Все про здоровый сон
Изосорбида мононитрат - это лекарственный препарат, принадлежащий к категории нитратов и вазодилатирующих средств. Он представлен в различных формах выпуска - таблетки, капсулы, а также раствор для инъекций.
Назначают данный медикамент с целью профилактики приступов стенокардии, а также при гипертензии в малом круге кровообращения и хронической сердечной недостаточности.
Поскольку существует ряд противопоказаний к применению данного медикамента, необходимо соблюдать осторожность.
Оптимальную дозировку и продолжительность терапевтического курса назначает квалифицированный доктор на основании симптомов заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Знакомство с инструкцией позволит избежать любых неблагоприятных последствий в процессе лечения.
Форма выпуска и состав
Лекарственный препарат Изосорбида мононитрат выпускается в нескольких формах:
- таблетки;
- капсулы;
- ампулы с раствором для инъекций.
Основным действующим компонентом данного препарата является одноименное вещество - изосорбида мононитрат. В составе таблеток он содержится в количествен 20 и 40 миллиграмм.
А одна ампула с инъекционным раствором содержит 10 миллилитров главного активного компонента. В аптеках можно приобрести таблетированную форму препарата в упаковках по 20 и 50 штук, а инъекционную - в упаковках по 50 штук.
Фармакологическое действие
Медикамент Изосорбида мононитрат представляет собой периферический вазодилататор, который оказывает преимущественное воздействие на состояние венозных сосудов.
Данное лекарственное средство способно выполнять несколько важных функций:
- стимулирует образование оксида азота в сосудистом эндотелии;
- снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения пред- и постнагрузок;
- снижает приток крови к левому предсердию;
- уменьшает давление в малом круге кровообращения;
- способствует регрессии симптомов при отечности легких;
- обеспечивает перераспределение коронарного кровотока в областях, для которых характерно сниженное кровообращение;
- способствует повышению толерантности к физическим нагрузкам у людей с хронической сердечной недостаточностью и приступами стенокардии ;
- расширяет сосуды головного мозга, а также твердой мозговой оболочки;
- обладает перекрестной толерантностью, как и другие препараты, принадлежащие к категории нитратов.
Показания к применению
Таблетки, капсулы, а также раствор для инъекций Изосорбида мононитрат назначают с целью лечения следующих заболеваний:
- сердечная недостаточность в хронической форме (в данном случае этот лекарственный препарат применяется в комбинированной терапии);
- приступы стенокардии, возникающие в постинфарктном периоде;
- легочная гипертензия.
Также данный препарат демонстрирует высокую эффективность во время профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспатической стенокардии.
Способ применения
Способ применения лекарственного препарата Изосорбида мононитрат различается в зависимости от формы его выпуска. Суточная дозировка данного препарата может составлять от 10 до 1000 миллиграмм, в зависимости от лекарственной формы.
Таблетки, содержащие 20 мг главного действующего вещества, принимают ежедневно в количестве 2-3 штук - их используют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца.
Если состояние пациента является более тяжелым, ему назначают суточный прием 2-3 таблеток, содержащих удвоенную дозировку - то есть, 40 мг изосорбида мононитрата.
Одноименные капсулы принимают аналогичным образом. Максимально допустимая суточная дозировка обоих форм препарата составляет 80 мг.
При использовании раствора для инъекций необходимо ежедневно вводить в вену от одной до пяти ампул - оптимальную дозировку определяет доктор в каждом индивидуальном случае. Введение должно осуществляться медленно.
На протяжении всего курса лечения данным препаратом необходимо держать код контролем частоту сердечных сокращений, а также уровень артериального давления.
Как Изосорбида мононитрат взаимодействует с другими лекарственными препаратами
Перед началом приема данного препарата важно учесть, какое влияние он оказывает на действие других медикаментов.
Изосорбида мононитрат, независимо от своей лекарственной формы, способен усиливать противогипертетнзивное действие таких препаратов, как:
- вазодилататоры;
- антагонисты кальция;
- бета-адреноблокаторы;
- диуретики;
- ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
- трициклические антидепрессанты;
- ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5.
При совместном приеме Изосорбида мононитрата с барбитуратами снижается его концентрация в человеческой крови.
Данный препарат оказывает несколько ослабляющее действие на медикаменты, которые принадлежат к категории противовоспалительных нестероидных средств.
Одновременное применение Изосорбида мононитрата с норадрерналином снижает терапевтический эффект последнего.
При совместном приеме с адсорбирующими, вяжущими и обволакивающими препаратами несколько усложняется процесс всасывания Изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте пациента.
Данный препарат абсолютно несовместим с алкогольными напитками, а также спиртосодержащими медикаментами.
Побочные действия
В некоторых случаях применения лекарственного препарата Изосорбида мононитрат может сопровождаться побочными явлениями. К ним относятся:
- головные боли и головокружения (на начальных этапах лечения);
- значительное понижение артериального давления;
- в редких случаях - возникновение стенокардических приступов;
- брадиаритмия;
- ощущение общей слабости;
- тошнота и рвота (встречаются крайне редко);
- покраснения кожных покровов, дерматиты;
- замедление психомоторных реакций.
Передозировка
В случае принятия повышенных доз препарата Изосорбида мононитрат могут происходить следующие изменения:
- судорожные спазмы мышц;
- спутанность сознания;
- появление голубоватого оттенка на кожных покровах ладоней губ, а также на ногтевых платинах;
- затруднение дыхания;
- нарушение зрения;
- лихорадочное состояние;
- ощущение сдавливания головы;
- сильно выраженная гипотензия.
Противопоказания
Перед тем, как начать курс лечения медикаментом Изосорбида мононитрат, необходимо узнать, в каких случаях он противопоказан.
Нельзя принимать данное лекарство, если имеются следующие состояния:
- повышенная чувствительность к основному действующему компоненту;
- выраженная артериальная гипотензия;
- острый инфаркт миокарда, сопровождающийся пониженным давлением наполнения левого желудочка;
- сердечная недостаточность в острой форме;
- внутричерепные кровоизлияния;
- черепно-мозговые травмы;
- токсический отек легких;
- глаукома;
- черепно-мозговая гипертензия;
- возраст младше 18 лет;
- период беременности и грудного вскармливания.
При беременности
Лекарственный препарат Изосорбида мононитрат в любой форме нельзя применять беременным женщинам и кормящим матерям.
Условия и сроки хранения
Данный медикамент необходимо хранить в оригинальной упаковке, в сухом и темном месте, недоступном для детей. Температура воздуха при хранении не должна превышать +25°С.
Срок годности препарата составляет два года с момента выпуска.
Цена
Лекарственный препарат Изосорбида мононитрат отпускается в аптеках исключительно по рецепту.
Его средняя цена на территории России составляет 70-150 рублей за упаковку.
В аптеках Украины данный препарат можно приобрести по цене от 35 до 75 гривен.
Аналоги
В современной фармакологической отрасли представлено несколько высокоэффективных аналогов препарата Изосорбида мононитрат. К ним относятся:
- Монизол;
- Моно Мак;
- Монолонг;
- Изосорбида мононитрат Ретард;
- Оликард 60 Ретард;
- Эфокс Лонг.
Для того чтобы подобрать наиболее подходящий заменитель медикамента Изосорбида мононитрат, рекомендуется проконсультироваться со своим лечащим доктором.
В состав препарата входит активное вещество изосорбид-5- мононитрат , а также несколько вспомогательных элементов:
- моногидрат лактозы;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- кукурузный крахмал;
- тальк;
- стеарат магния.
Форма выпуска
Таблетки белого цвета круглой формы с разметкой по центру.
Фармакологическое действие
Моночинкве оказывает преимущественное воздействие на венозные сосуды. Периферический вазодилататор расширяет сосуды, уменьшает уровень преднагрузки, так как расширяет периферические вены, снижает постнагрузку, поскольку уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, расширяет коронарные сосуды, регулирует баланс кислорода в миокарде, стимулирует кровоток и способствует его перераспределению в ишемизированные области.
Активное вещество препарата уменьшает систолическое напряжение стенок левого желудочка и снижает уровень его диастолического объема.
У больных ИБС препарат способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам, параллельно снижая давление в малом круге кровообращения.
Изосорбита мононитрат способствует расслаблению мускулатуры бронхов, желчного пузыря, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей, пищевода, толстой и тонкой кишки, в том числе сфинктеры.
Антиангинальный эффект препарата наблюдается уже через пол часа после перорального применения и продолжается в течение максимум шести часов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данный лекарственный препарат характеризуется быстрой и практически полной всасываемостью с биодоступностью до 100 процентов.
Примерно через полтора часа после приема внутрь достигается максимальная концентрация активного вещества в плазме крови. Через пол часа после приема таблеток терапевтическая концентрация изосорбида мононитрата в крови составляет 250 нг/мл и к четвертому часу достигает 414 нг/мл. К двенадцатому часу терапевтическая концентрация снижается и составляет уже 199 нг/мл, что говорит об очень медленном падении концентрации.
Метаболизация действующего вещества осуществляется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Выводится изосорбид мононитрат почками с периодом полувыведения до пяти часов. Примерно два процента выводится в неизменном виде.
Показания к применению
Поэтому во время приема таблеток или капсул Моночинкве Ретард рекомендуется управлять автомобилем с повышенной осторожностью.
Инструкция по применению Моночинкве
Следуя инструкции по применению Моночинкве взрослые должны начинать прием препарата с минимальной дозы: 5-10 мг два раза в день с разницей в 7 часов между приемами (например, 8 и 15 часов), для уменьшения развития толерантности к активному веществу лекарственного средства.
По назначению врача дозировка может быть увеличена до 10 мг два раза в день на протяжении первых 2-3 дней.
Моночинкве Ретард назначается: по одной капсуле утром в виде однократной дозы. При необходимости лечащий врач может назначить увеличение суточной дозы до 240 мг минимум через три дня после начала приема препарата.
Передозировка
Симптомы передозировки включают гипотонию , пульсирующую , учащенное сердцебиение, нарушения зрения, тахикардию , метгемоглобинемию , потоотделение, метаболический ацидоз и кому .
Высокие уровни сахара в крови или метгемоглобинемия может привести к проявлению признаков или симптомов гипоксии. В случае проявления симптомов передозировки назначается симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Субстрат CYP3A4, (основной).
Взаимодействие Моночинкве с CYP3A4 индукторами : CYP3A4 индукторы снижают уровни / эффект изосорбида мононитрата. Такие лекарственные препараты включают аминоглютетимид, карбамазепин, нафциллин, невирапин, фенобарбитал, фенитоин, и Rifamycins.
Взаимодействие с CYP3A4 ингибиторами : Могут увеличить уровни / эффект изосорбида мононитрата. К таким ингибиторам относятся: азол имидазола, ципрофлоксацин, кларитромицин, диклофенак, эритромицин, изониазид, нефазодон никардипин, пропофол, ингибиторы протеазы, хинидин и .
Взаимодействие с Силденафилом, Варденафилом : Значительное снижение систолического и диастолического артериального давления. Специалисты не рекомендуют применять силденафил, тадалафил, варденафил и препараты подобного действия в течение 24 часов после приема Моночинкве.
Условия продажи
Таблетки и капсулы Моночинкве отпускаются в аптеках только по рецепту специалиста с соответствующей печатью.
Условия хранения
Таблетки следует хранить в герметичной таре при комнатной температуре 15 ° С до 30 ° С (59 ° F до 86 ° F)
Срок годности
Срок хранения препарата после вскрытия блистера составляет 5 лет.
Принимать таблетки и капсулы после истечения срока годности нельзя.
Аналоги Моночинкве
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:К аналогам Моночинкве относятся:
- Монизид;
- Bonivix (Бонивикс);
- Corangin (Корангин);
- Duramonitat;
- Elantan (Элантан);
- Isomonat (Изомонат);
- Medocor (Медокор);
- Monit (Монит);
- Mononit (Мононит);
- Monoket (Монокет);
- Monizol (Монизол);
- Mono-Mack (Моно-Мак);
- Olicard (Оликард).
Изосорбид мононитрат
1. Международное непатентованное название
Изосорбид мононитрат (И-5-М).
2. Основные синонимы
Изосорбид мононитрат, Изосорбида мононитрат, Кардисорб, Монизид, Монизол, Моно Мак, Моно мак 50 Д, Моно Мак депо, Монолонг, Мононит, Мононитрат ретард, Моносан, Моночинкве, Моночинкве ретард, Оликард 40 ретард, Оликард 60 ретард, Пектрол, Эфокс, Эфокс 20, Эфокс лонг.
3. Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему (антиангинальные средства).
4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты
Антиангинальное действие, снижение преднагрузки на сердце.
5. Краткие сведения о доказательствах эффективности
Уровень убедительности доказательств В. Антиангинальный эффект И-5-М подтвержден в контролируемых исследованиях, остаются неясным преимущества перед изосорбидом динитратом.
6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований
Ориентировочная цена за 1 таблетку (20 мг) от 0,72 до 2,06 руб.
7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов
Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, донаторы оксида азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечный тракт, желчевыводящих путей, мочеточников. При в/в введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении. В реализации гемодинамического и антиангинального эффектов органических нитратов наиболее важное значение придается их вазодилатирующему действию: а) на емкостные вены, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде, преднагрузки и объема желудочков, а также улучшение кровотока в субэндокардиальном отделе миокарда (наиболее чувствительном к ишемии); б) на системные проводящие артерии, что в комбинации с уменьшением объема левого желудочка снижает постнагрузку и ведет к уменьшению потребности миокарда в кислороде; в) на эпикардиальный отдел коронарных артерий, включая их стенозированные сегменты, что улучшает основной коронарный кровоток; г) на коронарные коллатеральные сосуды, вызывая тем самым улучшение кровоснабжения ишемизированных участков миокарда. Изосорбид мононитрат (И-5-М) оказывает дилатирующий эффект на периферические артерии и преимущественно на вены, снижая пред- и постнагрузку и тем самым уменьшая конечное диастолическое давление в левом желудочке и давление заклинивания легочных капилляров; снижает системное сосудистое сопротивление, что приводит к понижению систолического и среднего артериального давления. Антиангинальный эффект изосорбида мононитрата (И-5-М), по данным Отдела профилактической фармакологии, наступает через 30-45 мин после приема внутри (после приема обычных таблеток изосорбида мононитрата - через 15-45 мин). Максимальный по выраженности антиишемический эффект развивается в среднем через 45-60 мин и равен 100%. Антиангинальный эффект после приема 60 мг и 120 мг пролонгированного изосорбида мононитрата (И-5-М) максимально выражен только через 4 ч, а через 20 и 24 ч, несмотря на высокую концентрацию изосорбида мононитрата (И-5-М) в плазме крови после приема 100 мг, эффект отсутствовал, что, возможно, связано с развитием тахифилаксии (ранней толерантности) к препарату. После приема разовой дозы 80 мг в капсулах продолжительность антиангинального эффекта была 10-14 ч, а максимальная выраженность эффекта - 100%. При приеме внутрь изосорбида мононитрата (И-5-М) обладает высокой биодоступностью - около 100%, благодаря отсутствию феномена первого прохождения через печень (не метаболизируется в печени). Отмечена высокая линейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы при приеме внутрь от 10 до 60 мг изосорбида мононитрата (И-5-М). По сравнению с таблетками изосорбида мононитрата его период полувыведения более продолжительный: 4,1-4,9 ч. В отличие от изосорбида мононитрата имеется связь между концентрацией в плазме крови изосорбида мононитрата и его эффектом при разовом приеме препарата и ослабление этой связи при длительном (двухмесячном) регулярном приеме, что может указывать на возможность развития толерантности к изосорбиду мононитрату. Нижняя граница терапевтической концентрации изосорбида мононитрата (И-5-М) в плазме крови составляет приблизительно 100 нг/мл. Изосорбид мононитрат (И-5-М) в плазме определяется уже через 3,5 мин после приема таблетки и достигает максимального уровня через 0,5-1 ч. Абсорбция изосорбида мононитрата (И-5-М) из желудочно-кишечного тракта не зависит от приема пищи. Через 30 мин после приема пролонгированной формы таблетки (имдура 60 мг) концентрация изосорбида мононитрата (И-5-М) в плазме достигает 500 нг/мл. Терапевтическая концентрация, хотя и на более низком уровне, поддерживается спустя 12 и 24 ч. После приема одной капсулы элантан ретарда (эфокс лонг) 50 мг концентрация изосорбида мононитрата (И-5-М) в плазме определяется на уровне около 180 нг/мл через 1 ч и далее достигает максимальной величины - около 300 нг/мл через 7 ч; невысокая концентрация изосорбида мононитрата (И-5-М) в плазме (около 40 нг/мл) сохраняется через 24 ч.
8. Показания
Обычные таблетки изосорбида мононитрата (И-5-М) используются для предупреждения приступов стенокардии, ретардные - для предупреждения приступов стенокардии у больных с частыми приступами и значительно сниженной переносимостью физических нагрузок.
9. Противопоказания
Инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, острая левожелудочковая недостаточность, острые расстройства церебрального кровообращения, аллергические реакции на нитраты, выраженная гипотония.
10. Критерии эффективности
Критерием эффективности является предупреждение ангинальных болей.
11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены
Таблетки по 0,02 г, 0,04 г; 1% раствор в ампулах по 1 мл (10 мг). Можно начать с пробной дозы на переносимость - 10 мг 1 раз/сут. Терапевтическая доза - по 20 мг 2 раза/сут с интервалом в 7 ч или по мере необходимости перед физической нагрузкой. Дозу можно увеличивать до 20 мг 3 раза/сут, затем до 40 мг 2-3 и даже 4 раза/сут. Однако такой частый прием и большие дозы препарата могут быстро вызвать развитие толерантности к нему. Препараты пролонгированного действия: эфокс лонг по 50 мг, оликард ретард по 40 и 60 мг. По 1 таблетке (капсуле) один раз в сутки, при необходимости - до 2 таблеток (капсул), причем при хорошей переносимости изосорбида мононитрата (И-5-М) можно принять их одновременно утром. При возникновении головной боли разовую дозу уменьшают до половины капсулы (таблетки). Однако нельзя жевать или пытаться рассасывать препарат во рту, его следует обязательно заглатывать, запивая водой.
12. Передозировка
При передозировке возникает избыточная вазодилатация, депонирование венозной крови, снижение сердечного выброса и артериальная гипотония, могут отмечаться такие клинические проявления, как признаки повышения внутричерепного давления (пульсирующая головная боль, спутанность сознания и умеренное нервное возбуждение); головокружение, сердцебиение, нарушения зрения; тошнота, рвота, иногда кишечная колика и кровяной понос; обмороки (в ортостазе); нехватка воздуха и одышка (из-за снижения активности дыхательных движений); обильное потоотделение (клейкий пот) с похолоданием кожных покровов или гиперемией кожи; блокада сердца и брадикардия; параличи, кома, судороги и даже смертельный исход. При клинических признаках передозировки необходимо вызвать искусственно рвоту, дать внутрь активированный уголь; в случае гипотонии больной должен быть уложен на спину с приподнятыми ногами; в/в вводят кровезамещающие жидкости.
13. Предостережения и информация для медицинского персонала
Длительный и частый прием особенно больших доз препаратов может приводить к развитию толерантности к изосорбиду мононитрату (И-5-М).
14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.
Из-за возможных изменений в фармакокинетических параметрах имеется определенный риск применения изосорбида мононитрата (И-5-М) у пожилых лиц, у больных с почечной и печеночной недостаточностью, в том числе после операции портокавального шунтирования. И-5-М противопоказан в первые 3 мес беременности. При грудном вскармливании необходимо прекратить прием препарата.
15. Побочные эффекты и осложнения
Отмечаются, по-видимому, реже, чем после приема таблеток изосорбида динитрата. Головная боль (в 9% случаев), головокружения (в 1% случаев), чаще во время головной боли. Остальные побочные эффекты отмечаются редко (менее чем в 1% случаев): покраснение лица, желудочно-кишечные расстройства, снижение систолического артериального давления на 10% от исходного, сердцебиения, тахикардия (увеличение числа сердечных сокращений на 10-14%). Высокие разовые дозы (40-50 мг) могут плохо переноситься больными из-за возможных ортостатических реакций, хотя риск их появления имеется даже при приеме небольших доз препарата. Артериальная гипотония, вызываемая изосорбидом мононитратом (И-5-М), может сопровождаться парадоксальной брадикардией и возникловением приступа стенокардии. Как и другие нитраты, изосорбид мононитрат (И-5-М) может вызвать у больных с гипертрофической кардиомиопатией парадоксальные реакции - приступ стенокардии, тяжелую ишемию миокарда.
16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Следует избегать назначения изосорбида мононитрата (И-5-М) вместе с антигипертензивными, сосудорасширяющими препаратами и трициклическими антидепрессантами из-за опасности развития тяжелой артериальной гипотонии.
17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств
Не применяется.
18. Предостережения и информация для пациента
Действие препарата наступает недостаточно быстро, чтобы его можно было применять для купирования приступа стенокардии. Прием изосорбида мононитрата (И-5-М) не рекомендуется водителям транспорта из-за возможного нарушения концентрации внимания.
19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента
Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.
20. Формы выпуска, дозировка
Капсулы пролонгированного действия 10, 20, 40, 60 мг; таблетки ретард 50, 100 мг; таблетки с замедленным высвобождением 40, 60 мг.
Фирмы: Searle, produced by Ethypharm, Франция; ICN Hangary, Венгрия; Balkanpharma - Dupnitza AD, Болгария; Zorka Pharma, Югославия; Heinrich Mack Nachf. GmbH & Co. KG, Германия; CTS Chemical Industries Ltd, Израиль; Sanofi-Biocom Ltd, Польша; Euderma SPA, Италия; Pro. Med. Cs Praha AS, Чехия; Instituto Lusofarmaco, Италия; Solvay Pharmaceuticals GmbH, Германия; KRKA d.d., Словения; Schwarz Pharma AG, Германия; Schwarz Pharma Poland GmbH, Польша.
21. Особенности хранения
Список Б.
| " |
А. Л. Сыркин, профессор
Е. А. Сыркина, кандидат медицинских наук
ММА им. И. М. Сеченова, ЦКБ № 2 МПС
Нитраты, остающиеся одним из основных компонентов антиангинальной терапии, назначаются при отсутствии противопоказаний и хорошей переносимости почти всем больным ИБС. Изосорбида-5-мононитрат, выпускаемый рядом крупных зарубежных фармацевтических компаний под различными торговыми названиями, сравнительно мало известен практическим врачам в России. Повышенный интерес к нему связан с тем, что изосорбида-5-мононитрат является активным метаболитом широко применяемого изосорбида динитрата. В отечественной медицинской периодике сообщения о применении изосорбида мононитрата немногочисленны.
Нами изучалось действие изосорбида-5-мононитрата оликарда 40 ретард фирмы Solvay Pharma у больных со стабильной стенокардией напряжения II-III функциональных классов. Следует отметить, что в периодических медицинских изданиях, то есть в основной доступной практическому врачу литературе, единичные статьи посвящены опыту использования оликарда ретард .
Под наблюдением находились 36 больных мужчин в возрасте от 48 до 69 лет (в среднем 55±0,9 года) со стабильной стенокардией напряжения II-III функционального класса. Инфаркт миокарда в прошлом перенесли 9 человек, гипертонической болезнью страдали 21 человек, сахарным диабетом II типа — 7 человек.
Стенокардия II функционального класса имеет место у 11 человек, III функционального класса — у 25 человек. Давность стенокардии составляла от 2 до 10 лет (в среднем 5,6±0,9 года). Частота приступов стенокардии напряжения — от 4 до 14 в неделю (в среднем 11,1±1,2 на одного больного). У 6 больных стенокардией III функционального класса возникали редкие приступы стенокардии покоя.
В данную группу не включались больные с выраженными клиническими симптомами застойной сердечной недостаточности, дисциркуляторной энцефалопатией, тяжелыми сопутствующими заболеваниями.
Диагноз ИБС верифицировался наличием «классической» стенокардии напряжения, достоверным инфарктом миокарда в анамнезе и/или положительным велоэргометрическим тестом.
Все больные, за исключением двух человек, в прошлом получали изосорбида динитрат или препараты нитроглицерина (сустак, нитронг).
К моменту назначения оликарда 40 ретард больные не менее двух недель получали стабильные дозы b-адреноблокаторов или антагонистов кальция. (Следует отметить, что дозы этих препаратов, назначенных, как правило, участковыми терапевтами, часто представлялись недостаточными и в дальнейшем были увеличены нами у большинства больных; однако мы считали возможным, с учетом стабильного характера стенокардии, оставлять эти дозы на прежнем уровне на период пробного курса лечения препаратом оликарда 40 ретард.) Нитраты, за исключением нитроглицерина при приступе стенокардии, отменялись за 4-5 дней до начала приема оликарда 40 ретард. Препарат назначался всем больным по одной капсуле (40 мг) один раз в сутки утром в течение 25-30 дней. В конце курса проводили повторный велоэргометрический тест.
Эффективность оликарда ретард оценивали по динамике числа приступов стенокардии, количеству принятых таблеток нитроглицерина и толерантности к физической нагрузке по данным велоэргометрии.
Приступы стенокардии напряжения прекратились у 4 человек, их число уменьшились не менее чем на 50% у 17 человек. Таким образом, хороший эффект был достигнут у 21 человека (58,3%). Удовлетворительный эффект — уменьшение числа приступов в неделю на 20-40% — был достигнут у 8 человек (22,2%). У 7 человек (19,4%) количество приступов существенно не менялось.
Известно, что количество приступов стенокардии и число принимаемых таблеток может зависеть не только от эффективности терапии, но и от поведения испытуемого. Например, снижая темп ходьбы для предотвращения болей, пациент может получить ошибочное представление об эффективности того или иного препарата. В связи с этим оценка результатов приема оликарда ретард проводилась по данным велоэргометрического теста (обследовано 32 человека) и дала следующие результаты. Перед первым приемом препарата суммарная выполненная нагрузка составила в среднем 1735±11,5 Вт. В конце назначенного курса оликарда ретард этот показатель возрос до 2376±11,4 Вт.
Прием оликарда ретард вызвал умеренные головные боли, не требовавшие отмены препарата у двух человек. В прошлом из 34 человек, принимавших изосорбида динитрат в суточной дозе 40-60 мг, головные боли возникали у 6 человек, причем двум из них пришлось снизить дозы препарата.
Литература
1. Марцевич. С. Ю., Метелица В. И., Сластникова И. Д. и др. // Кардиология. 1990. № 10. С. 44—46.
2. Метелица В. И., Марцевич С. Ю., Кутищенко Н. П. // Тер. арх. 1994. № 8. С. 22-25.
3. Михайлусова М. П., Барт Б. Я., Куликов С. И. и др. // Тер. арх. 1997. № 1. С. 17-20.
Преимущества мононитратов
- Быстрое и полное всасывание после приема
- Отсутствие эффекта первого прохождения
- Точная кинетика пропорциональная дозе
- Только одно активное вещество
- Низкий коэффициент вариаций — четная корреляция между дозой, концентрацией в крови и фармакологическим эффектом