Антимикобактериальный препарат бактерицидного действия. Активный в кислой среде, действует на бациллы, находящиеся в микрофагах, в очагах воспаления, в стенках туберкулёзных каверн, в фазе замедленного метаболизма. Не оказывает действия на нетуберкулёзные бациллы и на Mycobacterium bovis. Механизм действия заключается в увеличении бактериальной активности амидазы никотиновой кислоты. Активность препарата частично зависит от способности превращать пиразинамид в пиразиновую кислоту, полученную с помощью специфического фермента в клетках M. tuberculosis и печени. Пиразиновая кислота активно действует против микобактерий, и, кроме того, окисляет среду. Устойчивость к препарату быстро возрастает в случае его использования в монотерапии. Минимальная ингибирующая концентрация составляет 20 мкг / мл (доза 20-25 мг / кг массы тела перорально обеспечивает уровни в крови 30-50 мг / мл). Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, очень хорошо проникает в ткани и спинномозговую жидкость. Tmax составляет 1-2 ч, в 10-20% связывается с белками плазмы. T1 / 2 составляет 9-10 часов. Метабилизируется в печени в пиразиновую кислоту с последующим гидроксилированием. Выводится посредством гломерулярной фильтрации, в основном в виде метаболитов. Метаболиты пиразинамида ингибируют секрецию мочевой кислоты. Почечная или печеночная недостаточность может повысить T1/2.

Пиразинамид:инструкция по применению

Он используется в первой фазе противотуберкулезного лечения (на так называемом этапе интенсивного лечения) в течение первых двух месяцев в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, а также при лечении туберкулеза легких и внелёгочного туберкулёза в случае устойчивости микобактерий туберкулеза к изониазиду или рифампицину, как правило, в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, печеночная недостаточность, подагра, порфирия. Пиразинамид не следует использовать пациентам с заболеваниями болезни печени, алкоголикам и пациентам с нарушенными функциями печени до начала терапии. Пиразинамид может препятствовать почечной экскреции уратов. Перед началом лечения необходимо определить концентрацию мочевой кислоты, билирубина и печеночных ферментов. Во время лечения следует тщательно контролировать пациентов с заболеваниями печени, а также пациентов из группы риска заболевания гепатитом. Лечение следует прекратить в случае появления признаков повреждения клеток печени или симптомов острого подагрического артрита. Детям следует проводить лечение в стационарных условиях. Взрослым целесообразно начинать лечение стационарного, дальнейшую терапию проводить под наблюдением врача фтизиатра. Рекомендуется контролировать функцию печени каждые 10-14 дней. В случае возникновения гиперурикемии следует прекратить приём пиразинамида. Соблюдать осторожность больным с почечной недостаточностью и с сахарным диабетом.

Взаимодействие с другими препаратами

Пиразинамид осложняет гликемический контроль у пациентов, получающих или пероральные противодиабетические препараты. Во время применения пиразинамида у пациентов с подагрой может потребоваться модификация дозы аллопуринола, колхицин, пробенецид или сульфинпиразона. Пиразинамид может снизить концентрацию ; во время параллельного применения следует контролировать концентрацию , в случае необходимости, изменить дозировку. Пробенецид ингибирует выведение пиразинамида. В ходе параллельного применения левофлоксацина могут возникнуть побочные эффекты, касающиеся опорно-двигательного аппарата, желудка, кишечника, нервной системы и кожи.

Пиразинамид: побочные эффекты

Наиболее распространенные: симптомы гепатотоксичности (увеличение активности трансаминаз, желтуха, гепатит), риск повреждения печени увеличивается с дозой и длительностью лечения; дозы> 1,5 г / день могут привести к повреждению паренхимы печени и желтухе; доза 3 г / день может вызвать острую желтую атрофию печени. Кроме того, возможны: расстройства желудочно-кишечного тракта (потеря аппетита, тошнота, рвота), увеличение концентрации мочевой кислоты в крови (однако, редко приводит к развитию подагры), анемия, тромбоцитопения, редко снижение свертываемости; также может возникнуть: лёгкая артралгия, миалгия, недомогание, аллергические реакции, реже: повышенная температура, акне, светочувствительность, порфирия, дизурия, интерстициальный нефрит.

Беременность и лактация

Категория C. Производитель не рекомендует принимать пиразинамид беременным и кормящим женщинам. ВОЗ рекомендует беременным женщинам применение пиразинамида с этамбутолом с изониазидом, что может сократить лечение до 6 месяцев. В небольших количествах проникает в грудное молоко. Нет соответствующей информации относительно применения в период лактации. Согласно рекомендациям ВОЗ, можно применять пиразинамид в период лактации.

Пиразинамид: дозировка

Перорально 20–30 мг/кг массы тела 1 ×/день, обычно 1,5, максимально 2 г/день. Доза должна быть снижена в случае возникновения почечной недостаточности.

Препараты на рынке, содержащие пиразинамид

Пиразинамид 500 мг (таблетки)

Фото препарата

Латинское название: Pyrazinamid

Код ATX: J04AK01

Действующее вещество:

Аналоги: Пизина, Макрозид

Производитель: ФАРМСИНТЕЗ (Россия), СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА (Россия), ОЗОН (Россия), FORTUNE OVERSEAS COMPANY (Индия), РОЗФАРМ (Россия), ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА (Россия), НИЖФАРМ (Россия), ХФК АКРИХИН (Россия), НИККа (Россия)

Описание актуально на: 26.09.17

Пиразинамид – синтетическое противотуберкулезное средство. Данный препарат эффективно влияет на внутриклеточное расположение микобактерий.

Действующее вещество

Пиразинамид (Pyrazinamide).

Форма выпуска и состав

Выпускают в форме таблеток. Препарат реализуется в контурных ячейковых упаковках (по 10 табл.) или полиэтиленовых пакетах (по 50, 100 или 500 табл.).

Показания к применению

В нынешнее время данное медикаментозное средство применяют в терапии туберкулеза (как правило, в составе комбинированного лечения).

Противопоказания

Основными противопоказаниями к приему являются:

• Повышенная чувствительность к действующему веществу лекарства.
• Нарушения функции печени.

С особой осторожностью назначают препарат при подагре, гиперурикемии и печеночной недостаточности.

Что касается использования медикамента в период беременности (в случае существующей устойчивости к этамбутолу, изониазиду и рифампицину), то в этом случае все решает лечащий доктор.

Инструкция по применению Пиразинамид (способ и дозировка)

Желательно принимать в утреннее время, после приема пищи или во время еды.

• Внутрь взрослым и детям - 15-25 мг/кг 1 раз/сут или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю.
• Максимальные дозы: для взрослых и детей суточная доза - 2 г при приеме 1 раз/сут, 3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г - при приеме 2 раза в неделю.

При противотуберкулезном лечении лекарство комбинируют с рифампицином, изониазидом и аминогликозидами.

Побочные эффекты

Пиразинамид чаще всего провоцирует развитие пищеварительных расстройств, которые характеризуются такими симптомами, как: обострение пептической язвы, рвота, «металлический» привкус, болезненность печени, диарея, тошнота, желтая атрофия печени, желтуха, гепатомегалия (увеличение размеров печени) и снижение аппетита.

Помимо этого, у больных, которые принимают Пиразинамид, могут возникнуть следующие побочные действия:

• Обострение подагры, фотосенсибилизация, гиперурикемия, акне, гипертермия (повышение температуры тела).
• Кожная сыпь и крапивница.
• Миалгия (тяжесть в ногах и мышечные боли) и артралгия (болевые ощущения в области суставов, которые имеют летучий характер).
• Повышенная возбудимость, депрессия, головная боль, нарушение сна, головокружение.
• Дизурия (нарушение мочеиспускания) и интерстициальный нефрит.
• Сидеробластная анемия, спленомегалия (увеличение размеров селезенки), гиперкоагуляция, порфирия, вакуолизация эритроцитов, тромбоцитопения.

Риск возникновения гипогликемии увеличивается в несколько раз, если пациент страдает сахарным диабетом.

Что касается нарушений со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, галлюцинации, судороги и проч.), то они проявляются крайне редко.

В комбинации с Рифампицином увеличивает вероятность развития гепатотоксического действия.

Передозировка

Передозировка данным средством может привести к развитию нарушений функции печени и усилить побочные явления со стороны центральной нервной системы.

Аналоги

К аналогам препарата относятся: Пиразинамид-НИККа, Пиразинамид ШТАДА, Пиразинамид-Акри, Макрозид, Пирафат, Линамид, Пизина. Все эти препараты обладают таким же фармакологическим действием, что и рассматриваемый препарат.

Фармакологическое действие

Активный компонент лекарства обладает противотуберкулезным эффектом. Также может оказывать и бактерицидное или бактериостатическое действие (все зависит от принимаемой дозировки).

Данный медикамент в кислой среде проявляет большую активность. Проникая в туберкулезные очаги, это средство эффективно воздействует на микобактерии, которые расположены внутри клеток.

При комбинировании препарата с другими противотуберкулезными лекарствами вероятность развития резистентности значительно уменьшается.

Особые указания

Выводится из организма путем диализа.

При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий. Поэтому обычно назначают в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами.

При продолжительном использовании целесообразно регулярно (1 раз в месяц) контролировать содержание мочевой кислоты и активность печеночных трансаминаз в крови.

При беременности и грудном вскармливании

Выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности использования пиразинамида при беременности и в грудного вскармливания не проводилось.

В детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Пиразинамид повышает концентрации мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон) при одновременном применении.

Снижает концентрации циклоспорина в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в прохладном, защищенном от света месте, в закрытой упаковке. Срок годности – 5 лет.

Цена в аптеках

Цена Пиразинамид за 1 упаковку начинается от 173 руб.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1996

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит пиразинамида 500 мг, в упаковке 100 и 1000 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противотуберкулезное .

Показания препарата Пиразинамид

Туберкулез (препарат первого выбора).

Противопоказания

Острые заболевания печени; подагра. С осторожностью назначают пациентам с нарушенной функцией почек.

Побочные действия

Нарушения функции печени (чаще проявляется при суточной дозе свыше 2 г), повышение уровня сывороточных трансаминаз, тошнота, рвота, диарея, боль в суставах, покраснение кожи.

Взаимодействие

Гепатотоксичность увеличивается при совместном применении с рифампицином. Повышает вероятность развития гипогликемии у пациентов с диабетом. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, нарастание токсичности.

Способ применения и дозы

Монотерапия Пиразинамидом недостаточно эффективна против микобактерий. пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. Взрослым назначают по 30-35 мг/кг массы тела 1 раз в день, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1,5 г (3 таблетки) и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г (4 таблетки). Детям назначают по 30-35 мг/кг 1 раз в день (максимально до 2 г в день). Таблетки принимают во время еды, предпочтительнее во время завтрака, с небольшим количеством воды.

Условия хранения препарата Пиразинамид

В прохладном, защищенном от света месте, в закрытой упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Пиразинамид

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Пиразинамид используется для лечения туберкулеза (туберкулостатик). Он тормозит развитие Mycobacterium tuberculosis на стадии внутриклеточного деления. Пиразинамид особенно эффективен на протяжении первых месяцев лечения. Его всегда назначают сочетанно с другими туберкулостатиками (изониазидом, этамбутолом, рифампицином) для того, чтобы предотвратить развитие стойких к пиразинамиду штаммов Mycobacterium tuberculosis .
Пиразинамид полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч после перорального приема. Пиразинамид широко распространяется в тканях и жидкостях организма. Он метаболизируется в печени, его основной метаболит также активен в отношении Mycobacterium tuberculosis . Пиразинамид и его метаболиты выводятся в основном почками.
Пиразинамид полностью абсорбируется в ЖКТ. В ликворе достигается почти такая же концентрация, как и в сыворотке крови. Основной метаболит — фармакологически активная пиразиновая кислота. 70% препарата выводится с мочой.

Показания к применению препарата Пиразинамид

Пиразинамид применяется для лечения всех форм туберкулеза (в комбинации с другими туберкулостатиками).

Применение препарата Пиразинамид

Обычная доза Пиразинамида для взрослых — 15-30 мг/кг/сут; максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Возможны случаи применения повышенной дозы, то есть 50-70 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю. При двухразовом приеме в неделю максимальная суточная доза не должна превышать 4 г; при трехразовом приеме — эта доза не должна превышать 3 г.
Обычная доза Пиразинамида для детей — 15-30 мг/кг/сут; максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Возможны случаи использования повышенной дозы — 50-70 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю. При назначении 2 раза в неделю максимальная суточная доза не должна превышать 4 г; при назначении 3 раза в неделю максимальная доза не должна превышать 3 г.
У пациентов преклонного возраста обычно проводят терапию Пиразинамидом в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых.
Обычная доза Пиразинамида для пациентов с умеренными нарушениями функции почек — 12-20 мг/кг/сут. Возможно также лечение дозами по 40 мг/кг/сут 3 раза в неделю и 60 мг/кг/сут 2 раза в неделю. Нужно избегать приема пиразинамида пациентам с клиренсом креатинина ≤50 мл/мин.
Для пациентов, которые находятся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначают обычную дозу для взрослых. Можно также использовать дозы по 40 мг/кг/сут 3 раза в неделю и 60 мг/кг/сут 2 раза в неделю, но их желательно применять за 24 ч до начала диализа.
Если пациенты с нарушениями функции печени принимают обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме. Поэтому у таких больных нужно проводить терапию более низкими дозами.
Таблетки принимают, запивая водой, в виде разовой дозы после завтрака.
Для расчета суточной дозы всегда используют идеальную массу тела.

Противопоказания к применению препарата Пиразинамид

Повышенная чувствительность к пиразинамиду или другим составляющим препарата, тяжелое нарушение функции печени, острая подагра.

Побочные эффекты препарата Пиразинамид

Врач должен сообщить пациенту о возможных побочных эффектах и первой помощи при их появлении. Наиболее серьезными побочными эффектами являются нарушения функции печени (желтуха, увеличение печени, асимптоматическое повышение активности трансаминаз печени, единичные случаи острой атрофии печени и смерти), что зависит от дозы. Тошнота, анорексия и артралгия (как с повышением концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, так и без него) являются обычными побочными эффектами терапии пиразинамидом. Реже отмечают рвоту, миалгию и артралгию с гипертермией, реакции повышенной чувствительности (высыпание на коже, крапивница, зуд, фоточувствительность), сидеробластную анемию и тромбоцитопению . Иногда побочными эффектами терапии Пиразинамидом являются угри, пеллагра, боль при мочевыделении (дизурия) и воспаление почек (интерстициальный нефрит).

Особые указания по применению препарата Пиразинамид

Если пациент чувствует себя хорошо, то очень важно принимать препарат регулярно и завершить полный курс лечения. При проведении лечения Пиразинамидом следует контролировать основные функциональные пробы печени и уровень мочевой кислоты. Функциональные пробы печени следует проводить каждые 2-4 нед и/или если возникают любые клинические признаки или симптомы печеночной недостаточности.
Пиразинамид задерживает экскрецию уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры.
При наличии симптомов нарушения функции печени или гиперурикемии (острая подагра) лечение следует прекратить. У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамида в организме.
Пиразинамид нужно с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом, так как лечение сахарного диабета может усложниться во время терапии Пиразинамидом.
У больных порфирией Пиразинамид может послужить причиной острых приступов порфирии.
Пиразинамид следует с осторожностью назначать пациентам с известной повышенной чувствительностью к этионамиду, изониазиду, никотиновой кислоте или другому химически подобному лекарственному средству, поскольку такие пациенты могут оказаться гиперчувствительными также к пиразинамиду.
Период беременности и кормления грудью. Несмотря на то, что нет данных о вредном действии пиразинамида на плод, риск не может быть исключен. В период беременности можно принимать пиразинамид лишь в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Пиразинамид выделяется в грудное молоко в небольших количествах, поэтому не рекомендуется кормление грудью во время лечения препаратом.

Взаимодействия препарата Пиразинамид

Пациентам следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время лечения Пиразинамидом, поскольку это лекарственное средство может усилить вредное действие алкоголя.
Одновременное применение пиразинамида и изониазида может снизить концентрацию изониазида в сыворотке крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.
Параллельный прием пиразинамида и этионамида повышает риск поражения печени, особенно у больных сахарным диабетом. Во время лечения комбинацией этого препарата следует делать регулярные лабораторные анализы, определяющие функцию печени. Если возникнут любые признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарственных средств следует прекратить.
Пиразинамид снижает метаболизм циклоспорина и тем самым снижает уровень циклоспорина в сыворотке крови. У пациентов, которые лечатся циклоспорином, уровень циклоспорина в сыворотке крови следует контролировать от начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.
Параллельное применение пиразинамида и фенитоина может повысить концентрацию фенитоина в сыворотке крови и соответственно могут возникать признаки интоксикации фенитоином. Пиразинамид может снижать эффективность препаратов, которые применяются для лечения подагры, и средств, которые способствуют выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон). Это может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов с подагрой, принимающих пиразинамид. Для контроля гиперурикемии может оказаться необходимым изменение дозирования этих лекарственных средств, если препараты против подагры и лекарственное средство, которое способствовало выведению мочевой кислоты, применяются параллельно с Пиразинамидом.
Применение одновременно пиразинамида и аллопуринола может уменьшить метаболизм метаболитов пиразинамида. Метаболизм самого пиразинамида при этом существенно не изменяется.
Зидовудин может значительно снизить уровень пиразинамида в сыворотке крови и повысить риск анемии.
Пиразинамид мешает проведению тестов Ацетест и Кетостикс, так как он делает цвет пробы красно-коричневым.
Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррохем II.

Передозировка препарата Пиразинамид, симптомы и лечение

Если пациент принял большое количество таблеток и находится в сознании необходимо вызвать рвоту. Лечение симптоматическое. Гемодиализ является эффективным методом выведения пиразинамида из организма.

Условия хранения препарата Пиразинамид

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Пиразинамид:

• Санкт-Петербург