İlaç grubu

Fenotiyazin N 10-alkil türevlerinin ilaçlarının özellikleri tabloda sunulmaktadır. 1.1.

Tablo 1.1

Fenotiyazin N 10 -alkil türevlerinin özellikleri

Kimyasal yapı	Tanım
Aminazinum. Aminazin. 2-Kloro-10-(3-dimetilaminopropil) - fenotiazin hidroklorür Hafif kremsi bir renk tonu ile beyaz veya beyaz, ince kristal toz. Hafif higroskopiktir, ışıkta kararır. Suda çok çözünür, alkol ve kloroformda kolayca çözünür, eter ve benzende pratik olarak çözünmez. Dozaj formları: drajeler, enjeksiyonlar için çözümler.
Propazin. Propazin. 10-(3-dimetilaminopropil)-fenotiazin hidroklorür. Hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz, kristal toz, kokusuz. Işığa maruz kaldığında ilaç ve çözeltileri mavimsi yeşil bir renk alır. Higroskopik. Dozaj formları: drajeler, tabletler, enjeksiyon çözeltileri.
Diprazinum. Diprazin. 10-(2-Dimetilaminopropil) - fenotiazin hidroklorür. Suda çok çözünür, alkol ve kloroformda kolayca çözünür, eterde pratik olarak çözünmez.
Trifthazinum. Triftazin. 2-Triflorometil-10-fenotiyazin dihidroklorür. Beyaz veya hafif yeşilimsi-sarımsı kristal toz, kokusuz. Suda kolayca çözünür, alkolde çözünür, eter ve benzende pratik olarak çözünmez. Işıkta karanlık oluyor. Dozaj formları: film kaplı tabletler, enjeksiyonluk çözelti.

10-asilfenotiyazin türevlerinin tıbbi maddelerinin özellikleri Tablo 1.2'de sunulmaktadır.

Tablo 1.2

10-asilfenotiyazin'den türetilen tıbbi maddelerin özellikleri

Kimyasal yapı	Tanım
Aethazinum. Ethazin. 10-(3-Dietilaminopropiyonil)-2-(etoksikarbonilamino)fenotiyazin hidroklorür. Beyaz kristal toz. Suda yavaş çözünür, alkolde çözünür. Dozaj formları: tabletler, enjeksiyon çözeltisi.
Aethmozinum. Etmozin. 2-Karboetoksiamino-10-(3-morfolil-propiyonil) fenotiazin hidroklorür. Beyaz veya kirli beyaz kristal toz. Suda çözünür, alkolde az çözünür. Işıkta karanlık oluyor. Dozaj formları: film kaplı tabletler, enjeksiyonluk çözelti.
Nonaklazinum. Nonaklazin. 2-Kloro-10 - [in-(1,4-diazabisiklo (4,3,0) nonanil-4)propionil]-fenotiyazin hidroklorür. Grimsi-sarımsı kristal toz. Suda iyice eritelim. Dozaj formları: tabletler, damlalar.

Grubun ilaçlarının farmakolojik özellikleri

Antipsikotik (nöroleptik) özelliklere sahip fenotiyazin ilaçları, şizofreni, psikoz ve diğer ajite durumların tedavisinde yaklaşık 50 yıldır klinik olarak kullanılmaktadır. Fenotiyazin türevlerinin farmakolojik etkisi, dopamin reseptörlerinin blokajı ile ilişkilidir.

N10'daki ikame edicinin yapısına bağlı olarak, fenotiyazin serisinin nöroleptikleri aşağıdakileri içerenlere ayrılır:

Alifatik radikal (aminazin, propazin, tizercin, vb.);

Piperidin fragmanı (neuleptil, sonapax, vb.);

N10'daki ikame edicinin doğası da farmakolojik etkiyi etkiler.

Dünyada tıbbi uygulama Sentezlenen 5000'den fazla bileşikten fenotiyazin serisine ait yaklaşık 40 nöroleptik kullanılmaktadır. Bu serideki yeni ilaç arayışları devam ediyor.

FNT'nin 10-alkil türevlerinin farmakokinetiği oldukça karmaşıktır. Maksimum seviye tıbbi madde kan plazmasında sözlü olarak alımdan ortalama 2-4 saat sonra gözlemlenir. Parenteral olarak uygulandığında FNT türevlerinin emilimi daha hızlı ve daha eksiksiz gerçekleşir. Şu tarihte: Intramüsküler enjeksiyon Terapötik etki 15-20 dakika sonra, maksimum etki ise 30-60 dakika sonra gözlenir. Şu tarihte: intravenöz uygulama Terapötik etki 56 dakika sonra, maksimum terapötik etki ise 20-30 dakika sonra gözlenir.

FNT türevleri kan plazma proteinlerine bağlanır. yüksek derece(%85-90). Kural olarak, hızla ortadan kaldırılırlar. kan dolaşım sistemi ve farklı organlarda eşit olmayan şekilde birikir. Kan-beyin bariyerini kolaylıkla delebilirler ve beyin dokusunda yüksek konsantrasyonlara ulaşabilirler. Beyindeki FNT konsantrasyonu kan plazmasındakinden daha yüksektir. Karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize edilir. Bazı metabolitler aktiftir. Böbrekler ve safra yoluyla atılır. Tipik FNT türevlerinin yarı ömrü 18 ila 40 saat arasında değişmektedir.

FNT türevlerinin çoğu karaciğerde demetillenmiş ve hidroksillenmiş formlara metabolize edilir. Ana bileşiklere göre suda daha fazla çözünürler ve böbrekler tarafından vücuttan daha kolay atılırlar. Hidroksillenmiş bileşikler ayrıca öncelikle glukuronik asit ile konjugasyon yoluyla metabolize edilir. Fenotiazinlerin hidroksillenmiş ve demetillenmiş metabolitlerinin çoğu, dopamin reseptörlerini bloke etme yeteneğine sahiptir.

Klorpromazinin metabolizması oldukça karmaşıktır. Biyotransformasyonu sırasında yaklaşık 150 metabolit oluşur ve bunlardan yalnızca 20'si tanımlanmıştır. Metabolizma sırasında klorpromazin moleküllerinde hidroksilasyon, sülfoksidasyon, N-demetilasyon, yan zincir bölünmesi ve diğer değişiklikler meydana gelir. Literatürde bugüne kadar yaklaşık 20 kadar klorpromazin metaboliti izole edilmiştir. Aminazinin insanlarda ana metabolitleri şunlardır: 7-hidroksi türevi, desmonometilaminazin ve bu metabolitlerin karşılık gelen sülfoksitleri. Yukarıda listelenen metabolitler idrarla atılır. Bazıları idrarla sülfatlar ve glukuronik asit ile konjugatlar halinde atılır. Alınan klorpromazin dozunun yaklaşık %20'si günde atılır. Değişmemiş klorpromazinin bir kısmı (%1-6) da idrarla atılır. İdrarda henüz tanımlanamayan bir takım metabolitler bulunmuştur. Tedavinin durdurulmasından 12 ay veya daha uzun süre sonra idrarda klorpromazin metabolitlerinin izleri tespit edilebilir.

Antiaritmik ilaçlar fenotiyazin grupları (etmosin, etasizin, nonaklazin) N10-asil türevleridir. Etmosin ve etasizin ayrıca bir üre (üretan parçası olarak) grubu içerir.

Psikotrop ve antiaritmik ile birlikte farmakolojik etki fenotiazin grubunun ilaçları ayrıca başka aktivite türlerine de sahiptir: antihistamin, antikolinerjik, hipotermik vb.

Farmakolojik etki esas olarak N10'daki radikalin yapısına bağlıdır. Dolayısıyla nöroleptikler (aminazin, propazin, triftazin vb.) alifatik parçanın ana zincirinde üç karbon atomu içerir; antihistaminik etkiye sahip olan diprazinin iki karbon atomu vardır; Antiaritmik ilaçlar (etmozin, etasizin, nonaklazin) N10'da bir karbamid grubuna sahiptir. C2'deki radikaller farmakolojik aktiviteyi güçlendirir.

Fenotiyazin türevleri

N-sübstitüe edilmiş maddenin farmakolojik aktivitesinin keşfedilmesinden sonra fenotiyazin türevleri Nöroleptik, antihistaminik, antikolinerjik, sedatif, antiaritmik ve koroner genişletici etkileri olan çok sayıda ilaç sentezlenmiştir.

Bu ilaç grubunun kimyasal yapısı, iki benzen çekirdeği ile kaynaşmış altı üyeli bir tiyazin heterosiklden oluşan bir heterosiklik sisteme dayanmaktadır.

Fenotiyazin ilaçları Tıpkı diğer psikotrop, antihistaminik ve kardiyovasküler ilaçlar gibi kendi tedavi edici etkilerinin yanı sıra yan ve yan etki gösterirler. toksik etki. Terapötik dozları aşan dozlarda vücuda girmeleri (tıbbi hatalar, ev ve intihar zehirlenmesi) sıklıkla ölüme yol açar. Tanımlandı çok sayıda genellikle diğer ilaçlarla (barbitüratlar, izonikotinik asit türevleri, imizin, antibiyotikler, insülin vb.) kombinasyon halinde bu bileşiklerle zehirlenme.

Fizikokimyasal özelliklerine göre fenotiyazin türevleri, suda çözünür veya az çözünür, etil alkol (tuz formunda), dietil eter ve kloroformda (baz formunda) yüksek oranda çözünür, beyaz kristal tozlardır.

İlaçların kısa açıklaması

StelazinŞizofreni, sanrılar ve halüsinasyonlar (involüsyonel ve alkolik psikozlar) ile ortaya çıkan akıl hastalıklarının tedavisi için reçete edilir.

Tizercin psikomotor ajitasyon, psikoz, şizofreni, depresyon ve korku, kaygı ve uykusuzluk duygularıyla birlikte nevrotik reaksiyonlarda hızlı bir sakinleştirici etkiye sahiptir.

Aminazin (klorpromazin hidroklorür) antiemetik, hipotansif, antihistaminik etkileri vardır, uyku haplarının ve ağrı kesicilerin etkisini artırır.

Farmakolojik grubun kısa açıklaması. Psikotrop ilaçlar, kompleksleri seçici olarak etkileyen ilaçlardır. zihinsel işlevler Bir kişinin duygusal durumunu, motivasyonunu, davranışını ve psikomotor aktivitesini düzenler. Fenotiazin türevleri tedavi ve önleme için reçete edilir zihinsel bozukluklar ve somatik hastalıklar.

Ders çalışması

"Fenotiyazin türevlerinin farmasötik analizi"

giriiş

Tarihsel olarak antipsikotik ilaçların birinci sınıfı olan fenotiazinler, kimyasal yapılarında trisiklik moleküllerdir.

Tüm fenotiyazinler üç ana alt tipe ayrılır:

alifatik,

piperidin,

piperazin türevleri.

Alifatik yan zincirlere sahip fenotiazinler (örneğin, klorpromazin) genellikle düşük etkili bileşiklerdir (yani, terapötik bir etki elde etmek için ilacın daha yüksek dozlarının kullanılması gerekir). Piperidin türevleri antikolinerjik özelliklere sahiptir ve ekstrapiramidal bozuklukların (örneğin tioridazin, mezoridazin) gelişmesine neden olma konusunda daha az yeteneklidir. Piperazin fenotiyazinleri (örneğin perfenazin, trifluoperazin, flufenazin) en güçlü antipsikotik bileşiklerdir.

Yapı-eylem ilişkisi

Bu ilaç grubunun kimyasal yapısı, iki benzen çekirdeği ile kaynaşmış altı üyeli bir tiyazin heterosiklden oluşan bir heterosiklik sisteme dayanmaktadır (Şekil 1).

Fenotiyazin türevleri, kimyasal yapı bakımından benzer bileşiklerdir, yalnızca fenotiyazin halkasının 2 ve 10 pozisyonundaki ikame edicilerde farklılık gösterir ve ikame edicilerin yapısı ile farmakolojik etki arasında açık bir ilişki ortaya çıkar: 10'uncu pozisyon, bir lipofilik grup içeren bir lipofilik grup içeriyorsa 2' veya 3' pozisyonundaki tersiyer nitrojen, ilacın nöroleptik, sedatif ve antialerjik etkileri vardır. Bu grup hidrofilik ise (karboksil grubu), ilacın koroner dilatatör ve antiaritmik etkisi vardır.

Farmasötik Fenotiyazin Analizi

Fenotiyazin

Fiş

Fenotiyazin, difenilaminin S ile 180-250°C'de ısıtılmasıyla hazırlanır. 0 I varlığında yüksek kaynama noktalı çözücülerde C 2 veya AlCl3 . Genel yöntem fenotiyazin ve türevlerinin elde edilmesi - 2-aminodifenil sülfürün 2"-sübstitüe edilmiş türevlerinin güçlü bazların varlığında siklizasyonu:

Tanım.

Sarı kristalleri temsil eder.

Çözünürlük.

Etanol ve asetik asitte ısıtıldığında yüksek oranda çözünür, dietil eter ve benzende ise az çözünür. Soğuk sülfürik asitte çözünür, SO açığa çıkar 2 .

Kalitatif analiz.

3.1. Kimyasal özellikler.

Aromatik bileşiklere benzer özelliklere sahiptir. İyi bir elektron donörüdür ve çeşitli alıcılarla yük transfer kompleksleri oluşturur. Kolayca, esas olarak 3 ve 7 numaralı konumlara yönlendirilen ve sıklıkla oksidasyonun eşlik ettiği elektrofilik ikameye uğrar.

3.2. Reaktivite

Nitrobenzen içinde fenotiyazin brominasyonu, 1,2,3,7,8,9-heksabromo türevinin oluşmasıyla meydana gelir ve benzer klorlama, derin (11 Cl atomuna kadar) bir klorlama ürününün oluşumuna ve aromatikliğin kaybına yol açar. yüzüklerden biri.

H ile fenotiyazin oksidasyonu 2 O 2 veya KMnO 4 fenotiyazin 5-oksit veya fenotiyazin 5,5-dioksite yol açar. Reaksiyonlar, 3-pozisyonunun nükleofilik reaktiflerin saldırısına duyarlı olduğu bir katyonun ara oluşumu ile ardışık adımlarla ilerler; örneğin:

Safsızlıklar.

Nicel analiz.

Depolamak.

Kuru bir yerde, parafin dolu tıpalarla sıkıca kapatılmış turuncu cam kavanozlarda saklanmalıdırlar (bunun nedeni kolay oksidasyon ve yüksek higroskopisitedir).

Başvuru

Fenotiyazin böcek ilacı, antelmintik ve yağlama yağı antioksidanı olarak kullanılır.

Fenotiyazin türevlerinin farmasötik analizi

Aminazin

Triftazin

Diprazin

Tanım.

Görünüşte tüm bu ilaçlar birbirine benzer. Bunlar çoğunlukla beyaz veya kremsi bir renk tonuna sahip beyaz kristal tozlardır, bazıları yeşilimsi sarımsı bir renge sahiptir (triftazin, mepazin).

Halkanın 2 ve 10 pozisyonlarında bir ikame maddesine (R) sahip olan fenotiyazin türevleri çok daha önemlidir. Daha sıklıkla R10 bir 3-dialkilaminopropanol kalıntısıdır

Çözünürlük.

Suda çok kolay çözünür, %95 alkolde, kloroformda kolaylıkla çözünür; eter ve benzende pratik olarak çözünmez.

Kalitatif analiz.

3.1. Kimyasal özellikler.

Fenotiyazin türevlerinin kimyasal özelliklerinden en karakteristik olanı oksitlenme yetenekleridir. Oksitleyici maddenin doğasına bağlı olarak (bromlu su, nitrik ve sülfürik asitler, ferrik klorür vb.) farklı renklerde oksidasyon ürünleri oluşur. Bu nedenle bu reaksiyonlar fenotiyazin ilaçlarını tanımlamak için kullanılır.

3.2. Reaktivite.

Fenotiyazin ve türevleri molekülündeki en büyük reaktivitenin yeri, oksitlenebilen kükürt atomudur. S 4+ ve S 6+.

Fenotiyazin veya türevlerinin asetik asit veya hidrojen peroksit gibi başka bir oksitleyici madde içindeki brom ile oksidasyonu, oluşumuna yol açar S-oksit (I) ve dioksit-sülfon (II).

Moleküldeki üçüncül nitrojen nedeniyle fenotiyazin türevleri genel alkaloid reaktiflerle reaksiyona girebilir (bkz. "Alkaloidler").

Fenotiyazin serisinin tüm ilaçları hidroklorür formunda kullanılır, bu nedenle bazın alkali ile izole edilmesinden sonra filtratta gümüş nitrat çözeltisi ile bir klor iyonu tespit edilir.

4. Safsızlıklar.

GF X preparatlarındaki olası safsızlıklardan sülfatlara izin verilir, ağır metaller ve fenotiyazin standartlar dahilindedir. Asitlik sınırı da belirlenir.

5. Kantitatif belirleme.

Fenotiyazin ilaçlarının kantitatif belirlenmesine yönelik yöntemler çeşitlidir ve bileşiklerin özelliklerine dayanmaktadır. Farmakope yöntemi, sulu olmayan ortamlarda asit-baz titrasyonu yöntemidir. İlaç buzlu asetik asit veya aseton içinde çözülür, cıva oksit asetat eklenir ve bir kristal mor veya metil turuncu gösterge kullanılarak perklorik asit ile titre edilir.

Farmakope yöntemi aynı zamanda nötrleştirmenin olağan yöntemidir: farklılaştırıcı solventlerle lizis. GF X bu yöntemi diprazin çözeltisi ve tabletler için önerir. Çözeltideki klorpromazinin kantitatif tayini için GPC tarafından nitrojenin Kjeldahl yöntemi kullanılarak belirlenmesi tavsiye edilir.

Depolamak.

Fenotiyazin türevleri ışıkta karardığı için (bu, kolayca oksitlenme yeteneklerinden kaynaklanmaktadır ve aynı zamanda higroskopiktirler) turuncu cam kavanozlarda, parafin dolu tıpalarla sıkıca kapatılmış, kuru bir yerde saklanmalıdır.

İhtiyati önlemler.

Fenotiyazin türevleriyle çalışırken, ciddi tahrişe, göz kapaklarının derisinin şişmesine ve kan basıncında düşüşe neden oldukları için toz ve çözeltilerin cilt ve mukoza zarlarına bulaşma olasılığını dışlamak gerekir.

Kullanılan edebi kaynaklar

fenotiyazin kimyasal farmasötik türevi

Heterosiklik bileşikler, ed. P. Elderfidda, çev. İngilizce'den, cilt 6, M., 1960, s. 568-91;

Genel organik kimya, çev. İngilizce'den, cilt 9, M., 1985, s. 627-35. G.A. Schwechheimer, V.I. Kelarev;

http://ru.wikipedia.org

Melentyeva

Triftazin grubu için hedefe yönelik bir kimyasal toksikolojik çalışma planının geliştirilmesi fenotiyazinler

Test >> Tıp, sağlık

Sürekli tıbbi ve eczacılığa ait eğitim durumu Eğitim kurumu... türevler fenotiyazin, bir sülfoksittir. Kimyasal-toksikolojik nesneler analiz. Örnekleme kuralları. Araştırma nesneleri türevler ...

Fonksiyonel analiz organik tıbbi maddeler

Özet >> Kimya

Reaksiyonlar: hidroliz ve hidroksamik reaksiyon. Ama içinde eczacılığa ait analiz Bu reaksiyonlar bir karbon atomuna bağ içeren ilaçlar içindir. O kontrol altında türevler fenotiyazin, pirimidin tiyazol, benzensülfonilüre, benzotiazin, sülfonamidler...

Şu andaki geçici faaliyetler

Özet >> Tıp, sağlık

Eczane içi her türlü kontrolün kullanılması ve eczacılığa ait analiz. 3. Doktorları ve halkı, arama sırasında... varlığı ve kullanımı hakkında bilgilendirir. antihistaminikler arasında türevler fenotiyazin. Daha sonra bir antihistamin yaratıldı...

Nöroleptikler –

Antipsikotik aktivite

Antipsikotik etki mekanizması Limbik sistemdeki dopamin D2 reseptörlerinin inhibisyonu ile ilişkilidir.

Sakinleştirici etki antipsikotiklerin beyin sapının artan RF'si üzerindeki etkileriyle ilişkilidir.

Benzilamidler: sülpirid.

Sakinleştiricilerden daha güçlü olan bu ilaçlar dikkati köreltir, düşünmeyi yavaşlatır ve hafızayı zayıflatır. Tüm ilaçlar, depresan tipindeki psikotrop ilaçların etkilerini güçlendirir: anestezi ve uyku hapları, narkotik analjezikler ve vücut ısısını düşürür.

Belirteçler.

1. Psikoz

2. “merkezi kökenli” kusma ile

3. Nöroleptanaljezi için.

4. Travmatik ve yanık şoku

5. Uyuşturucu bağımlılığı narkotik analjezikler ve etil alkol.

Aminazin belirgin bir antipsikotik ve sedatif etkiye sahiptir, ancak ekstrapiramidal bozukluklara neden olur.

Aminazin enteral ve parenteral olarak uygulanır. Şu tarihte: yerel eylem ilacın tahriş edici bir etkisi vardır ve ardından lokal anestezi yapılır.

Farmakodinamik . Aminazin, retiküler formasyonun spinal refleksler üzerindeki azalan kolaylaştırıcı etkisini azaltır. Kas tonusunun supraspinal regülasyonunun inhibisyonu, motor aktivitede ve ilacın kas gevşetici etkisinde azalmaya yol açar.

Yan etkiler . Uzun süreli kullanımla bağımlılık gelişir. parkinsonizm, enjeksiyon bölgelerinde ciltte ve mukozada tahriş, taşikardi, kan basıncında azalma, terlemede artış, ağız kuruluğu, bağırsak hareketlerinde azalma ve Mesane

Nöroleptikler – antipsikotik, sakinleştirici ve yatıştırıcı etkileri olan geniş bir grup psikotrop ilaç.

Antipsikotik aktiviteİlaçların, çeşitli psikozların karakteristik özelliği olan sanrılar, halüsinasyonlar, motor ajitasyon gibi üretken zihinsel semptomları ortadan kaldırmanın yanı sıra, çevredeki dünyanın düşünme ve algı bozukluklarını zayıflatma yeteneğinde yatmaktadır.

Antipsikotik etki mekanizması antipsikotikler limbik sistemdeki dopamin D2 reseptörlerinin inhibisyonu ile ilişkili olabilir. Bu aynı zamanda bu ilaç grubunun bir yan etkisinin ortaya çıkmasıyla da ilişkilidir - ilaca bağlı parkinsonizmin ekstrapiramidal bozuklukları (hipokinezi, sertlik ve titreme). Dopamin reseptörlerinin antipsikotikler tarafından bloke edilmesi, vücut ısısında azalma, antiemetik etki ve prolaktin salınımında artış ile ilişkilidir. Moleküler düzeyde antipsikotikler, merkezi sinir sistemindeki ve periferdeki nöronların postsinaptik membranlarındaki dopamin, serotonin, a-adrenerjik reseptörleri ve M-kolinerjik reseptörleri rekabetçi bir şekilde bloke eder ve ayrıca vericilerin sinaptik yarığa salınmasını ve bunların salınmasını önler. yeniden alım.

Sakinleştirici etki nöroleptikler beyin sapının artan retiküler oluşumu üzerindeki etkileriyle ilişkilidir.

Antipsikotiklerin kimyasal yapıya göre sınıflandırılması.

A. “Tipik” antipsikotikler

Fenotiyazin türevleri: aminazin, triftazin, florofenazin

Butirofenon türevleri: haloperidol, droperidol.

Tiyoksanten türevleri: kloprotiksen.

B. “Atipik” antipsikotikler

Benzilamidler: sülpirid.

Benzodiazepin türevleri: klozapin.

Triftazin daha az belirgin bir yatıştırıcı etkiye sahip daha seçici bir antipsikotik etkiye sahiptir, antiemetik etki aminazin etkisinden daha güçlüdür. Hipotansif, adrenerjik bloke edici, kas gevşetici etkileri daha zayıftır.

Florofenazin Bir antipsikotik olarak etkinlik açısından triftazine benzer. Bir kusturucu olarak mükemmel.

Nöroleptikler tiyoksanten, butirofenon, benzamidler ve benzodiazepin türevleridir. İlaçların etki mekanizması ve karşılaştırmalı özellikleri. Çocuklarda kullanım endikasyonları. Yan etkiler

Nöroleptikler – antipsikotik, sakinleştirici ve yatıştırıcı etkileri olan geniş bir grup psikotrop ilaç.

Antipsikotik aktiviteçeşitli psikozların karakteristik özelliği olan sanrılar, halüsinasyonlar, motor ajitasyon gibi zihinsel semptomları ortadan kaldırma yeteneğinde yatmaktadır.

Antipsikotik etki mekanizması Limbik sistemdeki dopamin D2 reseptörlerinin inhibisyonu ile ilişkilidir.

Sakinleştirici etki antipsikotiklerin beyin sapının artan RF'si üzerindeki etkileriyle ilişkilidir.

A. “Tipik” antipsikotikler

Fenotiazin türevleri: aminazin

Butirofenon türevleri: haloperidol (akıl hastalıklarının tedavisinde etkilidir. Eylem hızlı bir şekilde gelişir ve uzun bir süre sürer. Antipsikotik etki, sakinleştirici bir etki ve orta derecede bir antiemetik ile birleştirilir), droperidol (nöroleptanaljezi için kısa ömürlü).

Tiyoksanten türevleri: kloprotiksen (antidepresan bileşen, belirgin sedatif etki ve antiemetik etki)

B. “Atipik” antipsikotikler

Benzilamidler: sülpirid (antipsikotik etki, antiemetik ve hafif yatıştırıcı etki. Bazen ilacı alırken hipotansiyon meydana gelir)

Benzodiazepin türevleri: Klozapin (yüksek antipsikotik aktiviteye sahiptir. Kullanım başlangıcında sedatif etki yapabilir.

Tiyoksanten türevi: klorprotiksen. Antipsikotik etkisi aminazin'den daha düşüktür, etkisi antidepresan bir bileşen, belirgin bir yatıştırıcı etki ve antiemetik etki içerir.

Butirofenon türevleri : haloperidol akıl hastalıklarının tedavisinde etkilidir. Eylem hızla gelişir ve uzun bir süre sürer. Antipsikotik etki, sakinleştirici bir etki ve orta derecede bir antiemetik etki ile birleştirilir. Pratik olarak hiçbir periferik etki yoktur (ganglionik blokaj, atropin benzeri, a-adrenerjik blokaj). Uzun süreli kullanımda ekstrapiramidal bozukluklar, cilt reaksiyonları ve lökopoezin inhibisyonu mümkündür.

Droperidol kısa bir etki süresine sahiptir. Genellikle nöroleptanaljezi için kullanılır (fentanil ile kombinasyon halinde).

İkame edilmiş benzamidlerin türevleri: sülpirid . Dopamin D2 reseptörlerini seçici olarak bloke eder. Antipsikotik etkisi, antiemetik ve hafif sakinleştirici etkisi vardır. Bazen ilacı alırken hipotansiyon meydana gelir, ancak ekstrapiramidal bozukluklar gözlenmez.

Dibenzodiazepin türevi: klozapin - dopamin D4 reseptörleri ve serotonin 5-HT2A reseptörleri için yüksek afinite. Yüksek antipsikotik aktiviteye sahiptir. Kullanımın başlangıcında, kısa sürede kaybolan belirgin bir sakinleştirici etkiye neden olabilir. Daha az yaygın olarak, ilacın önemli bir avantajı olan tardif diskinezi de dahil olmak üzere ekstrapiramidal bozukluklara neden olur. Klozapinin beyindeki m-kolinerjik reseptörler ve α1-adrenerjik reseptörler üzerinde çok belirgin bir bloke edici etkisi vardır.

"Atipik" antipsikotik ilaç grubu şunları içerebilir: risperidon . Benzisoksazolün bir türevidir. Hem dopamin D2 reseptörlerini hem de serotonin 5-HT 2A reseptörlerini bloke eder.

Belirgin antipsikotik etkinlik ile karakterizedir.

Sakinleştiriciler. Nöroleptiklerden farkı. Sınıflandırma. Karşılaştırmalı özellikler ilaçlar. Çocuk vücudu üzerindeki etkinin özellikleri. Kullanım endikasyonları. Yan etkiler

Sakinleştiriciler- bunlar merkezi sinir sistemi üzerinde sakinleştirici etkisi olan ilaçlardır - korkuyu, kaygıyı, huzursuzluğu ve iç gerilimi ortadan kaldırır.

Sınıflandırma:

Gruplar :

1. Uzun ömürlü: fenazepam, diazepam

2. Orta süreli: lorazepam

anksiyolitik, 2. sakinleştirici, 3 hipnotik; 4. kas gevşetici; 5. antikonvülsan, 6. amnestik.

Ana eylem merkezi sinir sistemi üzerindeki sakinleştiriciler, limbik sistem ve serebral korteks yapıları üzerindeki etkileriyle ilişkilidir. GABA-A reseptörleri ile etkileşime girerek sinir hücrelerinin GABAerjik inhibisyonunu arttırır.

fenazepam

mezapam

Yan etkiler. Sakinleştiricilerin uzun süreli kullanımıyla bağımlılık ve uyuşturucu bağımlılığı gelişebilir. uyuşukluk, baş ağrısı, mide bulantısı, cilt reaksiyonlarının ortaya çıkması.

Belirteçler. Nevrozlar ve nevroz benzeri durumlar, epilepsi, kas hipertonisitesi, ameliyat öncesi premedikasyon için, reaktif durumlar, uykusuzluk.

Buspiron – beyindeki serotonin reseptörlerine karşı bir agonisttir, anksiyolitik aktiviteye sahiptir, sedatif, kas gevşetici veya antikonvülsan etkisi yoktur.

Yan etkiler

Sakinleştiriciler(anksiyolitikler) merkezi sinir sistemi üzerinde sakinleştirici etkisi olan ilaçlardır - korkuyu, kaygıyı, huzursuzluğu ve iç gerilimi ortadan kaldırır. Birçok ilacın sakinleştirici etkisi vardır. Sakinleştiricilerin kullanım kapsamı nevrotik ve nevroz benzeri hastalıklardır.

Anksiyolitik özelliklere sahiptirler çeşitli ilaçlar– etil alkol, amizil, meprotan, fenibut. En etkili ilaçlar benzadiazepin türevleridir: klozepid(klordiazepoksit, elenyum, librium), sibazon(diazepam, seduxen, relanium, valium), fenazepam, nozepam(tazepam, oksazepam), mezapam(rudotel, medazepam).

Sınıflandırma:

1) benzodiazepin reseptör agonistleri (diazepam, fenazepam)

2) serotonin reseptör agonistleri (buspiron)

3) farklı etki türlerine sahip maddeler (amizil).

Gruplar :

1. Uzun süreli etki: fenazepam, diazepam, klordiazepoksit.

2. Orta süreli: nozepam, lorazepam, alprazolam

3. Kısa etkili: midazolam.

Aşağıdaki etkiler benzodiazepin ilaçları için tipiktir:

1. anksiyolitik, 2. sedatif, 3 hipnotik; 4. kas gevşetici; 5. antikonvülsan, 6. amnestik.

Ana eylem merkezi sinir sistemi üzerindeki sakinleştiriciler, limbik sistem ve serebral korteks yapıları üzerindeki etkileriyle ilişkilidir. Bu ilaçlar, allosterik düzenleyici merkezleri benzodiazepin reseptörleri olarak adlandırılan GABA-A reseptörleri ile etkileşime girerek sinir hücrelerinin GABAerjik inhibisyonunu arttırır.

Sakinleştiriciler ayrıca iskelet kaslarının tonunu düşürebilir, konsantrasyonu azaltabilir, bazıları hipnotik etkiye sahip olabilir veya uyku gelişimini destekleyebilir, uyku haplarının, sakinleştiricilerin, narkotiklerin etkisini güçlendirebilir ve antikonvülsan aktiviteye sahip olabilir.

Benzdiazepin olmayan sakinleştiriciler, başka etkiler olmaksızın (fenibut, mebicar) merkezi sinir sistemi üzerinde daha spesifik bir etkiye sahiptir.

En belirgin anksiyolitik etki fenazepam. Sedatif etkisi diğer ilaçlara göre üstündür.

“Gündüz sakinleştiricileri” şunları içerir: mezapam. Daha az belirgin bir yatıştırıcı ve hipnotik etkiye sahiptir.

Yan etkiler. Sakinleştiricilerin uzun süreli kullanımıyla bağımlılık ve uyuşturucudan çekilme (zihinsel ve fiziksel) gelişebilir ve yoksunluk sendromu karakteristiktir. Yan etkiler arasında uyuşukluk, baş ağrısı, mide bulantısı ve cilt reaksiyonları bulunur.

Belirteçler. Nevrozlar ve nevroz benzeri durumlar, status epileptikus, epilepsi, kas hipertonisitesi, ameliyat öncesi premedikasyon için, reaktif durumlar, uykusuzluk.

Flumazenil - benzodiazepinlerin spesifik bir antagonisti. Benzodiazepin reseptörlerini bloke eder ve benzodiazepin anksiyolitiklerin merkezi etkilerini tamamen ortadan kaldırır veya şiddetini azaltır.

Başvuru : Aşırı doz veya akut zehirlenme durumunda benzodiazepinlerin kalıntı etkilerini ortadan kaldırmak için.

Serotonin reseptörlerinin agonistleri (kısmi):

Buspiron – beyindeki serotonin reseptörlerine yüksek afinite, anksiyolitik aktivite, sedatif, kas gevşetici ve antikonvülsan etkileri yoktur.

Yan etkiler: sinirlilik, baş dönmesi, baş ağrısı, parestezi, mide bulantısı, ishal.

Anksiyolitikler farklı şekiller hareketler:

Amizil– bir difenilmetan türevi. Merkezi antikolinerjik bloker, sedatif etki, antikonvülsan aktivite, öksürük refleksini baskılar, göz bebeklerini genişletir, glandüler sekresyonu inhibe eder, anestezist. ve antihistaminik özelliklere sahiptir.

Yan etkiler: ağız kuruluğu, taşikardi, göz bebeklerinin genişlemesi.

Bu gruptaki ilaçlar nevrozlarda, nevroz benzeri durumlarda, ameliyat öncesi premedikasyonda, uykusuzlukta kullanılır. Status epileptikus ile.

Sayfa 2 / 16

NÖROLEPTİKLER

Antipsikotik ilaçların antipsikotik (sanrıları, halüsinasyonları ortadan kaldırır) ve sedatif (kaygı, huzursuzluk duygularını azaltır) etkisi vardır. Ayrıca nöroleptikler motor aktiviteyi azaltır, iskelet kaslarının tonunu azaltır, hipotermik ve antiemetik etkiye sahiptir ve etkileri güçlendirir. ilaçlar Merkezi sinir sistemi depresanları (anestezikler, uyku hapları, analjezikler vb.).

Nöroleptikler retiküler oluşum alanında etki eder, beyin üzerindeki aktive edici etkisini azaltır ve omurilik. Merkezi sinir sisteminin farklı bölümlerinin (limbik sistem, neostriatum vb.) adrenerjik ve dopaminerjik reseptörlerini bloke ederler ve aracıların değişimini etkilerler. Dopaminerjik mekanizmalar üzerindeki etki de açıklanabilir. yan etki nöroleptikler - parkinsonizm semptomlarına neden olma yeteneği.

Antipsikotikler kimyasal yapılarına göre aşağıdaki ana gruplara ayrılır:

Fenotiazin türevleri;

Butirofenon ve difenilbutilpiperidin türevleri;

Tiyoksanten türevleri;

İndol türevleri;

Farklı kimyasal grupların nöroleptikleri.

FENOTİYAZİN TÜREVLERİ

Bunlar, bu ilaç grubunun tüm temel özelliklerine sahip olan tipik antipsikotiklerdir.

AMINAZİN(farmakolojik analogları: klorpromazin), şizofreni ve diğer akıl hastalıklarını tedavi etmek için kullanılan, belirgin bir yatıştırıcı etkiye sahip aktif bir antipsikotiktir. Aminazin, antipsikotik ile birlikte hipotermik, antiemetik, dopaminolitik, hipotansif (a-adrenerjik bloke edici etki) etkiye sahiptir. Aminazin iskelet kaslarının tonunu ve motor aktivitesini azaltır, düz kasların tonunu azaltır iç organlar ve bezlerin salgılanması (M-antikolinerjik etki). Aminazin anestezinin, antikonvülsanların, hipnotiklerin ve analjeziklerin etkisini güçlendirir. Aminazin zayıf bir antihistamin ve antiinflamatuar etkiye sahiptir. Aminazin, halüsinasyonlar, sanrılar ve saldırganlık gibi çeşitli akıl hastalıklarının tedavisi için reçete edilir. Nörolojik pratikte kas tonusunun artmasıyla karakterize edilen hastalıklar için tavsiye edilir; Aminazin, çeşitli kökenlerden psikomotor ajitasyonun ana tedavisidir. Yan etkiler aminazin: parkinsonizm belirtileri (siklodol verilmesiyle giderilir), alerjik reaksiyonlar, hepatotoksisite, dispeptik bozukluk, hipotansiyon, ortostatik kollaps, hematopoietik bozukluklar vb.ve klorpromazin ile çalışırken şunlar olabilir: kontakt dermatit. Aminazin karaciğer, böbrek hastalıklarında kontrendikedir. gastrointestinal sistem (ülser), şiddetli arteriyel hipotansiyon, kardiyak dekompansasyon: tromboflebit, hematopoietik sistem hastalıkları.

Aminazin salım formu: 0,025 g tablet; 0,05 g ve 0,01 g'lık çocuklar için tabletlerin yanı sıra 1 ampul; 2 ve 5 ml% 2,5'lik çözelti. B listesi.

Tarif örneği aminazin Latince:

Rp.: Sol. Aminazini %2,5 2 ml

D.t. D. Ampulde N. 6.

S. 10-20 ml %5 glukoz çözeltisi içinde intravenöz olarak (yavaşça) 1-2 ml.

Rp.: Draje Aminazini 0,025 N. 20 D. S. Günde 3 defa 1 draje.