На заводах фармацевтической промышленности из лекарственных трав изготавливаются лечебные препараты. В аптеках по рецептам врачей или без рецептов (в зависимости от химического состава растений) продаются сухие лекарственные растения. Из купленного в аптеке или заготовленного самостоятельно сырья в домашних условиях можно приготовить водные настои, отвары, экстракты, спиртовые настойки, чаи и сборы, соки, порошки и мази.

Настой - это жидкая лекарственная форма, которая получается путем настаивания измельченного лекарственного сырья. При настаивании в жидкую среду (воду или спирт) из растения выделяются различные действующие вещества, которые оказывают влияние на организм человека. Для приготовления настоев необходимо использовать только мягкие и более нежные части растения - цветки, листья, стебли. Настои можно готовить двумя способами - горячим и холодным.

При изготовлении горячим способом взвешенное или отмеренное по объему растительное сырье помещают в эмалированную, фарфоровую или стеклянную (из тугоплавкого стекла) посуду и заливают кипятком (обычно в соотношении 1:10, т. е. на одну часть сырья берут 10 частей воды). Посуду с заваренной травой накрывают крышкой и на 15-20 мин ставят на водяную баню или в горячую печь, следя за тем, чтобы лекарственная смесь не кипела. Затем настой необходимо охладить при комнатной температуре, процедить через 2-4 слоя марли или через полотняную (лучше льняную) ткань. После этого настой готов к употреблению.

Если настой готовится холодным способом, взвешенное и измельченное растительное сырье помещают в эмалированную или стеклянную посуду, заливают необходимым количеством остуженной кипяченой воды, потом накрывают крышкой и настаивают от 4 до 12 ч (в зависимости от химического состава и объемов сырья). После настой фильтруют через марлю и применяют по назначению.

Отвар - лекарственная форма, которая имеет много общего с настоем. Однако отвары приготавливаются из более плотных и твердых частей растений - корней, корневищ, коры. Отмеренное или взвешенное измельченное сырье помещают в эмалированный сосуд и заливают холодной водой (обычно в соотношении 1:10 и 1:20 для внутреннего применения и 1:5 - для наружного). Затем сосуд накрывают крышкой и ставят на легкий огонь или на кипящую водяную баню. Содержимое сосуда доводят до кипения и кипятят в течение 20-30 мин. Остуженный отвар фильтруют через марлю и используют по назначению.

Отвары, для приготовления которых используется дубильное сырье (корневища бадана и кровохлебки, кора лиственницы или дуба, листья толокнянки), необходимо фильтровать сразу после снятия с огня или водяной бани, не остужая их.

Настои и отвары лучше готовить ежедневно, т. к. они быстро портятся, особенно летом. Если сырье нужно экономить или нет возможности готовить свежую порцию ежедневно, отвар следует хранить в темном и прохладном месте (например, в холодильнике или погребе) не более 3 суток.

Экстракт - это полужидкая (густая) лекарственная форма, получаемая в домашних условиях путем выпаривания в закрытой посуде отваров или настоев (чаще всего до половины первоначально взятого объема). Обычно экстракты хранятся в холодильнике или погребе более длительное время, чем настои и отвары.

Настойка - жидкая лекарственная форма, пригодная для длительного хранения. Обычно настойки готовят на 40-70 %-ном спирте. Измельченное сырье заливают разведенным спиртом или водкой в соотношении 1:5, 1:10 или 1:20. Посуду закрывают плотной крышкой или пробкой и в течение 7 суток выдерживают в темном месте при комнатной температуре. Затем настойку фильтруют через марлю, переливают в темную бутылку и используют по назначению (обычно по 10-30 капель на прием). Спиртовые настойки могут храниться в течение нескольких месяцев и даже лет.

Чаи и сборы - это сухие смеси нескольких видов лекарственных растений, взятых в заданных пропорциях. В домашних условиях их приготавливают, используя весы или обычную меру (ложку, стакан). Измельченные компоненты тщательно перемешивают и хранят в плотной упаковке (стеклянном сосуде, картонной коробке или жестяной банке). Чаи и сборы используются для приготовления настоев, отваров, настоек, компрессов, ванн и т. д.

Сок - жидкая лекарственная форма, которая приготавливается из свежего сырья (ягод, плодов, зеленых частей растений, клубней, корнеплодов и т. д.) без его кипячения. Отобранные растения или их части хорошо промывают водой, измельчают и помещают в соковыжималку или пропускают через мясорубку. Отжатый сок хранят в стеклянной или эмалированной посуде в холодном месте и используют по назначению.

Порошок - лекарственная форма, приготовляемая из высушенного сырья путем измельчения в ступке. Порошки хранят в сухой таре (коробках, стеклянных банках с плотными крышками) и используют по необходимости.

Мазь - это лекарственная форма для наружного применения. Мази готовятся из измельченного лекарственного сырья, растертого на жирной основе - несоленом сливочном масле, вазелине, сале, растительном масле и т. д. Хранить их следует в темном прохладном месте.

Лекарственные формы промышленного производства.

Лекция № 15.

План лекции:

1. Фитопрепараты.
2. Экстракты. Характеристика, получение, хранение.
3. Максимально очищенные фитопрепараты (новогаленовые препараты).
4. Таблетки. Драже. Капсулы. Аэрозольные лекарства.
5. Современные лекарственные формы. Пролонгированные лекарственные формы.

К лекарствам, объединяемым в соответствии с источником их получения в группу фитопрепаратов относятся извлечения, получаемые из лекарственного растительного сырья. В зависимости от его свойств различают препараты из свежих растений и препараты из высушенного растительного сырья. Изготовление фитопрепаратов производится на фармацевтических предприятиях. Подавляющее большинство фитопрепаратов получают из лекарственного растительного сырья. Лекарственное растительное сырье является ценнейшим источником огромного числа высокоэффективных лекарств.

Видное место в каталоге официальных галеновых препаратов занимают настойки.

Настойками называются жидкие спиртовые, спирто-водные и спирто-эфирные извлечения фармакологически активных веществ из лекарственного растительного сырья, получаемые без нагревания и удаления экстрагента.

При изготовлении настоек применяются три способа:

◘ мацерация;

◘ перколяция;

◘ растворения экстрактов.

Мацерация – основной способ изготовления настоек (метод вымачивания). Измельченное сырье с экстрагентом помещают в закрывающийся сосуд и настаивают при температуре 15 - 20 0 С, время от времени перемешивая. Настаивают в течение 7 дней, если нет других оговоренных сроков. Затем вытяжку сливают, остаток отжимают, промывают небольшим количеством экстрагента, снова отжимают, обжатую вытяжку добавляют к слитой вытяжке, после чего объединенную вытяжку доводят до требуемого объема экстрагентом.

Перколяция – применима к небольшим количествам исходного сырья (это метод процеживания). Измельченное сырье смачивают в отдельном закрытом сосуде достаточным количеством экстрагента, добавляя до полного смачивания сырья. Оставляют на 4 часа, после чего набухший материал плотно укладывают в перколятор и при открытом отпускном кране добавляют такое количество, чтобы слой его (зеркало) над поверхностью составлял – 30 - 40 мм. Выливающую из крана жидкость выливают обратно в перколятор, закрывают кран, и оставляют на 24 часа. Затем перколируют, спуская за 1 час объем жидкости, соответствующий 1/48 используемого объема перколятора, до получения нужного количества настойки.

Если приготовленные способами мацерации и перколяции настойки мутны и содержат взвешенные частицы, то перед фильтрацией их осветляют путем отстаивания в отстойниках в течение нескольких дней при температуре не выше 8 0 С, после чего настойку сливают.

Растворение – это способ применяется при производстве некоторых настоек путем растворения соответствующих сухих или густых экстрактов в этаноле требуемой концентрации. Операция растворения занимает немного времени и нуждается только в баке–смесителе с крышкой. Полученные растворы подвергают фильтрации.

Патент Российской Федерации

Все объявления

ЯндексДирект

Дать объявление

· Курсовые на заказ!

Превосходные цены, отличное качество, быстро. Высокий антиплагиат.

· Сессия Без Хвостов!!!

Эссе на заказ! Минимальные сроки и стоимость! Любой предмет и сложность!

· Курсовые работы на заказ!

Экономические, гуманитарные, естественные науки. Качество + антиплагиат.

www.diplomplanet.ru

Суть изобретения: Использование: способы получения фитопрепаратов, обладающих высокой физиологической активностью. Сущность изобретения: сырье измельчают, приготавливают экстрагирующую смесь путем растворения неорганических солей в пароконденсате и соединяют сырье со смесью в соотношении 1: 6,5. Полученную пульпу нагревают и обрабатывают под давлением. При этом сначала ведут обработку при более низкой температуре, а потом при более высокой, более 130oС. Упаривание осуществляют до 35 - 45% остатка сухого вещества в экстракте при температуре ниже 100oС. 1 ил.

• 3. По номеру патента и году публикации
• 2000000 ... 2099999 (1994-1997 гг.)
• 2100000 ... 2199999 (1997-2003 гг.)

Номер патента: 2060683 Класс(ы) патента: A23K1/00, A23K1/14, A23K1/175 Номер заявки: 93046243/15 Дата подачи заявки: 30.09.1993 Дата публикации: 27.05.1996 Заявитель(и): Товарищество с ограниченной ответственностью Научно- внедренческое предприятие "АПТ - Экология" Автор(ы): Лавин П.И.; Мороз А.П. Патентообладатель(и): Товарищество с ограниченной ответственностью Научно- внедренческое предприятие "АПТ - Экология" Описание изобретения: Изобретение относится к способам получения фитопрепаратов из растительного сырья и может быть использовано для получения фитопрепаратов, обладающих высокой физиологической активностью.

Известен способ изготовления фитопрепаратов, предусматривающий измельчение сырья, приготовление экстрагирующей смеси и получение экстракта (А.С. СССР N 1375226, кл. А 23 К 1/00, 1984).

Недостатком прототипа является сложность технологии получения фитопрепарата. Техническим результатом изобретения является упрощение способа получения фитопрепаратов повышенной физиологической активности.

Изобретение поясняется чертежом.

Устройство для изготовления фитопрепаратов содержит связанные между собой измельчитель 1 растительного сырья, емкость 2 для приготовления экстрагирующей смеси, бункер 3 для размещения в нем измельченного растительного сырья, шнек 4 для подачи сырья в весовой дозатор 5, смеситель 6 для получения взвеси, блок 7 первой стадии экстрагирования "холодная экстракция", блок-дозатор 8 неорганических солей, емкость-накопитель 11 пароконденсата, реакционные котлы 12 для высокотемпературной обработки пульпы, охладитель 13, осадительную центрифугу 14, сборник 15 рафината, емкость 16 накопителя экстракта, блок 17 дозирования экстракта, сепаратор 18, накопитель 19 осветленного экстракта, вакуум-выпарной аппарат 20, охладитель 21 пара, емкость 22 для накопления концентрированного экстракта, при этом измельчитель 1 растительного сырья связан с бункером 3 для размещения в нем измельченного растительного сырья, расположенный над шнеком 4 для подачи сырья в весовой дозатор 5, связанный со смесителем 6 для получения взвеси, связанный со входом блока 7 первой стадии экстрагирования и с емкостью 2 для приготовления экстрагирующей смеси, связанной с блоком-дозатором 8 неорганических солей и с емкостью-накопителем 11 пароконденсата, выход экстрактора-диспергатора 7 связан со входом емкости-накопителя 9 пульпы, выход которого связан со входом насоса-дозатора 10, выход которого связан со входами каждого из реакционных котлов 12 для обработки пульпы, выходы которых связаны со входами охладителя 13, выход которого связан со входом охладительной центрифуги 14, связанной со сборником 15 рафината и емкостью 16 накопителя экстракта, связанной с блоком 17 дозирования экстракта, связанным со входом сепаратора 18, выход которого связан со входом накопителя 19 осветленного экстракта, выход которого связан со входом вакуум-выпарного аппарата 20, один из выходов которого связан со входом емкости 22 для накопления концентрированного экстракта, а второй выход вакуум-выпарного аппарата 20 связан со входом охладителя 21 пара, связанного с емкостью-накопителем 11 пароконденсата.

Связь элементов конструкции осуществлена посредством трубопроводов с запорной арматурой и исполнительными механизмами. Соотношение растительного сырья к экстрагирующей смеси 1:6,5 выбрано для обеспечения возможности образования пульпы. При уменьшении этого соотношения взвесь не обладает свойствами пульпы (она малотекуча), а при увеличении соотношения происходит расслоение пульпы на экстракт и твердую фазу, а это не способствует обработке пульпы в экстракторе-диспергаторе. Способ реализуется следующим образом.

Берут растительное сырье, например, листья ивы, дуба, травы люцерны (сена люцерны), травы клевера (сена клевера) и др. измельчают его в измельчителе 1 до линейных размеров 5-8 мм. Одновременно с этим в емкости 2 готовят экстрагирующую смесь, а соли добавляют из дозатора 8. Измельченное сырье загружают в бункер 3, из которого шнеком 4 подают сырье в весовой дозатор 5. В смеситель 6 весовым дозатором 5 подается сырье заданной массы, а из емкости 2 добавляется экстрагирующая смесь для обеспечения соотношения 1: 6,5. Полученная взвесь через запорную аппаратуру подается в блок 7 первой стадии экстрагирования, где происходит "холодная" экстракция. Полученный экстракт сливается в емкость-накопитель 9, откуда он перемещается в емкость-накопитель 16, а сырая растительная биомасса вновь заливается экстрагентом в количестве, необходимом для создания гидромодуля 1:6,5.

Затем пульпа перемещается в емкость-накопитель 9 пульпы. Из емкости-накопителя 9 пульпы пульпа перекачивается в реакционные котлы 12 с помощью насоса-дозатора 10. В реакционных котлах 12 пульпа обрабатывается температурой 130-155оС и давлением 4,5х105-6,5х105 Па в течение 30-35 мин и поступает под давлением в охладитель 13. После охлаждения в охладителе 13 до 50-55оС пульпа фиксированным потоком подается на осадительную центрифугу 14, где разделяется на экстракт и рафинат, рафинат поступает в сборник 15 рафината, а экстракт в емкость-накопитель 16 экстракта, где соединяется с первоначально полученным экстрактом. Экстракт из емкости-накопителя 16 посредством блока 17 дозирования экстракта поступает в сепаратор 18, где осуществляется осветление экстракта, отделение из экстракта балластных веществ (веществ, ухудшающих физиологическую активность фитопрепаратов, минеральных пылевых частиц).

После сепарирования экстракта осветленный экстракт перекачивается в накопитель 19, из которого он подается в вакуум-выпарной аппарат 20, где из экстракта извлекается вода до содержания сухого остатка в экстракте 35-45% Концентрированный экстракт поступает в емкость 22 для накопления для его дальнейшей расфасовки.

Пар, являющийся отходом производства из вакуум-выпарного аппарата 20 через охладитель 21 пара, где происходит его конденсация в виде пароконденсата направляется в емкость-накопитель 11 пароконденсата, из которого в дальнейшем, направляется в емкость 2 для приготовления экстрагирующей смеси.

Изобретение повышает физиологическую активность фитопрепарата, выход фитопрепарата на единицу сырья, а также упрощает технологию его приготовления, т.к. в процессе технологии обработки сокращается расход электроэнергии. Формула изобретения: Способ получения фитопрепаратов, включающий измельчение растительного сырья, приготовление экстрагирующей смеси, соединение в пароконденсате с ней измельченного растительного сырья, обработку пульпы путем ее нагревания, отделение из охлажденной пульпы твердой фракции, очистку экстракта от балластных веществ и микрочастиц, упаривание экстракта под вакуумом, отличающийся тем, что измельченное растительное сырье на первой стадии экстрагирования замачивают холодной экстрагирующей смесью с растворенными в ней неорганическими солями в соотношении 1:6,5 и выдерживают в течение 20 60 мин, отделяют твердую фракцию пульпы, а экстракт обрабатывают путем нагревания до 130 155oС при выдержке давления 4,5 · 105 6,5 · 105 Па в течение 30 35 мин, упаривание экстракта под вакуумом осуществляют до 35 45% содержания сухого вещества в экстракте при температуре не более 100oС.

Фитопрепараты в современной рациональной фармакотерапии

Фитотерапия -- это отрасль медицины, которая занимается лечением лекарственными растениями или их частями, а также препаратами на их основе. Термин происходит от греческого слова "фитос" (растение). Фармакологическое действие фитопрепаратов доказано либо специальными клиническими исследованиями, либо в результате анализа накопленного опыта медицинского применения, причем доказано строго медицинскими методами. Такие препараты стандартизованы либо по основному действующему веществу, либо по веществу, преобладающему в данном лекарственном средстве.

К фитотерапевтическим лекарственным средствам не относятся препараты из лекарственных растений, изготовленные для гомеопатии, антропософской медицины, спагирики, а также нестандартизованные смеси из растительных и синтетических биоактивных веществ или выделенные в чистом виде природные биоактивные вещества.

Вчера и сегодня лекарственных растений

Знаниям о целительной силе растений уже тысячи лет, и в течение столетий на них влияли различные, сегодня подчас представляющиеся абсурдными, теории заболеваний и классификации болезни. Однако без многих растительных биоактивных веществ из богатой сокровищницы фитотерапии все же невозможно сегодня представить себе арсенал строго научно ориентированной академической медицины. Чего стоит хотя бы добываемый из коры хинного дерева хинин, который длительное время служил основным средством для лечения малярии.

Во многих случаях удалось выделить отдельные активные ингредиенты из лекарственных растений. Это стало предпосылкой для разработки синтеза биоактивных веществ и их стандартизованных аналогов. Благодаря этому медицина получила большое преимущество в области производства высокоэффективных и сильнодействующих лекарственных средств вследствие более точной дозировки субстанций, чем при приготовлении экстрактов и других препаратов из лекарственного растительного сырья. В то же время это обусловило выход лекарственных веществ за пределы собственно фитотерапии.

Доза препарата оптимальна лишь тогда, когда в нем содержится строго определенное количество биоактивного вещества. Это позволяет точно предсказать действие препарата.

Яркий пример -- сердечные гликозиды, которые первоначально получали из наперстянки. Терапевтический спектр их крайне узок, и поэтому во избежание развития серьезных побочные эффектов необходима очень точная дозировка.

Прежде врачи использовали настои или экстракты из наперстянки, однако всегда имелся риск передозировки вплоть до отравления, поскольку концентрация биоактивных веществ - сердечных гликозидов -- от растения к растению и, следовательно, от препарата к препарату колебалась в довольно значительных пределах.

Другие примеры природных биоактивных веществ, не ставших фитопрепаратами, но выделение и применение которых способствовало прогрессу терапии, - кокаин из листьев коки, атропин из красавки, эрготамин из спорыньи и резерпин из корней раувольфии.

Кокаин стал первым местным анестетиком. Атропин по сей днь применяют как противоядие при некоторых отравлениях и в интенсивной терапии, а также офтальмологии. Многие препараты против мигрени содержат алкалоиды эрготамина.

Знаменитый Аспирин тоже ведет свое начало от лекарственного растения. Само название действующего вещества указывает на его растительное происхождение. Салициловую кислоту добывали сначала из коры ивы (лат. Saliх), а затем в лабораториях получали их нее ацетилсалициловую кислоту.

В современной фитотерапии применяются преимущественно растения с низкой токсичностью и хорошей переносимостью. Однако и среди них попадаются такие, которые при неправильном обращении или слишком длительном применении могут вызвать существенные побочные эффекты. Например, трава Artemisia absinthium L. содержит активные наркотические производные, способные вызвать нарушения со стороны ЦНС и общие психические отклонения. При применении препаратов из женьшеня наблюдались такие побочные реакции, как сердечная недостаточность, снижение эффективности антидиабетических препаратов. В отношении растительных лекарственных средств и сейчас нужно помнить старое, но все еще справедливое поучение Парацельса: "Во всех растениях содержится яд и ничего нет без яда, лишь от дозы зависит, станет ли яд ядом или нет".

Фитопрепараты характеризуются тем, что в них переходит полностью тот комплекс субстанций, который содержится в лекарственном растении. В этом смысле выделенные из лекарственных растений в условиях лаборатории биоактивные вещества, так же как синтезированные по их образцу отдельные субстанции, в строгом понимании не относятся к фитопрепаратам.

Секрет растения

Поиск "принципа действия" лекарственного растения привел к научному спору, который по сей день не разрешен. Фитохимия пытается идентифицировать содержащиеся в лекарственном растении эффективные ингредиенты, разделить их на моносубстанции и среди них найти действующее вещество, активное в отношении того или иного заболевания. Однако другие ученые сомневаются в том, что эффект лекарственного растения в целом ограничивается лишь действием нескольких содержащихся в нем веществ, каждого по отдельности.

Известно, что у некоторых лекарственных растений, терапевтическая польза которых документирована клиническим опытом и подтверждена научными исследованиями, до сих пор не выявлены основные биоактивные вещества (Табл. 1). Примером может служить зверобой с его многократно доказанным антидепрессивным действием.

Классическая фитотерапия исходит сегодня из того, что в лекарственных растениях в большинстве случаев содержится несколько биоактивных ингредиентов, которые называют эффекторами. Они содержат дополнительные вещества, именуемые ко-эффекторами (сопутствующими биоактивными веществами), которые увеличивают биодоступность эффекторов для организма. В то же время на действие эффекторов и ко-эффекторов влияют индивидуальные особенности пациента, например, общее состояние, т.н. конституция, а также вид и степень тяжести заболевания. Бывают крайние случаи, когда растение содержит такие ингредиенты, которые в зависимости от особенностей конкретного больного действуют совершенно различно и даже могут вызвать противоположные реакции. Подобное действие можно наблюдать у хорошо исследованного лекарственного растения -- корня женьшеня. Содержащийся в нем гинсенозид Rg1 повышает давление крови и возбуждает центральную нервную систему, а гинсенозид Rb1 снижает давление крови и успокаивает нервную систему. Реакция организма на тот или иной ингредиент зависит от исходного состояния пациента. Таким образом, фитотерапия представляет феномен, который приписывается и классической натуртерапии: она действует не в одном направлении, а больше направлена на восстановление равновесия систем организма. Именно поэтому за многими фитопрепаратами закрепилась репутация нормализующих, приводящих к равновесию.

Поэтому-изготовители фитофармацевтических средств стремятся производить препараты, в которых сохранилось бы как можно больше ингредиентов, изначально находившихся в растении, причем в их "естественном", сбалансированном соотношении. Многие фитофармацевтические средства стандартизуются, качественно и количественно оцениваются по содержанию в них так называемых основных субстанций или тех субстанций, которые считаются эффективными. Это могут быть и субстанции, преобладающие в данном лекарственном средстве. Такие препараты, как правило, делают на основе дорогостоящей и сложной экстракции, цель которой -- добиться более высокого содержания биоактивных веществ в препарате.

Способы производства фитопрепаратов разнообразны. При этом используют либо все растение (лат. planta herba), цветки (floes), листья (folium), корни (radices), плоды (fructus), семена (semina), кору (cortices), корневища (rhizomata). Изготавливают сок из свежего сырья, спиртовые, масляные, спиртово-водные и водные извлечения. Сухие или специально высушенные части превращают в порошок, иногда спрессовывают в таблетки либо измельчают для дальнейшего приготовления сборов. Экстракты или вытяжки в большинстве случаев содержат различные ингредиенты в различной концентрации в зависимости от того, какой растворитель применялся. Так, в спирте растворяются одни субстанции, а в воде -- другие. Изменение лекарственной формы, растворителя или экстрагента существенным образом сказывается на биологической активности препаратов. Так, масляное извлечение из травы сушеницы оказывает ранозаживляющее действие, т.к. содержит значительное количество каротиноидов, а водное извлечение (настой) обладает гипотензивным действием из-за присутствия флавоноидов. Отвар и настойка корневищ аира используют как горечь (средство, стимулирующее работу желез пищеварительного тракта). А порошок корневищ этого растения подавляет секрецию желудочного сока.

То же касается и способа приготовления лекарственного средства. Отвары (Decoctum) содержат не те субстанции, что горячие или холодные настои (Infusum), холодные экстракты. Поэтому техническая и нормативная документация содержит точные предписания для изготовления и контроля качества фитофармацевтических препаратов. Если же речь идет о лекарственных средствах для домашнего приготовления, то существует конкретные предписания для потребителей, которые необходимо соблюдать.

Кроме этого, из лекарственных растений получают масла и экстракты для мазей, ванн, ингаляций и других средств для наружного применения. В таких препаратах размыта граница между лекарственным средством и средством профилактики и гигиены.

К сожалению, растительные препараты очень часто бывают различного качества. Это зависит от исходного состояния растительного сырья, тщательности подготовки и обработки полуфабрикатов, а также соблюдения параметров концентрации. Только высокое качество фитопрепаратов может обеспечить им необходимые свойства и действие в стандартной терапии.

Применение фитопрепаратов во врачебной практике

В предыдущие сто лет неоднократно менялись принципы выбора терапевтических возможностей врача, оказывающего помощь пациенту. Первые десятилетия XX века были отмечены эпохальными успехами медицины и, прежде всего, - фармакотерапии. Избалованная успехами, медицина старалась не вспоминать о рисках и побочных действиях лекарственных средств. Они преуменьшались или упоминались лишь вскользь, например, на вкладыше в упаковке лекарственного препарата. Врачебная деятельность получила, в ущерб комплексному подходу к обследованию пациента и общению врача и пациента, своеобразный "химико-технологический уклон".

И теперь врачи общей практики и семейные врачи, как и прежде, отдают предпочтение медикаментозной терапии. Так, например, частнопрактикующие врачи общей практики и терапевты в Германии прописывают примерно 2/3 всех лекарственных средств, применяемых в стране, из которых основная часть предназначена пациентам старше 60 лет. При этом лечение хронических заболеваний в пожилом и старческом возрасте только в редких случаях требует применения лекарственных средств с быстрым и сильным действием. Как раз фитопрепараты в своем большинстве таким действием не обладают. Поэтому они часто назначаются врачами, и решающую роль в этом играют их длительный эффект и широкий терапевтический спектр, сочетающиеся с относительной безопасностью.

Применение лекарственных препаратов, как правило, основывается на накопленном врачебном опыте, а не на документально подтвержденных данных клинических исследований, что не соответствует современным требованиям доказательной медицины.

В качестве научных доказательств эффективности лекарственного средства служат результаты токсикологических, фармакологических и клинических исследований в следующей последовательности: контролированные исследования, неконтролированные исследования, наблюдения по применению и сводные отчеты по отдельным сообщениям. Казалось бы, при таких требованиях традиция применения и накопленный врачебный опыт играют скорее подчиненную роль в оценке терапевтической эффективности лекарственного средства, и фитопрепараты еще необходимо изучать, исследовать их эффективность с помощью контролированных клинических испытаний. Такие исследования достаточно сложно провести из-за ярко выраженного эффекта плацебо и мягкого и относительно медленного наступления эффекта.

В Германии работает Алленсбахский институт демоскопии, который систематически проводит опросы по поводу мнения населения страны о лечебных средствах природного происхождения. В 1997 году было опрошено 2697 репрезентативно выбранных респондентов в возрасте от 16 до 90 лет. Назначение природных лекарственных средств врачом 27% опрошенных считали очень важным, 48% -- важным и только 15% - не слишком важным. Отсюда видно, какое большое значение фитопрепаратам придает население Германии. На вопрос, считает ли респондент эти препараты эффективными, 8% ответили "нет", 43% - "не знаю", в то время как 49% были уверены в эффективности фитопрепаратов. При этом большинство опрошенных считали, что фитопрепараты должны действовать в организме не так, как синтетические лекарства.

Риск лечения лекарственными растениями 80% опрошенных оценивали как небольшой, при том, что этот риск при применении синтетических лекарств 90% опрошенных оценивали от среднего до большого. Причем в этих оценках не было различия между приверженцами фитотерапии и ее противниками.

Пациент, не зная, синтетический или растительный препарат он принимает, может перенести нежелательные побочные эффекты лекарственных средств синтетического происхождения на фитопрепараты. Поэтому гораздо информативнее так называемые наблюдения по применению препаратов. Такие исследования проводились для большинства часто применяемых фитопрепаратов. Так, например, подобное исследование с участием 10 815 пациентов, страдающих старческим слабоумием, которых лечили препаратом гинкго-билоба, показало, что лишь 183 человека (1,69%) указали на спонтанные побочные действия, в то время как в группе сравнения (2141 пациент), в которой при этом же заболевании пациенты получали синтетический ноотропный препарат, на побочные эффекты указали 116 пациентов (5,42%) (Burkard и Lehrl, 1991).

Еще более явные различия были выявлены при фармакотерапии пациентов, страдающих депрессиями. Трициклические антидепрессанты, которые применяются уже более 30 лет, вызывали в самом начале лечения нежелательные побочные эффекты (сухость в полости рта, нарушение аккомодации, слабость) у 20-50% всех пациентов. При применении новых синтетических антидепрессантов доля побочных эффектов снизилась и составила 20%, что все еще очень много (Linden et al., 1992). А недавно введенный в терапевтическую практику растительный антидепрессант на основе экстракта зверобоя показал самую низкую частоту побочного действия, которая ниже названных в 10 раз (Woelk et al., 1993). Эти два примера можно рассматривать как свидетельство того, что и накопленный врачебный опыт, и ожидания пациентов в отношении лучшей переносимости растительных лекарственных средств можно научно доказать для отдельных препаратов.

Итак, фитопрепараты обладают терапевтическим преимуществом особого рода, основанным на доверии, которое испытывает большинство населения в самых разных странах к растительным лекарственным препаратам. Общий терапевтический эффект складывается при любой лекарственной терапии из фармакодинамического и психодинамического компонентов. Первый часто переоценивается, в то время как последний зачастую недооценивается. И особенно это касается большинства фитопрепаратов, что, с одной стороны, обусловлено особым доверием пациентов, а с другой стороны, связано с типичными областями применения фитопрепаратов. При легких нарушениях здоровья, которые играют доминирующую роль в ежедневной врачебной практике, психодинамическое действие лекарственных средств может составлять 40-90%, т.е. основную часть терапевтического эффекта (Табл. 2).

Однако коррелирующий с показаниями психодинамический эффект специфичен не только для фитотерапии. Возможно, вследствие снижающейся доли специфических побочных эффектов в рамках контролированных исследований, проведенных двойным слепым методом, в настоящее время новые синтетические психофармакологические средства, в особенности антидепрессанты, сталкиваются с той же проблемой при доказательстве эффективности, как когда-то фитопрепараты (Kirsch и Sapirstein, 1998; Montgomery, 1999а и b; Schutz, 1999). В этой связи встает вопрос, насколько вообще целесообразно назначать связанные с высоким риском лекарственные препараты, такие как бензодиазепины, например, при нарушениях сна, от которых плацебо избавляет в 80% случаев, и когда с безопасным препаратом из валерианы можно добиться почти такого же эффекта?

Стремление многих пациентов лечиться лекарственными растениями в большинстве случаев основано на эмоциональном представлении о том, что "натуральный продукт" действует мягче и несет в себе меньше риска, чем "химический" препарат. Пациенты могут недооценить серьезности возможных побочных реакций. Например, так называемые препараты "форте" (сильного действия), в том числе традиционные препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды из Atropa belladonna и Colchicum, не отвечают критериям безопасности, которые предъявляются к растительным препаратам. Поэтому при соответствующих показаниях лучше предпочесть назначение чистых субстанций этих препаратов (сердечные гликозиды, атропин, колхицин). С другой стороны, доверие к лекарственному средству -- лучшая предпосылка для его успешного применения, особенно при хронических заболеваниях у пожилых людей. В таких случаях неправильно ни с рациональной, ни с врачебной точек зрения разъяснять пациенту академические аргументы за и против применения этих препаратов. После того как врач принял решение о назначении препарата, гораздо целесообразнее укреплять доверие пациента, позитивно отзываясь о соответствующем лекарстве. В то время как основные знания о синтетических лекарственных средствах преимущественно касаются их химической структуры, что пациенту мало интересно, в основе каждого фитопрепарата лежит совершенно конкретное лекарственное растение. Его изображение и история применения могут послужить великолепным фоном для беседы.

Значительную часть пациентов, которым рекомендованы фитотерапевтические препараты, составляют больные с легкими симптомами заболеваний и с такими симптомами, которые можно трактовать двояко или приписывать проявлениям различных нарушений, однозначный научно обоснованный диагноз которых поставить трудно. Кроме того, большую долю составляют пациенты с хроническими заболеваниями и симптомами, которые нельзя оставлять без медикаментозного контроля, пациенты, при лечении которых эффект достигается не в последнюю очередь за счет психодинамической реакции. Фитотерапия актуальна для пациентов с хроническими заболеваниями, когда фитопрепараты играют роль сопроводительной терапии; для пожилых пациентов, когда фитопрепараты применяются в течение очень долгого времени и требуется мягкий терапевтический эффект и безопасность.

Применение фитопрепаратов по группам заболеваний (в убывающей последовательности)

• --заболевания дыхательных путей
• --заболевания центральной нервной системы
• --заболевания желудочно-кишечного тракта, печени и желчного пузыря
• --сердечно-сосудистые заболевания
• --дерматологические заболевания
• --неспецифическое повышение иммунитета
• --гинекологические заболевания
• -- средства для внутреннего применения при ревматических заболеваниях

фитопрепарат экстракт медицина

Таблица 1

Примеры фармакологически исследованных фитопрепаратов, терапевтическая эффективность которых подтверждена контролированными исследованиями и хорошо документированными врачебными отчетами по клиническим наблюдениям

Препараты или экстракты лекарственных растений	Биоактивное вещество	Фармакологическое действие	Область применения
Гинкго-билоба	Билобалид, гинкголиды, флавоновый эфир	Нейропротективное, антиоксидантное, гемореологическое	Симптоматическое лечение органических нарушений мозговой деятельности
Зверобой	Предположительно гиперицин и гиперфорин	Местное противовоспалительное, вяжущее, антисептическое, антидепрессивное	Легкие и средней степени тяжести депрессивные эпизоды
Цветки ромашки	Предположительно хамацулен, бизаболол,липофильные флавоны	Противовоспалительное, спазмолитическое	Воспалительные заболевания кожи, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта
	Аллиин и аллииназа	Снижающее уровень липидов, ингибирующее агрегацию тромбоцитов, фибринолитическое, антибактериальное, снижающее давление крови	Профилактика атеросклероза
Росторопша пятнистая	Силимарин, силибинин	Антигепатотоксическое. На клеточном уровне усиливает образование рибосом и синтез протеина	Токсическое и хроническое воспаление печени
Семена конского каштана	Аесцин (тритерпенсапонин)	Антиэкссудативное; профилактика отеков.	Симптомы хронической венозной недостаточности
Листья сенны	Сеннозиды	Антиабсорбтивное	Запор, опорожнение кишечника перед диагностическими мероприятиями
Листья и цветки боярышника	Предположительно гликозилфлавоны, проантоцианидин	Кардиопротективное	Функциональная недостаточность сердечной деятельности, соответствующая второй стадии по NYHA

Таблица 2

Доля выздоровевших в результате психодинамического плацебо-эффекта при легких и средней степени тяжести заболеваниях (по Gauler и Weihrauch, 1997)

Краткое описание

Фитопрепараты - это лечебно-профилактические комплексы на растительной основе. Фитопрепараты содержат в малом объёме комплекс необходимых ежедневно пластических и регуляторных веществ растительного и минерального происхождения, заключенных в капсулу и употребляемых внутрь. Это самый простой способ, значительно более приятный, чем инъекции.

1)Фитопрепарат…1
2)Технология фитопрепарата…2
3)Лечение фитопрепаратами…4
4)Максимально очищенные фитопрепараты…5
5)Экстракты…7
6)Масляные экстракты (медицинские масла)…7

8)Сухие экстракты…9
9)Густые экстракты…9
10)Жидкие экстракты…11
11)Стандартизация и хранение экстрактов…12
12)Настойки…13
13)Технология настоек…13
14)Препараты из высушенного растительного сырья…16
5)Извлечение из свежих растений…16
16)Препараты из свежих растений…18
17)Соки свежих растений…18

Прикрепленные файлы: 1 файл

Министерство здравоохранения Свердловской области
Фармацевтический филиал ГБОУ СПО "СОМК"

«Технологический процесс приготовления фитопрепарата»

Выполнила: Рубцова Е. И.

г.Екатеринбург, 2012 г

1)Фитопрепарат…1

2)Технология фитопрепарата…2

3)Лечение фитопрепаратами…4

4)Максимально очищенные фитопрепараты…5

5)Экстракты…7

6)Масляные экстракты (медицинские масла)…7

7)Настои и отвары (экстракты-концентраты)…8

8)Сухие экстракты…9

9)Густые экстракты…9

10)Жидкие экстракты…11

11)Стандартизация и хранение экстрактов…12

12)Настойки…13

13)Технология настоек…13

14)Препараты из высушенного растительного сырья…16

15)Извлечение из свежих растений…16

16)Препараты из свежих растений…18

17)Соки свежих растений…18

Фитопрепараты - это лечебно-профилактические комплексы на растительной основе. Фитопрепараты содержат в малом объёме комплекс необходимых ежедневно пластических и регуляторных веществ растительного и минерального происхождения, заключенных в капсулу и употребляемых внутрь. Это самый простой способ, значительно более приятный, чем инъекции. К тому же он исключает возможность передозировки, так как все вещества находятся в составе органических соединений. Фитопрепараты чойс - средства, приводящие в движение саморегулирующие реакции организма, что восстанавливает естественное динамическое равновесие и открывает путь к излечению. Никого теперь не удивляет необходимость ежедневного использования в быту фильтра для воды, что является обязательным условием поддержания здоровья в современных условиях. Следует отметить, что чем дороже фильтр, тем лучше он справляется со своей задачей. Однако чистая вода нам нужна для здоровья не более, чем полноценное питание, важнейшим компонентом которого являются фитокомплексы. В США и Японии 80%, в Европе около 70% населения регулярно употребляют фитопрепараты. Для многих все же остается невыясненным вопрос, почему мы акцентируем внимание именно на коррекции питания. Ведь есть много других способов оздоровления: массаж, голодание, лечебная физкультура, баня, закаливание и т.д. Безусловно, все эти методы полезны. Но дело в том, что сколько бы мы ни пытались заставить данными способами свой организм правильно работать, все же без наличия внутри нас определенного количества и соотношения необходимых для всех процессов веществ, к полному здоровью мы прийти не сможем. В настоящее время в развитых странах всего мира, испытывающих такие же проблемы с несбалансированными рационами, как Украина, фитопрепараты выпускаются и потребляются в огромном количестве, что позволило в значительной степени повлиять на уровень здоровья целых наций. В США и Японии более 80%, в Европе около 70% населения регулярно употребляют фитопрепараты. В силу отсутствия достаточной информации по этому вопросу большинство украинцев пока еще считают регулярное использование фитопрепаратов «дорогой роскошью» или пытаются использовать их в качестве лекарств. Но давайте посмотрим на вопрос «дороговизны» с другой стороны. Было бы странным думать, что можно выпустить действительно качественный, проверенный продукт по незначительной цене. Ведь в его создание вкладываются огромные научные и промышленные ресурсы. Чем дороже продукт, тем лучше он справляется со своей задачей. В конечном итоге, поддержание здоровья, в финансовом отношении, выгоднее лечения болезней.

Технология фитопрепаратов

Инвестируя же средства в поддержание здоровья с помощью фитопрепаратов, со временем Вы убедитесь в несомненной выгоде этого пути. И будете совершенно правы. Технология фитопрепаратов позволяет сохранить все полезное для организма. Современные фитопрепараты чойс зачастую состоят из многих компонентов и обеспечивают многоплановый эффект. Важным преимуществом такого типа фитокомплексов является то, что за счет многокомпонентного состава усиливаются положительные эффекты всех входящих ингредиентов (синергизм), и ослабляются или полностью нивелируются отрицательные и побочные эффекты. Эта технология фитопрепарата позволяет использовать минимальные дозы активных веществ. Стоит отметить также, что аллергические реакции встречаются при применении фитопрепаратов в 10 раз реже, чем при использовании витаминных синтетических фармпрепаратов. Объяснение этому следует искать в близости природных компонентов, лежащих в основе лекарственного растительного сырья, ферментным системам человека. Интересным, с практической точки зрения, является и то, что многие фитопрепараты являются современным воплощением рецептов, прошедших успешную проверку на эффективность и безопасность в течение столетий, а иногда даже тысячелетий. Ученые, используя современные возможности биохимии и фармакологии, лишь подтвердили наличие в данных древних рецептах биологически активных ингредиентов и объяснили механизм действия многих из них. Многие травы, входящие в состав фитопрепаратов, питательны. Их следует включать в пищу, поскольку они полезны, а не потому, что Вы больны. Важный аспект, который имеет смысл осветить при разговоре о фитопрепаратах чойс, касается технологии их производства. Нередко у врачей и у пациентов возникают вопросы по поводу более высокой стоимости фитопрепаратов по сравнению с традиционными лекарственными сборами, представляющими собой мелко нарезанные и высушенные части растений. Дальнейшая их обработка происходит в домашних условиях, путем экстракции горячей водой или спиртом. Однако при сравнении этих двух, казалось бы, аналогичных по составу, групп средств, фитокомплексы всегда показывают большую эффективность, отличающуюся на порядок. Секрет кроется, без сомнения, в технологии. Как оказалось, наиболее щадящим для сохранения активных ингредиентов и наиболее полноценным с точки зрения их использования, является мелкодисперсное (пылевидное) измельчение частей растений специальными мельницами, а не экстракция ингредиентов водой, спиртом или эфиром. На примере многих лекарственных растений доказано, что оптимальным является использование не отдельных выделенных компонентов, а всего комплекса веществ, находящихся в растительной клетке. К тому же при этом сохраняются биологически активные компоненты растения, помогающие лучше всасываться веществам в нашем кишечнике. Такой подход позволяет многократно усиливать полезные свойства сырья, избегать передозировок, побочных эффектов и аллергических реакций. Естественно, что высокотехнологичное, энергоемкое, современное производство фитопрепаратов, приближающееся по сложности к производству фармпрепаратов, не только увеличивает их конечную стоимость, но и многократно повышает клиническую эффективность при сохранении высокой степени не токсичности. А теперь хотелось бы проиллюстрировать для наибольшей наглядности некоторые процессы, происходящие в нашем организме каждый день, с помощью упрощенных схем и рисунков. Большинство из нас премного наслышаны о витаминах, минералах и не сомневаются в их полезности. Но что же они из себя представляют? Практически все химические процессы в организме протекают с участием ферментов (энзимов). Они регулируют объем и скорость протекания этих процессов. Основу фермента составляет белковая молекула, которая сама по себе неактивна. Именно витамин или минерал является активатором фермента, подходя к нему, как «ключ к замку». (см. рис. 1):

Многих интересует вопрос: что такое «шлаки» и как с ними бороться. Большинство химических реакций в организме многоэтапные и протекают последовательно в виде цепочки с образованием конечных продуктов. Количеством конечного продукта и скоростью всех процессов в этой цепи определяется уровень функциональной активности каждого органа и всего организма в целом. Представим, что для получения какого-то необходимого вещества должна произойти химическая реакция в три этапа с участием разных ферментов (см. рис. 2). Дисбаланс и нехватка витаминов и минералов, как мы уже понимаем, приведет к снижению активности и разной скорости протекания процессов номер 1, 2 и 3. Вследствие этого, из 100% вступающего в цикл превращений вещества до конечной стадии будет доходить, к примеру, лишь 60%. И 40% застрянет на этапах процесса в виде промежуточных продуктов распада. Количеством конечного продукта будет обусловлено снижение функции органа до 60%, а 40% исходного вещества постоянно будет задерживаться, превращаясь в «шлак». Последний далее претерпевает ряд невообразимых превращений. Часть его разрушается, а остальное зашлаковывает организм. Шлаковые вещества откладываются в сосудах, ухудшая кровоток; оседают в связках, нарушая их эластичность, на гладкой поверхности суставов, в позвоночнике, что вызывает характерный хруст и боли при движениях. Это дает о себе знать наш «хороший знакомый»?- остеохондроз. И многие из нас чувствуют это уже на стадии зарождения болезни. А теперь представьте, что произойдет немного позже. Кстати, соотношение так называемых «внешних шлаков», поступающих по вине экологии, и «внутренних» как результата незаконченных или извращенных внутренних процессов составляет по многим данным 1:2 соответственно. То есть основной причиной зашлакованности организма является вовсе не экология, а нехватка витаминов, минералов и дисбаланс активности внутренних процессов, в том числе активности естественного процесса выведения шлаков. Он также регулируется специальными ферментами. И тогда процесс может выглядеть примерно так (см. рис.3):

Часто при выборе пищи мы руководствуемся только вкусовыми характеристиками. Однако пища должна представлять собой сбалансированный комплекс необходимых веществ (см. рис.4).

Но фактически наше питание во многом ущербно. Нарушено не только количество, но и соотношение его составляющих. К чему это приводит, Вы уже поняли. Фитокомплексы вырабатываются из натурального сырья и содержат все недостающие в нашем повседневном питании элементы в строго определенных соотношениях. Сделать питание действительно полноценным, как мы видим, можно, лишь соединив два источника необходимых веществ.

Лечение фитопрепаратами

А теперь подумайте, какие действия Вы собираетесь предпринять, для поддержания собственного здоровья и каков будет результат? А если болезнь уже поселилась в вашем организме? Что определит быстроту и степень восстановления здоровья при употреблении фитопрепаратов? Лечение фитопрепаратами эффективно. Все зависит от стадии болезни и глубины нарушений. Болезнь состоит образно из двух частей (см. рис.5). Они с течением времени проявляются постепенно, как гриб растет из земли (см. рис.6):

1. легкий функциональный сдвиг, устранимый с помощью фитопрепаратов за 1-2 месяца;
2. тяжелое функциональное расстройство, устранимое при применении фитопрепаратов за более длительный срок;
3. необратимое изменение все равно останется.

Практически любая болезнь начинается с обратимых функциональных сдвигов. Затем возникают анатомические нарушения - то, что навсегда изменяет строение тканей и органов. Повлиять на них с помощью одних фитокомплексов, конечно же, невозможно. Именно поэтому не все болезни поддаются полному излечению. И все же, если компенсировать хотя бы функциональные сдвиги при наличии необратимого изменения - самочувствие человека значительно улучшается, а главное - заболевание не прогрессирует и не приводит к осложнениям! Теперь Вы понимаете, насколько это важно! Почему, как правило, не приходится рассчитывать на очень быстрые ощутимые эффекты от применения фитопрепаратов? Ваше тело - дом для жизни. Как давно Вы наводили там полный порядок? А если бы Вы так же «часто» убирали в квартире, как много это заняло бы времени? А если уже предстоит капитальный ремонт? Разве это быстро? Систематический прием фитопрепаратов можно сравнить с поддержанием порядка в доме. Это своего рода «техника безопасности», предупреждающая возможность возникновения беды.

Максимально очищенные фитопрепараты - это группа экстракционных лекарств из растительного сырья, содержащих комплекс действующих веществ в их нативном (природном) состоянии, максимально освобожденных от балластных веществ. Их появление в конце XIX века в Германии (первым препаратом этой группы, получившим признание терапевтов, был дигапурат, предложенный Готлибом), а затем во Франции было обусловлено широко распространенной в то время тенденцией перейти от обычных экстракционных лекарств к индивидуализированным действующим веществам лекарственных растений. Особенно горячими поборниками этого направления были проф. Бухгейм и его школа в Германии, достигшие в то время значительных успехов в области изыскания чистых индивидуальных действующих веществ из растительного сырья. Однако вскоре клиническая практика показала, что чистые вещества далеко не равноценны экстракционным лекарствам и в ряде случаев не могут их заменить. Диапазон терапевтического действия чистых действующих веществ оказался более узким, чем экстракционных фитопрепаратов (называвшихся в то время галеновыми), а токсичность - более высокой. Таким образом, выделение максимально очищенных фитопрепаратов по сути явилось новым направлением в технологии лекарств, целью которого, с одной стороны, являлось выделение не индивидуальных, а комплекса действующих веществ, с другой - их максимальная очистка от сопутствующих и балластных веществ. В дореволюционной России не существовало производства максимально очищенных (или новогаленовых, как их называли в то время) препаратов. Страна потребляла лишь импортные лекарства этой группы. Отечественное производство максимально очищенных препаратов было налажено лишь после Великой Октябрьской социалистической революции. Его основоположником был проф. О. А. Степун (ВНИХФИ), предложивший в 1923 г. рецептуру получения первого советского максимально очищенного препарата - адонилена. В настоящее время научно-исследовательские работы в этой области ведутся в ВИЛР, ВНИХФИ, Институте фармакохимии АН Грузинской ССР. Технология максимально очищенных препаратов сложнее технологии других фитопрепаратов, поскольку из полученных вытяжек необходимо удалить балластные вещества, не затронув при этом терапевтически ценных компонентов. Для удаления балластных веществ наряду с методами, характерными для очистки других фитопрепаратов (спиртоочистка, денатурация), применяются своеобразные, типичные только для производства максимально очищенных препаратов методы. К ним относятся: 1) фракционированное осаждение, достигаемое сменой растворителя, высаливанием, осаждением балластных веществ солями тяжелых металлов; 2) жидкостная экстракция, в основе которой лежит переход вещества из одной жидкости в другую, не смешивающуюся с первой; 3) сорбция - поглощение вещества на поверхности какого-либо сорбента. Для получения вытяжки из лекарственного растительного сырья в технологии максимально очищенных препаратов наиболее широко применяются методы противоточной и циркуляционной экстракции, которые позволяют с наименьшей затратой времени и растворителей получить достаточно концентрированные вытяжки без использования дополнительных технологических стадий (в частности, сгущения упариванием под вакуумом). В последние годы находит применение быстро выполнимый и эффективный метод ультразвуковой экстракции, основанный на обработке залитого экстрагентом сырья с помощью ультразвука. Экстрагены при производстве максимально очищенных препаратов также являются специфическими. Их основное назначение - избирательно извлечь комплекс действующих веществ, не извлекая при этом балластные вещества, или, наоборот, извлечь только последние, чтобы после их удаления из сырья можно было получить необходимые действующие вещества. В связи с этим процесс экстракции осуществляется не одним, а несколькими растворителями на отдельных стадиях технологического процесса или смесью растворителей, например, таких, как хлороформ и спирт (экстрагент, предложенный Ф. Д. Зильберг для извлечения гликозидов сердечной группы). Максимально очищенные препараты выпускаются биологически или химически стандартизованными, т. е. с содержанием определенного количества единиц действия или действующих веществ в 1 г или 1 мл, в виде разнообразных лекарственных форм: растворов, применяемых внутрь в виде капель, таблеток, инъекций. Для повышения стабильности к максимально очищенным препаратам добавляют небольшие количества антимикробных средств (спирт, хлорэтон, глицерин). Растворы для приема внутрь отпускают в склянках из оранжевого стекла, плотно укупоренных, а препараты для инъекционного введения - в ампулах.

Экстракты (extracta)

Экстракты - это концентрированные вытяжки из растительного сырья, очищенные от балластных веществ. Как и настойки, экстракты составляют значительную группу лекарств, получаемых экстрагированием растительных материалов. В Фармакопее I (1866) насчитывалось 55 наименований экстрактов всех типов, в Фармакопее IV (1910)-31, в ГФУШ (1925)-32. Существенному пересмотру номенклатура экстрактов подверглась при составлении ГФУШ (1946), в которой группа экстрактов в количественном отношении увеличилась до 37 наименований. Такое увеличение произошло в результате исключения из номенклатуры 7 экстрактов, вырабатываемых из импортного сырья, и включения 12 новых, сырьем для которых явились лекарственные растения, произрастающие в нашей стране. По ГФIХ (1961) официнальными являлись 26, по ГФХ (1968) -13 препаратов. В ГФХ им посвящена общая статья № 253. Экстракты, не включенные в фармакопею, нормируются ГФ1Х и МРТУ. По консистенции различают экстракты жидкие (Extracta fluida), экстракты густые (Extracta spissa) и экстракты сухие (Extracta sicca).

К группе экстракционных фитопрепаратов могут быть отнесены также масляные экстракты (Extracta oleosa), или медицинские масла (Olea medicata), представляющие собой извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные с помощью масла как экстрагента. Масляные экстракты довольно широко встречались в номенклатуре лекарств.прошлых веков. Их получали из алкалоидо-носных (белена, дурман, красавка, болиголов), эфиромаслич-ных (донник, ромашка аптечная, тополевые почки, полынь) и других растений путем настаивания мелко изрезанного сырья на оливковом или кунжутном масле, нагретом до 60-70 °С. Предварительно (за 1-2 сут) сырье замачивали спиртом или смешивали с раствором аммиака. Эта технология сохранилась и в настоящее время. Для экстракции лекарственного сырья применяют растительные масла: подсолнечное, соевое, арахисовое. Полученную масляную вытяжку охлаждают, сливают в отстойник, одновременно процеживая через марлю, а остаток пропитанного маслом сырья отжимают под прессом, лучше всего гидравлическим. Отжатую вытяжку сливают в тот же отстойник. После отстаивания в течение 48 ч экстракт фильтруют через ткань или двойной слой марли в стеклянные баллоны. Масляные экстракты можно получать и перколяционньш методом, используя в качестве экстрагента 70% спирт, содержащий 1 % раствор аммиака. Спиртовое извлечение фильтруют, смешивают с равным количеством подсолнечного масла, отгоняют спирт под вакуумом, разбавляют полученный концентрат подсолнечным маслом до требуемой концентрации, отстаивают и фильтруют. Номенклатура масляных экстрактов невелика и включает следующие наименования: 1) масляный экстракт белены (Extractum Hyoscyami oleosum s. Oleum Hyoscyami); 2) масляный экстракт дурмана (Extractum Stramo-nii oleosum s. Oleum Stramonii); 3) масляный экстракт зверобоя (Extractum Hype-rici oleosum s. Oleum Hyperici); 4) масляный экстракт сушеницы (Extractum Gnap-halii oleosum s. Oleum Gnaphalii); 5) каротолин (Carotolinum) - масляный экстракт шиповника. Масляные экстракты белены и дурмана применяют в форме линиментов как болеутоляющие средства при невралгических и ревматических болях. Масляный экстракт зверобоя используют при изготовлении мазей, применяемых при перевязке ран или для втираний. Масло сушеницы и каротолин применяют путем накладывания на пораженные участки салфеток, пропитанных указанными маслами. Масляные экстракты выпускают во флаконах вместимостью 50, 100 и 250 мл. Хранят в прохладном, защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ РФ

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

«НОВОСИБИРСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ»

Н. О. Карабинцева, С. Ю. Клепикова

Технология производства экстракционных фитопрепаратов

Учебно-методическое пособие

Новосибирск

Рецензенты

зав. кафедрой фармакогнозии с курсом ботаники НГМУ, д-р фарм. наук, профессор М. А. Ханина

зав. кафедрой управления и экономики фармации, медицинского и фармацевтического товароведения НГМУ, канд. фарм. наук, доцент И. А. Джупарова

Карабинцева, Н. О.

К21 Технология производства экстракционных фитопрепаратов: учеб.-метод. пособие / Н. О. Карабинцева, С. Ю. Кле- пикова.-Новосибирск:СибмедиздатНГМУ,2010.-130с.

Учебно-методическое пособие предназначено для самостоятельной и аудиторной подготовки студентов фармацевтического факультета очной и заочной форм обучения. В пособии приводятся информационные материалы по общим вопросам технологии производства экстракционных фитопрепаратов, определения мацерации, дробной мацерации, перколяции, реперколяции, экстракции; содержатся технологические и аппаратурные схемы производства, имеются тестовые и ситуационные задания для самоподготовки студентов.

УДК 615.451:66(075) ББК 35.66:42.143я73

© Карабинцева Н. О., Клепикова С. Ю., 2010

© НГМУ, 2010

Предисловие ................................................
	Технология производства настоек.......................
	Лабораторная работа № 1..............................
	Лабораторная работа № 2..............................
	Технология производства жидких экстрактов............
	Лабораторная работа № 3..............................
	Технология производства густых и сухих экстрактов.....
	Лабораторная работа № 4..............................
	Технология производства масляных экстрактов..........
	Лабораторная работа № 5..............................
Приложения..............................................

ПРЕДИСЛОВИЕ

Настоящее учебно-методическое пособие составлено в соответствии с Государственным образовательным стандартом по специальности 060108 «Фармация» и программой по дисциплине «Фармацевтическаятехнология».Пособиепредназначенодляформирования умений и навыков, необходимых для практической деятельности провизора в области фармацевтической технологии готовых лекарственных средств.

В основу изложения материала положена модульная система, интегрированно отражающая взаимосвязь различных разделов дисциплины: процессов и аппаратов фармацевтической технологии, машин и оборудования, технологии готовых лекарственных форм, а также характеристик и производства исходных материалов - лекарственных и вспомогательных веществ.

Пособие включает теоретическое обоснование и описание лабораторных работ по следующим модулям: технология настоек, жидких, густых, сухих и масляных экстрактов. В основу модульной системы положены классификации лекарственных форм и технологические аспекты их получения.

Структура каждой темы отображает соответствующие разделы программы, теоретическую часть, которая включает: характеристику лекарственной формы и используемые технологические процессы, классификацию, описание основных технологических этапов получения, вспомогательные ингредиенты, а также лабораторные работы. Кроме того, в пособии представлены основные схемы оборудования с кратким описанием принципов работы, обучающие задачи (расчетные и ситуационные), а также тестовые задания.

Пособие способствует формированию у студентов знаний, умений и навыков, касающихся выбора рациональной технологии, стандартизации и упаковке соответствующих лекарственных форм, условий их хранения и применения.

ТЕХНОЛОГИЯ ПРОИЗВОДСТВА НАСТОЕК

Актуальность темы. Настойки пользуются большой популярностью среди населения, это связано с тем, что растительные спиртосодержащие лекарственные препараты содержат неповторимые по составу сочетания биологически активных веществ, обеспечивающие широкий спектр лечебно-профилактического действия.

Цель занятия:

- приобрести навыки по получению настоек из различных видов лекарственного сырья; овладеть методами мацерации и перколяции; научиться рассчитывать практический выход препарата; научиться оценивать результаты работы с использованием справочной литературы; приобрести навыки по составлению аппаратурной схемы производства настоек.

Студент должен

иметь представление:

- о значении фармацевтической технологии в современной фармацевтической практике;

- об основных направлениях, подходах и методологических принципах современного изготовления и производства лекарственных препаратов;

- характеристику основных видов сырья, используемых в производстве настоек;

- теоретические основы экстрагирования;

- расчет необходимого количества экстрагента (этанола);

- способы производства настоек;

- номенклатуру и особенности технологии настоек;

- стандартизацию настоек и общие методы испытания;

- технику безопасности при работе в фитохимической лабо-

- провести расчет необходимого количества сырья и экстрагента для выполнения поставленной задачи;

Приготовить спирто-водный раствор нужной концентрации;

- измельчить лекарственное сырье;

- осуществить загрузку перколятора;

- проводить процесс перколяции;

- проводить процесс отстаивания и фильтрации вытяжки;

- оформить полученную продукцию.

владеть навыками:

- получения настоек на фармацевтических производствах;

- постадийного контроля качества и стандартизации лекарственных препаратов и лекарственных средств;

- выбора оптимальных условий хранения лечебно-диагнос- тических препаратов и оценки их качества в процессе длительного хранения.

Вопросы для самоподготовки:

1. Общая характеристика экстракционных препаратов.

2. Теория экстрагирования. Движущие силы. Роль молекулярной и конвективной диффузии. Динамика процесса экстрагирования.

3. Экстрагенты: требования, классификация. Рациональный выбор экстрагента.

4. Настойки, характеристика как лекарственной формы.

5. Технологическая схема процесса.

6. Методы получения настоек.

7. Используемая аппаратура.

8. Мацерация.

9. Перколяция.

10. Интенсификация процесса экстрагирования.

11. Очистка настоек: отстаивание, фильтрование, центрифуги-

12. Стандартизация настоек:

- органолептические показатели;

Плотность;

- определение концентрации этанола;

- определение количества действующих веществ;

- определение сухого остатка;

- определение тяжелых металлов.

13. Рекуперация этанола из отработанного сырья.

14. Упаковка. Условия и правила хранения настоек.

15. Классификация настоек. Частная технология. Особые случаи (настойка мяты).

Информационный материал для подготовки

Настойки (Tincturae ) представляют собой окрашенные жидкие спиртовые, или водно-спиртовые извлечения из лекарственного растительного сырья, получаемые без нагревания и удаления экстрагента.

Настойки - лекарственная форма, введенная в медицинскую практику Парацельсом (1493–1541), не утратившая своего значения до настоящего времени. Они официальны по ГФ XI.

При изготовлении настоек из 1 весовой части растительного сырья получают 5 объемных частей готового продукта, из сильнодействующего сырья - 10 частей. В отдельных случаях настойки готовят (1:10) из сырья, не содержащего сильнодействующих веществ (арника, календула, боярышник) и в других соотношениях.

Настойки могут быть простыми, получаемыми из одного вида сырья, и сложными, представляющими смесь извлечений из нескольких растений, иногда с добавлением лекарственных веществ. Для получения настоек чаще используют высушенный растительный материал, а в некоторых случаях – свежее сырье.

Теоретические основы экстрагирования

Процесс экстрагирования относится к массообменным и определяется основными законами массопередачи: молекулярной диффузией, массоотдачей, массопроводимостью.

При экстрагировании процесс массопередачи происходит в системах твердое тело - жидкость или жидкость - жидкость. В фармацевтической промышленности наиболее широко распространена экстракция в системе твердое тело - жидкость. Экстракция в системе жидкость - жидкость применяется при очистке получаемых вытяжек из лекарственного сырья или для выделения индивидуальных веществ.

Экстрагирование твердых материалов представляет собой процесс разделения твердого тела на растворимую и нерастворимую части. В отличие от процесса растворения, когда переход вещества в раствор происходит полностью, при экстрагировании он осуществляется частично, образуя две фазы: раствор веществ в сырье и раствор экстрактивных веществ в экстрагенте, омывающем сырье.

Переход веществ из одной фазы в другую осуществляется до тех пор, пока они имеют разную концентрацию, являющуюся движущей силой процесса экстрагирования. Предельным состоянием массобмена является достижение равновесия системы, выравнивание скорости перехода веществ из одной фазы в другую и обратно при данных условиях.

Перенос веществ в экстрагент осуществляется молекулярной и конвективной диффузией.

Молекулярная диффузия обусловлена беспорядочным движением молекул, граничащих друг с другом и находящихся в макроскопическом покое. Математическое выражение молекулярной диффузии, определяющей скорость процесса, представлено уравнением первого закона Фика:

dM d τ = − DF dx dc ,

где d τ -скоростьдиффузии,кг/м;dc -разностьконцентрацийна границеразделафаз,кг/м3 ;dx -изменениетолщиныдиффузионного слоя, м2 ; D - коэффициент молекулярной диффузии - показывает количество вещества (кг), которое диффундирует в единицу времени (с), через единицу площади (м2 ), при разности концентраций, равной единице (кг/м3 ) и толщине слоя - 1 м; знак (–) означает направление процесса в сторону уменьшения концентрации (из клетки).

Скорость молекулярной диффузии зависит от температуры, радиуса диффундирующих молекул вещества, вязкости среды.

Конвективная диффузия - это перенос вещества в виде небольших объемов раствора. Математическое выражение скорости диффузии представлено уравнением:

dM d τ = − β F dx dc ,

где β - коэффициент конвективной диффузии. Он показывает, какое количество вещества передается через 1 м2 поверхности фазового контакта в воспринимающую среду в течение 1 с при разности концентрации между слоями, равной единице.

Конвективная диффузия может быть естественной и принудительной. Естественная (свободная) происходит за счет разности плотностей экстрагента и раствора, изменения температуры и гидростатического столба жидкости. Принудительная возникает при перемешивании мешалками, насосами, вибрацией. Коэффициент конвективной диффузии определяется опытным путем и зависит от гидродинамических условий проведения процесса, а ее скорость в 1012 раз выше молекулярной. Конвективная диффузия представляет больший практический интерес, так как способствует интенсификации процесса массообмена.

Экстрагирование растительного сырья. Процесс экстраги-

рования высушенного растительного сырья является многостадийным и начинается с проникновения экстрагента в материал, смачивания веществ, находящихся внутри клетки, растворения и десорбции их, вымывания клеточного содержимого из разрушенных клеток, диффузией через поры клеточной оболочки и заканчивается массопереносом веществ от поверхности материала в раствор.

Проникновение экстрагента . Оболочки клеток обладают ди-

фильными свойствами, с преобладанием гидрофильности. Процесс проникновения экстрагента в клетку определяется степенью гидрофильности материала, природой экстрагента, числом и размером пор в клеточной стенке.

Смачивание веществ. Процесс смачивания веществ тесно связан с проникновением экстрагента в сырье и зависит от их сродства. Поступая в сырье по макро- и микротрещинам, межклеточным ходам, диффузией через поры клеточной оболочки, экстрагент проникает внутрь клетки и контактирует с высохшим клеточным соком. Дляоблегченияпроникновенияэкстрагентаиулучшениясмачивания содержимого клеток рекомендуется добавлять ПАВ (иногда достаточна концентрация 0,01–0,1 %), обеспечивающие снижение поверхностного натяжения на границе раздела фаз.

Растворение биологически активных веществ раститель-

ного материала. По мере поступления экстрагента в сырье происходит десорбция и растворение биологически активных веществ, которые определяются их сродством. Скорость растворения зависит

от скорости массопередачи от поверхности твердого тела, а для веществ, находящихся внутри клеток, определяется скоростью массопередачи через пористую перегородку сначала в экстрагент межклеточного пространства, а затем - в омывающий сырье.

Массоперенос веществ через пористые клеточные мембра-

ны. Массоперенос растворенных в клеточном соке веществ через поры клеточных стенок в межклеточные пространства и далее на поверхность растительного материала осуществляется путем внутренней диффузии. Ее скорость определяется разностью концентра по обе стороны клеточной стенки, зависит от толщины и количества слоев клеточных мембран, числа и диаметра пор, которые не бывают постоянными, а колеблются в широких пределах у разных видов растительного сырья. Перенос вещества с поверхности клеток происходит за счет свободной молекулярной диффузии Скорость диффузии в этом случае можно выразить следующим образом:

dM dF = − D ВН dxdc ,

где х - толщина слоя, через который проходит диффузия. Одновременно с поступлением экстрагента в сырье образуется

встречный поток жидкости с растворенными в ней биологически активными веществами. Общая скорость экстрагирования определяется как разность скоростей движения экстрагента и раствора.

Массопередача вещества от поверхности растительного материала в экстрагент. В настоящее время предложено несколько теорий для объяснения этого процесса, например, пленочная теория массоотдачи веществ и теория диффузионного слоя.

Согласно пленочной теории массоотдача веществ происходит путем молекулярной диффузии через неподвижную пленку экстрагента, находящегося на поверхности материала. Вещества с поверхности растительного сырья переносятся в поток экстрагента путем свободной молекулярной диффузии, скорость которой зависит от площади и толщины пленки.

По теории диффузионного слоя на поверхности сырья имеется пристенный, пограничный (ламинарный) слой, в который переносятся вещества из пор растительного материала. Скорость массопереноса в большей степени зависит от толщины этого слоя, который в свою