel yapılarına nüfuz etmesine izin vermediğinden tabletlerde mevcut değildir; antibiyotikler, yüksek konsantrasyonlar nedeniyle mideye girdiğinde bile yok edilir.

Söz konusu sefalosporinlerin üretimindeki önemli bir başarı, kullanımdan sonra bile uzun süre saklanabilmeleridir. tozun bir solvent ile seyreltilmesi. Ortaya çıkan sıvı bazen havayla temasından dolayı koyulaşır ve ultraviyole radyasyon ancak tedavi edici özelliklerini kaybetmez.

Belirgin ve sürdürülebilir bir tedavi sonucu için doğru rejimin takip edilmesi önemlidir - süspansiyonun her 12 saatte bir (kas içi), tercihen aynı anda uygulanması belirli zaman. Ayrıca genellikle 7 ila 10 gün arasında olan önerilen kurs süresini de aşmamalısınız. Aksi takdirde vücudun antibiyotiklerle zehirlenmesi, karaciğerde hepatolojik hasar ve böbrek patolojileri mümkündür.

Beğenseniz de beğenmeseniz de, her ebeveyn er ya da geç çocuklarına antibiyotik reçete edildiği gerçeğiyle karşı karşıya kalır. Bu “antibiyotik” kelimesinin arkasında ne kadar gözyaşı, acı, uykusuz geceler ve hap alma iknasının saklı olduğunu yalnızca anne ve baba biliyor. Ancak ne derse desin, bugün herhangi bir insanın, özellikle de bir çocuğun hayatındaki en önemli yerlerden birini işgal ediyorlar.

Bu yazımda çocukların tedavisinde kendini kanıtlamış, 50 yılı aşkın süredir her yıl milyonlarca hayat kurtaran bir grup geniş spektrumlu antibiyotikten bahsedeceğim. Bu antibiyotik grubuna sefalosporinler denir.

Çocuklar için antibiyotikler makalesinde çocuklarda azitromisin ve amoksisilin kullanımı hakkında yazmıştım. Çocuklar için hangi antibiyotik en iyisidir?

Sefalosporinler grubundan ilk antibiyotiğin elde edildiği 1964 yılından bugüne sefalosporinlerin 5 jenerasyonu bulunmaktadır. Size kullanımı, dozajları hakkında detaylı bilgi vereceğim, ilaç listelerinin analoglarını vereceğim ve ayrıca 1., 2. ve 3. nesil sefalosporinlerin dozunun hesaplanmasına ilişkin örnekler vereceğim. Dördüncü ve beşinci kuşak sefalosporinlerden bahsetmeyeceğim çünkü 4. kuşak sadece enjeksiyon şeklinde (enjeksiyon) kullanılıyor ve 5. kuşak sefalosporinlerin çocuklarda kullanımına ilişkin deneyim yok.

1. kuşak sefalosporinler

1. nesil ilaçlar alternatif görevi görüyor penisilin antibiyotikleri. KBB organlarının ve üst solunum yollarının bakteriyel hastalıkları üzerinde iyi bir etkiye sahiptirler. Antibiyotik streptokok ve stafilokok florasına (bademcik iltihabı, sinüzit, bademcik iltihabı, trakeit, bronşit vb.) Karşı duyarlıdır. Bu kuşağın tek dezavantajı birinci kuşak sefalosporinlerin günde 3-4 kez oral olarak alınması zorunluluğudur. Çocuğunuz büyükse daha az sorun yaşanacaktır, ancak çok küçükseniz o zaman bazı zorluklar ortaya çıkabilir. Ayrıca artık tüm medeni dünya ilaç alma sıklığını azaltmaya çalışıyor. İlacın günde tek bir dozu ideal kabul edilir. Çalışmalar, bir ilacın günde 3-4 kez alınması gerekiyorsa, hastaların büyük bir kısmının bu reçetelere tam olarak uymadığını göstermiştir. Birinci nesil sefalosporinler için bu elbette büyük bir eksi, ancak düşük fiyatlar elbette bir artı.

1. kuşak sefalosporinler - ilaçların listesi

• Sefaleksin;
• Sefadroksil;
• Lexin;
• Ospeksin;
• Cefazex;
• Sefazolin;
• Reflin;
• Cefazolin-Astrapharm;
• Cefazolin-Bhfz;
• Cefazolin-Darnitsa;
• Cefazolin-Norton;
• Sefazolin-Pharmex

Bu, tabletler, süspansiyonlar ve enjeksiyonlar şeklinde bulunan en yaygın 1. nesil sefalosporinlerin bir listesidir.

Çocuklara Sefaleksin (Leksin) 2-4 doz halinde 25-50 mg/kg/gün reçete edilir, gerekirse günlük doz 75-100 mg/kg'a çıkarılabilir.

Sefaleksin'in salım formları 250 ve 500 mg'lık kapsüller halinde ve 5 ml/250 mg'lık süspansiyon formundadır. 20 kg ağırlığındaki 4 yaşındaki bir çocuk için doz hesaplama örneği. Örneğin orta dereceli bir enfeksiyonu ele alalım. 20 kg * 50 mg/kg = 1000 mg/gün. Bütün bunları 4'e bölün, günde 4 defa 250 mg sefaleksin almanız gerektiği ortaya çıkıyor. Günde 4 defa 5 ml/250 mg süspansiyon veya 250 mg dozunda 1 kapsül.

2. kuşak sefalosporinler

İkinci kuşak sefalosporinlerin etki spektrumu, birinci kuşak temsilcilerinden daha geniştir. Sefuroksim aksetil şu anda toplum kökenli hastalıkların tedavisinde ana oral ilaç olarak kabul edilmektedir. solunum yolu enfeksiyonları ve toplum kökenli pnömoni için tercih edilen ilaçtır. 2. kuşak sefalosporinler alındığında ishal görülme sıklığı düşüktür. Çocuklar 6 aydan itibaren alabilirler.

2. kuşak sefalosporinler - çocuklar için ilaç listesi

• Zinacef;
• Zinnat;
• Yokel;
• Abicephus;
• Aksef;
• Aksetin;
• Auroksetil;
  Bactilem;
• Biyofuroksim;
• Euroxim;
• Zocephus;
• Kimacef;
• Mikreks;
• Spizephus;
• Furoksef;
• Cefur;
• Sefoktam;
• Cefumax;
• Efeksi;
• Sefuroksim-Bhfz;
• Sefuroksim Kabi;
• Sefuroksim-Credopharm;
• Sefuroksim Mj;
• Sefuroksim-Mip;
• Sefuroksim-Norton;
• Sefuroksim Sandoz;
• Sefuroksim-Pharmex;
• Cefutil.

Gördüğünüz gibi, 2. nesil sefalosporinlerin listesi piyasada çok sayıda analogla temsil ediliyor, bu da bu antibiyotiklerin yaygın kullanımını gösteriyor.

2. kuşak sefalosporin kullanmanın avantajı, doz sıklığının günde 2 defaya düşürülmesi ve 1. kuşak sefalosporinlere göre daha geniş etki spektrumunun olmasıdır.

Salım formları: 125 ve 250 mg'lık tabletler ve 5 ml/125 mg ve 5 ml/250 mg'lık süspansiyonlar.

6 aydan 2 yaşına kadar olan çocuklar için önerilen sefuroksim dozu günde 2 doza bölünmüş 125 mg, 2 ila 12 yaş arası - genitoüriner sistem enfeksiyonları için günde 2 dozda 250 mg - günde 2 kez 125 mg 12 yıldan fazla - günde 2 kez 250–500 mg. Yemekler sırasında veya hemen sonrasında alınmalıdır. Ağırlığı 40 kg'ın altında olan çocuklar için, çocuğun ağırlığının kilogramı başına 10 mg sefuroksim dozu hesaplanabilir ve bu dozun iki doza bölünmesi gerekir.

Bu grubun avantajı daha geniş bir etki spektrumu ve yarılanma ömrüdür (günde bir kez almak yeterlidir). 3. kuşak sefalosporinlerin özel bir özelliği, genitoüriner sistem enfeksiyonlarında (sistit, piyelonefrit, piyelit, vb.) kullanılmasıdır. Bu kuşağın oral formları (tablet, kapsül, süspansiyon) arasında en belirgin temsilcisi sefiksimdir (Suprax). Bir kabarcık üzerinde 400 mg'lık kapsüller, 5 tablet halinde üretilir. Şurup halinde (süspansiyon) 30 veya 60 ml - 5 ml/100 mg. Enjektabllardan en iyi bilineni ve en yaygın olanı seftriaksondur. 0.25, 05, 1 ve 2 g'lık dozlarda enjeksiyon için toz formunda mevcuttur.

Tabletlerde 3. nesil sefalosporinler - ilaçların listesi

Sunulan tüm oral sefalosporinler farklı formlar salınım: tabletler, şuruplar, süspansiyonlar, çözünen maddeler. Ana aktif madde sefiksimdir.

• Supraks;
• Ceforal;
• Sefiksim;
• Şefik;
• Cefix;
• Flamifix;
• Fixim;
• Cephigo;
• Düzeltmek;
• Sorceph;
• Lopraks;
• İkzim;
• Vinex;

Bu listedeki tüm ilaçlar farklı dozajlarda ve uygulama şekillerinde sunulmaktadır. 6 aydan 12 yaşına kadar olan çocuklar için günlük sefiksim dozu 1-2 dozda 8 mg/kg/gün olarak belirlenir; daha büyük çocuklar ve yetişkinler günde 1 kez 400 mg sefiksim alırlar. Tedavi süresi enfeksiyonun ciddiyetine ve çocuğun eşlik eden hastalıklarına bağlıdır.
Doz hesaplama örneği: 4 yaşındaki bir çocuğun ağırlığı 21 kg'dır. Bu da günde 21*8= 168 mg anlamına gelir. Sonuç 170 mg'a yuvarlanabilir. 5 ml/100 mg (5 ml süspansiyon 100 mg sefiksim içerir) şeklinde şurup (süspansiyon) şeklinde bir salım formu olduğunu bilerek ilkokul aritmetik bilgisini kullanarak 8,5 ml almamız gerektiğini hesaplıyoruz. Günde 170 mg'a eşit olan sefiksim.

Ampullerde 3. kuşak sefalosporinler (enjekte edilebilir sefalosporinler)

Enjekte edilebilir sefalosporinler bu makalenin konusuna pek uygun değil, ancak bu nesil antibakteriyel ilaçların parlak ve iyi bilinen bir temsilcisi olan seftriaksonu görmezden gelemedim. Aşağıda bir liste vereceğim.

Ampullerde seftriakson analoğu, yerli ve ithal

• Avekson;
• Alvobak;
• Alcizon;
• Auroxon;
• Belcef;
• Blicef;
• Bresek;
• Diacephus;
• Denicef;
• Xon;
• Lendatsin;
• Lorakson;
• Maxon;
• Medakson;
• Norakson;
• Oframax;
• Parzeph;
• İşlem;
• Ratioceph;
• Rotacef;
• Rocephin;
• Rumikson;
• Terzef;
• Torotseff;
• Sefakson;
• Cephastus;
• Sefgirin;
• Sefogram;
• Tsefodar;
• Sefolife;
• Cefort;
• Sefotriz;
• Ceftrax;
• Seftriakson (Seftriakson kombinasyonu ile tüm ticari isimleri yazarsam makalem sürekli bir liste sunacaktır. Bu kombinasyonun sadece ikinci kısımlarını listeleyeceğim: -Pliva, -Kabi, -Pfizer, -Bkhfz, -Astropharm, -Darnitsa, -Credopharm, -Mip, -Norton, -Farmek).
• Emsef;
• Etkili;
• Efmerin;

Dürüst olmak gerekirse ülkemizde neden bu kadar çok seftriakson analoğunun kayıtlı olduğunu bile bilmiyorum. şüphesiz iyi ilaç ve bakteriyel enfeksiyonların yarısından fazlasının tedavisinde yaygın olarak kullanılıyor, ancak 35 yıldan fazla doktor olarak çalıştığım için bu listeden bir düzine kadar isim biliyordum ve daha da azını kullandım.
Çocuklar için ilacın dozajı. Seftriakson çocuklarda doğumdan hemen sonra kullanılabilir. 12 yaşın üzerindeki çocuklar - günde bir kez 1-2 g veya 12 saatte bir 0.5-1 g, günlük doz 4 g'ı geçmemelidir. Yeni doğanlar için (2 haftaya kadar) - 20-50 mg/kg/gün. Bebekler ve 12 yaşın altındaki çocuklar için günlük doz 20-80 mg/kg'dır. Ağırlığı 50 kg ve üzeri olan çocuklarda 1 ila 2 g'lık dozlar kullanılır. 50 mg/kg vücut ağırlığının üzerindeki doz, 30 dakika boyunca intravenöz infüzyon şeklinde uygulanmalıdır.

Saygılarımla, Skalitsky Alexander Igorevich

Bakteriyel enfeksiyonları tedavi ederken antibiyotikler, patojenik floranın etkisini bastırabilen ve enfeksiyonu yok edebilen ana çözümdür. Farklı gruplardan gelen ilaçlar arasında sefalosporinler, yüksek aktiviteleri ve en az olumsuz etkileri ile ayırt edilir. Sefalosporin sınıfı ilaçların avantajlarını, faaliyet alanlarını, kullanım talimatlarını, gelecek nesle geçerken özelliklerindeki değişiklikleri ele alalım.

Sefalosporinlerin tanımı

Bu gruptaki ilaçlar beta-laktamlardır ve yarı sentetik kökenlidir. Mantarlardan izole edilen Cephalosporium'un antibakteriyel etkisi ilk olarak geçen yüzyılın 40'lı yıllarında test edildi. Cephalosporium'dan türetilen ilk antibiyotik 1964'te sentezlendi. Cephalotin'di bu.

1971 yılında neredeyse 10 yıldır aktif olarak kullanılan Cefazolin yaratıldı. 1977'de ikinci nesil Sefuroksim ve Seftriakson'un ortaya çıkma zamanı geldi.

Birleştirmek

Sefalosporinler iki halkayı birleştiren bisiklik bileşiklerdir:

• beta-laktam;
• dihidrotiazin.

Kimyasal baz toplu olarak 7-aminosefalosporanik asittir (7-ACA).

Serbest bırakma formu: tabletler, kapsüller, granüller, enjeksiyon çözeltisi

Bu gruptaki ilaçların çoğu, sindirim sisteminin mukoza zarları tarafından zayıf bir şekilde emildiğinden, damar içine veya kas içine enjeksiyon için kullanılır. Yüksek biyoyararlanım sağlayan ve bakterisidal etki sağlayan parenteral kullanımdır.

Bir takım ilaçlar kullanılabilir sindirim kanalı. Bu tür ilaçlar, süspansiyon için kapsüller, tabletler ve toz formunda mevcuttur. Bunlar arasında Cephalexin, Zinnat, Cefixime ve diğerleri bulunmaktadır.

Alma mekanizması

7-ACC, biyoteknoloji kullanılarak sefalosporin C'den üretilir. Amino grubunda asilasyon reaksiyonu (asil ile ikame) kullanılır.

Penisilinlere benzer bir yapıya sahip olan sefalosporinler, beta-laktamazları yok eden bir enzim olan penisilinazın etkisine karşı koruma oluşturmayı başardılar.

Özellikler

Alınan sefalosporinler geniş uygulama terapi sırasında bulaşıcı enfeksiyon aşağıdakiler sayesinde farklı yerelleştirme:

• belirgin bakteri yok edici etki;
• minimum sayıda olumsuz etki;
• kolay tolere edilebilirlik.

Çocuklarda ilaç kullanılıyor erken yaş, yaşlı hastalar için uygundur.

Farmakolojik özellikler

Sefalosporinler, bakterilerin koruyucu zarının temelini oluşturan peptidoglikanın sentezini bloke eder. Hücre zarını tahrip ederek mikropatojenlerin ölümüne yol açarlar. Bu gruptaki ilaçların etkisi yalnızca gelişen organizmalar üzerinde - bölünme ve büyüme sırasında mümkündür. Dinlenme halindeki flora hücreleri antibiyotiğe yanıt vermez.

Herhangi bir uygulama yolu için aktif madde Terapötik bir etki için yeterli miktarlarda vücudun tüm ortamlarına nüfuz eder.

Madde akciğerlerde, sinovyal sıvıda, beyin omurilik sıvısında, pelvik organlarda, tükürükte ve diğerlerinde sabitlenir.

Floranın ilaçlara duyarlılığı

Yeni nesil sefalosporinlerin oluşturulması ana sorunu çözdü - yeni mikropatojen gruplarına karşı eylemin sağlanması, yani ilaçların kullanım kapsamının ve etkinliğinin genişletilmesi.

	Patojen türleri
Nesiller	Gram +	Gram-	Anaeroblar	MRSA
BEN	5	1
II	3	2	Sefoksitin
III	1	3	1
IV	2	5	1
V	2	4	1	5

5 – yüksek aktivite, 0 – etki yok.

Aynı zamanda, yeni ilaçların yaratılması, patojenik floranın etkilerine adaptasyonuna ve mikroplarda ilacın etkisine karşı bağışıklık oluşmasına yol açmıştır.

Birçok patojende, zarlardaki kanalların geçirgenliği azalır, bu nedenle antibiyotik bakterilerin içine nüfuz edemez ve bu da etkinliğini önemli ölçüde zayıflatır.

Mutasyon seçimi

Mikroorganizmalar hızla mutasyona uğrayabilir, yapılarını değişen koşullara adapte edebilir ve canlılığını sürdürebilir.

Sefalosporinlere direnç çoğu durumda, bazı antibiyotikler (aminoglikozidler) gibi yavaş yavaş veya daha hızlı gelişir.

İletilebilirlik

Patojenik flora, antibiyotiklerin etkisine yanıt olarak beta-laktamaz üretme ve bunları hücreler arası boşluğa salma yeteneğine sahiptir. Enzimler ilacı etkisiz hale getirir. Sefalosporinler β-laktamazlara karşı penisilinlere göre daha dirençlidir ancak bazı özelliklerini de kaybederler.

Rezistans

Bakteriyel floranın bazı gruplarının direncini bastırmak henüz mümkün olmamıştır. 4-5 kuşağın temsilcileri bile onlara karşı güçsüz:

• enterokoklar;
• Klebsiella;
• Şigella;
• Listeria monocytogenes;
• coli – bağırsak ve tüberküloz;
• Pseudomonas.

Meningokoklar ve salmonella da küçük bir direnç gösterir.

1. kuşak sefalosporinler

İlk antibiyotik olan sefalotin 1964'ten beri bilinmektedir. Üretiminin kaynağı küf mantarlarıdır; ilaçların üretimi, asilasyon kullanılarak yarı sentetik bir yöntem kullanılarak gerçekleştirilir.

Zolin

Aktif maddeye, ilaçta sodyum tuzu formunda kullanılan sefazolin adı verilir. Sadece kas içi ve intravenöz uygulama için formları vardır. Seyreltme için bir şişede tozdur.

Gastrointestinal sistemdeki zayıf emilim nedeniyle oral form yoktur. Dozaj – 250 miligram. Damar içine akıntı veya damlama yoluyla enjekte edilir. Üretici: Hindistan.

Natsef

İlaç parenteral olarak kullanılır. 500 ve 1000 miligramlık dozajlarda mevcuttur. Damla ve jet uygulamasına uygundur.

Şişelerde beyaz veya açık renkli toz. İzotonik çözelti, lidokain ile seyreltildi. Çocukları (yeni doğanlar hariç) tedavi etmek için kullanılır.

ABOLmed, Rusya.

Parenteral olarak kullanılır kas içi kullanım kas içine derin enjeksiyon gerektirir. Çocuk ve yaşlı hastaların tedavisine izin verilmektedir.

Mevcut dozajlar 0,5, 1 gramdır. Sertifikanın sahibi Avusturya'dır.

Bu ilaç KBB organlarının birçok patolojisini tedavi etmek için kullanılır - çeşitli yerlerin sinüziti, otitis, bademcik iltihabı.

Oral formları vardır - tabletler (0,25 gram), kapsüller - 500 ve 250 miligram. Çocuk formu seyreltme ve süspansiyon için granüllerdir. Bir yaşına kadar olan çocukların tedavisi mümkündür.

Rusya'da, eski SSCB ülkeleri ve Sırbistan'da üretildi.

Çözünme ve parenteral kullanım için toz halinde üretilir. KRKA tarafından Slovenya'da üretilmiştir. Dozaj – 1 gram. Bir aya kadar geçerli değildir.

2. kuşak sefalosporinler

Bu sefalosporin grubunun ilaçları hala talep görmektedir. İlk neslin yetenekleri önemli ölçüde genişletilmiştir ve daha geniş bir faaliyet yelpazesine sahiptirler. Stafilokok enfeksiyonlarını ortadan kaldırmada iyidirler.

Kıbrıs ilacı sefuroksim içerir. İlaç çeşitli dozajlarda mevcuttur; tabletler üretilmemektedir.

Şişelerde sefoksitinin sodyum tuzu (0,5 ve 1 gram). Yalnızca enjeksiyonlar için - intravenöz ve intramüsküler. ABOLmed LLC, Rusya.

İlaç, Rusya ve İtalya'daki şirketler tarafından infüzyon amaçlı üretiliyor. 250-750 miligram miktarında sefuroksim içerir.

Sefuroksim aksetil, çocuklar için bir süspansiyon elde etmek için 125 ve 250'lik dozajlarda tabletler ve granüller halinde mevcuttur. 3. aydan itibaren kullanılabilir. Sertifikanın sahibi Glaxo Operations UK Limited (Büyük Britanya) firmasıdır.

İtalya'da Supero ticari adı altında 750 miligram hacimde sefuroksim sodyum içeren bir ilaç üretilmektedir. Kas içi ve intravenöz uygulama için.

Bu tip sefalosporin sefaklor monohidratın oral formları vardır - kapsüller (0.5) ve çocuklar da dahil olmak üzere iki dozajda süspansiyon için granüller. Menşe ülkesi: Almanya.

Nafat sefamandole, ABOLmed LLC, Rusya tarafından üretilen enjeksiyon amaçlı ilacın bir bileşenidir. 10 mililitrelik şişelerde 0,5 veya 1 gram 2. nesil sefalosporin.

İlaç sefuroksim sodyumdur. Sadece infüzyon kullanımı içindir. ABOLmed LLC tarafından üç dozajda üretilmiştir.

Dozajlar – 250, 750, 1500 miligram. Uygulama solüsyonunun elde edildiği şişelerde bulunur. Bu isim altındaki ilaç Rusya, Almanya ve Avusturya'daki birçok işletme tarafından üretilmektedir.

Sefuroksim ilacı da tablet formunda gelir.

Üretici: Sintez OJSC, Rusya. Aktif madde- sefuroksim. Sürüm formları:

• 10 mililitrelik şişe – 750 miligram;
• 20 mililitrelik şişe – 1,5 gram.

İnfüzyonlar için kullanılır.

3. kuşak sefalosporinler

Hücre duvarlarına daha iyi nüfuz ederler ve bakterilerin ürettiği enzimlere karşı daha dirençlidirler. Streptococcus'a karşı aktiftir.

İlaç, 1 gram seftriakson sodyum şişelerinde seyreltme için bir tozdur. Hemofarm A.D., Sırbistan.

Parenteral ürün seftriakson ve sodyum sulbaktam içerir. Menşe ülkesi: Hindistan.

Ampullerde bir solvent (su) ile birlikte flakonlarda seftazidim. ABOLmed LLC, Rusya. Kas içi, intravenöz olarak kullanın.

İlacın tescil belgesi PFIZER firmasına aittir. İlaç seftazidim ve bir beta-laktamaz inhibitörü (avibaktam) içerir. İnfüzyonlar için kullanılır.

Hindistan, Ixim Lupin adı altında süspansiyonu seyreltmek için sefiksim üretiyor. Yetişkinler ve çocuklar için uygun dozdadır. KBB uygulamalarında yaygın olarak kullanılır.

Hindistan, sefotaksim tuzu içeren Kefotex adlı bir ilaç üretiyor. Yalnızca parenteral seçenek.

Kefsepim

En iyi uygulama yöntemi damlamadır. Aynı zamanda damar içine ve kas içine bir akış olarak da kullanılır. Sözlü formları yoktur. Hindistan.

İngiltere'de yapıldı. Enjeksiyonluk çözeltinin hazırlanması için şişelerde paketlenmiştir.

Seftriakson içerir. Dozajlar – 0,25, 1, 2 gram. Slovenya.

İran'da seftazidime, Lorazidime ilacının aktif bileşenidir. İntravenöz ve intramüsküler olarak kullanılır.

Enjeksiyon için seftriaksonlu Hint ilacı.

Sulmagraf

Sulbaktam ile kombinasyon halinde sefoperazon. Çin.

Sulbaktamlı sefoperazon 1,5 gram. Çin.

Sulperazon

Sulbaktam + sefoperazon. Türkiye.

Sulperacef

Sefoperazon ve sulbaktam. Birkaç dozajı vardır. ABOLmed, Rusya.

Sülfef

Cefoperazone + Sulbactam, Kıbrıs'tan Medokemi LTD firmasına ait ilacın bileşimidir. Antibiyotik parenteral olarak kullanılır.

Supraks

Oral formda sefiksim - kapsüller, süspansiyon için granüller. Ürdün.

Talsef

Parenteral uygulama için sefotaksim. Hindistan.

Seftriaksonlu Hint tıbbı.

Cebanex

Sefoperazon sodyum ilaçta sulbaktam (1 + 1 gram) ile birleştirilir. Hint ilacı kas içi ve intravenöz olarak kullanılır.

Tsedex

Kapsüllerde seftibuten ve süspansiyonun seyreltilmesi için. İtalya, Rusya.

Ceperon J

Sefoperazon, Hindistan.

Setaks

Sefotaksim. Hindistan.

Sefabol

Sefotaksim, ABOLmed, Rusya.

Sefakson

Seftriakson, Hindistan.

Sefotaksim, Hindistan.

Sefbaktam

Eşit miktarlarda Sefoperazon + Sulbaktam (0,25, 0,5, 1 gram), SPC ELF, Rusya.

Sefzoksim J

Seftizoksim, Hindistan.

Sefiksim

Popüler antibiyotik ağızdan uygulama– tabletler (200, 400 miligram sefiksim), 5 mililitre süspansiyon 100 miligram sefiksim içerir. Hindistan, İran.

Cepfobi

Sefoperazon, Pfizer, ABD, İtalya.

Sefoperazon, ABOLmed.

Sefoperazon – Flakon

Sefoperazon, VIAL LLC, Rusya.

Sefoperazon ve Sulbaktam Jodas

Hint tıbbında birbirini tamamlayan iki madde bulunmaktadır. Eşit miktarda madde içeren şişelerde mevcuttur (her biri 1 gram).

Sefosin

Üretici: Sintez OJSC. 0,5 ila 2 gram miktarında sefotaksim sodyum tuzu içerir. Sözlü formları yoktur.

Tsefpar SV

RUSYUROPHARM LLC tarafından üretilmiştir. 500 veya 1000 miligram miktarlarda sefoperazon ve sulbaktam içerir. Parenteral olarak kullanılır.

Sefroksim J

Sefuroksim, Hindistan.

Tsefson

Ceftriakson, Türkiye.

Seftriabol

Seftriakson, ABOLmed.

Seftriakson, Hindistan.

Seftrifin

Seftriakson. Hindistan.

Bilgi: Bu gruptaki antibiyotiklerin çoğu ilaç parenteral kullanım için üretilmiştir ve oral formları yoktur.

4. kuşak sefalosporinler

Gram negatif mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlar daha etkili bir şekilde ortadan kaldırılır. Kromozomal grubun beta-laktamazlarına karşı dayanıklıdır.

L-argininli sefepim. Bnfkbz.

Maxicef

Sefepim. ABOLmed, Rusya.

Cefaktiv

Sodyum karbonatlı sefpir. JSC Pharmasyntez.

Sefepim. CJSC LECCO, Rusya.

Sefpir

Sefpirom sülfat, NoroBio Pharmaceutical (Çin) tarafından üretilmektedir. Sadece parenteral formu vardır.

Bir enjeksiyon çözeltisinin (0.5-1 gram) hazırlandığı toz halinde mevcuttur. 2 aydan itibaren çocuklar için kullanılır. Hindistan'da yapıldı.

5. kuşak sefalosporinler

Bu gruptaki ilaçlarla birlikte en iyi özellikler sefalosporinler, tüm antibiyotiklere zayıf yanıt veren Staphylococcus aureus'a (Staphylococcus aureus) karşı aktiviteye sahiptir. Her iki tipteki beta-laktamazlara karşı aktiftir.

Zinforo

Seftarolin fosamil. Birleşik Krallık.

Seftobiprol. Belçika.

Seftobiprol

Zefter'in içerdiği 5. nesil aktif madde.

seftarolin

Seftarolin fosamil, Zinforo'nun bir parçası olan aktif bir maddedir.

Seftolozan

Seftolozan/tazobaktam. Bu maddelerin bir kombinasyonunu içeren bir ilaç, Zerbaxa ticari adı altında satılmaktadır. 2018'de kullanım için onaylandı.

Kullanım endikasyonları

İlaçların çoğu parenteral olarak uygulandığından, çoğunlukla hastane ortamlarında kullanılırlar. Nesle göre uygulama özellikleri:

• Cerrahi tedavi sırasında - profilaksi için ve tamamlandıktan sonra enfeksiyonu önlemek için. Cilt lezyonlarının tedavisi için.
• Akciğer iltihaplanması. Genellikle hastane dışında kullanılır. KBB organlarının patolojileri. Cilt enfeksiyonları. Diğer antibiyotiklerle kombinasyon halinde genitoüriner organların enfeksiyonu için. Eklemlerin, kemiklerin enfeksiyonları.
• Menenjit, bel soğukluğu, lezyonlar sinir sistemi, bağırsak enfeksiyonları, alt solunum ve safra yollarının iltihabı. Salmonelloz.
• Akciğer iltihaplanması. Pelvik enfeksiyonlar. Sepsis. Derinin, kemik yapılarının, eklemlerin iltihabı. Bir bakteri topluluğunun neden olduğu enfeksiyonla birlikte idrar yolunun karmaşık patolojileri.
• Staphylococcus aureus enfeksiyonunu ortadan kaldırın. Önceki nesil sefalosporinlere ve penisilinlere dirençli enfeksiyonlarla savaşmaya yardımcı olurlar. Diyabetik ayak.

Sefalosporinlerin aktivite kapsamı daha fazlasına geçişle birlikte artar. modern ilaçlar. Direnç gelişimi ve floranın sürekli mutasyona uğrama yeteneği dikkate alınarak yeni nesil ilaçlar yaratılmaktadır.

Kullanım ve dozaj talimatları

Çoğu sefalosporin yalnızca parenteral olarak kullanılır.

Çocukları tedavi ederken

İlaç dozajları vücut ağırlığına göre seçilir. Her ilaç için kas içi ve intravenöz uygulamaözellikle dozaj kuralları vardır:

• Seftriakson – kilogram başına 40-100 miligram, 2-3 kez;
• Sefazolin – kilogram başına 50-100 miligram, 2-3 kez.

Oral formlar ayrıca vücut ağırlığına göre dozlanır, örneğin:

• Sefaklor – 20-40 miligram, 3 doza bölünmüş;
• Sefaleksin – kilogram başına 45 miligram, 3 kez.

Çoğu ilaç bir aydan önce kullanılmaz, bazılarında ise başka yaş sınırlamaları vardır (2-6 ay). Kurs 5-10 gün sürer.

Yetişkinler için tedavi

Yetişkinlerde bazı sefalosporinlerin parenteral kullanımı:

• Sefotaksim – 3 uygulama için günde 3-8 gram;
• Seftazidime – 3-6 gram, 2 kez;
• Sefoperazon + Sulbaktam – 4-8 gram, 2 enjeksiyon.

Sözlü formlar:

• Sefaklor – 0,25-0,5 gram, üç kez;
• Sefuroksim – 0,25-0,5 gram, üç kez.

İlaçları bol su ile alın.

Lütfen dikkat: uygulama ağrısı nedeniyle sefalosporinler sıklıkla lidokain veya novokain ile seyreltilir.

Hamilelik ve emzirme

Düşük toksisiteleri ve fetus üzerindeki etkisinin olmaması nedeniyle sefalosporinler hamile kadınları tedavi etmek için kullanılır; genellikle 2-4 kuşaklık ilaçlar seçilir. Terapi sırasında emzirme kesintiye uğratılmalıdır.

Dozajlar duruma göre seçilir. Minimum etkili doz kullanılır.

Böbrek yetmezliği olan hastalar için

Böbrek yetmezliği durumunda eliminasyonun daha yavaş olması nedeniyle uygulama sayısı azaltılabilir. Kreatinin klirensini izleyin.

Kontrendikasyonlar

Sefalosporinlere karşı alerjik belirtiler kaydedildi.

Doz aşımı durumunda aşağıdaki sapmalar gelişebilir:

• en yaygın olanı dispeptik bozukluklardır, daha az sıklıkla kolittir;
• anemi;
• diğer enfeksiyonların eklenmesi – kandidiyaz;
• kan bileşimindeki değişiklikler;
• cilt belirtileri.

Ağır vakalarda anafilaktik şok mümkündür.

İlacın kullanımının istenmeyen sonuçları

Sefalosporinlerin güvenliğine rağmen vücudun onu almaya tepkileri mümkündür:

• baş ağrısı;
• dispeptik belirtiler;
• alerji;
• kalp ritmi bozuklukları;
• böbrek fonksiyon bozukluğu;
• hematopoez patolojileri, kan bileşimi bozuklukları.

Başka enfeksiyonların da ortaya çıkması mümkündür: mantar, viral.

Nelere dikkat edilmeli

Sefalosporinlerle tedavi, dozajlara ve öngörülen kullanım sürelerine sıkı sıkıya bağlı kalmayı gerektirir. Kaçırılırsa ilacın miktarını iki katına çıkarmayın. Bariz bir iyileşme olsa bile kursun tamamlanması gerekir.

Süspansiyon, öngörülen kullanım süresinden daha uzun süre saklanamaz.

Sindirim bozuklukları için ilaçları yemekle birlikte ağızdan alabilirsiniz. Çoğu durumda, gıdadan bağımsız olarak alınmasına izin verilir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Sefalosporinlerle aşağıdaki karşılıklı etki türleri tespit edilmiştir:

1. Penisilin kullanırken çapraz alerji.
2. Antasitler ile tedavi edildiğinde emilimin azalması. Oral formları alırken - en az 2 saatlik bir aralık.
3. Aminoglikozidler ve loop diüretikleri daha toksik hale gelir. Böbrek fonksiyon bozukluğunun kontrolü.
4. Sefoperazon içeren ilaçlar alkolle birlikte alınmamalıdır.

Antikoagülanlar ve antitrombosit ajanlarla birlikte kullanılması kanamaya neden olabilir.

Saklama koşulları ve şartları

Liste B. Serin bir yerde saklayın (2-8 °, en fazla 25 °). Çoğu ilacın raf ömrü 2-3 yıldır.

Tatil koşulları ve maliyet

Tarife göre.

İlaçların maliyeti üreticiye bağlıdır:

• Zinforo 600 miligram, 20 şişe – 19.000 ruble;
• Anaerocephalus - yaklaşık 200 ruble;
• Vicef – 130 ruble.

Yerli ilaçlar oldukça uygun fiyatlı.

Yedek antibiyotikler

Sefalosporinlere karşı alerji, ilaçların diğer gruplardan antibiyotiklerle değiştirilmesini gerektirir. Arasında olası seçenekler– aminoglikozidler, florokinolonlar ve makrolidler. Enflamasyonun konumuna bağlı olarak uzman uzman, belirli bir organın enfeksiyonunu ve bakteri florasının özelliklerini tedavi etmek için en uygun ilacı seçer.

Kalitesi ve etkinliği daha yüksek olduğundan, genellikle 4-5 nesil yabancı yapımı sefalosporinlerin kullanılması önerilmektedir.

Çapraz alerji vakaları sıklıkla gözlendiğinden, penisilin grubu ilaçların yerini genellikle ilaçlar almaz.

Sefalosporinlerle tedavi, çeşitli yerlerdeki bakteriyel enfeksiyonların baskılanmasına yardımcı olur. Diğer antibiyotiklerle karşılaştırıldığında ilaçlar iyi tolere edilir, zayıftır. olumsuz etki vücutta. Bu gruptaki ilaçlar doktorlardan ve hastalardan olumlu tepkiler alıyor.