alerji bağışıklık hastalığı aşırı duyarlılık

Membran stabilize edici ilaçlar Mast hücreleri ve bazofiller, alerjik ve diğer patolojik reaksiyonların gelişiminde rol oynayan histamin ve diğer besin maddelerinin (bradikinin, MRSA, lenfokinler, prostaglandinler) salınımını inhibe etmek için kullanılır. bronşiyal astım, bronkospazm ve mevsimsel alerjik reaksiyonların tedavisi. Kromoglikik asit, nedokromil, ketotifen, oksatomit ve lodoksamid bu özelliklere sahiptir. Bu ilaçların etki mekanizması hücre zarlarının stabilizasyonu ile ilişkilidir. İlaçlar, bu hücrelerin hidrasyon özelliklerini değiştirerek, kalsiyum iyonlarının hücre içi boşluğa girişini engeller, bu da miyofibrillerin kasılmasını azaltır ve alerjinin ana semptomlarına neden olan aracıların granüllerden salınması sürecini bloke eder.

Kromoglisik asit, farklı ticari isimler altında ve farklı dozaj formlarında üretilir: 15 ml'lik kutularda (1 mg - 200 tek doz) aerosol ambalajda (sprey) ilacın% 2'lik bir çözeltisi olan kromolin sodyum; İnhalasyon için kromoheksal çözelti, 10 mg/ml/2 ml, burun spreyi %2 - 15 (30) ml; Kromojen inhaler, Kromojen kolay nefes, Bicromat - aerosol 15 g, (20 mg/2 ml) ve inhalasyon için ampuller% 2 - 10 ml, Intal - 20 mg kapsüllerde inhalasyon için toz ve inhalasyon için aerosol 5 mg dozda, 112 doz; Optikrom, Lekrolin - Gözyaşı, 20 mg/ml, tüp kapağı 0,25 veya fl kapağı 10 ml; İnhalasyon için tozlu ifiral kapsüller 20 mg; Kromoglin - göz damlası 20 mg/ml, 10 ml'lik şişeler ve sprey 300 mg/15 ml'lik sprey şişeleri; Sodyum kromoglikat - dozlanmış burun spreyi; Lomuzol, intranazal kullanıma yönelik bir spreydir, bir doz, 26 ml% 2'lik çözelti içeren şişelerde bulunan 2.6 mg sodyum kromoglikat içerir; Nalkrom - bağırsaklarda çözünen kapsüller; Kropoz inhalasyon için bir aerosoldür, 1 doz 5 mg kromoglisik asit içerir, 15 ml'lik bir kutuda 150 doz; kombinasyon ilacı Ditek. Ditek'in bir inhalasyon dozu, 1 mg sodyum kromoglikat ve 0,05 mg fenoterol içerir ve bronkodilatör, koruyucu ve antiinflamatuar etkiler gösterir. İki ilacın varlığı, yalnızca erken aşamayı bloke etmeyi değil, aynı zamanda bronkospazmın sonraki belirtilerini de etkilemeyi mümkün kılar.

Kromoglisik asit, kalsiyum iyonlarının hücreye girişini engeller ve biyolojik olarak granüllerden salınım sürecini bloke eder. aktif maddeler. İlacın eozinofillerin, nötrofillerin ve monositlerin kemotaksisini (hücrelerin fagositoz nesnesine doğru yönlendirilmiş hareketi) inhibe ettiğine inanılmaktadır. Alerjik bronşiyal astımı olan hastaların tedavisinde etkilidir ve astım krizi öncesinde kullanıldığında önleyici etki gösterir. İlaç akut astım ataklarını hafifletmek için kullanılmaz. Atamak dozaj biçimleri hastalığın seyrine bağlı olarak ana veya yardımcı ajan olarak ilaç, çünkü eylemi yavaş yavaş gelişir. Maksimum etki genellikle bir hafta sonra ortaya çıkar. İlacın inhale formlarını alırken bazen öksürük veya kısa süreli bronkospazm veya laringeal ödem meydana gelir. Şiddetli advers olaylar durumunda ilacın kesilmesi gerekir. Oral formları alırken mide bulantısı, ağızda hoş olmayan bir tat, yanma hissi, şişlik, deri döküntüsü. Kabul üzerine Gözyaşı gözyaşı, göz çevresinde kuruluk ve kısa süreli bulanık görme meydana gelir.

Antihistamin ve antialerjik etkiler açısından Ketotifen (Zaditen, Astaphen), kromoglikik asite yakındır, ancak ondan farklı olarak zayıf bir sedatif etkiye sahiptir ve H1-histamin reseptörlerini rekabetçi olmayan bir şekilde bloke eder. BBB merkezi sinir sistemini geçer ve baskılar. Mast hücrelerini ve bazofilleri stabilize eder, fosfodiesterazı inhibe eder, hücrelerdeki cAMP seviyelerini arttırır, eozinofil duyarlılığını baskılar ve hiperreaktivite semptomlarının gelişmesini engeller. solunum sistemi. Nüfuz eder anne sütü. Belirgin bir terapötik etki 6-8 hafta sonra gelişir. 1 mg tablet ve şurup şeklinde şişelerde mevcuttur. Kullanırken baş dönmesi, uyuşukluk, uyuşukluk, ağız kuruluğu, iştah artışı, kilo alımı görülür.

Oksatomid (Tinset, Phensedyl) farmakolojik etki 30 mg'lık tabletler halinde bulunan kromoglikasite yakın, günde 2 kez 1-2 tablet alın.

Nedokromil (Kuyruklu, Tilarin, Tilavist), antialerjik etkisinin yanı sıra antiinflamatuar aktiviteye de sahiptir. Katyonik protein verimini azaltır ve hücre içi kalsiyum iyonlarını daha az oranda harekete geçirir. Nedokromil, her biri 2 mg içeren, ilacın 56 veya 112 tek dozunu içeren kutularda aerosol olarak mevcuttur. İlaç, bronkospastik reaksiyonları olan hastalarda gece semptomlarını iyileştirir ve bronkodilatörlere olan ihtiyacı azaltır. Akut bronkospazm atağını hafifletmek için kullanılmaz. Yetişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklara günde 4 kez 2 doz, bakım tedavisi - günde 2 kez 2 inhalasyon verilir.

Lodoxamide (Alomid) esas olarak alerjik göz hastalıkları için kullanılır: vernal keratokonjonktivit, vernal keratit ve diğerleri, ayrıca kontakt lens kullanmanın neden olduğu alerjik reaksiyonlar için. Lokal olarak uygulandığında sistemik etki göstermez, mutajenik veya kanserojen etkisi yoktur. Yetişkinlere ve 2 yaşın üzerindeki çocuklara, 3 aydan fazla olmamak üzere günde 4 defa 1-2 damla reçete edilir. Tedavi sırasında aşınma kontak lens Tavsiye edilmez.

Mast hücre zarı stabilizatörleri, hafif veya orta dereceli bronşiyal astımın yanı sıra alerjik rinit hastalarını tedavi etmek için yaygın olarak kullanılmaktadır.
Mast hücre zarı stabilizatörleri grubu ketotifen ve kromon türevlerini (kromoglisik asit ve nedokromil) içerir.

Etki mekanizması ve farmakolojik etkiler
Mast hücre zarı stabilizatörlerinin etki mekanizması, hedef hücrelerden, özellikle mast hücrelerinden, alerji aracılarının - histamin ve diğer biyolojik olarak aktif maddelerin salınmasının engellenmesinden kaynaklanmaktadır. Bu maddelerin mast hücre granüllerinden salınması, bir antijenin hücre yüzeyindeki bir antikorla etkileşime girmesiyle meydana gelir. Ketotifen ve kromonların, degranülasyon için gerekli Ca2+ iyonlarının hücreye girişini dolaylı olarak engellediği, Cl- iyonları için membran kanallarının iletkenliğini bloke ettiği ve ayrıca fosfodiesteraz ve oksidatif fosforilasyon sürecini de inhibe ettiği varsayılmaktadır.
Alerji hedef hücrelerinin fonksiyonunun engellenmesi, olası kullanım alerjenlerin neden olduğu bronşiyal astım ataklarını önlemek için bu ilaçlar, fiziksel aktivite ve soğuk hava. Düzenli kullanımlarıyla bronşiyal astım alevlenmelerinin sıklığında ve şiddetinde azalma, bronkospazmolitik ilaçlara olan ihtiyaçta azalma ve hastalığın fiziksel aktiviteden kaynaklanan semptomlarının başlamasının önlenmesi sağlanır.

Pirinç. 1. Mast hücre zarı stabilizatörlerinin etki mekanizması

Ketotifen antianafilaktik ve antihistamin etkileri vardır, mast hücreleri ve bazofiller tarafından inflamatuar mediatörlerin (histamin, lökotrienler) salınımını engeller, bir kalsiyum antagonistidir ve β-adrenerjik reseptör taşiflaksisini ortadan kaldırır. Trombosit aktive edici faktör veya alerjene maruz kalma ile ilişkili hava yolu aşırı duyarlılığını azaltır; Solunum yollarında eozinofil birikimini baskılar. İlaç ayrıca H1-histamin reseptörlerini de bloke eder.

Kromoglikat Sodyum, alerjen kaynaklı bronş tıkanıklığının erken ve geç evrelerinin gelişmesini önler, bronş hiperaktivitesini azaltır ve fiziksel aktivite, soğuk hava ve alerjen solunmasından kaynaklanan bronkospazmı önler. Ancak bronkodilatör ve antihistaminik özelliği yoktur. Etkisinin ana mekanizması, alerji aracılarının hedef hücrelerden salınmasının engellenmesi, erken ve geç aşamalar akciğerlerdeki immünolojik ve diğer uyaranlara yanıt olarak alerjik reaksiyon. Sodyum kromoglikatın bronşiyal reseptör aparatına etki ettiği, β-adrenerjik reseptörlerin duyarlılığını ve konsantrasyonunu arttırdığı bilinmektedir. İlaç, bronşlardaki vagus sinirinin duyusal uçlarındaki C liflerinin aktivitesini inhibe ederek refleks bronkokonstriksiyonu bloke eder, bu da P maddesinin ve diğer nörokininlerin salınmasına yol açar. İkincisi nörojenik inflamasyonun aracılarıdır ve bronkokonstriksiyona neden olur. Sodyum kromoglikatın profilaktik kullanımı, hassas sinir C liflerinin uyarılmasının neden olduğu refleks bronkospazmı engeller.

Nedokromil sodyum kimyasal yapı ve etki mekanizması bakımından sodyum kromoglikata benzer, ancak deneysel ve klinik araştırmalar Nedokromil sodyum, gelişmesini önlemede sodyum kromoglikattan 4-10 kat daha etkilidir. bronş tıkanıklığı ve alerjik reaksiyonlar. Nedokromil sodyum, ilacın hücre zarlarının klorür kanalları üzerindeki etkisiyle ilişkili olan çok sayıda immünokompetan hücreden (eozinofiller, mast hücreleri, bazofiller, makrofajlar, trombositler) alerji aracılarının aktivasyonunu ve salınmasını baskılayabilir. İnsan mast hücrelerinden IgE'ye bağlı histamin ve prostaglandin D2 salgılanmasını inhibe eder, eozinofillerin vasküler yataktan migrasyonunu önler ve aktivitelerini inhibe eder. İlaç, siliyer hücrelerin fonksiyonel aktivitesini geri kazandırır ve eozinofilik katyonik proteinin eozinofiller tarafından salınmasını bloke eder.

Terapiye yerleştirin

Belirteçler:

1. Egzersize bağlı astım da dahil olmak üzere bronşiyal astım (temel tedavi olarak);
2. saman nezlesi, alerjik rinit.

70-80'lerde sodyum kromoglikat, alerjik rinit tedavisinde toz, aerosol ve endonazal elektroforez formunda yaygın olarak kullanıldı. Bununla birlikte, ikinci ve üçüncü nesil topikal glukokortikoidler ve antihistaminikler, hastalar için hem etkinlik hem de kullanım kolaylığı açısından kromonlardan önemli ölçüde üstündür. Sodyum kromoglikatın gün içinde 4-6 kez uygulanması gerekir ve bu durum hastanın tedaviye uyumunu önemli ölçüde azaltır. Nedokromil sodyum sadece çok daha etkili değildir ve biraz daha hızlı etki etmeye başlar. Öte yandan, kromoglikat ve nedokromil sodyum güvenlidir ve neredeyse tamamen yan etkiler. Kromonlar burun mukozasının yüzeyinden emilmez, yalnızca lokal bir etkiye sahiptir. İlacın mideye giren kısmı da pratikte emilmez (biyoyararlanım %1'den fazla değildir) ve tamamen vücuttan atılır. sindirim kanalı. Kromonlar alerjik rinitin yalnızca belirli semptomlarına (hapşırma, yanma, burun akıntısı) etki eder, ancak burun tıkanıklığına karşı çok daha az etkilidir.

Kontrendikasyonlar ve önlemler
Kontrendikasyonlar:

1. aşırı duyarlılık;
2. gebelik;
3. emzirme.

Mast hücre zarı stabilizatörleri uzun süreli kullanılmalı, tedavinin başlangıcında hastaların daha önce kullandıkları anti-astım ve koruyucu ilaçlar hemen kesilmemelidir. Bronş tıkanıklığı semptomlarını hafifletmek için ara sıra kullanılan ilaçların aksine, hastaya mast hücre zarı stabilizatörlerinin düzenli kullanımı konusunda talimat verilmelidir. Mast hücre zarı stabilizatörleri 2-4 hafta içinde kademeli olarak kesilmelidir; bu süre zarfında hastalığın tekrarlaması mümkündür.
Daha büyük çocuklarda ve yetişkinlerde ketotifen tedavisi sırasında, artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren aktivitelerden kaçınmak gerekir. Hastalara ketotifen şurubu reçete ederken şeker hastalığı Lütfen 5 ml şurubun 3 mg karbonhidrat içerdiğini unutmayın. Şurup ayrıca hacimce yüzde 2,35 etanol içeriyor. Trombosit sayısının izlenmesi özellikle aşağıdaki durumlarda gereklidir: eş zamanlı uygulama oral antidiyabetik ilaçlarla ilaçlar.

Yan etkiler
Ketotifen halsizlik, uyuşukluk, hafif baş dönmesi, ağız kuruluğu, kilo alımı, trombositopeni, nadiren - alerjik reaksiyonlar.
Sodyum kromoglikatın yan etkileri arasında ağız boşluğu ve üst solunum yollarının tahrişi, öksürük, ilacın mekanik etkilerine bağlı refleks bronkospazm, ürtiker (nadir), eozinofilik pnömoni (nadir) yer alır.
Nedokromil sodyum kullanırken nadir durumlarda öksürük ve refleks bronkospazm meydana gelebilir - baş ağrısı, mide bulantısı, kusma, karın ağrısı.

Etkileşimler
Ketotifen sedatiflerin, hipnotiklerin, antihistaminiklerin ve etanolün etkilerini artırabilir. Antidiyabetik ilaçlarla kombine edildiğinde trombositopeni riski artar.
Sodyum kromoglikat, bromheksin ve ambroksol (inhalasyon şeklinde) ile uyumlu değildir.

Edebiyat:

Solunum yolu hastalıklarının akılcı farmakoterapisi: El. pratisyen doktorlar için / A.G. Chuchalin, S.N. Avdeev, V.V. Arkhipov, S.L. Babak ve diğerleri; Genel editörlük altında. A.G.Chuchalina. - M .: Litterra, 2004. - 874 s. - (Akılcı farmakoterapi: Pratisyen hekimlere yönelik el kitapları serisi; T.5).

Uluslararası isim:

Dozaj formu: Su çözümü 2 mg intal içeren 2 ml'lik ampullerde inhalasyon için. “Bikromat aerosol” 15 g'lık silindirlerde de mevcuttur.Doz başına 1 mg olmak üzere 200 tek doz intal içerir.

Belirteçler: Bikromat bronşiyal astımı olan hastalarda etkilidir ve bronşiyal astım atağı gelişmeden önce kullanıldığında önleyici etkiye sahiptir. ...

Broniten

Uluslararası isim: Ketotifen

Dozaj formu:

Farmakolojik etki:

Belirteçler:

Vividrin

Uluslararası isim: Kromoglikik asit

Dozaj formu: 1 ml çözelti 20 mg disodyum kromoglikat içerir. Göz damlası: 10 ml'lik damlalıklı şişelerde, kutuda 1 şişe. Burun aerosolü: 15 ml'lik dozaj cihazlı şişelerde, bir kutuda 1 şişe.

Farmakolojik etki: antialerjik, membran stabilize edici. Kalsiyum iyonlarının mast hücrelerine nüfuzunu bloke eder, bunların degranülasyonunu ve biyolojik olarak aktif maddelerin salınmasını önler. alerji aracıları.

Belirteçler: Göz damlası: alerjik konjonktivit. Nazal aerosol: alerjik rinit (yıl boyunca ve mevsimsel).

Denerel

Uluslararası isim: Ketotifen

Dozaj formu: göz damlası, kapsül, şurup, tablet

Farmakolojik etki: Mast hücre zarlarının stabilizatörü, orta derecede H1-histamin bloke edici aktiviteye sahiptir, bazofillerden histamin, lökotrien salınımını baskılar...

Belirteçler: Alerjik hastalıkların önlenmesi: atopik bronşiyal astım, alerjik bronşit, saman nezlesi, alerjik rinit, Alerjik dermatit, ürtiker, alerjik konjonktivit.

Zaditen

Uluslararası isim: Ketotifen

Dozaj formu: göz damlası, kapsül, şurup, tablet

Farmakolojik etki: Mast hücre zarlarının stabilizatörü, orta derecede H1-histamin bloke edici aktiviteye sahiptir, bazofillerden histamin, lökotrien salınımını baskılar...

Belirteçler: Alerjik hastalıkların önlenmesi: atopik bronşiyal astım, alerjik bronşit, saman nezlesi, alerjik rinit, alerjik dermatit, ürtiker, alerjik konjonktivit.

Zaditen SRO

Uluslararası isim: Ketotifen

Dozaj formu: göz damlası, kapsül, şurup, tablet

Farmakolojik etki: Mast hücre zarlarının stabilizatörü, orta derecede H1-histamin bloke edici aktiviteye sahiptir, bazofillerden histamin, lökotrien salınımını baskılar...

Belirteçler: Alerjik hastalıkların önlenmesi: atopik bronşiyal astım, alerjik bronşit, saman nezlesi, alerjik rinit, alerjik dermatit, ürtiker, alerjik konjonktivit.

Zerosma

Uluslararası isim: Ketotifen

Dozaj formu: göz damlası, kapsül, şurup, tablet

Farmakolojik etki: Mast hücre zarlarının stabilizatörü, orta derecede H1-histamin bloke edici aktiviteye sahiptir, bazofillerden histamin, lökotrien salınımını baskılar...

Bu gruptaki ilaçlar arasında sodyum kromoglikat, nedokromil sodyum, ketotifen bulunur.

Kromoglikik asit(inthal, kromolin, kromojen vb.) Kromoglik Asit(Intal, Kromolin, Kromojen)

Hareket mekanizması ilaç kullanımını yalnızca şu şekilde belirler: önleyici tesisler. Moleküler düzeyde, mast hücre degranülasyonunun kromoglikat yoluyla önlenmesi, hücrede cAMP birikmesine yol açan fosfodiesteraz aktivitesinin baskılanmasıyla kendini gösterir. İkincisi ya hücreye kalsiyum akışının engellenmesine yol açar, hatta atılımını uyarır. Sonuçta bu, hedef hücrelerin fonksiyonel aktivitesinde bir azalmaya yol açar. Sonuç olarak, mast hücrelerinden ve iltihaplanmaya katılan diğer hücrelerden histamin, aracılar ve daha az ölçüde lökotrienlerin salınması engellenir. İlginç bir şekilde, kromoglisik asit, mast hücreleri üzerindeki etkisinden bağımsız olarak bronşiyal duyarlılığı etkileyebilir. Bu, belirli kimyasal ajanlara (kükürt dioksit), soğuk havaya ve çeşitli sıvıların solunmasına maruz kalmanın yanı sıra fiziksel aktiviteye yanıt olarak refleks kaynaklı bronkokonstriksiyonu önleme yeteneğinde kendini gösterir.

Farmakokinetik. Kromoglikat gastrointestinal sistemde zayıf bir şekilde emilir, ancak akciğerlerde çok iyi emilir. İlacın kan plazmasındaki konsantrasyonu, inhalasyondan sonra maksimum 5-10 dakika sonra ulaşır. İlacın T1/2'si yaklaşık 90 dakikadır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı %63'ü geçmez. İlaç vücutta birikmez, metabolize edilmez ve öncelikle böbrekler tarafından elimine edilir.

tablo 1 İlaçların dozaj formları ve dozaj rejimleri

Kromoglisik asit

Performans kriteri inhalasyon formlarını kullanırken kromoglikat:

1) Astım ataklarının ve eşdeğerlerinin sayısının azaltılması.

2) Hastalığın gece belirtileri veya bunların yokluğu da dahil olmak üzere semptomların minimal belirtileri.

3) Acil tıbbi bakıma gerek yoktur.

4) Koşma ve diğer fiziksel aktiviteler de dahil olmak üzere fiziksel aktivitede herhangi bir kısıtlama yoktur.

5) Sempatomimetiklere olan ihtiyacın azaltılması.

6) Glukokortikoidlere gerek yok veya idame dozunu azaltma olasılığı yok.

7) Solunum fonksiyonunun mümkün olduğu kadar normale yakın olması, spirografi veya tepe akış ölçümü ile kontrol edilmesi.

Güvenlik kriterleri inhale kromoglikat formlarını kullanırken:

1) Ağız ve boğazda tahriş, üst solunum yolu, öksürük yok.

2) Kromoglikat kullanımına yanıt olarak reaktif bronkospazmın olmaması.

3) İlaca karşı bireysel hoşgörüsüzlük semptomlarının olmaması (ciltte kızarıklık, eozinofilik pnömoni, alerjik granülomatoz).

4) Kromoglikat tedavisine dirençli ciddi bronşiyal astımın olmaması.

5) Bronşiyal astımın ciddiyetine bakılmaksızın, önceden belirlenmiş kromoglikata dirençliliğin olmaması.

Nedokromil sodyum(kuyruklu) Nedokromil (Döşeme)

Hareket mekanizması. Kromoglikat gibi, nedokromil çok sayıda inflamatuar hücreden aracıların aktivasyonunu ve salınmasını baskılar: astımlı kronik bakteriyel olmayan inflamasyonda rol oynayan eozinofiller, nötrofiller, mast hücreleri, monositler, mafajlar ve trombositler. Nedokromil, in vitro olarak insan bronş epitel hücre kültürlerinden kemotaktik faktörlerin salınmasını engeller. İlacın nörojenik kaynaklı bronkospazmı önleme yeteneğinin yanı sıra ödeme yol açan geçirgenliğin artması, geç astım reaksiyonlarının gelişimi ve bronşiyal hiperreaktivite oluşumu gösterilmiştir.

Farmakokinetik. İnhalasyondan sonra ilacın %10 ila 18'i bronş ağacının duvarlarına yerleşir. Uygulanan dozun %5'e kadarı sistemik absorpsiyona maruz kalır. Gastrointestinal sistemden az miktarda nedokromil (%2-3) emilir. İlaç, insan plazma proteinlerine geri dönüşümlü olarak (%89'a kadar) bağlanır. Nedokromil metabolize edilmez ve değişmeden idrar (yaklaşık %70) ve dışkı (yaklaşık %30) yoluyla vücuttan atılır.

Karşılaştırmalı etkililik. Nedokromil, kromoglikatla karşılaştırıldığında, diğer biyolojik olarak aktif maddelerin çeşitli insan mast hücrelerinden salınması reaksiyonunu baskılamada 10 kat daha fazla aktivite sergiler. Alerjik kökenli inflamatuar reaksiyonlardan sorumlu olan insanlarda alveoler makrofajların ve eozinofillerin aktivasyonunun ve kemotaksisinin baskılanmasında da büyük aktivite kaydedilmiştir. Bronşiyal reaktivite oluşumuna yol açan nörojenik nedenli inflamasyon durumunda, her iki ilaç da neredeyse eşit etkinlik gösterir. Alerjik reaksiyonların oluşumunu önlemede, nedokromilin aktivitesi, günlük 400 mcg dozda solunan beklametazon dipropiyonattan daha aşağı değildir ve plasebo, uzun etkili teofilinler ve oral β2-agonistlerin etkinliğini önemli ölçüde aşmaktadır. Nedokromil ile sempatomimetiklere duyulan ihtiyaç, kromoglikat ile karşılaştırıldığında daha azdı.

Formları yayınlayın : 112 doz için tasarlanmış inhalasyon için ölçülü aerosol, 1 dozda 2 mg madde; %1'lik solüsyon formundaki Tilarin burun spreyi, %2'lik solüsyon formundaki Tilavist göz damlası.

Uygula Her türlü astımın önlenmesi için ilacın inhale formları, günde iki kez 2 mg'dan günde 4 kez 4-8 mg'a kadar. İlacın etkisi tedavinin başlangıcından itibaren en geç bir ay içinde değerlendirilmelidir. Burun spreyi yetişkinlerde ve 12 yaş üzeri çocuklarda günde 4 defa her burun geçişine 1 uygulama olacak şekilde kullanılır. Damlalar en az bir ay boyunca her göze günde 2 kez 1-2 damla damlatılır.

Performans kriteri nedokromilin inhalasyon formlarını kullanırken, kromoglikatla aynı.

Güvenlik kriterleri Nedocromil'in inhalasyon formlarının kullanımı:

1) Öksürük ve reaktif bronkospazmın olmaması.

2) Bulantı, kusma, hazımsızlık, karın ağrısının olmaması.

3) Baş ağrısı yok.

4) Gebeliğin ilk üç aylık döneminin olmaması.

5) İlaca karşı bireysel hoşgörüsüzlüğün olmaması.

6) Nedokromil tedavisine dirençli ciddi bronşiyal astımın olmaması.

7) Bronşiyal astımın şiddetinden bağımsız olarak, nedokromil'e karşı önceden tanımlanmış bir refrakterliğin olmaması.

Ketotifen(zaditen) Ketotifen(Zaditen)

Hareket mekanizması. Önleyici antialerjik etkinin temeli Ketotifen, kalsiyum iyonlarının mast hücrelerine girişinin bloke edilmesidir ve böylece asetil-CoA asetiltransferaz tarafından stimülasyonun azalmasını ve asetiltransferaza bağlı olarak antijen kaynaklı trombosit aktive edici faktör sentezinin oluşumunu önler. Ayrıca ketotifen, mast hücrelerinin ve alveolar makrofajların zarını stabilize eder ve kalsiyum iyonlarına geçirgenliği azaltır. Aynı zamanda ketotifenin H1 histamine duyarlı reseptörler üzerinde güçlü ve uzun süreli bloke edici etkisi vardır.

Farmakokinetik. Oral uygulamadan sonra ketotifenin emilimi neredeyse tamamen gerçekleşir. Karaciğerden ilk geçiş etkisi nedeniyle biyoyararlanımı yaklaşık %50'dir. Kan plazmasındaki maksimum konsantrasyona 2-4 saat sonra ulaşılır. Proteinlere bağlanma oranı %75'tir. İlaç vücuttan 2 fazda atılır, kısa fazın yarı ömrü 3-5 saat, uzun fazın ise 21 saattir.48 saat içinde ilacın yaklaşık %1'i değişmeden idrarla atılır ve %60-70'i metabolit şeklindedir. İdrardaki ana metabolit, neredeyse hiç aktivitesi olmayan ketotifen-N-glukuroniddir. Çocuklarda metabolizmanın doğası yetişkinlerle aynıdır, ancak çocuklarda klerens daha yüksekti. Bu bakımdan 3 yaşın üzerindeki çocukların yetişkinlerle aynı günlük doza ihtiyacı vardır. 6 ay-3 yaş arası çocuklarda önerilen doz yetişkin dozunun yarısı kadardır.

Serbest bırakma formları ve dozaj rejimleri. 1, 2 ve 5 mg'lık tabletler, bir şişede 100 ml şurup, 1 ml şurup 200 mcg ketotifen içerir. Yetişkinlerin ilacı sabah ve akşam 1 mg, çocukların ise 6 aydan itibaren alması önerilir. 3 yaşına kadar günde iki kez 0,5 mg (1/2 tablet veya 2,5 ml şurup).

Uygulama alanı. Bronşiyal astımı olan hastaların uzun süreli koruyucu tedavisinde ketotifenin rolü tam olarak açık değildir. Astımda kronik inflamasyon üzerinde kanıtlanmış uzun vadeli bir etki yoktur. Açıkçası, ketotifen, ağırlıklı olarak atopik bronşiyal astımı olan hastalarda, inhale kromoglikat veya nedokromil formlarının alınmasının imkansız olduğu durumlarda ve ayrıca sistemik doğası nedeniyle diğer lokalizasyonun eşlik eden alerjik belirtileri olan hastalarda astım ataklarını önlemek için kullanılmalıdır. aksiyon.

Ketotifen, bireysel intolerans semptomlarına, özellikle de eritema multiforme veya akut sistit gibi cilt belirtilerine neden olabilir. İlacın sedatif ve hipnotik yan etkileri vardır, psikotrop ilaçların ve alkolün etkisini artırabilir ve bazen baş dönmesine ve iştah artışına neden olabilir. Ketotifenin hamile ve emziren kadınlar tarafından kullanılması önerilmez.