Bu yazıda kullanım talimatlarını bulabilirsiniz tıbbi ürün Tamoksifen. Site ziyaretçilerinden (tüketicilerden) geri bildirimler sunulur bu ilacın uzman doktorların uygulamalarında Tamoksifen kullanımına ilişkin görüşleri de yer alıyor. Sizden ilaçla ilgili yorumlarınızı aktif olarak eklemenizi rica ediyoruz: ilacın hastalıktan kurtulmaya yardımcı olup olmadığı, hangi komplikasyonların gözlendiği ve yan etkiler belki de üretici tarafından ek açıklamada belirtilmemiştir. Mevcut yapısal analogların varlığında tamoksifen analogları. Yetişkinlerde, çocuklarda, hamilelik ve emzirme döneminde meme, yumurtalık ve böbrek kanserinin tedavisinde kullanın.

Tamoksifen- aynı zamanda zayıf östrojenik özelliklere sahip olan, steroidal olmayan bir anti-östrojenik ajandır. Etkisi östrojen reseptörlerini bloke etme yeteneğine dayanmaktadır. Tamoksifen ve bazı metabolitleri, meme, rahim, vajina, ön hipofiz bezi ve yüksek östrojen reseptörü içeriğine sahip tümörlerdeki sitoplazmik östrojen reseptörleri ile bağlanma bölgeleri için estradiol ile rekabet eder. Östrojen reseptör kompleksinin aksine, tamoksifen reseptör kompleksi çekirdekteki DNA sentezini uyarmaz, ancak hücre bölünmesini inhibe eder, bu da tümör hücrelerinin gerilemesine ve ölümüne yol açar.

Birleştirmek

Tamoksifen sitrat + yardımcı maddeler.

Farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra Tamoksifen iyi emilir. Metabolitler oluşturmak üzere karaciğerde metabolize edilir. Esas olarak konjugatlar şeklinde, çoğunlukla dışkıyla atılır ve idrarla yalnızca küçük miktarlar atılır.

Belirteçler

• Kadınlarda östrojene bağımlı meme kanseri (özellikle menopoz) ve meme bezleri erkeklerde;
• Yumurtalık kanseri;
• endometriyal kanser;
• Böbrek kanseri;
• melanom;
• tümörde östrojen reseptörlerinin varlığında yumuşak doku sarkomu;
• kanser tedavisi için prostat bezi diğer ilaçlara dirençli;
• anovulatuar kısırlık.

Formları yayınlayın

Tabletler 10 mg, 20 mg, 30 mg ve 40 mg.

Kullanım ve dozaj rejimi için talimatlar

Dozaj rejimi genellikle endikasyonlara bağlı olarak ayrı ayrı ayarlanır. Günlük doz 20-40 mg'dır. Standart doz olarak uzun süre boyunca günde 20 mg tamoksifenin ağızdan alınması tavsiye edilir. Hastalığın ilerlemesine dair belirtiler ortaya çıkarsa ilaç kesilmelidir.

Tabletler çiğnenmeden alınmalı, yıkanmalı küçük bir miktar sıvılar sabah tek doz olarak veya gerekli dozu sabah ve akşam iki doza bölerek.

Yan etki

• paroksismal ısı hissi (sıcak basması);
• vajinal kanama veya akıntı;
• genital bölgede kaşıntı;
• alopesi;
• lezyon bölgesinde ağrı;
• ossalji;
• kilo almak;
• sıvı birikmesi;
• anoreksiya;
• bulantı kusma;
• kabızlık;
• artan yorgunluk;
• depresyon;
• bilinç bulanıklığı, konfüzyon;
• baş ağrısı;
• baş dönmesi;
• uyuşukluk;
• artan vücut ısısı;
• deri döküntüsü;
• görme bozukluğu;
• retinopati;
• retrobulber nörit;
• tedavinin başlangıcında bazen etkilenen bölgelerde ve bitişik bölgelerde ciddi eritemlerin eşlik ettiği yumuşak doku oluşumlarının boyutunda bir artış;
• tromboflebit;
• tromboembolizm;
• geçici lökopeni ve trombositopeni;
• gelişim kistik tümörler yumurtalıklar;
• hiperplazi, polipler ve izole vakalarda endometriyal kanser dahil olmak üzere endometriyumdaki değişiklikler;
• rahim fibroidi.

Kontrendikasyonlar

• gebelik;
• emzirme dönemi;
• Tamoksifene ve/veya ilacın herhangi bir başka bileşenine karşı aşırı duyarlılık.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Kontrendike.

Tamoksifen yumurtlamaya neden olabilir, bu da gebelik riskini artırır ve bu nedenle cinsel açıdan aktif olan kadınlarda, tamoksifen tedavisi sırasında (ve tedaviden sonraki yaklaşık 3 ay boyunca) mekanik veya hormonal olmayan doğum kontrolü kullanılması önerilir.

Özel Talimatlar

Tamoksifen alan kadınların düzenli jinekolojik muayenelerden geçmesi gerekir. Ne zaman kanlı akıntı Vajinadan veya vajinal kanamadan dolayı ilaç kesilmelidir.

Kemik metastazı olan hastalarda serum kalsiyum konsantrasyonları başlangıç ​​tedavisi döneminde periyodik olarak belirlenmelidir. Şiddetli rahatsızlıklarda Tamoksifen geçici olarak kesilmelidir.

Venöz tromboz belirtileri ortaya çıkarsa alt uzuvlar(bacak ağrısı veya şişlik), emboli pulmoner arter(nefes darlığı) ilacın kesilmesi gerekir.

Terapi süresince kan pıhtılaşma göstergelerini, kandaki kalsiyum seviyelerini, kan tablosunu (lökositler, trombositler), karaciğer fonksiyon göstergelerini periyodik olarak izlemek gerekir. atardamar basıncı, bir göz doktoruna muayene olun.

Hiperlipidemili hastalarda tedavi sırasında kan serumundaki kolesterol ve TG konsantrasyonunun izlenmesi gerekir.

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Tedavi süresi boyunca, artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmak gerekir.

İlaç etkileşimleri

Tamoksifen ve sitostatikler aynı anda reçete edildiğinde tromboz riski artar.

Midedeki pH değerini artıran antasitler, histamin H2 reseptör blokerleri ve benzer etkiye sahip diğer ilaçlar, erken çözünmeye ve enterik tabletin koruyucu etkisinin kaybolmasına neden olabilir. Tamoksifen ile bu ilaçların alınması arasındaki süre 1-2 saat olmalıdır.

Tamoksifenin kumarin ilaçlarının (örneğin warfarin) antikoagülan etkisini arttırdığına dair raporlar vardır.

Kalsiyum atılımını azaltan ilaçlar (örneğin tiyazid diüretikleri) hiperkalsemi gelişme riskini artırabilir.

Tamoksifen ve tegafurun kombine kullanımı aktif hastalığın gelişmesine katkıda bulunabilir. kronik hepatit ve karaciğer sirozu.

Tamoksifen'in diğer ilaçlarla birlikte kullanımı hormonal ilaçlar(özellikle östrojen içeren kontraseptifler) her iki ilacın spesifik etkisinin zayıflamasına yol açar.

İlacın Tamoksifen analogları

Yapısal analoglar aktif madde:

• Bilem;
• Vero Tamoksifen;
• Zitazonyum;
• Novofen;
• Nolvadex;
• Tamoksen;
• Tamoksifen Tamoplex;
• Tamoksifen Hexal;
• Tamoksifen Lachema;
• Tamoksifen Ebeve;
• Tamoksifen sitrat.

Etkin madde için ilacın analogları yoksa, ilgili ilacın yardımcı olduğu hastalıklara ilişkin aşağıdaki bağlantıları takip edebilir ve terapötik etki için mevcut analoglara bakabilirsiniz.

Tamoksifen: kullanım ve inceleme talimatları

Latin isim: Tamoksifenum

ATX kodu: L02BA01

Aktif madde: Tamoksifen sitrat

Üretici: Shreya Life Sciences Pvt.Ltd (Hindistan), CJSC "Kuzey Yıldızı", CJSC "İlaç Şirketi" Obolenskoe", İlaç firması OZON (Rusya), Orion Şirketi(Finlandiya)

Açıklama ve fotoğraf güncelleniyor: 12.08.2019

Tamoksifen, antitümör etkileri olan, steroid olmayan antiöstrojenik bir ilaçtır.

Yayın formu ve kompozisyon

Tamoksifenin dozaj formu tabletlerdir: kremsi veya grimsi bir renk tonu ile beyazdan beyaza, düz silindirik; 10 mg - eğimli; Her biri 20 mg - çentikli ve eğimli (şişelerde 30, 50, 100 adet, bir karton pakette 1 şişe; kontur şerit paketlerinde 10 veya 30 adet, bir karton pakette 1-6 veya 10 paket; 10'a kadar) , 20, 30, 40, 50 veya 100 adet polimer kaplarda, 1 kap (karton pakette).

1 tabletin bileşimi:

• aktif madde: tamoksifen – 10 veya 20 mg (tamoksifen sitrat – 15,2 mg veya 30,4 mg);
• yardımcı bileşenler (sırasıyla 10/20 mg): magnezyum stearat – 1,8/3,6 mg; laktoz monohidrat – 117,2/234,4 mg; povidon – 6,1/12,2 mg; patates nişastası – 39,7/79,4 mg.

Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik

Tamoksifen, aynı zamanda zayıf östrojenik aktiviteye sahip, steroidal olmayan bir anti-östrojenik ilaçtır. Etki mekanizması östrojen reseptörlerini bloke etme kabiliyetinden kaynaklanmaktadır. İlacın metabolitleri ve tamoksifenin kendisi, ön hipofiz bezi, rahim, vajina, meme bezi dokularında ve ayrıca tümör dokularında bulunan sitoplazmik östrojen reseptörlerine bağlanarak estradiol için rakip görevi görür. Tamoksifen reseptör kompleksi, östrojen reseptör kompleksinden farklı olarak çekirdekte DNA oluşumunu uyarmaz. Hücre bölünmesini engelleyerek tümör hücrelerinin ölmesine neden olur.

Farmakokinetik

Tamoksifen ağızdan alındığında iyi emilir. Maksimum serum konsantrasyonuna, tek doz alındıktan 4-7 saat sonra ulaşılır. Yaklaşık 3-4 haftalık tedaviden sonra serumda ilacın kararlı durum konsantrasyonları gözlenir. Tamoksifen %99 oranında plazma proteinlerine bağlanır.

İlaç, CYP2C9 izoenziminin katılımıyla karaciğerde metabolize edilir. Sonuç olarak birçok metabolit oluşur.

Tamoksifen iki aşamada elimine edilir: ilk yarılanma ömrü 7-14 saat, terminal yarılanma ömrü 7 gündür. İlaç öncelikle metabolitler şeklinde ve esas olarak bağırsaklar yoluyla atılır. Tamoksifenin yalnızca küçük bir kısmı böbrekler tarafından atılır.

Kullanım endikasyonları

• erken östrojen reseptörü pozitif meme kanseri (adjuvan tedavi);
• lokal olarak ilerlemiş veya metastatik östrojen reseptörü pozitif meme kanseri (tedavi);
• Kastrasyon sonrası erkek hastalar da dahil olmak üzere meme kanseri.

Östrojen reseptörlerinin aşırı ekspresyonu durumunda Tamoksifen diğer hastalıkların tedavisinde de kullanılabilir. katı tümörler karşı direnç gösteriyor standart yöntemler terapi.

Kontrendikasyonlar

Mutlak:

• 18 yaşın altındaki yaş (bu hasta kategorisi için güvenlik profili araştırılmamıştır);
• gebelik ve emzirme;
• ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Göreceli (Tamoksifen aşağıdaki hastalıkların/durumların varlığında dikkatli bir şekilde reçete edilir):

• katarakt dahil göz hastalıkları;
• hiperlipidemi;
• hiperkalsemi;
• trombositopeni;
• şiddetli tromboflebit;
• karaciğer hastalıkları;
• anamnestik verilerin varlığı da dahil olmak üzere tromboembolik hastalık;
• lökopeni;
• kalıtsal laktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya galaktoz/glikoz malabsorbsiyonu (Tamoksifen laktoz içerir).

Tamoksifen kullanımı için talimatlar: yöntem ve dozaj

Tamoksifen az miktarda sıvı ile ağızdan alınır. Tabletler çiğnenmemelidir.

Günlük doz günde bir kez (sabah) alınır veya 2 doza bölünür (sabah ve akşam).

Genellikle doktor dozaj rejimini ayrı ayrı belirler.

Günlük doz 20 ila 40 mg arasında değişebilir.

Hastalığın ilerlemesine ilişkin semptomların ortaya çıkması durumunda Tamoksifen kesilir.

Yan etkiler

Tamoksifenin en sık görülen yan etkileri antiöstrojenik etkisi ile ilişkilidir; kendilerini paroksismal ısı hissi (sıcak basması), vajinal kanama veya akıntı, genital bölgede kaşıntı, alopesi, etkilenen bölgede ağrı, ossalji ve kilo olarak gösterirler. kazanmak.

Gelişme daha az yaygındır aşağıdaki ihlaller: alerjik reaksiyonlar(içermek anjiyoödem), vücut ısısında artış, anoreksi, sıvı tutulması, bulantı, kabızlık, kusma, konfüzyon, depresyon, yorgunluk, baş ağrısı, uyuşukluk, baş dönmesi, deri döküntüsü (izole eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve büllöz pemfigoid vakaları dahil), görme bozukluğu (retinopati, katarakt, kornea değişiklikleri dahil), retrobulbar nörit, erkeklerde libido azalması, iktidarsızlık.

Çok Nadir durumlarda Tamoksifen kullanımı sırasında interstisyel pnömoninin gelişimi not edilir.

Kursun başlangıcında, hastalığın lokal bir alevlenmesi görülebilir (yumuşak doku oluşumlarının büyüklüğünde bir artış şeklinde), bazı durumlarda buna etkilenen bölgelerde ve bitişik alanlarda şiddetli eritem eşlik eder. Kural olarak bu rahatsızlıklar geçicidir ve 14 gün içinde kaybolur.

Diğer olası bozukluklar: sıklıkla - bacak krampları; Yaygın olmayan: Geçici trombositopeni/lökopeni, karaciğer enzim aktivitesinde artış (çok nadir vakalarda daha ciddi eşlik eden durumlar) fonksiyonel bozukluklar karaciğer – yağlı karaciğer infiltrasyonu, hepatit, kolestaz); nadiren - serum trigliserit konsantrasyonunda bir artış (bazen pankreatit ile kombinasyon halinde ortaya çıkar).

Kemik metastazı olan bazı hastalarda kursun başında hiperkalsemi gelişimi gözlendi. Tamoksifen kullanımı süresince tromboembolizm ve tromboflebit olasılığı artabilir.

Tamoksifenin kadınlarda olası yan etkileri: amenore veya düzensiz adet kanaması (menopoz öncesi dönemde), geri dönüşümlü kistik yumurtalık tümörleri; en uzun süreli kullanım ilaç - izole vakalarda uterus fibroidleri, polipler, hiperplazi dahil olmak üzere endometriyumdaki değişiklikler - uterus sarkomu ve endometriyal kanser.

Doz aşımı

Akut doz aşımı vakaları bildirilmemiştir. İlacın ultra yüksek dozlarını alırken nörotoksisite semptomları gelişebilir: baş dönmesi, hiperrefleksi, titreme, yürüyüşte dengesizlik.

Tamoksifen için spesifik bir panzehir yoktur. Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi reçete edilir.

Özel Talimatlar

Tamoksifen kullanan kadınların düzenli olarak (3 ayda bir) jinekolojik muayeneden geçmeleri önerilir. Vajinadan lekelenme veya vajinal kanama durumlarında tedavi durdurulur.

Tamoksifen yumurtlamaya neden olabilir, bu da gebelik şansını artırır. İlacın kullanım süresi boyunca ve kursun tamamlanmasından sonraki 3 ay boyunca, üreme çağındaki kadınların güvenilir, hormonal olmayan doğum kontrol yöntemleri kullanmaları önerilir.

Kemik metastazı varlığında, tedavinin ilk döneminde kandaki serum kalsiyum konsantrasyonu periyodik olarak belirlenmelidir. Şiddetli rahatsızlıklarda (hiperkalsemi) Tamoksifen geçici olarak durdurulmalıdır.

Hiperlipideminin arka planına karşı kandaki kolesterol ve trigliseritlerin serum konsantrasyonunu izlemek gerekir.

Alt ekstremite damarlarında tromboz belirtileri (bacaklarda ağrı veya şişlik şeklinde), pulmoner emboli (nefes darlığı şeklinde) durumunda tedavi iptal edilir.

Tedavi sırasında aşağıdaki göstergeler periyodik olarak izlenmelidir: kan pıhtılaşması, karaciğer fonksiyonu, kandaki kalsiyum seviyeleri, kan sayımı (lökositler, trombositler). Ayrıca kan basıncını izlemek ve her 3 ayda bir göz doktoruna muayene yapmak da gereklidir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Talimatlara göre Tamoksifen hamilelik sırasında kullanılmamalıdır. Adet döneminde ilaç alınması gerekiyorsa Emzirme emzirme durdurulmalıdır.

Gerçekleştirilen Deneysel çalışmalar Tamoksifenin fetus üzerinde teratojenik etkiye sahip olduğu tespit edilmiştir.

Çocuklukta kullanın

Tamoksifenin çocuklarda güvenliği ve etkinliği hakkında veri bulunmadığından ilacın çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde kullanılması yasaktır.

İlaç etkileşimleri

Tamoksifen belirli ilaçlar/maddelerle birlikte kullanıldığında aşağıdaki etkiler ortaya çıkabilir:

• dolaylı antikoagülanlar - kumarin türevleri (örneğin, warfarin): artan antikoagülan etki;
• sitostatikler: artan tromboz olasılığı;
• tegafur: karaciğer sirozu ve aktif kronik hepatit gelişme olasılığının artması;
• kalsiyum atılımını azaltan ilaçlar (örneğin tiyazid diüretikleri): hiperkalsemi olasılığının artması;
• bromokriptin: kanda tamoksifen ve N-desmetiltamoksifenin plazma konsantrasyonlarında artış;
• diğer hormonal ilaçlar (özellikle östrojen içeren doğum kontrol ilaçları): her iki ilacın etkisinin zayıflaması.

Analoglar

Tamoksifen analogları şunlardır: Tamoksifen Hexal, Tamoksifen-Ferein, Vero-Tamoksifen, Tamoksifen Lachema, Tamoksifen-Ebeve, Fareston, Fazlodex.

Depolama şartları ve koşulları

Işıktan korunan bir yerde, 25°C'ye kadar sıcaklıklarda saklayın. Çocuklardan uzak tutun.

Raf ömrü – 2 yıl.

Bulunduğunda malign tümörler Erkeklerin ve kadınların meme bezlerinde ve cinsel organlarında doktorlar Tamoksifen ilacını reçete eder. Patolojik hücrelerin büyümesini baskılayan ve hormonal seviyeleri normalleştiren anti-östrojenik etkiye sahip steroidal olmayan maddeler içerir. Doğru kullanmak için ilacın kullanım talimatlarını okuyun. Tedaviyi yalnızca doktor reçete eder, onun izni olmadan ilaç almayın, tehlikelidir.

Tamoksifen kullanım talimatları

Kabul edilen tıbbi sınıflandırmaya göre, Tamoksifen ilacı hormon antagonistleri grubuna dahil edilir ve benzer araçlar anti-östrojenik etkiye sahiptir. İlacın bu etkisi, içindeki içerik nedeniyle elde edilir. aktif madde Vücudun belirli bölgelerinde östrojenleri bağlayan ve tümör büyümesinin ilerlemesini yavaşlatan tamoksifen sitrat.

Kompozisyon ve yayın formu

Tamoksifen yalnızca tablet formatında mevcuttur, bu isim altında başka ilaç yoktur. Kompozisyon ve açıklama:

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Tamoksifen steroidal olmayan bir maddedir ve anti-östrojenik etkiye sahiptir. Bu etki östrojenlerin belirli bölgelere bağlanması nedeniyle ortaya çıkar. Otojen hormon reseptörleri baskılanır ve östrojenler tarafından uyarılan tümör büyümesinin ilerlemesi yavaşlar. Mide ve bağırsaklara girdikten sonra madde hızla emilir.

Bileşenin maksimum konsantrasyonu uygulamadan 4-7 saat sonra gözlenir, denge durumu 4-6 hafta sonra ortaya çıkar. İlacın neredeyse %99'u plazma proteinlerine (albümin) bağlanır. İlacın metabolizması karaciğerde meydana gelir, ilaç safra ve idrarla atılır. Atılım bifaziktir, eliminasyon birinci fazda 14-28 saat, ikinci fazda ise 14 gün sürer.

Kullanım endikasyonları

Her tablet paketinin içinde yer alan kullanım talimatları, ilacın kullanım endikasyonları hakkında bilgi içerir. Bunlar hastalıkları ve koşulları içerir:

• kadınlarda meme kanseri için adjuvan tedavi;
• etkilenen meme kanserinin tedavisi Lenf düğümleri erkeklerde ve kadınlarda metastazlar;
• menopoz öncesi kadınlarda meme kanseri;
• kastrasyon sonrası erkeklerde meme kanseri;
• böbrek, yumurtalık, prostat kanseri;
• melanom, östrojen reseptörleri içeren karsinom.

Tamoksifen nasıl alınır

İlaç, meme ve endometriyal kanseri tedavi etmenin yanı sıra vücut geliştiriciler tarafından dayanıklılığı ve kas verimliliğini artırmak için de alınabilir. Tamoksifenin amacına bağlı olarak dozajı, kullanım şekli ve tedavi süresi farklılık gösterir. Tabletler ağızdan alınır, su ile yıkanır. Dozaj rejimi, hastanın pozisyonuna, hastalığın ciddiyetine ve ilerleme aşamasına bağlı olarak doktor tarafından ayrı ayrı belirlenir.

Meme kanseri ve endometriyal kanser için

Meme kanseri için ilacın günlük dozu 20 mg, hastalığın yaygın formu için ise dozaj 30-40 mg/gün, maksimum 40 mg olacaktır. Doktorlar, tedavinin başlamasından 4-10 hafta sonra metastazlarla tedaviye objektif bir yanıt verildiğini belirtiyorlar. kemik dokusu etki, aktif maddenin birikmesinden birkaç ay sonra ortaya çıkabilir.

2'den fazla tablet reçete edildiğinde tabletler çiğnenmez, sıvı ile yıkanmaz. birkaç aşamaya ayrılabilir. Tedavinin seyri remisyon sağlanana kadar sürer ve doktor tarafından belirlenir. Gerekirse terapi sitostatik ajanlar ve radyasyon tedavileriyle desteklenir. Tek doz tablet endike ise doz sabah alınır.

Vücut geliştirmede uygulama

Tamoksifen vücuttaki testosteron seviyesini arttırdığı için spor ve vücut geliştirmede kullanılmaktadır. İlacın on günlük bir süre içinde 20 mg alınması kandaki erkek hormonlarının seviyesini% 42 artırır ve bir buçuk ay sonra etki% 83 olacaktır. İlacı kullanmanın amaçları aynı zamanda kas kütlesini arttırmak, tanımı, genel vücut ağırlığını arttırmak veya yağ konsantrasyonunu azaltmak, jinekomastiyi, sıvı birikimini ve yağ birikintilerini önlemektir.

Tamoksifen gelişmeyi önler demir eksikliği anemisi, sarılık, karaciğer fonksiyon bozukluğu, hepatonekroz, hipoagülasyon, kadınlarda erkekleşme. İlaç kurs sonrası tedavide kullanılır. Doz ayrı ayrı seçilir (10-40 mg/gün); 30 mg/günden az alınması yan etkilerle birlikte görülmez. Kursun tamamı 30 tabletlik yedi pakettir.

Bir kurstan sonra Tamoksifen nasıl alınır?

İlaç, steroid kürünün ikinci haftasında bir steroid küründen sonra alınır. Bu özellik, döngünün ilk haftasının sonunda östrojen seviyelerindeki artışla ilişkilidir. Kursun sonu, steroid kullanımının tamamlanmasından 2-4 hafta sonra ortaya çıkar. İlacın günlük dozu günde 2-3 kez 20-60 mg'dır. Bir androjen, luteotropin ve anabolik steroid (AAS) küründen sonra dozajı hesaplamak için aşağıdaki kurallar kullanılır:

• toplam AAS dozu 0,5 g/haftadan az - Tamoksifen dozu 20 mg/gün;
• 0,5-1 g/hafta – 40 mg/gün;
• haftada 1 g'dan fazla – 60 mg/gün.

Tamoksifen, anabolik steroidlerin neden olduğu yan etkileri azaltmayı ve atletik performansı iyileştirmeyi amaçlayan diğer ilaçlarla karşılaştırıldığında, söz konusu ilaç kazanır veya tam tersi. Proviron ile karşılaştırıldığında daha az ürün gerekir, ancak Proviron bir östrojen antagonistidir ve hormon oluşumunu baskılayarak steroidlerin aromatizasyonunu ve aterosklerozu önler. Erkeklere Proviron'u seçmeleri tavsiye edilir, nedene etki eder ve yalnızca sorunun semptomlarını maskeleyip ortadan kaldırmaz.

Bir sporcunun aromatizasyona tabi olmayan anabolik steroidler alması durumunda aromataz inhibitörlerinin kullanılmasına gerek yoktur, döngünün son aşamasında tamoksifen alımına dahil edilir. Clomid ile karşılaştırıldığında tercih edilir. Tamoksifen hipofiz bezi üzerinde daha az etkiye sahiptir, ancak endojen testosteron seviyesini eşit derecede iyi bir şekilde geri yükler, testosteron bağlayıcı globulin seviyesini arttırmaz ve daha ucuzdur.

Özel Talimatlar

İlacın kullanımı paragrafta açıklanan bir dizi kuralla ilişkilidir. Özel Talimatlar talimatlar. Oradan alıntılar:

• ilaç, böbrek patolojileri, diyabet, oftalmolojik hastalıklar, tromboembolik lezyon öyküsü, lökopeni, trombositopeni, hiperkalsemi öyküsü olan hastaların tedavisinde dikkatli kullanılır;
• İlacın uzun süreli kullanımı, kandaki kalsiyum, lökositler, pıhtılaşma sistemi parametreleri ve trombositlerin seviyesinin sürekli izlenmesini, intrakranyal ve intrakraniyal çalışmalar için bir göz doktoru tarafından gözlemlenmesini gerektirir. göz tansiyonu;
• İlacın dikkatin hızını ve konsantrasyonunu, görüş netliğini azaltması pek olası değildir, bu nedenle ilacın araç kullanırken ve tehlikeli mekanizmaları sürerken kullanılması onaylanmıştır.

Hamilelik sırasında

Tedaviye başlamadan önce hastalar kapsamlı bir muayeneden geçirilir, hamilelik dışlanmalıdır. Çocuk doğurma çağındaki kadınların tüm tedavi süresi boyunca ve tedavinin tamamlanmasından sonraki üç ay boyunca güvenilir bir şekilde korunması gerekir. Doğum kontrol hapları bariyer kontraseptifleri. Tamoksifen'in hamilelik ve emzirme döneminde kullanımı yasaktır; bu, fetüsün veya yeni doğan çocuğun büyümesiyle birlikte hormonal seviyelerin ve gelişimin bozulmasına neden olabilir.

Alkol uyumluluğu

Doktorlara göre ilacın alkol, alkol içeren içecekler ve ilaçlarla birleştirilmesi kesinlikle yasaktır. Bu, karaciğerde artan yüke, zehirlenme riskine ve ilacın etkinliğinin azalmasına neden olur.

İlaç etkileşimleri

Tamoksifen tedavisi sırasında diğer ilaçları reçete ederken dikkatli olunmalıdır. ilaçlar. Kombinasyonlar ve riskler:

• diğer hormonal ilaçlarla, özellikle östrojen içerenlerle kombinasyon yasaktır;
• kan pıhtılaşmasını etkileyen kumarin ilaçları Tamoksifen dozunun ayarlanmasını gerektirir;
• sitostatikler, diüretikler tromboz riskini artırır;
• Bromokriptin, kan plazmasındaki aktif madde ve metabolitlerin konsantrasyonunu arttırır, dopaminerjik etkisi artar;
• Allopurinol hepatotoksik etkiyi arttırır, aminoglutetimid maddenin plazmadaki konsantrasyonunu azaltır;
• ilaç Atracurium'un neden olduğu nöromüsküler blokajı uzatır;
• protrombin süresini arttırır, Warfarin ile kombinasyon halinde hematüri ve hematomlara neden olur;
• Rifampisin konsantrasyonu azaltır aktif bileşen kan plazmasında;
• Antasitler ve antihistaminikler hapın etkisinin erken kaybına neden olur, bu nedenle ilaç alma arasında 1-2 saat geçmelidir.

Yan etkiler

Kullanım talimatları şunları gösterir: yan etkiler Kadınlarda ve erkeklerde tamoksifen. Bunlar şunları içerir:

• lökopeni, trombositopeni, nötropeni, pansitopeni;
• sıcak basması, vajinal, rahim kanaması, ihlaller adet döngüsü, vajinal akıntı, cinsel organların kaşınması, vulva;
• endometrial hiperplazi, polipler, endometriozis, endometriyal kanser;
• adetin kesilmesi, yumurtalıkların geri dönüşümlü kistik ödemi ve kist gelişimi;
• iktidarsızlık, libido kaybı, miyastenia gravis;
• mide bulantısı, kusma, anoreksi, tat kaybı, kabızlık, ishal, mide suyunun asitliğinin artması;
• görme keskinliğinde azalma, kornea opasiteleri, katarakt, retinopati;
• pankreatit, hipertrigliseridemi, yağlı karaciğer infiltrasyonu, hipertrofi;
• kolestaz, hepatit, alopesi (kellik), eritema multiforme;
• aşırı duyarlılık, anjiyoödem;
• büllöz pemfigoid;
• Tromboz, pulmoner emboli.

Doz aşımı

Doktorlara göre herhangi bir akut Tamoksifen doz aşımı vakası görülmedi. İlaç zehirlenmesinin belirtileri arasında artan yan etkiler bulunur. Bunları ortadan kaldırmak için acilen tedavi için bir doktora başvurmalısınız. Maddeye spesifik bir panzehir yoktur, hemodiyaliz etkili değildir, semptomatik tedavi ve ilacın kesilmesi reçete edilir.

Kontrendikasyonlar

İlacın kullanım talimatlarından kontrendikasyonlarını biliyorsunuz. Bunlar şunları içerir:

• bileşimin bileşenlerine aşırı duyarlılık;
• hamilelik, emzirme (emzirme);
• çocuk ve Gençlik 18 yaşına kadar;
• şiddetli trombositopeni, lökopeni;
• hiperkalsemi;
• pulmoner emboli, derin ven trombozu;
• katarakt, karaciğer fonksiyon bozukluğu;
• şiddetli tromboflebit;
• hiperlipidemi.

Satış ve depolama koşulları

İlaç sadece reçeteyle satın alınabiliyor, çocuklardan uzak, kuru ve karanlık bir yerde 25 dereceye kadar sıcaklıklarda üç yıl saklanıyor.

Tamoksifen'in yerini ne alabilir?

Meme kanseri tedavisinde tamoksifen analoğu doğrudan veya dolaylı olabilir. Birinci grup aynı bileşime sahip ilaçları, ikinci grup ise aynı terapötik etkiye sahip ancak farklı bileşenlere sahip ilaçları içerir. İlacın analogları şunlardır:

• Zitazonyum, Vero-Tamoksifen - doğrudan analoglar, aynı maddeyle eş anlamlılar;
• Fareston, Faslodex - ilaçlar toremifen içerir ve antitümör ve antiöstrojenik etkilere sahiptir.
Tamoksifen. Ne olduğunu.

Tamoksifen, aynı zamanda zayıf östrojenik özelliklere sahip olan, steroidal olmayan bir antiöstrojenik ajandır. Etkisi östrojen reseptörlerini bloke etme yeteneğine dayanmaktadır. Tamoksifen ve bazı metabolitleri, meme, rahim, vajina, ön hipofiz bezi ve yüksek östrojen reseptörü içeriğine sahip tümörlerdeki sitoplazmik östrojen reseptörleri ile bağlanma bölgeleri için estradiol ile rekabet eder. Östrojen reseptör kompleksinin aksine, tamoksifen reseptör kompleksi çekirdekteki DNA sentezini uyarmaz, ancak hücre bölünmesini inhibe eder, bu da tümör hücrelerinin gerilemesine ve ölümüne yol açar.

kadınlarda östrojene bağımlı meme kanseri (özellikle menopozda) ve erkeklerde meme kanseri. İlaç, yumurtalık kanseri, endometriyal kanser, böbrek kanseri, melanom, tümördeki östrojen reseptörlerinin varlığında yumuşak doku sarkomlarının yanı sıra diğer ilaçlara dirençli prostat kanserinin tedavisinde de kullanılabilir.

Dozaj rejimi genellikle endikasyonlara bağlı olarak ayrı ayrı ayarlanır. Günlük doz 20-40 mg'dır. Standart doz olarak uzun süre boyunca günde 20 mg tamoksifenin ağızdan alınması tavsiye edilir. Hastalığın ilerlemesine dair belirtiler ortaya çıkarsa ilaç kesilmelidir. Tabletler çiğnenmeden, az miktarda sıvı ile sabah 1 doz veya gerekli doz sabah ve akşam 2 doza bölünerek alınmalıdır.

Tamoksifen ile tedavi sırasında, antiöstrojenik etkisi ile ilişkili en yaygın yan etkiler, paroksismal ısı hissi (sıcak basması), vajinal kanama veya akıntı, genital bölgede kaşıntı, alopesi, etkilenen bölgede ağrı, ossalji şeklinde kendini gösterir. ve kilo alımı. Aşağıdaki advers reaksiyonlar daha az sıklıkta veya nadiren gözlemlenmiştir: sıvı tutulması, anoreksi, bulantı, kusma, kabızlık, yorgunluk, depresyon, konfüzyon, baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk, ateş, deri döküntüsü, kornea değişiklikleri dahil görme bozuklukları, katarakt, retinopati ve retrobulber nevrit. Tedavinin başlangıcında, hastalığın lokal bir alevlenmesi mümkündür - yumuşak doku oluşumlarının boyutunda bir artış, bazen etkilenen bölgelerde ve bitişik bölgelerde ciddi eritemlerin eşlik etmesi - genellikle 2 hafta içinde düzelir. Tromboflebit ve tromboembolizm olasılığı artabilir. Karaciğer enzimlerinde artışın yanı sıra bazen geçici lökopeni ve trombositopeni ortaya çıkabilir; buna çok nadiren yağlı karaciğer, kolestaz ve hepatit gibi daha ciddi karaciğer fonksiyon bozuklukları da eşlik edebilir. Kemik metastazı olan bazı hastalarda tedavinin başlangıcında hiperkalsemi görüldü. Tamoksifen, menopoz öncesi kadınlarda amenoreye veya düzensiz menstruasyona ve ayrıca kistik yumurtalık tümörlerinin geri dönüşümlü gelişimine neden olur. Tamoksifen ile uzun süreli tedavide, hiperplazi, polipler ve izole vakalarda endometriyal kanserin yanı sıra rahim miyomlarının gelişimi de dahil olmak üzere endometriyumda değişiklikler gözlemlenebilir.

Gebelik; - emzirme dönemi (emzirme); - Tamoksifene ve/veya ilacın herhangi bir başka bileşenine karşı aşırı duyarlılık. Dikkatlice: böbrek yetmezliği, diyabet, göz hastalıkları (katarakt dahil), derin ven trombozu ve tromboembolik hastalık (geçmiş dahil), hiperlipidemi, lökopeni, trombositopeni, hiperkalsemi, dolaylı antikoagülanlarla eş zamanlı tedavi.

İnsanlarda tamoksifen ile akut doz aşımı gözlenmemiştir. Doz aşımının yukarıda tanımlanan değerlerde artışa neden olabileceği beklenmelidir. ters tepkiler. Spesifik bir antidot yoktur; tedavi semptomatik olmalıdır.

Tamoksifen alan kadınların düzenli jinekolojik muayenelerden geçmesi gerekir. Kanlı vajinal akıntı veya vajinal kanama meydana gelirse ilaç kesilmelidir. Kemik metastazı olan hastalarda serum kalsiyum konsantrasyonları başlangıç ​​tedavisi döneminde periyodik olarak belirlenmelidir. Şiddetli rahatsızlıklarda tamoksifen geçici olarak kesilmelidir. Alt ekstremite damarlarında tromboz belirtileri (bacaklarda ağrı veya şişlik), pulmoner emboli (nefes darlığı) ortaya çıkarsa, ilaç kesilmelidir. Tamoksifen yumurtlamaya neden olabilir, bu da gebelik riskini artırır ve bu nedenle cinsel açıdan aktif olan kadınlarda, tamoksifen tedavisi sırasında (ve tedaviden sonraki yaklaşık 3 ay boyunca) mekanik veya hormonal olmayan doğum kontrolü kullanılması önerilir. Terapi süresince kan pıhtılaşma göstergelerini, kandaki kalsiyum seviyelerini, kan tablosunu (lökositler, trombositler), karaciğer fonksiyon göstergelerini, kan basıncını ve bir göz doktoru tarafından muayeneyi periyodik olarak izlemek gerekir. Hiperlipidemili hastalarda tedavi sırasında kan serumundaki kolesterol ve trigliserit konsantrasyonlarının izlenmesi gerekir. Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisi Tedavi süresi boyunca, artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmak gerekir.

Tamoksifen ve sitostatiklerin aynı anda reçete edilmesi durumunda tromboz riski artar. Midedeki pH değerini artıran antasitler, histamin H2 reseptör blokerleri ve benzer etkiye sahip diğer ilaçlar, erken çözünmeye ve enterik tabletin koruyucu etkisinin kaybolmasına neden olabilir. Tamoksifen ile bu ilaçların alınması arasındaki aralık 1-2 saat olmalıdır Tamoksifenin kumarin ilaçlarının (örneğin warfarin) antikoagülan etkisini arttırdığına dair raporlar vardır. Kalsiyum atılımını azaltan ilaçlar (örneğin tiyazid diüretikleri) hiperkalsemi gelişme riskini artırabilir. Tamoksifen ve tegafurun kombine kullanımı aktif kronik hepatit ve karaciğer sirozunun gelişmesine katkıda bulunabilir. Tamoksifenin diğer hormonal ilaçlarla (özellikle östrojen içeren kontraseptifler) eşzamanlı kullanımı, her iki ilacın spesifik etkisinin zayıflamasına yol açar.

İlaç çocukların ulaşamayacağı yerlerde, 25°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanmalıdır. Raf ömrü - 5 yıl.

Tamoksifen 15.2 içerir; 30,4 veya 45,6 mg tamoksifen sitrat sırasıyla 10, 20 veya 30 mg tamoksifene eşdeğerdir.

Tabletler 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 veya 300 adetlik kabarcıklar, kaplar veya polietilen şişelerde paketlenir.

Salım formu

Haplar.

farmakolojik etki

Antiöstrojenik ve antitümör özelliklere sahiptir.

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Tamoksifen steroidal olmayan antitümör antiöstrojenik ilaç rekabetçi bir şekilde engelleme yeteneği ile karakterize edilir periferik östrojen reseptörleri hedef organlarda ve bunlardan kaynaklanan tümörlerde.

Sonuç olarak kompleks “ tamoksifen reseptör-transfer kofaktörü”, içine taşınıyor hücre çekirdeği östrojene bağımlı hücrelerin hipertrofisini önler.

Sports Wiki, maddenin ilk kez 1971'de sentezlendiğini ve ilk haline geldiğini belirtiyor. antiöstrojenik ajan seçici östrojen reseptör modülatörleri (SRE'ler) sınıfının temsilcileri arasında.

renderlar antigonadotropik etki ve eğitimi bastırıyor tümör dokusundaki prostaglandinler , uyarılan tümör sürecinin gelişimini yavaşlatır.

Resepsiyondan sonra tek doz ilacın engelleme yeteneği östrojenler birkaç hafta devam eder.

Serbest bırakmayı teşvik eder hipofiz gonadotropik hormonları dolayısıyla neden olur yumurtlama yokluğunda kadınlarda. Şu tarihte: oligospermi erkeklerde serum konsantrasyonunu artırır estrojen , luteotropin Ve follitropin .

Tamoksifen ve bazı metabolitleri güçlü inhibitörlerin (oksidazların) özelliklerini gösterir. karma işlevler Karaciğer sitokrom P450 sisteminin (monooksijenazları). Ancak bu etkilerin klinik açıdan ne kadar anlamlı olduğu bilinmemektedir.

Bazı durumlarda Tamoksifen etkilidir. östrojenden bağımsız tümörler . Maddenin lipit spektrumu üzerinde kısmi östrojen benzeri etkisi vardır ve kemik dokusu .

Tamoksifen emilimi yüksektir, TCmax 4 ila 7 saat sonradır. ağızdan uygulama haplar. Kararlı durum plazma konsantrasyonları, 40 mg/günlük bir dozaj kullanılarak tedavinin başlamasından 4 hafta sonra gözlemlenir.

İLE kan plazma albümini madde %99 oranında bağlıdır. Metabolizasyon karaciğerde demetilasyon, hidroksilasyon ve konjugasyon yoluyla ve CYP2C9 izoenziminin katılımıyla gerçekleşir.

Metabolitler esas olarak içerikle birlikte atılır bağırsaklar ve kısmen böbrekler (küçük miktar). Kaldırma iki aşamada gerçekleştirilir. Başlangıç ​​dönemi Sistemik dolaşımda dolaşan ana metabolitin yarı ömrü 7 ila 14 saat arasında değişir, son yavaş yarı ömrü ise 7 gündür.

Kullanım endikasyonları

Tamoksifen kullanımı aşağıdaki durumlarda tavsiye edilir:

• östrojene duyarlı tümörler ;
• meme dokusunda malign hasar (özellikle kadınlarda adet döneminde);
• meme kanseri erkeklerde genital organların cerrahi olarak çıkarılmasından sonra dahil;
• duktal meme kanseri (yerinde duktal karsinom);
• endometriyal kanser .

Fareston veya Tamoxifen – hangisi daha etkilidir?

Fareston - Bu antitümör antiöstrojenik nonsteroidal ilaç temeli maddedir. İlacın ana özellikleri:

• kimyasal yapısında bir klor atomunun varlığı (bu, ilacı Tamoksifen'e kıyasla daha stabil hale getirir);
• yokluk onkojenik etki ;
• apoptozu tetikleme yeteneği;
• etkililik ER negatif tümörler .

Altı ay boyunca yapılan klinik gözlemlere göre, Fareston alırken:

• hormonal homeostazdaki değişiklikler, Tamoksifen alırken olduğundan çok daha olumludur;
• hasta açısından kanser riski açısından daha az tehlikeli değişiklikler gelişir;
• İstenmeyen yan etkiler daha az sıklıkta ortaya çıkar.

Araştırma ayrıca kompozisyonun şu sonuca varmasına da yol açtı: karmaşık tedavi etkilemek Fareston Açık tümör süreci ilerici meme kanseri analogunun etkisinden daha etkili: kullanımıyla hastalar çok daha sık tam remisyon yaşadı ve hastalığın ilerlemesi 1,2 ay sonra başladı.

Ayrıca, antitümör etkisi tedavi sırasında Fareston daha fazla sayıda hastada gözlendi.