Деконгестанты - сосудосуживающие средства для симптоматической те­рапии заложенности носа у больных ринитами, синуситами и респираторны­ми инфекциями верхних дыхательных путей (простуда).

Лекарственные формы, предназначенные для приема внутрь (фенилэф­рин, фенилпропаноламин, эфедрин, псевдоэфедрин), часто выпускаются в сочетании с НПВС, для уменьшения болевого синдрома и лихорадки у боль­ных с простудой.

Показания. Сосудосуживающие препараты используют в период обостре­
ния АР и синусита, а также у пациентов с вирусными инфекциями носоглот­
ки - острым ринитом (простуда), гриппом (см. главу 32). Деконгестанты так­
же применяют для терапии среднего отита" (для уменьшения отека слизистой
оболочки носоглотки) и при подготовке больного к диагностическим манипу­
ляциям в носовых ходах. .

Противопоказания. Общими противопоказаниями для использования де-конгестантов являются гиперчувствительность, артериальная гипертензия, та­хикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, гипер-тиреоз, беременность, период лактации. С осторожностью следует назначать эти ЛС детям и пожилым.

НЛР. Предпочтение отдают деконгестантам местного действия (спрей или капли для закапывания в нос). К таким средствам относятся нафазолин, окси-метазолин, фенилэфрин и др. Всасывание этих ЛС в полости носа и риск НЛР невелики, но при частом использовании быстро развивается тахифилаксия. При частом и/или длительном применении назальных деконгестантов воз­можно появление медикаментозного ринита: раздражение слизистой оболоч­ки, жжение, покалывание в носу, чиханье, сухость слизистой оболочки поло­сти носа, гиперсекреция.

Деконгестанты для приема внутрь не вызывают медикаментозного ринита, но при приеме внутрь риск НЛР значительно выше. В частности, возможны бессонница и раздражительность, а при использовании высоких доз гиперто­нические кризы, нарушения мозгового кровообращения, нарушения сердеч­ного ритма, психозы и судороги. НЛР наиболее часто развиваются у пожилых людей, больных глаукомой, у пациентов с нарушениями ритма сердца, арте­риальной гипертензией.

Взаимодействие с другими ЛС. Все деконгестанты оказывают а-адрености-мулируюшее действие, поэтому при одновременном назначении с ингибито­рами МАО и три циклическими антидепрессантами возможно повышение АД. Деконгестанты не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 10 дней после окончания их применения.

Деконгестанты замедляют всасывание местноанестезирующих препаратов, удлиняют их действие. Совместное назначение других сосудосуживающих пре­паратов повышает риск развития побочных эффектов.

Воспаление среднего уха.

282 ■# Клиническая сЬаомзкологан и Фаомавдперапин * Птавз IS

Кснлочетазолнн (талозолии)

Фармакодннамнкя. Ксиломе газолин - а-адреностимулятор, суживает кро­веносные сосуды слизистой оболочки носа, устраняя отек. Действие нааупает через несколько минут и продолжается несколько часов.

Фармакокннешка. При местном применении практически не абсорбирует­ся. ком цен грании в плазме крови настолько милы, чго они не определяются современными методами.

Оксиметазолнн (назол)

Фармакодннамнка. а-Атреностимулирующее средство для местного приме­нения. При закапывании в конъюнктивальный мешок уменьшает отечность конъюнктивы. Действие проявляется через 15 мин после применения и про­должается 6-8 ч.

Без консультации с врачом можно использовать не более 3 дней. Препарат влияет на зрение, возможно замещение реакций.

Тетризолнн

Фармакодинамнка. а-Адреностимулятор местного и системного действия. Ваюконс]рикторный:нрфект без вторичной реактивной гиперемии развива­ется в течение нескольких минут и сохраняется 4-8 ч.

При системном применении оказывает центральное еедативное действие. Применение препарата перед сном обеспечивает спокойный сон в течение всей ночи без дополнительного применения.

Фармакокннетнка. При местом применении системная абсорбция низкая.

Фенилэфрнн (мезашн) + карбннокеикам комбинированный деки л геста нт для приема внутрь.

Фармаколннамика. Комбинированный препарат, оказывает антигистамин-ное, честное противовоспалительное и вазоконстрикюрное действие. Умень­шает выраженность местных экссудативныч проявлений, снижает проницае­мость капилляров слизистой оболочки иска. Фенидхррин вызывает сужение сосулов и уменьшение отека слизистой оболочки носа. Устраняет явления ринита, жжение в глазах, чувство тяжести в голове на 10-12 ч.

11ЛР. Сухость во рту, анорексия. диспепсия, нарушение $рения, голово­кружение, головная боль, беесоннииа. тревожность, заторможенность, серд­цебиение, кардиалгия, повышение АД, изменение картины периферической крови, кожные аллергические реакции.

При передозировке у детей и лип старческого возраста отмечается возбуж­дение.

Взаимодействие с другими ЛС. Несовместим с ингибиторами МАО; симпа-томиметический:зффект усиливается на фоне действия гуанетидина и нзиба-рина. Галитан увеличивает риск развития аритмии,

Эфедрин

Фармакодннамика. Сичпагомиметик, дает а- и (1-адреностнмулируюший эффект. Действуя па афферентные адренергичеекие волокна. способствует выделению норэпинефрина в синаптическую щель. Оказывает вазоконстрик-торное, бронхол плати руюшее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сопротивление сосудов и системное АД. увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, улучшает атриоветрикулярную про-

Ал.-ктргач*х-к№" чаболевания 4 283

водимость, повышает тонус скелетных мышц, стимулирует ЦНС, по психо­стимулирующему действию близок к фенамину.

Эффективен при приеме внутрь, оказывает продолжительное действие. При повторном введении с небольшим интервалом (10-30 мин) прессорное дей­ствие эфедрина быстро снижается - возникает тахифилаксия.

Фармакокинетика. В небольших количествах метаболизируется в печени. Т |у2 3-6 ч. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде.

Показания. Ринит, артериальная гипотензия, сенная лихорадка, крапивни­ца, сывороточная болезнь (в составе комбинированной терапии), миастения, нарколепсия, отравления снотворными и наркотиками, энурез, диагностика в офтальмологии (для расширения зрачка).

Противопоказания. Гиперчувствительность, бессонница, ИБС, артериачь-ная гипертензия. органические заболевания сердца, гипертиреоз.

НЛР. Тремор, сердцебиение (через 15-30 мин после приема внутрь), тахи­кардия, потливость. При передозировке возбуждение, бессонница, задержка мочи, повышение АД, анорексия, рвота, потливость, сыпь.

Взаимодействие с другими ЛС. При применении одновременно с сердечны­ми гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возраста­ет риск развития аритмий.

Ослабляет эффекты наркотических и снотворных средств.

При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО воз­можно резкое повышение АД, с неселективными р-адреноблокаторами - умень­шение бронхолитического действия.

Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном. Эфедрин нецелесооб­разно применять длительно.

В связи со стимулирующим влиянием эфедрина на ЦНС возможно зло­употребление им.

Псевдоэфедрин + ибупрофен

Фармакодинамика. Комбинированное средство, оказывает сосудосуживаю­щее, жаропонижающее и анальгетическое действие. Псевдоафедрин - симпа-томиметик, уменьшает отечность слизистой оболочки носа, носоглотки, при­даточных пазух. Начало действия через 30 мин после приема, длительность 4-5 ч. Ибупрофен - НПВС, блокирует циклооксигеназу, изменяет метабо­лизм арахидоновой кислоты, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, снижает болевую чувствительность в очаге воспаления любой этиологии.

НЛР. Диспепсия, гастропатия в результате действия ибупрофена, сердеч­ная недостаточность, тахикардия, отечный синдром, повышение АД, загру-динная боль, головная боль, головокружение, утомляемость, нарушения сна, тремор, возбуждение, галлюцинации, снижение слуха, шум в ушах, депрес­сия, аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, зуд, отек Квинке, нарушение функции печени и почек, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), сухость слизистых оболочек, жажда, потливость, мышеч­ная слабость.

284 ♦ Клиническая фармакология и фармакотерапия ♦ Глава 18

При передозировке тошнота, рвота, нарушения сна. возбуждение, тахи­кардия. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими ЛС. Ибупрофен снижает эффективность урико-зурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов. фибринолитиков, снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств, усиливает гипогдикемический эффект производных суд ьфон ил моче­вины.

Ангацилы и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Ибупрофен увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, повы­шает токсичность метотрексата.

Пеевдоэфедрин усиливает действие пероратьных антикоагулянтов. ослаб­ляет эффект диуретинов, усиливает действие силшагамиметикон.

Гуанегидин, резерпин, метиддопа ослабляют действие псевлоэфедрина.

Три циклические антилепреесанты могут как усиливать. так и ослаблять эффективность пеевдоэфедрин а.

Пеевдоэфедрин ослабляет действие гуанетилина, повышает аритм01енный эффект сердечных гликозидов, хинилина. трипиклических антидепрессантв.

Усиливаются гипертензивное действие и риск развития тахикардии при комбинации с трипиклическими антилепрессангами. другими симпатомиме-тиками, анорексигенными препаратами, амфетам и новыми психостимулято­рами, ослабляет:)ффект гипотензивных препаратов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность больным, деятель­ность которых связана с повышенной опасностью (управление транспортны­ми средствами).

Пеевдоэфедрин + парацетамол + хлорфенамин

Фарчаколннамика. Комбинированное средство, оказывает жаропонижаю­щее. анальгетическое. сосудосуживающее, антигистаминное. еедагивное. про-швокашлевое и бронходилатирующее действие, устраняет симгггомы просту-ды. Начало действия через 20-30 мин. длительность 4-4,5 ч.

НЛР. Повышенная возбудимость, головокружение, нарушения сна. тош­нота, рила, боль в энигастрии, аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, сухость во рту. задержка мочи, парез аккомодации, мидриаз. повышение внутриглазного давления, анемия, тромбоцит one ния. паннитоне -ния; 1емолитическая анемия, апластическая анемия, гепато- и нефротоксич-ность (в том числе папиллярный некроз), бронхоспазм.

Передозировка, обусловленная хлорфенамином: возбуждение, головокру­жение. нарушения сна. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие. Усиливает эффекты ингибиторов МАО. еедативных пре­паратов. этанола. Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина. Ан­тидепрессанты. противопаркинсонические средства, антипсихотические с\кд- ства, фснотиазиновые производные повышают риск развития побочных эффектов (задержка мочи, сухость во рту, запоры). Глюкокортикостсроиды увеличивают риск развития глаукомы. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. Хлорфенамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбужде­нию, гиперпирексии. Триииклические антидепрессанты усиливают симпато-

Аллергические заболевания ♦ 285

миметическое действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное действие гуанети-дина, который в свою очередь усиливает а-адреностимулируюшую активность псевдоэфедрина.

В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени. Необходимо соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций; не рекомендуется употребление этанола.

ЗАБОЛЕВАНИЯ ЛЕГКИХ

И БРОНХОВ

При бронхообструктивных заболеваниях ограничен воздушный поток в бронхах. Движение воздуха при дыхании могут затруднять спазм бронхов, отек бронхи­альной стенки или скопление мокроты в просвете брон­хов. В последнем случае, более типичном для бронхи­альной астмы (БА), бронхообструкция обратима и может полностью исчезнуть после лечения. При сдавлении бронхов извне 1 или ремоделировании 3 стенки бронхов бронхообструкция становится необратимой, что типич­но для хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ).

Бронхиальная астма

БА - хроническое воспалительное заболевание ды­хательных путей, в котором принимают участие многие клетки и клеточные элементы, особенно тучные клет­ки, эозинофилы, Т-лимфоциты, нейтрофилы и эпите-лиоциты. У предрасположенных лиц воспаление при­водит к рецидивирующим эпизодам свистяшего дыхания, скованности в грудной клетке и кашля, особенно но­чью и ранним утром. Эти эпизоды обычно связаны с обструкцией дыхательных путей разной выраженности, которая часто обратима спонтанно либо пол действием лечения. Воспаление также вызывает гиперреактивность бронхов на различные стимулы (определение из Отчета группы экспертов EPR-2, I997).

1 Сяавление бронхов извне наблюдается при эмфиземе (повышении
воздушности) легких и /или при разрастании в легких соединитель­
ной ткани (пневмосклероз).

2 Под ремоделированием понимают необратимое изменение стенки
бронхов (гипергрофия мыши стенки бронхов и отложение в стенке
бронхов коллагена). Основной причиной ремояелирования является
длительно существующее воспаление бронхиальной стенки.

Заболевания легких и бронхон ♦ 287

Этиология и патогенез. К развитию БЛ предрасполагают атопия: . другие наследственные факторы, длительный контакт с бытовыми и профессиональ­ными аллергенами.

У больных с атонией повторный контакт с аллергеном вызывает аллерги-ческую реакцию I гина. При этом тучные клетки и эозинофилы дыхательных путей выделяют высокоактивные вещества - медиаторы, способные вызывать спазм мышечной оболочки бронха, ее отек и повышенную чувствительность к различным раздражителям. Если контакт с атлертеном прекращается, эти про­цессы претерпевают обратное развитие, но если быстро устранить аллерген невозможно (например, атлергия на домашнюю пыль, пыльцу растений), вос­паление переходиi в хроническую фазу.

Эпидемиология. БА является одним из самых распространенных заболева­ний дыхательной системы. В европейских странах БА страдают до 5% взрослого населения и до 7% детей. В России 7 млн больных БА.

С"имптомокомплекс БА БА может впервые возникнуть в.тюбом возрасте. Ос­новные симптомы: приступы одышки с затруднением выдоха, свистящие хрипы в легких (выслушиваемые при аускультации). кашель. Наиболее частыми аллер­генами яатяются домашняя пыль, пыльна растений, шерсть домашних живот­ных, перо подушки, плесневые грибы и некоторые пишевые продукты. Крут ве­ществ. вызывающий аллергию, индивидуален, что определяет разнообразие клинических прояатений БА. При бытовой атлертин эпизоды кашля и удушья чаше возникают в ночные и утренние часы (i.e. после.гтительного пребывания дома). \ больных с атлергией на цветочную нылыгу - при поездках за юрод в период цветения растений, при ппшевой атлергии симптомы БА возникают пос­ле употребления тех или иных пищевых продуктов. У большинства больных име­ются симптомы бронхиальной пшерреактивности (повышенная чувствительность к сильным запахам, горячему и холодному воздуху, физической нагрузке). Тяже­лые приступы часто сопровождаются симптомами дыхательной недостаточнос-ти - цианозом (кожные покровы приобретают сероватый оттенок), ортопноэ больному легче дышать в положении сидя, нарушением сознания (вплоть до комы) и остановкой дыхания. Важным симптомом БА являстся положительный эффект бронхолитиков ингаляционных р\-атреностимуляторов или эуфиллина.

Течение и тяжесть заболевания. При БА приступы удушья чередуются с пе­риодами (иногда длительными) полного благополучия при отсутствии контакта с атлергеном или на фоне адекватной противовоспачительной терапии. При тяжелом течении заболевания приступы возникают ежедневно, существенно ограничивая физическую активность больного.

Различают несколько степеней тяжести БА:

жгкое интермиттируюшее течение - приступы несколько раз в год, лече­ния не требуется:

легкое пермитирукшее течение легкие приступы наблюдаются постоян­но (но не ШКДЫЙ лень), для лечения достаточно ингаляционных бронхолитиков:

умеренное течение - приступы возникают ежедневно, применение толь­ко бронхолитиков не устраняет симптомы;

Аюния - врожденная способность иммунной ежпгмы вырабатывать повышенное (избьпоч-ное) количество специфическою Igt" в ответ на контакт с а.иерк"ном.

288 * Клиническая фармаколоши и фармакотерапия * Глава 19

тяжелое течение практически постоянное затруднение дыхания,
физическая нагрузка ограничена, несмотря на одновременное применение
нескольких ЛС, не всегда удается добиться исчезновения симптомов.

Методы обследования и диагностика. Наиболее информативные методы обследования больных БА:

Расспрос больного, в ходе которого удается выявить типичные для БА симптомы (см. выше);

Аускульгания - у больных с обострением БА выслушиваются сухие сви­стящие хрипы, происхождение которых связано с движением воздуха по су­женным бронхам, однако в период между обострениями БА хрипы в легких могут полностью отсутствовать;

Спирометрия, позволяющая выявить и количественно оценить oipa-ничение воздушною потока. При сужении просвета бронхов (независимо от причины) отмечается снижение максимальной (или пиковой) скорости вы­доха и объема форсированного выдоха за 1-ю секунду. Результаты спиромет­рии сравнивают с должными значениями для лип данного возраста и телос­ложения. Важно отметить, что в период между обострениями или при эффективном лечении показатели спирометрии у больных БА соответствуют норме;

Пикфлоуметрия - измерение пиковой скорости выдоха, которое в упро­шенном виде может выполнить сам больной при помощи простою прибора - пикфлоуметра. Применение иикфлоу.метра позволяет больным контролировать свое состояние в домашних условиях;

Гест с бронхолилататорами". Бронхообструкция при БА (в отличие от других бронхообструктивных заболеваний) обратима после применения брон-ходилататоров (чаше всего (i.-адреностимуляторов). Данный тест имеет боль­шое диагностическое значение и позволяет отличить БА от других заболева­ний с явлениями бронхообструкции. Диагностически значимо увеличение объема фиксированного выдоха за 1-ю секунду после ингаляции бронхолити-ка более чем на 15% по сравнению с исходным;

Бронхопровокационный тест, позволяющий определить гиперреактив­ность бронхов, его также можно применять для диагностики БА у больных с нормальными показателями спирометрии. Если после ингаляции неспецифи­ческою раздражителя (например, гистамина) у больного увеличивается брон­хообструкция. можно с уверенностью говорить о БА;

Определение уровня Igli в крови (уровень IgE повышен не только у больных БА. но и при всех других аллергических заболеваниях). Для выявле­ния конкретных аллергенов проводят исследования аллерюспеиифических IgE в крови или выполняют кожные пробы с растворами различных аллергенов.

Критерии диагностики БА:

Клиническая картина (симптомы и жалобы);

Выявление бронхообструкции при спирометрии (или в результате брон-хопровокационною теста);

Волнообразное (обострение - ремиссия) течение заболевания.

Исследование обьема и скороои дыхания. - Бронхолнлататоры - ЛС, расширяющие бронхи в роулыате расслабления мыши бронхов.

Заболевания легких и бронхов Ф 289

НОВЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ РЕШЕНИЯ ПРОБЛЕМЫ УГНЕТЕНИЯ МЦТ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ ТОПИЧЕСКИХ ДЕКОНГЕСТАНТОВ.

Рязанцев С.В.

СПБ НИИ уха, горла, носа и речи

Местные сосудосуживающие препараты (деконгестанты, противоконгестивные средства) - одни из наиболее часто используемых в оториноларингологии топических лекарственных средств (Keck Т. et. al., 2000; Klocker N. et. al., 2004). Они широко используются для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний полости носа и ОНП практически любой этиологии (Merkus Р. et. al., 2001; Gosepath J. et. al., 2002).

Сложно представить себе ежедневную практику врача - и не только оториноларинголога, но и педиатра, терапевта, аллерголога - без препаратов этой группы. Сфера их применения чрезвычайно широка: патогенетическая терапия ринита и риносинусита, применение в комплексном лечении синусиитов, аллергические риниты, прочие состояния, сопровождающиеся отёком слизистой носа, анемизация перед проведением различных манипуляций на слизистой и т.д. и т.п.

«Нужность» этой группы препаратов подчёркивается и тем, что топические деконгестанты внесены в клинические стандарты по оториноларингологии в качестве обязательного компонента терапии многих заболеваний.

Однако следует учитывать и то, что данная группа препаратов относится к категории ОТС, т.е. «средств безрецептурного отпуска»; ощутимая эффективность против «заложенности носа», широкое рекламное воздействие компаний-производителей непосредственно на конечных потребителей вкупе с возможностью приобретения их без рецепта врача - всё это сделало данную группу препаратов чрезвычайно популярной у населения.

Естественно, как и у любого лекарства, у деконгестантов кроме положительной есть и оборотная сторона - т.е. способность вызывать нежелательные эффекты. Причём спектр нежелательных эффектов от применения топических деконгестантов достаточно широк.

Отсутствие у потребителей и даже (в некоторых случаях) у представителей врачебного сообщества чёткого понимания о рисках и ограничениях применения деконгестантов зачастую приводят к случаям возникновения различных осложнений от их применения.

Так, например, в последние годы значительно возросло число обращений по поводу медикаментозного ринита, возникающего на фоне длительного использования топических деконгестантов.

Однако особо нужно выделить такой нежелательный эффект топических деконгестантов, как угнетение МЦТ. Данная проблема не нова, о ней давно говорят в профессиональной среде и у нас и за рубежом. И у нас и «у них» проводилось большое количество исследований на эту тему. В данном случае сам факт отрицательного влияния на слизистую оболочку носа вазоконстрикторов-деконгестантов отмечен практически всеми исследователями (Васина Л. А. «Влияние местных деконгестантов, содержащих раствор ксилометазолина на цилиарную активность реснитчатых клеток», журнал «Российская ринология» 200, № 3: 14-16; Graf P., Juto J. E. «Sustained use of xylometazoline nasal spray shortens the decongestive response and induces rebound swelling», Rhinology 1995; 33: 14-17). Но, как говориться, «воз и ныне там» - население продолжает бесконтрольное потребление деконгестантов, иногда делая это ежедневной и многолетней «привычкой», а оториноларингологи всё чаще и чаще сталкиваются с проблемой побочных эффектов применения топических сосудосуживающих препаратов.

Почему же мы считаем, что угнетение МЦТ - действительно значимая проблема?

Современная медицинская наука однозначно отдаёт цилиарной активности мерцательного эпителия ведущую роль в реализации защитной функции носа.

Нормальное функционирование МЦТ происходит благодаря взаимодействию цилиарного аппарата мерцательного эпителия с его слизистым покрытием. Двигательная активность ресничек мерцательного эпителия осуществляет очищение слизистой оболочки носа путём продвижения вирусов, бактерий и других чужеродных частиц вместе с носовым секретом в носоглотку (Захарова Г.П., Янов Ю.К., 2010; Г.Рихельман, А.С. Лопатин, 1994; В.С. Козлов, Л.Л. Державина, 1997; Т.И. Гаращенко, М.Р.Богомильский, 2002; D.F. Proctor, 1983).

Функциональным показателем двигательной активности мерцательного эпителия является частота биения ресничек (ЧБР).

Снижение(угнетение) цилиарной активности мерцательного эпителия приводит к замедлению МЦТ и тем самым увеличивает вероятность инфицирования слизистой оболочки носа, с последующим развитием острых и хронических форм воспаления (Захарова Г.П., Янов Ю.К., 2010; Пискунов С.З., 1997; Быкова В.П., 1998; Пажинский JI.B., 2000; Majima Y. et al., 1986).

При повреждение цилиарного аппарата и снижении ЧБР на фоне воспалительных заболеваниях носоглотки развивается застой носового секрета и дальнейшее замедление выведения бактерий и вирусов, что ещё более усугубляет воспалительные явления в слизистой оболочке. Таким образом, возникает порочный круг.

В ходе многочисленных исследований было установлено, что абсолютно все деконгестанты способны угнетать ЧБР и, соответственно, МЦТ.

Степень угнетения при этом зависит от различных факторов, из которых нужно выделить три основные (по итогам исследования «Влияние местных сосудосуживающих препаратов на мукоцилиарный транспорт полости носа», Васина Л.А., 2010, РМАПО):

1. Тип применяемого деконгестанта - МЦТ угнетают ВСЕ деконгестанты, но степень угнетения разная для различных препаратов: например, нафтизин обладает наибольшим цилиотоксическим действием, кслилометазолин относительно меньшим;

2. Время применения деконгестанта - чем длительнее применялся деконгестант, тем выряжен цилиотоксический эффект деконгестанта;

3. Наличие вспомогательных веществ, угнетающих МЦТ - не только активные компоненты топических деконгестантов угнетают МЦТ; негативное влияние на двигательную активность ресничек оказывают и вспомогательные вещества, часто используемые в этих средствах: например, консервант бензалкония хлорид, глицерол (глицерин).

Таким образом, можно говорить о том, что наступление нежелательного эффекта при применении топических деконгестантов является практически «гарантированным».

При этом совершенно очевидно, что на сегодняшний день отказываться от применения в практике врача топических деконгестантов абсолютно нерационально и неразумно. Но возможно ли уменьшить степень проявления нежелательных эффектов от их приёма? Вопрос этот тем актуальнее, чем шире использование топических деконгестантов в современном мире.

Логично предположить, что будущее должно быть за интраназальными деконгестантами, в состав которых будут введены «протекторы» слизистой оболочки носа, способные нивелировать цилиотоксическое (цилиодепрессивное) действие сосудосуживающего компонента, и из состава которых будут исключены вспомогательные вещества (консервант бензалкония хлорид, глицерин), также вызывающие цилиодепрессию и потенцирующие таким образом негативное воздействие деконгестанта на слизистую носоглотки.

Одним из вариантов решения этой проблемы может стать использование «нового поколения» деконгестантов, которые сочетают в своём составе сосудосуживающий компонент и раствор морской воды.

Почему именно морская вода? Давно известны и не раз доказаны свойства препаратов на её основе восстанавливать и активизировать функции мерцательного эпителия слизистой оболочки носа. Исследования эти проводились как в России, так и за рубежом, причём все исследователи сходятся в положительном мнении об эффективности морской воды. (Букреев И.С.2012; Захарова Г.П., Янов Ю.К., 2010)

Одним из препаратов этого условного класса - «комплексные деконгестанты нового поколения» - является новый препарат хорватской компании «ЯДРАН Галенски Лабораторий» под названием Риномарис.

Компания «ЯДРАН» является одним из мировых лидеров в производстве препаратов на основе морской вод;, серия препаратов для профилактики и лечения заболеваний носоглотки Аква Марис широко известна в России и заслуженно является наиболее популярной маркой данного сегмента (доля рынка №1 в упаковках по данным за 2012 год, ЦМИ «Фармэксперт»).

Новый препарат компании Риномарис сочетает в себе эффективность топического деконгестанта и терапевтические свойства морской воды.

В качестве сосудосуживающего компонента выбран ксилометазолин. По сравнению с другими деконгестантами, ксилометазолин обладает относительно менее выраженным угнетающим действием на МЦТ, при этом показатели выраженности и длительности его сосудосуживающего действия достаточно высоки («Влияние местных сосудосуживающих препаратов на мукоцилиарный транспорт полости носа», Васина Л.А., 2010, РМАПО). Являясь альфа-адреномиметиком ксилометазолин стимулирует адренергические рецепторы слизистой носа, вызывая сокращение гладкомышечных волокон сосудистой стенки и вазоконстрикцию (сужение просвета сосудов) - как итог уменьшается гиперемия и отек слизистой оболочки носа, уменьшает отёчность слизистой оболочки и облегчается носовое дыхания.

Раствор же морской воды, содержащий микроэлементы и минералы Адриатического моря, способствует поддержанию физиологических функций слизистой носа, которые неминуемо страдают при применении ксилометазолина. В частности, ионы Ca и Mg активизируют деиновую систему, благодаря чему возрастает ЧБР и стимулируется МЦТ. Кроме того морская вода положительно влияет на секреторную активность бокаловидных клеток, нормализуя количество секретируемой слизи и её реологические свойства (показатели вязкости, текучести и проч.).

В итоге терапевтический эффект препарата Риномарис складывается из выраженного и длительного сосудосуживающего действия ксилометазолина и «протективного» восстановительного действия раствора морской воды.

Важно отметить, что Риномарис не содержит в своём составе бензалкония хлорида - популярного в фармацевтике консерванта, который, как и собственно деконгестанты, угнетакт МЦТ.

В свете постоянно растущего уровня назначения и потребления препаратов топических деконгестантов вопрос минимизации нежелательных эффектов от их применения - и в первую очередь угнетение МЦТ - представляется чрезвычайно актуальным.

Таким образом, препарат Риномарис хорватской компании «ЯДРАН» может быть интересен в качестве альтернативы «традиционным» деконгестантам благодаря содержанию натуральной морской воды и отсутствию цилиотоксичеких консервантов.

При насморке и заложенности носа популярны сосудосуживающие средства. Доказано, что в остром периоде они сокращают клинические проявления почти в 2 раза. О действии препаратов, о побочных эффектах, противопоказаниях и возможных осложнениях.

Сосудосуживающие лекарственные средства, которые снимают заложенность носа называют деконгестантами. Термин в переводе с английского обозначает «против застоя, закупорки».

Эти лекарственные вещества могут быть использованы:

• Перорально (системные).
• Местно (в нос).

Деконгестанты представлены тремя группами:

1. С основным компонентом псеводоэффедрином. Системные средства для приема внутрь: ТераФлю, Гриппекс и комплексные препараты с антигистаминным компонентом Акривастин, Актипред, Бромфенирамин.
2. С основным компонентом фенилэфрином. Это системные комбинированные (Максиколд, Колдрекс, Ринза) и местые препараты (Адрианол) с продолжительностью действия от 4 до 6 часов. В эту группу входит также Виброцил (капли, спрей) – аллергический комбинированный препарат.
3. С основным компонентом фенилпропаноламидом- комбинированное средство с антигистаминным действием Контакт 400.

Комбинированные препараты, кроме сужения сосудов, дают антибактериальный, противовоспалительный и муколитический эффект. Их назначают при простудах, синусите, остром и хроническом рините, аллергиях верхних дыхательных путей.

Использование декогнестантов в большинстве случаев оправдано: заложенность носа ухудшает качество жизни, негативно влияет на сон, работу и учебу. Препараты действуют быстро и эффективно. Они удобны в использовании и большинство из них можно приобрести в аптеке без рецепта.

Но, несмотря на объективные достоинства средств, самолечение и бесконтрольный прием может привести к тяжелым последствиям.

Недостатки

У системных (пероральных) препаратов деконгестантов обширный список побочных действий. Это объясняется тем, что они быстро всасываются и влияют на нервную систему как стимуляторы. Из разряда безрецептурных деконгестанты постепенно переводятся в рецептурные препараты.

По особым показаниям их назначают пациентам с гипертонической болезнью, мужчинам с патологией предстательной железы. Деконгестанты вызывают нервное перевозбуждение и бессонницу, поэтому их не рекомендуют использовать в вечернее время.

Местные назальные средства после использования могут спровоцировать как нежелательные локальные симптомы, так и общетоксический эффект.

Местные проявления:

• Жжение, сухость слизистых в носу и носоглотке
• Признаки синдрома «рикошета»: ухудшение состояния после отмены или снижения дозировки.
• Вегетативные изменения, назальная гиперактивность.
• Угнетение секреторной способности.
• Нарушение микроциркуляции слизистой.
• Развитие медикаментозного или атрофического ринита.

Местные средства этой группы обладают еще одним побочным действием: они останавливают работу мерцательных эпителиальных клеток, и это затрудняет самоочищение слизистой. Это приводит к бесконтрольному развитию бактериальной флоры в околоносовых пазухах.

Вопросы безопасности

Наиболее серьезная проблема, которую связывают с применением деконгестантов – это медикаментозная зависимость и вторичная назальная вазодилатация (стойкое увеличение просветов кровеносных сосудов). Длительное использование препаратов приводит к медикаментозному риниту, когда гиперемия, отек и заложенность сохраняется, несмотря на проведенную терапию.

Лекарственной зависимости от декогнестантов подвержены ваготоники – люди, у которых преобладает парасимпатический отдел нервной системы: гипотоники с влажными холодными ладонями, и чувствительностью к перепаду температур.

У таких пациентов назальные деконгестанты нормализуют артериальное давление, повышают жизненный тонус и физическую активность. Для них капли заменяют несколько чашек кофе, и они используют их чаще. Образуется замкнутый порочный круг: активное, бесконтрольное применение ухудшает носовое дыхание, общетоксическое действие увеличивается, и пациенты не в силах самостоятельно прекратить использовать эти капли.

У большинства из них проявляется симптоматика «ломки», которая по признакам мало отличается от алкогольной или наркотической.

Особенности применения в детской практике

Доказано, что медикаментозному риниту и «синдрому рикошета» маленькие пациенты до 10 лет не подвержены. Это благодаря тому, что в этом возрасте они симпатотоники – с повышенной физической активностью, учащенным сердцебиением, ранними утренними подъемами. Но при бесконтрольном лечении и передозировках возможно получить общетоксическое и стимулирующее действие.

Незнание взрослых о побочных эффектах, доступность препаратов, отсутствие контроля со стороны педиатров приводят к тяжелым отравлениям деконгестантами. Клинические проявления интоксикации у детей проходят в две фазы:

1. Общая тошнота и рвота, головные боли, тревожность.
2. Бледность или синюшность кожных покровов, мышечная слабость, снижение температуры тела.

Во врачебных протоколах по лечению бактериальных и вирусных инфекций детям до 6 месяцев с заложенностью носа показано увлажнение слизистой только физиологическим раствором. Местные деконгестанты разрешены детям старше полугода. Использовать их больше трех дней категорически запрещено!

Вопросы безопасности

Специалисты считают, что препараты деконгестанты лучше использовать в виде назальных спреев. Благодаря этой лекарственной форме обеспечивается равномерное орошение слизистой и точная дозировка.

Правила использования декогнестантов:

1. Перед процедурой тщательно очистить носовые проходы от слизи.
2. Находясь в положении сидя или лежа, голову отклонить назад. При орошении левой ноздри слегка повернуть голову налево, правой – вправо.
3. Учитывать, что при искривлениях носовых перегородок и полипах эффективность местных деконгенсантов заметно снижается.
4. Использовать лекарство не больше трех дней. В особых случаях, по назначению специалиста срок лечения может быть продлен до одной недели.

Маленьким пациентам (6–12 лет) с заложенностью носа назначаются половинные дозы препаратов, до 6 лет – четвертные. Малышам до 2 лет терапия деконгестантами должна проводиться только согласно показаниям и под контролем педиатра.

Топические, или местные, деконгестанты, — это группа сосудосуживающих препаратов, активно использующихся при лечении насморка и его осложнений. Буквальный перевод этого термина: de — приставка, означающая «снижение», congestion (англ.) — «отечность, застой». Под воздействием деконгестантов происходит сужение просвета кровеносных сосудов, снижается кровенаполнение и уменьшается секреция (выделение) носовой слизи, что способствует уменьшению отека, заложенности носа и облегчению носового дыхания. Большинство деконгестантов относится к категории средств безрецептурного отпуска, что сделало их чрезвычайно популярными среди потребителей.

Механизм действия традиционных деконгестантов

Под воздействием активного компонента сосудосуживающего препарата (деконгестанта) сужается просвет кровеносных сосудов и снижается отек слизистой оболочки, что способствует облегчению носового дыхания. В то же время деконгестант способен оказывать нежелательное побочное действие на слизистую оболочку: вызывать ее сухость и приводить к ослаблению движения специальных «ресничек», очищающих слизистую оболочку от бактерий, вирусов и других инородных частиц.

Показания к применению сосудосуживающих средств

• Острый ринит бактериальной или вирусной природы
• Острый синусит и обострение хронического синусита
• Острый отит
• Сезонный и круглогодичный аллергический ринит

Деконгестанты используются в качестве вспомогательных средств при подготовке к диагностическим процедурам и в первые дни после проведения хирургических вмешательств на полости носа. Деконгестанты должны применяться с учетом возрастных особенностей.

Риномарис ® — деконгестант нового поколения

Риномарис ® — это деконгестант нового поколения, в состав которого кроме ксилометазолина (одного из наиболее эффективных и безопасных сосудосуживающих средств), входит натуральная морская вода. Под воздействием ксилометазолина за счет быстрого сужения кровеносных сосудов происходит уменьшение отека и облегчение дыхания, а морская вода предотвращает застой слизи и распространение вредных микроорганизмов в соседние с носом полости — слуховую трубу и придаточные пазухи, уменьшая таким образом риск осложнений насморка (отита и синусита).