İsim:

Haloperidol (Haloperidol)

Farmakolojik
aksiyon:

Haloperidol - butirofenon türevlerine ait nöroleptik. Belirgin bir antipsikotik ve antiemetik etkiye sahiptir.
Haloperidolün etkisi beynin mezokortikal ve limbik yapılarında merkezi dopamin (D2) ve alfa-adrenerjik reseptörlerin blokajı ile ilişkilidir. Hipotalamusta D2 reseptörlerinin bloke edilmesi, vücut sıcaklığında bir azalmaya, galaktoreye (artan prolaktin üretimi) yol açar. Kusma merkezinin tetik bölgesindeki dopamin reseptörlerinin inhibisyonu, antiemetik etkinin temelini oluşturur. Ekstrapiramidal sistemin dopaminerjik yapılarıyla etkileşim, ekstrapiramidal bozukluklara yol açabilir. Belirgin antipsikotik aktivite, orta derecede bir yatıştırıcı etki ile birleştirilir (küçük dozlarda, aktive edici bir etkiye sahiptir). Uyku haplarının etkisini artırır narkotik analjezikler için fonlar Genel anestezi, analjezikler ve merkezi sinir sisteminin işlevini baskılayan diğer ilaçlar.

Farmakokinetik: Haloperidol esas olarak ince bağırsak pasif difüzyon ile. Biyoyararlanım %60-70. Ağızdan alındığında, maksimum kan konsantrasyonlarına 3-6 saat sonra ulaşılır Haloperidol, plazma proteinlerine %90 oranında bağlanır. Eritrositlerdeki konsantrasyonun plazma konsantrasyonuna oranı 1:12'dir. Dokulardaki haloperidol konsantrasyonu kandakinden daha yüksektir.
Haloperidol karaciğerde metabolize edilir, metabolit farmakolojik olarak inaktiftir. Haloperidol böbrekler (% 40) ve dışkı (% 60) ile atılır, içine nüfuz eder. anne sütü. Oral uygulamadan sonra plazma eliminasyon yarı ömrü ortalama 24 saattir (12-37 saat).

için endikasyonlar
başvuru:

Ajitasyon, halüsinasyon ve sanrılı bozukluklar, manik durumlar, psikosomatik bozuklukların eşlik ettiği akut ve kronik psikozlar;
- davranış bozuklukları, kişilik değişiklikleri (paranoid, şizoid ve diğerleri), Gilles de la Tourette sendromu, olduğu gibi çocukluk yetişkinlerde olduğu gibi;
- tikler, Hetington koresi;
- antitümör tedavisi ile ilişkili olanlar da dahil olmak üzere uzun süreli ve tedaviye dirençli hıçkırık ve kusma;
- ameliyattan önce premedikasyon.

Uygulama şekli:

Tek tek kurun yaşa bağlı klinik tablo ve hastanın diğer antipsikotiklere önceki reaksiyonları.
akut psikozda yetişkinler 5-10 mg intramüsküler veya intravenöz olarak uygulanır. Gerekirse, belirtilen doz, istenen terapötik etki elde edilene kadar 30-40 dakika arayla 1-2 kez tekrarlanabilir. Maksimum günlük doz 30-40 mg'dır.
Akut alkolik psikoz durumunda, Haloperidol 5-10 mg dozunda intravenöz olarak uygulanır, gerekirse uygulama tekrarlanır.
-de alkollü hezeyan anksiyete eşliğinde, 10-20 mg Haloperidol intravenöz infüzyon şeklinde uygulanır; genellikle uygulama hızı 5-10 mg / dak'dır (en fazla 5 mg / 30 s).
Oral uygulama için yetişkinler için ortalama günlük doz 2.25-18 mg'dır. Gerekirse, belirtilen doz, stabil bir terapötik etki elde edilene kadar artırılabilir ve ardından kademeli olarak daha düşük bir idame dozuna düşürülebilir.
5 yaşından küçük çocuklar için psikoz tedavisinde, başlangıç ​​​​dozu 5 yaşın üzerindeki çocuklar için günde 2 defa 2 damla oral solüsyondur - günde 2 defa 5 damla. Gerekirse, belirtilen doz, stabil bir terapötik etki elde edilene kadar kademeli olarak artırılabilir. 1 ay içerisinde klinik düzelme olmaması durumunda tedaviye devam edilmesi önerilmez.

Yan etkiler:

CNS'den: değişen şiddette ekstrapiramidal bozukluklar, parkinsonizm. Çoğu hastada geçici akineto-rijit sendromu, okülogerik krizler, akatizi ve distonik fenomen vardır.
Belki de ilk belirtilerinden biri vücut ısısında artış, uyuşukluk olan nöroleptik malign sendromun gelişimi. Uzun süreli haloperidol kullanımı ile, özellikle yaşlı hastalarda ve merkezi sinir sisteminin organik yetmezliği olan hastalarda geç diskineziler gelişebilir, bu nedenle bu hasta kategorisi için ilacın dozu azaltılmalıdır.
Tedavinin başlangıcında uyuşukluk, uyuşukluk veya uykusuzluk oluşabilir. baş ağrısı düzelticilerin atanmasından sonra geçer.
Yandan kardiyovasküler sistemin : aritmiler, taşikardi, ortostatik hipotansiyon, labilite tansiyon, EKG değişiklikleri.
Hematopoietik sistemden: geçici lökopeni veya lökositoz, eritropeni, lenfomonositoz, nadiren - agranülositoz.
Karaciğerin yanından: "karaciğer" transaminazlarının aktivitesinde artış, sarılık.
Dermatolojik reaksiyonlar: alerjik reaksiyonlar, döküntü, toksikoderma, kuru cilt, ışığa duyarlılık, yağ bezlerinin hiperfonksiyonu.
Yandan sindirim sistemi : anoreksiya, dispepsi, ağız kuruluğu, bazen hipersalivasyon, mide bulantısı, kusma, kabızlık, ishal.
Endokrin sistemden: dismenore, soğukluk, jinekomasti, galaktore, iktidarsızlık, priapizm, kilo alımı.
Diğer: idrar retansiyonu, bulanık görme, artan yorgunluk, azalan susuzluk, sıcak çarpması, alopesi, hiponatremi, hiper veya hipoglisemi.

Kontrendikasyonlar:

Çeşitli kökenlerden koma olan ksenobiyotiklerin neden olduğu CNS fonksiyonunun ciddi toksik depresyonu;
- ekstrapiramidal bozukluklar (Parkinson hastalığı, vb.);
- butirofenon türevlerine aşırı duyarlılık;
- hamilelik, adet Emzirme;
- 3 yaşına kadar olan çocukların yaşı.
Dikkatlice: dekompanse kardiyovasküler hastalıklar(anjina pektoris dahil), kalp kasının bozulmuş iletimi; ciddi hastalıklar böbrekler, karaciğer, pulmoner kalp yetmezliği (birlikte bronşiyal astım ve akut enfeksiyonlar), epilepsi, açı kapanması glokomu, hipertiroidizm (tirotoksikoz), hiperplazi prostat(idrar tutma), aktif alkolizm.

Etkileşim
diğer tıbbi
başka bir manada:

Haloperidol güçlendirir merkezi sinir sistemi üzerinde depresan etki antihipertansif ilaçlar merkezi eylem, opioid analjezikler, hipnotikler, antidepresanlar, anestezikler, alkol.
Eşzamanlı kullanım ile antiparkinson ilaçları ile(levodopa vb.) bu ilaçların terapötik etkisi, dopaminerjik yapılar üzerindeki antagonistik etki nedeniyle azalabilir.
Haloperidol olabilir epinefrinin etkinliğini azaltmak ve diğer sempatomimetikler ve kullanıldıklarında kan basıncında paradoksal bir düşüşe neden olurlar.
Antiepileptik ilaçlarla kombine edildiğinde, haloperidol nöbet eşiğini düşürdüğü için ikincisinin dozları artırılmalıdır.
Haloperidol dolaylı antikoagülanların aktivitesini etkiler, bu nedenle, birleştirildiğinde, ikincisinin dozu düzeltilmelidir.
Haloperidol, trisiklik antidepresanların metabolizmasını yavaşlatır, bunun sonucunda plazma seviyeleri ve toksisiteleri artar.
Haloperidolün fluoksetin ve lityum ile birlikte uygulanması riski artırır yan etkiler Merkezi sinir sisteminde, özellikle ekstrapiramidal reaksiyonlarda.
ile eşzamanlı uygulandığında antihistaminikler antikolinerjik etkileri artırabilir.
Uyku haplarının etkisini güçlendirir, narkotik, analjezik ve merkezi sinir sisteminin işlevini baskılayan diğer ilaçlar.
Çay veya kahvenin eş zamanlı kullanımı ile haloperidolün etkisi azalabilir.

Gebelik:

Haloperidol kontrendike olma olasılığı nedeniyle gebelikte kullanılmak üzere olumsuz etki fetal gelişim hakkında. Gerekirse emzirme döneminde Haloperidol kullanımı azaltılmalıdır. emzirmeyi bırak.

doz aşımı:

belirtiler: Akut reaksiyonlar meydana gelebilir. Nöroleptik malign sendromun semptomlarından biri olabilecek vücut sıcaklığındaki artış özellikle endişe verici olmalıdır. Şiddetli doz aşımı vakalarında, komaya kadar çeşitli bilinç bozukluğu biçimleri not edilebilir.
Tedavi doz aşımı durumunda, ilacın kesilmesini, intravenöz diazepam uygulamasını, glukoz solüsyonunu, nootropik ajanları, B ve C vitaminlerini, semptomatik tedaviyi içerir.
Bilinç kaybı durumunda açıklığın sürdürülmesi gerekir. solunum sistemi, solunum fonksiyonu ve kan dolaşımı. Kardiyovasküler sistemin ve diğer hayati fonksiyonların sürekli olarak izlenmesi önerilir. -de nöbetler diazepam kullanımı gösterilmiştir.

1 ml - koyu renkli cam ampuller, 10 adet. paketlenmiş.

Açıklama güncel 04.06.2015

• Latin isim: Haloperidol
• ATX kodu: N05AD01
• Aktif madde: Haloperidol
• Üretici firma: Gedeon Richter (Macaristan), Moskhimfarmpreparaty im. N.A.Semashko (Rusya)

Birleştirmek

aktif bileşen haloperidol .

Tabletler bu maddeden 1.5 veya 5 mg içerir. Ek elementler şunlardır: talk, patates nişastası, jelatin, magnezyum stearat, laktoz monohidrat.

1 ml çözelti 5 mg içerir aktif madde. Ek maddeler şunlardır: enjeksiyon suyu, laktik asit, metilparaben, propilparaben.

Ratiopharm şirketinden damlalar, 1 ml'de 2 mg aktif madde içerir. Ek maddeler şunlardır: metil parahidroksibenzoat, arıtılmış su, propil parahidroksibenzoat, laktik asit.

Salım formu

Enjeksiyonlar için tabletler ve çözelti. Haloperidol damlaları da Ratiopharm tarafından üretilmektedir.

farmakolojik etki

Haloperidol nedir? Bu ilaç nedir? haloperidol nöroleptik, antipsikotik, antiemetik ilaç .

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Aktif bileşen, bir butirofenon türevidir. Beynin mezokortikal, mesolimbik yapılarındaki dopamin, postsinaptik reseptörleri bloke eder, belirgin bir antipsikotik etkiye sahiptir. yüksek olmasına rağmen antipsikotik aktivite , ilaç orta derecede belirgin bir yatıştırıcı ve antiemetik etkileri birleştirir. Antikolinerjik etkisi yoktur, ancak ekstrapiramidal bozukluklara neden olur. Sedatif etki, alfa-adrenerjik reseptörlerin retiküler eczanesindeki blokajdan kaynaklanmaktadır.

Antiemetik etki tetikleme bölgesindeki kusma merkezinin bloke edilmesiyle elde edilir. Hipotalamalarda dopamin reseptörlerinin blokajı ile galaktore ve hipotermik etkiler ortaya çıkar. Uzun süreli tedavi ile endokrin durumda bir değişiklik meydana gelir, gonadotropik hormonların üretimi azalır ve prolaktin sentezi Ön lob üzerindeki etki nedeniyle. İlaç, kalıcı kişilik değişikliklerini, maniyi, halüsinasyonları, deliryumu ortadan kaldırmanıza izin verir, hastanın dış dünyaya olan ilgisini artırır.

Haloperidol, diğer antipsikotik ilaçlara direnç geliştiren hastalara reçete edilir. İlacın hastalar üzerinde aktive edici bir etkisi vardır.

Hiperaktif çocuklarda Haloperidol, davranış bozukluklarını, aşırı motor aktiviteyi ortadan kaldırabilir.

Haloperidol dekanoatın etki süresi haloperidolden daha uzundur.

İlacın uzun süreli formlarının terapötik etkisi 6 haftaya kadar sürer.

Çözeltiyi uyguladıktan sonra maksimum konsantrasyon 10-20 dakika sonra, tablet kullanırken - 3-6 saat sonra gözlenir. Solüsyon ve tabletler idrar ve dışkı ile 2:3 oranında atılır. Damlalar safra (%15) ve idrar (%40) ile atılır.

Haloperidol kullanımı için endikasyonlar

Kullanım endikasyonları aşağıdaki gibidir. İlaç için reçete edilir halüsinasyonlar , deliryum, akut psikoz, psikomotor ajitasyon, "steroid" psikoz, alkolik ve uyuşturucu psikozu, ajite depresyon, mental retardasyon, Tourette hastalığı , çeşitli kökenlerden psikozlar, Huntington koresi , psikosomatik bozukluklar, kekemelik, çocuk , çocuklarda hiperaktivite.

Kontrendikasyonlar

İlaç, ekstrapiramidal ve piramidal semptomların eşlik ettiği CNS patolojisi ile aktif maddeye karşı toleranssız ciddi CNS depresyonu için kullanılmaz. Emzirme , histeri, depresyon, hamilelik sırasında, üç yaşın altındaki çocuklar. İntrakardiyak iletimin ihlali, anjina pektoris, QT aralığının uzaması, açı kapanması glokomu, hipokalemi, dekompanse kalp hastalığı, epilepsi, böbrek ve karaciğer patolojisi, solunum ve pulmoner kalp yetmezliği, prostat hiperplazisi ile idrar retansiyonu olan, akut bulaşıcı hastalıklar, KOAH Haloperidol dikkatli kullanılır.

Haloperidolün yan etkileri

Gergin sistem: ajitasyon, kaygı, akatizi , korkular, anksiyete, alevlenme, psikoz, uyuşukluk, depresyon veya epilepsi nöbetleri, uzun süreli tedavi ile geç diskinezi, ekstrapiramidal bozukluklar, tardif distoni (göz kapağı spazmları, hızlı yanıp sönme, kolların, bacakların, gövdenin, boynun kontrolsüz hareketleri) kayıt edilmiş, nöroleptik malign sendrom (bilinç kaybı, idrar kaçırma, hızlı veya zor nefes alma, artan terleme istikrarsızlık tansiyon, aritmi, taşikardi , yüksek ateş, epileptik nöbetler, kas sertliği).

Kardiyovasküler sistem: EKG'de ventriküllerin titremesi ve çarpıntısı belirtileri, taşikardi, aritmi, ortostatik hipotansiyon , kan basıncında düşüş.

Sindirim sistemi:, ağız kuruluğu, iştahsızlık, hiposalivasyon, ishal, mide bulantısı, kusma, karaciğerde anormallikler.

Hematopoetik organlar: monositoz eğilimi, eritropeni, agranülositoz, lökositoz, lökopeni geçicidir.

Ürogenital sistem: priapizm, libidoda artış veya potenste azalma, bozulmuş adet döngüsü kadınlarda, jinekomasti , acı içinde meme bezleri, periferik ödem, prostat hiperplazisi ile idrar retansiyonu not edilir.

Aşağıdaki yan etkiler de mümkündür: ışığa duyarlılık laringospazm, bronkospazm, makülopapüler değişiklikler deri, bulanık görme, retinopati, katarakt, hiponatremi, hipoglisemi, kilo alımı, saç dökülmesi.

Haloperidol uygulama talimatı (Yol ve doz)

Haloperidol tabletleri, kullanım talimatları

Ağızdan alınır, bir bardak süt ve su ile yıkanır. İlk doz günde üç kez 0.5-5 mg'dır. Günde 100 mg'dan fazla değil. Terapi süresi 2-3 aydır. İlaç kademeli olarak iptal edilirler, dozajlar yavaşça azaltılır, idame dozlarına geçerler - günde 5-10 mg.

Tourette hastalığı, psikotik olmayan davranış bozuklukları: Günde 2-3 kez 0.05 mg/kg/gün, doz kademeli olarak haftada 1 kez 0.5 mg artırılarak maksimum 0.075 mg/kg/gün'e çıkar.

Çözüm kullanımı

için ortalama tek doz Intramüsküler enjeksiyon Haloperidol 2-5 mg, enjeksiyonlar arasındaki aralık 48 saattir. Akut alkolik psikoz: intravenöz 5-10 mg.

Damla Haloperidol Ratiopharm için talimatlar

Genellikle günde üç defaya kadar yemekle birlikte tüketilir.

Yetişkinlere genellikle günde 3 kez 0.5-1.5 mg reçete edilir. Ayrıca, ilacın dozu günde ortalama 10-15 mg'a yükseltilebilir. -de akut semptomlar Günde 15 mg veya daha fazlasına izin verilir. Maksimum doz günde 100 mg'dır.

Üç yaşından büyük çocuklar için başlangıç ​​dozu, 3 kez alınan vücut ağırlığının kilogramı başına 0.025-0.05 mg'dır. Maksimum, vücut ağırlığının kilogramı başına 0,2 mg'a yükseltilebilir.

doz aşımı

görünür, kas sertliği , düşüyor . Şiddetli vakalarda şok, solunum depresyonu, koma. Gastrik lavaj, enterosorbentlerin atanmasını gerektirir. Dolaşımı iyileştirmek için norepinefrin ve albümin kullanılır. Uygulamaya izin verilmiyor . Antiparkinson ilaçlar ve merkezi antikolinerjikler, ekstrapiramidal semptomların şiddetini azaltabilir. Diyaliz etkili olduğu kanıtlanmamıştır.

Etkileşim

Haloperidol, uyku haplarının inhibitör etkisinin şiddetini artırır, barbitüratlar, opioid analjezikler , trisiklik antidepresanlar, etanol, merkezi sinir sistemi üzerinde genel anestezi için maddeler. İlaç, antihipertansif ilaçların, m-antikolinerjiklerin etkisini arttırır, MAO inhibitörlerinin sürecini inhibe eder, trisiklik antidepresanlar, aynı zamanda toksisiteleri ve sedatif etkileri karşılıklı olarak artar. Haloperidol ile kombinasyon halinde buprorion, grand mal nöbet olasılığını artırır ve epileptik eşiği düşürür. İlaç, norepinefrinin vazokonstriktör etkisini zayıflatır, , epinefrin. İlaç etkinliğini azaltır antikonvülsanlar , antiparkinson ilaçlar, antikoagülanların etkisini değiştirir. İlaçla birlikte uygulandığında ruhsal bozukluklar geliştirme riski artar. Amfetaminler haloperidolün antipsikotik etkisini azaltabilir. Sert kahve, çay kullanımı ile haloperidolün etkinliğinde bir azalma kaydedilmiştir. Antiparkinson, antihistamin, antikolinerjik ajanlar, nöroleptiğin m-antikolinerjik etkisini arttırır, antipsikotik etkisinin şiddetini azaltır. -de uzun süreli kullanım mikrozomal oksidasyon indükleyiciler, barbitüratlar, kandaki nöroleptik konsantrasyonu azalır. Lityum preparatları ile kombinasyon halinde, ensefalopati oluşumu, ekstrapiramidal bozuklukların ciddiyetinde bir artış mümkündür. ekstrapiramidal semptomların şiddetini artırabilir, yan etkiler gergin sistem. Ekstrapiramidal reaksiyonlara neden olan ilaçların atanması, şiddette ve sıklıkta bir artışa yol açar. ekstrapiramidal bozukluklar .

Satış şartları

Reçete lazım.

Depolama koşulları

25 santigrat dereceyi aşmayan bir sıcaklıkta çocukların erişemeyeceği karanlık bir yerde.

Son kullanma tarihi

3 yıldan fazla değil.

Özel Talimatlar

"Karaciğer" testlerinin seviyesinin düzenli olarak izlenmesi, EKG dinamiklerinin izlenmesi, kan sayımı gereklidir. parenteral uygulama tıbbi ürün sadece ilgili hekimin gözetimi altında gerçekleştirilir. Terapötik bir etki elde ettikten sonra, ilacın tablet formlarını almaya geçerler. Geç kayıt durumunda diskinezi tedavinin arka planına karşı, tamamen kesilene kadar dozajda kademeli bir azalma gerekir. Sıcak bir banyo yaparken, içinde bulunan periferik, merkezi termoregülasyonun baskılanması nedeniyle sıcak çarpması mümkündür. Ağır fiziksel işler yapılırken dikkatli olunmalıdır. Sıcak çarpması riski, antikolinerjik etkilerin artması nedeniyle tüm tedavi süresi boyunca reçetesiz satılan "soğuk" ilaçların kullanılması önerilmez. Işığa duyarlılık riski nedeniyle, hastaların açıkta kalan cildi güneş ışığından koruması gerekir. Haloperidol, "yoksunluk" sendromu geliştirme riski nedeniyle kademeli olarak iptal edilir. Genellikle ilacın antiemetik etkisi semptomları maskeler. ilaç toksisitesi ve ayrıca mide bulantısının eşlik ettiği durumların teşhisini zorlaştırır. Haloperidol, solüsyonu çay, kahve ile karıştırıldığında çökelebilir. İlacın uzun süreli formlarının atanmasından önce, ilaca keskin bir aşırı duyarlılığı önlemek için hasta diğer antipsikotiklerden Haloperidol'e aktarılır. İlaç, araçların yönetimini etkiler.

İlaç Wikipedia'da açıklanmıştır.

INN: haloperidol.

OKPD: 24.42.13.693

Haloperidol ve alkol

İlaç, üzerindeki etkilerinin artması nedeniyle alkol ile uyumsuzdur. Merkezi sinir sistemi birlikte kullanıldığında.

analoglar

Eşleşmeler ATX kodu 4. seviye:

Analoglar uyuşturucudur halomond , Halopril , Senorm .

Bu yazıda ilacı kullanma talimatlarını okuyabilirsiniz. Haloperidol. Site ziyaretçilerinin yorumları - tüketiciler sunulur bu ilaç, yanı sıra tıp uzmanlarının uygulamalarında Haloperidol kullanımına ilişkin görüşleri. İlaçla ilgili görüşlerinizi aktif olarak eklemek için büyük bir istek: ilaç hastalıktan kurtulmaya yardımcı oldu mu, yardımcı olmadı mı, hangi komplikasyonlar gözlendi ve yan etkiler, muhtemelen ek açıklamada üretici tarafından bildirilmemiştir. Mevcut yapısal analogların varlığında Haloperidol analogları. Yetişkinlerde, çocuklarda, hamilelik ve emzirme döneminde şizofreni, otizm ve diğer psikozların tedavisinde kullanın. İlacın alkol ile etkileşimi.

Haloperidol- butirofenon türevlerine ait bir nöroleptik. Belirgin bir antipsikotik ve antiemetik etkiye sahiptir.

Haloperidolün etkisi, beynin mezokortikal ve limbik yapılarında merkezi dopamin (D2) ve alfa-adrenerjik reseptörlerin blokajı ile ilişkilidir. Hipotalamusta D2 reseptörlerinin bloke edilmesi, vücut sıcaklığında bir azalmaya, galaktoreye (artan prolaktin üretimi) yol açar. Kusma merkezinin tetik bölgesindeki dopamin reseptörlerinin inhibisyonu, antiemetik etkinin temelini oluşturur. Ekstrapiramidal sistemin dopaminerjik yapılarıyla etkileşim, ekstrapiramidal bozukluklara yol açabilir. Belirgin antipsikotik aktivite, orta derecede bir yatıştırıcı etki ile birleştirilir (küçük dozlarda, aktive edici bir etkiye sahiptir).

Merkezi sinir sisteminin işlevini baskılayan hipnotiklerin, narkotik analjeziklerin, genel anestezinin, analjeziklerin ve diğer ilaçların etkisini artırır.

Farmakokinetik

İyonize olmayan formda, esas olarak ince bağırsaktan pasif difüzyonla emilir. Biyoyararlanım - %60-70. Haloperidol karaciğerde metabolize edilir, metabolit farmakolojik olarak inaktiftir. Haloperidol ayrıca oksidatif N-dealkilasyon ve glukuronidasyona uğrar. Bağırsaklardan -% 60 (safra dahil -% 15), böbreklerden -% 40 (% 1 dahil - değişmeden) metabolitler olarak atılır. Histohematik bariyerlerden kolayca nüfuz eder, dahil. plasental ve hematoensefalik yoluyla anne sütüne geçer.

Belirteçler

• ajitasyon, halüsinasyon ve sanrısal bozuklukların (şizofreni, afektif bozukluklar, psikosomatik bozukluklar) eşlik ettiği akut ve kronik psikozlar;
• davranış bozuklukları, kişilik değişiklikleri (paranoid, şizoid ve diğerleri), dahil. ve çocuklukta otizm, Gilles de la Tourette sendromu;
• tikler, Huntington koresi;
• uzun süreli ve tedaviye yanıt vermeyen hıçkırıklar;
• antikanser tedavisi ile ilişkili olanlar da dahil olmak üzere klasik antiemetiklerle tedaviye uygun olmayan kusma;
• ameliyat öncesi premedikasyon.

Sürüm formları

İntravenöz ve intramüsküler uygulama için çözelti (enjeksiyon için ampullerdeki enjeksiyonlar).

Kas içi enjeksiyon için çözelti (yağlı) Haloperidol Decanoate (forte veya prolong formülü).

Tabletler 1 mg, 1.5 mg, 2 mg, 5 mg ve 10 mg.

Damla veya kapsül olsun, başka formları yoktur.

Kullanım ve dozaj talimatları

Dozaj, hastanın klinik yanıtına bağlıdır. Çoğu zaman, bu, hastalığın akut fazında dozda kademeli bir artış anlamına gelir, idame dozları durumunda, en azını sağlamak için dozda kademeli bir azalma. etkili doz. Yüksek dozlar, yalnızca daha küçük dozların etkisiz olduğu durumlarda kullanılır. Ortalama dozlar aşağıda önerilmektedir.

İlk günlerde psikomotor ajitasyonu durdurmak için, haloperidol kas içine günde 2-3 kez 2.5-5 mg veya aynı dozda intravenöz olarak reçete edilir (ampul enjeksiyon için 10-15 ml su ile seyreltilmelidir), maksimum günlük doz 60 mg'dır. Kararlı bir yatıştırıcı etkiye ulaştıktan sonra ilacı ağızdan almaya geçerler.

Yaşlı hastalar için: 0,5 - 1,5 mg (0,1-0,3 ml solüsyon), maksimum günlük doz 5 mg'dır (1 ml solüsyon).

Haloperidolün parenteral uygulama yolu, özellikle yaşlı hastalarda ve çocuklarda bir hekimin yakın gözetimi altında gerçekleştirilmelidir. Terapötik bir etki elde ettikten sonra, ilacı içeriden almaya geçmelisiniz.

haplar

İçeride, yemeklerden 30 dakika önce atayın (mide mukozası üzerindeki tahriş edici etkiyi azaltmak için süt ile mümkün).

İlk günlük doz, 2-3 doza bölünmüş 1.5-5 mg'dır. Ardından, istenen terapötik etki elde edilene kadar doz kademeli olarak 1.5-3 mg (dirençli vakalarda 5 mg'a kadar) artırılır. Maksimum günlük doz 100 mg'dır. Ortalama terapötik doz günde 10-15 mg'dır. kronik formlarşizofreni - günde 20-40 mg, gerekirse doz günde 50-60 mg'a çıkarılabilir. Ortalama olarak, tedavi süresinin süresi 2-3 aydır. Bakım dozları (alevlenme olmadan) - günde 0.5-0.75 mg'dan 5 mg'a (doz kademeli olarak azaltılır).

Yaşlı hastalar ve zayıflamış hastalara yetişkinler için normal dozun 1 / 3-1 / 2'si reçete edilir, doz her 2-3 günde bir artırılmaz.

Bir antiemetik olarak 1.5-2.5 mg ağızdan verilir.

Yağ solüsyonu (Dekanoat)

İlaç, yalnızca / m uygulaması için yetişkinler için tasarlanmıştır!

İntravenöz uygulamayın!

Yetişkinler: Oral antipsikotiklerle (esas olarak haloperidol) uzun süreli tedavi gören hastalara depo enjeksiyonlarına geçmeleri önerilebilir.

Doz, tedaviye yanıttaki önemli bireysel farklılıklar göz önünde bulundurularak bireysel olarak seçilmelidir. Doz seçimi, hastanın sıkı tıbbi gözetimi altında yapılmalıdır. İlk dozun seçimi, hastalığın semptomları, şiddeti, haloperidol dozu veya önceki tedavi sırasında reçete edilen diğer nöroleptikler dikkate alınarak yapılır.

Tedavinin başlangıcında, her 4 haftada bir, genellikle 25-75 mg Haloperidol Decanoate'e (0.5-1.5 mi) karşılık gelen oral haloperidol dozunun 10-15 katı dozların reçete edilmesi önerilir. Maksimum başlangıç ​​dozu 100 mg'ı geçmemelidir.

Etkiye bağlı olarak, optimal etki elde edilene kadar doz, her biri 50 mg'lık adımlarla artırılabilir. Tipik olarak idame dozu, oral haloperidolün günlük dozunun 20 katına karşılık gelir. Doz seçimi döneminde altta yatan hastalığın semptomlarının yeniden başlamasıyla Haloperidol Decanoate tedavisine oral haloperidol eklenebilir.

Tipik olarak, enjeksiyonlar her 4 haftada bir verilir, ancak etkinlikteki büyük bireysel farklılıklar nedeniyle daha fazlasına ihtiyaç duyulabilir. Sık kullanılan ilaç.

Yan etki

• baş ağrısı;
• uykusuzluk veya uyuşukluk (özellikle tedavinin başlangıcında);
• endişe;
• endişe;
• uyarma;
• korkular;
• öfori veya depresyon;
• letarji;
• epileptik nöbetler;
• paradoksal bir reaksiyonun gelişimi - psikoz ve halüsinasyonların alevlenmesi;
• tardif diskinezi (dudakların şapırdaması ve buruşması, yanakların somurtulması, dilde hızlı ve solucan benzeri hareketler, kontrolsüz çiğneme hareketleri, kol ve bacaklarda kontrolsüz hareketler);
• tardif distoni (göz kapaklarında artan yanıp sönme veya spazmlar, olağandışı yüz ifadesi veya vücut pozisyonu, boyun, gövde, kollar ve bacaklarda kontrolsüz bükülme hareketleri);
• nöroleptik malign sendrom (güçlük veya hızlı nefes alma, taşikardi, aritmi, hipertermi, kan basıncında artış veya azalma, artan terleme, idrar kaçırma, kas sertliği, epileptik nöbetler, bilinç kaybı);
• kan basıncında azalma;
• ortostatik hipotansiyon;
• aritmiler;
• taşikardi;
• EKG değişiklikleri (QT aralığının uzaması, çarpıntı ve ventriküler fibrilasyon belirtileri);
• iştah kaybı;
• kuru ağız;
• hiposalivasyon;
• bulantı kusma;
• ishal veya kabızlık;
• geçici lökopeni veya lökositoz, agranülositoz, eritropeni;
• idrar retansiyonu (prostat hiperplazisi ile);
• periferik ödem;
• meme bezlerinde ağrı;
• jinekomasti;
• hiperprolaktinemi;
• adet döngüsünün ihlali;
• güçte azalma;
• artan libido;
• priapizm;
• katarakt;
• retinopati;
• bulanık görme;
• ışığa duyarlılık;
• bronkospazm;
• laringospazm;
• enjeksiyonla ilişkili lokal reaksiyonların gelişimi;
• alopesi;
• kilo almak.

Kontrendikasyonlar

• CNS depresyonu, dahil. ve çeşitli kökenlerden koma olan ksenobiyotiklerin neden olduğu CNS fonksiyonunun şiddetli toksik depresyonu;
• Piramidal ve ekstrapiramidal bozuklukların eşlik ettiği CNS hastalıkları (Parkinson hastalığı);
• bazal ganglionlara hasar;
• 3 yaşına kadar çocukların yaşı;
• depresyon;
• butirofenon türevlerine aşırı duyarlılık;
• ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Haloperidol vaka sayısında önemli bir artışa neden olmaz doğum kusurları gelişim. Hamilelik sırasında diğer ilaçlarla birlikte haloperidol alındığında izole doğum kusurları vakaları bildirilmiştir. Hamilelik sırasında haloperidol alınması, yalnızca anneye amaçlanan yararın fetüs için riskten ağır bastığı durumlarda kabul edilebilir. Haloperidol anne sütüne geçer. Haloperidolün kaçınılmaz olduğu durumlarda, potansiyel tehlikeyle bağlantılı olarak emzirmenin yararları gerekçelendirilmelidir. Bazı durumlarda, anneleri emzirme döneminde haloperidol alan yenidoğanlarda estrapiramidal semptomlar gözlenmiştir.

Çocuklarda kullanım

3 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.

İntravenöz ve intramüsküler uygulama için solüsyon

3 yaşından büyük çocuklar için doz, günde 0.025-0.05 mg'dır ve 2 enjeksiyona bölünür. Maksimum günlük doz 0.15 mg/kg'dır.

Haloperidolün parenteral uygulama yolu, özellikle çocuklarda bir hekimin yakın gözetimi altında gerçekleştirilmelidir. Terapötik bir etki elde ettikten sonra, ilacı içeriden almaya geçmelisiniz.

haplar

3-12 yaş arası çocuklar (15-40 kg ağırlığında): 0,025-0,05 mg / kg vücut ağırlığı günde 2-3 kez, dozu 5-7 gün içinde 1 defadan fazla artırarak günlük doza kadar 0.15 mg/kg.

Davranış bozuklukları için, Tourette sendromu: günde 0.05 mg / kg, 2-3 doza bölünür ve doz 5-7 gün içinde 1 defadan fazla olmamak üzere günde 3 mg'a çıkarılır. Otizm ile - günde 0.025-0.05 mg / kg.

Özel Talimatlar

Parenteral uygulama, özellikle yaşlı ve pediatrik hastalarda, bir hekimin sıkı gözetimi altında yapılmalıdır. Terapötik bir etkiye ulaştıktan sonra, oral bir tedavi şekline geçmelisiniz.

Haloperidol QT aralığının uzamasına neden olabileceğinden, özellikle parenteral olarak uygulandığında QT uzaması riski varsa (QT sendromu, hipokalemi, QT aralığının uzamasına neden olan ilaçlar) dikkatli olunmalıdır. Haloperidolün karaciğerdeki metabolizması nedeniyle, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalara reçete edilirken dikkatli olunması önemlidir.

Bir haloperidolün neden olduğu spazmların geliştiği vakalar bilinmektedir. Epilepsili hastalar ve epilepsi gelişimine yatkın durumdaki hastalar konvülsif sendrom(alkolizm, beyin hasarı), ilaç çok dikkatli kullanılmalıdır.

Laktoz intoleransı durumunda, 1.5 mg'lık bir tabletin 157 mg, 5 mg'lık bir tabletin 153.5 mg laktoz içerdiği akılda tutulmalıdır.

Şiddetli fiziksel aktivite Sıcak banyo yaparken, ilacın alınmasının bir sonucu olarak hipotalamusun etkisiz merkezi ve periferik termoregülasyonunun bir sonucu olarak olası sıcak çarpması gelişimi nedeniyle dikkatli olunmalıdır.

Hastalara antiinflamatuar ilaçlar almaktan kaçınmaları önerilmelidir. soğuk algınlığı reçetesiz satın alındı, çünkü. haloperidolün antikolinerjik etkilerini ve sıcak çarpması gelişimini arttırmak mümkündür. Tedavi sırasında hastalar düzenli olarak EKG'yi, kan sayımlarını, karaciğer testlerini izlemelidir.

Ekstrapiramidal bozuklukların giderilmesi için antiparkinson ilaçları (siklodol), nootropikler, vitaminler reçete edilir; ekstrapiramidal semptomların alevlenmesini önlemek için haloperidolden daha hızlı vücuttan atılırlarsa haloperidolün kesilmesinden sonra kullanımlarına devam edilir.

Ekstrapiramidal bozuklukların şiddeti dozla ilişkilidir, sıklıkla doz azaltımı ile bunlar azalabilir veya kaybolabilir.

Bazı durumlarda, uzun bir tedavi sürecinden sonra ilaç kesildiğinde nörolojik bozukluk belirtileri gözlenir, bu nedenle haloperidol iptal edilerek doz kademeli olarak azaltılmalıdır.

Geç diskinezinin gelişmesiyle birlikte ilaç aniden kesilmemelidir; kademeli doz azaltımı önerilir.

Cildin açıkta kalan bölgeleri aşırı derecede korunmalıdır. Güneş ışığı Bu gibi durumlarda artan ışığa duyarlılık riski nedeniyle.

Haloperidolün antiemetik etkisi, ilaç toksisitesinin belirtilerini maskeleyebilir ve ilk semptomu mide bulantısı olan durumların teşhisini zorlaştırabilir.

Araç kullanma becerisi ve kontrol mekanizmaları üzerindeki etkisi

Haloperidol alırken araba kullanmayın Araç, mekanizmaların bakımı ve artan konsantrasyon ve alkol alımı gerektiren diğer iş türlerinin performansı.

ilaç etkileşimi

Haloperidol, opioid analjezikler, hipnotikler, trisiklik antidepresanlar, genel anestezikler ve alkolün merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkisini arttırır.

Antiparkinson ilaçlarla (levodopa ve diğerleri) eşzamanlı kullanımda, bu ilaçların terapötik etkisi, dopaminerjik yapılar üzerindeki antagonistik etki nedeniyle azalabilir.

Metildopa ile birlikte kullanıldığında yönelim bozukluğu, zorluk ve düşünme süreçlerinde yavaşlama gelişimi mümkündür.

Haloperidol, adrenalin (epinefrin) ve diğer sempatomimetiklerin etkisini zayıflatabilir, birlikte kullanıldıklarında kan basıncında "paradoksal" bir düşüşe ve taşikardiye neden olabilir.

Periferik M-antikolinerjiklerin ve çoğu antihipertansif ilacın etkisini arttırır (alfa-adrenerjik nöronlardan yer değiştirmesi ve bu nöronlar tarafından alımının baskılanması nedeniyle guanetidinin etkisini azaltır).

ile birleştirildiğinde antikonvülsanlar(barbitüratlar ve diğer mikrozomal oksidasyon indükleyicileri dahil), ikincisinin dozları artırılmalıdır, tk. haloperidol nöbet eşiğini düşürür; ayrıca haloperidolün serum konsantrasyonları da düşebilir. Özellikle çay veya kahvenin eş zamanlı kullanımı haloperidolün etkisini zayıflatabilir.

Haloperidol dolaylı antikoagülanların etkinliğini azaltabilir, bu nedenle birlikte alındığında ikincisinin dozu ayarlanmalıdır.

Haloperidol, trisiklik antidepresanların ve MAO inhibitörlerinin metabolizmasını yavaşlatır, bunun sonucunda plazma seviyeleri yükselir ve toksisite artar.

Bupropion ile birlikte kullanıldığında epileptik eşiği düşürür ve epileptik nöbet riskini artırır.

Haloperidolün fluoksetin ile eşzamanlı uygulanmasıyla, merkezi sinir sistemi üzerinde yan etki riski, özellikle ekstrapiramidal reaksiyonlar artar.

Lityum ile birlikte özellikle yüksek dozlarda uygulandığında geri dönüşümsüz nörointoksikasyona neden olabileceği gibi ekstrapiramidal semptomları da artırabilir.

Amfetaminlerle eş zamanlı alındığında, haloperidolün antipsikotik etkisi ve amfetaminlerin psikostimülan etkisi, haloperidolün alfa-adrenerjik reseptörleri bloke etmesi nedeniyle azalır.

Haloperidol, bromokriptinin etkisini azaltabilir.

Antikolinerjik, antihistaminik (1. kuşak), antiparkinson ilaçlar, haloperidolün antikolinerjik yan etkilerini artırabilir ve antipsikotik etkisini azaltabilir.

Tiroksin, haloperidolün toksisitesini artırabilir. Hipertiroidizmde, haloperidol sadece uygun tireostatik tedavinin eş zamanlı yürütülmesi ile reçete edilebilir.

Antikolinerjik ilaçlarla eş zamanlı kullanımda göz içi basıncında bir artış mümkündür.

Haloperidol ilacının analogları

Yapısal analoglar göre aktif madde:

• Apo Haloperidol;
• dörtnala;
• Haloperidol dekanoat;
• Haloperidol Akri;
• Haloperidol oranlı eczane;
• Haloperidol Richter;
• Haloperidol Ferin;
• Senorm.

İlacın aktif madde için analoglarının olmaması durumunda, ilgili ilacın yardımcı olduğu hastalıklara aşağıdaki bağlantıları takip edebilir ve terapötik etki için mevcut analogları görebilirsiniz.

Haloperidol, butytrofenon türevi olan bir antipsikotik ilaçtır (nöroleptik).

farmakolojik etki

İlacın aktif maddesi - haloperidol, antiemetik ve antipsikotik etkiye sahiptir. Eylemi, beynin mezokortikal ve limbik yapılarında a-adrenerjik ve merkezi dopamin reseptörlerini bloke etmeyi amaçlar. Hipotalamusun merkezi dopamin reseptörlerinin blokajı, prolaktin üretiminde bir artışa ve vücut sıcaklığında bir azalmaya yol açar.

Serbest bırakma formu Haloperidol

İlaç aşağıdaki şekillerde üretilir:

• Haloperidol solüsyonu;
• Haloperidol damlaları;
• Haloperidol tabletleri.

Haloperidol solüsyonu, karton ambalajlarda 5'li ampullerde intramüsküler ve intravenöz uygulama için renksiz veya sarımsı şeffaf bir madde formunda üretilir. Bir ampul 5 mg haloperidol, laktik asit ve infüzyonluk su içerir.

Haloperidol damlaları oral uygulama için tasarlanmıştır, 30 ve 100 ml'lik şişelerde bulunur ve berrak bir çözelti gibi görünür. 100 ml'lik bir flakon, 20 mg haloperidol, 0.9 g metil parahidroksibenzoat, 1 g propil parahidroksibenzoat, 1.7 g laktik asit ve arıtılmış su içerir.

Haloperidol tabletler yuvarlak, beyaz veya beyaza yakın, düz, eğimli ve bir tarafında "I|I" işaretli, pratik olarak kokusuzdur. Karton ambalajlarda 25 adet kabarcıklı olarak üretilirler. Bir Haloperidol tableti 1,5 mg veya 5 mg haloperidol, patates nişastası, jelatin, talk, mısır nişastası, laktoz monohidrat, koloidal silikon dioksit ve magnezyum stearat içerir.

Haloperidol kullanımı için endikasyonlar

Haloperidol, talimatlara göre, aşağıdakilerin tedavisi için reçete edilir:

• Hetington Koresi;
• Ajitasyon, şizofreni, afektif ve psikosomatik bozukluklar dahil halüsinasyon ve sanrılı bozuklukların eşlik ettiği akut ve kronik psikozlar;
• Davranım bozuklukları;
• Tikov;
• Paranoid ve şizoid kişilik değişiklikleri;
• Gilles de la Tourette Sendromu;
• otizm;
• Geleneksel antiemetiklere yanıt vermeyen kusma;
• Uzun süreli ve yanıt vermeyen hıçkırıklar.

Kullanım kontrendikasyonları

Haloperidol, talimatlara göre, aşağıdaki durumlarda kullanım için kontrendikedir:

• depresyonlar;
• Depresyon ve merkezi sinir sistemi hastalıkları;
• Bazal ganglionlarda hasar;
• Butirofenon türevlerine ve ilacın bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık.

Pediatride, endikasyonlara göre, ilaç üç yaşından küçük olmayan çocuklara verilir.

Haloperidol aşağıdaki durumlarda dikkatle reçete edilir:

• anjina pektoris;
• Kalp kasının iletim bozuklukları;
• Şiddetli böbrek ve karaciğer hastalıkları;
• Pulmoner kalp yetmezliği;
• epilepsi;
• Tarihte konvülsif durumlar;
• açı kapanması glokomu;
• hipertiroidizm;
• idrar retansiyonu;
• Aktif alkolizm.

Haloperidolün uygulama şekli ve dozajı

İlacın dozu, hastalığın yaşına ve türüne bağlıdır, yani:

• Psikomotor ajitasyonu durdururken, ilk birkaç gün ilaç, Haloperidol tabletlerine kademeli bir geçişle günde üç kez 2.5-5 mg kas içinden (enjeksiyon için 15 ml su içinde eritilerek) kullanılır. Maksimum doz günde 60 mg'dır;
• Yaşlı hastalar Haloperidol, günlük maksimum 5 mg solüsyon şeklinde veya 50 mg tablet şeklinde reçete edilir;
• 3 yaşın üzerindeki çocuklar için, Haloperidol solüsyonunun dozu günde iki kez 0,012 ila 0,025 mg arasındadır ve maksimum doz vücut ağırlığının kilogramı başına 0,15 mg'dır. Haloperidol tabletleri günde 2-3 kez vücut ağırlığının kg'ı başına 0.025 ila 0.05 mg, maksimum - günde 0.15 mg / kg alınır;
• Tourette sendromu ile, ilacın günlük dozu, üç doza bölünmüş, vücut ağırlığının kilogramı başına 0.05 mg'dır;
• Otizmde, ilacın günlük dozu, vücut ağırlığının kilogramı başına 0.025 ila 0.05 mg'dır;
• Talimatlara göre, bir antiemetik olarak Haloperidol, günde 1.5-2.5 mg oral olarak kullanılır.

Haloperidol tabletler yemeklerden yarım saat önce (tercihen sütle birlikte) alınır.

Haloperidolün yan etkileri

Düşük günlük Haloperidol dozları (3-5 mg'a kadar) genellikle iyi tolere edilir ve ilacın neden olduğu yan etkiler belirgin değildir.

İncelemelere göre daha yüksek Haloperidol dozları, çoğu zaman sinir sisteminden olmak üzere birçok bozukluğun gelişmesine yol açabilir. En belirgin semptomlar şunları içerir:

• Baş ağrısı, uyuşukluk, uyuşukluk veya uykusuzluk (genellikle tedavinin başlangıcında);
• Malign nöroleptik sendrom;
• Oculogyric krizler, akatizi, geçici akineto-rijit sendromu, distonik fenomen dahil olmak üzere değişen şiddette ekstrapiramidal bozukluklar;
• Tardif diskinezi (uzun süreli Haloperidol kullanımı ile);
• Anksiyete, huzursuzluk, ajitasyon, depresyon, epilepsi atağı şeklinde psikotik bozuklukların alevlenmesi, paradoksal reaksiyon gelişimi.

İncelemelere göre haloperidol, çeşitli vücut sistemlerinden başka bozukluklara da neden olabilir:

• Aritmi, taşikardi, kan basıncını düşürme, ortostatik hipotansiyon (kardiyovasküler sistem);
• Eritropeni, geçici lökopeni veya lökositoz, lenfomonositoz, agranülositoz (hematopoietik organlar);
• Anoreksiya, hazımsızlık, ağız kuruluğu, mide bulantısı, kusma, kabızlık, ishal, sarılık (sindirim sistemi);
• Galaktore, meme bezlerinde ağrı, soğukluk, dismenore, jinekomasti, priapizm, iktidarsızlık, libido artışı, kilo alımı (endokrin sistem);
• İdrar retansiyonu, periferik ödem (üriner sistem).

İncelemelere göre, Haloperidole karşı en yaygın dermatolojik reaksiyonlar döküntü, yağ bezlerinin hiperfonksiyonu, toksikoderma, ışığa duyarlılık ve kuru cilttir.

Diğer ters tepkiler Haloperidol tabletleri ve damlalarında sıcak çarpması, hiper- veya hipoglisemi, alopesi, yorgunluk, hiponatremi ve azalmış susuzluk vardır.

İlacın aşırı dozu ile akut nöroleptik reaksiyonların semptomları mümkündür, örneğin:

• Kas sertliği;
• uyuşukluk;
• Artan kan basıncı;
• solunum depresyonu;
• Koma;
• titreme;
• QT aralığının uzaması.

Saklama şartları ve koşulları

Haloperidol, önerilen saklama koşullarında saklandığında raf ömrü 5 yıl olan reçeteli bir antipsikotik ilaçtır.

Antipsikotik ilaç (nöroleptik)

aktif madde

Haloperidol (haloperidol)

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

İntravenöz ve intramüsküler uygulama için solüsyon şeffaf, renksiz.

Yardımcı maddeler: enjeksiyon formları için %90 laktik asit, enjeksiyon için su.

1 ml - koyu renkli cam ampuller (10) - blister ambalajlar (2) - karton paketler.

farmakolojik etki

Haloperidol, butirofenon türevlerine ait bir nöroleptiktir. Belirgin bir antipsikotik ve etkiye sahiptir.

Haloperidolün etkisi, beynin mezokortikal ve limbik yapılarında merkezi dopamin (D2) ve alfa-adrenerjik reseptörlerin blokajı ile ilişkilidir. Hipotalamusta D2 reseptörlerinin bloke edilmesi, vücut sıcaklığında bir azalmaya, galaktoreye (artan prolaktin üretimi) yol açar. Kusma merkezinin tetik bölgesindeki dopamin reseptörlerinin inhibisyonu, antiemetik etkinin temelini oluşturur. Ekstrapiramidal sistemin dopaminerjik yapılarıyla etkileşim, ekstrapiramidal bozukluklara yol açabilir. Belirgin antipsikotik aktivite, orta derecede bir yatıştırıcı etki ile birleştirilir (küçük dozlarda, aktive edici bir etkiye sahiptir). Merkezi sinir sisteminin işlevini baskılayan hipnotiklerin, narkotiklerin, genel anestezinin, analjeziklerin ve diğer ilaçların etkisini artırır.

Farmakokinetik

Haloperidol esas olarak ince bağırsakta pasif difüzyonla emilir. Biyoyararlanım %60-70. Ağızdan alındığında maksimum kan konsantrasyonlarına 3-6 saat sonra ulaşılır Haloperidol %90 proteine ​​bağlanır. Eritrositlerdeki konsantrasyonun plazma konsantrasyonuna oranı 1:12'dir. Dokulardaki haloperidol konsantrasyonu kandakinden daha yüksektir.

Haloperidol karaciğerde metabolize edilir, metabolit farmakolojik olarak inaktiftir. Haloperidol böbreklerden (%40) ve dışkıyla (%60) atılır, anne sütüne geçer. Oral uygulamadan sonra plazma eliminasyon yarı ömrü ortalama 24 saattir (12-37 saat).

Belirteçler

- ajitasyon, halüsinasyon ve sanrısal bozukluklar, manik durumlar, psikosomatik bozuklukların eşlik ettiği akut ve kronik psikozlar;

- hem çocuklukta hem de yetişkinlerde davranış bozuklukları, kişilik değişiklikleri (paranoid, şizoid ve diğerleri), Gilles de la Tourette sendromu;

- tikler, Hetington koresi;

- antikanser tedavisiyle ilişkili olanlar da dahil olmak üzere uzun süreli ve tedaviye dirençli hıçkırık ve kusma;

- ameliyattan önce premedikasyon.

İlaç kesinlikle doktor reçetesine göre kullanılır.

Kontrendikasyonlar

- çeşitli kökenlerden koma olan ksenobiyotiklerin neden olduğu CNS fonksiyonunun şiddetli toksik depresyonu;

- ekstrapiramidal bozukluklar (Parkinson hastalığı, vb.);

- butirofenon türevlerine aşırı duyarlılık;

- hamilelik, emzirme dönemi;

- 3 yaşına kadar olan çocukların yaşı.

Dikkatlice: dekompanse kardiyovasküler hastalıklar (anjina pektoris dahil), kalp kasının bozulmuş iletimi; şiddetli böbrek hastalıkları, karaciğer, pulmoner kalp yetmezliği (bronşiyal astım ve akut enfeksiyonlar dahil), epilepsi, dar açılı glokom, hipertiroidizm (tirotoksikoz), prostat hiperplazisi (idrar retansiyonu), aktif alkolizm.

Dozaj

Psikomotor ajitasyonu durdurmak için ilk günlerde Haloperidol kas içine günde 2-3 kez 2-5 mg veya aynı dozda intravenöz olarak reçete edilir (ampul enjeksiyon için 10-15 ml su içinde seyreltilmelidir), maksimum günlük doz 60 mg'dır. Kararlı bir yatıştırıcı etkiye ulaştıktan sonra ilacı ağızdan almaya geçerler. hastalar için ihtiyarlık 0,5-1,5 mg (0,1-0,3 ml solüsyon), maksimum günlük doz 5 mg'dır (1 ml solüsyon).

3 yaşından büyük çocuklar için doz günde 0.025-0.05 mg'dır, 2 doza bölünür. Maksimum günlük doz 0.15 mg/kg'dır.

Haloperidol'ün parenteral uygulama yolu, özellikle bir doktorun yakın gözetimi altında gerçekleştirilmelidir. yaşlı hastalar Ve çocuklar, terapötik bir etkiye ulaştıktan sonra ilacı içeriden almaya geçmelisiniz.

Yan etkiler

Merkezi sinir sisteminin yanından: değişen şiddette ekstrapiramidal bozukluklar, parkinsonizm. Çoğu hastada geçici akineto-rijit sendromu, okülogerik krizler, akatizi ve distonik fenomen vardır.

Belki de ilk belirtilerinden biri vücut ısısında artış, uyuşukluk olan nöroleptik malign sendromun gelişimi. Uzun süreli haloperidol kullanımı ile, özellikle yaşlı hastalarda ve merkezi sinir sisteminin organik yetmezliği olan hastalarda geç diskineziler gelişebilir, bu nedenle bu hasta kategorisi için ilacın dozu azaltılmalıdır.

Tedavinin başlangıcında, düzelticilerin atanmasından sonra kaybolan uyuşukluk, uyuşukluk veya uykusuzluk, baş ağrısı görülebilir.

Kardiyovasküler sistemin yanından: aritmiler, taşikardi, ortostatik hipotansiyon, arteriyel basınç değişkenliği, EKG değişiklikleri.

Hematopoietik sistemden: geçici lökopeni veya lökositoz, eritropeni, lenfomonositoz, nadiren - agranülositoz.

Karaciğerin yanından:"karaciğer" transaminazlarının artan aktivitesi, sarılık.

Dermatolojik reaksiyonlar: alerjik reaksiyonlar, döküntü, toksikoderma, kuru cilt, ışığa duyarlılık, yağ bezlerinin hiperfonksiyonu.

Sindirim sisteminden: iştahsızlık, hazımsızlık, ağız kuruluğu, bazen hipersalivasyon, mide bulantısı, kusma, kabızlık, ishal.

Endokrin sistemden: dismenore, soğukluk, jinekomasti, galaktore, iktidarsızlık, priapizm, kilo alımı.

Diğerleri: idrar retansiyonu, bulanık görme, yorgunluk, susuzluğun azalması, sıcak çarpması, alopesi, hiponatremi, hiper veya hipoglisemi.

doz aşımı

İlacın aşırı dozda alınması durumunda, yukarıda listelenen akut nöroleptik reaksiyonlar meydana gelebilir. Nöroleptik malign sendromun semptomlarından biri olabilen vücut sıcaklığındaki artış özellikle endişe verici olmalıdır. Şiddetli doz aşımı vakalarında, komaya, konvülsif reaksiyonlara kadar çeşitli bilinç bozukluğu biçimleri gözlemlenebilir.

Tedavi: nöroleptiklerle tedavinin sonlandırılması, düzelticilerin atanması ( intravenöz uygulama diazepam, çözelti, nootropikler, B ve C vitaminleri, semptomatik tedavi).

ilaç etkileşimi

Haloperidol, opioid analjezikler, hipnotikler, trisiklik antidepresanlar, genel anestezi, alkolün merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkisinin şiddetini arttırır.

(levodopa vb.) ile eşzamanlı kullanımda, bu ilaçların terapötik etkisi, dopaminerjik yapılar üzerindeki antagonistik etki nedeniyle azalabilir.

Metildopa ile birlikte kullanıldığında yönelim bozukluğu, zorluk ve düşünme süreçlerinde yavaşlama gelişimi mümkündür.

Haloperidol, etki yoğunluğunu (epinefrin) ve diğer sempatomimetikleri azaltabilir, birlikte kullanıldıklarında kan basıncında "paradoksal" bir düşüşe ve taşikardiye neden olabilir.

Periferik M-antikolinerjiklerin ve çoğu antihipertansif ilacın etkisini arttırır (α-adrenerjik nöronlardan yer değiştirmesi ve bu nöronlar tarafından alımının baskılanması nedeniyle guanetidinin etkisini azaltır).

Antikonvülsanlarla (barbitüratlar ve diğer mikrozomal oksidasyon indükleyicileri dahil) birleştirildiğinde, ikincisinin dozları arttırılmalıdır, çünkü. haloperidol nöbet eşiğini düşürür; Haloperidolün serum konsantrasyonları da düşebilir. Özellikle çay veya kahvenin eş zamanlı kullanımı haloperidolün etkisini azaltabilir.

Haloperidol dolaylı ilaçların etkisini azaltabilir, bu nedenle birlikte alındığında ikincisinin dozu ayarlanmalıdır.

Haloperidol, trisiklik antidepresanların ve MAO inhibitörlerinin metabolizmasını yavaşlatır, bunun sonucunda plazma seviyeleri yükselir ve toksisite artar. Bupropion ile birlikte kullanıldığında epileptik eşiği düşürür ve epileptik nöbet riskini artırır.

-de eşzamanlı alım Fluoksetin ile birlikte haloperidol, özellikle ekstrapiramidal reaksiyonlar olmak üzere merkezi sinir sistemi üzerindeki yan etki riskini artırır.

Haloperidolün özellikle yüksek dozlarda lityum ile eş zamanlı olarak atanması ile geri dönüşümsüz nörointoksikasyona neden olabilir ve ayrıca ekstrapiramidal semptomları artırabilir.

Amfetaminlerle eş zamanlı alındığında, haloperidolün antipsikotik etkisi ve amfetaminlerin psikostimulan etkisi, haloperidolün a-adrenerjik reseptörleri bloke etmesi nedeniyle azalır. Haloperidol bromokriptinin etkisini azaltabilir

Antikolinerjik, antihistamin (I jenerasyonu), antidiskinetik ilaçlar, antikolinerjik yan etkileri artırabilir ve haloperidolün antipsikotik etkisini azaltabilir.

Özel Talimatlar

Tedavi sırasında hastalar düzenli olarak EKG'yi, kan sayımlarını, karaciğer testlerini izlemelidir.

Ekstrapiramidal bozuklukların giderilmesi için antiparkinson ilaçları (siklodol, vb.), Nootropikler ve vitaminler reçete edilir.

Ekstrapiramidal bozuklukların şiddeti dozla ilişkilidir, sıklıkla doz azaltımı ile bunlar azalabilir veya kaybolabilir.

Bazı durumlarda, uzun bir tedavi sürecinden sonra ilaç kesildiğinde nörolojik bozukluk belirtileri gözlenir, bu nedenle haloperidol dozu kademeli olarak azaltılarak kesilmelidir.

Geç diskinezinin gelişmesiyle birlikte ilaç aniden kesilmemelidir; kademeli doz azaltımı önerilir.

Maruz kalan cilt, artan fotosensitivite riski nedeniyle aşırı güneş radyasyonundan korunmalıdır.

Haloperidolün antiemetik etkisi, ilaç toksisitesinin belirtilerini maskeleyebilir ve ilk semptomu mide bulantısı olan durumların teşhisini zorlaştırabilir.

Araç kullanma becerisi ve kontrol mekanizmaları üzerindeki etkisi

Haloperidol alırken, araç kullanmak, mekanizmaları korumak ve daha fazla dikkat gerektiren diğer iş türlerinin yanı sıra alkol içmek yasaktır.

Gebelik ve emzirme

Emzirme döneminde gebelikte kontrendikedir.

Çocuklukta uygulama

3 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.

Çocuklarda Haloperidol'ün parenteral uygulama yolu, bir doktorun yakın gözetimi altında yapılmalı, terapötik bir etki elde edildiğinde, ilaç ağızdan alınmalıdır.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için

Işıktan korunan bir yerde, 25°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın. Liste B.

Raf ömrü - 5 yıl.