Sağlıklı uyku hakkında her şey
İzosorbit mononitrat, nitratlar ve vazodilatörler kategorisine ait bir ilaçtır. Çeşitli salım formlarında mevcuttur - tabletler, kapsüller ve enjeksiyon çözeltisi.
Bu ilaç, anjina ataklarının yanı sıra pulmoner dolaşımdaki hipertansiyon ve kronik kalp yetmezliğini önlemek için reçete edilir.
Bu ilacın kullanımına bir takım kontrendikasyonlar olduğundan dikkatli olunmalıdır.
Terapötik kursun optimal dozajı ve süresi, hastalığın semptomlarına ve hastanın bireysel özelliklerine göre kalifiye bir doktor tarafından reçete edilir.
Talimatları okumak herhangi bir durumdan kaçınmanıza yardımcı olacaktır. Olumsuz sonuçlar Tedavi sırasında.
Yayın formu ve kompozisyon
İlaçİzosorbit mononitrat çeşitli formlarda mevcuttur:
- haplar;
- kapsüller;
- Enjeksiyon için çözelti içeren ampuller.
Bu ilacın ana aktif bileşeni aynı adı taşıyan maddedir - izosorbit mononitrat. Tabletler bunu 20 ve 40 miligram miktarlarda içerir.
Ve bir ampul ile enjeksiyon çözümü 10 mililitre ana madde içerir aktif bileşen. Eczanelerde ilacın tablet formunu 20 ve 50 adetlik paketler halinde, enjekte edilebilir formunu ise 50 adetlik paketler halinde satın alabilirsiniz.
farmakolojik etki
İlaç İzosorbit mononitrat, venöz damarların durumu üzerinde birincil etkiye sahip olan periferik bir vazodilatördür.
Bu ilaç birkaç önemli işlevi yerine getirebilir:
- vasküler endotelde nitrik oksit oluşumunu uyarır;
- ön ve son yükleri azaltarak miyokardın oksijen ihtiyacını azaltır;
- sol atriyuma kan akışını azaltır;
- pulmoner dolaşımdaki basıncı azaltır;
- akciğer ödeminde semptomların gerilemesini teşvik eder;
- kan dolaşımının azaldığı bölgelerde koroner kan akışının yeniden dağıtılmasını sağlar;
- kronik kalp yetmezliği ve anjina atakları olan kişilerde fiziksel aktiviteye toleransın arttırılmasına yardımcı olur;
- beynin kan damarlarını ve dura mater'yi genişletir;
- Nitrat kategorisine ait diğer ilaçlar gibi çapraz toleransa sahiptir.
Kullanım endikasyonları
Aşağıdaki hastalıkların tedavisi için tabletler, kapsüller ve İzosorbit mononitrat enjeksiyonu için çözelti reçete edilir:
- kalp yetmezliği kronik form(bu durumda, bu ilaç kullanılır Birden fazla tedavinin bir arada uygulanması);
- enfarktüs sonrası dönemde ortaya çıkan anjina pektoris atakları;
- pulmoner hipertansiyon.
Ayrıca bu ilaç, anjina pektoris ve vazospastik anjina ataklarının önlenmesinde yüksek etkinlik göstermektedir.
Uygulama şekli
İlacın İzosorbit mononitrat kullanım yöntemi, salınım şekline bağlı olarak değişir. Bu ilacın günlük dozajı, dozaj formuna bağlı olarak 10 ila 1000 miligram arasında değişebilir.
20 mg ana içeren tabletler aktif madde Günde 2-3 parça alınır - kronik kalp yetmezliği ve koroner kalp hastalığının karmaşık tedavisinde kullanılırlar.
Hastanın durumu daha şiddetli ise, kendisine iki kat dozaj içeren, yani 40 mg izosorbit mononitrat içeren 2-3 tabletlik günlük bir doz reçete edilir.
Aynı isimli kapsüller de aynı şekilde alınır. İlacın her iki formunun da izin verilen maksimum günlük dozu 80 mg'dır.
Enjeksiyon için çözeltiyi kullanırken, günde bir ila beş ampulün damar içine enjekte edilmesi gerekir - optimal dozaj, her durumda doktor tarafından belirlenir. Uygulama yavaş yapılmalıdır.
Bu ilacın tüm tedavisi boyunca kalp atış hızı ve kan basıncı seviyelerini kontrol altında tutmak gerekir.
İzosorbit mononitrat diğer ilaçlarla nasıl etkileşime girer?
Bu ilacı almaya başlamadan önce diğer ilaçları nasıl etkilediğini düşünmek önemlidir.
İzosorbit mononitrat, dozaj formuna bakılmaksızın, aşağıdaki gibi ilaçların antihipertansif etkisini artırabilir:
- vazodilatörler;
- kalsiyum antagonistleri;
- beta blokerler;
- diüretikler;
- anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri;
- trisiklik antidepresanlar;
- fosfodiesteraz tip 5 inhibitörleri.
İzosorbit mononitrat barbitüratlarla birlikte alındığında insan kanındaki konsantrasyonu azalır.
Bu ilacın, anti-inflamatuar steroidal olmayan ilaçlar kategorisine ait ilaçlar üzerinde bir miktar zayıflatıcı etkisi vardır.
İzosorbit mononitratın norepinefrin ile eşzamanlı kullanımı, ikincisinin terapötik etkisini azaltır.
Adsorban, büzücü ve saran ilaçlarla birlikte alındığında, İzosorbit mononitratın vücuda emilme süreci biraz daha karmaşık hale gelir. gastrointestinal sistem hasta.
Bu ilaç, alkollü içeceklerin yanı sıra alkol içeren ilaçlarla kesinlikle uyumlu değildir.
Yan etkiler
Bazı durumlarda, Isosorbide mononitrat ilacının kullanımına eşlik edebilir yan etkiler. Bunlar şunları içerir:
- baş ağrısı ve baş dönmesi ( Ilk aşamalar tedavi);
- kan basıncında belirgin azalma;
- V Nadir durumlarda- anjina ataklarının ortaya çıkması;
- bradiaritmi;
- genel zayıflık hissi;
- mide bulantısı ve kusma (son derece nadir);
- cildin kızarıklığı, dermatit;
- psikomotor reaksiyonların yavaşlaması.
Doz aşımı
Artan dozlarda İzosorbit mononitrat alırsanız aşağıdaki değişiklikler meydana gelebilir:
- konvülsif kas spazmları;
- bilinç bulanıklığı, konfüzyon;
- üzerinde mavimsi bir renk tonu görünümü deri dudakların avuçlarının yanı sıra tırnak plakalarında;
- nefes almada zorluk;
- görme bozukluğu;
- ateşli durum;
- başın sıkışma hissi;
- şiddetli hipotansiyon.
Kontrendikasyonlar
İzosorbit mononitrat ile tedaviye başlamadan önce, hangi durumlarda kontrendike olduğunu bulmanız gerekir.
Kabul edilemez bu ilaç Aşağıdaki koşullar mevcutsa:
- ana konuya karşı artan hassasiyet Aktif bileşen;
- şiddetli arteriyel hipotansiyon;
- akut miyokard enfarktüsü eşlik ediyor düşük kan basıncı sol ventrikülün doldurulması;
- kalp yetmezliği akut form;
- kafa içi kanamalar;
- travmatik beyin yaralanmaları;
- toksik akciğer ödemi;
- glokom;
- kranyal hipertansiyon;
- 18 yaşın altındaki yaş;
- hamilelik ve emzirme dönemi.
Hamilelik sırasında
Herhangi bir biçimdeki Isosorbid mononitrat ilacı hamile kadınlar ve emziren anneler tarafından kullanılmamalıdır.
Saklama koşulları ve süreleri
Bu ilaç orijinal ambalajında, çocukların ulaşamayacağı, kuru ve karanlık bir yerde saklanmalıdır. Depolama sırasında hava sıcaklığı +25°C'yi geçmemelidir.
İlacın raf ömrü, piyasaya sürüldüğü tarihten itibaren iki yıldır.
Fiyat
İlaç İzosorbit mononitrat eczanelerde sadece reçeteyle satılmaktadır.
Onun ortalama fiyat Rusya topraklarında Paket başına 70-150 ruble.
Ukrayna eczanelerinde Bu ilaç 35 ile 75 Grivnası arasında değişen fiyatlarla satın alınabiliyor.
Analoglar
Modern farmakoloji endüstrisi, Isosorbide mononitrat ilacının oldukça etkili birkaç analogunu sunmaktadır. Bunlar şunları içerir:
- Monizol;
- Mono Mac;
- Tek uzun;
- İzosorbit mononitrat geciktirici;
- Olicard 60 Geciktirici;
- Efox Uzun.
İzosorbit mononitrat ilacının en uygun ikamesini seçmek için doktorunuza danışmanız önerilir.
İlaç aktif maddeyi içerir izosorbit-5-mononitrat ve birkaç yardımcı elemanın yanı sıra:
- laktoz monohidrat;
- mikrokristal selüloz;
- Mısır nişastası;
- talk;
- Magnezyum stearat.
Salım formu
Ortasında işaretler bulunan beyaz, yuvarlak tabletler.
farmakolojik etki
Monocinque'in venöz damarlar üzerinde baskın bir etkisi vardır. Periferik bir vazodilatör, kan damarlarını genişletir, periferik damarları genişlettiği için ön yük seviyesini azaltır, toplam periferik damar direncini azalttığı için art yükü azaltır, koroner damarları genişletir, miyokarddaki oksijen dengesini düzenler, kan akışını uyarır ve yeniden dağılımını destekler. iskemik bölgelere.
İlacın aktif maddesi, sol ventrikül duvarlarının sistolik gerginliğini azaltır ve diyastolik hacminin seviyesini azaltır.
Koroner arter hastalığı olan hastalarda ilaç, fiziksel aktiviteye toleransı artırmaya yardımcı olurken aynı zamanda pulmoner dolaşımdaki basıncı da azaltır.
İzosorbitol mononitrat Bronş, safra kesesi, safra yolları, idrar yolları, yemek borusu, kolon ve sfinkterler dahil ince bağırsak kaslarının gevşemesine yardımcı olur.
Antianjinal etki ilaç oral uygulamadan sonra yarım saat içinde gözlenir ve maksimum altı saat sürer.
Farmakodinamik ve farmakokinetik
Bu ilaç, yüzde 100'e varan biyoyararlanım ile hızlı ve neredeyse tam emilim ile karakterize edilir.
Oral uygulamadan yaklaşık bir buçuk saat sonra aktif maddenin kan plazmasındaki maksimum konsantrasyonuna ulaşılır. Tabletleri aldıktan yarım saat sonra kandaki izosorbit mononitratın terapötik konsantrasyonu 250 ng/ml'dir ve dördüncü saatte 414 ng/ml'ye ulaşır. Onikinci saatte terapötik konsantrasyon azalır ve halihazırda 199 ng/ml olur, bu da konsantrasyonda çok yavaş bir düşüşe işaret eder.
Aktif maddenin metabolizasyonu karaciğerde farmakolojik olarak inaktif metabolitlerin oluşmasıyla meydana gelir.
Çıktı izosorbit mononitrat yarılanma ömrü beş saate kadar olan böbrekler. Yaklaşık yüzde ikisi değişmeden atılır.
Kullanım endikasyonları
Bu nedenle Monocinque Retard tabletleri veya kapsüllerini kullanırken çok dikkatli araç kullanmanız önerilir.
Monocinque'in kullanım talimatları
Monocinque kullanım talimatlarını takiben yetişkinler, tolerans gelişimini azaltmak için ilacı minimum dozla almaya başlamalıdır: dozlar arasında 7 saatlik aralıklarla (örneğin, 8 ve 15 saat) günde iki kez 5-10 mg. ilacın aktif maddesine.
Doktorun önerdiği şekilde ilk 2-3 gün dozaj günde iki kez 10 mg'a çıkarılabilir.
Monocinque Retard reçete edilir: sabahları tek doz olarak bir kapsül. Gerekirse, ilgili doktor ilacın başlamasından en az üç gün sonra günlük dozun 240 mg'a çıkarılmasını önerebilir.
Doz aşımı
Doz aşımı belirtileri şunları içerir: hipotansiyon Nabız atışı, hızlı kalp atışı, görme bozuklukları, taşikardi , methemoglobinemi , terlemek, metabolik asidoz Ve kime .
Yüksek kan şekeri seviyeleri veya methemoglobinemi, hipoksi belirtileri veya semptomlarına neden olabilir. Doz aşımı belirtileri ortaya çıkarsa, semptomatik tedavi reçete edilir.
Diğer ilaçlarla etkileşim
CYP3A4 substratı (ana).
Monocinque'in etkileşimi CYP3A4 indükleyicileri : CYP3A4 indükleyicileri izosorbit mononitrat seviyelerini/etkilerini azaltır. Bu tür ilaçlar arasında aminoglutetimid, karbamazepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin ve Rifamisinler bulunur.
Etkileşim CYP3A4 inhibitörleri : İzosorbit mononitrat düzeylerini/etkisini artırabilir. Bu tür inhibitörler şunları içerir: azol imidazol, siprofloksasin, klaritromisin, diklofenak, eritromisin, izoniazid, nefazodon, nikardipin, propofol, proteaz inhibitörleri, kinidin vb.
Etkileşim Sildenafil, Vardenafil : Sistolik ve diyastolik kan basıncında önemli azalma. Uzmanlar, Monocinque aldıktan sonraki 24 saat içerisinde sildenafil, tadalafil, vardenafil ve benzer etkileri olan ilaçların kullanılmasını önermiyor.
Satış şartları
Monocinque tabletleri ve kapsülleri eczanelerde yalnızca uygun damgalı uzman reçetesiyle satılmaktadır.
Depolama koşulları
Tabletler, 15°C ila 30°C (59°F ila 86°F) oda sıcaklığında, hava geçirmez bir kapta saklanmalıdır.
Tarihten önce en iyisi
Blister açıldıktan sonra ilacın raf ömrü 5 yıldır.
Son kullanma tarihinden sonra tablet ve kapsüller alınmamalıdır.
Monocinque'in analogları
Seviye 4 ATX kodu eşleşir:Monocinque'in analogları şunları içerir:
- Monizid;
- Bonivix (Bonivikler);
- Corangin (Korangin);
- Duramonitat;
- Elantan (Elantan);
- İzomonat (İzomonat);
- Medocor (Medocor);
- Monit;
- Mononit (Mononit);
- Monoket;
- Monizol (Monizol);
- Mono-Mack (Mono-Mac);
- Olicard (Olicard).
İzosorbit mononitrat
1. Uluslararası tescilli olmayan ad
İzosorbit mononitrat (I-5-M).
2. Temel eşanlamlılar
İzosorbit mononitrat, İzosorbit mononitrat, Cardisorb, Monizide, Monizol, Mono Mac, Mono haşhaş 50 D, Mono Mac deposu, Monolong, Mononit, Mononitrat geciktirici, Monosan, Monocinque, Monocinque geciktirici, Olicard 40 geciktirici, Olicard 60 geciktirici, Pectrol, Efox, Efox 20, Efox uzun.
3. Farmakoterapötik grup
Kardiyovasküler sistemi etkileyen ilaçlar (antianjinal ilaçlar).
4. Ana farmakoterapötik etki ve etkiler
Antianjinal etki, kalpteki ön yükün azaltılması.
5. Etkililik kanıtlarının özeti
Seviye Kanıt gücü B. I-5-M'nin antianjinal etkisi kontrollü çalışmalarda doğrulanmıştır, izosorbit dinitrata göre avantajları belirsizliğini koruyor.
6. Farmakoekonomik çalışmaların kısa sonuçları
1 tabletin (20 mg) yaklaşık fiyatı 0,72 ila 2,06 ruble arasındadır.
7. Analoglar için farmakodinamik, farmakokinetik, biyoeşdeğerlik
Nitratlar, doğal bir endotel gevşetici faktör olan ve guanilat siklazın doğrudan aktivasyonunun bir aracısı olan nitrik oksit donörü olan moleküllerinden nitrik oksidi serbest bırakma yeteneğine sahiptir. cGMP konsantrasyonundaki bir artış, başta venüller ve damarlar olmak üzere düz kas liflerinin gevşemesine yol açar. Antianjinal ve antispazmodik etkiye sahiptir, damar duvarlarının, bronşların, gastrointestinal sistemin, safra yollarının ve üreterlerin düz kaslarını gevşetir. İntravenöz olarak uygulandığında periferik damarların genişlemesi nedeniyle kalpteki ön yükün hızlı bir şekilde azalmasına neden olur. Sağ atriyuma kan akışını azaltır, pulmoner dolaşımdaki basıncın azaltılmasına ve pulmoner ödemde semptomların gerilemesine yardımcı olur, afterload'ı, miyokardın oksijen ihtiyacını azaltır (kalp hacminin azalmasına bağlı olarak ventriküler duvarların ön yükünü, afterload'unu ve gerginliğini azaltarak). Kan dolaşımının azaldığı bölgelerde koroner kan akışının yeniden dağılımını destekler. Ağrı oluşumunun vasküler bileşenini inhibe ederek, kan damarlarının sempatik tonu üzerinde merkezi bir inhibitör etkiye sahiptir. Meningeal damarların genişlemesine neden olur, bu da şunu açıklar: baş ağrısı onu kullanırken. Organik nitratların hemodinamik ve antianjinal etkilerinin uygulanmasında en önemlisi vazodilatör etkileridir: a) kapasitif damarlar üzerinde, bu da miyokardiyal oksijen talebinde, ön yükte ve ventriküler hacimde bir azalmaya ve aynı zamanda kalpte kan akışının iyileşmesine yol açar. miyokardın subendokardiyal kısmı (iskemiye en duyarlı); b) sol ventrikül hacmindeki bir azalmayla birlikte, son yükü azaltan ve miyokardın oksijen talebinde bir azalmaya yol açan sistemik iletken arterlerde; c) ana koroner kan akışını iyileştiren stenotik bölümleri de dahil olmak üzere koroner arterlerin epikardiyal bölümünde; d) koroner kollateral damarlarda, böylece miyokardın iskemik bölgelerine kan akışının iyileşmesine neden olur. İzosorbit mononitrat (I-5-M), periferik arterler ve esas olarak damarlar üzerinde genişletici bir etkiye sahiptir; ön ve son yükü azaltır ve böylece sol ventriküler diyastol sonu basıncını ve pulmoner kılcal kama basıncını azaltır; sistemik vasküler direnci azaltır, bu da sistolik ve ortalama arteriyel basınçta bir azalmaya yol açar. Önleyici Farmakoloji Bölümüne göre izosorbit mononitratın (I-5-M) antianjinal etkisi, oral uygulamadan 30-45 dakika sonra ortaya çıkar (düzenli izosorbit mononitrat tabletleri aldıktan sonra - 15-45 dakika sonra). Maksimum anti-iskemik etki ortalama 45-60 dakika sonra gelişir ve %100'e eşittir. 60 mg ve 120 mg uzun süreli izosorbit mononitrat (I-5-M) aldıktan sonra antianjinal etki, yüksek izosorbit mononitrat konsantrasyonuna (I-5-M) rağmen yalnızca 4 saat sonra ve 20 ve 24 saat sonra maksimum düzeyde ifade edilir. 100 mg aldıktan sonra kan plazmasında, ilaca taşiflaksi (erken tolerans) gelişmesinden kaynaklanabilecek herhangi bir etki görülmedi. 80 mg'lık tek doz kapsül alındıktan sonra antianjinal etkinin süresi 10-14 saat, etkinin maksimum şiddeti ise %100 idi. Ağızdan alındığında, izosorbit mononitrat (I-5-M) yüksek biyoyararlanıma sahiptir - karaciğerden ilk geçiş fenomeninin olmaması nedeniyle yaklaşık% 100 (karaciğerde metabolize edilmez). 10 ila 60 mg izosorbit mononitrat (I-5-M) oral yoldan alındığında farmakokinetik parametrelerin doza yüksek doğrusal bağımlılığı kaydedildi. İzosorbit mononitrat tabletlerle karşılaştırıldığında yarı ömrü daha uzundur: 4.1-4.9 saat.İzosorbid mononitratın aksine ilacın tek dozu ile plazma konsantrasyonu ve etkisi arasında bir ilişki vardır ve bu ilişkinin ilaçla zayıflaması söz konusudur. uzun süreli (iki ay) düzenli kullanım, izosorbit mononitrat'a karşı tolerans geliştirme olasılığını gösterebilir. Kan plazmasındaki izosorbit mononitratın (I-5-M) terapötik konsantrasyonunun alt sınırı yaklaşık 100 ng/ml'dir. Plazmadaki izosorbit mononitrat (I-5-M), tablet alındıktan sonra 3,5 dakika içinde belirlenir ve 0,5-1 saat sonra maksimum seviyesine ulaşır.İzosorbit mononitratın (I-5-M) gastrointestinal sistemden emilimi etkilenmez. yemek yiyor. Tabletin uzatılmış formunun (imdura 60 mg) alınmasından 30 dakika sonra, plazmadaki izosorbit mononitrat (I-5-M) konsantrasyonu 500 ng/ml'ye ulaşır. Terapötik konsantrasyon, daha düşük bir seviyede olmasına rağmen, 12 ve 24 saat sonra korunur.Bir kapsül elantan geciktirici (Efox Long) 50 mg alındıktan sonra, plazmadaki izosorbit mononitrat (I-5-M) konsantrasyonu, 1 saat sonra yaklaşık 180 ng/ml düzeyine ulaşır ve 7 saat sonra yaklaşık 300 ng/ml maksimum değerine ulaşır; plazmadaki düşük konsantrasyondaki izosorbid mononitrat (I-5-M) (yaklaşık 40 ng/ml) 24 saat sonra da devam eder.
8. Endikasyonlar
Anjina ataklarını önlemek için düzenli izosorbid mononitrat tabletleri (I-5-M), sık atak geçiren ve egzersiz toleransı önemli ölçüde azalmış hastalarda anjina ataklarını önlemek için geciktirici tabletler kullanılır.
9. Kontrendikasyonlar
Düşük sol ventriküler dolum basıncı, akut sol ventriküler yetmezlik, akut serebral dolaşım bozuklukları, nitratlara alerjik reaksiyonlar, şiddetli hipotansiyon ile birlikte miyokard enfarktüsü.
10. Performans kriterleri
Etkililik kriteri anjinal ağrının önlenmesidir.
11. Seçim ilkeleri, doz değişiklikleri ve geri çekilme
0,02 g, 0,04 g'lık tabletler; 1 ml'lik (10 mg) ampullerde% 1'lik çözelti. Tolere edilebilirlik için bir test dozuyla başlayabilirsiniz - günde 1 kez 10 mg. Terapötik doz - 7 saat arayla veya fiziksel aktiviteden önce ihtiyaç duyulduğunda günde 2 kez 20 mg. Doz günde 3 defa 20 mg'a, daha sonra günde 2-3 defa 40 mg'a ve hatta 4 defaya kadar artırılabilir. Bununla birlikte, ilacın bu kadar sık kullanılması ve büyük dozlarda olması, hızla ona karşı toleransın gelişmesine neden olabilir. Uzun etkili ilaçlar: efox long 50 mg, olycard geciktirici 40 ve 60 mg. Gerekirse günde bir kez 1 tablet (kapsül) - 2 tablete (kapsül) kadar ve izosorbit mononitrat (I-5-M) iyi tolere ediliyorsa, sabahları aynı anda alabilirsiniz. Baş ağrısı oluşması durumunda tek doz yarım kapsüle (tablet) düşürülür. Ancak ilacı çiğnememeli veya ağzınızda eritmeye çalışmamalısınız; mutlaka su ile yutmalısınız.
12. Doz aşımı
Doz aşımı durumunda, aşırı vazodilatasyon, venöz kan birikmesi, kalp debisinde azalma ve arteriyel hipotansiyon meydana gelebilir; intrakranyal basınç artışı belirtileri (zonklayan baş ağrısı, konfüzyon ve orta derecede sinirsel ajitasyon) gibi klinik belirtiler ortaya çıkabilir; baş dönmesi, çarpıntı, görme bozuklukları; mide bulantısı, kusma, bazen bağırsak koliği ve kanlı ishal; bayılma (ortostazda); hava eksikliği ve nefes darlığı (solunum aktivitesinin azalması nedeniyle); soğuk cilt veya ciltte hiperemi ile birlikte aşırı terleme (yapışkan ter); kalp bloğu ve bradikardi; felç, koma, kasılmalar ve hatta ölüm. Doz aşımının klinik belirtileri varsa, yapay olarak kusturmak ve aktif kömür vermek gerekir; hipotansiyon durumunda hasta bacakları yükseltilmiş halde sırt üstü yatırılmalıdır; Kan replasman sıvıları intravenöz olarak uygulanır.
13. Tıbbi personel için uyarılar ve bilgiler
Özellikle yüksek dozda ilaçların uzun süreli ve sık kullanımı, izosorbit mononitrat (I-5-M) toleransının gelişmesine yol açabilir.
14. Yaşlılıkta, karaciğer, böbrek vb. yetmezliklerde kullanım özellikleri ve kısıtlamalar.
Farmakokinetik parametrelerdeki olası değişiklikler nedeniyle, yaşlılarda, böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda, portakaval şant ameliyatı sonrası da dahil olmak üzere, izosorbit mononitrat (I-5-M) kullanımının belirli bir riski vardır. I-5-M hamileliğin ilk 3 ayında kontrendikedir. Emziriyorsanız ilacı almayı bırakmalısınız.
15. Yan etkiler ve komplikasyonlar
İzosorbit dinitrat tabletlerinin alınmasından sonra görülenden daha az sıklıkta gözlendiği görülmektedir. Baş ağrısı (vakaların %9'unda), baş dönmesi (vakaların %1'inde), daha sıklıkla baş ağrısı sırasında. Dinlenmek yan etkiler nadiren gözlenir (vakaların% 1'inden azında): yüz kızarması, gastrointestinal bozukluklar, sistolik kan basıncında orijinalin% 10'u kadar azalma, çarpıntı, taşikardi (kalp atışı sayısında% 10-14 oranında artış). Yüksek tek dozlar (40-50 mg), olası ortostatik reaksiyonlar nedeniyle hastalar tarafından zayıf bir şekilde tolere edilebilir, ancak ilacın küçük dozlarını alırken bile bunların ortaya çıkma riski vardır. İzosorbit mononitratın (I-5-M) neden olduğu arteriyel hipotansiyona paradoksal bradikardi ve anjina atağının ortaya çıkması eşlik edebilir. Diğer nitratlar gibi izosorbit mononitrat (I-5-M), hipertrofik kardiyomiyopatili hastalarda - anjina pektoris atağı, şiddetli miyokard iskemisi - paradoksal reaksiyonlara neden olabilir.
16. Diğer ilaçlarla etkileşimler
Şiddetli arteriyel hipotansiyon gelişme riski nedeniyle izosorbit mononitratın (I-5-M) antihipertansif, damar genişletici ilaçlar ve trisiklik antidepresanlarla birlikte reçete edilmesinden kaçınılmalıdır.
17. Komplekste ilacın kullanımı ilaçlar
Uygulanamaz.
18. Uyarılar ve Hasta Bilgileri
İlacın etkisi anjina atağını hafifletmek için kullanılabilecek kadar hızlı ortaya çıkmaz. Konsantrasyon bozukluğu olasılığı nedeniyle ulaşım sürücüleri için izosorbit mononitrat (I-5-M) alınması önerilmez.
19. Hastanın bilgilendirilmiş onamı için ek gereklilikler
Hastanın olası komplikasyonların tedavisine rıza göstermesi gerekir.
20. Serbest bırakma formları, dozaj
Uzatılmış salımlı kapsüller 10, 20, 40, 60 mg; geciktirici tabletler 50, 100 mg; sürekli salım tabletleri 40, 60 mg.
Şirketler: Ethypharm, Fransa tarafından üretilen Searle; ICN Hangar, Macaristan; Balkanpharma - Dupnitza AD, Bulgaristan; Zorka Pharma, Yugoslavya; Heinrich Mack Nachf. GmbH & Co. KG, Almanya; CTS Chemical Industries Ltd, İsrail; Sanofi-Biocom Ltd, Polonya; Euderma SPA, İtalya; Pro. Med. Cs Praha AS, Çek Cumhuriyeti; Instituto Lusofarmaco, İtalya; Solvay Pharmaceuticals GmbH, Almanya; KRKA d.d., Slovenya; Schwarz Pharma AG, Almanya; Schwarz Pharma Polonya GmbH, Polonya.
21. Depolama özellikleri
B listesi.
| " |
A. L. Syrkin, profesör
E. A. Syrkina, Tıp Bilimleri Adayı
MMA im. I. M. Sechenova, Demiryolları Bakanlığı 2 Nolu Merkezi Klinik Hastanesi
Antianjinal tedavinin ana bileşenlerinden biri olmaya devam eden nitratlar, kontrendikasyon olmadığında reçete edilir ve koroner arter hastalığı olan hemen hemen tüm hastalar tarafından iyi tolere edilir. Bir dizi büyük yabancı ilaç firması tarafından çeşitli ticari isimler altında üretilen izosorbit-5-mononitrat, Rusya'daki pratisyen hekimler tarafından nispeten az bilinmektedir. Buna artan ilgi, izosorbit-5-mononitrat'ın yaygın olarak kullanılan izosorbit dinitratın aktif bir metaboliti olmasından kaynaklanmaktadır. Yerli tıbbi süreli yayınlarda izosorbit mononitrat kullanımına ilişkin raporlar azdır.
Solvay Pharma'dan izosorbit-5-mononitrat olycard 40 geciktiricinin fonksiyonel sınıf II-III stabil anjina pektorisi olan hastalarda etkisini inceledik. Periyodik tıbbi yayınlarda, yani pratisyen hekimin erişebileceği ana literatürde, olycard geciktirici kullanma deneyimine birkaç makalenin ayrıldığına dikkat edilmelidir.
Yaşları 48 ile 69 arasında (ortalama 55±0,9 yıl) fonksiyonel sınıf II-III stabil anjina pektorisi olan 36 hasta erkeği gözlemledik. Geçmişte 9 kişi miyokard enfarktüsü geçirmiş, 21 kişi hipertansiyondan, 7 kişi ise tip II diyabet hastasıydı.
Fonksiyonel sınıf II anjina pektoris 11 kişide, fonksiyonel sınıf III - 25 kişide görülür. Anjinanın süresi 2 ile 10 yıl (ortalama 5,6±0,9 yıl) arasında değişiyordu. Anjina ataklarının sıklığı haftada 4 ila 14 arasındadır (hasta başına ortalama 11,1±1,2). Fonksiyonel sınıf III anjinası olan 6 hastada nadir olarak istirahat anjina atakları meydana geldi.
Bu grup, konjestif kalp yetmezliği, dolaşım bozukluğu ensefalopatisi veya ciddi eşlik eden hastalıklar gibi ciddi klinik semptomları olan hastaları içermemektedir.
Koroner arter hastalığı tanısı, “klasik” egzersiz anjinasının varlığı, kesin miyokard enfarktüsü öyküsü ve/veya pozitif bisiklet ergometre testi ile doğrulandı.
İki kişi dışında tüm hastalara geçmişte izosorbid dinitrat veya nitrogliserin preparatları (Sustak, Nitrong) verilmişti.
Olycard 40 geciktirici reçetelendiğinde, hastalar en az iki hafta boyunca stabil dozlarda beta-bloker veya kalsiyum antagonistleri alıyordu. (Kural olarak yerel terapistler tarafından reçete edilen bu ilaçların dozlarının çoğu zaman yetersiz göründüğünü ve daha sonra hastaların çoğunda tarafımızdan artırıldığını belirtmek gerekir; ancak, stabil doğayı dikkate alarak bunun mümkün olduğunu düşündük. Olicard 40 geciktirici ilaçla tedavinin deneme süresi boyunca bu dozları aynı seviyede bırakmak.) Anjina atağı sırasında nitrogliserin hariç nitratlar, almaya başlamadan 4-5 gün önce kesildi. Olicard 40 geri zekâlı. İlaç, tüm hastalara 25-30 gün boyunca sabahları günde bir kez bir kapsül (40 mg) reçete edildi. Kurs sonunda tekrar bisiklet ergometre testi yapıldı.
Olicard gecikmesinin etkinliği, anjina ataklarının sayısının dinamikleri, sayının dinamiği ile değerlendirildi. alınan haplar nitrogliserin ve tolerans fiziksel aktivite bisiklet ergometri verilerine göre.
4 kişide anjina pektoris atakları durdu, 17 kişide ise sayıları en az %50 azaldı. Böylece 21 kişide (%58,3) iyi bir etki elde edildi. 8 kişide (%22,2) tatmin edici bir etki (haftalık atak sayısında %20-40 oranında azalma) elde edildi. 7 kişide (%19,4) atak sayısında anlamlı bir değişiklik olmadı.
Anjina ataklarının sayısının ve alınan hap sayısının yalnızca tedavinin etkinliğine değil aynı zamanda kişinin davranışına da bağlı olabileceği bilinmektedir. Örneğin, ağrıyı önlemek için yürüme hızını yavaşlatmak, hastaya belirli bir ilacın etkinliği konusunda yanlış bir algıya neden olabilir. Bu bağlamda, Olycard geciktirici alma sonuçlarının değerlendirilmesi, bisiklet ergometre testinin (32 kişi incelendi) verilerine dayanarak yapıldı ve aşağıdaki sonuçları verdi. İlacın ilk dozundan önce yapılan toplam yük ortalama 1735±11,5 W idi. Olicard geciktiricinin öngörülen seyri sonunda bu rakam 2376±11,4 W'ye yükseldi.
Olycard geciktiricinin alınması, iki kişide ilacın kesilmesini gerektirmeyen orta derecede baş ağrılarına neden oldu. Geçmişte günlük 40-60 mg dozda izosorbid dinitrat alan 34 kişiden 6'sında baş ağrısı olmuş ve bunlardan ikisi ilacın dozunu azaltmak zorunda kalmıştı.
Edebiyat
1. Martseviç. S. Yu., Metelitsa V. I., Slastnikova I. D. ve diğerleri // Kardiyoloji. 1990. No. 10. S. 44-46.
2. Metelitsa V.I., Martsevich S.Yu., Kutishchenko N.P. // Ter. kemer. 1994. No. 8. S. 22-25.
3. Mikhailusova M.P., Bart B.Ya., Kulikov S.I. ve diğerleri // Ter. kemer. 1997. No. 1. S. 17-20.
Mononitratların Faydaları
- Uygulama sonrasında hızlı ve tam emilim
- İlk geçiş etkisi yok
- Dozla orantılı hassas kinetik
- Sadece bir aktif madde
- Düşük varyasyon katsayısı - doz, kan konsantrasyonu ve farmakolojik etki arasında eşit korelasyon