Фото препарата

Латинское название: Amitriptyline

Код ATX: N06AA09

Действующее вещество:

Производитель: Гриндекс (Латвия), Никомед (Дания), Синтез (Россия), Озон (Россия), АЛСИ Фарма (Россия)

Описание актуально на: 08.11.17

Амитриптилин – трициклический синтетический антидепрессант.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в таблетках, которые реализуются в банках по 50 штук и в блистерах по 10 штук. В 1 упаковке 5 блистеров.

Показания к применению

• депрессии любого происхождения;
• тревожно-депрессивные состояния;
• смешанные эмоциональные и фобические расстройства;
• нарушения поведения;
• булимический невроз;
• психогенная анорексия;
• хронические неврогенные боли;
• профилактика мигрени.

Противопоказания

• декомпенсированные пороки сердца;
• нарушения проводимости сердечной мышцы;
• острый и восстановительный период инфаркта миокарда;
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• глаукома;
• заболевания крови;
• паралитическая непроходимость кишечника и пилоростеноз;
• нарушение функций мочевого пузыря;
• гипертрофия простаты;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Амитриптилин (способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь на ночь. Начальная суточная доза – 25-50 мг. Затем в течение 5-6 дней суточную дозу увеличивают до 150-200 мг с учетом индивидуальных показателей пациента.

Если в течение второй недели приема не наблюдается улучшений, дозу повышают до 300 мг в сутки. При исчезновении симптомов дозу снижают до 50-100 мг в сутки. Даже после исчезновения проявлений болезни терапию рекомендуют продолжать не менее 3 месяцев.

При лечении легких нарушений у пожилых пациентов доза составляет 30-100 мг в сутки. Прием одноразовый – на ночь. После исчезновения симптомов болезни принимают минимально эффективную суточную дозу – 25-50 мг.

При ночном энурезе детям 6-10 лет назначают 10-20 мг в сутки на ночь, детям 11-16 лет – 25-50 мг в сутки.

Побочные эффекты

При приеме препарата возможны следующие побочные действия:

• повышение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела;
• нарушения в работе сердечнососудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия и прочее;
• со стороны центральной нервной системы: головокружения, сонливость, тремор;
• сыпь и прочие аллергические реакции;
• со стороны ЖКТ: нарушение вкуса, сухость во рту, запор, непроходимость кишечника, стоматит, тошнота, рвота, развитие анорексии, в редких случаях нарушения работы печени;
• со стороны эндокринной системы: снижение либидо и потенции, изменение секреции АДГ, гинекомастия.

Передозировка

Симптомы пердозировки:

• сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, ригидность мышц и эпилептический синдром;
• снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ, шок, сердечная недостаточность и редко – остановка сердца;
• угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.

Симптомы проявляются спустя 4 часа после приема высокой дозы препарата, достигают максимума через 24 часа и длятся 4-6 суток.

Лечение включает промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическую и поддерживающую терапию.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Амизол, Амирол, Саротен ретард, Триптизол, Эливел.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Препарат обладает выраженным седативным (успокоительным), тимоаналептическим (способность подавлять депрессии) и анксиолитическим (способность подавлять тревожность и чувство страха) действием.

Средство не вызывает обострения продуктивной симптоматики: галлюцинаций или бреда.

Хорошо всасывается в ЖКТ. Связывание амитриптилина с белками крови достигает 90-95%.

Особые указания

Длительный прием препарата может привести к увеличению массы тела.

С осторожностью назначают людям с маниакально-депрессивным психозом, так как существует риск перехода заболевания в маниакальную стадию.

Применение Амитриптилина с суточной дозой выше 150 мг приводит к снижению порога судорожной активности. Поэтому пациентам, имеющим в анамнезе судорожные припадки, а также тем больным, у которых они могут случиться вследствие возраста или полученных травм, необходимо учитывать риск возникновения судорог.

При беременности и грудном вскармливании

Во время беременности и в период лактации принимать препарат противопоказано.

В детском возрасте

Амитриптилин не назначают пациентам младше 6 лет.

Препарат принимается при детском энурезе, если у пациента не наблюдается гипотонического мочевого пузыря.

В пожилом возрасте

У пожилых пациентов препарат может провоцировать лекарственные психозы, преимущественно в ночное время, и паралитическую кишечную непроходимость. После отмены Амитриптилина симптомы проходят в течение нескольких дней.

При нарушениях функции почек

При выраженном нарушении функции почек прием препарата противопоказан.

При нарушениях функции печени

При острых заболеваниях печени применение Амитриптилина запрещено.

Лекарственное взаимодействие

• Не рекомендуется одновременно применять Амитриптилин с ингибиторами моноаминооксидазы.
• В сочетании с препаратами, угнетающими ЦНС, возможно значительное усиление их гипотензивного действия и угнетения дыхания.
• В комбинации с препаратами, обладающими антихолинергической активностью усиливается их эффект.
• При одновременном применении усиливается действие симпатомиметических препаратов на сердечно-сосудистую систему.
• При одновременном приеме с нейролептиками взаимно угнетается метаболизм, происходит снижение порога судорожной готовности.
• В комбинации с антигипертензивными средствами может усиливаться антигипертензивное действие и риск развития ортостатической гипотензии.
• В сочетании с этанолом усиливается его действие, особенно в течение первых дней терапии.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 25мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - амитриптилин 25 мг (в виде амитриптилина гидрохлорида 0,0283 г),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный ангидрид

состав оболочки: сепифильм 3048 желтый (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид Е171, хинолиновый желтый Е 104), силиконовая противопенная эмульсия SE-2, макрогол 6000

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты.

Моноаминов обратного захвата ингибиторы неселективные. Амитриптиллин.

Код ATХ N06AA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амитриптилин почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация достигается в течение 4-8 часов, около 95% связывается с белками плазмы. Он метаболизируется в основном до дезметиламитриптилина (нортриптилина – основного активного метаболита). Биологический период полувыведения колеблется от 10 до 28 часов, у нортриптилина – от 16 до 80 часов. У пожилых пациентов отмечается предрасположенность к более высоким концентрациям в плазме и более длительному периоду полувыведения, чем у молодых. Амитриптилин выводится преимущественно через почки в виде нескольких метаболитов, как свободных, так и конъюгированных, менее 5% выводится в неизменном виде. Некоторое количество препарата выводится с калом.

Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, а также поступает в материнское молоко.

Фармакодинамика

Амитриптилин – трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимолептическим действием, как имипрамин, однако его седативное и успокаивающее действие более выражены. Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в центральной нервной системе. Амитриптилин является антагонистом мускаринохолинергических рецепторов в центральной нервной системе и на периферии, обладает антигистаминным (Н1) и a1–адренолитическим свойствами. Следовательно, вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действия. Способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры мочевого пузыря, увеличению емкости и напротив повышает тонус сфинктера мочевого пузыря. Это объясняет его эффективность при лечении энуреза.

Показания к применению

Депрессивные фазы легкой, средней и высокой степени тяжести с психотическими признаками или без таковых при всех типах аффективных расстройств, таких как биполярное аффективное расстройство, рекуррентное депрессивное расстройство и органическое аффективное расстройство

Шизоаффективные расстройства депрессивного типа; депрессии, связанные с шизофренией (на фоне постоянного лечения нейролептическими средствами)

Депрессии, ранее определенные как реактивные и невротические депрессии: дистимия, смешанное тревожно-депрессивное расстройство, депрессивные расстройства, возникшие как реакция на серьезный стресс или являющиеся проявлением расстройства адаптации

Депрессии, развивающиеся во время лечения резерпином, неорганический энурез (т.е. первичный), не сопровождающийся гипотоническим мочевым пузырем, неорганический энкопрез (недержание кала), нервная анорексия и синдром раздраженного кишечника

Применяется при длительном лечении боли в комплексной терапии

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для применения у взрослых, Фактическая доза подбирается индивидуально для каждого пациента, и этой дозировки следует строго придерживаться.

Начальная доза обычно составляет 25-50 мг, принимается перед сном, затем дозы постепенно увеличиваются в зависимости от переносимости в течение 5-6 дней до 150-200 мг ежедневно, при этом максимальная часть суточной дозы принимается перед сном. Если состояние пациента не улучшается во время второй недели терапии, доза увеличивается до 300 мг в сутки. Эта доза затем постепенно уменьшается по мере исчезновения симптомов депрессии, сниженные дозы в 50-100 мг в день принимаются обычно в течение 3-х месяцев.

Пожилые пациенты

Пациентам пожилого возраста или пациентам с депрессивным синдромом легкой степени, получающим амбулаторное лечение, применяются более низкие дозы 50-100 мг в виде одной суточной дозы перед сном.Терапевтический эффект обычно появляется через 7-10 дней после начала лечения. Терапию амитриптилином можно рассматривать как неэффективную только в том случае, если улучшения состояния пациента не наблюдается после 3-х недель лечения.

Наступление антидепрессивного действия может быть ускорено при совместном приеме амитриптилина с нортриптилином. В большинстве случаев лечение амитриптилином длительностью более 6-8 месяцев является неэффективным. Для предотвращения ожидаемой фазы периодической депрессии препараты лития являются более подходящими. С этой целью амитриптилин может назначаться только тем пациентам, которым противопоказнао применение препаратов лития.

Побочные действия

Ожидаемая частота нежелательных эффектов составляет 16 - 20%, при этом чаще всего они встречаются у лиц пожилого возраста и детей до 5 лет.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: «очень часто» (> 1/10), «часто» (от ≥ 1/100 до < 1/10), «нечасто» (от > 1/1000 до < 1/100), «редко» (от > 1/10000 до < 1/1000), «очень редко» (< 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).

Очень часто

Вертиго

Тахикардия, аритмия (экстрасистолия, сердцебиение, нарушение сердечной проводимости)

Ортостатическая гипотония- гипергидроз

Утомляемость

Дезориентация, ажитация, психоз, галлюцинации

Сонливость, тремор

Нарушение аккомодации, нечеткость зрения

Сухость во рту, нарушения вкуса (горький и кислый вкус во рту), запор

Задержка мочеиспускания, задержка начала мочеиспускания в начале лечения

Изменения либидо, потенции

Нарушение гемопоэза

Экстрапирамидные расстройства (поздняя дискинезия, невнятная речь, сниженный судорожный порог)

Ухудшение существующей сердечной недостаточности

Паралитическая непроходимость кишечника

Желтуха

Кожные реакции

Гинекомастия, галакторея

Очень редко

Мерцательная аритмия, фибрилляция желудочков, остановка сердечной деятельности

Повышенная активность трансаминаз

Частота не известна

Гипергликемия

В исключительных случаях, наблюдаются транзиторные бредовые состояния и параноидальные состояния, сопровождающиеся галлюцинациями, особенно у пожилых людей с органическим церебральным синдромом после резкого прекращения приема высоких доз препарата.

Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время или после прекращения лечения амитриптилином.

Групповые эффекты

Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов старше 50 лет и выше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, ведущий к данному риску, не ясен.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (см. раздел «Состав»)

Острая интоксикация препаратами, которые угнетают центральную нервную систему

Алкогольное отравление

Острый делирий

Глаукома

Паралитическая кишечная непроходимость (из-за антихолинергического эффекта амитриптилина)

Эпилепсия

Пилоростеноз

Сопутствующая терапия ингибиторами МАО (ингибиторы МАО необходимо исключить из приема как минимум за 14 дней до начала лечения амитриптилином)

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Ишемическая болезнь сердца

Сердечная недостаточность

Нарушение сердечного ритма

Гипертрофия предстательной железы

Задержка мочи

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Амитриптилин усиливает антихолинергический эффект препаратов, применяемых для лечения болезни Паркинсона, производных фенотиазинов, тиазидных диуретиков и вазодилататоров.

Амитриптилин усиливает эффекты, которые оказывают на центральную систему наркотические анальгетики и барбитураты.

Амитриптилин ухудшает реакцию на дисульфирам.

Амитриптилин потенцирует действие алкоголя (в основном могут возникать вегетативные расстройства и плохое самочувствие), усиливает симптомамиметический и психостимуляторный эффекты.

Совместное применение с другими серотонергическими активными веществами (такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина (SNRI), ингибиторы моноаминоксидазы, препараты лития, триптан, трамадол, линезолид, L-триптофан и препараты зверобоя продырявленного - Hypericum perforatum) может привести к развитию серотонинововго синдрома. Терапию амитриптилином в сочетании в какими-либо из этих веществ необходимо проводить под пристальным наблюдением врача. В любом случае, прием ингибиторов моноаминоксидазы необратимого типа следует прекратить, по крайней мере за 14 дней до начала терапии амитриптилином.

Амитриптилин может повысить эффективность некоторых антиаритмических препаратов, применяемых для лечения аритмии 1-го и 3-го типа.

Вещества, подщелачивающие мочу, и метилфенидат усиливают действие амитриптилина.

Амитриптилин снижает антигипертензивное действие резерпина и гуанетидина, снижает активность противосудорожных препаратов.

Препараты, подщелачивающие мочу, метилфенидат повышают эффективность амитриптилина.

Индукция синтеза ферментов, вызванная приемом барбитуратов, приводит к снижению уровня амитриптилина до уровня одной двадцатой доли.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Использование амитриптилина не рекомендуется при следующих состояниях или соотношение риска и пользы должно быть тщательно взвешено: ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, гипертрофия предстательной железы, задержка мочеиспускания, любое состояние, связанное с тахикардией или нарушением сердечного ритма.
Запрещается употребление алкогольных напитков во время приема амитриптилина!
В период приема амитриптилина рекомендуется периодически проводить мониторинг: контроль артериального давления, проводить электрокардиограмму (ЭКГ), контроль анализов крови, функциональные пробы печени, возможно применение электроэнцефалографии (ЭЭГ)

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сутки снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающих алкоголизмом, бронхиальной астмой, угнетением костномозгового кроветворения, гипертиреозом, шизофренией (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Пациенты с депрессивной фазой маниакально-депрессивного синдрома могут перейти в маниакальную стадию.

Суицидальные попытки/суицидальные мысли

Депрессия связана с увеличивающимся риском появления суицидальных мыслей и попыток суицида. Риск существует до наступления стойкой ремиссии. Улучшение может не наблюдаться в течение первых недель лечения или более, поэтому пациенты должны находиться под контролем врача до появления признаков улучшения. В соответствии с общим клиническим опытом, риск суицида увеличивается на начальной стадии периода восстановления.

Другие психические состояния, при которых назначается амитриптилин, также могут быть связаны с увеличивающимся риском суицида. Поэтому во время лечения пациентов с другими психическими расстройствами должны соблюдаться те же самые меры предосторожности, что и с основными депрессивными расстройствами, а именно, пациенты должны находиться под строгим врачебным контролем.

Пациенты, предпринимавшие попытку суицида в анамнезе, или с высокой степенью вероятности суицидальных мыслей до начала применения амитриптилина, в период лечения должны находиться под тщательным присмотром, так как они имеют больший риск появления суицидальных мыслей или попытки суицида. У взрослых пациентов с психическими расстройствами возрастает риск суицидального поведения с антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов младше 25 лет.

Пациенты (и те, кто ухаживает за ними) должны быть предупреждены о необходимости контроля и возможном клиническом ухудшении, и при появлении суицидального поведения или мыслей, или необычных изменений в поведении немедленно обратиться к врачу.

Гипергликемия/диабет

Эпидемиологические исследования выявили существование повышенного риска развития сахарного диабета у пациентов, страдающих депрессией, которые получали трициклические антидепрессанты. Необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы крови у пациентов с диагностированным сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета, которые начинают терапию амитриптилином.

Серотониновый синдром

Серотониновый синдром может развиваться в случае, если трициклические антидепрессанты применяются одновременного с другими серотонергическими активными веществами (см разделвзаимодействия с лекарственными препаратами). Серотониновый синдром, который вызван избытком серотонина, может быть фатальным и включает в себя следующие симптомы:

Нервно-мышечное возбуждение (подергивание мышц, гиперрефлексия, миоклонус, ригидность мышц);

Вегетативные изменения (гипертермия, тахикардия, изменения кровяного давления, потоотделение, тремор, гиперемия, расширение зрачков, диарея);

Изменение психического состояния (тревожность, возбуждение, спутанность сознания, кома).

Терапию, при которой серотонергические активные вещества сочетаются с амитриптилином, необходимо проводить под пристальным наблюдением врача. В случае развития серотонинового синдрома терапию амитриптилином необходимо прекратить.

В связи с наличием в составе лактозы, препарат не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность

Не рекомендуется применение амитриптилина в период беременности, особенно в I-триместр. Применение возможно только после тщательного сопоставления пользы и риска. На сегодняшний день не сообщались какие либо явления о развитии аномалий развития при приеме терапевтических доз амитриптилина.

Период лактации

Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью, так как активное вещество проникает в небольших количествах в грудное молоко. При неизбежности назначения препарата в период грудного кормления, кормление рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов, высотных и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: возбуждение, психомоторное возбуждение с выраженным антимускариновыми эффектами, такими как сухость во рту, расширение зрачков, тахикардия, задержка мочи, энтеральная гипотония.

При более тяжелой интоксикации наблюдаются следующие симптомы: потеря сознания, судороги, миоклонус, гиперрефлекторность, артериальная гипотензия, угнетение дыхательной и сердечной деятельности с угрожающей жизни аритмией, которые могут повториться после выздоравления. Передозиоровка может привести к летальному исходу.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходимо провести мониторинг: запись ЭКГ и контроль артериального давления.

В случае тяжлой интоксикации внутривенно ввети 1-3 мг физостигмина салицилата. Так как физостигмина салицилат быстро метаболизируется, то препарат вводится неоднократно в случае возникновения любого из полседующего опасных для жизни осложнений (аритмии, судороги, глубокая кома). В связи с токсическим действием физостигмина салицилата, после его введения необходимо проводить контроль клинического состояния пациента.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Санека Фармасьютикалс а.с., Словацкая Республика

Состав

Драже и таблетки Амитриптилин содержат 10 или 25 мг действующего вещества в виде амитриптилина гидрохлорида.

Дополнительными веществами в таблетках являются: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, моногидрат лактозы, диоксид кремния, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный.

Дополнительными веществами в драже являются: стеарат магния, крахмал картофельный, тальк, поливинилпиролидон, моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 10 мг активно действующего вещества. Дополнительными веществами являются: кислота хлористоводородная (гидроксид натрия), моногидрат декстрозы, вода для инфузий, хлорид натрия, хлорид бензетония.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, драже и раствора.

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант . Оказывает седативное, тимолептическое действие. Обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

МНН: Амитриптилин.

Лекарственное средство снижает аппетит, устраняет ночное недержание мочеиспускания, оказывает антисеротониновое действие. Препарат обладает сильно выраженным центральным и периферическим антихолинергическим воздействием. Антидепрессивный эффект достигается повышением концентрации серотонина в нервной системе и норадреналина в синапсах. Длительная терапия ведет к снижению функциональной активности серотониновых и бета-адренергических рецепторов в головном мозге. Амитриптилин уменьшает выраженность депрессивных проявлений, ажитации , тревожности при тревожно-депрессивных состояниях . Благодаря блокированию Н2-гистаминовых рецепторов в стенке желудка (париетальные клетки) обеспечивается противоязвенное воздействие. Медикамент способен снижать температуру тела, уровень при общей анестезии. Лекарственное средство не ингибирует моноаминооксидазы. Антидепрессивный эффект проявляется через 3 недели терапии.

Максимальная концентрация вещества в крови происходит через несколько часов, обычно через 2-12. Выходит метаболитами с мочой. Хорошо связывается с белками.

Показания к применению Амитриптилина

От чего таблетки и раствор обычно назначают?

Препарат показан при депрессии (ажитация, тревожность, нарушения сна, алкогольная абстиненция, при органических поражениях головного мозга, невротическая абстиненция), при нарушении поведения, смешанных эмоциональных расстройствах, ночном энурезе , хроническом болевом синдроме (при онкопатологии, при постгерпетической невралгии ), при нервной булимии, при мигрени (для профилактики), при . Показания к применению Амитриптилина в таблетках и в других формах выпуска совпадают.

Противопоказания

Согласно аннотации лекарство не применяется при , непереносимости основного компонента, при закрытоугольной глаукоме , острой интоксикации психоактивными, анальгезирующими, снотворными средствами, при острой алкогольной интоксикации. Медикамент противопоказан при грудном кормлении, тяжелых нарушениях внутрижелудочковой проводимости, антиовентрикулярной проводимости. При патологии сердечно-сосудистой системы, при угнетении костномозгового кроветворения, маниакально-депрессивных психозах , хроническом алкоголизме, снижении моторной функции пищеварительной системы, инсульте, патологии печени и почек, внутриглазной гипертензии , задержке мочеиспускания, гиперплазии предстательной железы, при гипотонии мочевого пузыря, тиреотоксикозе, беременности, эпилепсии Амитриптилин назначают с осторожностью.

Побочные действия Амитриптилина

Нервная система: возбуждение, галлюцинации, обморочные состояния, астения, сонливость, беспокойство, гипоманиакальное состояние, усиление депрессии, деперсонализация, двигательное беспокойство, усиление эпилептических припадков, экстрапирамидный синдром , атаксия, миоклонус, парестезии в виде периферической невропатии, тремор мелкой мускулатуры, головные боли.

Антихолинергические эффекты: повышение , нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, тахикардия , затруднение мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, делирий, спутанность сознания, снижение потоотделения.

Сердечно-сосудистая система: нестабильность кровяного давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости , аритмия, ортостатическая гипотензия , головокружение, сердцебиение, тахикардия.

Пищеварительный тракт: потемнение языка, диарея, изменение вкусового восприятия, рвота, гастралгия, гепатит, холестатическая желтуха.

Эндокринная система: галакторея, гипергликемия, снижение потенции либо повышение либидо, увеличение размеров молочных желез, гинекомастия, отек тестикул, синдром неадекватной секреции АДГ, гипонатриемия. Также отмечается гипопротеинемия , поллакиурия, задержка мочеиспускания, увеличение лимфатических узлов, гиперпирексия, отечность, шум в ушах, выпадение волос.

При отмене лекарственного средства отмечается необычное возбуждение, нарушения сна, недомогание, головная боль, диарея, тошнота, необычные сновидения, двигательное беспокойство, раздражительность . При внутривенном введении отмечается чувство жжения, лимфангит, тромбофлебит, .

Отзывы о побочных действиях Амитриптилина довольно часты. При употреблении препарата в том числе может возникнуть привыкание.

Амитриптилин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь сразу после приема пищи, не разжевывая, что обеспечивает наименьшее раздражение стенок желудка. Начальная дозировка – 25-50 мг на ночь для взрослых. В течение 5 дней количество препарата увеличивают до 200мг в день в 3 приема. В случае отсутствия эффекта в течение 2 недель дозу увеличивают до 300 мг.

Растворы вводят медленно внутривенно и внутримышечно, 20-40 мг 4 раза в день с постепенным переходом на пероральный прием. Курс терапии – не более 8 месяцев. При длительных головных болях, при мигрени, хроническом болевом синдроме неврогенного происхождения, при мигрени назначают 12,5-100мг в день.

Инструкция по применению Амитриптилин Никомед является аналогичной. Перед употреблением следует обязательно ознакомиться с противопоказаниями на препарат.

Передозировка

Проявления со стороны нервной системы : кома, ступор, повышенная сонливость, беспокойство, галлюцинации, атаксия, эпилептический синдром, хореоатетоз , гиперрефлексия, ригидность мышечной ткани, спутанность сознания, дезориентация, нарушения концентрации внимания, психомоторное возбуждение.

Проявления передозировки препаратом Амитриптилин со стороны сердечно-сосудистой системы : нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, шок, сердечная недостаточность , редко – остановка сердца.

Также отмечается , олигурия, повышенное потоотделение, гипертермия , рвота, одышка, угнетение работы дыхательной системы, цианоз. Возможно лекарственное отравление.

Во избежание негативных последствий передозировки требуется экстренное промывание желудка, введение ингибиторов холинэстеразы при выраженных антихолинергических проявлениях. Также требуется поддержание водно-электролитного баланса, уровня артериального давления, контроль над работой сердечно-сосудистой системы, проведение реанимационных и противосудорожных мероприятий при необходимости. Форсированный диурез , а также гемодиализ не доказали свою эффективность при передозировке Амитриптилином.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект, угнетение дыхания , угнетающее влияние на нервную систему наблюдается при совместном назначении медикаментов, которые угнетают работу ЦНС: общие анестетики, бензодиазепины, барбитураты, антидепрессанты и другие. Лекарственное средство усиливает выраженность антихолинергического влияния при приеме , антигистаминных средств , биперидена, атропина, противопаркинсонических средств, фенотиазином. Препарат усиливает антикоагулянтную активность индадиона, производных кумарина, непрямых антикоагулянтов. Отмечается снижение эффективности альфа-адреноблокаторов , фенитоина. , повышают концентрацию медикамента в крови. Риск развития эпилептических припадков возрастает, а также усиливается центральное холиноблокирующее и седативное действия при совместной терапии с бензодиазепинами, фенотиазинами, холиноблокаторами. Одновременный прием метилдопы , бетанидина, гуанетидина, снижает выраженность их гипотензивного влияния. При приеме кокаина развивается аритмия. Делирий развивается при приеме ингибиторов ацетальдегидрогеназы, . Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему , норэпинефрина, , изопреналина. Риск гиперпирексии возрастает при приеме нейролептиков, м-холиноблокаторов.

Условия продажи

По рецепту или нет? Без рецепта лекарство не продается.

Условия хранения

В сухом темном недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3 лет.

Особые указания

Перед проведением терапии обязателен контроль уровня кровяного давления. Парентерально Амитриптилин вводят исключительно под наблюдением врача в условия стационара. В первые дни лечения необходимо соблюдать постельный режим. Требуется полный отказ от приема этанола. Резкий отказ от терапии может вызвать синдром «отмены» . Лекарственное средство в дозе более 150мг в день ведет к снижению порога судорожной активности, что важно учитывать при развитии эпилептических приступов у пациентов с предрасположенностью. Возможно развитие гипоманиакальных либо маниакальных состояний у лиц с циклическими, аффективными расстройствами во время депрессивной фазы. При необходимости лечение возобновляют с малых доз после купирования указанных состояний. Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, принимающих лекарственные препараты гормоны щитовидной железы, при лечении пациентов с из-за возможного риска развития кардиотоксических эффектов. Медикамент может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости у лиц пожилого возраста, а также склонных к хроническим запорам. В обязательном порядке необходимо предупреждать врачей-анестезиологов о приеме амитриптилина перед проведением местной либо общей анестезии. Длительная терапия провоцирует развитие . Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин проникает в грудное молоко, у грудных детей вызывает повышенную сонливость. Медикамент оказывает влияние на управление автотранспортом.

Медикамент описан в Википедии.

Амитриптилин и алкоголь

Аналоги Амитриптилина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами препарата являются: Саротен и Амитриптилина Гидрохлорид .

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – амитриптилина гидрохлорид в пересчете на амитриптилин 25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, полисорбат 80, кармоизин (Е 122).

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от светло-розового до розового цвета, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов. Амитриптилин

Код ATХ N06AA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амитриптилин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная плазменная концентрация достигается в течение около 6 часов после перорального приема.

Биодоступность амитриптилина составляет 48 ± 11 %, 94,8 ± 0,8 % связывается с белками плазмы. Указанные параметры не зависят от возраста пациента.

Период полувыведения составляет 16 ± 6 часов, объем распределения – 14 ± 2 л/кг. Оба параметра значительно возрастают с увеличением возраста пациента.

Амитриптилин существенно деметилируется в печени до основного метаболита – нортриптилина. Пути метаболизма включают гидроксилирование, N-окисление и конъюгацию с глюкуроновой кислотой. Препарат выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов, в свободной либо конъюгированной форме. Клиренс составляет 12,5 ± 2,8 мл/мин/кг (не зависит от возраста пациента), менее 2 % выводится с мочой.

Фармакодинамика

Амитриптилин – это трициклический антидепрессант. Имеет выраженные антимускариновые и седативные свойства. Терапевтический эффект основанный на снижении пресинаптического обратного захвата (и, как следствие, инактивацию) норадреналина и серотонина (5НТ) пресинаптическими нервными окончаниями.

Несмотря на то, что выраженный антидепрессивный эффект, как правило, проявляется через 10-14 дней после начала лечения, торможение активности может наблюдаться уже через час после приема. Это свидетельствует о том, что механизм действия могут дополнять и другие фармакологические свойства препарата.

Показания к применению

Депрессии любой этиологии (особенно при необходимости получения седативного эффекта).

Способ применения и дозы

Начинать лечение следует с малых доз, постепенно увеличивая их, внимательно следя за клинической реакцией и любыми проявлениями непереносимости.

Взрослые : рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в сутки, принимаемых в несколько приемов или целиком на ночь. В зависимости от клинического эффекта доза может быть увеличена до 150 мг/сутки. Увеличивать дозировку желательно в конце дня или перед сном.

Седативное действие обычно проявляет себя быстро. Антидепрессивное действие препарата может проявиться через 3-4 дня, для адекватного развития эффекта может потребоваться до 30 суток.

С целью уменьшения вероятности рецидива следует принимать поддерживающую дозу 50-100 мг вечером или перед сном.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): рекомендуемая начальная доза составляет 10-25 мг три раза в сутки с постепенным повышением при необходимости. Для пациентов этой возрастной группы, не переносящих высоких доз, может оказаться достаточной суточная доза в 50 мг. Требуемая суточная доза может быть назначена либо в несколько приемов, либо однократно, предпочтительно вечером или перед сном.

Способ применения

Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая и запивая водой.

Препарат следует принимать в соответствии с назначенными врачом сроками, поскольку самостоятельное прекращение лечения может быть опасным для здоровья. Отсутствие улучшения состояния больного может наблюдаться до 4 недель после начала лечения.

Побочные действия

Как и другие лекарственные препараты, Амитриптилин, таблетки, покрытые оболочкой, иногда могут вызывать побочные реакции у некоторых пациентов, особенно при назначении впервые. Не все перечисленные побочные эффекты наблюдались во время лечения амитриптилином, некоторые из них возникали при использовании других лекарственных средств, принадлежащих к группе амитриптилина.

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (от >1/100 до < 1/10), не часто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1/1,000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Сердечно-сосудистая система : артериальная гипотензия, обмороки, ортостатическая артериальная гипотония, гипертония, тахикардия, учащенное сердцебиения, инфаркт миокарда, аритмии, блокада сердца, инсульт, неспецифические изменения ЭКГ и изменения предсердно-желудочковой проводимости. Нарушение сердечного ритма и выраженная артериальная гипотензия, скорее всего, возникают в случае применения высоких доз или преднамеренной передозировке. Данные состояния могут также возникать у пациентов с уже существующими сердечными заболеваниями на фоне приема стандартных доз препарата.

Со стороны нервной системы: головокружение, усталость, головная боль, слабость, спутанность сознания, расстройства внимания, дезориентация, бред, галлюцинации, гипомания, возбуждение, тревога, беспокойство, сонливость, бессонница, ночные кошмары, онемение, ощущение покалывания, парестезии конечностей, периферическая невропатия, нарушение координации, атаксия, тремор, кома, припадки, изменения ЭЭГ, экстрапирамидные расстройства, включая патологические непроизвольные движения и позднюю дискинезию, дизартрия, шум в ушах.

Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время или в ранние сроки после прекращения лечения амитриптилином.

Эффекты, обусловлены антихолинергической активностью: сухость во рту, нечеткость зрения, мидриаз, нарушения аккомодации, повышенное внутриглазное давление, запор, паралитическая непроходимость кишечника, гиперпирексия, задержка мочи, дилатация мочевых путей.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: подавление деятельности костного мозга, включая агранулоцитоз, лейкопению, эозинофилию, пурпуру, тромбоцитопению.

С о стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, рвота, анорексия, стоматит, изменение вкуса, диарея, воспаление околоушных желез, потемнение языка и в редких случаях – гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху).

Со стороны эндокринной системы: увеличение яичек и гинекомастия у мужчин, увеличение груди и галакторея у женщин, усиление или снижение либидо, импотенция, нарушение половой функции, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ).

Со стороны обмена веществ: увеличение или снижение уровня глюкозы в крови; повышение аппетита, увеличение массы тела могут быть реакцией на препарат или следствием купирования депрессии.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатит (включая нарушение функции печени и желтуху).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенная потливость и выпадение волос.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частое мочеиспускание.

В случае применения высоких доз препарата, а также у пожилых пациентов, возможна спутанность сознания, что требует снижения дозы.

Синдром отмены . Резкое прекращение лечения после длительного приема препарата может вызвать тошноту, рвоту и головную боль Постепенное снижение дозы вызывало, по сообщениям, в пределах двух недель преходящую симптоматику, включавшую раздражительность, беспокойство и нарушение сна и сновидений. Эти симптомы не указывают на привыкание к препарату. Сообщалось о редких случаях маниакальных или гипоманиакальных состояний, возникавших в течение 2-7 дней после прекращения длительного лечения трициклическими антидепрессантами.

Необходимо придерживаться указаниям врача относительно прекращения приема препарата.

Также поступали сообщения о симптомах абстиненции в новорожденных, матери которых получали трициклические антидепрессанты.

Класс-специфические эффекты

Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов в возрасте 50 лет и старше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, принимающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, ведущий к данному риску, неизвестен.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амитриптилину или к любому из компонентов препарата

Сопутствующая терапия ингибиторами МАО (ингибиторы МАО необходимо исключить из приема как минимум за 14 дней до начала лечения амитриптилином)

Ишемическая болезнь сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда

Нарушения сердечного ритма и проводимости, застойная сердечная недостаточность

Маниакальный психоз

Тяжелая печеночная недостаточность

Период лактации

Детский возраст до 16 лет

Лекарственные взаимодействия

Альтретамин

При одновременном применении амитриптилина и альтретамина существует риск возникновения тяжелой постуральной гипотензии.

Альфа-2-адреномиметики

Анальгетики

Возможно увеличение побочных эффектов нефопама и риска появления судорог во время приема трамадола. Левацетилметадол не следует назначать совместно с амитриптилином в связи с повышенным риском вентрикулярной аритмии.

Анестетики

Сопутствующая терапия амитриптилином может увеличить риск развития аритмий и гипотензии.

Антиаритмические препараты

Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии при одновременном назначении с препаратами, которые удлиняют интервал QT, включая амиодарон, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон и хинидин. В связи с этим следует избегать данной комбинации лекарственных средств.

Антибактериальные препараты

Прием рифампицина уменьшает плазменные концентрации некоторых трициклических антидепрессантов, и, следовательно, их антидепрессивный эффект.

Совместное использование с линезолидом может привести к возбуждению центральной нервной системы и развитию артериальной гипертензии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)

Ингибиторы моноаминоксидазы могут усиливать действие трициклических антидепрессантов, таких как амитриптилин. Зарегистрированы случаи развития гипертермических кризов, тяжелых судорожных припадков, летального исхода.

Назначение амитриптилина возможно только через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Во время применения ИМАО наблюдалось возбуждение ЦНС и повышение артериального давления.

Противоэпилептические средства

Одновременное применение с противоэпилептическими средствами может привести к снижению судорожного порога.

Барбитураты и карбамазепин могут уменьшить, метилфенидат увеличить антидепрессивное действие амитриптилина.

Антигистаминные препараты

Назначение антигистаминных препаратов может привести к увеличению антихолинергического и седативного эффекта амитриптилина. Одновременного применения терфенадина следует избегать из-за повышенного риска развития желудочковой аритмии.

Гипотензивные средства

Амитриптилин может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина, дебризоквина, бетанидина и, возможно, клонидина. Во время лечения трициклическими антидепрессантами целесообразно сделать повторную оценку гипотензивной терапии пациента.

Симпатомиметики

Амитриптилин не следует назначать с такими симпатомиметиками, как адреналин, эфедрин, изопреналин, норадреналин, фенилэфрин и фенилпропаноламин.

Другие средства, угнетающие ЦНС

Амитриптилин может усилить реакцию организма на алкоголь, барбитураты, а также на другие средства, угнетающие ЦНС. В свою очередь барбитураты способны снижать, а метилфенидат – усиливать антидепрессивное действие амитриптилина.

Необходим контроль за пациентами, одновременно получающими большие дозы этхлорвинола. Сообщалось о транзиторном делирии у пациентов, которые получали 1 г этхлорвинола и 75-150 мг амитриптилина.

Дисульфирам

Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может спровоцировать делирий.

Совместное применение способно угнетать метаболизм трициклических антидепрессантов. У пациентов, принимающих одновременно дисульфирам, амитриптилин и алкоголь, отмечается повышение плазменной концентрации и снижение эффективности дисульфира.

Антихолинергические препараты

При совместном применении с антихолинергическими препаратами возможно усиление антихолинергических побочных эффектов, таких как задержка, мочи, приступ глаукомы, кишечная непроходимость, особенно у пожилых пациентов.

Нейролептики

Возможен повышенный риск развития желудочковых аритмий.

Не следует одновременно назначать пимозид или тиоридазин, так как амитриптилин может увеличить плазменные уровни тиоридазина, что ведет к увеличению риска развития сердечно-сосудистых побочных эффектов.

Использование с нейролептиками может увеличить плазменные концентрации трициклических антидепрессантов и антихолинергические побочные эффекты фенотиазина и, возможно, клозапина.

Противовирусные препараты

Ингибитор протеазы ритонавир может увеличить плазменные концентрации амитриптилина.

В связи с этим необходим тщательный мониторинг терапевтических и побочных эффектов при одновременном назначении этих препаратов.

Противоязвенные препараты

При одновременном приеме с циметидином возможно повышение концентрации в плазме крови амитриптилина с риском развития токсических эффектов.

Анксиолитики и снотворные средства

Одновременное применение усиливает седативный эффект.

Бета-блокаторы

Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, связанный с одновременным использованием соталола.

Бета-адреноблокаторы (соталол)

Повышается риск желудочковых аритмий.

Блокаторы кальциевых каналов

Дилтиазем и верапамил могут привести к увеличению плазменной концентрации амитриптилина.

Диуретики

Наблюдается повышенный риск развития ортостатической гипотензии.

Допаминергические препараты

Следует избегать одновременного назначения с энтакапоном и бримонидином. Во время применения селегилина наблюдались явления токсичности со стороны ЦНС.

Миорелаксанты

Сопутствующее использование с баклофеном повышает его миорелаксантное действие.

Нитраты

Возможно снижение эффекта сублингвальной формы нитратов (вследствие сухости во рту).

Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы

Пероральные контрацептивы уменьшают антидепрессивный эффект амитриптилина, но побочные эффекты препарата могут быть увеличены за счет увеличения его концентрации в плазме крови.

Тиреоидные препараты

Действие трициклических антидепрессантов, таких как амитриптилин, может усиливаться при совместном лечении с лекарственными препаратами для лечения щитовидной железы (например, левотироксин).

Зверобой

Зверобой может снизить уровень амитриптилина в плазме крови.

Совместное применение амитриптилина и электрошока может усилить риск терапии. Подобное комбинированное лечение следует применять только в случае особой необходимости.

Особые указания

Амитриптилин следует назначать с осторожностью пациентам, имевшим в прошлом припадки, пациентам с нарушенной функцией печени и, вследствие его атропиноподобного действия, пациентам, имевшим в прошлом задержки мочи или пациентам с закрытоугольной глаукомой или повышенным внутриглазным давлением. У пациентов с закрытоугольной глаукомой даже средние по величине дозы могут вызвать приступ.

Во время приема амитриптилина необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с сердечно-сосудистыми расстройствами, гиперплазией щитовидной железы, а также лиц, принимающих препараты для лечения патологий щитовидной железы или антихолинергические лекарственные средства; необходимо тщательно регулировать дозы всех лекарственных препаратов при комбинированном назначении амитриптилина.

Гипонатриемия ассоциируется с применением всех типов антидепрессантов (обычно у лиц пожилого возраста, что возможно связано с недостаточной секрецией антидиуретического гормона); данное состояние следует рассматривать у пациентов с появившейся сонливостью, спутанностью сознания или судорог на фоне приема антидепрессантов.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста имеют повышенный риск появления побочных реакций, особенно тревожного возбуждения, спутанности сознания и постуральной гипотензии. Начальную дозу препарата необходимо повышать с особой осторожностью под тщательным медицинским наблюдением.

Шизофрения

При назначении амитриптилина для лечения депрессивного компонента шизофрении возможно усиление психотических симптомов заболевания. Таким же образом при маниакально-депрессивном психозе у пациентов может наблюдаться сдвиг в маниакальную фазу. Может усиливаться параноидальный бред, сопровождающийся враждебностью или без нее. В любом из этих случаев рекомендуется снизить дозу амитриптилина или назначить дополнительно сильный транквилизатор.

У пациентов с депрессией риск возможного суицида сохраняется на протяжении всего лечения, поэтому такие пациенты требуют тщательного медицинского наблюдения до наступления существенной ремиссии.

Электрошоковая терапия

Хирургические вмешательства

При планировании хирургических вмешательств амитриптилин должен быть отменен за несколько дней до операции. Если операция должна быть выполнена без промедления, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о приеме амитриптилина, поскольку анестезия может повышать риск гипотензии и аритмии.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение состояния

Депрессия связана с увеличивающимся риском появления суицидальных мыслей, нанесения себе вреда и попыток суицида. Риск существует до наступления стойкой ремиссии. Улучшение состояния может не наблюдаться в течение первых недель лечения или более, поэтому пациенты должны находиться под контролем врача до появления признаков улучшения. В соответствии с общими клиническими данными риск суицида увеличивается на начальной стадии периода восстановления.

Другие психические состояния, при которых назначается амитриптилин, также могут быть связаны с увеличивающимся риском суицида. Кроме того, данные состояния могут сопутствовать основному депрессивному расстройству. Поэтому во время лечения пациентов с другими психическими расстройствами должны соблюдаться те же самые меры предосторожности, что и с основными депрессивными расстройствами.

Пациенты, предпринимавшие попытку суицида в анамнезе, или с высокой степенью вероятности суицидальных мыслей до начала применения амитриптилина, в период лечения должны находиться под тщательным присмотром, так как они имеют больший риск появления суицидальных мыслей или попытки суицида.

Известно, что пациенты со связанными с суицидом событиями в анамнезе или в значительной степени, проявляющие суицидальные мышления, перед началом лечения имеют большой риск суицидальных мыслей или суицидальных поступков и должны тщательно наблюдаться во время лечения.

Мета-анализ плацебо-контролированных клинических исследований по применению антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения у больных, получавших лечение антидепрессантами менее 25 лет, по сравнению с теми, кто получал плацебо.

Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы. Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит в своем составе краситель кармоизин (Е 122), поэтому применение таблеток Амитриптилин в детской практике противопоказано.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность амитриптилина при использовании во время беременности и кормления грудью не установлена.

Не рекомендуется применять амитриптилин во время беременности, особенно во время первого и последнего триместра, при отсутствии веских показаний. У таких пациенток необходимо оценить преимущества лечения и возможные риски для плода, новорожденного или организма матери. Несмотря на широкое применение препарата в течение многих лет без серьезных последствий, доказательства безопасности назначения амитриптилина во время беременности отсутствуют.

Клинический опыт применения амитриптилина во время беременности ограничен. Существуют данные об отрицательном действии препарата на беременность у животных при введении исключительно высоких доз. Симптомы абстиненции, в том числе угнетение дыхания и тревожное возбуждение, наблюдались у новорожденных, чьи матери принимали трициклические антидепрессанты во время последнего триместра беременности. Задержку мочи у новорожденных также связывали с приемом амитриптилина матерью.

Амитриптилин обнаруживается в грудном молоке. Из-за возможности серьезных побочных реакций на амитриптилин у детей необходимо принять решение либо о прекращении кормления грудью, либо о прекращении приема препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Амитриптилин способен нарушать концентрацию внимания. Пациенты должны быть предупреждены о возможных рисках во время управления транспортерными средствами или работы с механизмами.

Передозировка

Высокие дозы амитриптилина могут вызывать временную спутанность сознания, нарушение концентрации внимания или транзиторные галлюцинации.

Передозировка может стать причиной гипотермии, сонливости, тахикардии, другие аритмии с нарушениями в ножках пучка Гиса, застойной сердечной недостаточности, появления признаков нарушения проводимости на ЭКГ, расширения зрачков, расстройств глазодвигательного аппарата, судорог, тяжелой гипотензии, сонливости, гипотермического ступора и комы.

Другие симптомы, которые могут возникнуть, включают психомоторное возбуждение, ригидность мышц, гиперактивные рефлексы, гипертермию, рвоту либо другие вышеперечисленные реакции.

При подозрении на передозировку требуется срочная госпитализация.

Прием 750 мг препарата может привести к серьезной токсичности. Симптомы передозировки усиливаются при одновременном приеме алкоголя и других психотропных препаратов.

Эффекты передозировки в основном обусловлены антихолинергическим (атропиноподобным) действием препарата на нервные окончания мозга. Также существует хинидин-подобное воздействие на миокард.

Периферические эффекты

Стандартные проявления: синусовая тахикардия, горячая сухая кожа, сухость полости рта и языка, расширение зрачков, задержка мочеиспускания.

Наиболее важные признаки токсичности на ЭКГ – удлинение комплекса QRS, что указывает на высокий риск желудочковой тахикардии. При очень тяжелом отравлении ЭКГ может приобретать аномальный вид. В редких случаях наблюдается удлинение интервала P-R или блокада сердца. Также зарегистрированы случаи удлинения интервала QT и двунаправленная тахикардия.

Основные эффекты

Обычно наблюдается атаксия, нистагм, сонливость, способные привести к глубокой коме и угнетению дыхания. При разгибательных подошвенных рефлексах могут наблюдаться повышение тонуса и гиперрефлексия. В глубокой коме возможно отсутствие всех рефлексов. Может наблюдаться дивергентное косоглазие. Возможны проявления гипотензии и гипотермии. Судороги наблюдаются в более 5 % случаев.

Во время восстановления могут возникать спутанность сознания, психомоторное возбуждение, зрительные галлюцинации.

Лечение

Показано выполнение ЭКГ и, в частности, проведения оценки интервала QRS, поскольку его пролонгация свидетельствует о повышенном риске аритмий и судорог. Перорально назначают активированный уголь или проводят назогастральную интубацию для защиты дыхательных путей, если в течение одного часа пациент принял дозу более 4 мг/кг. Вторую дозу активированного угля назначают через 2 часа пациентам с признаками центральной токсичности, которые могут самостоятельно глотать.

Для лечения тахиаритмии рекомендуется провести коррекцию гипоксии и ацидоза. Даже при отсутствии ацидоза взрослым пациентам с аритмией или клинически существенным удлинением интервала QRS на ЭКГ необходимо выполнить внутривенную инфузию 50 ммоль натрия бикарбоната.

При развитии судорожного синдрома – внутривенное введение диазепама или лоразепама. Обеспечение доступа кислорода, исправление кислотно-щелочных и метаболических нарушений. Дифенин противопоказан при передозировке трициклических антидепрессантов, поскольку подобно им дифенин блокирует натриевые каналы и может увеличивать риск нарушений сердечного ритма. Глюкагон используется для коррекции угнетения миокарда и гипотензии.

Форма выпуска и упаковка

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/упаковщик

Частное акционерное общество «Технолог»

20300, Украина, город Умань Черкасской области, улица Мануильского, 8

Наименование:

Амитриптилин (Amitriptylinum)

Фармакологическое
действие:

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. После начала применения.

Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к
применению:

Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.
- Неврогенные боли хронического характера.
- Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.
- Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).
- Психогенная анорексия, булимический невроз.

Способ применения:

Назначают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в сутки на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

Назначают внутримышечно или внутривенно . При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

И/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина.

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Побочные действия:

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов : сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, кишечная непроходимость, нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение.

Со стороны нервной системы и органов чувств : головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сонливость, инсомния, кошмарные сновидения, двигательное возбуждение, тремор, парестезия, периферическая нейропатия, изменения на ЭЭГ, нарушение концентрации внимания, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменение картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка.

Со стороны обмена веществ : галакторея, изменение секреции АДГ; редко - гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны мочеполовой системы : изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие : увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, фотосенсибилизация, повышение массы тела (при длительном применении), синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Противопоказания:

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
- Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
- Нарушения проводимости сердечной мышцы.
- Выраженная артериальная гипертензия.
- Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций.
- Заболевания крови.
- Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.
- Гипертрофия предстательной железы.
- Атония мочевого пузыря.
- Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
- Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие).
- Беременность, период грудного вскармливания.
- Дети до 6 лет(для приема внутрь),
- Дети до 12 лет (для в/м и в/в введения),
- Повышенная чувствительность к амитриптилину.
Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костно-мозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении амитриптилина с нейролептиками , и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина или индандиона возможно повышение антикоагулянтной активности последних. При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижает плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств, и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Беременность:

Применение Амитриптилина противопоказано в период беременности и кормления грудью.

Передозировка:

Симптомы : сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, супор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение : прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Форма выпуска:

Таблетки :
Упаковка - 50 таблеток, каждая из которых содержит 25 мг активного вещества.
Упаковки по 20, 50 и 100 таблеток, покрытых оболочкой.
По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла. По 5 ампул упаковано в формованный контейнер из ПВХ. По 2 формованных контейнера (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в пачку из картона; по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Описание раствора:
Прозрачный бесцветный, не содержащий механических включений, может быть слегка окрашен.

Условия хранения:

При температуре от 10 °C до 25 °C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 2-3 года (в зависимости от формы выпуска и производителя). Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек - по рецепту врача .

Таблетки покрытые оболочкой содержат по 0,0283 г (28,3мг) амитриптилина гидрохлорида, что соответствует 0,025г (25мг) амитриптилина.

На 1 мл раствора для инъекций Амитриптилина гидрохлорида 10 мг (в пересчете на амитриптилин)
Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, бензэтоний хлорид, вода для инъекций.