Brüt formül

C 43 H 58 N 4 Ç 12

Rifampisin maddesinin farmakolojik grubu

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS Kodu

13292-46-1

Rifampisin maddesinin özellikleri

Doğal rifamisinin yarı sentetik türevi. Tuğla veya tuğla kırmızısı renkte kristal toz, kokusuz. Suda pratik olarak çözünmez, formamidde az çözünür, etil alkolde az çözünür, etil asetat ve metil alkolde çözünür, kloroformda kolayca çözünür. Oksijene, ışığa ve havanın nemine duyarlıdır.

Farmakoloji

farmakolojik etki- bakterisidal, anti-tüberküloz, geniş spektrumlu antibakteriyel, anti-cüzzam.

Bakteri hücresindeki RNA sentezini bozar: DNA'ya bağımlı RNA polimerazın beta alt birimine bağlanarak DNA'ya katılmasını engeller ve RNA transkripsiyonunu engeller. İnsan RNA polimerazı üzerinde etkisi yoktur. Hücre dışı ve hücre içi mikroorganizmalara, özellikle hızla çoğalan hücre dışı patojenlere karşı etkilidir. Muhtemelen dış kabuğun oluşumunun bozulması nedeniyle çiçek virüsü oluşumunun son aşamasının bloke edildiğine dair kanıtlar vardır. Düşük konsantrasyonlarda etkilidir Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, dahil metisiline dirençli suşlar, Stafilokok epidermidis, streptokoklar; yüksek konsantrasyonlarda - bazı gram negatif mikroorganizmalarda (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, dahil beta-laktamaz oluşturan). Aktif ilgili Haemophilus influenzae(ampisilin ve kloramfenikole dirençli olanlar dahil), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile ve diğer gram-pozitif anaeroblar. etkilemez Mycobacterium fortuitum, aile üyeleri Enterobakteriler fermentatif olmayan gram negatif bakteriler (Pseudomonas türleri, Acinetobacter türleri, Stenothrophomonas türleri). Lezyonlarda MIC'den neredeyse 100 kat daha yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Tüberküloz(0,125-0,25 µg/ml). Monoterapi ile, rifampisinin hücreye nüfuzunun azalmasına veya DNA'ya bağımlı RNA polimerazının mutasyonuna bağlı olarak patojen direnci nispeten hızlı bir şekilde gelişir. Diğer antibiyotiklerle (rifamisin grubu hariç) çapraz direnç görülmez.

Gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir; Özellikle yağ açısından zengin yiyecekler yemek emilimi azaltır (%30). Emiliminden sonra hızla safrayla atılır ve enterohepatik resirkülasyona uğrar. Uzun süreli tedaviyle biyoyararlanım azalır. Plazma proteinlerine bağlanma - %84-91. 600 mg rifampisinin oral uygulanmasından sonra kandaki Cmaks'a 2-2,5 saat sonra ulaşılır ve yetişkinlerde 7-9 mcg/ml, çocuklarda 10 mg/kg doz alındıktan sonra 11 mcg/ml olur. İntravenöz uygulamada, infüzyonun sonunda Cmaks'a ulaşılır ve 9-17,5 mcg/ml'dir; Terapötik konsantrasyon 8-12 saat süreyle korunur Yetişkinlerde görünür dağılım hacmi 1,6 l/kg, çocuklarda - 1,2 l/kg'dır. İyonize olmayan formdaki proteinlere bağlanmayan plazma fraksiyonunun çoğu, dokulara (kemik dahil) ve vücut sıvılarına iyi bir şekilde nüfuz eder. Plevral ve peritoneal eksuda, kavite içeriği, balgam, tükürük, burun salgılarında terapötik konsantrasyonlarda bulunur; En yüksek konsantrasyon karaciğer ve böbreklerde oluşturulur. Hücrelere iyi nüfuz eder. Sadece menenjlerin iltihaplanması durumunda KBB'den geçer; tüberküloz menenjitte beyin omurilik sıvısında kan plazmasındakilerin% 10-40'ı kadar konsantrasyonlarda bulunur. Karaciğerde farmakolojik olarak aktif 25-O-deasetilrifampisin ve inaktif metabolitlere (rifampinkinon, deasetilrifampinkinon ve 3-formilrifampin) metabolize edilir. Sitokrom P450 sisteminin mikrozomal enzimlerinin ve bağırsak duvarı enzimlerinin güçlü bir indükleyicisidir. Kendi kendine indüktif özelliklere sahiptir, biyotransformasyonunu hızlandırır, bunun sonucunda sistemik klerens, 6 l/saatlik ilk dozun alınmasından sonra, tekrarlanan dozlamanın ardından 9 l/saat'e yükselir. 300 mg'ın oral uygulanmasından sonra T1/2 2,5 saattir; 600 mg - 3-4 saat, 900 mg - 5 saat; uzun süreli kullanımla kısalır (600 mg - 1-2 saat). Böbrek boşaltım fonksiyonu bozulmuş hastalarda, doz 600 mg'ı aşarsa T1/2 uzar; karaciğer fonksiyonu bozulursa plazma konsantrasyonunda artış ve T1/2 uzaması olur. Metabolitler halinde safra (%60-65) ve değişmemiş (%6-15) idrarla, 25-O-deasetilrifampisin (%15) şeklinde ve 3 formunda vücuttan atılır. -formilrifampin (%7). Dozun artmasıyla renal atılım oranı artar. Az miktarda Rifampisin gözyaşı, ter, tükürük, balgam ve diğer sıvılarla atılarak bunları turuncu-kırmızıya dönüştürür.

Rifampisinin atipik mikobakteriyoz tedavisinde etkili olduğu gösterilmiştir. HIV ile enfekte kişilerde ve neden olduğu enfeksiyonun önlenmesi için Haemophilus influenzae tip b(Hib). Kuduz virüsü üzerinde virüsidal bir etkiye ve kuduz ensefalitinin gelişiminin baskılanmasına dair kanıtlar vardır.

Rifampisin maddesinin kullanımı

Tüberküloz (tüm formlar) - dahil Birden fazla tedavinin bir arada uygulanması. Cüzzam (hastalığın dapson - multibakiller tipleri ile birlikte). Hassas mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı hastalıklar (diğer antibiyotiklere direnç durumunda ve antimikrobiyal kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak). Bruselloz - bir tetrasiklin antibiyotiği (doksisiklin) ile kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak. Meningokokal menenjit (meningokokal menenjitli hastalarla yakın temasta bulunan kişilerde; basil taşıyıcılarında önleme) Neisseria meningitidis).

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık dahil. rifamisin grubunun diğer ilaçlarına, karaciğer ve böbrek fonksiyonlarında bozulma, 1 yıldan daha kısa bir süre önce yaşanan bulaşıcı hepatit, sarılık dahil. mekanik.

IV uygulaması: II-III derece kardiyopulmoner yetmezlik, flebit, çocukluk çağı.

Kullanım kısıtlamaları

1 yaşın altındaki yaş, alkolizm (hepatotoksisite riski).

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Hamileliğin ilk üç ayında kontrendikedir. İkinci ve üçüncü trimesterde, anneye beklenen fayda ile fetüse yönelik potansiyel risk karşılaştırıldıktan sonra yalnızca kesin endikasyonlara göre mümkündür.

Rifampisin hematoplasental bariyeri geçer (doğumda fetal kan serumundaki konsantrasyon, anne kan serumundaki konsantrasyonun %33'üdür). Hayvan çalışmalarında teratojenite kanıtlanmıştır. İnsanlar için olağan günlük dozun 20 katına kadar doz alan tavşanlarda, osteogenez bozuklukları ve toksik etki embriyoya. Kemirgenler üzerinde yapılan deneyler, 150-250 mg/kg/gün dozlarındaki rifampisinin, doğum kusurları başta yarık dudak ve damak olmak üzere spina bifida gelişimi. Gebeliğin son haftalarında kullanıldığında annede doğum sonu kanamaya, yenidoğanda ise kanamaya neden olabilir.

ile öne çıkıyor anne sütüçocuk ise annenin aldığı dozun %1'inden daha azını alır. İnsanlarda herhangi bir advers reaksiyon bildirilmemesine rağmen tedavi sırasında bunların kesilmesi gerekir. Emzirme.

Çocuk doğurma çağındaki kadınların tedavi sırasında güvenilir doğum kontrolüne (hormonal olmayanlar dahil) ihtiyacı vardır.

Rifampisin maddesinin yan etkileri

Dışarıdan gergin sistem ve duyu organları: baş ağrısı, görme bozukluğu, ataksi, yönelim bozukluğu.

Dışarıdan kardiyovasküler sistemin ve kan (hematopoez, hemostaz): kan basıncında azalma (hızlı intravenöz uygulama ile), flebit (uzun süreli intravenöz uygulama ile), trombositopenik purpura, trombo ve lökopeni, kanama, akut hemolitik anemi.

Gastrointestinal sistemden: kandidiyaz ağız boşluğu, iştah azalması, bulantı, kusma, eroziv gastrit, hazımsızlık, karın ağrısı, ishal, psödomembranöz kolit, kanda karaciğer transaminazları ve bilirubin düzeylerinde artış, sarılık (%1-3), hepatit, pankreasta hasar.

Genitoüriner sistemden: tübüler nekroz, interstisyel nefrit, akut böbrek yetmezliği, adet düzensizlikleri.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, ateş, Quincke ödemi, bronkospazm, gözyaşı, eozinofili.

Diğerleri: artralji, Kas Güçsüzlüğü, herpes, porfirinin indüksiyonu, grip benzeri sendrom (aralıklı veya düzensiz tedavi ile).

Etkileşim

Güçlü bir sitokrom P450 indükleyicisi olduğundan potansiyel olarak tehlikeli etkileşimlere neden olabilir.

Dolaylı antikoagülanlar, kortikosteroidler, oral hipoglisemik ajanlar, dijital ilaçlar, antiaritmik ilaçlar (dizopiramid, kinidin, meksiletin dahil), antiepileptik ilaçlar, dapson, metadon, hidantoinler (fenitoin), heksobarbital, nortriptilin, haloperidol, benzodiazepinler, seks hormonları ilaçlarının aktivitesini azaltır. , dahil. oral kontraseptifler, tiroksin, teofilin, kloramfenikol, doksisiklin, ketokonazol, itrakonazol, terbinafin, siklosporin A, azatiyoprin, beta blokerler, CCB'ler, fluvastatin, enalapril, simetidin (mikrozomal karaciğer enzimlerinin indüksiyonu ve bu ilaçların metabolizmasının hızlanması nedeniyle) ). İndinavir sülfat ve nelfinavir ile aynı anda alınmamalıdır çünkü Hızlanan metabolizma nedeniyle plazma konsantrasyonları önemli ölçüde azalır. Bentonit (alüminyum hidrosilikat) ve antasitler içeren PAS preparatları aynı anda alındığında rifampisinin emilimini engeller. Opiatlar, antikolinerjikler ve ketokonazol ile eş zamanlı alındığında rifampisinin biyoyararlanımı azalır; probenesid ve ko-trimoksazol kandaki konsantrasyonunu arttırır. Eş zamanlı kullanımİzoniazid veya pirazinamid ile birlikte kullanılması, karaciğer fonksiyon bozukluğunun (karaciğer hastalığına bağlı) görülme sıklığını ve şiddetini ve nötropeni gelişme olasılığını artırır.

Doz aşımı

Belirtiler: mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, karaciğer büyümesi, sarılık, periorbital veya yüzde şişme, akciğer ödemi, bilinç bulanıklığı, kasılmalar, zihinsel bozukluklar, uyuşukluk, "kırmızı adam sendromu" (ciltte, mukozalarda ve sklerada kırmızı-turuncu renk değişikliği).

Tedavi: mide yıkama, alım aktif karbon, zorla diürez, semptomatik tedavi.

Yönetim yolları

İçeriden, damardan.

Rifampisin maddesine yönelik önlemler

Tüberküloz dışı hastalıklar için, yalnızca diğer antibiyotiklerin etkisiz kalması (hızlı direnç gelişimi) durumunda reçete edilir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, 600 mg/gün'ü aşarsa doz ayarlaması gerekir. Yenidoğanlarda, prematüre bebeklerde (karaciğer enzim sistemlerinin yaşa bağlı olgunlaşmaması nedeniyle) ve yetersiz beslenen hastalarda dikkatli kullanın. Yenidoğanlara K vitamini (kanamanın önlenmesi) ile aynı anda reçete edilmelidir. HIV proteaz inhibitörleri alan HIV ile enfekte hastalarda dikkatli kullanın. Hastalara intravenöz olarak rifampisin uygulandığında şeker hastalığı Her 4-5 g glikoza (çözücü) karşılık 2 ünite insülin verilmesi tavsiye edilir. Aralıklı doz rejimiyle grip benzeri bir sendrom ortaya çıkarsa, mümkünse günlük doza geçmelisiniz; doz kademeli olarak artırılır. Mümkün olduğunda intravenöz uygulamadan oral uygulamaya geçmelisiniz (flebit riski). Tedavi sırasında izlenmelidir genel analiz kan, böbrek ve karaciğer fonksiyonu - önce 2 haftada bir, sonra ayda bir; ek reçete veya glukokortikoid dozunda artış mümkündür. Basil taşıyıcılarında profilaktik kullanım durumunda Neisseria meningitidis Hastanın sıkı tıbbi gözetimi gereklidir zamanında tespit hastalığın semptomları (patojen direncinin gelişmesiyle birlikte). Bentonit (alüminyum hidrosilikat) içeren PAS preparatları, rifampisin alındıktan en geç 4 saat sonra alınmalıdır. Tedavi sırasında alkol tüketiminden kaçınılmalıdır (hepatotoksisite riski artar).

Latin isim: Rifampisin
ATX kodu: J04AB
Aktif madde: Rifampisin
Üretici firma: Xiangeng Corporation (Çin), Sentez
AKO, Pharmasyntez, KrasPharma (RF), Bayer AG (Almanya),
Wave International (Hindistan)
Eczaneden dağıtım koşulları: Reçeteyle

Rifampisin, doğal madde rifamisin'den türetilen yarı sentetik bir antibiyotiktir. Kiremit kırmızısı bir tozdur, kristal tiptedir ve kokusu yoktur. Farmakolojik özellikler metil alkol ve etil asetatta kolay çözünürlük, formamid ve etil alkolde zayıf veya kısmi çözünürlük gösterir. Suda çözünmez. Havada bulunan oksijene, ışığa ve neme karşı hassas tepki verir.

Antibiyotiğin etki mekanizması, tüm tüberküloz için geçerli olan, geniş bir etki profiline sahip, anti-cüzzam, bakteri yok edici ve antibakteriyeldir. olası formlar zorluklar ve prostatit. Gram negatif ve gram pozitif kokları - stafilokoklar, ganakokları etkiler. Çeşitli mikroorganizmaların DNA'ya bağımlı RNA polimerazını baskılar. İlaç direnci hızla gelişiyor. Diğer anti-tüberküloz ilaçlarla çapraz bağımlılık yoktu.

Kullanım endikasyonları

Geniş odağı nedeniyle, antibiyotiğin etki mekanizması aşağıdaki gibi rahatsızlıklarla etkili bir şekilde mücadele etmeyi ve önlemeyi mümkün kılar:

• Rifampisinin ana etkilerine özellikle duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu hastalıklar - çoklu dirençli stafilokoklar
• Akciğer iltihaplanması
• Pyelonefrit
• Cüzzam
• Meningokok taşınması
• Osteomiyelit
• Bilinen tüm tüberküloz türleri, herhangi bir yer
• Prostatit.

İlacın bileşimi

150, 300 ve 600 mg'lık bir dozda ampullerde rifampisin aktif madde. Ek bileşenler sodyum sülfit ve askorbik asittir. Her kapsül 150 veya 300 mg içerir aktif bileşen.

Tıbbi özellikler

İlaç, hücrelerin içinde ve dışında yaşayan mikroorganizmaları etkili bir şekilde etkiler. Hücre zarının yüzeyinde bulunan ve tüberkülozun ana nedeni olan bakterilere karşı etkilidir.

Etki mekanizması, bakteri hücresindeki RNA sentezini yok etmenize, DNA'ya bağlanmasını önlemenize ve böylece transkripsiyonunu engellemenize olanak sağlar. Ayrıca ilacın insan RNA polimerazı üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Dolayı aktif maddeler Antibiyotik, proksovirüslerin dış kabuğunun oluşmasını engelleyerek bu mikroorganizmaların gelişimlerinin son aşamasında çoğalmasını engeller. Etki özellikle savaşırken fark edilir akut form akciğer tüberkülozu.

Rifampisin fitilleri çok Etkili araçlar Yüksek nüfuz etme yetenekleri nedeniyle prostatitin tedavisinde ve önlenmesinde. Rifampisin oldukça kısa sürede ve küçük dozlarda prostat dokusuna girebilir ve vücudun savunmasını artırabilir. Hastalığın ciddi bir prostat tüberkülozu formu edinmiş olması durumunda, prostatit için rifampisin bazlı fitillerin kullanılması endikedir.

Atipik mikobakteriyoz için rifampisin tedavisinin, pozitif HIV hastalarında bile etkinliği kaydedilmiştir. Antibiyotiğin kuduz gibi virüsler üzerinde virüsidal etkisi vardır ve kuduz ensefalitinin gelişmesini engeller.

Tabletlerin ve fitillerin etki mekanizması, gastrointestinal sistemden tamamen ve oldukça hızlı bir şekilde emilecekleri, safraya atılacakları ve karaciğer ve bağırsaklar tarafından geri dönüştürülecekleri şekildedir. Erişkinlerde 300 mg'lık doz alındıktan sonra kan düzeyi 2-3 saat sonra 6-8 mcg/ml'ye ulaşır, çocuklarda ise 10-11,5 mcg/ml'dir.

Plazmanın iyonlaşması ve proteinlerle bağlantısı yoksa, bir kısmı insan vücudunun herhangi bir dokusuna ve sıvısına mükemmel şekilde nüfuz eder. İlacın maksimum dozu karaciğer ve böbreklerde yoğunlaşmıştır. 8-11 saat sonra vücut tamamen temizlenir. Safra metabolik formda ve idrar normal formunda atılır. Parlak turuncu veya kırmızı renkte küçük bir kısmı gözyaşı, tükürük ve ter şeklinde atılır.

Formları yayınlayın

• Prostatit için antibakteriyel fitiller eczanede doktor reçetesine göre hazırlanır. Fabrikada hazırlanan mumlar satışa sunulmamaktadır.
• 50, 150, 300, 450 mg'lık dozajlara sahip kapsüller. İçinde kabarcıklar ve talimatlar bulunan karton ambalaj. Paketler 10, 20 ve 30 kapsül halinde gelir. 20 adet için 30 ruble'den başlayan fiyat.
• Enjeksiyonların üretimi için liyofilizat kullanılır - bir pakette 10 ampul miktarında 150 mg'lık ampullerde üretilen gözenekli bir toz. 400 ruble'den başlayan fiyat.

Kullanım ve dozaj talimatları

Rifampisin tedavisinin farklı dozajları ve kullanım koşulları vardır:

• Yıkıcı bir akciğer tüberkülozu durumunda, vücuttaki akut pürülan iltihaplı süreçlerde ve ayrıca hastanın kanında mümkün olan en kısa sürede ilacın maksimum miktarını oluşturmak için intravenöz reçete yazmak gelenekseldir. damlama enjeksiyonları. Bir yetişkin için günlük doz 0,45 g olacaktır ve ciddi hastalıklar bir seferde uygulanan ilacın konsantrasyonu 0,6 g'a yükselebilir Uygulama süresi, hastalığın karmaşıklığına bağlı olarak hesaplanır ve antibiyotiğin kapsül şeklinde alınmasına daha fazla geçiş ile ortalama 1 aya kadar sürer veya tabletler.
• Tüberküloz için çeşitli türler ve belirgin nörolojik baskınlığa sahip vertebral lezyonlar için, yemeklerden yarım saat önce ağızdan bir antibiyotik reçete edilir. Vücut ağırlığı 50 kg'ın altında olan bir yetişkin için - 300 mg/gün, 50 kg'ın üzerinde olan bir yetişkin için - 600 mg/gün'e kadar. Çocuklar ve yeni doğanlar için bu rakam 10-20 mg/gün olacaktır. Günlük maksimum antibiyotik dozu 600 mg'ı geçmemelidir. Tedavi ortalama 9 ay sürer. İlaç, izoniazid, etambutol ve pirazinamid tüketimi ile birlikte ilk 2 ay boyunca her gün kullanılır. Geriye kalan 7 ay izoniazid ile kombinasyon halinde.
• İlacın lezyona uygulanması için intrakaviter bir yöntem de kullanılır. Tek bir doz için ilacın miktarı 125-300 mg'dır. Bu yöntem, hastanın hamile olması durumunda en uygunudur.
• Prostatit tedavisini amaçlayan fitillerin bileşimindeki rifampin, prostat damarlarının duvarları üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir, spazmlarını giderir, ortadan kaldırır. ağrı sendromu. Her gün geceleri rektuma yerleştirilerek kullanılması tavsiye edilir. Seçilen antibiyotiğin kullanma talimatına uygun olarak kullanılmalıdır.

Hamilelik ve emzirme

Hamileliğin son aşamalarında ilacı reçete ederken, doğum sonrası dönemde anne ve çocukta kanamanın artması riski dikkate alınmalıdır.

Bu ilacı reçete etmeden önce hamile bir kadın ilacın vücuda yönelik risklerini ve faydalarını tartmalıdır.

İlacın bir kısmı anne sütüne geçtiğinden tedavi süresince emzirmekten kaçınmalısınız.

Kontrendikasyonlar

Gibi faktörler:

• İlaca ve rifamisine karşı bireysel duyarlılık ve hoşgörüsüzlük
• Sarılık ve inflamatuar hepatit bir yıldan az bir süre önce yaşandı
• Akut olarak ifade edilen yıkıcı böbrek fonksiyonu
• Pulmoner kalp yetmezliği ve flebit için intravenöz olarak uygulanamaz.
• Hamileliğin son üç ayı.

Yan etkiler

Bulantı, bulanık görme, baş ağrısı, tübüler nekroz, artraljide artış, iştah azalması ve çeşitli alerjik reaksiyonlar ve Quincke ödemi.

Doz aşımı

Bilinç bulanıklığı, şişlik, uyuşukluk belirtileri ve zihinsel bozukluklar, kasılmalar, güçlü ağrı karın bölgesinde karaciğer boyutunda artış ve bunun sonucunda sarılık ortaya çıkar. Katılan hekimin talimat ve reçetelerine uyulmaması sonucu doz aşımı meydana gelebilir.

Bu semptomlar ortaya çıkarsa, mideyi derhal yıkamak, zehirlenme semptomlarına uygun tedaviyi yapmak ve bu gruptaki ilaçlardan tamamen uzak durmak gerekir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

İlacın alınması sonucunda fermantasyondan sorumlu karaciğer sistemleri uyarılır. Metabolizma hızlanır, dolayısıyla azalır:

• Antikoagülanların aktif aktivitesi
• Diyabet ilaçlarının etkinliği
• Hormon bazlı doğum kontrolünün güvenilirliği
• GCS'nin üretken aktivitesi (glukokortikoidler - adrenal kortekste üretilen hormonlar).

İyileşme özelliklerini zayıflatır:

• Yüksükotu
• kinidin
• Antiaritmik ilaçlar
• Beta engelleyiciler.

Mikroorganizmaların direncini arttırmamak için ilacın diğer antimikrobiyal ajanlarla kombinasyon halinde tüketilmesi gerekir.

Koşullar ve raf ömrü

Çocukların ulaşamayacağı, karanlık bir yerde, 25C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.

Analoglar

Rifampisin bazlı prostatit için popüler fitiller arasında tiyotriazolin ve papaverinli prostatit için fitiller tavsiye edilir.

Tiatriozolin

Üretici firma : CJSC "Lekhim-Kharkov" Ukrayna

Fiyat: 686 ovmak.

Tanım: Güçlü bir antioksidan görevi gören anti-iskemik, membran stabilize edici ilaç. Safra kesesinin işleyişini arttırır, safranın atılımını uyarır ve kimyasal bileşimini normalleştirir.

Artıları:

• Tüm düz kaslar üzerinde olumlu etkisi vardır
• Ağrıyı etkili bir şekilde hafifletir
• Prostata kan akışını iyileştirir.

Eksileri:

• Böbrek fonksiyonunuzda herhangi bir bozukluk varsa ilacı almayın.
• Sadece sırtüstü pozisyonda uygulanmalıdır.

Farbutin

Üretici: PHARMASINTEZ, JSC (Irkutsk)

Fiyat: 1146 ovmak.

Tanım: Antibiyotik, kısmen sentetik, çok taraflı etki. Rifamisin grubuna aittir. Bakterisidal etki yaratır. RNA bakterilerinin oluşumunu azaltır.

Artıları:

• Tamamen karaciğer tarafından metabolize edilebilir
• Plazma proteinlerine yüksek derecede bağlanma.

Eksileri:

• Antifungal ilaçların etkisini zayıflatır.

Macox

Üretici: Sanofi-Aventis S.p.A. (Rusya)

Fiyat: 334 ovmak.

Açıklama: geniş spektrumlu antibiyotik, antitüberküloz ve antiseptik.

Artıları:

• Çocuklarda ve yenidoğanlarda kullanılabilir
• Gastrointestinal sistemden yüksek derecede emilim
• Diğer antibiyotiklerle çapraz direnç gelişmez.

Eksileri:

• Yüksek oluşma riski alerjik reaksiyonlar ilaç için
• Uzun süreli tedavi ile flebit gelişebilir.

Rifampisin, bakteri hücresinde RNA oluşumunu bozar: DNA'ya bağımlı RNA polimeraza (beta alt birimi) bağlanarak DNA'ya katılmasını engeller ve RNA transkripsiyonunu inhibe eder. Rifampisin insan RNA polimerazını etkilemez. Rifampisin, hücre içi ve hücre dışı mikroorganizmalara, özellikle hızla çoğalan hücre dışı patojenlere karşı etkilidir. Rifampisinin bloke ettiğine dair kanıt var son aşama büyük olasılıkla dış kabuğun oluşumundaki rahatsızlıklardan dolayı çiçek virüslerinin oluşumu.

Düşük konsantrasyonlarda rifampisin, Brucella spp., Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis, Mycobacterium leprae, Rickettsia typhi, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (metisiline dirençli suşlar dahil), streptokoklara etki eder; yüksek konsantrasyonlarda bazı gram-negatif mikroorganizmalara (Klebsiella, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus, Neisseria gonorrhoeae, beta-laktamaz oluşturanlar dahil) etki eder. Rifampisin ayrıca Haemophilus influenzae (kloramfenikol ve ampisiline dirençli olanlar dahil), Bordetella pertussis, Clostridia difficile, Haemophilus ducreyi, Bacillus anthracis, Francisella tularensis, Listeria monocytogenes ve diğer gram-pozitif anaeroblara karşı da aktiftir. Rifampisinin Enterobacteraceae familyası üyeleri, Mycobacterium fortuitum, fermente olmayan gram-negatif bakteriler (Stenothrophomonas spp., Acinetobacter spp., Pseudomonas spp.) üzerinde etkisi yoktur. Lezyonlarda rifampisin, Mycobacterium tuberculosis'in MİK değerinden (0,125-0,25 μg/ml) neredeyse 100 kat daha yüksek konsantrasyonlar oluşturur.

Patojenin rifampisine direnci, monoterapi sırasında nispeten hızlı bir şekilde gelişir; bu, DNA'ya bağımlı RNA polimerazın mutasyonundan veya ilacın hücreye nüfuzundaki azalmadan kaynaklanır. Diğer antibiyotiklerle (rifamisin grubu ilaçlar hariç) çapraz direnç gözlenmemiştir.

Rifampisin tamamen ve hızlı bir şekilde emilir. gastrointestinal sistem ; gıdalar, özellikle de yağ bakımından zengin olanlar, rifampisinin emilimini %30 oranında azaltır. Emiliminden sonra rifampisin hızla safrayla atılır ve enterohepatik resirkülasyona uğrar. Rifampisinin biyoyararlanımı uzun süreli tedaviyle azalır. Rifampisin %84-91 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Ağızdan 600 mg alındığında kandaki maksimum rifampisin konsantrasyonuna 2-2,5 saat sonra ulaşılır ve (yetişkinlerde) 7-9 mcg/ml, çocuklarda 10 mg/kg - 11 mcg/ml alınır. İntravenöz olarak uygulandığında, infüzyonun sonunda maksimum konsantrasyona ulaşılır ve 9-17,5 mcg/ml'ye eşittir; Kandaki rifampisinin terapötik seviyesi 8-12 saat sürer. Görünür dağılım hacmi çocuklarda 1,2 l/kg, yetişkinlerde ise 1,6 l/kg'dır. Rifampisin fraksiyonunun plazma proteinlerine bağlanmayan ana kısmı, iyonize olmayan formda vücudun sıvılarına ve dokularına (kemik dahil) iyi nüfuz eder. Rifampin, mağaraların, peritoneal ve plevral eksüdanın, balgamın, burun salgılarının, tükürüğün içeriğinde terapötik konsantrasyonlarda bulunur; en yüksek konsantrasyonlar böbreklerde ve karaciğerde oluşur. Rifampisin hücrelere iyi nüfuz eder. Rifampisin kan-beyin bariyerini yalnızca meninks iltihabı sırasında, tüberküloz menenjit sırasında ve beyin omurilik sıvısında nüfuz eder ve kan plazmasındaki konsantrasyonların %10-40'ı kadar konsantrasyonlarda bulunur. Rifampisin karaciğerde inaktif metabolitlere (deasetilrifampinkinon, rifampinkinon ve 3-formilrifampin) ve farmakolojik olarak aktif 25-O-deasetilrifampisine metabolize edilir. Rifampisin bağırsak duvarı enzimlerinin ve sitokrom P450 sisteminin mikrozomal enzimlerinin güçlü bir indükleyicisidir. Kendi kendine indüktif özelliğe sahiptir, biyotransformasyonunu hızlandırır, bunun sonucunda sistemik klirens ilk doz alındığında 6 l/saat olup, tekrar alındığında 9 l/saat'e çıkar. Rifampisinin ağızdan 300 mg alındığında yarı ömrü 2,5 saattir; 600 mg - 3–4 saat, 900 mg - 5 saat; uzun süreli kullanımla kısalır (600 mg - 1-2 saat). Böbrek boşaltım fonksiyonu bozulmuş hastalarda, dozun 600 mg'ın üzerinde olması durumunda yarılanma ömrü artar; karaciğerin fonksiyonel durumunun ihlali durumunda plazmadaki rifampisin içeriğinde bir artış ve yarı ömürde bir artış gözlenir. Rifampisin vücuttan idrarla atılır: 3-formilrifampin formunda (%7), 25-O-deasetilrifampisin formunda (%15), değişmemiş (%6-15) ve safra şeklinde metabolitler (%60-65). Dozun artmasıyla renal atılım oranı artar. Küçük miktarlarda rifampisin ter, gözyaşı, balgam, tükürük ve diğer sıvılarla atılarak bunları turuncu-kırmızıya dönüştürür. Rifampisinin atipik mikobakteriyozun (HIV ile enfekte hastalar dahil) tedavisinde ve Haemophilus influenzae tip b'nin (Hib) neden olduğu bulaşıcı hastalıkların önlenmesinde etkili olduğu gösterilmiştir. Rifampisinin kuduz virüsü üzerindeki virüsidal etkisi ve kuduz ensefaliti gelişiminin baskılanması hakkında bilgiler vardır.

Belirteçler

Her türlü tüberküloz dahil kombinasyon tedavisi; cüzzam (dapson ile birlikte - hastalığın multibasiller türleri); bruselloz - tetrasiklin antibiyotiklerle (doksisiklin) kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak; bulaşıcı hastalıklar hassas mikroorganizmaların neden olduğu hastalıklar (eğer diğer antibiyotiklere dirençliyse ve ayrıca kombine antimikrobiyal tedavinin bir parçasıysa); meningokokal menenjit (meningokokal menenjitli hastalarla yakın temas halinde olan kişilerde; Neisseria meningitidis basili taşıyıcılarında önleme).

Rifampisin uygulama yöntemi ve dozu

Rifampisin aç karnına ağızdan alınır (yemekten 2 saat sonra veya yemekten 30-60 dakika önce), bir bardak dolusu suyla yıkanır ve intravenöz olarak uygulanır (uygulama hızı dakikada 60-80 damladır). Eğer rifampisin yeterince tolere edilemiyorsa, günlük doz 2 uygulamaya/uygulamaya bölünebilir. Tüberküloz: ağızdan veya intravenöz olarak (oral uygulamaya daha fazla geçişle): 50 kg veya daha fazla olan yetişkinler - 600 mg, 50 kg'dan az - 450 mg günde 1 kez, haftada 3 kez veya günde; maksimum günlük doz 600 mg'dır; Çocuklar: Doz yaşa ve vücut ağırlığına göre belirlenir, ancak günde 450 mg'ı geçmemelidir. Tedavi süresi 6-9-12 ay veya daha fazladır. Cüzzam: ağız yoluyla, yetişkinler - 600 mg, çocuklar - ayda bir kez 10 mg/kg, klofazimin ve dapson ile birlikte 2 yıl veya daha uzun süre. Bruselloz: ağızdan, yetişkinler - 45 gün boyunca 900 mg/gün (doksisiklin ile birlikte). Meningokokal menenjitin önlenmesi: ağızdan, her 12 saatte bir, yetişkinler - 600 mg, çocuklar - 10 mg/kg'lık tek doz, yenidoğanlar - 2 gün boyunca 5 mg/kg. Diğer enfeksiyonlar: ağızdan, yetişkinler - 450-900 mg/gün, çocuklar - 2-3 doz halinde 8-10 mg/kg/gün; 7-10 gün boyunca intravenöz olarak 300-900 mg/gün.

Tüberküloz dışı hastalıklar için rifampisin yalnızca diğer antibiyotiklerin etkisiz olduğu durumlarda (hızlı direnç gelişimi nedeniyle) kullanılır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların 600 mg/gün'ü aşmaları durumunda doz ayarlaması yapılması gerekir. Rifampisin, prematüre ve yeni doğan bebeklerde (karaciğer enzim sistemlerinin yaşa bağlı olgunlaşmaması nedeniyle) ve yetersiz beslenen hastalarda dikkatli kullanılır. Kanamayı önlemek için yenidoğanlara K vitamini ile birlikte rifampisin verilmelidir. Rifampisin, HIV proteaz inhibitörleri alan HIV ile enfekte hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Diyabetli hastalara intravenöz rifampisin uygulanırken her 4-5 g glikoza (çözücü) karşılık 2 ünite insülin verilmesi önerilir. Aralıklı doz rejimi sırasında grip benzeri bir sendrom gelişirse, mümkünse ilacı her gün almaya geçmek gerekir; bu durumda dozun kademeli olarak arttırılması gerekir. Fırsat ortaya çıktığında intravenöz uygulamadan oral uygulamaya geçmek gerekir (flebit gelişme riski nedeniyle). Rifampisin tedavisi sırasında, genel kan sayımını, karaciğer ve böbreklerin fonksiyonel durumunu izlemek gerekir - başlangıçta 2 haftada bir, daha sonra ayda bir; ek reçete veya glukokortikoid dozunda artış mümkündür. Şu tarihte: profilaktik kullanım Neisseria meningitidis taşıyıcıları, hastalık semptomlarının zamanında tespiti için hastanın sıkı tıbbi takibini gerektirir (eğer patojen direnç geliştirirse). Rifampisin tedavisi sırasında alkol tüketiminden kaçınılmalıdır (hepatotoksisite riski artar). PAS preparatları ve bentonit içeren ürünler, rifampisin alındıktan en geç 4 saat sonra alınmalıdır. İntravenöz uygulamaya yönelik bir çözelti hazırlamak için, her 0,15 g rifampisin, 2,5 ml enjeksiyonluk su içerisinde çözülür, tamamen eriyene kadar iyice çalkalanır ve daha sonra 125 ml %5 glukoz çözeltisi ile karıştırılır. Rifampisinin sürekli kullanımı aralıklı kullanıma (haftada 2-3 kez) göre daha iyi tolere edilir. Kapsülün tamamını yutamayan hastalarda ve çocuklarda kullanıldığında kapsülün içeriği elma jölesi veya püresi ile karıştırılarak kullanılabilir. Rifampisin dışkıyı, idrarı, balgamı, teri, gözyaşını, burun salgılarını ve cildi turuncu-kırmızıya dönüştürür. Rifampin ayrıca yumuşak kontakt lensleri kalıcı olarak lekeleyebilir. Tedavi sırasında B12 vitamini içeriğinin belirlenmesi için mikrobiyolojik yöntemlerin kullanılması önerilmez. folik asit.

Kullanım için kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık (rifamisin grubunun diğer ilaçları dahil), böbreklerin ve karaciğerin bozulmuş fonksiyonel durumu, sarılık (mekanik dahil), 1 yıldan daha kısa bir süre önce yaşanan bulaşıcı hepatit; intravenöz uygulama için: flebit, 2 - 3 derece kardiyopulmoner yetmezlik, çocuk yaşı.

Kullanım kısıtlamaları

Alkolizm, 1 yaşın altındaki yaş.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Rifampisin almak hamileliğin 1. trimesterinde kontrendikedir. Gebeliğin 2. ve 3. trimesterlerinde rifampisin almak yalnızca kesin endikasyonlar altında ve yalnızca anneye beklenen fayda ile fetüs için olası risk karşılaştırıldıktan sonra mümkündür. Rifampin plasenta bariyerini geçer. Rifampisinin hayvan çalışmalarında teratojenik olduğu gösterilmiştir. MRDC'den 20 kat daha yüksek dozlar alan tavşanlarda embriyo üzerinde toksik etkiler ve osteogenez bozuklukları kaydedildi. Kemirgenlerde yapılan çalışmalarda 150-250 mg/kg/gün rifampisinin başta yarık damak ve üst dudak olmak üzere konjenital malformasyonlara ve spina bifidaya neden olduğu bulunmuştur. Hamileliğin son haftalarında rifampisin kullanıldığında yenidoğanda kanama, annede ise doğum sonu kanama meydana gelebilir. Rifampin anne sütüne geçmektedir. İnsanlarda herhangi bir advers reaksiyon bildirilmemesine rağmen, rifampisin tedavisi sırasında emzirmeden kaçınılmalıdır. Çocuk doğurma çağındaki kadınların tedavi sırasında güvenilir doğum kontrolü (hormonal olmayanlar dahil) kullanması gerekir.

Rifampisinin yan etkileri

Duyu organları ve sinir sistemi: ataksi, baş ağrısı, yönelim bozukluğu, görme bozukluğu; Kan ve dolaşım sistemi: azaldı tansiyon(hızlı intravenöz uygulama ile), flebit (uzun süreli intravenöz uygulama ile), trombo ve lökopeni, trombositopenik purpura, akut hemolitik anemi, kanama;
sindirim sistemi: oral kandidiyaz, iştah azalması, bulantı, erozif gastrit, kusma, sindirim bozuklukları, ishal, karın ağrısı, psödomembranöz kolit, sarılık, kanda karaciğer transaminazları ve bilirubin düzeylerinde artış, pankreasta hasar, hepatit;
genitoüriner sistem: akut böbrek yetmezliği, interstisyel nefrit, tübüler nekroz, adet düzensizlikleri;
alerjik reaksiyonlar: kaşıntı, deri döküntüsü, ürtiker, Quincke ödemi, ateş, gözyaşı, bronkospazm, eozinofili;
diğerleri: kas zayıflığı, artralji, porfiri indüksiyonu, herpes, grip benzeri sendrom (düzensiz veya aralıklı tedavi ile).

Rifampisinin diğer maddelerle etkileşimi

Rifampisin güçlü bir sitokrom P450 indükleyicisi olduğundan potansiyel olarak tehlikeli etkileşimler gelişebilir. Rifampisin, kortikosteroidlerin, dolaylı antikoagülanların, oral hipoglisemik ilaçların, antiepileptik ilaçların, antiaritmik ilaçların (dizopiramid, kinidin, meksiletin dahil), dijital ilaçların, dapson, hidantoinlerin (fenitoin), metadon, heksobarbital, benzodiazepinler, haloperidol, nortriptilin, seks hormonunun aktivitesini azaltır. ilaçlar (oral kontraseptifler dahil), teofilin, tiroksin, kloramfenikol, ketokonazol, doksisiklin, itrakonazol, siklosporin A, terbinafin, azatioprin, kalsiyum kanal blokerleri, beta-blokerler, fluvastatin, simetidin, enalapril (hepatik mikrozomal enzimlerin indüksiyonu ve metabolizmanın hızlanması nedeniyle) bu ilaçların metabolizması). Rifampisini nelfinavir ve indinavir sülfatla birlikte almayın çünkü metabolizmanın hızlanması nedeniyle plazma konsantrasyonları önemli ölçüde azalır. Bentonit içeren antasitler, PAS preparatları, rifampisin ile birlikte alındığında emilimini engeller. Rifampisin opiatlar, ketokonazol ve antikolinerjiklerle birlikte kullanıldığında rifampisinin biyoyararlanımı azalır; Ko-trimoksazol ve probenesid kandaki rifampisin konsantrasyonunu arttırır. Rifampisinin pirazinamid veya izoniazid ile kombine kullanımı, karaciğer fonksiyon bozukluğunun (karaciğer hastalığında) şiddetini ve görülme sıklığını ve ayrıca nötropeni gelişme olasılığını artırır.

Doz aşımı

Rifampisin doz aşımı durumunda bulantı, karın ağrısı, kusma, sarılık, karaciğer büyümesi, yüzün şişmesi veya periorbital ödem, akciğer ödemi, kasılmalar, konfüzyon, uyuşukluk, zihinsel bozukluklar, “kırmızı adam sendromu” (kırmızı-turuncu renk) mukoza, deri ve sklera). Gerekli: gastrik lavaj, aktif karbon alımı, zorla diürez ve semptomatik tedavi.

Rifampisin: kullanım ve inceleme talimatları

Latin isim: Rifampisin

ATX kodu: J04AB02

Aktif madde: rifampisin

Üretici: Virend International, LLC (Rusya), Belmedpreparaty, RUP (Belarus Cumhuriyeti), Pharmasintez, JSC (Rusya), Valenta Pharm, PJSC (Rusya), North Star, JSC (Rusya), Kraspharma, JSC (Rusya), Sanjivani Parenteral Limited (Hindistan)

Açıklama ve fotoğraf güncelleniyor: 03.10.2019

Rifampisin, antitüberküloza ve geniş bir antibakteriyel etki spektrumuna sahip yarı sentetik bir antibiyotiktir.

Yayın formu ve kompozisyon

Rifampisinin dozaj formları:

• infüzyon için bir çözelti hazırlamak için liyofilizat: kahverengi-kırmızı renkli toz halinde higroskopik kütle (ampullerde: 150 ml, 5 veya 10 adetlik bir karton kutuda, bir ampul bıçağıyla tamamlanır; kontur plastik tepsilerde 5 adet, bir karton kutuda) 1 veya 2 palet veya karton kutu 20, 25, 50, 100, 200 palet; 5 adet kabarcıklı ambalajda, 1 veya 2 paketlik karton ambalajda veya 20, 25, 50, 100, 200 paketlik karton kutuda; şişelerde: 150, 300 veya 600 mg, bir karton kutuda 1, 5 veya 10 adet; 1, 10, 50 veya 100 adetlik karton ambalajlarda her biri 450 mg; Her biri 150 veya 300 mg, bir karton kutuda solventle tamamlanmış 1 şişe (ampullerde 5 ml); Her biri 600 mg, bir karton kutuda solventle tamamlanmış 1 şişe (ampullerde 5 veya 10 ml); 150, 300, 450 veya 600 mg: 5 adet. konturlu plastik palette, bir karton pakette 1 veya 2, bir kutuda - 10, 20 palet; 5 adet bir kabarcıklı pakette, 1 veya 2'lik bir karton pakette, bir kutuda - 10 veya 20 paket; Her biri 600 mg, bir karton kutuda 50, 100 veya 500 flakon);
• kapsüller: sert jelatin turuncu-kırmızı (No. 1) veya kırmızı (No. 0), kapsüllerin içi kırmızı-kahverengi veya beyaz katkılı kırmızı tozdur (her biri 150 mg: koyu cam kavanozlarda, polimer kavanozlarda 20 veya 30 parça veya flakonlar, karton ambalajda 1 kavanoz, kavanoz veya şişe; her biri 150 veya 300 mg: plastik torbada 500, 1000, 2000 veya 5000 adet, polietilen kavanozda 1 paket; şerit ambalajda 10 adet, kartonda kutuda 2, 3, 5, 10 paket veya karton kutuda 150 paket 150 mg kapsül; paket başına 100 veya 1000 adet).

Her pakette ayrıca Rifampisin kullanımına ilişkin talimatlar bulunur.

Liyofilizat şunları içerir:

• aktif madde: rifampisin, 1 şişede - 150 mg, 300 mg, 450 mg veya 600 mg, 1 ampulde - 150 mg;
• yardımcı bileşenler: sodyum sülfit, askorbik asit, sodyum hidroksit.

Kapsüller şunları içerir:

• aktif madde: rifampisin, 1 kapsül – 150 mg veya 300 mg;
• yardımcı bileşenler: Primogel (sodyum karboksimetil nişasta), mikrokristalin selüloz, mısır nişastası, koloidal silikon dioksit (Aerosil marka A-300), bazik magnezyum karbonat, magnezyum stearat;
• kapsül gövdesi ve kapağı: jelatin, sodyum lauril sülfat, Ponceau 4R E 124 boya, titanyum dioksit, arıtılmış su;
• ayrıca kabukta: No. 1 – gün batımı sarısı boyası (E 110); 0 – azorubin boyası (E 122).

Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik

Rifampisin, tüberküloz tedavisinde kullanılan yarı sentetik geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. ilaçlar Kürek çekerim.

Düşük konsantrasyonlarda kullanıldığında Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi ve yüksek konsantrasyonlarda bazı gram-negatif mikroorganizmalar üzerinde bakterisidal etkiye sahiptir.

Madde Staphylococcus türlerine karşı yüksek aktivite ile karakterize edilir. (penisilinaz oluşturan ve metisiline dirençli birçok suş dahil), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis'in yanı sıra gram-negatif koklar (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).

Yüksek konsantrasyonlarda Rifampisin gram pozitif bakteriler üzerinde etkilidir. Hücre içi/hücre dışı mikroorganizmalara karşı aktivite gösterir. Hassas mikroorganizmaların DNA'ya bağımlı (deoksiribonükleik asit) RNA polimerazını (ribonükleik asit) seçici olarak inhibe eder.

Monoterapi durumunda Rifampisine dirençli bakterilerin seçimi nispeten hızlı bir şekilde gözlenir. Diğer antibakteriyel ilaçlarla (diğer rifamisinler hariç) çapraz direnç gelişmez.

Farmakokinetik

Rifampisinin ağızdan alındığında emilimi hızlıdır, yiyecekle birlikte alındığında ilacın emilimi azalır. Aç karnına 600 mg alındığında, kandaki Cmax (maddenin maksimum konsantrasyonu) 10 mcg/ml'dir, buna ulaşma süresi 2 ila 3 saat arasındadır. Plazma proteinlerine %84 ila %91 aralığında bağlanır. Madde doku ve organlara hızla dağılır (en yüksek konsantrasyon böbreklerde ve karaciğerde gözlenir), kemik dokusuna nüfuz eder, tükürükteki konsantrasyon plazma konsantrasyonunun% 20'sidir. Yetişkinlerde ve çocuklarda görünen Vd (dağılım hacmi) sırasıyla 1,6 ve 1,1 l/kg'dır.

İntravenöz damla uygulamasında Cmax infüzyonun sonuna doğru gözlenir. Terapötik seviyedeki konsantrasyon, oldukça hassas patojenlere göre 24 saat boyunca 8-12 saat boyunca korunur. Kan plazma proteinleriyle iletişim% 80 ila 90 arasındadır. Rifampisin vücut sıvılarına ve dokularına iyi nüfuz eder ve plevral eksüdada (akciğerleri çevreleyen zarlar arasında, protein açısından zengin sıvıda birikir), balgamda terapötik konsantrasyonlarda bulunur. kemik dokusu, mağaraların içeriği (akciğerlerde doku nekrozu nedeniyle oluşan boşluklar). En yüksek rifampisin konsantrasyonları böbrek ve karaciğer dokularında gözlenir.

Bu madde kan-beyin bariyerine yalnızca meninks iltihabı varlığında nüfuz eder. Rifampisin plasentaya nüfuz eder (fetüsteki plazma konsantrasyonu annedekinin% 33'üdür) ve anne sütüne geçer (emzirilen çocuklar ilacın terapötik dozunun% 1'ine kadar alır).

Metabolizma karaciğerde, farmakolojik aktivite sergileyen 25-O-deasetilrifampisin metabolitinin oluşmasıyla meydana gelir. Bir otoindüktördür (karaciğerdeki metabolizmasını hızlandırmaya yardımcı olur), sonrasında sistemik temizlenmeyle sonuçlanır. yeniden tanıtma 6 l/saatten (ilk kullanımdan sonra) 9 l/saat'e çıkar. Dozun %80'i metabolit olarak safrayla, %20'si ise böbrekler yoluyla atılır.

Böbrek boşaltım fonksiyonunun bozulduğu durumlarda T1/2 değeri (yarılanma ömrü) yalnızca 600 mg'ın üzerindeki dozlar kullanıldığında artar. Hemodiyaliz ve periton diyalizi sırasında atılır.

Karaciğer fonksiyon bozuklukları durumunda maddenin plazma konsantrasyonunda artış ve T1/2 uzaması gözlenir. Rifampisine direnç hızla gelişir. Diğer antibiyotiklerle (rifamisin hariç) çapraz direnç görülmez.

Kullanım endikasyonları

Rifampisin kullanımı antimikrobiyal kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak endikedir:

• tüberküloz – tüm formlar ve lokalizasyonlar;
• tedavi bulaşıcı hastalıklar ilaca duyarlı ancak diğer antibiyotiklere dirençli mikroorganizmaların neden olduğu (cüzzam ve tüberküloz tanısı hariç tutulduktan sonra);
• bruselloz, doksisiklin (tetrasiklin antibiyotik) ile kombinasyon halinde;
• multibasiller cüzzam türleri (eş zamanlı dapson ve klofazimin kullanımıyla).

Ek olarak, hastalığı önlemek için Neisseria meningitidis basilinin taşıyıcılarına ve meningokokal menenjitli hastalarla yakın temastan sonra Rifampisin kapsülleri reçete edilir.

Kontrendikasyonlar

Her ikisi için de mutlak dozaj biçimleri ilaç:

• pulmoner kalp yetmezliği II-III derece;
• kronik böbrek yetmezliği;
• yakın zamanda geçirilmiş bulaşıcı hepatit (1 yıldan az), sarılık;
• hamilelik dönemi (sağlık nedenleriyle tedavinin gerekli olduğu durumlar hariç);
• emzirme dönemi;
• 12 aya kadar çocuklar;
• Rifampisin, diğer rifamisinler veya ilacın bileşenlerinden birine karşı aşırı duyarlılık.

İnfüzyonların hazırlanması için liyofilizat formundaki rifampisin, zayıflamış hastalarda, bir aradan sonra rifampisin tedavisine devam edilirken, alkol bağımlılığına yatkın hastalarda ve ayrıca karaciğer hastalığı belirtileri geçmişi olan hastalarda dikkatle kullanılır.

Rifampisin, kullanım talimatları: yöntem ve dozaj

İnfüzyon çözeltisinin hazırlanması için liyofilizat

Hazırlanan liyofilizat çözeltisi, dakikada 60-80 damla hızında intravenöz damla uygulamasına yöneliktir.

Çözüm intravenöz uygulama Liyofilizatın enjeksiyonluk su içinde aşağıdaki oranda çözülmesiyle hazırlanır: 150 mg ilaç için - 2,5 ml enjeksiyonluk su. Liyofilizatın tamamen çözülmesinden sonra çözelti, 125 ml %5 dekstroz çözeltisi ile karıştırılır.

Hızla ilerleyen ve yaygın formları olan hastalarda enfeksiyon bölgesinde ve kanda hızlı bir şekilde yüksek konsantrasyonlar oluşturmak için intravenöz Rifampisin uygulaması reçete edilir. yıkıcı tüberküloz akciğerler, şiddetli cerahatli-septik süreçler, bunun için ağızdan uygulama ilacın zor olması veya kötü tolere edilmesi.

• tüberküloz, izoniazid, etambutol, pirazinamid, streptomisin (anti-tüberküloz ilaçları) ile kombinasyon halinde: yetişkinler - 50 kg'a kadar vücut ağırlığı için günde 450 mg, 50 kg ve üzeri vücut ağırlığı için günde 600 mg; çocuklar - doz, günde 1 kg çocuk ağırlığı başına 10-20 mg oranında belirlenir. Tedavi süresi bireysel toleransa bağlıdır ve 1 ay veya daha fazla olabilir. Hastanın durumu stabilleştikten sonra 12 aya kadar sürebilen ağızdan Rifampisin almaya aktarılır. Maksimum günlük doz 600 mg'dır;
• lepromatoz, borderline-lepromatoz veya borderline cüzzam tipi: yetişkinler - ayda bir kez 600 mg, klofazimin ve dapson ile kombinasyon halinde, minimum tedavi süresi - 24 ay;
• tüberküloid veya sınırda tüberküloid tip cüzzam: dapson ile kombinasyon halinde ayda bir kez 600 mg, tedavi süresi - 6 ay;
• rifampisine duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı patolojiler (diğer antimikrobiyal ajanların eşzamanlı kullanımıyla): yetişkinler - günde 600-1200 mg, çocuklar - günde 1 kg vücut ağırlığı başına 10-20 mg oranında, öngörülen doz 2-3 girişe bölünür. Tedavi süresi 7-14 gündür, klinik etkiye bağlı olarak ayrı ayrı ayarlanır;
• bruselloz: yetişkinler - doksisiklin ile kombinasyon halinde günde 900 mg, tedavi süresi - 1,5 ay.

Korunmuş karaciğer fonksiyonu ve bozulmuş renal boşaltım fonksiyonu ile günde 600 mg'ın üzerinde doz gerektiren durumlarda doz ayarlaması gereklidir.

Kapsüller

Rifampisin kapsülleri yemeklerden 0,5 saat önce ağızdan alınır.

• tüberküloz (tüberküloz karşıtı ilaçlardan en az biriyle kombinasyon halinde - streptomisin, izoniazid, etambutol, pirazinamid): vücut ağırlığı 50 kg'a kadar olan yetişkin hastalar - 450 mg, vücut ağırlığı 50 kg ve üzeri olan - günde 600 mg; çocuklar - günde 1 kg çocuk ağırlığı başına 10-20 mg oranında. Tedavi ilk iki ay izoniazid, streptomisin veya pirazinamid ve etambutol ile kombinasyon halinde, ardından 7 ay izoniazid ile kombinasyon halinde gerçekleştirilir. Tüberküloz menenjit, yayılmış tüberküloz, omurga lezyonları için toplam tedavi süresi nörolojik belirtiler, günlük ilaçlarla HIV enfeksiyonu ile birlikte tüberküloz 9 aydır. Günlük doz – en fazla 600 mg;
• balgamda mikobakterilerin bulunduğu akciğer tüberkülozu: vücut ağırlığı 50 kg'dan az olan yetişkinler - 450 mg, 50 kg ve üzeri - günde 600 mg; çocuklar - günde 1 kg ağırlık başına 10-20 mg. Tedavi, 6 ay süreli şemalardan birine göre reçete edilir. İlk iki ay boyunca izoniazid, streptomisin veya pirazinamid ve etambutol ile kombinasyon halinde, ardından 4 ay boyunca izoniazid ile kombinasyon halinde, günlük olarak veya (başka bir rejime göre) haftada 2-3 kez alınır. Aşağıdaki tedavi rejimini seçerken hasta, Rifampisin kullanarak 6 ay boyunca haftada 3 kez izoniazid, pirazinamid ve etambutol veya streptomisin alır;
• multibakiller cüzzam türleri (lepromatoz, borderline, borderline-lepromatous): yetişkinler - ayda bir kez 300 mg klofazimin'e ek olarak günlük 100 mg dapson ve 50 mg klofazimin alımıyla birlikte ayda bir kez 600 mg; çocuklar - ayda bir kez 1 kg başına 10 mg, günde 1 kg başına 1-2 mg (günlük), 50 mg klofazimin (gün aşırı) ve ayda bir kez ek 200 mg klofazimin dozunda dapson ile kombinasyon halinde . Tedavi süresi – 24 ay veya daha fazla;
• tüberküloid ve borderline tüberküloid tip cüzzam: Rifampisin ayda bir kez alınır. Yetişkinler – 600 mg (günlük 100 mg dapson ile); çocuklar - 1 kg ağırlık başına 10 mg (dapson - günde 1 kg başına 1-2 mg). Tedavi süresi – 6 ay;
• bulaşıcı hastalıklar: yetişkinler - 600-1200 mg, çocuklar - günde 1 kg başına 10-20 mg, doz 2 doza bölünür;
• bruselloz: doksisiklin ile kombinasyon halinde günde 900 mg 1 kez (sabah yemeklerden önce). Tedavi süresi – 1,5 ay;
• meningokokal menenjitin önlenmesi: yetişkinler - 600 mg, çocuklar - 1 kg başına 10 mg, yenidoğanlar - 1 kg başına 5 mg, iki gün boyunca her 12 saatte bir.

Böbrek boşaltım fonksiyonu bozulmuş ve karaciğer fonksiyonu korunmuş hastalar için doz ayarlaması yalnızca günde 600 mg'ın üzerinde tedavi dozuna sahip patolojiler için gereklidir.

Yan etkiler

• sinir sistemi: baş ağrısı, yönelim bozukluğu, ataksi, görme keskinliğinde azalma;
• Sindirim sistemi: mide bulantısı, kusma, iştahsızlık veya anoreksi, ishal, psödomembranöz kolit, hepatit, erozif gastrit, hiperbilirubinemi, kan serumunda karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış;
• idrar sistemi: interstisyel nefrit;
• alerjik reaksiyonlar: ürtiker, ateş, anjiyoödem(Quincke ödemi), bronkospazm, eozinofili, artralji;
• diğer: miyastenia gravis (kas zayıflığı), dismenore, lökopeni, porfirinin indüksiyonu; mümkün (Rifampisin'in düzensiz kullanımı veya aradan sonra tedaviye yeniden başlanmasının arka planına karşı) - cilt reaksiyonları, trombositopenik purpura, akut böbrek yetmezliği, hemolitik anemi, baş ağrısı, ateş, titreme, baş dönmesi ile birlikte görülebilen grip benzeri sendrom; miyalji.

Ek olarak, liyofilizatın kullanımı nefronekroza, gutun alevlenmesine, hiperürisemiye ve uzun süreli intravenöz uygulama ile flebit gelişimine neden olabilir.

Doz aşımı

Ana semptomlar: kafa karışıklığı, akciğer ödemi, kasılmalar.

Terapi: semptomatik, zorla diürez endikedir.

Özel Talimatlar

Rifampisine karşı mikrobiyal direncin gelişmesini önlemek için ilaç, antimikrobiyal etkiye sahip diğer ilaçlarla kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak reçete edilmelidir.

Hasta, ilacın cilt renginde değişiklik, ter, balgam, idrar, gözyaşı sıvısı, yumuşaklık gibi değişikliklere neden olabileceği konusunda uyarılmalıdır. kontak lens, dışkı - turuncu-kırmızı bir renk alırlar.

İlaç solüsyonunun IV uygulaması kan basıncı kontrolü altında yapılmalıdır.

Aralıklı tedavi rejimi sırasında grip benzeri sendrom semptomları ortaya çıkarsa, hasta günlük doza aktarılmalıdır. Geçiş, günde 75-150 mg rifampisinin atanmasıyla başlar ve 3-4 gün içinde terapötik doza ayarlanır.

İnfluenza benzeri sendrom nefes darlığı ile komplike oluyorsa, hemolitik anemi, trombositopeni, bronkospazm, böbrek yetmezliği, şok Rifampisin kesilir.

Tedaviye böbrek fonksiyonunun izlenmesi eşlik etmelidir; gerekirse ilave glukokortikosteroid kullanımı endikedir.

Rifampisin tedavisi sırasında çocuk doğurma çağındaki hastalar güvenilir doğum kontrol yöntemleri (oral) kullanmalıdır. hormonal ilaçlar bariyer kontraseptiflerin ek kullanımıyla birlikte oral uygulama için).

Rifampisin hamilelik sırasında (özellikle ilk trimesterde) yalnızca özel durumlar Tedavinin anne açısından beklenen faydası fetusa yönelik potansiyel tehdidi aştığında. İlacın gebeliğin son haftalarında alınması anne ve yenidoğanda doğum sonrası kanamaya neden olabilir, tedavi için K vitamini reçete edilir.

Rifampisine direnç riski nedeniyle, meningokokal basil içeren kapsüllerin profilaktik uygulamasına, hastalığın semptomlarının zamanında tespiti için hastanın durumunun düzenli olarak izlenmesi eşlik etmelidir.

Uzun süreli tedavi sırasında hasta, karaciğer fonksiyonunu ve periferik kan sayımlarını sistematik olarak izlemelidir. Kan serumunda B12 vitamini ve folik asidin belirlenmesine yönelik mikrobiyolojik yöntemler, rifampisinin arka planında kullanılamaz.

Dapson'un kombinasyon tedavisinde kullanımı yalnızca 18 yaşın üzerindeki hastalar için endikedir.

Araç ve karmaşık mekanizmaları kullanma becerisine etkisi

Tedavi süresince hastaların araç kullanmaması, karmaşık mekanizmalar psikomotor reaksiyonların hızı ve yüksek konsantrasyon gerektiren, potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınılması önerilir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

• hamilelik: Rifampisin yalnızca sağlık nedenleriyle kullanılabilir;
• emzirme dönemi: tedavi kontrendikedir.

Çocuklukta kullanın

Rifampisinin 12 aydan küçük hastalarda kullanılması önerilmez. Yeni doğanlar ve prematüre bebekler için ilaç ancak kesinlikle gerekliyse doktor tarafından reçete edilebilir.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için

Kronik için böbrek yetmezliği Rifampisin kontrendikedir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu için

Sarılığı olan hastalarda ve yakın zamanda (bir yıldan az) bulaşıcı hepatit geçirmiş olan hastalarda Rifampisin kullanımı kontrendikedir.

Karaciğer hastalığı öykünüz varsa, liyofilizat formundaki ilaç dikkatli kullanılmalıdır.

İlaç etkileşimleri

Rifampisin ile eş zamanlı kullanıldığında, oral hipoglisemik ajanların, dolaylı antikoagülanların, hormonal kontraseptiflerin, antiaritmik ilaçların (pirmenol, kinidin, disopiramid, tokainid, meksiletin), kardiyak glikozitler, glikokortikosteroidler, fenitoin, dapson, heksobarbital, benzodiazepinler, nortriptilin, seks hormonlarının aktivitesi teofilin, siklosporin, ketokonazol, kloramfenikol, itrakonazol, simetidin, beta blokerler, azatiyoprin, yavaş kalsiyum kanal blokerleri, enalapril aktivitesini azaltır.

Karaciğer hastalığı öyküsü olan hastalarda izoniazid ve/veya pirazinamid ile kombinasyon tedavisi, rifampisin monoterapisine göre daha yüksek oranda ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu ile ilişkilidir.

Eşzamanlı tedavi ile statinler kandaki konsantrasyonlarını azaltarak hipokolesterolemik etkide bir azalmaya neden olur.

Kapsüller antasitler, opiatlar, antikolinerjikler ve ketokonazol ile kombine edildiğinde rifampisinin biyoyararlanımı azalır.

Bentonit içeren para-aminosalisilik asit ilaçları ilacın emilimini engelleyebilir, bu nedenle kapsül alındıktan sadece 4 saat sonra alınmalıdır.

Analoglar

Rifampisin analogları şunlardır: Rifampisin-Ferein, Rifampin, Makoks, R-Tsin, Rifatsina, Rimpin, Rifampisin-Binergia, Eremfat.

Depolama şartları ve koşulları

Çocukların ulaşamayacağı yerlerde, 25°C'ye kadar sıcaklıklarda saklayın.

Liyofilizatı ışıktan koruyun.

Raf ömrü: liyofilizat – 2 yıl, kapsüller – 4 yıl.