Sağlıklı uyku hakkında her şey
sınıflandırma: M-HMPolokarpin hidroklorür, Aceclidine
N-HM Solunum analeptikleri: Lobelin hidroklorür, Cititon
Nikotin bağımlılığı tedavisi için: Anabasine klorür, Tabex
M ve H-XMAsetilkolin, Karbakolin
Mekanizma d-ı: Kolinerjik ajanlar, ACh molekülüne yapısal veya uzamsal olarak değişen derecelerde benzerdir. Bu nedenle, kolinerjik reseptörlerle veya onları çevreleyen hücre zarının bölümleriyle veya enzimlerle (esas olarak kolinerjik reseptörlerle) etkileşime girebilirler.
M-kolinomimetikler: M-kolinerjik reseptörleri uyarın Tahrişi simüle edin parasempatik sinirler. Kalp üzerindeki etkisi: kalbin çalışması yavaşlar, iskelet kaslarının damarlarının kolinerjik reseptörleri (vazodilatasyon) uyarılır, vasküler endotel hücreleri tarafından bir kas gevşetici faktör salgılanır, bu hipotansiyona yol açar. A-B bloğuna yavaş iletim. İntravenöz M-hm uygulaması ile ani kalp durması mümkündür. Gastrointestinal sistem üzerindeki etkisi: Tonu artırın ve bağırsak hareketliliğini harekete geçirin, aynı zamanda sindirim kanalının sfinkterlerini gevşetin. Bağırsak atonisini ortadan kaldırır. Mesane üzerindeki etkisi: Artan kas tonusu ve kasılma aktivitesi Mesane. Sfinkter gevşemesi. Gözler üzerindeki etkisi: Göz bebeklerinin daralmasına (miyoz) neden olur. Göz içi basıncını azaltın. Akomodasyon spazmına neden olurlar.Gözün sirküler kasının (siliyer) kasılmasına kasın kalınlaşması ve zinn bağının yapıştığı yeri merceğe yaklaştırması eşlik eder. Mercek daha dışbükey bir şekil alır. Göz yakın görüş için ayarlanmıştır. Bronşlar için: spazm Bezler için: Artan salgı. Safra kesesi için: Tonda artış.
Belirteçler: 1. Glokom. Pilokarpin hidroklorür Günde 2-4 kez %1-5 damla solüsyon, merhem Alt göz kapağı için gece göz filmi. Aselidinin etkisi daha kısadır.
2. Bağırsakların ve mesanenin atonisi ve parezi Aselidin uygulayın. Daha az yan etki Deri altına, gerekirse 1-2 ml %0,2'lik çözelti - tekrar tekrar
30 dakika içinde.
Kontrendikasyonlar: Bronkospazm, kan basıncını düşürme, ciddi hastalıklar kalp, hamilelik, epilepsi. Bu etkiler atropin tarafından önlenir veya tersine çevrilir.
N-kolinomimetikler: H-kolinerjik reseptörler üzerinde iki fazlı etki: 1. - eksitasyon 2. - depresyon
Solunum uyarıcıları: Sadece intravenöz olarak girilir. Etkileri:
Kan damarlarının kemoreseptörlerini uyarabilir, bunun sonucunda -1. Refleks tipinde solunumun uyarılması. Etkisi güçlüdür, ancak kısa sürelidir (intravenöz uygulamada 2-5 dakika).İntravenöz uygulamada solunum merkezini aktive etmek gerekir. minimum dozlar. deri altı veya IM ile - dozaj 10-20 kat artar. Bu uygulama yöntemleriyle, merkezi sinir sistemine iyi nüfuz ederler, kusmaya, kasılmalara, vagal merkezin aktivasyonuna ve olası kalp durmasına neden olurlar 2. Kardiyovasküler aktivitenin uyarılması. Başvuru: sınırlı. Şok ile yenidoğanların asfiksisi. Solunum durduğunda (yaralanmalar) Kollaptoid durumlarda olduğunda. bulaşıcı hastalıklar solunum ve hematopoetik depresyon ile. Kontrendikasyonlar: Hipertansiyon, kanama, akciğer ödemi KARŞILAŞTIRMALI Hazırlıklar: CITITON. Bu, alkaloid cytisine'nin %0.15'lik bir çözeltisidir. Refleks solunumu uyarır, aynı zamanda kan basıncını yükseltir, bu da onu lobelinden ayırır.
CYTIZINE, sigarayı bırakmayı kolaylaştıran Tabex tabletlerinin bir parçasıdır. LOBELINA HİDROKLORÜR. Vagus sinirinin merkezini uyarır, bu da kan basıncında bir azalmaya yol açar.
Işınlanan nicot için. bağımlılıklar: Şemaya göre, dozda kademeli bir azalma ile ANABAZIN - dilin içinde veya altında tabletler, bukkal filmler, sakız. TABEX - (cytisine alkaloid içerir) LOBESIL - lobelia alkaloid içerir)
NICORETTE - Bağımlılığın davranışsal yönlerini dikkate alan ağızlık şeklinde (nikotin içerir) inhaler, sakız, yama, burun spreyi, mini hap. Dozda kademeli bir azalma ile sigarayı tamamen bırakmak 3 ay sürer.
M,N-kolinomimetikler: M-kolinerjik reseptörlerin aktivasyon gerçeği baskındır.ACETYLCHOLINE klorür. Nadiren kullanılır İçi etkisizdir.
Deri altına ve kas içine uygulanır - hızlı, keskin, kısa süreli bir etki. Kan basıncında keskin bir düşüş ve kalp durması nedeniyle intravenöz olarak imkansızdır.
Başvuru: Periferik damarların spazmları (endarterit) ile. Retina atardamarlarının spazmları ile birlikte KARBAKOLİN Daha aktif. Daha uzun sürer İçeriden, deri altı, kas içi, damar içi (dikkatle). Başvuru: Endarterit.
şeklinde yerel olarak Gözyaşı glokom ile.
7. N-kolinomimetik maddeler. Tütün kontrolü için nikotinomimetiklerin kullanımı.
Hn-kolinerjik reseptörlerin lokalizasyonu ve bunların uyarılması sırasındaki farmakolojik etkileri.
yerelleştirme: ANS nöron gangliyonları, adrenal medulla, CNS nöronları
Uyarıldığında farmakolojik etkiler:
1) ANS'nin nöronal ganglionlarının uyarılması (parasempatikten daha güçlü sempatik)
2) CCC: taşikardi, vazospazm, hipertansiyon
3) Gastrointestinal sistem, MPS: parasempatik etkilerin baskınlığı (kusma, ishal, sık idrara çıkma)
5) CNS: psikostimülasyon (düşük agonist dozlarında), kusma, titreme, konvülsiyonlar, koma (yüksek doz agonistlerde)
N-kolinomimetik grubundan ilaçlar.
Nikotin, sitisin, anabazin hidroklorür
Hn-kolinerjik blokerlerin sınıflandırılması. Eylemlerinin yerini PNS diyagramında belirtin.
a) kısa etkili trepiryum iyodür (higronyum);
b) ortalama etki süresi - heksametonyum benzosülfonat (benzoheksonyum), azametonyum bromür (pentamin);
v) uzun etkili – pempidin (pirilen).
PNS şemasındaki konum: ANS gangliyonları, adrenal medulla, CNS.
N-kolinomimetiklerin etki mekanizmaları ve farmakolojik etkileri.
Hareket mekanizması: uyarma N-Khr. İlk eylem - H-Chr'nin uyarılması, uzun süreli etki - depolarizasyon bloğu.
N-kolinomimetiklerin farmakolojik etkileri:
1) otonomik ganglionların uyarılması (sempatik parasempatikten daha güçlüdür)
2) kardiyovasküler sistem:
taşikardi
Periferik ve koroner vazospazm
hipertansiyon
3) Gastrointestinal sistem, üriner sistem: aktivitenin inhibisyonu
4) kemokarotid bölge: solunumun uyarılması
5) CNS: düşük dozlar: psikostimülasyon, yüksek dozlar - kusma, titreme, konvülsiyonlar, koma.
N-kolinomimetiklerin yan etkileri.
1) mide bulantısı, kusma, baş dönmesi, baş ağrısı
2) ishal, hipersalivasyon
3) taşikardi, tansiyon yükselmesi, nefes darlığı, solunum depresyonuna dönüşme
4) midriyazis, ardından miyoz
5) kas krampları
6) görme ve işitme bozuklukları
Kullanım için ana endikasyonlar ve kontrendikasyonlarN-kolinomimetikler.
Belirteçler:
sigaradan kurtulma
refleks solunum durması (ameliyatlar, yaralanmalar vb. sırasında)
şok ve kollaptoid durumlar (presör etkisi), bulaşıcı hastalıkları olan hastalarda solunum ve dolaşım depresyonu.
Kontrendikasyonlar:
ateroskleroz
belirgin artış tansiyon
akut fazda gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonları, büyük damarlardan kanama
akciğer ödemi
gebelik.
LOBELIN (Lobelinyum).
Lobelin rasemat sentetik olarak elde edilir.
Tıbbi uygulamada Lobelin hidroklorür (Lobelini hidrokloridum) kullanılır. 1-1-Metil-2-benzoilmetil-6-(2-hidroksi-2-feniletil)-piperidin hidroklorür.
Eşanlamlılar: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lobatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan, vb.
Lobelin, otonomik bölümün ganglionları üzerinde spesifik bir uyarıcı etkiye sahip olan bir maddedir. gergin sistem ve karotis glomerülleri (ayrıca bkz. Ganglion Bloke Eden İlaçlar).
Lobelinin bu etkisine, medulla oblongata'nın solunum ve diğer merkezlerinin uyarılması eşlik eder. Solunumun uyarılmasıyla bağlantılı olarak, refleks solunum durmasında (esas olarak tahriş edici maddeler solunduğunda, karbon monoksit zehirlenmesi vb.) Kullanım için bir analeptik olarak lobelin önerildi.
Vagus sinirinin eşzamanlı uyarılmasıyla bağlantılı olarak lobelin, kalp atışının yavaşlamasına ve kan basıncının düşmesine neden olur. Daha sonra lobelinin sempatik gangliyonlar ve adrenal bezler üzerindeki uyarıcı etkisi nedeniyle vazokonstriksiyona bağlı olarak kan basıncı hafifçe yükselebilir. Büyük dozlarda lobelin, kusma merkezini harekete geçirir, derin solunum depresyonuna, tonik-klonik konvülsiyonlara ve kalp durmasına neden olur.
Son zamanlarda, solunum uyarıcı olarak lobelin çok nadiren kullanılmaktadır. Solunum merkezinin ilerleyici tükenmesinin bir sonucu olarak gelişen, solunumun zayıflaması veya durması ile lobelin girişi endike değildir.
Lobelin'i intravenöz enjeksiyon şeklinde, daha az sıklıkla kas içinden uygulayın.
İntravenöz olarak, lobelin yavaşça uygulanır (1 ila 2 dakikada 1 ml). Hızlı uygulama ile bazen geçici solunum durması (apne) meydana gelir ve kalp tarafından yan etkiler gelişir. dolaşım sistemi(bradikardi, iletim bozukluğu).
Lobelin, kardiyovasküler sistemin akut organik hastalıklarında kontrendikedir.
Lobelin ve ona benzer diğerleri iş başında<<ганглионарные>> Sigarayı bırakmada yardımcı maddeler (cytisine, anabasine) son yıllarda kullanılmaktadır. Adı altında bu amaçla lobelin içeren tabletler mevcuttur.<<Лобесил>> (Tabulttae "Lobesilum").
Tabletler, ilacın mideden değişmeden geçişini ve bağırsakta hızlı salınımını sağlayan kaplanmıştır (asetilftalilselüloz).
tablet kullanımı<<Лобесил>>, ayrıca tabletler ve diğer ilaçlar Sitisin ve anabazin hidroklorür içeren, sigara içme isteğini azaltır ve sigara içenler için sigarayı bırakmayla ilişkili ağrılı fenomeni hafifletir.
Bu ilaçların etki mekanizması, görünüşe göre, nikotinin vücutta etkileşime girdiği aynı reseptörler ve biyokimyasal substratlar alanındaki rekabetçi ilişkilerle ilişkilidir;<<ганглионарным>> demektir.
Sigarayı bırakmak, haplardan daha fazlasını gerektirir<<Лобесил>>, ancak aynı zamanda sigara içen kişinin sigarayı bırakma konusundaki kesin kararı.
Sigarayı bıraktıktan sonra 7-10 gün boyunca günde 4-5 defa 1 tablet alınız. Daha sonra gerekirse, uygulama sıklığını kademeli olarak azaltarak 2 ila 4 hafta boyunca tabletleri almaya devam edebilirsiniz. Nüksetme ile tedavi süreci tekrar edilebilir.
Lobelin, sitisin ve anabazin içeren tabletlerin kullanımı, mide ve duodenumun peptik ülserinin alevlenmesi, ani organik değişiklikler durumunda kontrendikedir. kardiyovasküler sistem. Tedavi tıbbi gözetim altında yapılmalıdır. Doz aşımı durumunda yan etkiler mümkündür: halsizlik, sinirlilik, baş dönmesi, mide bulantısı, kusma.
CYTIZINE (Cytisinum).
Cytisine, her ikisi de baklagil ailesinden (Leguminosae) süpürge bitkisi (Cytisus laburnum L.) ve mızrak şeklinde termopsis (Thermopsis lanceolata, R. Br.) tohumlarında bulunan bir alkaloiddir.
maddelerle ilgili<<ганглионарного>> eylem ve solunum üzerindeki uyarıcı etkisi ile bağlantılı olarak bir solunum analeptiği olarak kabul edilir. Bu amaçla %0,15 sulu çözelti adı verilen hazır halde üretilir.<<Цититон>> (Cytitonum).
Son yıllarda, cytisine sigarayı bırakmaya yardımcı olarak da kullanılmaktadır (bkz.<<Лобесил>>) .
Cytisine, otonom sinir sisteminin gangliyonları ve ilgili oluşumlar üzerinde uyarıcı bir etkiye sahiptir: adrenal bezlerin kromafin dokusu ve karotis glomerülleri.
Cytisine'nin (lobelin gibi) etkisinin özelliği, karotid glomerüllerden gelen gelişmiş impulslar tarafından solunum merkezinin refleks uyarımı ile ilişkili solunumun uyarılmasıdır. Sempatik düğümlerin ve adrenal bezlerin eşzamanlı uyarılması, kan basıncında bir artışa yol açar.
Cytiton'un (cytisine solüsyonu) solunum üzerindeki etkisi kısa sürelidir.<<толчкообразный>> doğa, ancak bazı durumlarda, özellikle refleks solunum durması durumunda, cytiton kullanımı, solunum ve kan dolaşımının stabil bir şekilde restorasyonuna yol açabilir.
Daha önce, sititon zehirlenme için yaygın olarak kullanılıyordu (morfin, barbitüratlar, karbon monoksit vb. İle). Spesifik opiat (nalokson vb.) ve barbitürat (bemegride) antagonistlerinin ortaya çıkması ve kısa etki süresi nedeniyle, sititon ve lobelin şu anda sınırlı kullanımdadır. Bununla birlikte, refleks solunum durması ile (ameliyatlar, yaralanmalar vb. Sırasında), cytiton solunum analeptiği olarak kullanılabilir; (lobelin'den ayıran) pressör etkisi nedeniyle, cytiton şok ve kollaptoid durumlarda, bulaşıcı hastalıkları olan hastalarda solunum ve dolaşım depresyonunda vb. kullanılabilir.
Cytiton damar içine veya kas içine enjekte edilir. En Etkili intravenöz uygulama. Belirtilmişse, Cytiton enjeksiyonu 15-30 dakika sonra tekrar edilebilir.
Cytiton daha önce kan akış hızını belirlemek için de kullanılıyordu. Yöntem, cytiton'un kübital vene girdiği andan ilk derin nefesin ortaya çıkmasına kadar geçen süreyi belirlemekten oluşur. Tanım, lobelin kullanımına göre daha açıklayıcıdır, çünkü solunumun uyarılması daha belirgindir ve solunumdaki değişikliğin kaydedilmesi kolaydır. Genellikle bu amaçla 0.7 - 1 ml sititon (hastanın vücut ağırlığının 1 kg'ı başına 0.015 ml) uygulanır.
Cytiton, şiddetli ateroskleroz ve hipertansiyon, büyük damarlardan kanama, pulmoner ödem ile kontrendikedir (kan basıncını artırma kabiliyeti nedeniyle).
Cytisine (0.0015 g = 1.5 mg) tabletlerde bulunur.<<Табекс>> (Tabex, Bulgaristan), sigarayı bırakmayı kolaylaştırmak için kullanılır. İlacın etki mekanizması, lobelin ve anabazinin etki mekanizmasına benzer.
tablet kullanımı<<Табекс>> reçete edildiği şekilde ve doktor kontrolünde yapılmalıdır. Doz aşımı durumunda, mide bulantısı, kusma, genişlemiş göz bebekleri, ilacın kesilmesini gerektiren kalp atış hızında artış mümkündür.
Cytisine (Membranulae cum Cytisino) içeren filmler de vardır. Küt kenarlı, beyaz veya sarımsı bir renk tonuna (9 X 4,5 X 0,5 mm) sahip oval şekilli polimer plakalar, 0,0015 g cytisine içerir. Film, ilk 3-5 gün boyunca günde 4-8 kez yanak bölgesinin diş eti veya mukoza zarına yapıştırılır.
Olumlu etki ile tedaviye şu şemaya göre devam edilir: 5. günden 8. güne kadar günde 3 defa 1 film, 9. günden 12. güne kadar günde 2 defa 1 film, 13. günden 15. güne kadar 1 film gün 1 film günde 1 kez. Tedavinin ilk gününden itibaren sigarayı bırakmalı veya sigara içme sıklığını keskin bir şekilde azaltmalısınız.
Filmi cytisine ile kullanmanın ilk günlerinde, hoş olmayan tat duyumları, mide bulantısı, hafif baş ağrısı, baş dönmesi, kan basıncında hafif artış. Bu durumlarda ilacı almayı bırakmalısınız.
Cytisine içeren filmlerin kullanımı kanama, şiddetli hipertansiyon, aterosklerozun ileri evrelerinde kontrendikedir.
ANABASINA HİDROKLORÜR (Anabasinum hydrochloridum).
Anabasine, fam Anabasis aphylla L. (yapraksız ahır) bitkisinde bulunan bir alkaloiddir. pus (Chenopodiaceae).
Kimyasal olarak 3-(piperidil-2) piridindir.
Farmakolojik özellikleri bakımından nikotin, sitizin ve lobeline yakındır.
Küçük dozlarda, anabazin hidroklorür, sigarayı bırakmayı kolaylaştırmanın bir yolu olarak önerilmiştir.
Bu amaçla, ilaç tabletler, filmler ve sakız şeklinde mevcuttur.<<Гамибазин>> .
Anabazin hidroklorür içeren tabletleri her gün ağızdan veya dilin altına uygulayın. Tabletleri aldığınız ilk günden itibaren, tedavinin başlamasından en geç 8-10 gün sonra sigarayı bırakmanız veya sıklığını önemli ölçüde azaltmanız ve sigarayı tamamen bırakmanız gerekir.
Sigara içme isteği 8-10 gün içinde azalmaz ise tablet almayı bırakın ve 2-3 ay sonra yeni bir tedavi girişiminde bulunun.
Tabletler aterosklerozda kontrendikedir, kan basıncında belirgin bir artış, kanama.
Tabletlerin alındığı ilk günlerde mide bulantısı, baş ağrısı ve kan basıncında artış mümkündür. Genellikle bu fenomenler doz azaltıldığında kaybolur. Gerekirse, tabletleri almayı bırakın.
Anabazin kullanımının (oral veya dil altı tabletler şeklinde) toksikodermaya neden olabileceğine dair göstergeler vardır.
Anabazin hidroklorür (Membranulae cum Anabasino hydrochloridi) içeren filmler. 0,0015 g (1,5 mg) anabazin hidroklorür içeren, 9 X 4,5 X 0,5 mm boyutlarında, beyaz (veya sarımsı tonlarda) renkli oval şekilli polimer plakalar. Ayrıca sigarayı bırakmak için tasarlanmıştır.
Film, ilk 3-5 gün boyunca günde 4-8 kez labial kısımdaki dişetlerine veya bukkal bölgenin mukoza zarına yapıştırılır.
Tedavinin ilk gününden itibaren sigarayı bırakmanız veya sigara içme sıklığını önemli ölçüde azaltmanız önerilir.
Filmi anabazin hidroklorür ile kullanmanın ilk günlerinde hoş olmayan tat duyumları, mide bulantısı, hafif baş ağrısı, baş dönmesi ve kan basıncında hafif bir artış mümkündür. Bu durumlarda ilaç kesilmelidir.
Gamibasin (Gamibasin). 0,003 g anabazin hidroklorür içeren sakız (özel bir çiğneme kütlesine dayalı).
Açık gri veya açık sarı renkte dikdörtgen veya kare şeklinde (22 X 22 X 8 mm veya 32 X 22 X 5 mm veya 70 X 19 X 1 mm) elastik bant, gıda aromatik maddelerin kokusu (ilave ile) şeker, pekmez, limon asidi, aroma vb.)
Biridir dozaj biçimleri sigarayı bırakmak için anabazin. 4 ila 5 gün boyunca günde 4 kez ilk 1 sakız (0,003 g) günde uzun süre çiğnenerek uygulanır. Olumlu bir etki ile tedaviye aşağıdaki şemaya göre devam edilir: 5. - 6. ila 8. gün - günde 3 kez 1 sakız; 9. günden 12. güne kadar - günde 2 kez 1 sakız; gelecekte 20. güne kadar - günde 1 - 2 kez 1 sakız. Gelecekte, tekrarlanan kurslar yürütmek mümkündür.
3 sayfadan 1. sayfa
M- ve N-kolinomimetikler
Doğrudan eylemin M- ve N-kolinomimetikleri
M-, N-kolinomimetikler şunları içerir: tıbbi maddeler hem M- hem de H-kolinerjik reseptörleri uyarır. Kolinerjik reseptörler üzerindeki etkisine göre, M-, N-kolinomimetikler, doğrudan ve dolaylı (antikolinesteraz ajanları) etkili maddeler olarak ayrılabilir. Doğrudan etkili ilaçların kendileri M- ve H-kolinerjik reseptörlerin uyarılmasına neden olur. Doğrudan etkili M-, N-kolinomimetikler, M- ve N-kolinerjik reseptörleri uyaran ve vücutta M-kolinerjik reseptörlerin uyarılmasının baskınlığı ile ilişkili bir dizi değişikliğe neden olan asetilkolini içerir: vazodilatasyon, azalmışkan basıncı, yavaşlayan kalp hızı, düz kas kasılmalarında artış iç organlar, bezlerin salgılanmasında artış, öğrencinin daralması. Asetilkolin, kolinesteraz enzimi tarafından hızla yok edildiğinden, etkisi kısa ömürlüdür, bu nedenle, nadiren terapötik amaçlar için kullanılır (periferik damarların spazmları, retina arterlerinin daralması vb. ile). İÇİNDE tıbbi uygulama asetilkolin klorür kullanın.
asetilkolin klorür . Salım formu asetilkolin klorür: 5 ml'lik ampullerde 0,2 g kuru madde. Liste B.
Latince bir asetilkolin klorür tarifi örneği:
Rp.: Asetil kolini kloridi 0.2
D.t. D. N. 10 ampul.
S. 2-5 ml enjeksiyonluk suda eritin, deri altına veya kas içine enjekte edin.
DOLAYLI ETKİ M-, N-KOLİNOMİMETİĞİ (ANTİKOLİNESTAZ ANLAMLARI)
Bu ilaçlar, M- ve H-kolinerjik reseptörler üzerinde uzun vadeli bir etkiye sahip olan asetilkolin birikimine neden olan asetilkolini yok eden bir enzim olan kolinesterazın etkisini bloke eder. Kolinesteraz enzimini geçici olarak etkisiz hale getiren tersinir antikolinesteraz ajanları izole edilir: fizostigmin, prozerin, oksazil, galantamin, vb. Bu ilaçların uygulanmasından birkaç saat sonra kolinesteraz aktivitesi tamamen geri yüklenir. Başka bir madde grubu - geri dönüşü olmayan etkiye sahip antikolinesteraz ajanları: paraxon, armin, vb. - daha uzun bir kolinesteraz blokajına neden olur; daha zehirlidirler. Bu grup aynı zamanda bazı insektisitler (klorofos, karbofos vb.) ve toksik maddeleri de içermektedir. Antikolinesteraz ajanları, glokom tedavisinde (M-kolinomimetik etki), bağırsak ve mesanenin postoperatif atonisini ortadan kaldırmak (M-kolinomimetik etki), miyastenia gravis, çocuk felcinin kalıntı etkileri, nöromüsküler iletim bozuklukları (N-kolinomimetik etki) ve ayrıca antidepolarizan etkiye sahip (N-kolinomimetik etki) aşırı doz kas gevşeticilerde kullanılır. Yan etkiler antikolinesteraz ajanları: bradikardi, kan basıncını düşürme, bezlerin salgılanmasında artış, iskelet kaslarının tonusunda artış, mide bulantısı, kusma. Antikolinesteraz ilaçların kullanımına kontrendikasyonlar: epilepsi, bronşiyal astım, organik hastalıklar kalpler.
FİZOSTİGMİN SALISİLAT - esas olarak glokom için oftalmik uygulamada kullanılırlar (göz içi basıncını düşürürler), fizostigmin salisilat (% 0.25) ve pilokarpin hidroklorür (% 1) çözeltilerinin bir kombinasyonu iyi bir terapötik etki sağlar. Fizostigmin salisilat, %0.25-1'lik solüsyon şeklinde göz damlası şeklinde kullanılır. Liste A.
Latince bir fizostigmin salisilat tarifi örneği:
Rp.: Sol. Physostigmini salicylatis %1 5ml
MD in vitro nigro
S. Göz damlası, l-2 günde 3-4 damla.
Rp.: Pilocarpini hidrokloridi 0.1
Physostigmini salicylatis 0,025
Ak. damıtma 10ml
MD in vitro nigro
S. Göz damlası. Günde 4-6 kez 1-2 damla.
PROZERIN(farmakolojik analoglar: neostigmin) - miyastenia gravis, felç, parezi, çocuk felcinin kalıntı etkileri, glokom, bağırsak atonisi, mesane için kullanılır. Prozerin, rekabetçi (antidepolarize edici) bir etki tipinin kas gevşeticilerinin bir antagonisti olarak kullanılır. Prozerinin yan etkileri ve kullanım için kontrendikasyonlar, tüm bu ilaç grubunun karakteristiğidir. Prozerin salım formu: toz; 0.015 g'lık tabletler; 1 ml ampul %0.05 çözelti; granüller paket başına 60 gr. Liste A.
Latince bir prozerin tarifi örneği:
Rp.: Sol. Proserini %0,5 5ml
D.S. Göz damlası.
Rep.: Sekme. Proserini 0.015 N.20
D.S. 1 tablet günde 2 defa.
Rp.: Sol. Proserini %0,05 1ml
D.t. D. N. 10 ampul.
S. 0.5-1 ml deri altından günde 1-2 kez.
Kolinomimetikler, kolinerjik sinir uçları bölgesinde uyarımı artıran ilaçlardır.
sınıflandırma
Kolinerjik reseptörlerin uyarılmasına neden olan direkt kolinomimetikler ve kolinesterazı inaktive eden antikolinesteraz dolaylı elementler olarak ikiye ayrılırlar. Direkt tip ayrıca farmakolojide M- ve N-kolinomimetiklere ayrılmıştır.
M-kolinomimetikler, esas olarak merkezi internöronal sinapsları veya yürütme organlarının periferik sinir efektör bölgelerini uyarabilir. M-kolinerjik reseptörlerin içeriğini içerirler. Bunlar "Pilokarpin" ve "Aseklidin" içerir.
N-kolinomimetikler, N-kolinerjik reseptörlerin uyarılmasına neden olan ajanlardır. Sinirlenmiş nöronlar olarak kabul edilirler. Aynı zamanda vücutları merkezde ve ayrıca sempatik ve parasempatik düğümlerde bulunur. Ayrıca adrenal medulla ve karotid glomerulusta da bulunurlar. Bunlar, "Lobelin" ile birlikte "Cititon" ilaçlarını içerir. Kolinerjik reseptörleri uyaran M- ve N-kolinomimetikler Karbakolin içerir.
Bu yazıda kolinomimetiklerin kullanımı ele alınacaktır.
çalışma prensibi
Antikolinesteraz ilaçları, asetilkolinesterazın tüm aktif katalitik bölgelerini kesinlikle bloke eder. Benzer işlemler, sinaptik yarık bölgesinde asetilkolin birikmesine yol açar. Etki mekanizmasına göre süreçlerin sınıflandırılmasının bir parçası olarak, geri döndürülemez ve ters etki gibi gruplara bir ayrım vardır.
Vücuda doğrudan kolinomimetik tipinin girmesiyle, parasempatik tipteki sinirlerin uyarılmasıyla ilişkili etkiler önemli ölçüde baskın olabilir. Örneğin bu, kalp atış hızının yavaşlaması, kalp kasılmalarının yoğunluğunun azalması şeklinde ifade edilecektir.
Değişiklikler
Ek olarak, aşağıdaki değişiklikler gerçekleşiyor:
- Azalan göz içi basıncı.
- Konaklama spazmları meydana gelir.
- Öğrenciler daralır.
- Bağırsak hareketliliğini arttırır.
- Tüm iç organların tonusu artar, özellikle düz kasların durumu düzelir.
- Artan idrara çıkma.
- Gemiler genişler.
- Sfinkterlerin gevşemesi ile birlikte kan basıncında bir azalma olur.
Dolayısıyla kolinerjik sinirlerin etki mekanizmasını hızlandıran araçlardır.
Kolinomimetikler, asetilkolinin etkilerini taklit eden ve bir organın çalışması üzerinde kolinerjik sinirlerin tahrişine benzer bir etkiye sahip olan maddelerdir. Nikotinomimetik maddeler gibi bazı kolinomimetik maddeler, ağırlıklı olarak nikotine duyarlı kolinerjik reseptörleri etkileyebilir. Bunlar aşağıdaki bileşenleri içerir: nikotin, anabazin, lobelia, cytisine ve subecholine. Muskarinik kolinerjik reseptörler ise muskarin, arekolin, pilokarpin, benzamon, aselidin ve karbakolin gibi maddelerden etkilenirler. Kolinomimetiklerin etkileri benzersizdir.
Etki mekanizmaları, kolinerjik sinir uçlarında salınan asetilkolin ile aynıdır. Dışarıdan da girilebilir. Asetilkolin gibi, bu ajanların da moleküllerinde pozitif yüklü bir nitrojen atomu vardır.
Her tür için kolinomimetiklerin etki mekanizmasını daha ayrıntılı olarak ele alacağız.
N-kolinomimetikler
N-kolinomimetikler, n-kolinerjik reseptörleri uyaran maddelerdir. Bu tür elementlere nikotine duyarlı reseptörler de denir. N-kolinerjik reseptörler, hücre zarlarının kanalları ile ilişkilidir. N-kolinerjik reseptörler uyarıldığında, kanallar açılır ve zar depolarize olur, bu da bir enerji etkisine neden olur. Kolinomimetikler eski zamanlardan beri farmakolojide kullanılmaktadır.
N-kolinerjik reseptörler, parasempatik ve sempatik gangliyonların nöronlarında ve ayrıca adrenal medullanın kromafin hücrelerinde ve karotid yumaklar bölgesinde baskındır. Ek olarak, merkezi sinir sisteminde, özellikle omuriliğin motor nöronları üzerinde inhibitör etkisi olan hücrelerde N-kolinerjik reseptörler bulunabilir.
N-kolinerjik reseptörler, nöromüsküler sinapslarda, yani iskelet kaslarının uç plakaları bölgesinde lokalizedir. Uyarılmaları durumunda, iskelet yapılarının kasılması meydana gelebilir.
M-kolinomimetikler
Aşağıdaki hazırlıkları ele alacağız. M-kolinomimetik maddeler ter, sindirim ve bronşiyal bezlerin salgılanmasını artırabilir. Ek olarak, etkileri nedeniyle vücudun aşağıdaki reaksiyonları gözlenir:
M-kolinomimetiklerin birincil olarak glokom tedavisi için kullanıldığına dikkat edilmelidir. Bu bileşenlerin neden olduğu öğrencilerin daralması, bir azalmaya yol açar. göz içi basıncı. Kolinomimetiklerin mekanizması nedir?
M- ve H-kolinerjik reseptörleri uyaran maddelerin etkileri temel olarak M-kolinomimetik ilaçların etkilerine benzer. Bunun nedeni H-kolinerjik reseptörlerin uyarılmasıdır. M- ve N-kolinomimetiklere ait maddeler arasında sadece antikolinesteraz ajanları terapötik kullanımda yaygın olarak kullanılmaktadır.
M-kolinomimetiklerin etki mekanizması birçok kişinin ilgisini çekmektedir.
İlaç zehirlenmesi
Bu ilaçlarla zehirlenmeye vücudun aşağıdaki reaksiyonları eşlik edebilir:
- Terin yanı sıra tükürük salgısında da keskin bir artış var.
- İshal.
- Öğrenci daralması.
- Yavaş kalp atış hızı. Antikolinesteraz ilaçları ile zehirlenme durumunda nabzın aksine arttığına dikkat edilmelidir.
- Kan basıncında düşüş.
- Astımlı solunum.
Bu durumda zehirlenmenin tedavisi, hastaya "Atropin" veya diğer antikolinerjik ilaçların verilmesi gerçeğine indirgenmelidir.
Başvuru
Kolinomimetikler, kolinerjik reseptörleri uyaran maddelerdir. Oftalmik tıpta göz içi basıncını düşürme yeteneğine sahip miyotik bir ajan olarak yaygın olarak kullanılırlar. Bu çerçevede, konjonktiva tarafından iyi emilen tersiyer aminler, özellikle Pilokarpin ve Aceclidine gibi ilaçlar ağırlıklı olarak kullanılmaktadır.
Göz bebeklerinin daralması nasıl açıklanır?
Öğrencilerin M-kolinomimetiklerin etkisi altında daralması, kendisine sağlanan kolinerjik innervasyonu alan irisin dairesel kaslarının kasılması ile açıklanabilir.Bu dairesel kas, M-kolinerjik reseptörler içerir. Buna paralel olarak, benzer bir innervasyona sahip olan siliyer kasın kasılma sürecinden dolayı, konaklama spazmları meydana gelir, yani merceğin eğriliği yakın görüşe ayarlanır.
Azalan göz içi basıncı
Gözbebeğinin daralmasıyla birlikte, M-kolinomimetikler, göz üzerindeki etkilerinin bir parçası olarak, çok önemli başka bir klinik etkiye, yani göz içi basıncının düşmesine neden olabilir. Glokom tedavisinde kullanılan bu işlemdir.
Benzer bir etki, göz bebeğinin daralması sırasında, görsel organın ön odasının köşesinde bulunan lenfatik yarıkların genişlemesi nedeniyle irisin kalınlaşmasıyla açıklanabilir. Buna bağlı olarak gözün iç bölgelerinden sıvı çıkışında artış olur ki bu da aslında göz içi basıncının düşmesine neden olur. Doğru, böyle bir mekanizma, M-kolinomimetiklerin neden olduğu göz içi basıncındaki düşüşün tek nedeni olarak kabul edilmez, çünkü bunların neden olduğu miyotik etkiler ile göz içi basıncındaki azalma arasında kesin bir korelasyon yoktur.
miyotik etki
M-kolinomimetiklerin miyotik etkisi, midriatik ilaçlarla değiştirilmeleri koşuluyla, pupil genişliğinin düzenlenmesini önleyen adezyonları kırmak için de kullanılabilir. M-kolinerjik reseptörleri uyaran maddelerin emici etkisi, bağırsakların ve mesanenin atonisi için kullanılır.
Ganglionların gereksiz uyarılma sürecinden kaçınmak için, Mecholin veya Bethanechol gibi etkili M-kolinomimetiklerin seçici olarak uygulanması tercih edilir. Hızlı etki ve dozaj doğruluğunu sağlamak için deri altından uygulanırlar. Bu yolun mukoza yoluyla emilim ile ilişkili olmadığı göz önüne alındığında, Carbacholin, Mecholin veya Bethanechol dahil olmak üzere kuaterner aminlerin çözeltileri deri altına enjekte edilir. Kolinomimetiklerin etkisi tam olarak anlaşılamamıştır.
Kolinerjik reseptörleri bloke eden bileşenler ve kullanımları
M-kolinerjik reseptörleri bloke eden maddeler daha geniş bir etkiye sahiptir. tıbbi kullanım M-kolinomimetikler ile karşılaştırıldığında. Görsel organların hastalıkları kliniğinde, irisin dairesel kaslarının gevşemesine neden olan öğrencileri genişletmek için seçici olarak etki eden M-kolinolitikler kullanılır. Ayrıca siliyer kasların gevşediği geçici bir doğa için de kullanılırlar. Çoğu zaman, bu tür amaçlar için, göz damlası şeklinde "Atropin" çözeltisini kullanın. Kolinomimetik preparatlar aşağıda sunulmuştur.
İrisin dairesel ve siliyer kaslarının gevşemesi, ne zaman kullanılan göz içi durumunun tamamen dinlenmesini sağlar. inflamatuar süreçler ve ayrıca göz yaralanmaları ile. M-antikolinerjiklerin neden olduğu göz bebeklerinin genişlemesi, akomodasyon felci ile birlikte, kırma gücü çalışmasının bir parçası olarak da kullanılır.Bu amaçlar için, Atropin yerine, kısa etkili M-antikolinerjikleri kullanmayı tercih ederler, genellikle bunlar Amizil, Homatropin, Euphthalmin ve "Metamisil" gibi ilaçlar. Çözümleri göz damlası şeklinde reçete edilir.
Atropin nerede kullanılır?
Seçici M-kolinolitiklerin emici kullanımının ana amacı, düz kas organlarının spazmlarıdır. Bu tür organlar mide, bağırsaklar, safra kanalları ve benzerleridir. Bunun için doğrudan Atropin ve onu içeren bitkiler, örneğin belladonna ve diğerleri kullanılır. Ek olarak, çok sayıda sentetik M-antikolinerjik uygun olabilir.
M-kolinolitiklerin kullanımının önemli bir nedeni, merkezi etkileridir. ile seçici M-kolinolitiklere merkezi etki Amizil, Benzatsin, Metamizil gibi ilaçları ve hidroksil dahil olmak üzere aromatik asitlerle birlikte üçüncül nitrojen içeren diğer amino alkol esterlerini içerir. Merkezi M-kolinerjik reseptörlerini bloke etmenin bir parçası olarak, hipofiz-adrenal sistemi kontrol eden hipotalamik merkezlerin aşırı uyarılmasını önleyerek uyku haplarının yanı sıra narkotik ve analjezik ilaçların etkilerini güçlendirirler.
Çözüm
Dolayısıyla kolinomimetik ajanlar, kolinerjik reseptörleri, yani vücudun biyokimyasal sistemlerini uyarabilen maddelerdir. Özdeş olamazlar. Nikotine seçici olarak duyarlıdırlar ve sempatik gangliyonlarda ve ek olarak parasempatik sinirlerde bulunurlar. Karotis düğümleri ile birlikte adrenal medullada ve merkezi sinir sisteminin motor elemanlarının uçlarında da görülebilirler. Kolinerjik reseptörler ayrıca alkaloid muskarine seçici duyarlılık gösterebilir.
Kolinomimetiklerin sınıflandırılmasını ele aldık.
Ders: " kolinomimetikler"
Plan:
1) M-ve kavramı N-kolinerjik reseptörler.
2) Kolinomimetiklerin sınıflandırılması.
3) M-kolinerjik reseptörlerin lokalizasyonu.
4) Karşılaştırmalı özellikler M-kolinomimetikler.
5) Muskarin zehirlenmesinin belirtileri. İlk yardım.
6) H-kolinerjik reseptörlerin lokalizasyonu.
7) N-kolinomimetiklerin karşılaştırmalı özellikleri.
8) Doğrudan ve dolaylı etkinin (antikolinesteraz ajanları) M, N-kolinomimetiklerinin karşılaştırmalı özellikleri.
9) FOS zehirlenmesinin belirtileri. İlk yardım.
Tüm kolinerjik reseptörler aşağıdakilere ayrılır:
1.M-kolinerjik reseptörler- muskarinik duyarlı. Muskarin, sinek mantarının zehiridir.
2.N-kolinerjik reseptörler nikotine duyarlı. Nikotin, tütün yapraklarından elde edilen bir alkoloiddir.
Hayvanlar üzerinde sinir sistemi çalışmaları yapıldığında, bazı organlarda bulunan reseptörlerin eşit derecede duyarlı olduğu ve küçük dozlarda muskarine yanıt verdiği, ona bağlandığı, bu organların işlevlerinde değişikliğe neden olduğu ve yanıt vermediği bulunmuştur. hiç nikotin. M-kolinerjik reseptörler olarak adlandırıldılar. Diğer organlardaki reseptörler düşük doz nikotine duyarlıdır, nikotine bağlanır ve bu organların fonksiyonlarında değişikliğe neden olur, muskarine yanıt vermez. Bunlara H-kolinerjik reseptörler deniyordu. Tüm kolinerjik reseptörler alt tiplere ayrılır: M1, M2, Hn, Hm. Her alt türün kendi katı yerelleştirmesi ve belirli bir işlevi vardır. Kolinerjik sistemlerde etkili ilaçlar 2 gruba ayrılır: Kolinomimetikler ve Kolinerjik blokerler.
Kolinomimetiklerin sınıflandırılması
M-kolinomimetikler: N-kolinomimetikler:
Pilokarpin, Aceclidine, Cisaprid. Cititon, Lobelin,
Anabasin, Tabex, Lobesil
M, N-kolinomimetikler:
doğrudan eylem: dolaylı eylem
Asetilkolin Antikolinesteraz
karbokolin
Dolaylı etki (Antikolinesteraz):
a) Tersinir eylem: b) Geri alınamaz eylem:
fizostigmin Armin
Galantamin FOS (organofosfor
Prozerin (Neostigmin) bileşikleri): Klorofos,
Oksazil (Ambenonium) Diklorvos
Piridostigmin (Kalimin) Tabun, Sarin
Distigmine (Ubretide) (kimyasal saldırı ajanı)
M-kolinomimetikler M-kolinerjik reseptörler üzerinde doğrudan uyarıcı bir etkiye sahiptir. Tipik bir temsilci muskarindir (fly agaric alkaloid).
M-kolinerjik reseptörlerin lokalizasyonu:
M-kolinerjik reseptörler esas olarak PS sinir sisteminde lokalize:
1). CNS'de ( subkortikal yapılar, retiküler oluşum, kabuk);
2) Kalpteki postganglionik liflerde. Kalp üzerinde inhibitör etkisi olan vagus siniri tarafından tutulurlar;
3) Postganglionik P.S. düz kasları innerve eden lifler: bronşlar, gastrointestinal sistem, gözler, idrar ve safra yolları;
4) Postganglionik P.S. bezlerin hücrelerine zarar veren lifler (tükürük, mide, bronşiyal);
5) Postganglionik olarak S. lifler cildi innerve eden.
Organlarda meydana gelen etkiler heyecanlı
M-kolinerjik reseptörler ilaçlar M-kolinomimetikler:
Kalp üzerinde:
1. İntravenöz olarak uygulandığında, M-kolinomimetikler neden olur ani duruş kalpler - parenteral olarak kullanılmazlar !!!
2. Bradikardi (yavaş kalp atış hızı) nedeniyle. kalp üzerindeki inhibe edici vagal etki artar (kalbin iletim sisteminde lokalizasyon);
3. Azalmış kan basıncı (hipotansiyon);
Bronşlar için:
1. Bronşların daralması, özellikle bronşiyal astımı olan hastalarda bronkospazm (boğulma). (istenmeyen efektler)
2. Bronş bezlerinin artan salgılanması.
Pratik ilginin olumlu etkileri:
1. Bağırsak hareketliliğini geliştirin ve idrar yolu: bağırsağın tonu ve peristaltizmi artar, sfinkterler aynı anda gevşer, gıda kütlelerinin, gazların hareket hızı artar - bağırsak atonisi, şişkinlik ortadan kalkar, aşırı doz durumunda kabızlık meydana gelir (dışkılama gecikmesi).
2. Mesanenin tonunun arttırılması - mesanenin atonisi ortadan kalkar, aşırı dozda idrar retansiyonu meydana gelir.
3. Göz kaslarının tonunun arttırılması: a) irisin dairesel kası azalır, bunun sonucunda gözbebeği daralır (miyoz); b) gözün siliyer kasının kasılması nedeniyle, gözün ön kamarasından sıvı çıkışı fantan boşlukları (trabeküber ağ irisin tabanında bulunur) ve kask kanalı yoluyla artar. venöz sistem göz içi basıncında azalmaya yol açan gözler - glokom tedavisinde kullanılır; c) gözün dairesel kasının (gözün siliyer gövdesi) kasılması, zinn bağının merceğe daha yakın bağlandığı kasın karnının hareketine yol açar. Sonuç olarak, zinn bağı gevşer - lens kapsülü gerilmeyi durdurur ve lens daha dışbükey hale gelir (çünkü çok elastiktir). Sonuç olarak, ortaya çıkıyor barınma spazmı(göz yakın görüş için ayarlanmıştır)- uzaktaki nesneleri görmek zordur.
glokom göz içi basıncında kalıcı bir artış ve gözde kemerli ağrı ile körlüğe yol açan bir hastalık. Alevlenmesi (glokom krizi) acil yardım gerektirir! Glokom tedavisinde kullanılır Gözyaşı: Pilokarpin, Aseklidin, birkaç saat etki eden: solüsyonun burun boşluğuna akmaması için gözyaşı kanalına parmakla bastırılır - konjonktival keseye aşılanırlar.
Aşırı dozda M-cholinomimetics ile neden oldukları etkiler, sinek mantarı veya bu grubun ilaçları ile zehirlenme durumunda olduğu gibi, sözde açıkça ortaya çıkar. kolinerjik etkiler(kısmen farklı farmakolojik gruplardan ilaçlar neden olabilir):
Bradikardi, kan basıncında azalma (hipotansiyon);
Nefes almada zorluk (bronkospazm);
Artan terleme, salivasyon, bol balgam;
Kusma, ishalin eşlik ettiği artan, ağrılı bağırsak hareketliliği;
Mesanenin tonu artar, bu da idrar retansiyonuna yol açar;
Cilt damarlarının genişlemesi;
Öğrencilerin daralması - konaklama spazmı;
Uzaktaki nesneler açıkça görülemez;
Psikomotor ajitasyon ve konvülsiyonlar.
Solunum merkezinin felcinden ölüm meydana gelebilir.
Tüm semptomlar, zıt etkilere neden olan M-kolinerjik blokerler tarafından kolayca giderilir, tk. tek taraflı antagonistlerdir, örneğin, s / c enjekte edilen bir Atropin sülfat çözeltisi.
Belirteçler:
Glokom tedavisi, pilokarpin ile göz damlaları, filmler, merhemler reçete edin. Yüksek toksisitesi nedeniyle parenteral olarak uygulanamaz.
Ameliyattan sonra veya patolojik mide, bağırsak ve mesane atonisi ile, Aceclidine daha çok subkutan olarak enjekte edilen solüsyonda kullanılır. Pilokarpin'den daha az toksiktir.
Kontrendikasyonlar:b bronşiyal astım, kalp hastalığı - kalp krizi, kusurlar, hamilelik, epilepsi, hiperkinezi - iç organların düz kaslarının artan tonu.
Pilokarpin Brezilya bitkisi Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi'den elde edilen bir alkaloiddir. Inside (per os) reçete edilmez, damardan verildiğinde kalp durmasına neden olur!!! Sadece lokal olarak kullanılırlar, oftalmolojide: 1.) göz damlası şeklinde %1 su çözümü 1,5 ml. bir tüpte - bir damlalık ve 5 ve 10 ml'lik% 1,% 2'lik çözeltiler. şişelerde, 1-2 damla, 3-4 s atayın. glokomda göz içi basıncını düşürmek için konjonktival kesede günde; Atropin (fundus araştırması için) kullanımından sonra midriyazı (öğrenci büyümesi) rahatlatmak için; damla "Timol" ile karmaşık terapide, "Proksododol" - göz içi basıncını azaltmak için; kombine müstahzarlarda "Fotil", "Fotil forte" ( pilokarpin + timolol) ; 5.10 ml'lik %1'lik çözelti metilselüloz ile(uzun süreli eylem); 2) uzun etkili göz filmleri şeklinde günde 1-2 kez alt göz kapağının arkasına göz cımbızı ile yerleştirilerek kollajen, şişlik (gözyaşı sıvısı ile ıslatılmış), Yeşil renk. Her film 2.7 mg Pilokarpin içerir. 20 adetlik kutularda paketlenmiştir; göz filmleri "Pyloren" ( 1 filmde pilokarpin 2.5 mg + adrenalin 1 mg); 3) göz merhemi %1, %2, alt göz kapağının arkasına günde 1-2 kez bir spatula ile koyun.
Aceclidine "Glaudin", "Glaunorm" s / c enjekte edilen, her biri 1 ve 2 ml olan% 0.2 ampul çözeltisi; göz damlası hazırlamak için toz. Uygula mesanenin atonisi ile, günlük diürez artar, gastrointestinal sistem kaslarının postoperatif atonisi, obstetrikte uterus tonunda bir azalma ile, durdurmak için rahim kanaması doğum sonrası dönemde; İçin röntgen çalışmaları yemek borusu, mide ve duodenum, s / c solüsyonu araştırmadan 15 dakika önce enjekte edilir; Oftalmolojide, göz bebeklerini daraltmak ve glokomda göz içi basıncını düşürmek için% 2 göz damlası kullanılır; Homatropin -% 5 solüsyonunun göz damlalarından midriyazı gidermek için kullanılır. Atropin ve Scopolamine kaynaklı midriyazis etkisizdir.
Kontrendikasyonlar: bronşiyal astım, kalp hastalığı, Zh.K.T. kanama, epilepsi, gebelik.
Sisaprid "Koordinaks", "Peristil" tabletler 0.005, 0.01, 1 ml'lik ampullerde süspansiyon. Prokinetiği ifade eder, farklı bir etki mekanizmasına sahiptir: presinaptik sonlardan, özellikle bağırsağın mezenterik pleksusundan Asetilkolin salınımını arttırır. Bağırsakların tonunu ve peristaltizmini ve yemek borusu sfinkterinin tonunu arttırır, mide içeriğinin yemek borusuna atılmasını engeller. Mide parezi, reflü özofajit, bağırsak atonisi, kronik kabızlık için, gastrointestinal sistemin X-ışını çalışmaları sırasında peristaltizmi hızlandırmak için kullanılır.
Kontrendikasyonlar: gastrointestinal kanama, gebelik, emzirme, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu.
M-cholinomimetics ile doz aşımı ve zehirlenme belirtileri:
salivasyon, ishal, kusma, terleme, gözbebeği daralması, kan basıncında azalma, kalbin yavaşlaması. H.B.'yi çıkarmak kolaydır. - Atropin, Metasin.
N-kolinomimetikler H-kolinerjik reseptörler üzerinde doğrudan uyarıcı bir etkiye sahiptir.
N-kolinerjik reseptörler lokalizedir CNS'de, karotis glomerülleri (birikim kan damarları karotid arterin dallanma noktasında), sinir sisteminin otonomik gangliyonları S ve RS.
Tipik bir temsilci nikotin- Tütün yaprağı alkoloidi. Çok zehirli, 1-2 damla saf nikotin insanı öldürür. Tütün Rusya'ya Hollanda'dan Peter I tarafından getirildi. Sigara içme sırasında tütünün yanması sırasında nikotin, fenol, karbon monoksit, hidrosiyanik asit yanı sıra reçineler dumanla solunur. radyoaktif polonyum - tütünün kanserojen etkisi onunla ilişkilidir. Sigara bir dizi hastalığa neden olur kardiyovasküler sistem, akciğerler, mide, onkolojik hastalıklar. Sigara içme arzusu, nikotinin farmakolojik etkileri ile ilişkilidir: merkezi sinir sisteminin H-kolinerjik reseptörlerinin, özellikle serebral kortekste uyarılması, adrenal medullanın uyarılması, aynı zamanda beynin merkezlerini de uyaran artan adrenalin salınımı ile. , kan basıncını arttırır, nabzı hızlandırır, bu da artan verimlilik hissi yaratır, dikkati şiddetlendirir. Otonom ganglionların H-kolinerjik reseptörlerinin uyarılması vazokonstriksiyona yol açar ve karotis bölgesinin uyarılması, solunum merkezinin refleks uyarılmasına ve arka hipofiz bezinin antidiüretik bir hormonu olan ve aynı zamanda kan damarlarını daraltan vazopressinin refleks olarak salınmasına yol açar. vücuttaki sıvıyı tutar. N-kolinomimetiklerin tıbbi önemi sınırlıdır, sadece karotis glomerüllerinin damarlarının kemoreseptörlerini uyarma yeteneği kullanılır ve bu şekilde solunum merkezinin çalışmasını refleks olarak uyarır, yani. bunlar refleks eylem analeptikleri. Morfin ve analogları ile barbitürat zehirlenmesi durumunda solunum merkezinin inhibisyonu için kullanılan (hücrelerinin CO2'ye duyarlılığı azalır) intravenöz uygulamada 2-5 dakika güçlü, ancak kısa bir süre hareket ederler, sonra başvururlar. refleks uyarımı. S / c ve / m uygulamasıyla, uygun etki için, bu ilaçlardan 10-20 kat daha fazla bir doz vermek gerekir ve bu, kalp durmasına kadar tehlikeli yan etkilere yol açar, bu nedenle, sadece uygulanırlar. / küçük dozlarda. Kullanım endikasyonları: 1. Barbitüratlar, opioid analjezikler, karbon monoksit ile zehirlenme, ameliyatlar sırasında solunumun refleks olarak kesilmesi, boğulma, yaralanma durumunda solunumun yeniden başlaması için. İntravenöz lobelin veya cytisine solüsyonları uygulayın. Cititon süpürge bitkisi Cytisus laburnum'un tohumlarından alkaloid cytisine'nin sulu bir çözeltisi, %0.15, 1 ml. lobelin Lobelia bitkisinden %1 ila 1 ml alkaloit solüsyonu şişirin. 2. Sigarayı bırakmak için uygulayın: " Tabeks, Lobesil, "Anabazin"şemaya göre oral veya dil altı tabletler, dozu kademeli olarak azaltarak, cytisine içeren filmler, 10 ve 50 adet, yanaktan diş etine veya yanağın arkasındaki mukoza zarına; sakız çiğnemek Gamibazin", anabazin içeren, Nicorette" terapötik dozlarda nikotin içeren, 20-25 günlük bir kurs; tabex alkaloid cytisine içeren tabletler; anabasin- Anabasis aphilla bitkisinin bir alkaloidini içeren tabletler, filmler, sakız; "Lobesil" 0.002 mg lobelin alkaloid içeren tabletler. Yan etkiler: mide bulantısı, kusma, halsizlik, artan kan basıncı, sinirlilik. Kontrendikasyonlar: ülser mide ve duodenum, kardiyovasküler sistemin organik hastalıkları, tedavisi doktor kontrolünde yapılmalıdır.
Doğrudan eylemin M, N-kolinomimetiği.
Karbokolin, Asetilkolin. Tıbbi uygulamalarda ve sentetik ürünlerin üretiminde kullanım için asetilkolin klorür 5 ml'lik şişelerde 0.1, 0.2 toz. Enjeksiyonluk su ile seyreltilerek kas içine enjekte edilir, s/c. Bir ilaç olarak nadiren kullanılır, ağızdan alındığında hızla yok edilir (hidrolize olur), parenteral olarak uygulandığında hızlı hareket eder, ancak uzun sürmez, BBB'den zayıf bir şekilde nüfuz eder, sahip değildir. merkezi eylem. Yemek borusunun röntgen çalışmaları için periferik damarların ve retina arterlerinin spazmları için bir vazodilatör olarak, nadiren bağırsakların ve mesanenin atonisinde kullanılır. Damar içine enjekte etmeyin, kan basıncında keskin bir düşüşe ve kalp durmasına neden olabilir. Kontrendikasyonlar: bronşiyal astım, anjina pektoris, ateroskleroz, epilepsi Doz aşımı durumunda kan basıncında keskin bir düşüş, bradikardi, bol ter, miyoz (gözbebeği daralması), artmış bağırsak hareketliliği vb. %0,1 atropin solüsyonunda s / c veya /.
karbokolin glokom için %0.5-1 geçici göz damlası üretimi için toz. Myostat - Göz ameliyatları sırasında göz bebeğini daraltmak için kullanılan %0,01'lik solüsyon gözün ön kamarasına enjekte edilir. B asetilkolin'den daha aktif ve daha uzun etkilidir. Ağızdan alındığında parçalanmaz, bu nedenle şu anda Devlet Sicili'nden hariç tutulan tabletler ve enjeksiyon çözeltileri halinde üretilmiştir. Asetilkolinden daha güçlü olan mesane ve bağırsakların tonunu arttırır, topikal olarak göz damlası şeklinde uygulandığında glokomda göz içi basıncını düşürür.
Asetilkolin'deki gibi kontrendikasyonlar ve yan etkiler.
Dolaylı eylemin M, N-kolinomimetikleri veya Antikolinesteraz ajanları. Asetilkolin'i yok eden bir enzim olan gerçek ve yanlış kolinesterazı inhibe ederler, bunun sonucunda aracı kolinerjik sinapsta birikir, etkisi artar ve uzar. Aynı zamanda, hem M- hem de H-kolinerjik reseptörler aynı anda uyarılır. Ek olarak, antikolinesteraz ajanlarının kendileri, enzimi yok etmenin yanı sıra, kolinerjik reseptörleri uyarır ve çoğu ilaç, M-kolinerjik reseptörleri daha fazla uyarır, bu nedenle, kalp hızında bir azalma, bronşiyal tonda bir artış, miyoz (daralma) olur. ) öğrencilerin tükürük salgılaması - tükürük, ter, bronşiyal, mide bezlerinin salgılanmasının artması, bağırsakların, mesanenin ve safra yollarının artan tonu ve peristaltizmi. Daha az sayıda ilaç daha fazla N-kolinomimetik etki gösterir: CNS uyarımı, vazokonstriksiyon ve artan kan basıncı.
Antikolinesteraz tersinir eylem. Kolinesteraz birkaç saat bağlanır, bundan sonra tamamen geri yüklenir ve Asetilkolin'in etkisi azalır. En sık tıbbi uygulamada kullanılırlar:
Fizostigmin ve Galantamin BBB'den iyi nüfuz eder, bu nedenle travma, inme, çocuk felci sonrası merkezi sinir sisteminin lezyonları (inhibisyonu) için reçete edilirler.
fizostigmin Batı Afrika bitkisi Physostigma venenosum'un alkaloid Calabar fasulyesi tohumları. F.w.: göz damlası hazırlanması için toz %0.25 -%1 çözelti , glokomda pilokarpin etkili olmadığında göz içi basıncını düşürür. Tedavi için B. İlerleyici demanslı Alzheimer (bozulmuş özne hafızası), nootropik ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılır.
Galantamin Voronov'un kardeleni Calanthus Woronovi ve diğer kardelen türlerinin yumrularının alkaloidi . Salım formu: 1 ml'lik ampullerde %0,1, %0,25, %0,5 ve %1'lik çözeltiler, s/c ,
kalıcı inhibisyonun perifokal bölgelerinde kolinerjik iletimi hızlandırmak ve kolaylaştırmak için çocuk felci, inme, CNS yaralanmalarından sonra kalan etkilerle.
Prozerin, Oksazil, Piridostigmin, Distigmin aksine BBB'ye nüfuz etmezler, ameliyat sonrası bağırsak ve mide atonisinde kullanılırlar. Prozerin sentetik madde , tabletler her biri 0,015, göz damlası %0,5, ampullerde %0,05 çözelti., s.c. İçeride günde 2-3 kez bir tablet alın. Bağırsak ve mesane atonisi ile anesteziyolojide tubocurarine ile miyorelaksasyon sonrası kas tonusunu (decurarization) artırmak için; miyastenia gravis, çizgili kasların felci. "Ubretide" Distigmine, aynı şekilde kullanılan daha uzun etkili ilaç, 0. 1 ml'lik ampullerde %05 solüsyon, kas içine, 0.5 mg tabletler oral olarak günde 1 kez veya 2-3 günde 1 kez. Hem M- hem de N-kolinerjik reseptörlerin genel uyarılması birçok yan etkiye neden olur, bu nedenle antikolinesterazlar, M-kolinomimetik etkileri dışlamak için dikkatle seçilmiş dozlarda M-kolinerjik blokerler (Atropin) ile birleştirilir. Kontrendikasyonlar: bronşiyal astım, organik kalp hastalığı, iletim sisteminde blokaj.
Antikolinesteraz geri dönüşümsüz eylem.
Vücut fonksiyonlarının kolinerjik kontrolü dışında kolinesterazı geri dönüşümsüz olarak bloke eder. Tıpta kullanılmaz. İlaç hariç Armin", göz damlası, glokom tedavisi için %0.01 solüsyon.
FOS (organofosfor) klorofos, diklorvos son derece etkili ev böcek ilaçları. FOV (organofosfor zehirli maddeler), kimyasal saldırı araçları Tabun, Zarin, şu anda bunların geliştirilmesi ve kullanılması Uluslararası Sözleşme tarafından yasaklanmıştır.
FOS (geri dönüşümsüz antikolinesteraz) zehirlenmesinin resmi: miyozis, bezlerin tükürük salgılaması, nefes darlığına bronkospazm, merkezi sinir sisteminin inhibisyonu ile yer değiştirir. nöbetler, hipotansiyon, gastrointestinal sistemin spastik kasılmaları, kusma, ishal, karın ağrısı, ölüm meydana gelir akut ihlal nefes almak İlk yardım: M-antikolinerjiklerin tanıtılması, örneğin bir çözüm atropin sülfat s / c veya kolinesteraz reaktivatörleri " Dipiroksim", "İsonitrozin".
Konsolidasyon için kontrol soruları:
1. M- ve H-kolinerjik reseptörler nasıl izole edildi?
2. Sinek mantarı zehirlenmesinin belirtileri nelerdir? Yardım önlemleri nelerdir?
3. Klorofos zehirlenmesinin belirtileri nelerdir? Yardım önlemleri nelerdir?
4. Hangi bitkiler kolinomimetik etkiye sahip maddeler içerir?
5. Pilokarpin hidroklorür hangi kombinasyon müstahzarlarında kullanılır?
6. Lobelin ve Cytiton çözeltileri neden vücuda sadece damardan uygulanabilir?
Önerilen literatür:
Zorunlu:
1. V.M. Vinogradov, E.B. Katkova, E.A. Mukhin "Reçeteli farmakoloji", eczacılık okulları ve kolejleri için bir ders kitabı / V.M. Vinogradova-4 ed.corr.- St. Petersburg: Özel. Literatür, 2008-864s.: hasta.
Ek olarak:
1. doktor Gaevyj, P.A. Galenko - Yaroshevsky, V.I. Petrov, L.M. Gaeva "Formülasyonlu Farmakoloji": Ders Kitabı. - Rostov n / a: Yayın Merkezi "Mart", 2008 - 480'ler.
2.MD Mashkovsky "İlaçlar" - 16. baskı, Gözden geçirilmiş, Düzeltilmiş. Ve ekleyin.-M.: Yeni dalga: Yayıncı Umerenkov, 2010.- 1216 s.
3. El Kitabı VIDAL, Rusya'da İlaçlar: El Kitabı. M.: AstraPharmService, 2008 - 1520'ler.
4. İlaç atlası. – M.: SIA International LTD. TF MİR: Eksmo Yayınevi, 2008. - 992 s., hasta.
5. N.I. Fedyukovich El Kitabı ilaçlar: saat 2'de Ch.P .. - Minsk: Interpressservis; Kitap Evi, 2008 - 544 s.
6.D.A.Kharkevich Ortak bir formülasyonla Farmakoloji: Tıp fakülteleri ve kolejler için bir ders kitabı. - M,: GEOTAR - MED, 2008, - 408 s., hasta.
Elektronik kaynaklar:
1. Disipline göre elektronik kütüphane. "Kolinomimetik" konulu ders.